Lopyrel er en antiaggregant og er et af de mest effektive lægemidler til forebyggelse af dannelse af thrombi hos mennesker med koronar syndrom i akut form.
Lægemidlet har en koronarodilaterende effekt. Lægemidlet har bevist sig i kampen mod koronar hjertesygdom og aterosklerose.
Daglig brug af clopidogrel i en dosis på 75 mg giver en signifikant suppression af ADP-induceret blodpladeaggregering fra den første optagelsesdag. Gradvis i 3-7 dage øges graden af undertrykkelse og når et konstant niveau efter at have nået ligevægtstilstanden. Ved en daglig dosis på 75 mg i en ligevægtstilstand hæmmes blodpladeaggregeringen med 40-60%.
I 5 dage efter seponering af lægemidlet vender blødningstiden og blodpladeaggregeringen gradvist tilbage til startniveauet.
Klinisk og farmakologisk gruppe
Antiblodplademidler.
Forladelsesbetingelser fra apoteker
Det frigives på recept.
Prisliste
Hvor meget koster Lopirel? Den gennemsnitlige pris på apoteker er på niveauet af330 rublertil 14 tabletter i en pakke.
Udstedelsesform og sammensætning
Formen af dette lægemiddel er tablet, hver enhed er dækket af en pink film skal og er mærket med symbolet "I" på den ene side. Salget kommer i papemballage (undertiden med plastikpose), der hver indeholder 2, 4 eller 9 blister med 7 eller 10 tabletter i den.
- Det aktive stof i Lopyrel er clopidogrel, som i præparatet med det relevante navn, i 1 tabletmedicin indeholder næsten 98 mg clopidogrelbisulfat, hvilket svarer til 75 mg clopidogrel.
- Som en yderligere omfatter medikamentets sammensætning vandfri lactose og mikrokrystallinsk cellulose såvel som glyceryl, talkum og crospovidon.
Farmakologisk virkning
Antiaggregant stof, en specifik og aktiv hæmmer af blodpladeaggregering. Har koronarodilaterende virkning. Selektivt reducerer bindingen af ADP til blodpladereceptorer og aktiveringen af GPI Ib / IIIa-receptorer med ADP, hvorved blodpladeaggregeringen reduceres. Reducerer blodpladeaggregering forårsaget af andre agonister, der forhindrer deres aktivering ved frigivet ADP, påvirker ikke aktiviteten af PDE. Bindes irreversibelt til ADP-receptor-blodplader, som forbliver immun for stimulering af ADP i hele livscyklusen (ca. 7 dage).
Inhiberingen af blodpladeaggregering observeres efter 2 timer efter administration (40% inhibering) af initialdosis på 400 mg. Den maksimale effekt (60% suppression af aggregering) udvikles efter 4-7 dage med konstant optagelse i en dosis på 50-100 mg / dag. Antiaggregant effekt fortsætter i hele blodpladens levetid (7-10 dage).
I nærvær af aterosklerotisk læsion af beholderen forhindrer udviklingen af atherotrombose uanset lokalisering af vaskulær proces (cerebrovaskulær, kardiovaskulær eller perifer læsioner).
Indikationer for brug
Lopirel er ordineret i følgende tilfælde:
- Stenokardi af ustabil type.
- Med myokardieinfarkt (uden tand "Q").
- Efter overførsel af myokardieinfarkt i akut form.
Andre indikationer (for at tage stoffet som en profylakse):
- Aterotrombotiske komplikationer efter myokardieinfarkt, slagtilfælde.
- Sygdom af perifere arterier af okklusal type.
Kontraindikationer
Kontraindikeret at tage denne medicin til patienter:
- med hyperfibrinolyse;
- med lungetumorer;
- med colitis og tuberkulose;
- damer under graviditet og under brastfinding;
- med øget følsomhed over for komponenter indeholdt i produktets sammensætning;
- med hæmoragisk syndrom,
- med akut blødning såvel som intrakraniel blødning
- med svær nyreinsufficiens
- med sår i maven og tolvfingertarmen i eksacerbationsstadiet;
- i en alder på under 18 år.
Anvendes under graviditet og amning
Det anbefales ikke under graviditet på grund af manglende kliniske data om brugen af gravide, selv om dyr viste ingen direkte eller indirekte skadelige virkninger på graviditeten, embryonal udvikling, fødsel og postnatal udvikling.
For behandlingens varighed bør amning seponeres. i studier på rotter har det vist sig, at clopidogrel og / eller dets metabolitter udskilles i modermælk. Hvorvidt clopidogrel trænger ind i modermælk er ukendt.
Dosering og indgivelsesvej
Brugsanvisningen angiver, at Lopirel tages internt, uanset fødeindtagelse.
Voksne og ældre med normal aktivitet af isoenzym CYP2C19
Myokardieinfarkt, iskæmisk slagtilfælde og diagnosticeret perifer arteriel okklusiv sygdom
Lægemidlet tages 75 mg en gang dagligt.
Akut koronar syndrom uden ST segment elevation (ustabil angina, myokardieinfarkt uden Q-bølge)
Behandling med clopidogrel bør startes med en enkeltdosis på 300 mg, derefter fortsatte med en 75 mg dosis en gang / dag (i kombination med acetylsalicylsyre i doser på 75-325 mg / dag). Da anvendelsen af acetylsalicylsyre ved højere doser er forbundet med en øget risiko blødning, anbefales ved denne indikationsdosis af acetylsalicylsyre bør ikke overstige 100 mg. Den optimale behandlingstid er ikke officielt defineret.
Kliniske forsøg understøtter brugen af lægemidlet i op til 12 måneder, og den maksimale gunstige virkning blev observeret ved den tredje behandlingsmåned.
Akut koronar syndrom med ST segment elevation (akut myokardieinfarkt med ST segment elevation)
Clopidogrel bør tages engang 75 mg / dag med den indledende enkeltdosis pålæsningsdosis Clopidogrel 300 mg i kombination med acetylsalicylsyre i kombination med trombolytisk eller uden kombination med trombolytika. iaf patienter over 75 årbehandling med clopidogrel bør begynde uden at tage sin indladningsdosis. Kombinationsbehandling startes så hurtigt som muligt efter symptomstart og fortsætter i mindst 4 uger. Effekten af at anvende en kombination af clopidogrel og acetylsalicylsyre ved denne indikation i mere end 4 uger er ikke undersøgt.
Atrieflimren (atrieflimren)
Clopidogrel bør tages i en dosis på 75 mg 1 gang / dag. I kombination med clopidogrel bør du starte og fortsætte med at tage acetylsalicylsyre (75-100 mg / dag).
Springe over den næste dosis
- Hvis mindre end 12 timer er gået efter at have savnet den næste dosis, skal den ubesvarede dosis af lægemidlet tages straks, og derefter skal følgende doser tages på det sædvanlige tidspunkt.
- Hvis mere end 12 timer er gået efter manglende næste dosis, skal patienten tage den næste dosis på det sædvanlige tidspunkt (ikke tage en dobbelt dosis).
Patienter med genetisk bestemt nedsat aktivitet af isoenzym CYP2C19
Den lave aktivitet af isoenzym CYP2C19 er forbundet med et fald i antiplatelet effekten af clopidogrel. Anvendelsesmåde i højere doser (laddingsdosis - 600 mg, derefter 150 mg 1 gang daglig) Hos patienter med lav isozymaktivitet øger CYP2C19 antiplatelet effekt clopidogrel. Men i øjeblikket har kliniske forsøg, der tager højde for kliniske resultater, ikke et optimalt regime dosering af clopidogrel til patienter med nedsat metabolisme på grund af genetisk bestemt lav aktivitet isoenzym CYP2C19.
Særlige patientgrupper
Hos ældre frivillige over 75 år var der ingen forskel i blodpladeaggregering og blødningstid sammenlignet med unge frivillige. tilældre patienterkorrektion af dosis er ikke nødvendig.
Lopirel bør ikke anvendes ibørn, t. Der er ingen erfaring med brugen af denne patientgruppe.
Efter gentagen brug af clopidogrel i en dosis på 75 mg / dag ipatienter med alvorlig nyresygdom (SC fra 5 til 15 ml / min)inhibering af ADP-induceret blodpladeaggregering (25%) var lavere end for sunde frivillige, men forlængelsen af blødningstiden var den samme som hos raske frivillige, der fik clopidogrel i en dosis på 75 mg / dag. Derudover havde alle patienter god tolerance for lægemidlet.
Efter daglig indtagelse af clopidogrel i 10 dage ved en daglig dosis på 75 mg ypatienter med alvorlig leverskadehæmning af ADP-induceret blodpladeaggregering lignede den hos raske frivillige. Den gennemsnitlige blødningstid var også sammenlignelig i begge grupper.
Forekomsten af allellerne af CYP2C19-isoenzymgenene, der er ansvarlige for mellemproduktet og nedsat metabolisme af clopidogrel til dets aktive metabolit, adskiller sig frarepræsentanter for forskellige etniske grupper. Der er kun begrænsede data for repræsentanter for den mongoloidiske race på virkningen af genenypen af isoenzym CYP2C19 på kliniske udfaldshændelser.
I en lille undersøgelse der sammenligner de farmakodynamiske egenskaber hos clopidogrelmænd og kvinderKvinder havde mindre inhibering af ADP-induceret blodpladeaggregering, men forskellen i forlængelse af blødningstiden var ikke. I en stor kontrolleret studie CAPRIE (clopidogrel sammenlignet med aspirin i patienter med risiko for iskæmiske hændelser) hyppigheden af kliniske resultater, andre bivirkninger og afvigelser fra normen for kliniske indikatorer og laboratorieindikatorer var ens for både mænd og kvinder.
Bivirkninger
Ofte er der tilfælde af dyspepsi, smerter i fordøjelseskanalen - organer, diarré, forskellige blødninger.
Nogle gange modtages information om forekomst af kløe, udslæt, øget blødningstid, ændringer i klinisk indikatorer blod, opkastning, gastritis, ulcerative læsioner i mave-tarmkanalen - organer, forstoppelse, flatulens, paræstesi, svimmelhed, smerter i hovedet.
Meget sjældent, der er tilfælde af feber, øget kreatinin indikator, glomerulonephritis, gigt, bronkospasme, ledsmerter, arteriel hypotension, vasculitis, anafylaksi, udslæt, nældefeber, flad lichen, trombotisk trombocytopenisk purpura, ændringer i parametrene for blod, hepatitis, hallucinationer, pancreatitis, forvirring, colitis, lidelser smag sensation.
overdosis
Når en overdosis af lægemidler kan øge varigheden af blødning og yderligere forringelse af tilstanden.
- Behandling - ifølge de manifesterede symptomer.
Lægemidlet har ingen specifik modgift. I ekstreme tilfælde er det muligt at stoppe lægemidlet ved at transficere den berørte blodplademasse.
Særlige instruktioner
Blødning og hæmatologiske lidelser
I forbindelse med risikoen for blødning og hæmatologiske bivirkninger i tilfælde af udseende under behandlingen af kliniske symptomer, der er mistænkte for starten blødning er det nødvendigt at gøre en klinisk blodprøve hurtigst muligt, bestemme APTT, antallet af blodplader, indikatorer for blodpladernes funktionelle aktivitet og udføre andre nødvendige forskning.
Clopidogrel såvel som andre antiplatelet lægemidler bør anvendes med forsigtighed til patienter med øget risiko for blødning i forbindelse med kirurgisk trauma interventioner eller andre patologiske tilstande såvel som hos patienter, der får acetylsalicylsyre, andre NSAID'er, herunder. hæmmere af COX-2, heparin, SSRI'er eller glycoproteininhibitorer IIb / IIIa.
Ved behandling af clopidogrel, især i de første uger af behandlingen og / eller efter invasiv kardiologisk behandling procedurer / kirurgisk indgreb, er det nødvendigt at omhyggeligt overvåge patienter til udelukkelse af tegn blødning, inkl. skjult.
Fælles brug af clopidogrel med warfarin kan derfor øge blødningsintensiteten, med undtagelse af særlige sjældne kliniske situationer (f.eks. tilstedeværelsen af en flydende trombose i venstre ventrikel, stenting hos patienter med atrieflimren) er den kombinerede anvendelse af clopidogrel og warfarin ikke anbefales.
Hvis patienten er planlagt operation, og der ikke er behov for en antiplatelet effekt, så 7 dage før operationen, bør behandlingen med clopidogrel seponeres.
Inden enhver fremtidig operation og inden et nyt lægemiddel påbegyndes, bør patienterne informere lægen (herunder tandlægen) om at tage clopidogrel.
Clopidogrel forlænger blødningstiden, så lægemidlet bør anvendes med forsigtighed til patienter med sygdomme prædisponeret for blødningsprocessen (især gastrointestinale og intraokular).
Patienterne skal advares om, at når man tager clopidogrel (alene eller i kombination med acetylsalicylsyre) for at stoppe blødning, kan det være nødvendigt mere tid, og også at i tilfælde af forekomst hos dem usædvanlige (ved lokalisering eller varighed) af en blødning, bør de informere om det til deltagerne lægen.
For nylig lider iskæmisk slagtilfælde
Brug af Lopirel anbefales ikke til akut iskæmisk slagtilfælde med en varighed på mindre end 7 dage (fordi der ikke er nogen data om brugen i denne tilstand).
Hos patienter med nyligt iskæmisk slagtilfælde eller transient iskæmisk angreb og høj risiko for tilbagevendende atherotrombotiske hændelser, kombineret terapi Clopidogrel og acetylsalicylsyre viste ikke en højere effekt sammenlignet med monoterapi med clopidogrel, men kan øge risikoen for store blødning.
Trombotisk trombocytopenisk purpura
Meget sjældent efter brug af clopidogrel (nogle gange endda kort) har der været tilfælde af udvikling af TTP, som er karakteriseret ved trombocytopeni og mikroangiopatisk hæmolytisk anæmi, ledsaget af neurologiske lidelser, nedsat nyrefunktion og feber. TTP er en potentielt livstruende tilstand, der kræver øjeblikkelig behandling, herunder plasmaferese.
Erhvervet hæmofili
Ved brug af clopidogrel blev den overtagne hæmofili rapporteret. I tilfælde af bekræftelse af forlængelse af APTT med blødningsudvikling eller uden det, bør der tages hensyn til udviklingen af erhvervet hæmofili. Hvis en diagnose af erhvervet hæmofili er etableret, skal der indledes en passende behandling, og brugen af clopidogrel bør seponeres.
Krydsreaktioner med thienopyridiner
Siden behandling med thienopyridiner blev krydsreaktivitet overfølsomhed rapporteret før behandling det er nødvendigt at præcisere i patienten forekomsten af overfølsomhedsreaktioner over for thienopyridin i sygdommens historie (clopidogrel, ticlopidin, prasugrel).
Tienopyridiner kan forårsage allergiske reaktioner af forskellig sværhedsgrad, såsom udslæt, angioødem eller hæmatologiske tværreaktioner (trombocytopeni og neutropeni). Hos patienter, der oplevede allergiske reaktioner og / eller hæmatologiske reaktioner i den tidligere behandling, var en af de thienopyridin, kan risikoen for at udvikle lignende reaktioner eller reaktioner af anden art øges, når en anden thienopyridin. Det anbefales at kontrollere symptomerne på overfølsomhed hos patienter med allergiske reaktioner over for thienopyridiner i anamnesen.
Nedsat nyrefunktion
Erfaring med clopidogrel hos patienter med nedsat nyrefunktion er begrænset, så det bør anvendes med forsigtighed i denne patientgruppe.
Isozym CYP2C19
Farmakogenetik: hos patienter med forsinket CYP2C19-medieret metabolisme, når der tages clopidogrel til anbefaling doser, er den aktive metabolit af clopidogrel dannet i mindre mængder og en svagere effekt på aggregering blodplader. Test er tilgængelige for at bestemme genotypen af isoenzym CYP2C19 hos patienter.
Da clopidogrel metaboliseres til aktive metabolitter delvist med deltagelse af CYP2C19 isoenzymet, lægemidler, der hæmmer aktiviteten af dette enzym, vil føre til et fald i koncentrationen af den aktive metabolit clopidogrel. Den kliniske betydning af denne interaktion er ukendt.
Som en sikkerhedsforanstaltning anbefales samtidig administration af stærke og moderate hæmmere af CYP2C19 isoenzym.
Forringet leverfunktion
Erfaringen med at anvende hos patienter med moderat levercancer, der har risiko for hæmoragisk diatese, er begrænset. Lopirel-lægemidlet skal anvendes med forsigtighed i denne patientgruppe.
Indholdet af lactose i præparatet
Lopirel bør ikke gives til patienter med sjælden arvelig intolerance over for galactose, mangel på lactase og et glucose-galactosemalabsorptionssyndrom.
Indvirkning på evnen til at køre køretøjer og styre mekanismer
Clopidogrel påvirker ikke de evner, der er nødvendige for at køre eller arbejde med maskiner.
Drug Interactions
Ved brug af lægemidlet er det nødvendigt at tage hensyn til interaktionen med andre lægemidler:
- Det anbefales ikke samtidig administration af clopidogrel og warfarin i forbindelse med øget risiko for blødning.
- I betragtning af den øgede blødningsrisiko skal der udvises forsigtighed under samtidig administration af clopidogrel og heparin eller trombolytiske midler.
- Samtidig administration af clopidogrel og NSAID'er øger risikoen for sår i mavetarmkanalen og blødningen af såret. Derfor skal man være omhyggelig, når de tildeles samtidig.
- Der var ingen signifikant klinisk interaktion med samtidig administration af clopidogrel og sådanne lægemidler som atenolol, ACE-hæmmere, kolesterolsænkende midler, nifedipin, digoxin, phenobarbital, cimetidin, østrogener, theophyllin.
- Clopidogrel hæmmer aktiviteten af enzymet CYP2C19 af cytokrom P450-systemet og, når det kombineres med lægemidler, metaboliseres med deltagelse af dette enzym (phenytoin, tolbutamin), er det muligt at øge deres koncentration i plasma blod.
- Antacida påvirker ikke absorptionen af clopidogrel.
- Acetylsalicylsyre ændrer ikke den ADP-inducerede blodpladeaggregering forårsaget af clopidogrel. Den periodiske administration af acetylsalicylsyre, 500 mg to gange om dagen, forårsagede ikke forlængelse af blødningstiden. Clopidogrel kan forstærke effekten af acetylsalicylsyre på blodpladeaggregering induceret af collagen. Mulig farmakodynamisk interaktion mellem clopidogrel og acetylsalicylsyre øger risikoen for blødning, derfor er den fælles anvendelse af dem muligvis ikke mere end et år. Spørgsmålet om den fælles anvendelse af disse lægemidler bør evalueres grundigt.
anmeldelser
Ved at modtage Lopyrela i dag er der mange statistikker og anmeldelser. Patienter skriver, at deres kliniske blodtal efter at have taget Lopirel er forbedret signifikant.
Et stabilt godt resultat kan imidlertid kun opnås efter et langt og regelmæssigt indtag af stoffet. Som ulejligheden i brug bemærkede mange behovet for daglig indtagelse, især i tilfælde af de mennesker, som ofte glemte at tage en pille.
Men den konstante behandling efter et stykke tid giver sin virkning. Anmeldelser af rigtige mennesker om stoffet Lopirel du kan læse under denne artikel.
analoger
Det er svært at sige, hvad der er bedre, Clopidogrel eller Lopirel, anvende både den første og anden medicin lige. Til de russiske og udenlandske analoger af Lopyrelya er det også muligt at inkludere medicinske præparater anført nedenfor:
- Atrogrel,
- Zilt,
- Klopikor,
- Plavigrel,
- Tessiron,
- Gridoklyain og nogle andre.
Inden du bruger analoger, skal du kontakte din læge.
Opbevaringsforhold og holdbarhed
Opbevares utilgængeligt for børn ved temperaturer op til 30 ° C.
Holdbarhed - 3 år.
Hvordan man vælger probiotika til tarmene: En liste over stoffer.
Effektive og billige hostesirupper til børn og voksne.
Moderne ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler.
Gennemgang af tabletter fra det øgede tryk i den nye generation.
Antivirale lægemidler er billige og effektive.
