rosuvastatine

width = Rosuvastatine is een medicijn dat de productie van "slecht" LDL-cholesterol in de lever vermindert.

Het verhoogt ook de concentratie van "goede" HDL-cholesterol. Rosuvastatine remt de ontwikkeling van atherosclerose en vermindert zelfs de grootte van reeds gevormde atherosclerotische plaques. Voor vandaag is het het nieuwste medicijn onder alle tabletten op basis van cholesterol. Het verwijst naar de statines van de laatste IV-generatie.

Het medicijn wordt gekenmerkt door een lage belasting van de lever, omdat het metabolisme van rosuvastatine in de lever minimaal is. Meer dan 80% van het medicijn wordt op natuurlijke wijze via de darm uitgescheiden, van 5 tot 10% wordt op natuurlijke wijze via de nieren met de urine uitgescheiden. De halfwaardetijd van rosuvastatine varieert van 12 tot 16 uur, afhankelijk van de dosering, en het therapeutisch effect blijft ongeveer 30 uur aanhouden. Cumulatie van het geneesmiddel in het lichaam niet meer dan 2 - 5%, afhankelijk van de individuele kenmerken van de patiënt.

instagram viewer

Klinische en farmacologische groep

Lipidenverlagende medicatie.

Verkoopvoorwaarden van apotheken

Het is mogelijk om te kopen op voorschrift van de arts.

prijs

Hoeveel kost rosuvastatine in apotheken? De gemiddelde prijs is op het niveau van350 roebel.

Samenstelling en vorm van uitgave

Het medicijn Rosuvastatine wordt vervaardigd in de vorm van een tablet bekleed met een filmcoating voor orale (orale) toediening. Ze hebben een lichtroze of roze kleur, een ronde vorm en een biconvex oppervlak.

Elke tablet is filmomhuld. De belangrijkste substantie -rosuvastatine.

hulpstoffen:

maïszetmeel;
magnesiumstearaat;
microkristallijne cellulose;
povidon;
calciumwaterstoffosfaat dihydraat.

Samenstelling van de filmshell:

seleicate AQ-01032 rood;
titaandioxide;
Valium;
macrogol-400;
macrogol 6000.

Afhankelijk van de dosering (10 mg, 20 mg, 40 mg), varieert de samenstelling van de tablet.

Farmacologische werking

Rosuvastatine is een lipideverlagend medicijn, een selectieve concurrerende remmer van hydroxymethylglutaryl-co-enzym A (HMG-CoA) -reductase, dat een enzym is dat 3-hydroxy-3-methylglutaryl Coo omzet in de voorloper van cholesterol (cholesterol) - mevalonate. Het medicijn verhoogt het aantal LDL-receptoren (lipoproteïnen met lage dichtheid) op het oppervlak van levercellen, als gevolg hiervan neemt het katabolisme en de opname van LDL toe en wordt de VLDLP-synthese geremd (zeer lage lipoproteïnen). dichtheid). Uiteindelijk wordt het totale aantal VLDL en LDL verminderd.

Onder invloed van rosuvastatine verminderde verhoogde concentraties OXC (totaal cholesterol), LDL-C (low-density lipoprotein-cholesterol), TG (triglyceriden), ApoB (apolipoproteïne B), TG-VLDL en VLDL-cholesterol. Het medicijn verhoogt de concentratie van HDL-cholesterol (high-density lipoprotein-cholesterol) en ApoA-I (apolipoproteïne A-I). Rosuvastatine vermindert de atherogene index en verbetert het lipidenprofiel bij patiënten met hypercholesterolemie.

Het therapeutische effect van het medicijn ontwikkelt zich binnen de eerste week na de start van de toediening ervan en bereikt een maximum in de vierde week van de cursus.

farmacokinetiek

De maximale plasmaconcentratie van de werkzame stof wordt 5 uur na inname van Rosuvastatine bereikt. Absolute biologische beschikbaarheid van ongeveer 20%.

Het belangrijkste metabolisme wordt uitgevoerd door de lever. Het distributievolume is 134 liter. Ongeveer 90% van de stof bindt zich aan plasmaproteïnen (voornamelijk met albuminen). De belangrijkste metabolieten zijn lactonmetabolieten (hebben geen farmacologische activiteit) en N-desmethylrozuvastatine (50% minder actief dan rosuvastatine).

Ongeveer 90% van de aanvaarde dosis van het medicijn wordt uitgescheiden via de darm in onveranderde vorm, de rest - door de nieren. De halfwaardetijd van het plasma is 19 uur.

De farmacokinetiek van rosuvastatine is niet afhankelijk van het geslacht en de leeftijd van de patiënt.

Bij personen van het Mongoloid-ras wordt een dubbele toename van de maximale plasmaconcentratie van rosuvastatine en de mediane AUC (oppervlakte onder de "concentratie-tijd" curve) waargenomen in vergelijking met blanke patiënt; Bij Indiërs nemen de maximale plasmaconcentratie en de mediane AUC toe met een factor; in vertegenwoordigers van de negroïde race zijn de farmacokinetische indices vergelijkbaar met de vergelijkbare indicatoren van blanken.

Licht of matig nierfalen heeft geen significante invloed op de concentratie van rosuvastatine en zijn metaboliet N-desmethyl-rosuvastatine. Bij ernstig nierfalen neemt de plasmaconcentratie van rosuvastatine ongeveer drievoudig toe en is N-desmethyl-rosvastatine negenvoudig verhoogd. Bij patiënten die hemodialyse ondergaan, is de concentratie van het werkzame bestanddeel ongeveer 50% hoger.

Bij patiënten met ernstige leverinsufficiëntie kan de halfwaardetijd van rosuvastatine ten minste tweemaal toenemen.

Indicaties voor gebruik

Voor het gebruik van rosuvastatine worden verschillende medische indicaties onderscheiden, waaronder:

Familiale (erfelijke) homozygote hypercholesterolemie.
Primaire hypercholesterolemie is een aandoening die gepaard gaat met een verhoging van het cholesterolgehalte in het bloed.
Hypertriglyceridemie is een verhoogde concentratie van vrije vetten (triglyceriden) in het bloed.
Preventie van complicaties van atherosclerose (afzetting van cholesterol in de wanden van bloedvaten met een vernauwing van hun lumen), in bepaalde angina pectoris, myocardinfarct, hypertensie, herseninfarct bij personen ouder dan 50 jaar.

Ook wordt het medicijn gebruikt om de ontwikkeling van atherosclerose te vertragen als aanvulling op dieetaanbevelingen.

width =

Contra

absolute:

tekort aan lactase, lactose-intolerantie of malabsorptie van glucose-galactose;
zwangerschap, borstvoeding, gebrek aan adequate anticonceptiemethoden bij vrouwen in de vruchtbare leeftijd;
leeftijd tot 18 jaar;
leverziekten die in de actieve fase voorkomen, waaronder een aanhoudende toename van de activiteit van transaminasen in serum en elke toename van de serumactiviteit van transaminasen ≥ 3 keer vergeleken met IGN (bovenste grens van de norm);
Myopathie en aanleg voor het optreden van myotoxische complicaties;
nierfalen: voor een dosis van 5, 10, 15 of 20 mg per dag - in ernstige vorm (creatinineklaring minder dan 30 ml / min); voor een dosis van 40 mg per dag - matige ernst (creatinineklaring kleiner dan 60 ml / moment);
gecombineerde therapie met cyclosporine;
individuele overgevoeligheid voor rosuvastatine of een hulpcomponent van het geneesmiddel.

Aanvullende absolute contra-indicaties voor het gebruik van rosuvastatine in een dosis van 40 mg zijn de volgende risicofactoren waarin rabdomyolyse en / of myopathie mogelijk is:

condities waarin de plasmaconcentratie van rosuvastatine kan toenemen;
anamnese van spierziekten (inclusief familiaire);
hypothyreoïdie;
myotoxiciteit op de achtergrond van het nemen van andere fibraten of remmers van HMG-CoA-reductase bij anamnese;
alcoholmisbruik;
gelijktijdige toepassing van fibraten;
behorende tot de Mongoloid race.

Relatief (ziekten / aandoeningen waarvan de aanwezigheid bij gebruik van Rosuvastatin voorzichtigheid vereist):

leverziekte in de geschiedenis;
arteriële hypotensie;
sepsis;
metabolische, waterelektrolytische of endocriene stoornissen in ernstige vorm of ongecontroleerde convulsieve aanvallen;
uitgebreide chirurgische ingrepen;
trauma;
ouder dan 65 jaar;
aanwezigheid van risicofactoren voor rabdomyolyse / myopathie: hypothyreoïdie, nierstoornissen, persoonlijk / familie geschiedenis van spierziekte, een voorgeschiedenis van spiertoxiciteit met andere fibraten of statines;
aandoeningen waarbij een verhoging van de concentratie van rosuvastatine in het bloedplasma mogelijk is;
nierfalen van milde ernst (creatinineklaring meer dan 60 ml / min);
overmatig gebruik van alcohol;
gelijktijdige toepassing met fibraten;
behorende tot de Mongoloid race.

Bedoeld gebruik voor zwangerschap en borstvoeding

Rosuvastatine en andere statines zijn gecontra-indiceerd tijdens de zwangerschap. Er zijn aanwijzingen dat dit geneesmiddel de ontwikkeling van de foetus negatief beïnvloedt, verhoogt het risico op afwijkingen bij pasgeborenen. Vrouwen in de vruchtbare leeftijd die statines nemen, moeten zorgvuldig effectieve anticonceptiemethoden gebruiken.

Als er een ongeplande zwangerschap was, werd het innemen van tabletten uit cholesterol onmiddellijk stopgezet. Het wordt niet aanbevolen om borstvoeding te geven tijdens de behandeling met dit medicijn.

Dosering en wijze van toediening

Zoals aangegeven in de gebruiksaanwijzing Rosewastatin niet in de mond nemen, niet kauwen en niet malen, volledig doorslikken, in water knijpen. Het medicijn kan op elk moment van de dag worden toegediend, ongeacht het tijdstip van de maaltijd.

Voordat met de behandeling met Rosuvastatine wordt begonnen, moet de patiënt het standaard hypocholesterolemische dieet beginnen te volgen en dit tijdens de behandeling blijven observeren. De dosis van het geneesmiddel moet afzonderlijk worden gekozen, afhankelijk van het doel van de therapie en de therapeutische respons op de behandeling, waarbij rekening wordt gehouden met de huidige aanbevelingen voor streefwaarden voor lipiden.

De aanbevolen startdosering voor patiënten die het medicijn beginnen in te nemen of voor patiënten die worden overgebracht met de toediening van andere remmers van HMG-CoA-reductase, zou 5 of 10 mg van het geneesmiddel Rosuvastatine moeten zijn 1 eenmaal per dag. Bij het kiezen van de eerste dosis moet worden geleid door de individuele inhoud van cholesterol en rekening te houden mogelijk risico op cardiovasculaire complicaties, en het is ook noodzakelijk om het potentiële risico op bijwerkingen te beoordelen effecten. Indien nodig kan de dosis na 4 weken worden verhoogd tot meer (zie. sectie "Farmacodynamiek").
In verband met de mogelijke ontwikkeling van bijwerkingen bij het nemen van een dosis van 40 mg, in vergelijking met lagere doses van het geneesmiddel (zie. rubriek "Bijwerking"), verhoging van de dosis tot 40 mg, na extra dosisinname boven de aanbevolen aanvangsdosis gedurende 4 weken therapie, kan alleen worden uitgevoerd bij patiënten met ernstige hypercholesterolemie en een hoog risico op cardiovasculaire complicaties (vooral bij patiënten met familiaire hypercholesterolemie) die het gewenste resultaat van de behandeling met een dosis van 20 mg niet hebben bereikt en die zal worden gevolgd specialist (zie sectie "Speciale instructies"). Het wordt met name aanbevolen de patiënten die het geneesmiddel ontvangen zorgvuldig te controleren in een dosis van 40 mg.

Dien een dosis van 40 mg niet toe aan patiënten die niet eerder een arts hebben geraadpleegd. Na 2-4 weken therapie en / of een verhoging van de dosis van het geneesmiddel, vereist rosuvastatine controle van het lipidenmetabolisme (indien nodig is aanpassing van de dosis vereist). Het gebruik van het geneesmiddel in een hogere dosis dan 40 mg is niet gerechtvaardigd vanwege de verhoogde bijwerkingen en wordt in de meeste gevallen niet aanbevolen.

In het geval van een creatinineklaring van 30-60 ml / min, wordt rosuvastatine toegediend in een initiële dosis van 5 mg. Het gebruik van het geneesmiddel in een dagelijkse dosis van 40 mg is gecontra-indiceerd. Patiënten met een creatinineklaring van minder dan 30 ml / min, evenals in gevallen van leverziekte in de actieve fase, is het medicijn niet voorgeschreven.
De aanbevolen startdosis voor patiënten van de Mongoloid-race is 5 mg. In een dosis van 40 mg is het geneesmiddel niet voorgeschreven voor deze groep patiënten.
Patiënten met dragers van genotypen p.521SS of p.421AA de aanbevolen maximale dagelijkse dosis rosuvastatine is 20 mg.
In gevallen van aanleg voor de ontwikkeling van myopathie is de aanbevolen startdosis 5 mg, het maximum - 20 mg.
Bij het voorschrijven van combinatietherapie is het noodzakelijk om de waarschijnlijkheid van myopathie te beoordelen.

Bijwerking

Storingen waargenomen tijdens de behandeling zijn meestal dosisafhankelijk en worden niet uitgedrukt en gaan onafhankelijk van elkaar over.

Mogelijke bijwerkingen reacties (> 10% - zeer vaak> 1% en <10% - vaak,>% en <1% - zelden,> 1% en

urinewegen: proteïnurie (neemt gewoonlijk af tijdens de behandeling en is geen teken van het ontstaan of de progressie van een bestaande nierziekte);
Laboratorium indicatoren: toename van bilirubine, glucose, de activiteit van gamma-glutamyl, alkalische fosfatase, functionele aandoeningen van de schildklier;
endocriene systeem: vaak - type 2 diabetes mellitus;
immuunsysteem: zelden - angio-oedeem en andere overgevoeligheidsreacties;
centraal zenuwstelsel: vaak - duizeligheid, hoofdpijn;
musculoskeletal systeem: vaak - myalgie; zelden - rabdomyolyse, myopathie, incl. myositis (toenemende creatinefosfokinase activiteit groter dan 5 maal het gebruik van rosuvastatine gesuspendeerd);
systeem van spijsvertering: vaak - misselijkheid, obstipatie, buikpijn; zelden - pancreatitis;
huid: onregelmatig - uitslag, jeuk, netelroos;
lever: verhoogde activiteit van levertransaminasen (is gewoonlijk dosisafhankelijk, gering, asymptomatisch en tijdelijk);
andere reacties: vaak - asthenisch syndroom.

Overtredingen onthuld tijdens onderzoeken na registratie:

voortplantingssysteem en borstklier: met een ongeïdentificeerde frequentie - gynaecomastie;
luchtwegen: met een ongeïdentificeerde frequentie - dyspnoe, hoest;
hematopoiese systeem: met een ongeïdentificeerde frequentie - trombocytopenie;
spijsverteringsstelsel: zeer zelden - hepatitis, geelzucht; zelden - verhoogde activiteit van levertransaminasen; met een ongeïdentificeerde frequentie - diarree;
bewegingsapparaat: zeer zelden - artralgie; met een ongeïdentificeerde frequentie - immunogemedieerde necrotiserende myopathie;
urinesysteem: zeer zelden - hematurie;
centraal zenuwstelsel: zeer zelden - afname / verlies van geheugen; met een ongeïdentificeerde frequentie - perifere neuropathie;
huid en onderhuids vet: bij een niet-geïdentificeerde frequentie - syndroom van Stevens-Johnson;
andere: met een ongeïdentificeerde frequentie - perifeer oedeem.

Sommige statines meldden de volgende bijwerkingen: seksuele disfunctie, depressie, hyperglycemie, slaapstoornissen, inclusief nachtmerries en slapeloosheid, verhoogde concentraties geglycosyleerd hemoglobine. Er is één enkele informatie over de ontwikkeling van interstitiële longziekte, vooral bij langdurige behandeling.

overdosis

Bij ontvangst eentraps meervoudige dagelijkse doses ontwikkelt geen symptomen van overdosering, als actief bestanddeel Rosuvastatin farmacokinetica van tabletten gelijk blijft. Bij een ernstiger overdosis verschijnen of verschijnen symptomen van bijwerkingen.

In dergelijke gevallen worden maagspoeling, intestinale absorptiemiddelen en symptomatische therapie uitgevoerd. Er is geen specifiek antidotum.

Speciale instructies

Patiënten die Rosuvastatine gebruiken in een dosis van 40 mg moeten worden gecontroleerd op indicatoren van de nierfunctie.

Bij het bepalen van de activiteit van CKK, om een verkeerde interpretatie van de resultaten te voorkomen, een analyse na aanzienlijke fysieke inspanning, en ook rekening houden met andere mogelijke oorzaken van verhoging van het niveau van CK. Wanneer de beginconcentratie significant verhoogd (5 maal of meer in vergelijking met de normale bovengrens), dient de herhaalde analyse worden uitgevoerd na 5-7 dagen. Wanneer het initiële verhoogde concentratieniveau van CK als gevolg van herhaalde meting wordt bevestigd, mag de behandeling met rosuvastatine niet worden gestart.

In geval van aanwezigheid van factoren van waarschijnlijkheid van ontwikkeling van rhabdomyolyse, is het noodzakelijk rekening te houden met de verhouding van voordeel en mogelijke risico's en gedurende de hele duur van de therapie om de aandoening klinisch te controleren patiënt.

De patiënt moet de arts onmiddellijk op de hoogte brengen van het onverwachte optreden van spierpijn, spasmen of spierzwakte. Bij dergelijke patiënten is het noodzakelijk om de activiteit van CK te controleren. Als het concentratieniveau van CK aanzienlijk is verhoogd (5 keer of meer in vergelijking met de bovengrens van de norm) of als spiersymptomen worden uitgesproken, zelfs met een kleine afwijking van CPK-activiteit van normaal, therapie is noodzakelijk ophouden. Na het verdwijnen van de symptomen en het terugkeren van de CPK-activiteit naar normaal, is een herbenoeming mogelijk Rosuvastatine of andere remmers van HMG-CoA-reductase, maar in kleinere doses en onder zorgvuldige medische zorg toezicht. Bij afwezigheid van symptomen is het niet praktisch om de activiteit van CK te meten.

Bij gebruik van rosuvastatine en gelijktijdige behandeling werden geen tekenen van verhoogde effecten op de skeletspier waargenomen. Er waren echter meldingen van toegenomen incidentie van myopathie en myositis patiënten die andere HMG-CoA reductaseremmers met fibraten, waaronder nicotinezuur in een lipide-verlagende doseringen van cyclosporine, gemfibrozil, macrolide antibiotica, proteaseremmers en antifungale azolen betekent.

Geef het gecombineerde gebruik van gemfibrozil en rosuvastatine bevelen, gemfibrozil de kans op myopathie in combinatietherapie met enkele HMG-CoA-reductase verhoogt. Het is noodzakelijk om rekening te houden met de risico-batenverhouding bij gelijktijdig gebruik van nicotinezuur of fibraten in lipideverlagende doses en Rosuvastatine.

Het wordt aanbevolen om de leverfunctie te controleren voordat de behandeling wordt gestart en na 3 maanden behandeling met het geneesmiddel.

Als de serumspiegel van transaminase-activiteit hoger is dan 3 keer de VGN, moet het medicijn worden stopgezet.

Bij patiënten met hypercholesterolemie als gevolg van nefrotisch syndroom of hypothyreoïdie, dient behandeling van belangrijke ziekten te worden uitgevoerd voorafgaand aan de start van Rosuvastatine.

Als er een vermoeden bestaat van LLE, dat zich manifesteert in de vorm van een niet-productieve hoest, kortademigheid, gewichtsverlies, zwakte, verslechtering van het algehele welzijn en koorts, moet het innemen van het geneesmiddel worden weggegooid.

Vanwege de mogelijke kans op het ontwikkelen van aanvallen tijdens het gebruik van Rosuvastatine-tabletten, moet u voorkomen dat u groene thee eet.

width =

Met schendingen van de leverfunctie

Het gebruik van het geneesmiddel in een dagelijkse dosis van 5 mg, 10 mg, 20 mg en 40 mg voor patiënten met leverziekten in de actieve fase, waaronder een aanhoudende stijging van het serum de activiteit van transaminasen en elke toename van de activiteit van transaminasen in het bloedserum (meer dan 3 keer vergeleken met de bovengrens van de norm) het is gecontra-indiceerd.

Wees voorzichtig met het geneesmiddel in een dagelijkse dosis van 5 mg, 10 mg, 20 mg en 40 mg voor patiënten met een leverziekte in de geschiedenis.

In geval van schendingen van de nierfunctie

Het gebruik van het geneesmiddel in een dagelijkse dosis van 5 mg, 10 mg en 20 mg bij patiënten met ernstige nierfunctiestoornissen (CC minder dan 30 ml / min) is gecontra-indiceerd.

Het gebruik van het geneesmiddel in een dagelijkse dosis van 40 mg voor patiënten met matig-niveau nierinsufficiëntie (CC minder dan 60 ml / min) is gecontraïndiceerd

Wees voorzichtig met het geneesmiddel in een dagelijkse dosis van 5 mg, 10 mg en 20 mg bij patiënten met nierinsufficiëntie.

Wees voorzichtig en pas het geneesmiddel toe in een dagelijkse dosis van 40 mg voor patiënten met nierinsufficiëntie met een lage ernst (CC groter dan 60 ml / min).

Patiënten met matige nierfunctiestoornissen worden aanbevolen een initiële dosis van 5 mg.

Interactie met andere drugs

Rosuvastatine kan samen met bepaalde geneesmiddelen worden gebruikt waarmee andere statines niet kunnen worden ingenomen.

Maar toch zijn de meeste gevallen van negatieve geneesmiddelinteracties met het uiterlijk van IV IV-statines niet verdwenen. Mogelijke problemen met bepaalde pillen van druk, hartritmestoornissen, antibiotica, immunosuppressiva en vele andere geneesmiddelen. Dit kan ernstige bijwerkingen veroorzaken - schendingen van de lever en de nieren.

Bestudeer de instructies voor het gebruik van het medicijn dat u is voorgeschreven zorgvuldig. Bespreek met de dokter! Breng de arts op de hoogte van alle medicijnen, voedingssupplementen en kruiden die u gebruikt.

beoordelingen

Wij bieden u om beoordelingen te lezen van mensen die de drug Rosuvastatine gebruikten:

Sasha. Ik heb één keer per nacht een therapeut rosuvastatin 1-tab voorgeschreven. Begon te drinken en heel vreemd hart begon te kloppen. Op de een of andere manier lijkt het alsof de motor met moeite werkt, met zware overbelastingen. Ze stopte met drinken en die vreemde hartkloppingen stopten. lees de instructies waar deze staat. dat m b. reacties van het cardiovasculaire systeem. Het was nodig om nog niet te drinken En hoe nu een niveau van een cholesterine op zichzelf te verlagen?
Elizabeth. Voor zover ik weet, hebben rosuvastatine-analogen, zelfs als ze niet erg duur zijn, hetzelfde effect, dus ik koop rosuvastatine-cz. Het kan heel lang duren, dus de prijs is van groot belang. en het resultaat na de toepassing is uitstekend - cholesterol gedaald tot.
roman. Ik neem een analogie van dit medicijn, het wordt Rosuvastatin-SZ genoemd. Cardioloog voor een lange tijd het is geschreven om een hartaanval, met als doel het verlagen van cholesterol te voorkomen, opgevangen hij goed, zes maanden daalde tot vóór. Vaak schrijven ze over bijwerkingen, maar persoonlijk had ik zoiets niet, ik voel me normaal.

analogen

Er zijn een aantal geneesmiddelen die exact dezelfde werkzame stof hebben als rosuvastatine en daarom als alternatief kunnen worden gebruikt. Voordat u ze echter gebruikt, is het absoluut raadzaam om uw arts te raadplegen.

Deze alternatieven omvatten: