Methotrexat Tablets

Methotrexat er et antitumor middel, har en immunosuppressiv, cytostatisk og antitumor effekt.

Den fremstilles i ampuller til injektion og i tabletform til oral administration.

Methotrexat-Ebwee virker på cellerne i blæreepitelet, maligne tumorer, knoglemarv, celler i tarmslimhinden og mundhulen, embryonale celler.

Tildele lægemidlet i svær form for psoriasis, reumatoid arthritis, trofoblastiske tumorer, lymfomer og leukæmi, svampesvampe i svær form.

Klinisk og farmakologisk gruppe

Antitumor lægemiddel.

Forladelsesbetingelser fra apoteker

Det frigives på recept.

Prisliste

Hvor meget koster Methotrexat? Den gennemsnitlige pris på apoteker er på niveauet af190 rubler.

.

Udstedelsesform og sammensætning

Fremstillet i flere former. En af disse er piller Methotrexat, der hver indeholder, mg aktiv ingrediens og tabletter Methotrexate-Ebweve med 10 mg aktivstof.

Desuden er lægemidlet tilgængeligt i form af en injektionsvæske, opløsning af Methotrexate-Ebweve med 10 mg aktivstof og i form af koncentrere sig om fremstilling af en opløsning af Methotrexate-Ebweve, hvoraf 5 ml indeholder 500 mg aktive komponent.

Farmakologisk virkning

Antitumormiddel fra gruppen af ​​antimetabolitter - antagonister af folsyre. Det virker i S-fasen af ​​mitose. Handlingen er forbundet med inhibering af syntesen af ​​purinukleotider og thymidylat ved irreversibel bindende med dihydrofolatreduktase, som forhindrer reduktionen af ​​dihydrofolat i den aktive tetrahydrofolat.

Det viser aktivitet mod hurtigt voksende celler. Producerer en vis immunsuppressiv effekt.

Indikationer for brug

Hvad hjælper? Methotrexat er ordineret til følgende sygdomme:

1. Trofoblastisk sygdom.
2. Akut lymfatisk leukæmi.
3. Mushroomed mycosis i svære stadier.
4. Reumatoid arthritis (i tilfælde af ineffektivitet ved andre behandlingsmetoder).
5. Svære former for psoriasis (hvis utilstrækkelig behandling er ineffektiv).
6. Softcelle og osteogen sarkom, Ewing sarkom.
7. Germinogene tumorer i æggestokkene og testiklerne.
8. Medulloblastoma, retinoblastom, lymfogranulomatose.
9. Kræft i huden, vulva og livmoderhalsen, brystet, peniskræft, spiserør, lunge, pladecellercarcinom i nakken og hovedet, nyrekræft, ureter og nyre bækken, levercancer.

Kontraindikationer

Methotrexat har en række alvorlige kontraindikationer:

• øget blødning og problemer med at standse blødning, mens antallet af blodplader reduceres
• immundefekt syndrom;
• under vaccination med levende vacciner
• overfølsomhed over for de vigtigste aktive ingredienser eller hjælpestoffer
• alvorlige forstyrrelser i nyre- og leverfunktion
• fald i antallet af leukocytter pr. enhedsvolumen blod;
• alkohol afhængighed.

Derudover bør lægemidlet tages med forsigtighed hos ældre såvel som i nærvær af sådanne sygdomme:

• undertrykkelse af knoglemarvshomatopoiesis;
• diabetes mellitus
• ulcerative sygdomme i fordøjelseskanalen;
• lactoseintolerans.

Lægemidlet anvendes ikke i børns praksis i op til 3 år.

Anvendes under graviditet og amning

Det har en teratogen effekt: det kan forårsage fosterdød, medfødt misdannelse. I tilfælde af at en kvinde bliver gravid under methotrexatbehandling, bør spørgsmålet om afslutning af graviditeten løses på grund af risikoen for bivirkninger på fosteret.

Methotrexat udskilles i modermælk, for hele behandlingsforløbet bør amning afbrydes.

Dosering og indgivelsesvej

Brugsanvisningen angiver, at Methotrexat tabletter anvendes oralt. Doser og behandlingsperioder er indstillet individuelt afhængigt af kemoterapien.

Reumatoid arthritis:

• Den indledende dosis er normalt , mg en gang om ugen, som tages på en gang eller opdelt i tre doser med et interval på 12 timer. For at opnå den optimale effekt kan en ugentlig dosis øges, medens den ikke må overstige 20 mg. Når den optimale kliniske effekt opnås, skal dosen reduceres, før den laveste effektive dosis nås. Den optimale varighed af terapi er ikke kendt. Ved ungdoms kronisk arthritis er en dosis på 10-30 mg / m2 / uge (, -1 mg / kg) effektiv til børn.

Trofoblastiske tumorer:

• 15-30 mg oralt dagligt i 5 dage med et interval på en eller flere uger (afhængigt af tegn på toksicitet). Behandlingshastigheder gentages normalt 3 til 5 gange.
• 50 mg en gang hver 5 dage med et interval på mindst 1 måned. Behandlingsforløbet kræver 300-400 mg.

Akut lymfoblastisk leukæmi (som led i kompleks terapi):

• ved , mg / m2 i kombination med prednisolon indtil remission, derefter 15 mg / m2 en gang om ugen eller , mg / kg hver 14. dag.

Non-Hodgkins lymfomer (som led i kompleks terapi):

• 15-20 mg / m2 pr. Modtagelse 2 gange om ugen
• , mg / m2 daglig i 5 dage.

Mushroom mycosis:

• 25 mg to gange om ugen. Dosisreduktion eller tilbagetrækning af lægemiddeladministration bestemmes af patientens reaktion og hæmatologiske parametre.

psoriasis:

• Terapi med methotrexat udføres ved doser på 10 til 25 mg pr. Uge. Dosis øges normalt gradvist, når den optimale kliniske effekt opnås, begynder dosisreduktion, inden den laveste effektive dosis nås.

Bivirkninger

Sværhedsgraden af ​​bivirkninger ved at tage Methotrexat hos alle mennesker er anderledes.

1. Patienter noterer sig ofte udseende af træthed, nogle gange hovedpine, døsighed, kramper er noteret.
2. På den del af reproduktive systemet er der en overtrædelse af menstruationscyklussen, et fald i libido, udviklingen af ​​impotens.
3. På den del af fordøjelsessystemet kan udvikle ulcerativ stomatitis, anoreksi, faryngitis. I sjældne tilfælde udvikler diarré eller pancreatitis. I usædvanlige situationer er cirrose og levernekrose mulige.
4. Andre allergiske og dermatologiske reaktioner kan også forekomme: kuldegysninger, hududslæt, furunkulose, pigmenteringsforstyrrelser.

Sværhedsgraden af ​​komplikationer afhænger af mange forhold, herunder sværhedsgraden af ​​sygdommen.

overdosis

For en overdosis af methotrexat er specifik symptomatologi ikke karakteristisk, så det bestemmes af niveauet af det aktive stof i lægemidlet i blodplasmaet.

Som en behandling anbefales indførelsen af ​​en specifik modgift - calciumfolinat - hurtigst muligt efter at have taget lægemidlet i høje doser, fortrinsvis i løbet af den første time. Dosis skal være lig med eller større end den tilsvarende dosis methotrexat. Efterfølgende doser indgives efter behov, afhængigt af indholdet af methotrexat i blodserumet. For at undgå udfældning af methotrexat og / eller dets metabolitter i de renale tubuli, bør urin alkalisering holde og hydrering af kroppen, hvilket fører til en accelereret udskillelse af lægemidlet.

For at minimere risikoen for udvikling af nefropati på grund af dannelsen af ​​methotrexatfældning eller dets metabolitter i urinen, er der yderligere bestemm pH-værdien af ​​urin før hver administration og hver 6. time i hele perioden af ​​calciumfolinat, der anvendes som en modgift. Sidstnævnte bør fortsættes, indtil plasmakoncentrationen af ​​methotrexat falder til en værdi, der ikke overstiger 5 μmol / L, og pH hæves til mere end 7.

Særlige instruktioner

Inden start eller anbefaling af methotrexatbehandling skal en fuldstændig generel blodprøve udføres for at bestemme blodpladeniveauer, en biokemisk blodprøve med bestemmelse leverenzymer, bilirubin, serumalbumin, røntgenstråle, nyrefunktion, om nødvendigt test for tuberkulose og hepatitis.

Methotrexat er et cytotoksisk lægemiddel, så man skal være forsigtig når man håndterer det. Lægemidlet bør udpeges af en læge, der har erfaring med methotrexat og er bekendt med dets egenskaber og egenskaberne ved handlingen. I betragtning af den mulige udvikling af alvorlige og endog dødelige bivirkninger bør patienterne være fuldt informeret om de mulige risici og anbefalede sikkerhedsforanstaltninger af lægen. Patienter, der behandles med methotrexat, skal overvåges på passende vis, således at tegn på mulige toksiske virkninger og bivirkninger identificeres og evalueres rettidigt.

For tidlig påvisning af symptomerne på forgiftning er nødt til at overvåge status for det perifere blod (hvid blodlegemer og trombocyttal: først, hver anden dag, derefter hver 3-5 dage i løbet af første måned, efterfulgt af 1 hver 7-10 dage, i remission -. 1 hver 1-2 uger), aktiviteten af ​​"lever" transaminaser, nyrefunktion (BUN, kreatinin clearance og / eller serum kreatin dem), koncentrationen af ​​urinsyre i blodserumet udfører periodisk røntgenrøntgen, undersøgelse af mund- og pharyngeal slimhinden for tilstedeværelsen af ​​ulceration før hver applikation. Det anbefales at overvåge tilstanden af ​​knoglemarvs hæmatopoiesis før behandling, 1 gang i behandlingsperioden og ved afslutning af kurset.

Til objektivisering af leverfunktion sammen med biokemiske parametre anbefales det at udføre en leverbiopsi før begyndelse eller 2-4 måneder efter behandlingens begyndelse; med en samlet kumulativ dosis på , g og efter hver yderligere 1-, g. Med moderat leverfibrose eller en hvilken som helst grad af cirrose, afbrydes methotrexatbehandling med fibrose af mild form anbefales det normalt at gentage biopsi efter 6 måneder. Under indledende behandling er mindre histologiske ændringer i leveren mulig (mindre portalinflammation og fedtholdig ændringer), som ikke er grund til afslag eller ophør af behandling, men angiver behovet for forsigtighed ved ansøgning lægemidlet.

Methotrexat kan potentielt føre til udvikling af symptomer på akut eller kronisk hepatotoksicitet (herunder fibrose og levercirrhose). Kronisk hepatotoksicitet udvikler sædvanligvis efter langvarig brug af methotrexat (normalt inden for 2 eller flere år) eller opnåelse af en samlet kumulativ dosis på mindst , g og kan føre til uønskede udfald. Hepatotoksisk virkning kan også skyldes en belastende samtidig anamnese (alkoholisme, fedme, diabetes) og senil alder. På grund af stoffets giftige virkning på leveren under behandlingen bør man afstå fra at ordinere andre hepatotoksiske lægemidler til patienter, undtagen i tilfælde af åbenlyse behov. Patienter, der tager andre hepatotoksiske lægemidler (f.eks. Leflunomid) bør overvåges nøje.

Udsæt ikke ubeskyttet hud for længerevarende sollys eller for at misbruge UV-lampen (en fotosensibiliseringsreaktion er mulig). I betragtning af effekten på immunsystemet kan methotrexat forværre responsen på vaccination og påvirke resultaterne af immunologiske tests. Det er nødvendigt at nægte immunisering (hvis det ikke er godkendt af lægen) i intervallet fra 3 til 12 måneder efter at have taget lægemidlet; De øvrige medlemmer af familien af ​​den patient, der bor sammen med ham, skal at nægte immunisering med oral poliovaccine (undgå kontakt med personer, der har fået en poliovaccine eller bære et ansigtsskjold, der dækker næse og mund). Patienter i den fødedygtige alder af begge køn og deres partnere bør anvende pålidelige præventionsforanstaltninger under behandlingen methotrexat og efter behandling i mindst 3 måneder - mænd og mindst en ægløsning cyklus - kvinder.

Ved udvikling af diarré og ulcerativ stomatitis bør methotrexatbehandling afbrydes på grund af høj risiko for hæmoragisk enteritis og perforering af tarmvæggen, hvilket kan føre til døden patient.

Efter et behandlingsforløb med høje doser af methotrexat for at reducere dets toksicitet, anvendes calciumfolinat

Da methotrexat er i stand til at påvirke centralnervesystemet (føler sig træt, svimmel) Patienter, der tager stoffet, bør afstå fra at køre bil eller potentielt farligt mekanismer.

Drug Interactions

Ved brug af lægemidlet er det nødvendigt at tage hensyn til interaktionen med andre lægemidler:

1. Samtidig modtagelse med leflunamid øger forekomsten af ​​pancytopeni og tilfælde af hepatotoksicitet.
2. Med alkoholmisbrug og brugen af ​​hepatotoksiske lægemidler øges den toksiske virkning af methotrexat på leveren.
3. Ciprofloxacin, glycopeptider, penicilliner, loop-diuretika, phenylbutazon reducere clearance af lægemidlet i nyren, hvilket forøger dets koncentration i blodet og øger toksiciteten af ​​hæmatopoiese.
4. Chlamphenicol, tetracyclin til oral administration reducerer absorptionen af ​​methotrexat.
5. Også metotrexatets toksicitet øges, når det anvendes samtidigt med salicylater og ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler.
6. Trimethoprim og sulfamethoxazol, der forårsager folatmangel samt lipidsænkende lægemidler og orale antikoagulanter kan potensere toksiske virkninger af methotrexat.
7. Chloramphenicol, sulfonamider, pyrimethamin har en negativ virkning på knoglemarven, så den kombinerede modtagelse med methotrexat forværrer hæmatologiske lidelser.
8. Methotrexat hæmmer immunresponsen mod vaccination, og i tilfælde af administration af levende vacciner er der sandsynlige svære antigene reaktioner.
9. Ved samtidig optagelse med cytostatika reduceres clearance af methotrexat.
10. Kombination med strålebehandling øger sandsynligheden for vævsnekrose.
11. Anvendelsen af ​​amiodaron bidrager til udseendet af hudsår.
12. Med introduktionen af ​​acyclovir og samtidig anvendelse af methotrexat er risikoen for neurologisk skade intratekal.

Det er nødvendigt at undgå under behandling af øget forbrug af kaffe, te og sukkerholdige drikkevarer med koffein, da clearance af theophyllin kan falde.

anmeldelser

Vi har samlet nogle anmeldelser af personer, der tager stoffet Methotrexate:

1. marina. Methotrexat tog 8 måneder i hætteglas (hun stak pik til maven igen ikke at ødelægge) .Snachala 1 terning, dvs. hjulpet Otomi med , og derefter med 2 terninger. Der var ingen piller, men der var ingen mening. Mens du er hjemme, er det ikke noget, der bekymrer dig. Og hvordan vil du komme til arbejdsvævede ledd. Og hver dag drak jeg anti-inflammatoriske stoffer. Men intet hjalp, OE kryber hver måned, og fra 30 er det steget til 41. Fra i dag er det gået til Harav, ogen ogen, åh, se, det vil være.
2. Larissa. Jeg har den tredje fase. Methotrexat er blevet behandlet i næsten et år. Nu er testene næsten normale, bortset fra ESR, som faldt med halvdelen i forhold til hvad der var før behandlingen. Jeg føler mig ganske anstændig, kun nu, hvis jeg drikker tabletter, så min mave gør ondt af dem, og der er absolut intet ønske. Derfor forsøger jeg at bruge kun i form af injektioner. Lægen siger, at vi snart vil videregive til vedligeholdelsesdosis.
3. Ilona. Min mor var revm.ar, først hejst på metipred hvorfra hun kunne ikke otoydti = lille forbedring, Reduktioner immunitet Når du forsøger at stoppe med at tage feberen begyndte at boom, og lægerne foreskrev også methotrexat for den ældre person 20m, og baggrunden for at tage disse lægemidler immunitet faldt forgiftning kroppen og bivirkninger af methotrexat lungeemboli, hvorfra der var min bedste mødre i verden, ereproveryayte all-purpose "læger" og vejer alle pro og contra.
4. Lyudmila. Jeg blev syg i en alder af 29 år. Diagnosen blev kun lavet efter to år - jeg drikker methotrexat 15 mg en gang om ugen. Jeg har drukket i 10 år. Forsøg på at afbryde leddene har betændt, iridocyclitis er begyndt. Methotrexat blev returneret, og sulfasalazin blev tilsat. På baggrund af at tage methotrexat begyndte anæmi. De kunne kun hæve jern ved hjælp af intravenøs infusion (i tre år var det nødvendigt at gentage igen, da jern konstant falder). Jeg holder op med at drikke methotrexat med sulfasalazin-ledd hævelse, smerte infernal. Reumatolog spurgte, hvad det er muligt at erstatte, men der synes ikke at være noget alternativ. For mig er det bedre end at hylle fra bolden, det er stadig ikke liv, men det skal også gå på arbejde og byrden af ​​at være tilbageholdende med nogen.

analoger

Strukturelle analoger for det aktive stof:

• Vero Methotrexat;
• Zeksat;
• Den metodiske;
• Methotrexat (Emtexat);
• Methotrexat til injektion;
• Lathema Methotrexat;
• Methotrexatnatrium;
• Methotrexat LENS;
• Methotrexat Teva;
• Methotrexate Ebewe;
• Treksan;
• Evetreks.

Inden du bruger analoger, skal du kontakte din læge.

Opbevaringsforhold og holdbarhed

Holdbarhed af tabletter Methotrexat er 3 år fra fremstillingstidspunktet. Lægemidlet bør opbevares i et beskyttet lys- og fugtsted ved en lufttemperatur på ikke over + 25 ° C.

Hvordan man vælger probiotika til tarmene: En liste over stoffer.

Effektive og billige hostesirupper til børn og voksne.

Moderne ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler.

Gennemgang af tabletter fra det øgede tryk i den nye generation.

Antivirale lægemidler er billige og effektive.