Epilepsi için antikonvülzanlar: araçların gözden geçirilmesi

Antikonvülsanlar, epilepsinin ana belirtileri gibi nöbetlerin kontrolü için ilaçlardır. onlar her zaman nöbet gelişimi eşlik etmediği epileptik nöbetler kontrol etmek için kullanılır, çünkü daha doğru terim "antiepileptik" ilaçlar olarak kabul edilir.

Bugüne kadar antikonvülsan ilaçlar oldukça büyük bir fon grubu tarafından temsil edilmektedir, ancak yeni ilaçların araştırılması ve geliştirilmesi devam etmektedir. Bu epilepsinin klinik görünümlerinin çeşitliliğinden kaynaklanmaktadır. Sonuçta, farklı gelişim mekanizmalarına sahip birçok tip nöbet vardır. Yenilikçi ilaçlar için yapılan araştırmalar, epileptik nöbetlerin bazılarına şimdiden göre Mevcut ilaçlar, hastanın hayatını ve diğer bazı yönlerini karmaşıklaştıran yan etkilerin varlığı. Bu yazıda ana antiepileptik ilaçlar ve uygulamalarının özellikleri hakkında bilgi edineceksiniz.

Epilepsinin farmakoterapisinin bazı prensipleri

Epilepsi tedavisinde ana amaç hastanın yaşam kalitesini korumak ve iyileştirmektir. Bu epileptik nöbetlerin tamamen ortadan kaldırılması ile denenir. Ancak, tıbbi ürünlerin sürekli alınmasından kaynaklanan yan etkiler, nöbetlerin olumsuz etkilerini aşmamalıdır. Yani, herhangi bir maliyetle nöbetlerin ortadan kaldırılması mümkün değildir. Hastalığın dışavurumları ile maruziyetin olumsuz etkileri arasında "altın bir ortalama" bulmak gereklidir. antiepileptik ilaçlar: böylece nöbet sayısı azalır ve yan etkiler Minimal.

Antiepileptik ajan seçimi birkaç parametre ile belirlenir:

• klinik saldırı formu;
• epilepsi türü (semptomatik, idiyopatik, kriptojenik);
• yaş, cinsiyet, hastanın ağırlığı;
• Eşzamanlı hastalıkların varlığı;
• hayatın yolu.

Doktorunuz zor bir görev vardır önce: Tüm antiepileptik ilaçların bolluğu seçmek için (ve ilk denemede iyi olması) etkili bir yöntemdir. Ayrıca, epilepsi monoterapisi, yani, tek bir ilacın kullanımı arzu edilir. Sadece birkaç ilacın nöbetlerle baş edemediği durumlarda, iki veya üç ilacın aynı anda alınmasına başvurulur. Bu ya da bu tür epilepsi ve nöbet tiplerinde etkinliklerine göre bireysel ilaçların kullanımına ilişkin öneriler geliştirilmiştir. Bu bakımdan, birinci ve ikinci seçim çizgisi, yani tedaviye başlamak için gerekli olan hazırlıklar vardır. etkililikleri olasılığı daha yüksektir) ve ilk ilaçların etkisizliği durumunda başvurulması gerekenler hattı.

İlacın seçiminin karmaşıklığı, büyük ölçüde kişinin kullanılabilirliğine bağlıdır (!) Etkili doz ve tolere edilebilirlik. Yani, aynı tipte nöbet, aynı cinsiyet, kilo ve yaklaşık aynı yaştaki iki hasta için ve hatta aynı komorbiditeler, kontrol etmek için aynı ilacın farklı bir dozu gerekebilir hastalığı.

Ayrıca, ilacın kesintisiz olarak uzun bir süre kullanılması gerektiği de göz önünde bulundurulmalıdır: nöbetlerin kontrolü başka bir 2-5 yıl için kurulduktan sonra! Ne yazık ki bazen hastanın maddi olanaklarını hesaba katmak gerekir.

Antikonvülz nasıl çalışır?

Epilepside nöbetlerin ortaya çıkması, kortekste anormal elektriksel aktivitenin sonucudur: epileptik odak. Epileptik odak nöronlarının uyarılabilirliğinin azaltılması, bu hücrelerin zar potansiyellerinin stabilizasyonu kendiliğinden oluşan deşarjların sayısında bir azalmaya yol açar ve buna göre, sayının azalması nöbetler. İşte bu yönde ve "iş" antiepileptik ilaçlar.

Antikonvülzanların üç ana eylem mekanizması vardır:

• GABA reseptörlerinin uyarılması. GABA - gama-aminobutirik asit - sinir sisteminin inhibitör aracıdır. Reseptörlerinin uyarılması, nöronal aktivitenin inhibe edilmesine yol açar;
• nöron membranındaki iyon kanallarının blokajı. Bir elektrik deşarjının ortaya çıkması, hücre zarının aksiyon potansiyelindeki bir değişiklik ile ilişkilidir ve İkincisi, her iki tarafında belirli bir oranda sodyum, kalsiyum, potasyum iyonları oluşur. Membran. İyonların oranındaki değişim, epiaktivitede bir azalmaya yol açar;
• sinaptik yarıkta (bir elektrik boşalmasının bir nörondan diğerine aktarıldığı yerde) reseptörlerinin glutamat veya blokaj miktarında azalma. Glutamat, heyecan verici bir eylem tipine sahip bir nörotransmiterdir. Etkilerinin ortadan kaldırılması, tüm beynin yayılmasına izin vermemek için uyarım odağını lokalize etmenizi sağlar.

Her antikonvülsan ilaç bir veya daha fazla etki mekanizmasına sahip olabilir. Antiepileptik ilaçların kullanımından kaynaklanan yan etkiler de bu etki mekanizmaları ile ilişkilidir. çünkü yeteneklerini seçici olarak değil, aslında, tüm sinir sisteminde (ve bazen sadece içinde).

Temel antikonvülzanlar

Epilepsi XIX yüzyıldan beri çeşitli ilaçlar ile tedavi edilir. Bu veya diğer preparatların seçimi, kullanımları hakkında yeni verilerin ortaya çıkmasıyla bağlantılı olarak zamana bağlı olarak değişir. Bir dizi uyuşturucu geçmişe gömülmüş ve bazıları hala bu güne kadar yerlerini koruyor. Şu anda, antikonvülzanlar arasında en yaygın ve sıklıkla kullanılan ilaçlar şunlardır:

• Valproat sodyum ve diğer valproat;
• karbamazepin;
• okskarbazepin;
• lamotrigin;
• etosuksimite;
• topiramat;
• gabapentin;
• pregabalin;
• fenitoin;
• fenobarbital;
• Levetirasetam.

Doğal olarak, bu mevcut antikonvülzanların bütün listesi değildir. Sadece Rusya'da, bugün, 30'dan fazla uyuşturucu tescillenmiş ve kullanım için onaylanmıştır.

Ayrı bir şekilde, epilepsi tedavisinde, bu gerçeğin çok önemli olduğu belirtilmelidir: orijinal (marka) bir ilaç veya jenerik (jenerik) kullanılır. Orijinal ilaç, ilk kez üretilmiş, test edilmiş ve patentli bir ilaçtır. Jenerik aynı aktif maddeye sahip bir ilaçtır, ancak başka bir firma tarafından ve marka patentinin süresinin sona ermesinden sonra tekrar tekrar üretilmiştir. Jenerik maddenin yardımcı maddeleri ve üretim teknolojisi orijinalden farklı olabilir. Bu nedenle, epilepsi tedavisi durumunda, marka veya jenerik kullanımı büyük bir rol oynar; jenerik (genellikle markalı ilaçlar çok pahalı olduğu için mali zorluklar nedeniyle), ikincisinin bir doz ayarı (daha sık bir kenara ) Artar. Ayrıca, jenerik kullanımı ile, genellikle yan etkilerin sıklığı artar. Gördüğünüz gibi, bu durumda ilaçların denkliği söylenemez. Bu nedenle, epilepsi tedavisinde, bir ilacı doktora başvurmadan benzer bir aktif maddeyle diğerine değiştiremezsiniz.

Valproat sodyum ve diğer valproat

Bu gruptaki orijinal ilaç Depakin'dir. Depakin, çeşitli tıbbi formlar halinde mevcuttur: tabletler, şurup, tabletler ve uzun süreli granüller aksiyon, enterik-çözülebilir tabletler ve ayrıca intravenöz bir çözeltinin hazırlanması için bir liyofilizat olarak yönetim. Benzer bir aktif maddeye sahip olan jenerikler: Convulex, Enkorat, Convulsofin, Acediprol, Valparin, Valproate sodyum, Valproate kalsiyum, Valproik asit, Valprokom, Apilepsin.

Depakin, hemen hemen tüm mevcut epileptik nöbetlerin tedavi edilmesi için, hem kısmi hem de genelleştirilmiş ilk ilaçtır. Bu nedenle, epilepsi tedavisinin başlamasıyla birlikte sıklıkla onunla birliktedir. Depakinin olumlu bir özelliği, herhangi bir tür üzerinde olumsuz etkinin olmamasıdır. epileptik nöbetler, yani etkisiz olduğunu kanıtlasa bile daha sık nöbetlere neden olmaz. İlaç GABA-ergic sistemi ile çalışır. Ortalama terapötik dozaj 15-20 mg / kg / gündür.

Depakinin alınması karaciğer üzerinde olumsuz bir etkiye sahiptir, bu nedenle kandaki karaciğer enzimlerinin seviyesini kontrol etmek gerekir. En yaygın yan etkilerden, aşağıdakilere dikkat edilmelidir:

• kilo alımı (obezite);
• kandaki trombosit sayısında azalma (kan pıhtılaşma sistemi ihlallerine yol açar);
• mide bulantısı, kusma, karın ağrısı, tedavinin başlangıcında dışkı (ishal). Birkaç gün içinde bu fenomenler geçer;
• hafifçe uzuv ve uyuşukluk titriyor. Bu fenomenler bazı durumlarda doza bağımlıdır;
• kandaki artan amonyak konsantrasyonu;
• saç dökülmesi (geçici veya doza bağlı bir fenomen olabilir).

İlaç akut ve kronik hepatit, hemorajik diyatezi, 6 yaşın altındaki çocuklarda St John's wort eşzamanlı alımı kontrendikedir.

karbamazepin

Finlepsin gibi aktif bir içerik ile orijinal hazırlık. Jenerikler: Karbamezepin, Tegretol, Mazetol, Zeptol, Karbapin, Zagreton, Aktinerval, Stazepin, Storilat, Epial.

Her şeyden önce, kısmi ve ikincil jeneralize nöbetlerin tedavisi onunla başlar. Finlepsin devamsızlık ve miyoklonik nöbetler için kullanılamaz, çünkü bu durumda kesinlikle etkisiz bir ilaçtır. Ortalama günlük dozaj 10-20 mg / kg'dır. Finlepsin bir titrasyon dozu gerektirir, yani, en iyi etkiyi elde etmek için başlangıç ​​dozu kademeli olarak artırılır.

Antikonvülsan etkisine ek olarak, aynı zamanda "iki öldürmek için izin veren bir antipsikotik etkisi vardır tavşan "akılda değişikliklere eşlik eden hastanın huzurunda bir ilacın yardımıyla" alanı.

İlaç yıldan yıla çocuklara izin verilir.

En yaygın yan etkiler şunlardır:

• baş dönmesi, yürümede dengesizlik, uyuşukluk, baş ağrısı;
• döküntü (alerji) şeklinde alerjik reaksiyonlar;
• lökositlerin içeriğinde bir azalma, trombositler, eozinofillerin içeriğinde bir artış;
• mide bulantısı, kusma, ağız kuruluğu, artmış alkalin fosfataz aktivitesi;
• vücutta sıvı tutulumu ve sonuç olarak şişme ve kilo alımı.

Finlexin'i akut aralıklı porfiri, atriyoventriküler kalp bloğu olan hastalarda kullanamazsınız. kemik iliği hematopoezinin (anemi, lökosit sayısında azalma), aynı anda lityum preparatları ve MAO inhibitörleri.

Okskarbazepin (Trileptal)

Bu, ikinci nesil karbamazepin ilacıdır. Kısmi ve jeneralize nöbetler için de karbamazepin gibi kullanılır. Karbamazepin ile karşılaştırıldığında çeşitli avantajları vardır:

• Toksik metabolik ürünlerin yokluğu, yani vücutta kalışı, çok daha az sayıda yan etki gelişmesine eşlik eder. Oxcarbazepine almanın en yaygın yan etkileri baş ağrısı ve genel halsizlik, baş dönmesi;
• hastalar tarafından daha iyi tolere edilir;
• daha az sıklıkla alerjik reaksiyonlara neden olur;
• doz ayarlaması gerektirmez;
• diğer ilaçlarla daha az etkileşime girer, bu nedenle diğer ilaçlarla aynı anda almanız gerekiyorsa kullanılması tercih edilir;
• ilk aydan itibaren çocuklarda kullanım için onaylanmıştır.

lamotrijin

Orijinal hazırlık: Lamykal. Jenerikler Lamitor, Konvulsant, Lamotrik, Trigineth, Seizar, Lamolep'tir.

Genelleştirilmiş tonik-klonik nöbetler, devamsızlık, kısmi nöbetlerin tedavisinde kullanılır.

Ortalama terapötik doz 1-4 mg / kg / gündür. Dozda kademeli bir artış gerektirir. Antikonvülsanın yanı sıra antidepresan etkisi vardır ve ruh halini normalleştirir. 3 yaşından itibaren çocuklarda kullanım için izin verilir.

İlaç oldukça iyi tolere edilir. Lamotrigine kısmında sık görülen yan etkilere şunlar dahildir:

• ciltte döküntü;
• saldırganlık ve sinirlilik;
• baş ağrısı, uyku bozuklukları (uykusuzluk veya uyuşukluk), baş dönmesi, uzuvların titremesi;
• mide bulantısı, kusma, ishal;
• hızlı yorgunluk.

Bu ilacın bir başka artı kullanımı, kullanım için az sayıda belirgin kontrendikasyonlardır. Bu lamotrijin intoleransı (alerjik reaksiyonlar) ve gebeliğin ilk 3 ayıdır. Emzirirken, kanda bulunan ilacın dozunun% 60'ına kadar bebeğe girebilir.

etosüksimit

Ethosuximide veya Suxilep, daha az kullanılan ilaçlar anlamına gelir. Sadece birinci basamak ilaç olarak devamsızlıkları tedavi etmek için kullanılır. Etkin dozaj 15-20 mg / kg / gündür. Genellikle çocuklarda epilepsi tedavisinde kullanılır.

Ana yan etkiler:

• baş dönmesi, baş ağrısı;
• deri döküntüsü;
• fotofobi;
• parkinsonizm fenomeni;
• gastrointestinal bozukluklar;
• Herhangi bir kan hücresi sayısında azalma.

Böbrek veya karaciğer yetmezliği, kan, porfiri, hamilelik ve emzirme döneminde kullanmayın.

topiramat

Orijinal ilaç Topamax, jenerik - Topaleptsin, Topsaver, Maxitopyr, Epitop, Toreal, Epimax olarak bilinir.

Genelleştirilmiş tonik-klonik, sekonder jeneralize ve parsiyel nöbetlerde, ilk satırın bir aracı olarak miyoklonilerde kullanılabilir. Etkili doz 200-400 mg / kg / gündür.

Sıklıkla uyuşukluğa, baş dönmesine, parestezi görünümüne (vücudun herhangi bir yerinde tarama, titreme, uyuşma hissi) neden olur, hafıza bozukluğu, dikkat, düşünme, iştahsızlık ve hatta iştahsızlık, kas ağrıları, çift görme, bulanık görme, ağrı ve kulak çınlaması, burun kanaması, saç dökülmesi, deri döküntüsü, kum ve böbrek taşlarının oluşumunu kışkırtır, gelişmesine yol açar anemi. Ve mutlak kontrendikasyonlar ilaca ve çocuklara sadece aşırı duyarlılığı içerir Yine de 2 yıla kadar yaş, çok sayıda yan etki kasten randevu gerektirir. Topiramate. Bu nedenle çoğu durumda bu ilaç diğerleri arasında ikinci sıradadır, yani sadece Depakin, Lamotrigine, Finplepsin gibi ilaçların verimsizliği durumunda kullanılır.

Gabapentin ve Pregabalin

Bu aktif maddeler, aksiyon mekanizmalarının dayandığı gamma-aminobutirik asit analoglarıdır. Orijinal ilaçlar sırasıyla Neuronthin ve Lyrics'dir. Neurontin'in Jenerikleri: Tebantin, Gapentec, Lepsitin, Gabagamma. Jenerik Şarkı Sözleri: Algerika, Pregabalin, Prabegin.

Her iki ilaç da epilepsi için ikinci sıra ilaç olarak sınıflandırılmaktadır. Bir çok durumda - birincil jeneralize nöbetler için - kısmi ve ikincil jeneralize nöbetler için bunları kullanmak en iyisidir. Gabapentinin gereken dozu 10-30 mg / kg / gündür, Pregabalin - 10-15 mg / kg / gün. Epileptik nöbetlere ek olarak, ilaçlar, fibromiyaljide ağrıyı iyi durduran nöropatik ağrıdır (postherpetik nevralji, diyabetik ağrı, alkolik polinöropatide ağrı).

İlaç kullanımının bir özelliği iyi tolere edilebilirlikleridir. Yan etkiler arasında en yaygın olanları şunlardır:

• baş dönmesi ve uyuşukluk;
• ağız kuruluğu, iştahsızlık ve dışkı;
• bulanık görüş;
• erektil disfonksiyon.

Gabapentin 12 yaşın altındaki çocuklarda kullanılmazken, Pregabalin 17 yaşına kadar yasaklandı. Uyuşturucu ve hamile kadınlara tavsiye etmeyin.

Fenitoin ve Fenobarbital

Bunlar epilepsi ile tedavi edici ilaçlar arasında "gaziler" dir. Bugüne kadar, ilk satırın ilaçları değildir, sadece diğer ilaçlarla tedaviye direnç durumunda kullanılırlar.

Fenitoin (Diphenin, Digidan) yokluklar hariç tüm nöbet tipleri için kullanılabilir. İlacın avantajı düşük fiyatıdır. Etkili doz 5 mg / kg / gündür. İlaç, karaciğer ve böbrekler, çeşitli abluka, porfiri, kalp yetmezliği şeklinde kalp ritmi bozuklukları ile ilgili problemler için kullanılamaz. Fenitoin kullanırken, yan etkiler, baş dönmesi, ateş, uyarma, bulantı ve kusma şeklinde oluşabilir. titreme, aşırı saç büyümesi, artmış lenf düğümleri, artan kan şekeri, solunum güçlüğü, alerjik döküntüler.

Fenobarbital (Luminal) 1911'den beri antikonvülsan olarak kullanılmıştır. Fenitoin ile aynı tipte nöbetlerde, g / gün dozunda kullanılır. İlaç çok sayıda yan etki ile bağlantılı olarak arka plana "çekildi". Bunlar arasında en yaygın olanları şunlardır: uykusuzluk gelişimi, istemsiz hareketlerin ortaya çıkışı, bozulma bilişsel işlevler, döküntü, arteriyel basıncın düşmesi, iktidarsızlık, karaciğer üzerindeki toksik etki, saldırganlık ve depresyon. İlaç myastenia gravis, alkolizm, uyuşturucu bağımlılığı, şiddetli karaciğer ve böbrek hastalığı, diyabet, ağır anemi, obstrüktif bronşiyal hastalıklar, gebelik için yasaklanmıştır.

levetirasetam

Epilepsi tedavisi için yeni ilaçlardan biri. Orijinal ilaç Keppra, jenerik - Levitinol, Komviron, Levetiracetam, Epitera denir. Hem parsiyel hem de jeneralize nöbetlerin tedavisinde kullanılır. Günlük doz, ortalama olarak, 1000 mg'dır.

Ana yan etkiler:

• uyuşukluk;
• asteni;
• baş dönmesi;
• karın ağrısı, iştah ve dışkı bozukluğu;
• döküntü;
• gözlerdeki çift görme;
• artan öksürük (solunum sistemi ile ilgili problemler varsa).

Kontrendikasyonlar sadece iki: bireysel hoşgörüsüzlük, gebelik ve emzirme dönemi (çünkü ilacın etkisi bu koşullar altında incelenmemiştir).

Epilepsi için mevcut preparatların listesi devam ettirilebilir, çünkü ideal ilaç henüz mevcut değildir (epileptik nöbetlerin tedavisinde çok fazla nüans vardır). Bu hastalığın tedavisi için bir "altın standart" yaratma girişimleri devam ediyor.

Yukarıda özetlemek gerekirse, antikonvülzatlardan gelen herhangi bir ilacın zararsız olmadığını açıklığa kavuşturmak istiyorum. Tedavinin sadece bir doktor tarafından yapılması gerektiğini hatırlamak gerekir, herhangi bir bağımsız seçim veya ilacın değişimi söz konusu olamaz!