Metotreksaadi tabletid

Metotreksaat on kasvajavastane aine, sellel on immunosupressiivne, tsütostaatiline ja kasvajavastane toime.

Seda toodetakse suu kaudu manustamiseks mõeldud ampullide süstimiseks ja tablettide kujul.

Metotreksaat-Ebwee toimib põie epiteeli, pahaloomuliste kasvajate, luuüdi, soole limaskesta ja suuõõne rakkude, embrüonaalsete rakkude rakkudes.

Määrake ravim raske psoriaasi, reumatoidartriidi, trofoblastiliste kasvajate, lümfoomide ja leukeemia vormide, raskekujuliste seente seente kujul.

Kliiniline ja farmakoloogiline rühm

Kasvajavastane ravim.

Apteegis puhkuse tingimused

See vabastatakse retsepti alusel.

Hinnakiri

Kui palju Metotrexate maksab? Apteekide keskmine hind on tasemel190 rubla.

.

Väljastamise vorm ja koosseis

Valmistatud mitmel kujul. Üks neist on tabletid metotreksaat, millest igaüks sisaldab toimeainet mg ja tablette Methotrexate-Ebweve koos 10 mg toimeainet.

Samuti on ravim saadaval metotreksaadi-Ebweve'i süstelahuse vormis koos 10 mg toimeainega ja kontsentreerige Metotrexate-Ebweve lahuse valmistamiseks, millest 5 ml sisaldab 500 mg aktiivset komponent.

Farmakoloogiline toime

Antimetaboliitide rühma kuuluv kasvajavastane aine - foolhappe antagonistid. See toimib mitoosi S faasis. Toiming on seotud puriini nukleotiidide ja tümidülaadi sünteesi pärssimisega pöördumatutena seondub dihüdrofolaadi reduktaasiga, mis takistab dihüdrofolaadi aktiivsuse vähenemist tetrahüdrofolaat.

See näitab aktiivsust kiiresti kasvavate rakkude vastu. Kasutab mõnda immunosupressiivset toimet.

Kasutamisnäited

Mis aitab? Metotreksaadi kasutatakse järgmiste haiguste korral:

1. Trofoblastiline haigus.
2. Äge lümfikoosseisu leukeemia.
3. Seenev mükoos rasketes etappides.
4. Reumatoidartriit (teiste ravimeetodite ebaefektiivsuse korral).
5. Psoriaasi rasked vormid (kui ebapiisav ravi on ebaefektiivne).
6. Pehme rakkude ja osteogeenne sarkoom, Ewingi sarkoom.
7. Munarakud ja munandite germinogeensed kasvajad.
8. Medulloblastoom, retinoblastoom, lümfogranulomatoos.
9. Nahavähk häbeme ja emakakael, rinna vähk peenise, söögitoru, kops, lamerakk-kartsinoomi pea- ja kaela neeruvähi, ureeterist ja neeruvaagna, maksavähk.

Vastunäidustused

Metotreksaadil on mitmeid tõsiseid vastunäidustusi:

• verejooksude suurenemine ja verejooksu peatamise probleemid, vähendades vereliistakute arvu;
• immuunpuudulikkuse sündroom;
• vaktsineerimise ajal elusvaktsiinidega;
• ülitundlikkus peamise toimeaine või abiainete suhtes;
• rasked häired neeru- ja maksafunktsioonis;
• leukotsüütide arvu vähenemine vereühiku kohta;
• alkoholisõltuvus.

Lisaks sellele tuleb ravimit võtta ettevaatusega eakatele ja selliste haiguste korral:

• luuüdi hematopoeesi rõhumine;
• diabeet;
• seedetrakti haavandilised haigused;
• laktoosi talumatus.

Ravimit ei kasutata lastel vanuses kuni 3 aastat.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

See avaldab teratogeenset toimet: see võib põhjustada loote surma, kaasasündinud väärarengut. Kui naine rasestub metotreksaadi ravi ajal, tuleb raseduse katkestamise küsimus lahendada loote kõrvalnähtude tekkimise ohu tõttu.

Metotreksaat eritub rinnapiima, kogu ravikuuri vältel tuleb rinnaga toitmine lõpetada.

Annustamine ja manustamisviis

Kasutamisjuhised näitavad, et metotreksaadi tablette kasutatakse suu kaudu. Annused ja raviperioodid määratakse individuaalselt sõltuvalt keemiaravi ajakavast.

Reumatoidartriit:

• Algannus on tavaliselt , mg üks kord nädalas, mis manustatakse korraga või jagatakse kolmeks doosiks 12-tunnise intervalliga. Optimaalse toime saavutamiseks võib nädalase annuse suurendada, kuid see ei tohiks ületada 20 mg. Kui saavutatakse optimaalne kliiniline toime, tuleb annust vähendada enne madalaima efektiivse annuse saavutamist. Ravi optimaalne kestus pole teada. Noorte kroonilise artriidi korral on lastele efektiivne doos 10-30 mg / m2 / nädalas (, -1 mg / kg).

Trofoblastilised kasvajad:

• 15-30 mg suu kaudu päevas 5 päeva jooksul ühe või mitme nädala intervalliga (sõltuvalt toksilisuse nähudest). Ravi kiirust korratakse tavaliselt 3... 5 korda.
• 50 mg üks kord iga 5 päeva järel, intervalliga vähemalt 1 kuu. Ravi käigus vajab 300-400 mg.

Äge lümfoblastilise leukeemia (kompleksravi osana):

• 3 mg / m2 kombinatsioonis prednisolooniga kuni remissioonini, seejärel 15 mg / m2 üks kord nädalas või , mg / kg iga 14 päeva tagant.

Mitte-Hodgkini lümfoomid (kompleksravi osana):

• 15-20 mg / m2 vastuvõtul 2 korda nädalas;
• , mg / m2 päevas 5 päeva jooksul.

Seene mükoos:

• 25 mg kaks korda nädalas. Annuse vähendamine või ravimi kasutamise lõpetamine määratakse kindlaks patsiendi reaktsiooni ja hematoloogiliste parameetrite järgi.

Psoriaas:

• Ravi metotreksaadiga viiakse läbi annustes 10... 25 mg nädalas. Kui saavutatakse optimaalne kliiniline toime, suureneb annus tavaliselt järk-järgult, vähendatakse annust enne madalaima efektiivse annuse saavutamist.

Kõrvaltoimed

Metotreksaadi võtmise kõrvaltoimete raskus kõigil inimestel on erinev.

1. Patsiendid märgivad sageli väsimustunne, mõnikord peavalu, unisust, krampe.
2. Sugurakkude süsteem on menstruaaltsükli rikkumine, libiido langus, impotentsuse areng.
3. Seedetrakti osana võib tekkida haavandiline stomatiit, anoreksia, farüngiit. Harvadel juhtudel tekib kõhulahtisus või pankreatiit. Erandlikel juhtudel on võimalik tsirroos ja maksakroos.
4. Võib esineda ka muid allergilisi ja dermatoloogilisi reaktsioone: külmavärinad, nahalööbed, furunkuloos, pigmentatsioonihäired.

Tüsistuste raskusaste sõltub paljudest asjaoludest, sealhulgas haiguse tõsidusest.

Üleannustamine

Metotreksaadi üleannustamise korral pole spetsiifiline sümptomatoloogia iseloomulik, mistõttu määratakse ravimi toimeaine tase vereplasmas.

Ravi ajal on soovitatav kasutada võimalikult kiiresti pärast ravimi manustamist suurte annuste, eelistatavalt esimese tunni jooksul, spetsiifilise antidoodi - kaltsiumfolinaadi - sisseviimist. Selle annus peab olema võrdne või suurem metotreksaadi vastavast annusest. Järgnevad annused manustatakse vastavalt vajadusele sõltuvalt metotreksaadi sisaldusest vereseerumis. Et vältida metotreksaadi ja / või selle metaboliitide sadestumist neerutoruubulitest, tuleb läbi viia uriini leelised ja organismi hüdraatumine, mis viib ravimi kiirema kõrvaldamiseni.

Metotreksaadi sademe või selle metaboliitide moodustumiseni uriinis tekkiva nefropaatia tekke riski minimeerimiseks lisatakse täiendav määratakse uriini pH enne iga manustamist ja iga 6 tunni järel kaltsiumfolinaadi kogu perioodi, mida kasutatakse antidoodina. Viimast tuleks jätkata, kuni metotreksaadi kontsentratsioon plasmas langeb väärtuseni, mis ei ületa 5 μmol / l, ja pH tõuseb rohkem kui 7-ni.

Erijuhised

Enne metotreksaadi ravi alustamist või soovitamist tuleb teha täielik üldine vereanalüüs, et määrata trombotsüütide tasemed, määrata kindlaks biokeemiline vereanalüüs maksaensüümide, bilirubiini, seerumi albumiini, röntgen-rindkere, neerufunktsiooni, vajadusel tuberkuloosi ja hepatiit.

Metotreksaat on tsütotoksiline ravim, seetõttu tuleb selle käsitsemisel olla ettevaatlik. Ravimit peab määrama arst, kellel on kogemusi metotreksaadiga ja kes tunneb selle omadusi ja toime omadusi. Arvestades raskete ja isegi surmaga lõppevate kõrvaltoimete võimalikku arengut, tuleb patsiente täielikult teavitada arsti poolt võimalike riskide ja soovitatavate ohutusmeetmete kohta. Metotreksaatravi saavaid patsiente tuleb asjakohaselt jälgida, nii et tuvastatakse ja hinnatakse võimalikke toksilisi ja kõrvaltoimeid õigeaegselt.

Sest varajaseks avastamiseks intoksikatsioonisümptomeid vaja staatust jälgida perifeerse vere (valgete vereliblede ja trombotsüütide arvu: esiteks, ülepäeviti, siis iga 3-5 päeva jooksul esimesel kuul, millele järgnes 1 iga 7-10 päeva remissioonietapp -. 1 iga 1-2 nädala järel), mille aktiivsus "maksa" transaminaaside neerufunktsiooniga (BUN, kreatiniini kliirensi ja / või seerumi kreatiin neist), kontsentratsioon kusihappe sisaldus seerumis võib perioodiline röntgenkiirtega rinnus, uurimine suu limaskesta ja neelu haavandid juuresolekul ees iga taotlus. On soovitatav jälgida luuüdi hematopoeesi seisundit enne ravi, üks kord ravi ajal ja kursuse lõpus.

Maksafunktsiooni objekti fi eriseerimiseks koos biokeemiliste parameetritega on soovitatav teha maksa biopsia enne alguses või 2-4 kuud pärast ravi alustamist; mille kogu kumulatiivne annus on , g ja pärast iga täiendavat annust 1-, g. Mõõduka maksafibroosiga või tsirroosiga on metotreksaatravi tühistatud; Kergekujulise fibroosi korral on soovitatav korrata biopsiat 6 kuu pärast. Esialgse ravi ajal on väikesed histoloogilised muutused maksas (väike portaalpõletik ja rasvkude) muutused), mis ei ole ravi andmisest keeldumise või lõpetamise põhjuseks, kuid näitab, et taotluse esitamise ajal tuleb olla ettevaatlik ettevalmistamine.

Metotreksaat võib potentsiaalselt põhjustada ägedat või kroonilist hepatotoksilisust (sealhulgas maksa tsibroosi ja maksatsirroosi sümptomeid). Krooniline hepatotoksilisus tekib tavaliselt pärast metotreksaadi pikaajalist kasutamist (tavaliselt 2... 2 aasta jooksul) või rohkem aastaid) või kogu kumulatiivse annuse saavutamine on vähemalt , g ja see võib põhjustada kahjulikku toimet tulemus. Hepatotoksilist toimet võib põhjustada ka koormav samaaegne anamnees (alkoholism, rasvumine, diabeet) ja vananemine. Tänu ravimi toksilisele toimele maksa ravi ajal tuleb hoiduda patsientidelt teiste hepatotoksiliste ravimite määramisest, välja arvatud ilmse vajaduse korral. Patsiente, kes võtavad teisi hepatotoksilisi ravimeid (nt leflunomiid), tuleb hoolikalt jälgida.

Ärge asetage kaitsmata nahka pikaajalisele päikese käes või kasutage UV-lampi (võimalik fotosensibilisaator). Võttes arvesse mõju immuunsüsteemile, võib metotreksaat halvendada vaktsineerimise vastast toimet ja mõjutada immunoloogiliste testide tulemusi. Immuniseerimise keeld (kui arst ei ole seda heaks kiitnud) tuleb keelduda 3 kuni 12 kuu jooksul pärast ravimi võtmist; Muud patsiendile pereliikmed peaksid suukaudse poliomüeliidi vaktsiiniga vaktsineerimise keelamiseks (vältige kontakti inimestega, kes said poliioaktiivset vaktsiini või kandis näo kaitset nina ja suu). Mõlema suguelundite sünnitusjärgsed patsiendid ja nende partnerid peavad ravi ajal kasutama usaldusväärseid rasestumisvastaseid vahendeid metotreksaadi ja pärast ravi vähemalt 3 kuud - mehed ja vähemalt üks ovulatsioonitsükkel - naised.

Kõhulahtisuse ja haavandilise stomatiidi tekkega tuleb metotreksaadi ravi katkestada kõrgete hemorraagilise enteriitohu ja soole seina perforatsioon, mis võib põhjustada surma patsient.

Pärast metotreksaadi suurte annuste ravikuuri, et vähendada selle toksilisust, on kaltsiumfolinaadi kasutamine

Kuna metotreksaat suudab mõjutada kesknärvisüsteemi (väsimus, pearinglus), ravimeid võtvad patsiendid peaksid hoiduma sõidukite juhtimisest või potentsiaalselt ohtlikest mehhanismid.

Ravimite koostoimed

Ravimi kasutamisel tuleb arvestada koostoimetega teiste ravimitega:

1. Samaaegne leflunamiidravi suurendab pantsütopeenia esinemissagedust ja hepatotoksilisust.
2. Alkoholi kuritarvitamise ja hepatotoksiliste ravimite kasutamise korral suureneb metotreksaadi toksiline toime maksale.
3. Ciprofloxacin, glykopeptiidid penitsilliinid lingudiureetikumid fenüülbutasoon vähendada ravimi kliirens neerudes, mis suurendab selle kontsentratsioon veres ja suurendab toksilisuse vereloomet.
4. Klooramfenikool, tetratsükliin suukaudseks manustamiseks vähendab metotreksaadi imendumist.
5. Metotreksaadi toksilisus suureneb samaaegselt salitsülaatide ja mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega.
6. Trimetoprim ja sulfametoksadool mis põhjustavad folaadivaegusega, samuti lipiide alandavad ravimid ja suukaudseid antikoagulante võib võimendada metotreksaadi toksilisi toimeid.
7. Klooramfenikooli, sulfoonamiidide pürimetamiinist avaldada negatiivset mõju luuüdi, mistõttu Ühendatud vastuvõtu metotreksaadiga teravdab verepildis.
8. Metotreksaat pärsib immuunvastust vaktsineerimisele ja elusvaktsiinide manustamise korral on tõenäoline raske antigeenne reaktsioon.
9. Tsütostaatikumide samaaegsel manustamisel vähendatakse metotreksaadi kliirensit.
10. Kombineeritud kiiritusravi suurendab koe nekroosi tõenäosust.
11. Amiodarooni kasutamine aitab kaasa nahahaavandite ilmnemisele.
12. Kasutades atsikloviiri ja samaaegset metotreksaadi kasutamist, on neuroloogiliste kahjustuste oht intratekaalne.

Teofülliini kliirens võib väheneda kohvi tee- ja suhkrute jookide tarbimise suurenemisega kohtlemisel.

Arvamused

Me tõstsime mõningaid kommentaare inimestelt, kes tarvitavad Metotrexat'i:

1. Marina. Metotreksaat võttis 8 kuud pudelites (ta läks torkima mao taas mitte rikkuda) .Snachala 1 kuubik ehk aidanud Otomi , ja seejärel 2 täringut. Puudusid pillid, kuid pole mingit mõtet. Kuigi sa oled kodus, ei häiri teid midagi. Ja kuidas sul töölt paistes liigesid läheb? Ja iga päev ma võtsin põletikuvastased ravimid. Kuid midagi ei aidanud, OE ikked iga kuu ja 30-aastast tõusis see 41-ni. Alates tänasest läks see Haravisse, ochen ochen, oi, vaata, see on.
2. Larissa. Mul on kolmas etapp. Metotreksaadi on ravitud peaaegu aasta. Nüüd on testid peaaegu normaalsed, välja arvatud ESR, mis vähenes poole võrra võrreldes ravivastusega. Ma tunnen ennast üsna korralikult, alles nüüd, kui ma joonin tablette, siis kaotab see kõhtu nende seast ja pole mingit soovi. Seetõttu püüan kasutada ainult süstevormina. Arst ütleb, et peatselt läheme hooldusannusele.
3. Ilona. Minu ema oli revm.ar esimese heisatakse metipred millest ta ei saa otoydti = kerget paranemist, vähendamised puutumatuse Kui te üritate peatus võttes palavik hakkas kasvama ja arstid määranud ka metotreksaadi eakatele 20 m ja nende ravimite immuunsuse taust vähenes keha ja kõrvaltoimeid metotreksaadi kopsuemboolia, millest oli mu parim ema maailmas, ereproveryayte universaalne "arstid" ja kaalutakse kõik pro ja contra.
4. Liudmila. Ma sain haigestuda 29-aastaselt. Diagnoos tehti alles kahe aasta pärast - ma tarbin 15 mg metotreksaati üks kord nädalas. Olen joonud 10 aastat. Püüdes tühistada liigeseid on põletik, on tekkinud iridotsükliline haigus. Metotreksaat saadi tagasi ja lisati sulfasalasiin. Metotreksaadi võtmise taustal algas aneemia. Nad olid võimelised tõstma rauda ainult intravenoosse infusiooni abil (kolmel aastal oli vaja uuesti korrata, kui raua pidevalt langeb). Ma lõpetan metotreksaadi juua koos sulfasalasiini-liigeste tursega, valutunne infernaalselt. Reumatoloog küsis, mida on võimalik asendada, kuid alternatiiv ei tundu olevat. Minu jaoks on see parem, kui pallist pääseda, ei ole ikka veel elu, vaid peab minema ka tööle ja kõigile vastumeelsele koormale.

Analoogid

Toimeaine struktuurilised analoogid:

• Vero Methotrexate;
• Zeksaat;
• Metoodiline;
• Metotreksaat (Emtexate);
• Süstes olev metotreksaat;
• Lathema metotreksaat;
• Naatriummetotreksaat;
• Metotreksaadi läätsed;
• Metotreksaadi Teva;
• Metotreksaat Ebewe;
• Treksan;
• Evetrex.

Enne analoogide kasutamist konsulteerige oma arstiga.

Ladustamistingimused ja säilivusaeg

Metotreksaat tabletid säilivusaeg on 3 aastat alates valmistamise kuupäevast. Ravimi tuleks hoida turvalises kohas ja niiskuse peegeldus õhu temperatuur ei ületa 25 ° C

Kuidas valida probiootikumid soolestikuks: ravimite nimekiri.

Laste ja täiskasvanute tõhusad ja taskukohased köha siirupid.

Kaasaegsed mittesteroidsed põletikuvastased ravimid.

Tableti ülevaade uue põlvkonna tõusust.

Viirusevastased ravimid on odavad ja efektiivsed.