Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID, NSAID) - lijekovi koji pokazuju analgetik (analgetski), antipiretičke i protuupalno djelovanje.
Njihov mehanizam djelovanja temelji se na blokiranje određene enzime (COX, ciklooksigenaze), oni su odgovorni za proizvodnju prostaglandina - kemikalija koje pridonose upalu, groznici, boli.
Riječ "nesteroidni", koja se nalazi u nazivu skupine lijekova, ističe činjenicu da lijekovi ove grupe nisu sintetički analogi steroidnih hormona - snažni hormonski protuupalni lijekovi.
Najpoznatiji predstavnici NSAID-a su aspirin, ibuprofen, diklofenak.
Kako NSAIDs funkcioniraju?
Ako se analgetici izravno bore s boli, NSAID-ovi smanjuju i najneugodnije simptome bolesti: bol i upalu. Većina lijekova u ovoj skupini su neselektivni inhibitori ciklooksigenaznog enzima, suzbijajući učinak oba izoforma (sorti) - COX-1 i COX-2.
Ciklooksigenaza je odgovorna za proizvodnju prostaglandina i tromboksana iz arahidonske kiseline, koja se zauzvrat dobiva iz fosfolipida stanične membrane pomoću enzima fosfolipaze A2. Prostaglandini među ostalim funkcijama su posrednici i regulatori u razvoju upale. Taj je mehanizam otkrio John Wayne, koji je kasnije dobio Nobelovu nagradu za svoje otkriće.
Kada su ti lijekovi propisani?
U pravilu, NSAID-ovi se koriste za liječenje akutne ili kronične upale uz boli. Posebno popularni nesteroidni protuupalni lijekovi primljeni su za liječenje zglobova.
Navodimo bolesti u kojimapropisati te lijekove:
- akutni giht;
- dismenoreja (menstruacijska bol);
- bol u kosti uzrokovane metastazama;
- postoperativna bol;
- groznica (groznica);
- intestinalna opstrukcija;
- bubrežna kolika;
- umjerena bol zbog upale ili traume u mekim tkivima;
- bol u donjem dijelu leđa;
- bol u leđima;
- glavobolja;
- migrena;
- artroza;
- reumatoidni artritis;
- bol u Parkinsonovoj bolesti.
NSAID-ovi su kontraindicirani u slučajevima erozivnih i ulcerativnih lezija gastrointestinalnog trakta, osobito u akutnoj fazi, izražene povrede funkcije jetre i bubrega, citopenije, pojedinačne netrpeljivosti, trudnoće. Pacijenti s bronhijalnom astmom trebaju se davati oprezno, kao i oni koji su prethodno pokazivali neželjene reakcije kod uzimanja drugih NSAID-ova.
Popis zajedničkih NSAID-a za zajedničko liječenje
Navedimo najpoznatije i učinkovitije NSAIDprimjenjuju se na liječenje zglobova i drugih bolesti, kada je potrebno protuupalno i antipiretično djelovanje:
- aspirin;
- ibuprofen;
- naproksen;
- nimesil;
- indometacin;
- diklofenak;
- celekoksib;
- ketoprofen;
- Ovo je eelander.
- Meloksikamje.
Neki lijekovi su slabiji, manje agresivni, drugi su dizajnirani za akutnu artroza, kada je potrebna hitna intervencija da se zaustavi opasni procesi u tijelu.
Koja je korist nove generacije NSAID-a?
Nuspojave su zabilježene s produljenim unosom NSAR (na primjer u liječenju osteohondroze) i suoštećenje sluznice želuca i duodenuma s nastankom čira i krvarenja. Ovaj nedostatak neselektivnih NSAID-ova doveo je do razvoja novih lijekova koji blokiraju samo COX-2 (upalni enzim) i ne utječu na rad COX-1 (zaštitni enzim).
Dakle, lijekovi nove generacije gotovo su bez ulcerogenih nuspojava (oštećenja organa sluznice probavnog trakta) povezanog s dugotrajnom uporabom neselektivnih NSAID, ali povećava rizik od tromboznih komplikacija
Od nedostataka novih generacija droga, može se primijetiti samo njihova visoka cijena, što ga čini nedostupnim mnogim ljudima.
NSAID-ovi nove generacije: popis i cijene
Što je to? Nesteroidni protuupalni lijekovi nove generacije djeluju mnogo selektivnije,vjerojatnije je da inhibiraju COX-2, dok COX-1 ostaje gotovo netaknut. To objašnjava relativno visoku učinkovitost lijeka, koja se kombinira s minimalnim brojem nuspojava.
Popis popularnih i učinkovitih nesteroidnih protuupalnih lijekova nove generacije:
- movalis. Ima antipiretik, dobro obilježen analgetski i protuupalni učinak. Glavna prednost ovog lijeka je da s redovitim nadzorom liječnika može potrajati dosta dugo vremena. Proizvodi se meloksikamom u obliku otopine za intramuskularne injekcije, u tabletama, supozitorijima i mastima. Tablete Meloxicam (Movalis) vrlo su prikladne jer su dugotrajne i dovoljno je uzimati jednu pilulu tijekom dana. Movalis, koji sadrži 20 tableta od 15 mg je 650-850 rubalja.
- Ksefokam. Lijek temeljen na Lornoxicam. Njegova osobitost je činjenica da ima visoku sposobnost zaustavljanja sindroma boli. Prema ovom parametru, ona odgovara morfiju, ali nije ovisna i ne djeluje opijata na središnji živčani sustav. Xefokam, koji sadrži 30 tableta od 4 mg vrijedne 350-450 rubalja.
- celekoksib. To uvelike olakšava pripremu stanje pacijenta u osteochondrosis, osteoartritisa i drugih bolesti, dobro ublažava bol i učinkovito bori protiv upale. Nuspojava na probavni sustav sa strane celekoksiba je minimalna ili potpuno odsutna. Cijena je 400-600 rubalja.
- nimesulid. S velikim uspjehom se koristi za liječenje vertebrogenih bolova u leđima, artritisa itd. Uklanja upalu, hiperemija, normalizira temperaturu. Korištenje nimesulida brzo dovodi do manje boli i bolje mobilnosti. Također se koristi kao mast za primjenu na problemski položaj. Nimesulid koji sadrži 20 tableta od 100 mg je 120-160 rubalja.
Stoga, u slučajevima kada dugotrajna upotreba nesteroidnih protuupalnih lijekova nije potrebna, koriste se starije lijekove. Međutim, u nekim slučajevima to je samo obvezna situacija, jer se malo ljudi može priuštiti da preuzme ovaj tečaj lijekova.
klasifikacija
Kako su NSAID klasificirani i što je to? Prema kemijskom podrijetlu, ti lijekovi su s kiselim i ne-kiselim derivatima.
Acidni NSAID:
- Oksikam - piroksikam, meloksikam;
- NSAID koji se temelje na indoacetoj kiselini - indometacin, etodolac, sulindac;
- Na temelju propionske kiseline - ketoprofena, ibuprofena;
- Salicilati (temeljeni na salicilnoj kiselini) - aspirin, diflunizal;
- Derivati feniloctene kiseline - diklofenak, aceklofenak;
- Pirazolidini (pirazolonska kiselina) - analgin, metamizol natrij, fenilbutazon.
Nisu-kiseli NSAID:
- alkanoni;
- Derivati sulfonamida.
Također, nesteroidni lijekovi se razlikuju po obliku i intenzitetu učinka - analgetici, protuupalnom i kombiniranom.
Učinkovitost srednjih doza
Silomprotuupalno djelovanjesrednje doze NSAID-a mogu se nalaziti u sljedećem slijedu (na vrhu su najjače):
- indometacin;
- flurbiprofen;
- Diklofenak natrij;
- piroksikam;
- ketoprofen;
- naproksen;
- ibuprofen;
- Amidopyrine;
- Aspirin.
naanalgetski učinakprosječne doze NSAID-a mogu biti raspoređene u sljedećem slijedu:
- ketorolak;
- ketoprofen;
- Diklofenak natrij;
- indometacin;
- flurbiprofen;
- Amidopyrine;
- piroksikam;
- naproksen;
- ibuprofen;
- Aspirin.
U pravilu, gore navedeni lijekovi se koriste za akutne i kronične bolesti, popraćene boli i upalom. Najčešće su nesteroidni protuupalni lijekovi propisani za ublažavanje boli i zajedničkog liječenja: artritis, artroza, ozljede, itd.
Nerijetko se NSAID koriste za ublažavanje boli za glavobolje i migrene, dismenoreju, postoperativnu bol, bubrežnu koliku i tako dalje. Zbog inhibicijskog učinka na sintezu prostaglandina, ti lijekovi također imaju antipiretski učinak.
Koja doza treba odabrati?
Bilo koji novi lijek za određenog bolesnika trebao bi se propisati prvo u najmanjoj dozi. Uz dobru podnošljivost nakon 2-3 dana, dnevna se doza povećava.
Terapeutske doze NSAID-a su u širokom rasponu, a posljednjih godina došlo je do porasta broja pojedinačnih i dnevnih doza lijekova koji su karakterizirani najbolje podnošljivost (naproksen, ibuprofen), uz održavanje maksimalnih doznih granica za aspirin, indometacin, fenilbutazon, piroksikam. U nekim pacijentima terapijski učinak postiže se samo korištenjem vrlo visokih doza NSAID-a.
Nuspojave
Dugotrajna uporaba protuupalnih lijekova u visokim dozama može uzrokovati:
- Poremećaj živčanog sustava- promjene raspoloženja, dezorijentacija, vrtoglavica, apatija, tinitus, glavobolja, zamagljena vizija;
- Promjena u radu srca i krvnih žila- palpacija, povećanje krvnog tlaka, oticanje.
- Gastritis, ulkus, perforacija, gastrointestinalno krvarenje, dispepsija, promjene u funkciji jetre uz povećanje aktivnosti enzima u jetri;
- Alergijske reakcijeangio edem, eritem, urtikarija, bulezni dermatitis, bronhijalna astma, anafilaktički šok;
- Rana insuficijencija, kršenje mokrenja.
Liječenje NSAID-a treba obaviti u najmanjoj mogućoj vremenskoj i najnižoj djelotvornoj dozi.
Primjena tijekom trudnoće
Nije preporučljivo koristiti lijekove NSAID grupe tijekom trudnoće, osobito u trećem tromjesečju. Iako nisu identificirani izravni teratogeni učinci, vjeruje se da NSAID mogu uzrokovati prijevremeno zatvaranje arterijskog (Botallova) kanala i komplikacija bubrega u fetusu. Tu su i informacije o preuranjenom rođenju. Usprkos tome, aspirin u kombinaciji s heparinom uspješno se koristi u trudnica s antifosfolipidnim sindromom.
Prema najnovijim kanadskih istraživača koristiti NSAR i do 20 tjedana trudnoće je bila povezana s povećanim rizikom od pobačaja (abortusa) [6]. Prema rezultatima istraživanja, rizik od pobačaja bio je povećan , puta, bez obzira na dozu lijeka.
movalis
Lider među nesteroidnih protuupalnih lijekova može spomenuti Movalis koji je produžen i pusti da dugotrajna upotreba.
Ona ima izraženu protuupalno, koja vam omogućuje da se to kod osteoartritisa, ankilozantni spondilitis, reumatoidni artritis. Nije lišeno analgetičkih, antipiretskih svojstava, štiti hrskavsko tkivo. Koristi se za zubobolju, glavobolju.
Određivanje doziranja, način uzimanja (tablete, injekcije, svijeće) ovisi o težini i vrsti bolesti.
celekoksib
Specifični inhibitor COX-2, koji ima izražen protuupalni i analgetski učinak. Kada se primjenjuju u terapeutskim dozama, praktički nema štetnog učinka na sluznicu gastrointestinalnog trakta, jer na COX-1 ima vrlo mali stupanj afiniteta, stoga ne postoji kršenje sinteze ustavnih prostaglandina.
U pravilu, celekoksib se uzima u dozi od 100-200 mg dnevno u 1-2 podijeljene doze. Najveća dnevna doza je 400 mg.
indometacin
Odnosi se na najučinkovitiji način ne-hormonskog djelovanja. U artritisu, indometacin ublažava bol, smanjuje natečenost u zglobovima i ima snažan protuupalni učinak.
Cijena lijeka, bez obzira na pitanje (pilule, masti, gelovi, rektalni čepići) dovoljno niska, maksimalna cijena tableta je 50 rubalja po paketu. Kada koristite lijek, trebate biti oprezni jer ima znatan popis nuspojava.
U farmakologiji indometacin prodaje pod imenom indovazin EU Indovis, indometacin, Indotard, Indokollir.
ibuprofen
Ibuprofen kombinira relativnu sigurnost i sposobnost da učinkovito smanji temperaturu i bol, pa se pripreme na temelju toga prodaju bez recepta. Kao antipiretički agens, ibuprofen se koristi, uključujući i za novorođenčad. Dokazano je da snižava temperaturu od ostalih nesteroidnih protuupalnih lijekova.
Osim toga, ibuprofen je jedan od najpopularnijih lijekova na recept. Kao protuupalni lijek, on nije propisan tako često, ipak je lijek vrlo popularan i u reumatologiji: koristi se za liječenje reumatoidnog artritisa, osteoartritisa i drugih bolesti zglobova.
Najpopularniji trgovački nazivi ibuprofena su Ibuprom, Nurofen, MIG 200 i MIG 400.
diklofenak
Možda je jedan od najpopularnijih NSAR-a, stvoren još u 60-im godinama. Otpuštanje oblika - tablete, kapsule, otopina za injekcije, supozitorije, gel. U ovom sredstvu za liječenje zglobova, i visoka otpornost na bol i visoka protuupalna svojstva dobro su kombinirani.
Dostupan pod imenima voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P, Vurdon, olfen, Doleks, Dikloberl, Clodifen i drugi.
ketoprofen
Osim navedenih preparata, grupa od prvih lijekova tipa, neselektivnim NSAR, COX-1, odnosno, odnosi alat kao što je ketoprofen. Zahvaljujući svom djelovanju, što je u blizini ibuprofen i izdaje se u obliku tableta, gela, aerosola, losiona, otopina za lokalnu primjenu kao i za injekcije, rektalne supozitorije (supozitorij).
Kupi ovaj alat može biti pod trgovačkim Artrum, Febrofid, Ketonal, OGI, Artrozilen, Fastum, Bystrum, Flamaks, flekso i drugi.
aspirin
Acetilsalicilna kiselina smanjuje sposobnost povezivanja krvnih stanica zajedno i stvaranje ugrušaka. Po primitku aspirin tali krvne žile i - rastegnuti, što dovodi do ublažavanja ljudskog stanja za glavobolju i intrakranijalnog tlaka. Djelovanje lijeka smanjuje opskrbu energijom u središtu upale i dovodi do prigušenja ovog procesa.4
Djeca mlađa od 15 godina Aspirin je kontraindicirana, jer je moguće komplikacije u obliku strašna Reyeov sindrom, u kojoj umire 80% slučajeva. Preostalih 20% preživjelih beba mogu biti skloni epilepsiji i mentalnoj retardaciji.
Alternativni lijekovi: kondroprotektori
Vrlo često u liječenju zglobova imenovan hondroprotektory. Ljudi često ne razumiju razliku između NSAID-a i kondroprotektora. NSAR olakšati bol brzo, ali u isto vrijeme imaju puno nuspojava. A kondroprotektori štite hrskavsko tkivo, ali ih treba poduzeti putem tečajeva.
Sastav najučinkovitijih chondroprotectors sadrži 2 - tvari glukozamina i kondroitin.
Kako odabrati probiotike za crijeva: popis lijekova.
Učinkoviti i jeftini sirupi za kašljanje za djecu i odrasle.
Suvremeni nesteroidni protuupalni lijekovi.
Pregled tablete iz povećanog tlaka nove generacije.
Antivirusni lijekovi su jeftini i učinkoviti.