Lopyrelové tablety

instagram viewer

S opatrností používejte tento lék s mírným renálním, stejně jako (nebo) selháním jater, před nadcházejícími operacemi a s úrazy, stejně jako se současným příjmem aspirinu, warfarinu, NSAID (včetně inhibitorů COX-2), heparinu a některých dalších přípravky.

Dospělí a starší lidé s normální aktivitou izoenzýmu CYP2C19

Infarkt myokardu, ischemická mrtvice a diagnostikovaná periferní arteriální okluzivní nemoc

Lék se užívá 75 mg jednou denně.

Akutní koronární syndrom bez elevace ST segmentu (nestabilní angina pectoris, infarkt myokardu bez Q-vlny)

Léčba klopidogrelem by měla být zahájena jednou dávkou 300 mg, pak pokračoval dávkou 75 mg jednou denně (v kombinaci s kyselinou acetylsalicylovou v dávkách 75-325 mg / den). Vzhledem k tomu, že použití kyseliny acetylsalicylové ve vyšších dávkách je spojeno se zvýšeným rizikem krvácení, doporučené u této indikace dávka kyseliny acetylsalicylové by neměla překročit 100 mg. Optimální doba trvání léčby není oficiálně definována.

Klinické studie podporují užívání léku po dobu až 12 měsíců, maximální příznivý účinek byl pozorován ve třetím měsíci léčby.

Akutní koronární syndrom s elevací ST segmentu (akutní infarkt myokardu s elevací ST segmentu)

Přípravek Clopidogrel by měl být podán jednou dávkou 75 mg / den po počáteční dávce Clopidogrel 300 mg v kombinaci s kyselinou acetylsalicylovou v kombinaci s trombolytikem nebo bez kombinace s trombolytiky. Nechtepacientů starších 75 letléčba klopidogrelem by neměla začít s nasycenou dávkou. Kombinovaná léčba se zahajuje co nejdříve po nástupu příznaků a trvá nejméně 4 týdny. Účinnost užívání kombinace klopidogrelu a kyseliny acetylsalicylové při této indikaci po dobu delší než 4 týdny nebyla studována.

Fibrilace síní (fibrilace síní)

Klopidogrel by měl být podáván v dávce 75 mg jednou denně. V kombinaci s klopidogrelem byste měli začít a pokračovat v užívání kyseliny acetylsalicylové (75-100 mg / den).

Přeskočte další dávku

1. Pokud uplynulo méně než 12 hodin poté, co jste vynechali další dávku, okamžitě jste vynechali vynechanou dávku léku a pak byste měli užívat následující dávky ve zvyčajné době.
2. Pokud uplynulo více než 12 hodin po chybění další dávky, měl by pacient užít další dávku ve zvyčajné době (neužívejte dvojnásobnou dávku).

Pacienti s geneticky stanovenou redukovanou aktivitou izoenzymu CYP2C19

Nízká aktivita izoenzymu CYP2C19 je spojena se snížením antiagregačního účinku klopidogrelu. Způsob aplikace ve vyšších dávkách (náplňová dávka - 600 mg, poté 150 mg jednou denně / denně) U pacientů s nízkým izoenzymovým účinkem zvyšuje CYP2C19 antiagregační účinek klopidogrel. V současné době však klinické studie, které berou v úvahu klinické výsledky, nemají optimální režim dávkování klopidogrelu u pacientů se sníženým metabolizmem kvůli geneticky stanovené nízké aktivitě izoenzym CYP2C19.

Zvláštní skupiny pacientů

U starších dobrovolníků nad 75 let ve srovnání s mladými dobrovolníky nedošlo k žádnému rozdílu v agregaci krevních destiček a době krvácení. Prostarší pacientinení nutná korekce dávky.

Lopirel by neměl být používánděti, t. neexistují žádné zkušenosti s jeho použitím u této skupiny pacientů.

Po opakovaném podání klopidogrelu v dávce 75 mg / denpacienti s těžkým onemocněním ledvin (SC od 5 do 15 ml / min)inhibice ADP-indukované agregace trombocytů (25%) byla nižší než u zdravých dobrovolníků, ale prodloužení doby krvácení bylo podobné jako u zdravých dobrovolníků, kteří dostávali klopidogrel v dávce 75 mg / den. Navíc všichni pacienti měli dobrou snášenlivost léku.

Po denním podání klopidogrelu po dobu 10 dnů při denní dávce 75 mg ypacienti se závažným poškozením jaterinhibice ADP-indukované agregace trombocytů byla podobná jako u zdravých dobrovolníků. Průměrná doba krvácení byla v obou skupinách srovnatelná.

Prevalence alel izoenzymových genů CYP2C19, které jsou odpovědné za meziprodukt a sníženou metabolizaci klopidogrelu na jeho aktivní metabolit, se lišízástupci různých etnických skupin. Pro zástupce rasy Mongoloid jsou jen omezené údaje o vlivu genotypu izoenzymu CYP2C19 na klinické výstupy.

V malé studii srovnávající farmakodynamické vlastnosti klopidogrelumuži a ženyŽeny měly menší inhibici agregace destiček vyvolané ADP, ale rozdíl v prodloužení doby krvácení nebyla. Ve velké kontrolované studie CAPRIE (klopidogrelu ve srovnání s aspirinem u pacientů s rizikem ischemické příhody) frekvence klinických výsledků, jiné nežádoucí účinky a odchylky od normy klinických a laboratorních indikátorů byly stejné pro muže i ženy.

Krvácení a hematologické poruchy

Vzhledem k riziku krvácení a hematologických nežádoucích účinků v případě při léčbě klinických příznaků podezřelých dostavit krvácení, by měla urychleně provést klinická analýza krve, určení APTT, počtu krevních destiček, destiček ukazatele funkční aktivitu a provádět další nezbytné výzkumu.

Clopidogrel, stejně jako jiné protidestičkové léky by měly být používány s opatrností u pacientů, kteří mají zvýšené riziko krvácení spojené s traumatem, chirurgickým zásahy nebo jiných patologických stavů, stejně jako u pacientů užívajících kyselinu acetylsalicylovou, jiné NSAID, včetně inhibitory COX-2, heparin, glykoproteinové inhibitory nebo SSRI Ilb / IIIa.

Při léčbě klopidogrel, zvláště během prvních týdnů léčby a / nebo po invazivních kardiologických Postupy / chirurgie, je nutné provést důkladné sledování pacientů s příznaky vyloučení krvácení, včetně skryté.

Kombinované použití klopidogrelu s warfarinem může zvýšit intenzitu krvácení, avšak s výjimkou zvláštních výjimečných klinických situacích (například Přítomnost plovoucí trombus v levé komoře, stenting u pacientů s fibrilací síní), kombinované použití klopidogrelu a warfarinu ne doporučeno.

V případě, že pacient bude mít plánovaný chirurgický zákrok, a tudíž není potřeba antiagregační účinek, pak 7 dnů před operací klopidogrel by měl být vysazen.

Před každým nadcházející operaci a před zahájením nového léku musí být pacienti o tom informovat lékaře (včetně zubních) o přijetí klopidogrelu.

Klopidogrel prodlužuje dobu krvácení, takže lék by měl být používán s opatrností u pacientů s nemocí predispozicí k rozvoji krvácení (zvláště gastrointestinální a nitrooční).

Pacient by měl být na paměti, že při příjmu klopidogrel (samotný nebo v kombinaci s kyselinou acetylsalicylovou), může být požadováno, aby se zastavilo krvácení více času, a že v případě, že mají neobvyklý (pro umístění nebo trvání) krvácení, měly by to nahlásit své zdraví lékař.

Nedávný infarkt cévní mozková příhoda

Příjem Lopirel léku se nedoporučuje u akutní ischemické cévní mozkové příhody s předpisem nejméně 7 dní (protože tam je o jejím uplatnění v tomto stavu žádná data).

U pacientů s nedávnou cévní mozkovou příhodou nebo tranzitorní ischemické ataky a vysokým rizikem recidivy aterotrombotických příhod kombinované terapie clopidogrel a aspirin neprokázala vyšší účinnost v porovnání s monoterapií s klopidogrelem, ale může zvýšit riziko závažných krvácení.

Trombotická trombocytopenická purpura

Velmi zřídka po použití klopidogrelu (někdy krátký) byly zaznamenány případy TTP, který se vyznačuje tím, trombocytopenie a mikroangiopatická hemolytická anémie, doprovázené neurologické poruchy, poruchy funkce ledvin a horečka. TTP je potenciálně život ohrožující stav, který vyžaduje okamžitou léčbu včetně plasmaferézy.

získané hemofilie

Při použití klopidogrelu byla hlášena získaná hemofilie. V případě potvrzení prodloužení APTT s vývojem krvácení nebo bez něj by měl být vzat v úvahu vývoj získané hemofilie. Pokud je stanovena diagnóza získané hemofilie, měla by být zahájena příslušná léčba a ukončení užívání klopidogrelu.

Křížové reakce s thienopyridiny

Vzhledem k tomu, že během léčby thienopyridiny byla před léčbou hlášena křížová reaktivita hypersenzitivity je nutné pacientovi objasnit přítomnost reakcí přecitlivělosti na thienopyridin v anamnéze onemocnění (klopidogrel, ticlopidin, prasugrel).

Tienopyridiny mohou způsobit alergické reakce různého stupně závažnosti, jako je vyrážka, angioedém nebo hematologické křížové reakce (trombocytopenie a neutropenie). U pacientů, u kterých došlo k předchozí léčbě alergickými reakcemi a / nebo hematologickými reakcemi, byl jeden z pacientů thienopyridin, riziko vzniku podobných reakcí nebo reakcí jiného druhu může být zvýšeno, když je jiná thienopyridinu. Doporučuje se kontrolovat příznaky přecitlivělosti u pacientů s anamnézou s alergickými reakcemi na thienopyridiny.

Zhoršená funkce ledvin

Zkušenosti s klopidogrelem u pacientů s poruchou funkce ledvin jsou omezené, proto by měl být u této skupiny pacientů užíván s opatrností.

Isozyme CYP2C19

Farmakogenetika: u pacientů se zpožděným metabolismem zprostředkovaným CYP2C19 při užívání klopidogrelu v doporučených dávkách dávky, aktivní metabolit klopidogrelu se vytváří v menších množstvích a má slabší účinek na agregaci trombocyty. Ke stanovení genotypu izoenzymu CYP2C19 u pacientů jsou k dispozici testy.

Vzhledem k tomu, že klopidogrel je metabolizován na aktivní metabolity částečně za účasti izoenzymu CYP2C19, léčiva, která inhibují aktivitu tohoto enzymu, povedou k poklesu koncentrace aktivního metabolitu klopidogrel. Klinický význam této interakce není znám.

Jako preventivní opatření se současná aplikace silných a středně silných inhibitorů izoenzymu CYP2C19 nedoporučuje.

Zhoršená jaterní funkce

Zkušenosti s použitím u pacientů se středně závažným porušením jater, u kterých existuje riziko hemoragické diatézy, jsou omezené. Lopirel by měl být u této skupiny pacientů opatrný.

Obsah laktózy v přípravku

Lopirel by neměl být podáván pacientům se vzácnou dědičnou intolerancí na galaktózu, nedostatkem laktázy a syndromem glukózo-galaktózové malabsorpce.

Dopad na schopnost řídit vozidla a řídit mechanismy

Clopidogrel významně neovlivňuje schopnosti potřebné pro řízení nebo práci se stroji.