Lopyrel es un antiagregante y es uno de los medicamentos más efectivos para prevenir la formación de trombos en personas con síndrome coronario en forma aguda.
La droga tiene un efecto coronarodilatador. La droga ha demostrado su eficacia en la lucha contra la enfermedad coronaria y la aterosclerosis.
El uso diario de clopidogrel en una dosis de 75 mg proporciona una supresión significativa de la agregación plaquetaria inducida por ADP desde el primer día de ingreso. Gradualmente durante 3-7 días el grado de supresión aumenta, alcanzando un nivel constante después de alcanzar el estado de equilibrio. Cuando se toma una dosis diaria de 75 mg en un estado de equilibrio, la agregación plaquetaria se inhibe en un 40-60%.
Durante 5 días después de la interrupción del medicamento, el tiempo de sangrado y la agregación plaquetaria regresan gradualmente al nivel inicial.
Grupo clínico y farmacológico
Antiagregante.
Condiciones de licencia de las farmacias
Se lanza con receta.
Lista de precios
¿Cuánto cuesta Lopirel? El precio promedio en las farmacias está en el nivel de330 rublospara 14 tabletas en un paquete.
Forma de emisión y composición
La forma de esta droga es tableta, cada unidad está cubierta con una capa de película rosa y está marcada con el símbolo "I" en un lado. La venta viene en paquetes de cartón (a veces con una bolsa de plástico), cada uno de los cuales contiene 2, 4 o 9 ampollas con 7 o 10 tabletas.
- El principio activo de Lopyrel es clopidogrel, como en la preparación con el nombre apropiado, en 1 tableta medicada contiene casi 98 mg de bisulfato de clopidogrel, que es equivalente a 75 mg de clopidogrel.
- Como un adicional, la composición del medicamento incluye lactosa anhidra y celulosa microcristalina, así como glicerilo, talco y crospovidona.
Efecto farmacológico
Medicamento antiagregante, un inhibidor específico y activo de la agregación plaquetaria. Tiene efecto coronarodilatador. Reduce selectivamente la unión de ADP a los receptores de plaquetas y la activación de los receptores GPI Ib / IIIa por ADP, lo que reduce la agregación plaquetaria. Reduce la agregación de plaquetas, causada por otros agonistas, impidiendo su activación por ADP liberado, no afecta la actividad de PDE. Se une irreversiblemente a las plaquetas del receptor de ADP, que permanecen inmunes a la estimulación de ADP durante todo el ciclo de vida (aproximadamente 7 días).
La inhibición de la agregación plaquetaria se observa después de 2 horas después de la administración (40% de inhibición) de la dosis inicial de 400 mg. El efecto máximo (60% de supresión de la agregación) se desarrolla después de 4-7 días de ingreso constante en una dosis de 50-100 mg / día. El efecto antiagregante persiste durante toda la vida de las plaquetas (7-10 días).
En presencia de una lesión aterosclerótica del vaso evita el desarrollo de aterotrombosis, independientemente de localización del proceso vascular (cerebrovascular, cardiovascular o periférico derrota).
Indicaciones de uso
Lopirel se prescribe en los siguientes casos:
- Stenocardia de tipo inestable.
- Con infarto de miocardio (sin un diente "Q").
- Después de la transferencia de infarto de miocardio en forma aguda.
Otras indicaciones (para tomar el medicamento como profilaxis):
- Complicaciones aterotrombóticas después de un infarto de miocardio, accidente cerebrovascular.
- Enfermedad de arterias periféricas de tipo oclusal.
Contraindicaciones
Contraindicado tomar este medicamento a pacientes:
- con hiperfibrinolisis;
- con tumores de pulmón;
- con colitis y tuberculosis;
- señoras durante el embarazo y durante el frenesí;
- con una mayor sensibilidad a los componentes incluidos en la composición del producto;
- con síndrome hemorrágico,
- con sangrado agudo, así como hemorragia intracraneal;
- con insuficiencia renal grave;
- con úlceras del estómago y el duodeno en la etapa de exacerbación;
- a la edad de menos de 18 años.
Uso en embarazo y lactancia
No se recomienda durante el embarazo debido a la falta de datos clínicos sobre el uso de mujeres embarazadas, aunque los animales no mostraron efectos adversos directos o indirectos en el curso del embarazo, el desarrollo embrionario, el parto y el puerperio desarrollo.
Durante la duración del tratamiento, se debe suspender la lactancia. en estudios con ratas, se ha demostrado que el clopidogrel y / o sus metabolitos se excretan en la leche materna. Si el clopidogrel penetra en la leche humana es desconocido.
Dosificación y vía de administración
Las instrucciones de uso indican que Lopirel se toma internamente, independientemente de la ingesta de alimentos.
Adultos y personas mayores con actividad normal de la isoenzima CYP2C19
Infarto de miocardio, accidente cerebrovascular isquémico y enfermedad arterial oclusiva periférica diagnosticada
El medicamento se toma 75 mg una vez al día.
Síndrome coronario agudo sin elevación del segmento ST (angina inestable, infarto de miocardio sin onda Q)
El tratamiento con clopidogrel debe iniciarse con una dosis única de 300 mg, luego continuó con una dosis de 75 mg una vez / día (en combinación con ácido acetilsalicílico en dosis de 75-325 mg / día). Dado que el uso de ácido acetilsalicílico a dosis más altas se asocia con un mayor riesgo sangrado, recomendado a esta indicación dosis de ácido acetilsalicílico no debe exceder 100 mg. La duración óptima del tratamiento no está definida oficialmente.
Los ensayos clínicos apoyan el uso del fármaco por hasta 12 meses, el máximo efecto favorable se observó en el tercer mes de tratamiento.
Síndrome coronario agudo con elevación del segmento ST (infarto agudo de miocardio con elevación del segmento ST)
Clopidogrel debe tomarse una vez 75 mg / día con la dosis inicial de dosis única Clopidogrel 300 mg en combinación con ácido acetilsalicílico en combinación con trombolíticos o sin combinación con trombolíticos. Tenerde pacientes mayores de 75 añosel tratamiento con clopidogrel debe comenzar sin tomar su dosis de carga. La terapia de combinación se inicia tan pronto como sea posible después de la aparición de los síntomas, y continúa durante al menos 4 semanas. No se ha estudiado la eficacia del uso de una combinación de clopidogrel y ácido acetilsalicílico a esta indicación durante más de 4 semanas.
Fibrilación auricular (fibrilación auricular)
Clopidogrel debe tomarse en una dosis de 75 mg 1 vez / día. En combinación con clopidogrel, debe comenzar y luego continuar tomando ácido acetilsalicílico (75-100 mg / día).
Salteando la próxima dosis
- Si han pasado menos de 12 horas después de perder la siguiente dosis, debe tomar la dosis omitida del medicamento inmediatamente, y luego las siguientes dosis deben tomarse a la hora habitual.
- Si han pasado más de 12 horas después de perder la siguiente dosis, el paciente debe tomar la siguiente dosis a la hora habitual (no tome una dosis doble).
Pacientes con actividad reducida determinada genéticamente de la isoenzima CYP2C19
La baja actividad de la isoenzima CYP2C19 se asocia con una disminución del efecto antiplaquetario del clopidogrel. Modo de aplicación en dosis más altas (dosis de carga - 600 mg, luego 150 mg 1 vez / día al día) En pacientes con baja actividad isoenzimática, CYP2C19 aumenta el efecto antiplaquetario clopidogrel. Sin embargo, por el momento, los ensayos clínicos que tienen en cuenta los resultados clínicos no tienen un régimen óptimo dosificación de clopidogrel para pacientes con su metabolismo reducido debido a baja actividad determinada genéticamente isoenzima CYP2C19.
Grupos especiales de pacientes
En voluntarios mayores de 75 años de edad, en comparación con voluntarios jóvenes, no hubo diferencia en la agregación plaquetaria y el tiempo de sangrado. Parapacientes ancianosla corrección de la dosis no es necesaria.
Lopirel no debe usarse enniños, t. no hay experiencia de su uso en este grupo de pacientes.
Después de un uso repetido de clopidogrel a una dosis de 75 mg / día enpacientes con enfermedad renal severa (SC de 5 a 15 ml / min)la inhibición de la agregación plaquetaria inducida por ADP (25%) fue menor que la de voluntarios sanos, pero el alargamiento del tiempo de hemorragia fue similar al de voluntarios sanos que recibieron clopidogrel a una dosis de 75 mg / día. Además, todos los pacientes tenían buena tolerabilidad del medicamento.
Después de una ingesta diaria de clopidogrel durante 10 días a una dosis diaria de 75 mg ypacientes con daño hepático severola inhibición de la agregación plaquetaria inducida por ADP fue similar a la de voluntarios sanos. El tiempo promedio de hemorragia también fue comparable en ambos grupos.
La prevalencia de los alelos de los genes isoenzimáticos CYP2C19 responsables del metabolismo intermedio y disminuido de clopidogrel a su metabolito activo difiere enrepresentantes de diferentes grupos étnicos. Solo hay datos limitados para los representantes de la raza mongoloide sobre el impacto del genotipo de la isoenzima CYP2C19 en los eventos clínicos de resultado.
En un pequeño estudio que compara las propiedades farmacodinámicas de clopidogrelhombres y mujeres, en mujeres se observó menos inhibición de la agregación plaquetaria inducida por ADP, pero no hubo diferencia en el alargamiento del tiempo de hemorragia. En un amplio estudio controlado de CAPRIE (clopidogrel en comparación con ácido acetilsalicílico en pacientes con riesgo de desarrollar complicaciones isquémicas), la frecuencia de los resultados clínicos, otros efectos secundarios y las desviaciones de la norma de los indicadores clínicos y de laboratorio fue la misma para hombres y mujeres.
Efectos secundarios
A menudo hay casos de dispepsia, dolor en el tracto digestivo: órganos, diarrea, varios sangrados.
A veces se recibe información sobre la aparición de picazón, erupción cutánea, aumento del tiempo de sangrado, cambios en la clínica indicadores de sangre, vómitos, gastritis, lesiones ulcerosas del tracto gastrointestinal: órganos, estreñimiento, meteorismo, parestesias, mareos, dolor en la cabeza
Muy raramente hay casos de afecciones febriles, aumento de las tasas de creatinina, glomerulonefritis, artritis, broncoespasmo, artralgia, hipotensión arterial, vasculitis, anafilaxia, erupción cutánea, urticaria, privando a la púrpura trombocitopénica trombótica plana, cambios en la sangre, hepatitis, alucinaciones, pancreatitis, conciencia confusa, colitis y trastornos sensoriales del gusto.
Sobredosis
Cuando una sobredosis de drogas puede aumentar la duración de la hemorragia y un mayor deterioro de la condición.
- Tratamiento - según los síntomas manifestados.
El medicamento no tiene un antídoto específico. En casos extremos, es posible detener el medicamento transfundiendo la masa plaquetaria afectada.
Instrucciones especiales
Sangrado y desórdenes hematológicos
En relación con el riesgo de sangrado y los efectos adversos hematológicos en el caso de la aparición durante el tratamiento de síntomas clínicos que son sospechosos de la aparición sangrando, es necesario realizar urgentemente un análisis de sangre clínico, determinar el APTT, el número de plaquetas, indicadores de la actividad funcional de las plaquetas y llevar a cabo otras medidas necesarias investigación.
Clopidogrel, así como otros medicamentos antiplaquetarios, deben usarse con precaución en pacientes con un mayor riesgo de hemorragia asociado a traumatismos, intervenciones u otras afecciones patológicas, así como en pacientes que reciben ácido acetilsalicílico, otros AINE, incluidos. inhibidores de COX-2, heparina, ISRS o inhibidores de glicoproteínas IIb / IIIa.
En el tratamiento de clopidogrel, especialmente durante las primeras semanas de tratamiento y / o después de la cardiología invasiva procedimientos / intervención quirúrgica, es necesario controlar cuidadosamente a los pacientes para la exclusión de los signos sangrado, incl. escondido
El uso conjunto de clopidogrel con warfarina puede aumentar la intensidad de la hemorragia, por lo tanto, con la excepción de situaciones clínicas raras especiales (como la presencia de un trombo flotante en el ventrículo izquierdo, colocación de stent en pacientes con fibrilación auricular) el uso combinado de clopidogrel y warfarina no es recomendado.
Si el paciente tiene una cirugía programada y no hay necesidad de un efecto antiplaquetario, entonces, 7 días antes de la operación, debe suspenderse el uso de clopidogrel.
Antes de cualquier operación futura y antes de comenzar cualquier nuevo medicamento, los pacientes deben informar al médico (incluido el dentista) acerca de tomar clopidogrel.
Clopidogrel prolonga el tiempo de sangrado, por lo que el medicamento debe usarse con precaución en pacientes con enfermedades que predisponen al desarrollo de hemorragias (especialmente gastrointestinales y intraocular).
Se debe advertir a los pacientes que cuando se toma clopidogrel (solo o en combinación con ácido acetilsalicílico) para detener el sangrado puede ser necesario. Más tiempo, y también que en caso de la aparición a ellos inusual (por la localización o la duración) de la hemorragia deben informarlo a la asistencia el doctor
Recientemente sufrió un accidente cerebrovascular isquémico
No se recomienda tomar Lopirel para el accidente cerebrovascular isquémico agudo con una duración de menos de 7 días (porque no hay datos sobre su uso en esta afección).
En pacientes con ictus isquémico reciente o ataque isquémico transitorio y alto riesgo de episodios aterotrombóticos recurrentes, terapia combinada Clopidogrel y ácido acetilsalicílico no mostraron una mayor eficacia en comparación con la monoterapia con clopidogrel, pero pueden aumentar el riesgo de sangrando
Púrpura trombocitopénica trombótica
Muy raramente después del uso de clopidogrel (a veces incluso uno corto) ha habido casos de desarrollo de TTP, que se caracteriza por trombocitopenia y anemia hemolítica microangiopática, acompañada de trastornos neurológicos, insuficiencia renal y fiebre La PTT es una afección potencialmente mortal que requiere tratamiento inmediato, incluida la plasmaféresis.
Hemofilia adquirida
Con el uso de clopidogrel, se informó la hemofilia adquirida. En caso de confirmación de la prolongación del APTT con el desarrollo de sangrado o sin él, se debe tener en cuenta el desarrollo de la hemofilia adquirida. Si se establece un diagnóstico de hemofilia adquirida, se debe iniciar el tratamiento apropiado y suspender el uso de clopidogrel.
Reacciones cruzadas con tienopiridinas
Dado que durante el tratamiento con tienopiridinas, se informó la reactividad cruzada de la hipersensibilidad antes del tratamiento es necesario aclarar en el paciente la presencia de reacciones de hipersensibilidad a la tienopiridina en la historia de la enfermedad (clopidogrel, ticlopidina, prasugrel).
Las tienopiridinas pueden causar reacciones alérgicas de diversa gravedad, como erupción cutánea, angioedema o reacciones hematológicas cruzadas (trombocitopenia y neutropenia). En pacientes que experimentaron reacciones alérgicas y / o reacciones hematológicas en el tratamiento previo, uno de los tienopiridina, el riesgo de desarrollar reacciones o reacciones similares de otro tipo puede aumentar cuando otro tienopiridina. Se recomienda controlar los síntomas de hipersensibilidad en pacientes con reacciones alérgicas a tienopiridinas en la anamnesis.
Alteración de la función renal
La experiencia con clopidogrel en pacientes con insuficiencia renal es limitada, por lo que debe usarse con precaución en este grupo de pacientes.
Isozima CYP2C19
Farmacogenética: en pacientes con retraso en el metabolismo mediado por CYP2C19 cuando se recomienda clopidogrel en dosis, el metabolito activo de clopidogrel se forma en cantidades más pequeñas y un efecto más débil en la agregación trombocitos. Hay pruebas disponibles para determinar el genotipo de la isoenzima CYP2C19 en pacientes.
Dado que el clopidogrel se metaboliza a metabolitos activos en parte con la participación de la isoenzima CYP2C19, los medicamentos que inhiben la actividad de esta enzima llevarán a una disminución en la concentración del metabolito activo clopidogrel. El significado clínico de esta interacción es desconocido.
Como precaución, no se recomienda la administración simultánea de inhibidores fuertes y moderados de la isoenzima CYP2C19.
Alteración de la función hepática
La experiencia de usar en pacientes con violaciones moderadas del hígado, que tienen un riesgo de diátesis hemorrágica, es limitada. El medicamento Lopirel debe usarse con precaución en este grupo de pacientes.
El contenido de lactosa en la preparación
Lopirel no debe administrarse a pacientes con intolerancia hereditaria rara a la galactosa, a una deficiencia de lactasa y a un síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa.
Impacto en la capacidad de conducir vehículos y gestionar mecanismos
Clopidogrel no afecta significativamente las habilidades necesarias para conducir o trabajar con maquinaria.
Interacciones con otros medicamentos
Al usar el medicamento, es necesario tener en cuenta la interacción con otras drogas:
- No se recomienda la administración simultánea de clopidogrel y warfarina en relación con un mayor riesgo de hemorragia.
- En vista del mayor riesgo de hemorragia, se debe tener precaución durante la administración concomitante de clopidogrel y heparina o agentes trombolíticos.
- La administración simultánea de clopidogrel y AINE aumenta el riesgo de úlceras del tracto gastrointestinal y hemorragia por úlcera. Por lo tanto, se debe tener cuidado cuando se asignan al mismo tiempo.
- No hubo interacción clínica significativa con la administración simultánea de clopidogrel y fármacos como atenolol, Inhibidores de la ECA, agentes reductores del colesterol, nifedipina, digoxina, fenobarbital, cimetidina, estrógenos, teofilina.
- Clopidogrel inhibe la actividad de la enzima CYP2C19 del sistema del citocromo P450 y, cuando se combina con medicamentos, metabolizado con la participación de esta enzima (fenitoína, tolbutamina), es posible aumentar su concentración en el plasma sangre
- Los antiácidos no afectan la absorción de clopidogrel.
- El ácido acetilsalicílico no altera la agregación plaquetaria inducida por ADP causada por clopidogrel. La administración periódica de ácido acetilsalicílico, 500 mg dos veces al día, no causó la prolongación del tiempo de sangrado. El clopidogrel puede potenciar el efecto del ácido acetilsalicílico en la agregación plaquetaria, inducida por el colágeno. La posible interacción farmacodinámica de clopidogrel y ácido acetilsalicílico aumenta el riesgo de hemorragia, por lo tanto, el uso conjunto de ellos es posible no más de un año. La cuestión de la aplicación conjunta de estos medicamentos debe evaluarse exhaustivamente.
Comentarios
Al recibir Lopyrela hoy, hay muchas estadísticas y reseñas. Los pacientes escriben que después de tomar Lopirel, sus recuentos sanguíneos clínicos han mejorado significativamente.
Sin embargo, se puede lograr un buen resultado estable solo después de una ingesta prolongada y regular del medicamento. Como inconveniente en el uso, muchos señalaron la necesidad de ingesta diaria, especialmente en el caso de las personas que a menudo olvidaron tomar una píldora.
Pero el tratamiento constante después de un tiempo da su efecto. Comentarios de personas reales sobre el medicamento Lopirel se puede leer a continuación este artículo.
Analogues
Es difícil decir qué es mejor, Clopidogrel o Lopirel aplican el primer y el segundo medicamento por igual. Para los análogos rusos y extranjeros de Lopyrelya, también es posible incluir los preparados medicinales que se detallan a continuación:
- Atrogen,
- Zilt,
- Clopicore,
- Plavigrel,
- Tessiron,
- Gridoklyain y algunos otros.
Antes de usar análogos, consulte a su médico.
Condiciones de almacenamiento y vida útil
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Vida útil - 3 años.
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