Lopyrel tabletter

instagram viewer

Med al forsigtighed brug denne medicin med moderat nyre- såvel som (eller) leversvigt før de kommende operationer og med skader samt samtidig modtagelse med aspirin, warfarin, NSAID'er (herunder COX-2-hæmmere), heparin og nogle andre lægemidler.

Voksne og ældre med normal aktivitet af isoenzym CYP2C19

Myokardieinfarkt, iskæmisk slagtilfælde og diagnosticeret perifer arteriel okklusiv sygdom

Lægemidlet tages 75 mg en gang dagligt.

Akut koronar syndrom uden ST segment elevation (ustabil angina, myokardieinfarkt uden Q-bølge)

Behandling med clopidogrel bør startes med en enkeltdosis på 300 mg, derefter fortsatte med en 75 mg dosis en gang / dag (i kombination med acetylsalicylsyre i doser på 75-325 mg / dag). Da anvendelsen af ​​acetylsalicylsyre ved højere doser er forbundet med en øget risiko blødning, anbefales ved denne indikationsdosis af acetylsalicylsyre bør ikke overstige 100 mg. Den optimale behandlingstid er ikke officielt defineret.

Kliniske forsøg understøtter brugen af ​​lægemidlet i op til 12 måneder, og den maksimale gunstige virkning blev observeret ved den tredje behandlingsmåned.

Akut koronar syndrom med ST segment elevation (akut myokardieinfarkt med ST segment elevation)

Clopidogrel bør tages engang 75 mg / dag med den indledende enkeltdosis pålæsningsdosis Clopidogrel 300 mg i kombination med acetylsalicylsyre i kombination med trombolytisk eller uden kombination med trombolytika. iaf patienter over 75 årbehandling med clopidogrel bør begynde uden at tage sin indladningsdosis. Kombinationsbehandling startes så hurtigt som muligt efter symptomstart og fortsætter i mindst 4 uger. Effekten af ​​at anvende en kombination af clopidogrel og acetylsalicylsyre ved denne indikation i mere end 4 uger er ikke undersøgt.

Atrieflimren (atrieflimren)

Clopidogrel bør tages i en dosis på 75 mg 1 gang / dag. I kombination med clopidogrel bør du starte og fortsætte med at tage acetylsalicylsyre (75-100 mg / dag).

Springe over den næste dosis

1. Hvis mindre end 12 timer er gået efter at have savnet den næste dosis, skal den ubesvarede dosis af lægemidlet tages straks, og derefter skal følgende doser tages på det sædvanlige tidspunkt.
2. Hvis mere end 12 timer er gået efter manglende næste dosis, skal patienten tage den næste dosis på det sædvanlige tidspunkt (ikke tage en dobbelt dosis).

Patienter med genetisk bestemt nedsat aktivitet af isoenzym CYP2C19

Den lave aktivitet af isoenzym CYP2C19 er forbundet med et fald i antiplatelet effekten af ​​clopidogrel. Anvendelsesmåde i højere doser (laddingsdosis - 600 mg, derefter 150 mg 1 gang daglig) Hos patienter med lav isozymaktivitet øger CYP2C19 antiplatelet effekt clopidogrel. Men i øjeblikket har kliniske forsøg, der tager højde for kliniske resultater, ikke et optimalt regime dosering af clopidogrel til patienter med nedsat metabolisme på grund af genetisk bestemt lav aktivitet isoenzym CYP2C19.

Særlige patientgrupper

Hos ældre frivillige over 75 år var der ingen forskel i blodpladeaggregering og blødningstid sammenlignet med unge frivillige. tilældre patienterkorrektion af dosis er ikke nødvendig.

Lopirel bør ikke anvendes ibørn, t. Der er ingen erfaring med brugen af ​​denne patientgruppe.

Efter gentagen brug af clopidogrel i en dosis på 75 mg / dag ipatienter med alvorlig nyresygdom (SC fra 5 til 15 ml / min)inhibering af ADP-induceret blodpladeaggregering (25%) var lavere end for sunde frivillige, men forlængelsen af ​​blødningstiden var den samme som hos raske frivillige, der fik clopidogrel i en dosis på 75 mg / dag. Derudover havde alle patienter god tolerance for lægemidlet.

Efter daglig indtagelse af clopidogrel i 10 dage ved en daglig dosis på 75 mg ypatienter med alvorlig leverskadehæmning af ADP-induceret blodpladeaggregering lignede den hos raske frivillige. Den gennemsnitlige blødningstid var også sammenlignelig i begge grupper.

Forekomsten af ​​allellerne af CYP2C19-isoenzymgenene, der er ansvarlige for mellemproduktet og nedsat metabolisme af clopidogrel til dets aktive metabolit, adskiller sig frarepræsentanter for forskellige etniske grupper. Der er kun begrænsede data for repræsentanter for den mongoloidiske race på virkningen af ​​genenypen af ​​isoenzym CYP2C19 på kliniske udfaldshændelser.

I en lille undersøgelse der sammenligner de farmakodynamiske egenskaber hos clopidogrelmænd og kvinderKvinder havde mindre inhibering af ADP-induceret blodpladeaggregering, men forskellen i forlængelse af blødningstiden var ikke. I en stor kontrolleret studie CAPRIE (clopidogrel sammenlignet med aspirin i patienter med risiko for iskæmiske hændelser) hyppigheden af ​​kliniske resultater, andre bivirkninger og afvigelser fra normen for kliniske indikatorer og laboratorieindikatorer var ens for både mænd og kvinder.

Blødning og hæmatologiske lidelser

I forbindelse med risikoen for blødning og hæmatologiske bivirkninger i tilfælde af udseende under behandlingen af ​​kliniske symptomer, der er mistænkte for starten blødning er det nødvendigt at gøre en klinisk blodprøve hurtigst muligt, bestemme APTT, antallet af blodplader, indikatorer for blodpladernes funktionelle aktivitet og udføre andre nødvendige forskning.

Clopidogrel såvel som andre antiplatelet lægemidler bør anvendes med forsigtighed til patienter med øget risiko for blødning i forbindelse med kirurgisk trauma interventioner eller andre patologiske tilstande såvel som hos patienter, der får acetylsalicylsyre, andre NSAID'er, herunder. hæmmere af COX-2, heparin, SSRI'er eller glycoproteininhibitorer IIb / IIIa.

Ved behandling af clopidogrel, især i de første uger af behandlingen og / eller efter invasiv kardiologisk behandling procedurer / kirurgisk indgreb, er det nødvendigt at omhyggeligt overvåge patienter til udelukkelse af tegn blødning, inkl. skjult.

Fælles brug af clopidogrel med warfarin kan derfor øge blødningsintensiteten, med undtagelse af særlige sjældne kliniske situationer (f.eks. tilstedeværelsen af ​​en flydende trombose i venstre ventrikel, stenting hos patienter med atrieflimren) er den kombinerede anvendelse af clopidogrel og warfarin ikke anbefales.

Hvis patienten er planlagt operation, og der ikke er behov for en antiplatelet effekt, så 7 dage før operationen, bør behandlingen med clopidogrel seponeres.

Inden enhver fremtidig operation og inden et nyt lægemiddel påbegyndes, bør patienterne informere lægen (herunder tandlægen) om at tage clopidogrel.

Clopidogrel forlænger blødningstiden, så lægemidlet bør anvendes med forsigtighed til patienter med sygdomme prædisponeret for blødningsprocessen (især gastrointestinale og intraokular).

Patienterne skal advares om, at når man tager clopidogrel (alene eller i kombination med acetylsalicylsyre) for at stoppe blødning, kan det være nødvendigt mere tid, og også at i tilfælde af forekomst hos dem usædvanlige (ved lokalisering eller varighed) af en blødning, bør de informere om det til deltagerne lægen.

For nylig lider iskæmisk slagtilfælde

Brug af Lopirel anbefales ikke til akut iskæmisk slagtilfælde med en varighed på mindre end 7 dage (fordi der ikke er nogen data om brugen i denne tilstand).

Hos patienter med nyligt iskæmisk slagtilfælde eller transient iskæmisk angreb og høj risiko for tilbagevendende atherotrombotiske hændelser, kombineret terapi Clopidogrel og acetylsalicylsyre viste ikke en højere effekt sammenlignet med monoterapi med clopidogrel, men kan øge risikoen for store blødning.

Trombotisk trombocytopenisk purpura

Meget sjældent efter brug af clopidogrel (nogle gange endda kort) har der været tilfælde af udvikling af TTP, som er karakteriseret ved trombocytopeni og mikroangiopatisk hæmolytisk anæmi, ledsaget af neurologiske lidelser, nedsat nyrefunktion og feber. TTP er en potentielt livstruende tilstand, der kræver øjeblikkelig behandling, herunder plasmaferese.

Erhvervet hæmofili

Ved brug af clopidogrel blev den overtagne hæmofili rapporteret. I tilfælde af bekræftelse af forlængelse af APTT med blødningsudvikling eller uden det, bør der tages hensyn til udviklingen af ​​erhvervet hæmofili. Hvis en diagnose af erhvervet hæmofili er etableret, skal der indledes en passende behandling, og brugen af ​​clopidogrel bør seponeres.

Krydsreaktioner med thienopyridiner

Siden behandling med thienopyridiner blev krydsreaktivitet overfølsomhed rapporteret før behandling det er nødvendigt at præcisere i patienten forekomsten af ​​overfølsomhedsreaktioner over for thienopyridin i sygdommens historie (clopidogrel, ticlopidin, prasugrel).

Tienopyridiner kan forårsage allergiske reaktioner af forskellig sværhedsgrad, såsom udslæt, angioødem eller hæmatologiske tværreaktioner (trombocytopeni og neutropeni). Hos patienter, der oplevede allergiske reaktioner og / eller hæmatologiske reaktioner i den tidligere behandling, var en af ​​de thienopyridin, kan risikoen for at udvikle lignende reaktioner eller reaktioner af anden art øges, når en anden thienopyridin. Det anbefales at kontrollere symptomerne på overfølsomhed hos patienter med allergiske reaktioner over for thienopyridiner i anamnesen.

Nedsat nyrefunktion

Erfaring med clopidogrel hos patienter med nedsat nyrefunktion er begrænset, så det bør anvendes med forsigtighed i denne patientgruppe.

Isozym CYP2C19

Farmakogenetik: hos patienter med forsinket CYP2C19-medieret metabolisme, når der tages clopidogrel til anbefaling doser, er den aktive metabolit af clopidogrel dannet i mindre mængder og en svagere effekt på aggregering blodplader. Test er tilgængelige for at bestemme genotypen af ​​isoenzym CYP2C19 hos patienter.

Da clopidogrel metaboliseres til aktive metabolitter delvist med deltagelse af CYP2C19 isoenzymet, lægemidler, der hæmmer aktiviteten af ​​dette enzym, vil føre til et fald i koncentrationen af ​​den aktive metabolit clopidogrel. Den kliniske betydning af denne interaktion er ukendt.

Som en sikkerhedsforanstaltning anbefales samtidig administration af stærke og moderate hæmmere af CYP2C19 isoenzym.

Forringet leverfunktion

Erfaringen med at anvende hos patienter med moderat levercancer, der har risiko for hæmoragisk diatese, er begrænset. Lopirel-lægemidlet skal anvendes med forsigtighed i denne patientgruppe.

Indholdet af lactose i præparatet

Lopirel bør ikke gives til patienter med sjælden arvelig intolerance over for galactose, mangel på lactase og et glucose-galactosemalabsorptionssyndrom.

Indvirkning på evnen til at køre køretøjer og styre mekanismer

Clopidogrel påvirker ikke de evner, der er nødvendige for at køre eller arbejde med maskiner.