Fra denne artikel lærer du: Hvilke medicin for hypertension tilhører den sidste generation, og om de er virkelig bedre end tidligere antihypertensive stoffer.
Artikel Indhold:
- Angiotensin-omdannende enzym
- blokkere calciumkanalblokkere, betablokkere
- angiotensin 2-receptor
- direkte renininhibitorer( aliskiren)
udtrykket "nyeste generation" antihypertensiva har ingen præcis definition eller frigive år. Oftest bruges dette udtryk til reklameformål, idet der fremmes et bestemt stof - ikke nødvendigvis det mest effektive eller nye - på det farmaceutiske marked. Men medicinsk videnskab står ikke stille. Test af nye lægemidler mod hypertension pågår, men deres introduktion til klinisk praksis handler ikke om et år. Ikke alle nye værktøjer demonstrerer højere effektivitet og sikkerhed sammenlignet med ældre, men også bedre testede midler. Næsten hvert år på det farmakologiske marked tages nye tabletter fra hypertension, der i lang tid allerede indeholder kendte aktive stoffer eller en kombination heraf.
Stadig værd at bemærke, at der findes nogle antihypertensive stoffer, i sådanne tilfælde kan man sige om den sidste generation af stoffer fra højt blodtryk.
De fleste repræsentanter fra listen over stoffer fra den nye generation af hypertension udstedes i form af tabletter til oral brug. Den eneste undtagelse er labetalol, en beta-blocker, der er tilgængelig som en opløsning til intravenøs administration. Der er andre præparater til parenteral anvendelse( fx nitrater, benzogeksony, natriumnitroprussid), men de er vanskelige at tilskrives nye lægemidler. Næsten altid intravenøs administration af antihypertensive stoffer anvendes til behandling af hypertensive kriser.
Under alle omstændigheder er det nødvendigt at konsultere en kardiolog inden brug af nyhederne i behandlingen af hypertension. Det er også muligt at uafhængigt søge information om de videnskabelige undersøgelser af effektiviteten og sikkerheden af dette lægemiddel i sammenligning med de allerede velundersøgte midler.
Yderligere i artiklen er grupper af stoffer sorteret efter "alder": fra gammel til mere moderne.
angiotensinkonverteringsenzyminhibitorer angiotensin-konverterende enzym( forkortet som ACE) - er farmaceutiske præparater, der hovedsagelig anvendes til behandling af forhøjet blodtryk og hjerteinsufficiens. Denne gruppe af lægemidler inhiberer aktiviteten af angiotensinomdannende enzym, der omdanner den inaktive angiotensin 1 til angiotensin 2 aktiv, hvilket udvider blodkarrene og reducerer belastningen på hjertet. Oprindelse
fremstilling af ACE-hæmmere( captopril) blev opdaget mere end 40 år siden, da det i klinisk praksis blev indført 12 stoffer i denne gruppe.
I øjeblikket er de mest almindeligt anvendte ACE-hæmmere, som blev opfundet tilbage i 1990'erne. Deres liste:
- Ramipril.
- Perindopril.
- Zofenopril.
- Quinapril.
- -fosinopril.
Trods en temmelig langvarig introduktion til klinisk praksis, disse stoffer fortsat trygt føre blandt alle ACE-hæmmere, vist sig at være yderst effektiv og sikker i mange undersøgelser. Desuden indikerer mange videnskabelige data, at der næsten ikke er nogen signifikante forskelle i effektiviteten og sikkerheden hos forskellige repræsentanter for ACE-hæmmere. Effektivt reducere blodtrykket kan både lisinopril og fosinopril, selvom omkostningerne ved disse lægemidler i apoteket kan variere til tider.
Ud over behandlingen af hypertension, er ACE-hæmmere anvendes til:
- Hjertesvigt - disse lægemidler mindske arbejdsbyrden på hjertet.
- Diabetisk nefropati - ACE-hæmmere hjælper med at opretholde nyrernes funktionelle tilstand.
- Kronisk nyresygdom - ACEI kan hjælpe med at bremse udviklingen af disse sygdomme.
- Myokardieinfarkt.
Personer, der ikke bør tage ACE-hæmmere:
- Gravide og ammende kvinder.
- hos patienter med overfølsomhed over for disse lægemidler.
- Patienter med visse nyresygdom - fx nyrearteriestenose.
Den hyppigste bivirkning af alle - selv de nyeste - ACE-hæmmere er en tør hoste, der udvikler sig i ca. 10% af mennesker, der tager disse lægemidler. Mindre almindelige hævelse af læber, tunge eller omkring øjnene, samt forværring af nyrefunktionen. Calciumantagonister
Calciumkanalblokkere( CCB'er forkortet), også kaldet calciumantagonister, - en gruppe af lægemidler, der påvirker penetrationen af calciumioner i visse muskelceller. De anvendes til at behandle en række sygdomme, herunder hypertension, angina, Raynauds syndrom og hjertearytmi, samt at stoppe for tidlig fødsel under graviditet.
Angiv de tre hovedgrupper af BPC:
- gruppe af nifedipin( dihydropyridiner).
- Group diltiazem( benzothiazepinerne).
- Group verapamil( phenylalkylaminer).
at nedsætte blodtrykket oftest anvendte dihydropyridiner, som blev udviklet i 1960'erne. Der er 4
generation af lægemidler af nifedipin gruppe:
- 1 generation - nifedipin;
- 2 generation - nicardipin, felodipin;
- 3. generation - amlodipin;
- 4 generation - cilnidipin.
I klinisk praksis, de mest almindeligt anvendte stoffer er de første tre generationer, læger ordinere cilnidipin sjældent.
Amlodipin - måske det mest udskrevne medicin fra gruppen af BPC.Han begyndte at bruge i 1990.Amlodipin har vist høj effektivitet i behandlingen af hypertension, samt sikkerhed.
cilnidipin - en ny forberedelse af 4. generation af BPC Gruppen, som har nogle fordele i forhold til andre calciumantagonister. Sammenlignet med de første tre generationer, som påvirker kun de L-type calciumkanaler, kan cilnidipin også blokere dem N-type. Denne funktion kan være nyttig klinisk betydning manifesteret undertrykkelse af reflekstakykardi og reduktion af ødem, som undertiden observeres med amlodipin og andre, ældre, BPC.Cilnidipin har høje lipofilicitet, hvorved det har en langvarig virkning. Cilnidipin er tilgængelig under mærket "Duokard" navne "Tsilakar", "Atelek".Kontraindikationer til
dihydropyridiner formål indbefatter allergiske reaktioner over for en bestemt lægemiddel.
| også calciumantagonister bør være forsigtig i følgende situationer | Mulige bivirkninger af CCB'er fra gruppen af dihydropyridiner omfatter |
|---|---|
| myokardieinfarkt og ustabil angina | hævelse i benene |
| Hypotension | Træthed |
Aortastenose  Klik på billedet for at forstørre | Kvalme |
| Graviditet og brystamning | Svimmelhed |
| Nyrer og leversvigt | |
| hjertebanken alvorlig hjertesvigtNost | Tides( fornemmelse af varme, spreder i hele kroppen, især ansigtet og halsen) |
Beta-blokkere
Beta-blokkere( BB) - en klasse af lægemidler, der blokerer receptorer af endogene catecholaminer( norepinephrin og epinephrin), så gælderat reducere blodtrykket, behandling af hjertearytmier, sekundær forebyggelse af myokardieinfarkt.
første BB( propranolol) blev syntetiseret i 1964.Mange læger og forskere er enige om, at åbningen af denne gruppe af lægemidler er en af de vigtigste begivenheder i klinisk medicin og farmakologiiXX århundrede.
Siden den tid, var det designet en masse af big blind. Nogle af dem virke på alle typer af beta-adrenerge receptorer, den anden - kun én af dem. Det er disse egenskaber, og der er tre generationer BB:
- 1 Generation - propranolol, timolol, sotalol( ikke-selektive, blok beta-1- og beta-2-adrenoceptorer)
- 2 Generation - metoprolol, bisoprolol, esmolol( selektiv blokering af de eneste beta-1-adrenerge receptorer)
- 3rd Generation - Carvedilol, Nebivolol, labetalol(yderligere besidder vasodilaterende egenskaber).
Carvedilol - en af den tredje generation af BB, som har den ekstra egenskab af vasodilatation. Det virker på beta-1 og beta-2-adrenerge receptorer og alfa-adrenerge receptorer blokerer i karrene. På grund af disse virkninger, carvedilol stærkere sænker blodtryk, mindre effekt på hjertefrekvensen ikke øger lipidniveauer og blodsukkerniveauer. Ulempen ved lægemidlet er dets virkning på beta-2-adrenerge receptorer, som følge af hvilket øger risikoen for bronkospasme. Tager carvedilol behøver to gange om dagen, hvilket ikke er meget bekvemt for patienten. Nebivolol
- fremstilling af selektivt virker på beta-1-adrenoreceptorer, som yderligere har vasodilaterende egenskaber på grund af forøget syntese af nitrogenoxid( NO) i det vaskulære endotel. På grund af disse virkninger, nebivolol er bedre til at sænke blodtrykket, mindre effekt på hjertefrekvensen ikke øger lipidniveauer og glukose i blodet, forårsager det ikke erektil dysfunktion. Negative egenskaber af lægemidlet er relativt svag effekt på beta-blokkere, så det bruges oftest hos ældre mennesker med hjertesvigt.
Labetalol - forberedelse besidder ikke-selektive beta-blokerende egenskaber og virkning på alfa-receptorer. Labetalol anvendes hovedsageligt som en intravenøs injektion, hvori det har en meget kort varighed, hvilket giver mulighed for en god kontrol over de virkninger af lægemidlet. Dette er den mest effektive betablokker til behandling af hypertensive kriser. Det er ofte brugt i fæokromocytom( adrenal tumor) og præeklampsi( toxemia af sene gravid).
| Kontraindikationer til anvendelsen af beta-blokkere | Også disse lægemidler med forsigtighed i patienter med |
|---|---|
| Bronkialastma og obstruktiv lungesygdom | Diabetes |
| atrioventrikulær blok 2 og 3 grader | myasthenia |
| Heavy obliterativ perifer arteriesygdom | bradykardi |
| Heavy, ustabil hjerteinsufficiens | hypotension |
liste over fælles betablokker bivirkninger:
- bradykardi.
- atrioventrikulær blok.
- forværrede symptomer på hjertesvigt.
- bronkospasme.
- perifer vaskulær spasme.
- forhøjet glucose og lipider i blodet.
- erektil dysfunktion.
- søvnforstyrrelser( på grund af nedsat produktion af melatonin).
blokkere af angiotensin 2 receptorblokkere Angiotensin receptor 2( ARB) eller Sartai - den nye gruppe af lægemidler, som er almindeligt anvendt til behandling af hypertension. Først Sartan( losartan) blev ført ud i livet i 1986.
sartaner Action er baseret på det sidste niveau af blokering af renin-angiotensin-systemet, der er, hvilket forhindrer bindingen af angiotensin 2 med dets receptorer. På grund af disse virkninger, ARBs forårsage vasodilation, reducere sekretion af vasopressin, og aldosteron( hormoner fremmer natrium- og væskeretention i kroppen), hvilket fører til at sænke blodtrykket.
seneste ARB'er optaget til klinisk anvendelse er olmesartan( Kardosal) fimasartan( Kanarb) og azilsartan( Edarbi).
indikationer sartaner, herunder de nyeste lægemidler:
- hypertension.
- hjertesvigt.
- renal patologi i diabetes.
- Kronisk nyresygdom.
Som det kan ses, indikationerne for brug sartaner næsten den samme som for andre grupper af lægemidler, der påvirker renin-angiotensinsystemet - ACE-hæmmere. I de fleste tilfælde er ARB foreskrevet i situationer, hvor de får ACE-hæmmere ført til fremkomsten af bivirkninger( tør hoste).Bemærk, at de ældre ACE-hæmmere har tilnærmelsesvis samme effekt i at sænke blodtrykket, er mindre og har visse fordele i forhold sartaner hos patienter med diabetes.
sartaner modtagelse er generelt godt tolereret af de fleste patienter.
| Kontraindikationer til anvendelsen af ARB'er | Oftest bivirkninger kan omfatte |
|---|---|
| Øget følsomhed over for et særligt lægemiddel | Svimmelhed |
| graviditet og amning | Hovedpine |
| Bilateral nyrearteriestenose med nedsat nyrefunktion | Stigning af blodkaliumnivauerne |
| ortostatisk hypotension | |
| Diarré |
Directrenininhibitorer( aliskiren)
aliskiren - medicin til en ny generation af højt blodtryk, der ikke har fået mereth prævalens. Det eneste lægemiddel i denne klasse: aliskiren, der fik tilladelse til klinisk brug i 2007.
Aliskiren binder til renin inhibere dets interaktion med angiotenzinogenom og forhindrer derved dannelsen af angiotensin angiotensin 1 og 2.
Aliskiren kun anvendes til behandling af hypertension, og i denne tilstand er det ikke anbefales at blive anvendt som første-linje-behandling.
| Kontraindikationer aliskiren | List bivirkninger af aliskiren |
|---|---|
| Overfølsomhed over for aliskiren | angioneurotisk |
| ødem Nyresvigt | Øget kalium blodniveauer( især når de anvendes i kombination med ACE-inhibitorer i diabetespatienter) |
| kombineret anvendelse af en ARB eller ACE-inhibitor til patienterdiabetisk | blodtryk falde |
| Graviditet eller amning | Diarré og andre gastrointestinale symptomer krænkess |
| Hovedpine Svimmelhed Hoste | |
