Lokren - un medicamento para el tratamiento de la hipertensión

Lokren, un fármaco relacionado con los betabloqueantes cardioselectivos, proporciona una estabilización de membrana débil efecto, tiene un efecto bloqueador beta-adrenérgico selectivo, actividad agonista parcial en el fármaco está ausente

Lokren está bien probado en la terapia de la hipertensión y las patologías cardiovasculares. Sin embargo, tiene sus propias contraindicaciones e indicaciones, por lo que debe comprender cómo tomar la píldora correctamente. ¿Qué dicen los médicos, cuáles son los análogos de esta herramienta?

Grupo clínico y farmacológico

Beta1-adrenoblocker.

Condiciones de licencia de las farmacias

Se lanza con receta.

Lista de precios

¿Cuánto cuesta Lokren? El precio promedio en las farmacias está en el nivel de800 rublos.

Forma de emisión y composición

Lokren se fabrica en forma de tabletas recubiertas con una cubierta de película: redonda, biconvexa, blanca, con un riesgo en un lado y la inscripción "KE 20" en el otro (14 piezas). en ampollas, 2 ampollas en un paquete de cartón).

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La composición de 1 tableta incluye:

Principio activo: betaxolol - 20 mg (en forma de hidrocloruro);
Componentes auxiliares: dióxido de silicio coloidal mg; lactosa monohidrato - 100 mg; carboximetil almidón sódico (tipo A) - 4 mg; celulosa microcristalina - 113 mg; estearato de magnesio, mg.

Composición del recubrimiento de película: Macrogol 400 3 mg; hipromelosa mg; dióxido de titanio (E171) 7 mg.

Efecto farmacológico

Lokren tiene una acción beta-adrenobloqueante selectiva y estabilizadora de membrana, mientras que no posee su propia acción simpaticomimética.

El uso de la droga conduce a una disminución en la frecuencia cardíaca, una disminución en el gasto cardíaco, diastólica y sistólica presión arterial en reposo y bajo esfuerzo físico, y también a una disminución en el reflejo ortostático taquicardia. Estos efectos ayudan a reducir la carga sobre el corazón en reposo y en movimiento.

Indicaciones de uso

¿Qué ayuda? Lokren se prescribe para la hipertensión arterial. Con su ayuda, previene el ataque de angina de pecho.

Contraindicaciones

El agente se considera prohibido en tales condiciones:

Monoterapia de angina de Prinzmetal;
Forma severa de obliteración de patologías de arterias periféricas y enfermedad de Raynaud;
Forma grave de enfermedad pulmonar obstructiva crónica y asma bronquial;
Acidosis metabólica;
Feocromocitoma en ausencia de uso simultáneo de bloqueadores alfa;
Uso simultáneo con sultopride, floktaphenin, inhibidores de monoamina oxidasa;
Intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa, malabsorción de glucosa-galactosa;
Shock cardiogénico;
Insuficiencia cardíaca congestiva aguda;
Cardiomegalia (en ausencia de síntomas de insuficiencia cardíaca);
Edad hasta 18 años;
El período de lactancia materna;
Reacciones anafilácticas en la anamnesis;
Insuficiencia cardíaca crónica en la etapa de descompensación (con terapia ineficaz con inotrópicos, diuréticos, inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina y otros vasodilatadores);
Bloqueo auriculoventricular (AV) de grado II y III (sin marcapasos artificial);
Síndrome de debilidad del nodo sinusal (SSSU), incluido el bloqueo sinoauricular;
Hipotensión arterial (presión arterial sistólica (PA) menor de 100 mm Hg);
Forma grave de bradicardia (frecuencia cardíaca (frecuencia cardíaca) es menor a 45-50 latidos por minuto);
Hipersensibilidad a los componentes de la droga.

Con precaución, se recomienda designar Lokren a pacientes con insuficiencia cardíaca crónica en la etapa de compensación, bloqueo AV de grado I, formas no graves de enfermedades obliterantes arterias periféricas y síndrome de Reynaud, angina prinzmetal (solo en combinación con vasodilatadores), asma bronquial y enfermedad pulmonar obstructiva crónica con gravedad moderada el curso de la enfermedad, pacientes con feocromocitoma tratado, insuficiencia hepática y / o renal, diabetes mellitus, psoriasis, durante el tratamiento de desensibilización y en terapia de pacientes los ancianos

Uso en embarazo y lactancia

El uso de un medicamento durante el embarazo es posible, pero solo en situaciones donde el beneficio para la madre excede el riesgo para el feto. Se recomienda suspender la lactancia durante todo el período de tratamiento, tk. Los betabloqueantes se absorben en la leche materna.

Dosificación y vía de administración

Las instrucciones de uso indican que Lokren se toma por vía oral y se lava con una cantidad suficiente de líquido. No mastique la tableta.

La dosis inicial del medicamento Lokren para ambas indicaciones para el uso del medicamento suele ser de 10 mg (1/2 tabla. 20 mg). Si los valores objetivo de la presión arterial no se alcanzan dentro de los 7 a 14 días posteriores al tratamiento, la dosis se duplica a 20 mg / día.
Por lo general, no use dosis del medicamento Lokren, que excedan los 20 mg (debido al hecho de que con dosis crecientes más de 20 mg no hay un aumento estadísticamente significativo en el efecto antihipertensivo del medicamento).
La dosis diaria máxima de Lokren es de 40 mg.

En pacientes con insuficiencia hepáticaajuste de la dosis generalmente no es necesario. Sin embargo, al comienzo de la terapia, se recomienda una observación clínica más completa del paciente.

En pacientes con insuficiencia renalse recomienda un ajuste de dosis dependiendo del estado funcional de los riñones del paciente. Con QC no se requiere ajuste de dosis de más de 20 ml / min. Sin embargo, al comienzo del tratamiento, se recomienda llevar a cabo la observación clínica hasta que se alcanza la concentración de equilibrio del fármaco en la sangre (lo que se logra en promedio entre 4 y 7 días de tratamiento). A la insuficiencia expresada renal (KK menos de 20 ml / minas) la dosis inicial recomendada del preparado compone 5 mg / sut (sin dependencia de la frecuencia y los días llevar a cabo el procedimiento de hemodiálisis en pacientes en hemodiálisis), que si no es suficientemente efectivo, puede aumentar 2 veces cada 1-2 de la semana. La dosis diaria máxima es de 20 mg.

Efectos secundarios

Lokren puede causar varios efectos secundarios:

Por parte del sistema digestivo: gastralgia, náuseas, diarrea, vómitos.
Del lado del metabolismo: en casos raros - hiperglucemia, hipoglucemia.
Por parte de los órganos de la visión: disminución de la presión intraocular, ojos secos, problemas de visión.
Por parte de los genitales: impotencia. Reacciones alérgicas: erupción cutánea, urticaria, picazón, exacerbación de la psoriasis o la aparición de erupciones similares a la psoriasis.
Del sistema nervioso: insomnio, dolores de cabeza, astenia, mareos; raramente - confusión, depresión, pesadillas, alucinaciones, parestesia.
Desde el sistema respiratorio: en casos raros - broncoespasmo. Influencia sobre el feto: bradicardia, hipoglucemia, retraso del crecimiento intrauterino.
Desde el sistema cardiovascular: disminución marcada de la presión arterial, bradicardia, síntomas de insuficiencia cardíaca, disminución de la temperatura de la piel extremidades inferiores y superiores, ralentización de la conducción AV y desarrollo de manifestaciones de angiospasmo (aumento de las alteraciones circulatorias periféricas, síndrome Reynaud).

Lokren puede provocar un síndrome de "cancelación" (aumento de la presión arterial, aumento / aumento de los ataques de angina de pecho), artralgia, dolor de espalda, inferior potencia y debilitamiento libido.

Sobredosis

Al tomar altas dosis de medicamento hay:

desmayo;
cianosis de las palmas, uñas;
dificultad para respirar;
mareo;
insuficiencia cardíaca;
bradicardia;
arritmias;
disminución de la presión sanguínea;
bloqueo auriculoventricular;
extrasistolia ventricular;
convulsiones.

Se recomienda tomar enterosorbentes y lavado gástrico de emergencia. Al registro de la bradicardia o la caída rápida de la PA designan o proponen 1 mg del glucagón. Si es necesario, adicionalmente, una infusión lenta de isoprenalina - 25 μg o dobutamina - 10 μg / kg. Si se encuentra una insuficiencia cardíaca en un recién nacido, debido a que la madre toma betaxolol durante el embarazo, hospitalización inmediata con la administración crónica de isoprenalina y la dobutamina en grandes dosis bajo la supervisión de especialistas (pediatra, cardiólogo pediátrico, resucitador).

Instrucciones especiales

No interrumpa abruptamente el tratamiento de Lokren y cambie la dosis recomendada sin antes consultar a un médico, ya que esto puede conducir a un empeoramiento temporal del corazón. El tratamiento no debe interrumpirse repentinamente, especialmente en pacientes con cardiopatía isquémica. la cancelación repentina puede provocar trastornos graves del ritmo cardíaco, infarto de miocardio o paro cardíaco. La dosis debe reducirse gradualmente, es decir, dentro de las 2 semanas, y si es necesario, es posible simultáneamente Para comenzar la terapia de sustitución con otra droga antianginal para evitar ataques más frecuentes angina de pecho.

Los pacientes que toman Lokren deben controlar la frecuencia cardíaca y la presión arterial (al comienzo del tratamiento a diario, luego una vez cada 3-4 meses), la concentración de glucosa en la sangre en pacientes con diabetes mellitus (1 cada 4-5 meses), la función de los riñones en pacientes de edad avanzada (1 cada 4-5 meses).

Al paciente se le debe enseñar cómo calcular la frecuencia cardíaca, y se le debe indicar al paciente que consulte a un médico si la frecuencia cardíaca es inferior a 50 latidos por minuto.

Aproximadamente en el 20% de los pacientes con angina de pecho bloqueadores beta son ineficaces. Las principales causas son aterosclerosis coronaria severa con un bajo umbral de isquemia (frecuencia cardíaca en el momento de un ataque de angina de pecho menos de 100 lpm) y aumento de la presión diastólica final del ventrículo izquierdo, que viola el subendocardial flujo de sangre

Con la administración simultánea de clonidina, su recepción puede suspenderse solo unos días después de la retirada del medicamento Lokren.

Lokren debe suspenderse antes del estudio de la concentración de catecolaminas, normetanefrina y ácido vanillin-mandélico en sangre y orina; así como los títulos de anticuerpos antinucleares en la sangre.

Insuficiencia cardíaca

En pacientes con insuficiencia cardíaca controlada terapéuticamente, si es necesario, el betaxolol se puede usar bajo estricta supervisión médica de una manera muy bajas dosis iniciales con un aumento gradual si es necesario y en caso de buena tolerabilidad (preservación del estado compensado de insuficiencia cardíaca crónica insuficiencia).

Asma bronquial y enfermedad pulmonar obstructiva crónica

Los betabloqueantes se pueden prescribir solo a pacientes con severidad moderada de la enfermedad, con la opción de un betabloqueante selectivo en una dosis inicial baja. Antes del inicio del tratamiento, se recomienda realizar una evaluación de la función de la respiración.
Con el desarrollo de convulsiones durante el tratamiento, se pueden usar broncodilatadores beta2-adrenomiméticos.

AV-bloqueo del grado I

Dado el efecto dromotrópico negativo de los betabloqueantes, con el bloqueo del grado I, el medicamento debe usarse con precaución.

Bradicardia

Si la frecuencia cardíaca en reposo es inferior a 50-55 lpm, la dosis de Lokren debe reducirse.

Angina de pecho

Los adrenobloqueantes beta pueden aumentar la frecuencia y la duración de las convulsiones en pacientes con angina de pecho de Prinzmetal. El uso de betabloqueantes cardioselectivos es posible con angina leve Angina pectoral de tipo prinzmetal o mixta, siempre que el tratamiento se lleve a cabo junto con vasodilatadores.

Feocromocitoma

En el caso de utilizar beta-adrenobloqueantes en el tratamiento de la hipertensión arterial causada por feocromocitoma, se requiere un control cuidadoso de la presión arterial. El propósito del medicamento Lokren es posible solo en el contexto del uso de alfabloqueantes.

Violaciones de la circulación periférica

Los betabloqueantes pueden conducir al empeoramiento de los pacientes con circulación periférica alterada (Enfermedad de Raynaud o síndrome de Raynaud, arteritis o enfermedades obliterantes crónicas de las arterias de las extremidades inferiores).

Pacientes con insuficiencia renal

La dosis debe ajustarse dependiendo de la concentración de creatinina en la sangre o el control de calidad.

Pacientes ancianos

El tratamiento de pacientes de edad avanzada debe comenzar con una pequeña dosis y bajo estricta supervisión.

Psoriasis

Requiere una evaluación cuidadosa de la necesidad del medicamento, hay informes de ponderación del curso de la psoriasis durante el tratamiento con betabloqueantes.

Pacientes con diabetes mellitus

Es necesario advertir al paciente sobre la necesidad de fortalecer el control de la concentración de glucosa en sangre, incluido el autocontrol activo del paciente, al comienzo del tratamiento. El paciente debe ser consciente de que los síntomas iniciales de hipoglucemia (especialmente taquicardia, palpitaciones y sudoración) pueden enmascararse con betaxolol.

Reacciones alérgicas

Los betabloqueantes, incluido Lokren, pueden aumentar la sensibilidad a los alérgenos y la gravedad reacciones anafilácticas debido al debilitamiento de la regulación compensatoria adrenérgica bajo la acción de betabloqueadores. La terapia de reacciones anafilácticas con epinefrina (adrenalina) no siempre produce el efecto terapéutico esperado.
En pacientes propensos a reacciones anafilácticas severas, especialmente aquellos asociados con el uso de floktaphenin o llevando a cabo la desensibilización, la terapia con beta-bloqueantes puede llevar a una mayor intensificación de las reacciones y a disminuir efectividad del tratamiento.

Anestesia general

Al realizar anestesia general, se debe considerar el riesgo de bloqueo de los receptores β-adrenérgicos (reducción de la frecuencia cardíaca, reducción del gasto cardíaco y disminución de la presión arterial sistólica y diastólica).

Beta-adrenobloqueadores enmascaran la taquicardia refleja y aumentan el riesgo de desarrollar hipotensión arterial. La continuación del tratamiento con bloqueadores beta reduce el riesgo de arritmia, isquemia miocárdica y crisis hipertensivas. Se debe informar a un anestesiólogo que el paciente está recibiendo tratamiento con betabloqueantes.

Si es necesario detener a Lokren antes de la cirugía, debe hacerse gradualmente y completarse 48 horas antes anestesia general; se considera que detener la terapia durante 48 h permite restaurar la sensibilidad de los receptores a catecolaminas.

La terapia con betabloqueadores en algunos casos no se puede interrumpir:

En pacientes con insuficiencia coronaria es deseable continuar el tratamiento hasta la cirugía, teniendo en cuenta el riesgo asociado con la abrupta abolición de los betabloqueantes;
En el caso de intervenciones quirúrgicas de emergencia o en casos donde la interrupción del tratamiento no es posible, el paciente debe proteger de los efectos de la excitación del nervio vago mediante una premedicación adecuada con atropina, con repetición en el caso necesidad

En tales pacientes, para la anestesia general, es necesario usar sustancias que sean menos deprimentes para el miocardio, y se debe reponer la pérdida de sangre.

Se debe considerar el riesgo de desarrollar reacciones anafilácticas.

Tirotoxicosis

Los síntomas de la tirotoxicosis pueden enmascararse mediante la terapia con bloqueadores beta.

Durante la duración del tratamiento debe excluirse del consumo de alcohol.

Los pacientes que usan lentes de contacto deben tener en cuenta que, en el contexto del tratamiento con betabloqueantes, puede reducir la producción de líquido lagrimal.

Atletas

Los atletas deben considerar que el medicamento contiene una sustancia activa, que puede dar una reacción positiva al realizar pruebas de dopaje.

En los pacientes fumadores, la efectividad de los betabloqueantes es menor.

Impacto en la capacidad para conducir vehículos y participar en otras actividades potencialmente peligrosas

Cuando maneja un vehículo o participa en otras actividades potencialmente peligrosas cuando toma Lokren, precaución (debido al riesgo de desarrollar mareos, debilidad, que pueden reducir la atención y la velocidad de las reacciones psicomotoras requeridas para estos tipos de actividades).

Interacciones con otros medicamentos

Las combinaciones no recomendadas con Lokren incluyen combinaciones con tales drogas:

Amiodarona: conduce a una violación del automatismo, la contractilidad y la conductividad;
Glucósidos cardíacos: aumentan el riesgo de desarrollar o potenciar el bloqueo AV, la bradicardia y el paro cardíaco;
Bloqueadores de canales de calcio lentos (diltiazem, bepridil, verapamilo): causan trastornos automatismo (detención del nodo sinusal, bradicardia pronunciada), conducción AV, cardíaca insuficiencia
Yodsoderzhaschie sustancias de contraste - puede conducir al desarrollo de una fuerte disminución de la presión arterial o shock, beta-adrenobloqueantes - reducir las reacciones cardiovasculares compensatorias.

Se debe tener precaución con la combinación de Lokrena con los siguientes medicamentos:

Propafenona: una violación del automatismo, la conducción y la contractilidad;
Baclofeno: aumenta el efecto antihipertensivo;
Insulina y derivados orales de sulfonilureas: enmascaramiento con síntomas de beta-adrenoblokatorami de hipoglucemia (palpitaciones, taquicardia);
Anestésicos que contienen halógeno inhalado - reducido por beta-adrenobloqueantes reacciones cardiovasculares compensatorias. Se requiere continuar la terapia y abandonar la abrupta abolición de los bloqueadores beta, informando sobre el tratamiento de un anestesiólogo;
Inhibidores de la colinesterasa (donepezilo, ambenonio, galantamina, piridostigmina, neostigmina, tacrina, rivastigmina): aumenta el riesgo de bradicardia;
Agentes antihipertensivos de acción central (alfa-metildopa, clonidina, guanfacina, rilmenidina, moxonidina): existe un riesgo desarrollo de trastorno de la conducción AV, bradicardia, un aumento significativo de la PA con una reversión brusca del fármaco antihipertensivo de la acciones;
Antiarrítmicos de clase I A (hidroquinidina, quinidina, disopiramida) y clase III (ibutilida, dofetilida, amiodarona, sotalol), benzamidas (sulpirida, amisulprida, tiaprid), algunos neurolépticos del grupo de la fenotiazina (ciammazina, tioridazina, clorpromazina, levomepromazina), butirofenonas (haloperidol, droperidol), otros antipsicóticos (pimozida) y otros medicamentos (difemanil, cisaprida, misolastina, halofantrina, pentamidina, moxifloxacina, inyectado por vía intravenosa (iv) eritromicina, vincamina y espiramicina): aumenta el riesgo de arritmias ventriculares (en particular, taquicardia ventricular) tipo "pirueta");
Lidocaína (IV): aumenta la concentración de lidocaína en el plasma sanguíneo, lo que puede ir acompañado de un aumento en los signos y fenómenos neurológicos no deseados del sistema cardiovascular.

Cambios en las propiedades medicinales de otros medicamentos y / o Lokren, que deben tenerse en cuenta en el transcurso de la terapia:

Los fármacos antiinflamatorios no esteroideos (acción sistémica), incluidos los inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2 (COX-2), reducen el efecto hipotensor;
Mefloquina: aumenta la amenaza de la bradicardia;
Los alérgenos utilizados para la inmunoterapia o los extractos de alérgenos utilizados para las pruebas cutáneas: aumentan el riesgo de anafilaxia o reacciones alérgicas sistémicas graves;
Fenitoína (IV): aumenta la probabilidad de disminuir la presión arterial y la gravedad de la acción cardiodepresiva;
Estrógenos, tetracosactida, glucocorticosteroides (GCS): reducen el efecto hipotensor;
Diuréticos, simpaticolíticos, hidralazina y otros medicamentos antihipertensivos: contribuyen a una disminución excesiva de la presión arterial;
Etanol, hipnóticos y sedantes: exacerban la depresión del sistema nervioso central;
Bloqueadores de canales lentos de calcio (del grupo dihidropiridinas) - causan hipotensión arterial, insuficiencia circulatoria pacientes con insuficiencia cardíaca latente o incontrolada, los beta-adrenobloqueadores pueden minimizar el reflejo simpático mecanismos;
Dipiridamol (administración iv), antipsicóticos, antidepresivos tricíclicos (como imipramina), amifostina, alfa-adrenobloqueantes, incluido. Utilizado en urología (prazosin, doxazosin, tamsulosin, alfuzosin, terazosin) - aumenta el efecto antihipertensivo del betaxolol, aumenta el riesgo de hipotensión ortostática;
Alcaloides del ergot no hidratado: aumentan el riesgo de trastornos circulatorios periféricos.

Betaxolol aumenta el efecto anticoagulante de las cumarinas y prolonga el efecto de los relajantes musculares no despolarizantes, así como también aumenta la concentración de xantinas (excepto la difilina) en la sangre.

Comentarios

Recogimos algunos comentarios de las personas que tomaron Lokren:

Vladimir. Tomé 0.5 mg de la droga y mi ritmo cardíaco bajó a 42 latidos por minuto. Redujo la dosis a 0.2, la SS fue de hasta 50 latidos por minuto. Al tomar la droga, observe la frecuencia cardíaca. Lokren con Lercamen reduce completamente la presión arterial.
Irina. Lokren una vez nombrado mi mejor cirujano en la ciudad para la taquicardia. Tuve tal taquicardia, el pulso en reposo nunca fue inferior a 90 latidos por minuto, y en vigilia, generalmente 130. Un Lokren de acción prolongada bebía una tableta al día o media tableta, dependiendo, como designa el médico, de la mitad. Lo vio y el pulso se redujo por un largo tiempo. El único inconveniente de este medicamento es que no se puede eliminar de forma abrupta. Es necesario reducir gradualmente la dosis. Solo acostumbrarse al medicamento, y luego sin él, puede no haber consecuencias deseables. Pero ya lo hago sin él.
Alexander. El medicamento es bueno para reducir la frecuencia del pulso con fibrilación auricular. Cuando se usa para este propósito, el medicamento es un medio de elección en el mercado nacional. Para detener los ataques de fibrilación auricular, no es práctico usarlo (es ineficaz).

En general, las revisiones sobre Lockren en los foros son solo positivas. En general, el medicamento se reconoce como bastante efectivo. Se cree que el medicamento es más adecuado para pacientes de edad media y temprana, porque en esta categoría de pacientes, la hipertensión está menos asociada con la insuficiencia cardíaca.

Analogues

Se producen muchos análogos de Lokren, que tienen un efecto antihipertensivo: Atenolol-Teva, Betak, Betakor y otros. Algunos de ellos se usan para tratar el glaucoma y están disponibles en otras dosis.

Además de los análogos directos de Lokren, se producen fármacos que tienen un efecto antihipertensivo, pero contienen otra sustancia activa en su composición. Por lo tanto, antes de usar otros medicamentos, debe consultar a un especialista.

Antes de usar análogos, consulte a su médico.

Condiciones de almacenamiento y vida útil

Almacenar a temperaturas de hasta 25 ° C. Mantener alejado de los niños.

Período de validez - 5 años.

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