Simvastatin (lat. Simvastatin) er et første generations lægemiddel fra statin-gruppen.
Det sænker indholdet af "dårligt" kolesterol (LDL) i blodet og fremmer produktionen af "god" (HDL), beskytter blodkar, har antioxidantvirkning.
Det ordineres for en øget risiko for hjerteanfald, slagtilfælde, med hjerte-og karsygdomme, aterosklerose. Normalt er det ordineret efter prioriterede foranstaltninger, herunder en ændring i kost, vægttab og øget fysisk aktivitet, må ikke føre til et fald i niveauet af total cholesterol og lipoproteiner med lav densitet (LDL) i blodet.
Fremstillet i tabletform. Tabletten indeholder den aktive bestanddel Simvastatin. Dosering af det aktive stof: 10, 20, 40, 80 mg.
Klinisk og farmakologisk gruppe
Lipidsænkende lægemiddel.
Salgsbetingelser fra apoteker
Det er muligt at købe under recept af lægen.
pris
Hvor meget koster Simvastatin i apoteker? Den gennemsnitlige pris er på niveauet af55 rubler.
.Sammensætning og form for frigivelse
Doseringsform - tabletter belagt med en filmmembran: runde (tabletter 10, 20 og 40 mg) eller aflang (80 mg) form på begge sider konvekse, lyserøde (10 og 20 mg) eller pink (40 og 80 mg) farve på den ene side gravering "A" på den anden - "01 "02 "03" eller "04" (henholdsvis tabletter i en dosis på 10, 20, 40 eller 80 mg); To lag er synlige i tværsnittet - en hvid kerne omgivet af en lyserød konvolut 10 stk. i blister i en kartonpakke med 1, 3, 5 eller 10 blister).
- Aktivt stof: simvastatin, i 1 tablet - 10, 20, 40 eller 80 mg.
Hjælpekomponenter: mikrokrystallinsk cellulose, lactosemonohydrat, ascorbinsyre, prægelatineret stivelse, butylhydroxyanisol, magnesiumstearat, citronsyremonohydrat.
Farmakologisk aktivitet
Den aktive komponent fremstilles syntetisk ved fermentering af Aspergillus terreus. Det aktive stof er en inaktiv lacton, som som et resultat af hydrolyse i menneskekroppen passerer ind i hydroxysyrederivatet. Hovedmetabolitten hæmmer et specifikt enzym, der katalyserer dannelsen af mevalonat fra HMG-CoA. Denne reaktion ligger til grund for den tidlige syntese af cholesterol, hvilket tillader Simvastatin at forhindre akkumulering af toksiske former for steroler. HMG-CoA kan let metaboliseres til acetyl-CoA, som tager en aktiv rolle i mange synteseprocesser i menneskekroppen.
På baggrund af at tage simvastatin falder niveauet af triglycerider, totalt kolesterol, "dårligt" og "meget dårligt" kolesterol (LDL og VLDL). Virkningen af medikamentet manifesteres efter 15 dages behandling og ses ved laboratorieparametre efter 1-, måneder. Kolesterolreducerende virkning vedvarer i løbet af behandlingen. Efter seponering af behandlingen vender kolesterolniveauet gradvist tilbage til dets oprindelige værdi.
Farmakokinetik
Efter oral administration absorberes simvastatin næsten fuldstændigt. Perioden for at nå den maksimale koncentration i blodplasmaet er fra til timer. Efter 12 timer falder dets indhold i blodet med 90%.
Biotilgængeligheden af lægemidlet er mindre end 5%.
Binding til plasmaproteiner er ca. 95%.
Den kommer ind i kroppen i en inaktiv form, i vævene bliver den hydrolyseret til beta-hydroxysyre og inaktive metabolitter.
Metaboliseret i leveren som følge af effekten af den første passage gennem leveren med deltagelse af isoenzym CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.
T1 / 2 (halveringstid) af aktive metabolitter - timer.
Gennem tarmene i form af metabolitter op til 60% af den modtagne dosis gennem nyrerne - 10-15%.
Indikationer for brug
Simvastatin kan både være et aktivt stof i andre lægemidler og en uafhængig medicin, der har til formål at reducere koncentrationen af et antal fedtstoffer i blodet.
Indikationer for brug af simvastatin er:
- Med primær hyperkolesterolemi af type IIa og IId, hvis ingen kolesterolholdig kost eller andet Ikke-farmakologiske foranstaltninger var ineffektive og risikoen for koronar aterosklerose er stor.
- Med kombineret hypercholesterolemi og hypertriglyceridæmi, som ikke justeres af kost og motion.
- I iskæmisk hjertesygdom, for at bremse udviklingen af koronar aterosklerose for at forebygge vaskulær og hjertesygdom, reducere risikoen forårsaget af revaskulariseringsprocedurer.
Kontraindikationer
absolut:
- myopati;
- Graviditet periode
- Amningstiden;
- Leveresygdomme i den akutte fase, vedvarende stigning i levertransaminaseaktivitet af ukendt oprindelse;
- Lactoseintolerans, glucose-galactosemalabsorption, mangel på lactaseenzym;
- Samtidig brug af cytokrom P450 3A4 hæmmere (f.eks. Ketoconazol, erythromycin, itraconazol, telithromycin, clarithromycin, HIV proteasehæmmere og nefazodon);
- Børn og unge under 18 år (siden sikkerhed og virkning af lægemidlet er ikke etableret);
- Overfølsomhed over for hoved- eller hjælpekomponenterne af stoffet eller andre lægemidler i statinserien i anamnesen.
Relativ (brug simvastatin med forsigtighed):
- alkoholisme;
- Alvorlige krænkelser af vand-elektrolytbalancen
- traumer;
- Omfattende kirurgiske indgreb;
- Ukontrolleret epilepsi;
- Arteriel hypotension
- Akut nekrose af skeletmuskler;
- Sygdomme i leveren i anamnesen;
- Alvorlig nyresvigt
- Nedsat nyrefunktion
- Udtrykte metaboliske og endokrine lidelser;
- Alvorlige akutte infektioner (fx sepsis);
- Ældre alder (især kvinder over 65 år);
- Samtidig brug med cyclosporin, verapamil, amiodaron, nikotinsyre i doser på mere end 1 g per dag, gemfibrozil og andre fibrater (med undtagelse af fenofibrat), diltiazem og grapefrugtsaft.
Tiltænkt anvendelse til graviditet og amning
Simvastatin er kontraindiceret ved at bære graviditet, tk. kan forårsage forskellige abnormiteter hos nyfødte. Under behandlingen er præventionen obligatorisk.
Der er ingen data om det aktive stofs indtrængning i modermælk. Ikke desto mindre er det vigtigt at huske, at der er stor risiko for, at Simvastatin påvirker barnets helbred.
Dosering og indgivelsesvej
Som angivet i brugsvejledningen bør tidspunktet for at tage stoffet ikke være forbundet med at spise. Lægemidlets varighed bestemmes individuelt af den behandlende læge.
- Simvastatin bør tages 1 time om dagen om aftenen, med rigeligt vand.
Inden behandling med simvastatin skal patienten foreskrive en standard hypocholesterolemisk diæt, som skal observeres i løbet af behandlingen.
Iskæmisk hjertesygdom
Ved behandling af patienter med kronisk hjertesygdom (CHD) eller en høj risiko for at udvikle kranspulsår, med eller uden hyperlipidæmi, er effektive doser af Simvastatin 20, 40 mg pr. Dag. Derfor er den anbefalede initialdosis hos sådanne patienter 20 mg dagligt. Ændringer (udvælgelse) af dosen skal ske med 4 ugers mellemrum. Om nødvendigt kan dosen øges til 40 mg dagligt (2 tabletter med 20 mg simvastatin).
Hvis LDL-indholdet er mindre end 75 mg / dL (, 4 mmol / L), er det samlede kolesterolindhold mindre end 140 mg / dl (, mmol / l), dosis af lægemidlet bør reduceres.
hyperkolesterolæmi
Den anbefalede dosis af lægemidlet Simvastatin til behandling af hypercholesterolemi varierer fra 5 til 80 mg en gang om dagen om aftenen.
Hvis lægemidlet er ineffektivt i en dosis på 40 mg, anbefales det at skifte til en anden type lipidsænkende behandling. Anvendelsen af lægemidlet i en dosis på mere end 40 mg øger den betydelige risiko for myopati.
Doseringen af Simvastatin 80 mg bør kun anvendes til de patienter, der ikke nåede LDL-koncentrationen med en dosis på 40 mg.
Den anbefalede indledende dosis af lægemidlet til patienter med hypercholesterolemi er 10 mg. Ændringer (udvælgelse) af dosen skal udføres med intervaller på 4 uger. I de fleste patienter opnås den optimale effekt, når lægemidlet tages i doser op til 20 mg dagligt.
Hos patienter med homozygot arvelig hypercholesterolemi er den anbefalede daglige dosis Simvastatin er 40 mg (2 tabletter 20 mg en gang om dagen om aftenen eller 80 mg i 3 opdelte doser (20 mg om morgenen, 20 mg om eftermiddagen og 40 mg om aftenen). Sådanne patienter anbefales at anvende simvastatin i kombination med anden lipidsænkende behandling (fx aferes af LDL).
Samtidig behandling
Hos patienter, der får behandling med cyclosporin, danazol, gemfibrozil, andre fibrater (undtagen fenofibrat) eller nikotinsyre syre i lipidsænkende doser (mere end 1 g / dag), bør den anbefalede maksimale daglige dosis af lægemidlet Simvastatin ikke overstige 10 mg. Yderligere stigning i dosis i sådanne situationer anbefales ikke.
I tilfælde af krænkelse af nyrefunktion
Med forsigtighed: alvorlig nyresvigt (CC mindre end 30 ml / min); nedsat nyrefunktion.
Hos patienter med svær nyreinsufficiens (CK mindre end 30 ml / min) bør den anbefalede dosis Simvastatin ikke overstige 10 mg dagligt. Hvis det er nødvendigt at øge dosis, udføres omhyggelig overvågning af sådanne patienter.
Hos patienter med mild eller moderat nyreinsufficiens er dosisjustering ikke nødvendig.
I human lever
Kontraindikationer: leversygdom i den aktive fase, vedvarende stigning i leverenzymernes aktivitet ved ukendt ætiologi.
Med forsigtighed: leversygdom i anamnesen.
Bivirkning
I de fleste tilfælde tolereres lægemidlet Simvastatin godt af patienter, men hos personer med øget individuel følsomhed over for tabletter er der bivirkninger:
- Allergiske og immunopatologiske reaktioner: detaljeret hypersensitivitetssyndrom - nældefeber, myositis, åndenød, haste af blod til ansigtet, polymyalgia rheumatica, lupus-lignende syndrom, vasculitis, eosinofili, trombocytopeni, øget ESR (blodsænkning), artralgi, arthritis, lysfølsomhed, angioødem;
- Fra fordøjelsessystemet: dyspepsi, mavesmerter, forstoppelse, diarré, flatulens, kvalme, opkastning, pancreatitis, hepatitis, Cholestatic gulsot, nedsat leverfunktion, øget aktivitet af alkalisk phosphatase, hepatiske transaminaser, kreatinphosphokinase;
- Fra centralnervesystemet og sensoriske organer: svaghed, søvnløshed, smagsforstyrrelser, hovedpine, krænkelse hukommelse, asteni, paræstesi, svimmelhed, muskelkramper, perifer neuropati, myasthenia gravis, sløret syn opfattelse;
- Fra muskuloskeletale systemet: myalgi, myopati, rhabdomyolyse, muskelkramper;
- Dermatologiske reaktioner: hud kløe, udslæt, alopeci;
- Andet: Akut nyresvigt (på grund af rhabdomyolyse), hjertebanken, anæmi, nedsat styrke.
overdosis
Langvarig brug af lægemidlet øger sandsynligheden for bivirkninger.
I tilfælde af overdosering (samtidig administration af lægemidlet i en dosis, der overskrider det anbefalede af eksperter), er det nødvendigt at skylle maven, tage aktivt kul. Det er nødvendigt at overvåge niveauet af CK i blodserumet.
Særlige instruktioner
Inden du begynder at bruge lægemidlet, skal du læse de specielle instruktioner:
- Før patientens brug af dette lægemiddel skal patienten altid overholde en særlig diæt med et reduceret indhold af fedt og kulhydrater i en vis periode. Når man tager Simvastatin, anbefales patienterne ikke at misbruge grapefrugtjuice og citrusfrugter, da dette medfører en øget risiko for bivirkninger.
- Ved behandlingens begyndelse bør lægemidlet Simvastatin kontrolleres hver måned for niveauet af leverenzymer i patienten. Hvis testresultaterne i lang tid forbliver utilfredsstillende, stoppes lægemidlet.
- Hvis patientens historie har en sygdom eller funktionsforstyrrelser i leveren, bør du konsultere en læge og tage test, før du starter behandling. Det samme gælder for mennesker med alkoholafhængighed.
- Patienter, der anbefales at øge dosis af lægemidlet, bør advares om risikoen for myopati. I tilfælde af udseendet af de første symptomer på denne komplikation eller forudsætningerne for udvikling af myopati, stoppes behandlingen med lægemidlet straks.
- Lægemidlet administreres med forsigtighed til personer med kronisk nyresygdom. I tilfælde af en risiko for udvikling af nyresvigt hos en patient behandles lægemidlet ikke med lægemidlet.
- Patienter, der lider skjoldbruskkirtlen sygdomme, især dens hypofunktion, før du tager simvastatin tabletter skal holde den underliggende sygdom behandlingsforløb.
- Lægemidlet bør tages samtidig, hvis patienten for en eller anden grund glemte at tage pillen, Det skal være fuld så hurtigt som muligt, men hvis tidspunktet for den næste aftale allerede er ankommet, er dosen af stoffet ikke dobbelt.
Data om lægemidlets virkning på evnen til at styre patientens motortransport eller kompleks teknologi er ikke til rådighed, så under modtagelse af tabletter skal simvastatin overlades til kørsel bil.
Interaktion med andre lægemidler
Myopati kan skyldes følgende lægemidler:
- antimykotika (itraconazol, ketoconazol);
- fibrater;
- immunosuppressive;
- telithromycin;
- nefazodon;
- HIV protease inhibitorer;
- erythromycin;
- store doser af nikotinsyre;
- Clarithromycin.
Høje doser af simvastatin og den fælles administration af danazol og cyclosporin kan føre til rhabdomyolyse. Lægemidlet er i stand til at forstærke effekten af orale former for antikoagulantia (Warfarin, Fenprokumon), øger risikoen for blødning. Lægemidlet øger koncentrationen af digoxin.
anmeldelser
Vi tilbyder dig at læse anmeldelser af personer, der brugte stoffet Simvastatin:
- Sofia. Det mest overkommelige lægemiddel til alle deres statiner. Pakker i 80-90 rubler er nok i en måned. Tag det skal være lang tid, eller i hvert fald kurser, så dyre stoffer jeg ikke har råd til, og simvastatin - lige rigtigt. Selv om der er kvalme og svimmelhed, men efter mit kursus, kolesterol tilbage til normal.
- Valentine. Til mig på 76 år udpeges terapeuten Simvastatinum på 20 mg 1tab. om natten efter den første pille i smerterne i tarmene begyndte jeg på den anden dag stadig at drikke en pille og smerten intensiverede. Jeg stoppede med at tage smerten efter tre dage, smerten var meget stærk. Selvfølgelig drikkede hun ikke mere.
- Natalia. Lægen ordinerede atorvastatin eller rosuvastatin, men efter at have læst priserne for dem besluttede jeg at studere spørgsmålet og ventede at købe simvastatin. Liste over pobochek, selvfølgelig forstyrrende, men der er ikke noget at gøre. Først syntes det mig, at det var dårligt for ham, men jeg opgav ikke, og efter den tredje pille stoppede han. Efter to måneder med at tage testen faldt kolesterolet!
Lægernes meninger er opdelt. Nogle mener, at stoffet tilhører den "gamle vagt" og overlever sig selv i betragtning af sværhedsgraden af bivirkninger og udseende på det farmaceutiske marked for atorvastatin og rosuvastatin, der vedrører fremstillingen af en ny generation. Andre bemærker, at stoffet med succes reducerer kolesterol og tjener som et glimrende middel til at forebygge aterosklerose.
analoger
Simvastatin som et aktivt stof er en del af mange lægemidler:
- Avestatina,
- atorvastatin,
- Simva Hexala,
- Aktalipida,
- Zokora,
- Simla,
- Vasilip,
- Zorstata,
- Ovenkora,
- Aterostata,
- Symbolet,
- Simgal,
- Simvalimita,
- Holvasima,
- Zovatina.
Inden du køber en analog, skal du kontakte din læge.
Holdbarhed og opbevaringsforhold
Simvastatin tabletter dispenseres kun fra apoteker på recept. Lægemidlet bør opbevares utilgængeligt for børnets kølige sted.
Tabletens holdbarhed er angivet på emballagen og er 2 år fra fremstillingsdatoen.
Hvordan man vælger probiotika til tarmene: En liste over stoffer.
Effektive og billige hostesirupper til børn og voksne.
Moderne ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler.
Gennemgang af tabletter fra det øgede tryk i den nye generation.
Antivirale lægemidler er billige og effektive.
