A Lopyrel egy antiaggregáns, és az egyik leghatékonyabb gyógyszer akut formában megakadályozza a trombózis kialakulását koronária-szindrómás betegeknél.
A gyógyszernek koronarangláló hatása van. A gyógyszer bizonyult a koszorúér-betegség és az érelmeszesedés elleni küzdelemben.
A klopidogrél napi 75 mg-os dózisban történő alkalmazása az ADP-vel indukált thrombocyta aggregáció jelentős mértékű elnyomását eredményezi a felvétel első napjától. Fokozatosan 3-7 nap alatt fokozódik a szuppresszió mértéke, elérve az egyensúlyi állapot elérése után az állandó szintet. Ha egyensúlyi állapotban napi 75 mg-os adagot szed, a vérlemezkék aggregációját 40-60% -kal gátolják.
A gyógyszer abbahagyása után 5 nappal a vérzési idő és a vérlemezkék aggregációja fokozatosan visszatér a kezdeti szintre.
Klinikai és farmakológiai csoport
Vérlemezke-ellenes szerek.
A gyógyszertárak szabadságának feltételei
Vény nélkül kapható.
Árjegyzék
Mennyibe kerül a Lopirel? Az átlagos ár a gyógyszertárak szintjén van330 rubel14 tabletta egy csomagban.
A kibocsátás és az összetétel formája
Ennek a gyógyszernek a formája tabletta, mindegyik egységet rózsaszín film héjjal borítják, és az egyik oldalon "I" jelzéssel vannak ellátva. Az értékesítés karton csomagokban (néha műanyag zacskóval) történik, melyek mindegyike 2, 4 vagy 9 buborékcsomagot tartalmaz, 7 vagy 10 tablettát tartalmaz.
- A Lopyrel hatóanyaga a klopidogrél, a megfelelő névvel rendelkező készítményben, a Az 1 tabletta gyógyszer csaknem 98 mg klopidogrél-biszulfátot tartalmaz, ami 75 mg klopidogrélnek felel meg.
- Emellett a gyógyszer összetétele vízmentes laktózt és mikrokristályos cellulózt, valamint glicerint, talkumot és crospovidont tartalmaz.
Farmakológiai hatás
Antiaggregáns gyógyszer, a thrombocyta aggregáció specifikus és aktív inhibitora. Koronárgáló hatása van. Szelektíven csökkenti az ADP kötődését a thrombocyta receptorokhoz és a GPI Ib / IIIa receptorok aktiválását ADP-vel, ezáltal csökkentve a vérlemezkék aggregálódását. Az egyéb agonisták által okozott thrombocyta aggregáció csökkentése, megakadályozva az aktivált ADP-t, nem befolyásolja a PDE aktivitását. Visszafordíthatatlanul kötődik az ADP-receptor thrombocytákhoz, amelyek immunisak maradnak az ADP stimulálásában az egész életciklus alatt (kb. 7 nap).
A thrombocyta aggregáció gátlását a kezdeti 400 mg-os dózis beadását követő 2 órával (40% -os gátlás) követjük. A maximális hatás (az aggregáció 60% -os elnyomása) 4-7 napos folyamatos beadás után 50-100 mg / nap adagban alakul ki. Az antiaggregáns hatás a vérlemezkék teljes élettartama alatt (7-10 nap) fennmarad.
Az edény ateroszklerotikus elváltozásának jelenlétében megakadályozza az aterotrombózis kialakulását, függetlenül attól, hogy a az érrendszeri folyamat lokalizálása (cerebrovascularis, cardiovascularis vagy perifériás) elváltozások).
Használati utasítások
A Lopirelt a következő esetekben írják elő:
- Instabil típusú stenocardia.
- Myocardialis infarktusban ("Q" fog nélkül).
- Miokardiális infarktus akut formában történő átvitelét követően.
Egyéb utalások (a gyógyszer szedésének megelőzésére):
- Atherothromboticus szövődmények miokardiális infarktus, stroke után.
- Az okkluzális típusú perifériás artériák betegsége.
Ellenjavallatok
Ellenjavallt, hogy ezt a gyógyszert szedte a betegeknek:
- hyperfibrinolysis;
- tüdőrákokkal;
- colitis és tuberculosis;
- hölgyek a terhesség alatt és a horgászás alatt;
- fokozott érzékenységgel a termék összetételében szereplő összetevőkre;
- hemorrhagiás szindrómával,
- akut vérzéssel, valamint intracranialis vérzéssel;
- súlyos veseelégtelenség;
- a gyomor és a nyombél fekélyei a súlyosbodás szakaszában;
- 18 évnél fiatalabb korban.
Terhesség és laktáció esetén alkalmazható
Terhesség alatt nem ajánlott a terhes nők alkalmazására vonatkozó klinikai adatok hiánya miatt az állatok nem mutattak közvetlen vagy közvetett káros hatást a terhesség, az embrionális fejlődés, a szülés és a születés utáni állapotra fejlődés.
A kezelés időtartama alatt a szoptatást abba kell hagyni. patkányokon végzett vizsgálatokban kimutatták, hogy a klopidogrél és / vagy metabolitjai kiválasztódnak az anyatejbe. Nem ismert, hogy a klopidogrél bejut-e az anyatejbe.
Adagolás és az alkalmazás módja
A használati utasítás azt jelzi, hogy a Lopirelt belsőleg, függetlenül az ételtől.
A CYP2C19 izoenzim normál aktivitású felnőttek és idősek
Myocardialis infarktus, ischaemiás stroke és diagnosztizált perifériás artériás elzáródásos betegség
A hatóanyagot naponta egyszer 75 mg-os adagban szedik.
Akut koronária-szindróma ST szegmentum emelkedése nélkül (instabil angina, myocardialis infarktus Q-hullám nélkül)
A klopidogrél kezelést egyszeri 300 mg-os adaggal kell elkezdeni, majd 75 mg-os dózisban egyszeri adagban (acetil-szalicilsavval kombinálva 75-325 dózisban) folytattuk mg / nap). Mivel az acetilszalicilsav magasabb dózisokban történő alkalmazása fokozott kockázattal jár az acetilszalicilsav jelenlétében javasolt vérzés nem haladhatja meg a 100-at mg. A kezelés optimális időtartamát hivatalosan nem határozzák meg.
A klinikai vizsgálatok 12 hónapig támogatják a gyógyszer alkalmazását, a maximális kedvező hatást a kezelés harmadik hónapja követte.
Akut koronária-szindróma ST szegmensmagassággal (akut myocardialis infarktus ST szegmensmagassággal)
A klopidogrélt a kezdeti egyszeri dózisú adag beadása után 75 mg / nap adagban kell bevenni Clopidogrel 300 mg acetilszalicilsavval kombinációban trombolitikus vagy kombinációs kombinációval kombinálva trombolítikumokkal. -bana 75 évesnél idősebb betegek közüla klopidogrél kezelésnek meg kell kezdenie a terhelési dózis felvétele nélkül. A kombinációs terápiát a tünetek megjelenése után a lehető leghamarabb el kell kezdeni, és legalább 4 héten át folytatódik. A klopidogrél és az acetilszalicilsav kombinációjának alkalmazását ezen a javallatban több mint 4 hétig nem vizsgálták.
Pitvarfibrilláció (pitvarfibrilláció)
A klopidogrélt napi 75 mg-os dózisban kell bevenni. A klopidogrél kombinációval kezdődik, majd folytassa az acetilszalicilsav (75-100 mg / nap) szedését.
A következő adag lecsúszása
- Ha kevesebb, mint 12 óra telt el a következő adag hiánya után, azonnal hagyja el a gyógyszer nem fogadott adagját, majd a szokásos időpontban a következő adagokat kell bevenni.
- Ha a következő adag hiánya után több mint 12 óra telt el, a betegnek a következő adagot a szokásos időben kell bevenni (ne vegyen be kétszeres adagot).
A CYP2C19 izoenzim genetikailag meghatározott, csökkent aktivitású betegei
A CYP2C19 izoenzim alacsony aktivitása a klopidogrél gátló hatásának csökkenésével jár együtt. Alkalmazási mód magasabb dózisokban (terhelési dózis - 600 mg, majd 150 mg 1 alkalommal naponta) Kis izoenzimaktivitással rendelkező betegeknél a CYP2C19 növeli a gátló hatását clopidogrel. Jelenleg azonban a klinikai vizsgálatok során figyelembe vett klinikai vizsgálatoknak nincs optimális kezelési rendjük a klopidogrél adagolása a csökkentett metabolizmusú betegeknél a genetikailag meghatározott alacsony aktivitás miatt izoenzim CYP2C19.
Különleges betegcsoportok
A 75 évesnél idősebb önkénteseknél a fiatal önkéntesekkel összehasonlítva nem volt különbség a vérlemezkék aggregációjában és a vérzési időben. mertidős betegeka dózis korrekciója nem szükséges.
A Lopirelt nem szabad használnigyerekek, t. ezen betegcsoportban nincs tapasztalat az alkalmazásról.
A klopidogrél 75 mg / nap adagban történő ismételt alkalmazását követőenSúlyos vesebetegségben szenvedő betegek (SC 5-15 ml / perc)az ADP-vel indukált thrombocyta aggregáció gátlása (25%) alacsonyabb volt, mint az egészséges önkénteseké, de a vérzési idő meghosszabbodása hasonló volt az egészséges önkéntesekéhez, akik 75-es dózisban kapták a klopidogrélt mg / nap. Ezenkívül minden betegnek jó toleranciája volt a gyógyszerrel szemben.
A klopidogrél napi bevitele 10 napig, napi 75 mg-os adagbansúlyos májkárosodásban szenvedő betegekaz ADP-vel indukált thrombocyta aggregáció gátlása hasonló volt az egészséges önkéntesekéhoz. Az átlagos vérzési idő mindkét csoportban hasonló volt.
Előfordulás izozim allélok CYP2C19, felelős közbenső és csökkent metabolizmusa a klopidogrél és az aktív metabolit, eltérkülönböző etnikai csoportok képviselői. A Mongoloid faj képviselőinek csak korlátozott száma van a CYP2C19 izoenzim genotípusának a klinikai kimenetelekre gyakorolt hatására.
Egy kis vizsgálatban összehasonlították a klopidogrél farmakodinámiás tulajdonságaitférfiak és nők, az ADP-vel indukált thrombocyta aggregáció kevésbé gátló nőkben figyeltek meg, de a vérzési idő megnyúlása nem volt különbség. Egy nagy kontrollált CAPRIE-vizsgálatban (klopidogrél acetilszalicilsavval összehasonlítva olyan betegeknél, akiknél fennáll az iszkémiás szövődmények kialakulása), a klinikai eredmények gyakorisága, egyéb mellékhatásai és a klinikai és laboratóriumi mutatók normától való eltérése azonos volt férfiak és nők esetében is.
Mellékhatások
Gyakran előfordulnak dyspepsia, fájdalom az emésztőrendszerben - szervek, hasmenés, különböző vérzés.
Néha információt kap a viszketés, kiütés, fokozott vérzési idő, klinikai változások előfordulása mutatók vér, hányás, gyomorhurut, fekélyes elváltozások a gyomor-bél traktus - szervek, székrekedés, paraesthesia, szédülés, fájdalom a fejében.
Nagyon ritkán, vannak olyan esetek, láz, emelkedett kreatinin mutató, glomerulonephritis, arthritis, hörgőgörcs, ízületi fájdalom, magas vérnyomást, vasculitis, anafilaxia, kiütés, urticaria, lapos lichen, a trombotikus trombocitopéniás purpura, változások a paraméterek a vér, a hepatitis, hallucinációk, hasnyálmirigy-gyulladás, zavartság, colitis, betegségek az ízérzetet.
túladagolás
Ha a gyógyszerek túladagolása növelheti a vérzés időtartamát és tovább rontja az állapotot.
- Kezelés - a manifesztált tünetek szerint.
A gyógyszernek nincs specifikus antidotuma. Szélsőséges esetekben meg lehet állítani a hatóanyagot az érintett vérlemezkék tömegének transzfúziójával.
Különleges utasítások
Vérzés és hematológiai rendellenességek
A vérzés és a hematológiai káros hatások kockázatával összefüggésben, amikor megjelenik a klinikai tünetek kezelése vérzést, sürgősen végezzenek klinikai vérvizsgálatot, meghatározzák az APTT-t, a vérlemezkék számát, a vérlemezkék funkcionális aktivitásának mutatóit és más szükséges kutatás.
A klopidogrélt, valamint más trombocita gátló szereket óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akiknél fokozott a vérzés veszélye traumával, sebészeti beavatkozással beavatkozások vagy más patológiás állapotok, valamint az acetilszalicilsavat kapó betegek, más nem szteroid gyulladáscsökkentők, köztük a. a COX-2, a heparin, az SSRI-k vagy a glikoprotein-inhibitorok inhibitorai IIb / IIIa.
A klopidogrél kezelésében, különösen a kezelés első heteiben és / vagy invazív kardiológiai vizsgálatok után eljárások / sebészi beavatkozás esetén a betegeket gondosan figyelemmel kell kísérni a jelek kizárására vérzés, beleértve rejtett.
A klopidogrél és warfarin együttes alkalmazása növelheti a vérzés intenzitását, ezért különleges ritka klinikai esetek kivételével (pl. a lebegő trombus jelenléte a bal kamrában, pitvarfibrillációban szenvedő betegeknél), a klopidogrél és a warfarin kombinált alkalmazása nem ajánlott.
Ha a betegnél műtétre van szükség, és nincs szükség gátló hatásra, akkor 7 nappal a műtét előtt a klopidogrél alkalmazását abba kell hagyni.
Bármely jövőbeli beavatkozás és az új gyógyszer beindítása előtt a betegeknek tájékoztatniuk kell az orvost (beleértve a fogorvost) a klopidogrél kezeléséről.
A klopidogrél a vérzés idejét meghosszabbítja, ezért a gyógyszert óvatosan kell alkalmazni a betegeknél a vérzés kialakulásához hajlamos betegségek (különösen a gastrointestinalis és a intraocularis).
A betegeket figyelmeztetni kell arra, hogy a klopidogrél (önmagában vagy acetil-szalicilsavval kombinációban) több időt és azt is, hogy a vérzés során esetleg előforduló esetekben (szituációban vagy időtartamban) előforduljanak, tájékoztatniuk kell a résztvevő az orvos.
Nemrég szenvedett ischaemiás stroke
A Lopirel alkalmazása 7 napnál nem rövidebb akut iszkémiás stroke esetén nem ajánlott (mivel nem áll rendelkezésre adat ebben az állapotban).
Azoknál a betegeknél, akiknél nemrégiben iszkémiás stroke vagy tranziens ischaemiás roham és magas a recidív atherothromboticus események kockázata, kombinált terápia A klopidogrél és az acetilszalicilsav nem mutatott nagyobb hatékonyságot a klopidogrél monoterápiájához képest, de növelheti a nagy vérzés.
Thromboticus thrombocytopeniás purpura
Nagyon ritkán a klopidogrél (néha még rövid) alkalmazása után is előfordultak a TTP kialakulása, melyet trombocitopénia és mikroangiopathiás hemolitikus anaemia, neurológiai rendellenességek, károsodott veseműködés és láz. A TTP egy potenciálisan életveszélyes állapot, amely azonnali kezelést igényel, beleértve a plazmaferezist is.
Megszerzett hemofília
A klopidogrél alkalmazásával beszámoltak a szerzett hemofíliáról. Abban az esetben, ha az APTT megnyúlása a vérzés kialakulásával vagy anélkül megerősödik, figyelembe kell venni a megszerzett hemofília kialakulását. Ha a megszerzett hemofília diagnózisát megállapítják, megfelelő kezelést kell indítani és a klopidogrél alkalmazását fel kell függeszteni.
Keresztreakciók tienopiridinekkel
Mivel a thienopyridines kezelés alatt a túlérzékenység keresztreaktivitását a kezelés előtt jelentették szükséges tisztázni a betegen a thienopyridinre gyakorolt túlérzékenységi reakciók jelenlétét a betegség történetében (klopidogrél, tiklopidin, prasugrellel).
A tiienopiridinek különböző súlyosságú allergiás reakciókat okozhatnak, mint pl. Kiütés, angioödéma vagy hematológiai keresztreakciók (thrombocytopenia és neutropenia). Azoknál a betegeknél, akiknél az előző kezelés során allergiás reakciókat és / vagy hematológiai reakciókat észleltek, az egyik ténopiridint, más hasonló reakciók vagy reakciók kialakulásának kockázata megnövelhető, ha más thienopyridin. Az anamnézisben a thienopiridinekkel szemben allergiás reakcióban szenvedő betegeknél javasolt a túlérzékenység tüneteinek ellenőrzése.
Károsodott veseműködés
A klopidogrél-kezeléssel kapcsolatos tapasztalatok korlátozottak a vesefunkció miatt, ezért körültekintően kell alkalmazni ebben a betegcsoportban.
Isozyme CYP2C19
Farmakogenetika: a késői CYP2C19-mediált metabolizmusban szenvedő betegeknél a klopidogrél dózisok esetén a klopidogrél aktív metabolitja kisebb mennyiségben képződik, és gyengébb hatással van az aggregációra vérlemezkék. A CYP2C19 izoenzim genotípusának meghatározására tesztek állnak rendelkezésre.
Mivel a klopidogrél aktív metabolitokká metabolizálódik, részben a CYP2C19 izoenzim részvételével, az enzim aktivitását gátló gyógyszerek az aktív metabolit koncentrációjának csökkenéséhez vezetnek clopidogrel. Ennek a kölcsönhatásnak a klinikai jelentősége ismeretlen.
Elővigyázatosságként a CYP2C19 izoenzim erős és közepes gátlói egyidejű alkalmazása nem ajánlott.
Károsodott májfunkció
A mérsékelt májkárosodásban szenvedő betegeknél a hemorrhagiás diatezis kockázata korlátozott. A Lopirel-t óvatosan kell alkalmazni ebben a betegcsoportban.
A készítményben lévő laktóz tartalom
A Lopirelt nem szabad olyan betegeknek adni, akiknek ritka örökletes intoleranciája volt a galaktózzal, a laktáz hiányával és a glükóz-galaktóz malabszorpciós szindrómával.
Hatás a járművezetésre és a mechanizmusok kezelésére
A klopidogrél nem befolyásolja szignifikánsan a gépi vezetéshez vagy gépekhez szükséges képességeket.
Kábítószer kölcsönhatások
A gyógyszer alkalmazása során figyelembe kell venni a más gyógyszerekkel való kölcsönhatást:
- A klopidogrél és a warfarin egyidejű alkalmazása a vérzés fokozott kockázatával nem ajánlott.
- Tekintettel a vérzés fokozott kockázatára, klopidogrél és heparin vagy trombolitikus szerek egyidejű alkalmazásakor körültekintéssel kell eljárni.
- A klopidogrél és a nem szteroid gyulladáscsökkentők egyidejű alkalmazása fokozza a gyomor-bélrendszeri fekélyek és a fekélyes vérzés kockázatát. Ezért óvatosan kell eljárni, ha egyszerre kerülnek hozzárendelésre.
- Nem volt szignifikáns klinikai kölcsönhatás a klopidogrél és az ilyen gyógyszerek, mint atenolol, egyidejű alkalmazásával, ACE inhibitorok, koleszterinszint csökkentő szerek, nifedipin, digoxin, fenobarbitál, cimetidin, ösztrogének, teofillin.
- A clopidogrel gátolja a citokróm P450 rendszer CYP2C19 enzimének aktivitását, és ha gyógyszerekkel kombinálódik, az enzim (fenitoin, tolbutamin) részvételével metabolizálódik, a koncentrációjukat növelni lehet a plazmában vér.
- Az antacidok nem befolyásolják a klopidogrél felszívódását.
- Az acetilszalicilsav nem változtatja meg a klopidogrél által okozott ADP-indukált thrombocyta aggregációt. A naponta kétszer 500 mg acetilszalicilsav napi adagolása nem okozta a vérzési idő meghosszabbítását. A klopidogrél növelheti az acetilszalicilsav hatását a thrombocyta aggregációra, amit kollagén indukál. A klopidogrél és az acetilszalicilsav lehetséges farmakodinámiás kölcsönhatása növeli a vérzés kockázatát, ezért közös használatuk legfeljebb egy évig lehetséges. A kábítószerek közös alkalmazásának kérdését átfogóan értékelni kell.
Vélemények
A Lopyrela befogadásával ma már számos statisztika és értékelés található. A betegek azt írják, hogy a Lopirel szedése után jelentősen javult a klinikai vérképük.
Azonban stabil jó eredmény csak a gyógyszer hosszú és rendszeres bevitele után érhető el. A használatban lévő kényelmetlenségek miatt sokan jelezték a napi bevitel szükségességét, különösen azoknál az embereknél, akik gyakran elfelejtették bevenni a pirulát.
De az állandó kezelés egy idő után hatását adja. Vélemények a valódi emberekről a Lopirel drogról, amit e cikk alatt olvashat.
analógok
Nehéz megmondani, hogy mi a jobb, a Clopidogrel vagy a Lopirel egyaránt alkalmazzák mind az első, mind a második gyógyszert. Lopyrelya orosz és külföldi analógjaira az alábbi gyógyszerek is beletartoznak:
- Atrogrel,
- Zilt,
- Klopikor,
- Plavigrel,
- Tessiron,
- Gridoklyain és mások.
Az analógok használata előtt forduljon orvosához.
Tárolási feltételek és eltarthatósági idő
A gyermekek elérhetõségét 30 ° C-ig tartsa.
Felhasználhatósági időtartam - 3 év.
Hogyan válasszuk ki a probiotikumokat a bélben: a kábítószerek listája.
Hatékony és olcsó köhögésszirup gyermekeknek és felnőtteknek.
Modern nem-szteroid gyulladásgátló szerek.
A tabletták felülvizsgálata az új generáció növekvő nyomásától.
A vírusellenes gyógyszerek olcsóak és hatékonyak.
