Gks - glukokortikosteroidy: použití léků v medicíně

Gks - co to je v medicíně? účinky a účinky přípravků glukokortikosteroidů

Určitě jste někdy slyšeli o steroidních hormonech. Naše tělo je průběžně rozvíjí pro regulaci životně důležitých procesů.

V tomto článku budeme zvažovat glukokortikoidy - steroidní hormony, které se tvoří v kůře nadledvin. Ačkoli se nejvíce zajímá jejich syntetická analogie - GCS.

Co je to v medicíně? Na co se používají a jaké škody dělají? Podívejme se.

Obecné informace o službě GCS. Co je to v medicíně?

Naše tělo syntetizuje takové steroidní hormony jako glukokortikoidy. Vyrábějí se nadledvinovou kůrou a jejich použití je spojeno především s léčením adrenální insuficience.

V současné době se používají nejen přirozené glukokortikoidy, ale také jejich syntetické analogy - GCS.

Co je to v medicíně? Pro lidstvo, jsou tyto analogy znamenat hodně, stejně jako na tělo protizánětlivé, imunosupresivní, antishock, anti-alergické účinky.

Na konci 30. let dvacátého století, vědci zjistili, steroidní hormon sloučenin v lidské kůře nadledvin, a v roce 1937 byl vybrán mineralokortikoidní deoxykortikosteronu. V časných 40. letech se také vylučovaly glukokortikoidy hydrokortizon a kortizon.

Farmakologické účinky kortizonu a hydrokortizonu byly tak rozmanité, že bylo rozhodnuto, že je užívá jako lék. Po nějaké době vědci provedli svou syntézu.

Nejaktivnější glukokortikoidu v lidském organismu je - kortizol (analogový - hydrokortison, jehož cena - 100-150 rublů), a to je považováno za hlavní. Je také možné přidělit méně účinné: kortikosteronu, kortizon, 11-deoxykortizolu, 11-dehydrocorticosterone.

Ze všech přirozených glukokortikoidů se jako léčivo používá pouze hydrokortizon a kortizon.

Ta však způsobuje nežádoucí účinky častěji než jakýkoli jiný hormon, kvůli kterému je jeho použití v medicíně omezeno.

K dnešnímu dni, který se používá pouze pro glukokortikoidy hydrokortison nebo jeho estery (hydrokortizon hemisukcinát a hydrokortison acetát).

Tyto prostředky jsou aktivnější než jejich přírodní protějšky a pro léčbu jsou vyžadovány menší dávky.

Mechanismus působení GCS

Účinek glukokortikosteroidů na molekulární úrovni nebyl do konce objasněn. Vědci věří, že tyto léky působí na buňky na úrovni regulace transkripce genů.

Kortikosteroidy interagovat s intracelulární receptory glukokortikoidů jsou přítomny prakticky v každé buňce lidského těla.

Při absenci tohoto hormonu jsou receptory (to jsou cytosolické proteiny) jednoduše neaktivní.

V neaktivním stavu, jsou součástí heterocomplexes, které zahrnují také imunofilin, proteiny tepelného šoku a tak dále.

Při steroidy proniknout do buňky (přes membránu), které se váží na a aktivují receptor „+ glukokortikoidní receptor“, načež se prostupuje do buněčného jádra a interaguje s oblastí DNA, které se nacházejí v fragment promotoru steroid odpovídajícího genu (které se také nazývají glukokortikoid-odpovídající prvky).

Komplexní „+ receptor glukokortikoidu“ je schopen regulovat (inhibici nebo naopak, aktivní) proces transkripce určitých genů. To je to, co vede k potlačení nebo stimulaci mRNA, stejně jako změny v syntéze různých enzymů a regulační proteiny, které zprostředkovávají buněčné účinky.

Různé studie ukázaly, že komplex „+ glukokortikoidového receptoru“ se nechá reagovat s různými transkripčními faktory, např., Jako je například nukleární faktor kappa B (NF-kB), nebo transkripční aktivátor protein (AP-1), které regulují geny zapojené do imunitní odpovědi a zánětu (adhezivní molekuly, geny cytokinů, proteináz a atd.).

Hlavní efekty GCS

Účinky glukokortikosteroidů na lidské tělo jsou četné. Tyto hormony mají antitoxický, antishock, imunnodepressivnoe, antialergické, protizánětlivé a protizánětlivý účinek. Podívejme se blíže na to, jak funguje GCS.

• Protizánětlivý účinek SCS. Kvůli potlačení aktivity fosfolipázy A2. Útisk tohoto enzymu v lidském těle, je potlačen liberatiou (rozpuštění) arachidonové Tvorba kyseliny a inhibice některých zánětlivých mediátorů (jako jsou prostaglandiny, leukotrieny, a troboksan atd.). Kromě toho, recepce glukokortikoidy snižuje tekutin výpotek, vazokonstrikce (zúžení) kapiláry, zlepšení mikrocirkulace v zánětu.
• Antialergický účinek GCS. Vyskytuje se v důsledku snížení sekrece a syntézu mediátorů alergie, snížení cirkulujících basofilů, inhibici uvolňování histaminu z basofilů senzibilizovaných a žírných buněk, snížení počtu B lymfocytů a T, čímž se snižuje citlivost buněk na mediátorů alergie, imunitní odpověď změn organismu a deprese tvorba protilátek.
• Imunosupresivní aktivita SCS. Co je to v medicíně? To znamená, že léky inhibují imunogenezi, potlačují tvorbu protilátek. Kortikosteroidy inhibují migraci kmenových buněk kostní dřeně, inhibují aktivitu B a T lymfocyty inhibují uvolňování cytokinů z makrofágů a leukocytů.
• Anti-toxické a protišokové účinky SCS. Vliv hormonů způsobených vysoký krevní tlak u lidí, stejně jako aktivace jaterních enzymů podílejících se na metabolismu xenonu a endobiotikov.
• Mineralokortikoidní aktivita. Glukokortikosteroidy mají schopnost zpomalovat sodíku a vody v těle, stimulovat vylučování draslíku. V této syntetické náhradě nejsou tak dobré jako přirozené hormony, ale stále mají takový účinek na tělo.

Farmakokinetika

Podle trvání účinku lze systémové glukokortikosteroidy rozdělit na:

1. Glukokortikosteroidy krátké akce (např. Hydrokortison, cena, která se pohybuje od 100 do 150 rublů).
2. Glukokortikoidy s průměrnou dobou trvání účinku (prednisolon (zpětná vazba, která není moc dobré), methylprednisolon).
3. Glukokortikoidy s prodlouženým účinkem (triamcinolon acetonid, dexamethason, betamethason).

Avšak nejen trvání účinku může určit glukokortikosteroidy. Jejich klasifikace může být také podle způsobu podání:

• ústní;
• intranazální;
• inhalační glukokortikosteroidy.

Tato klasifikace se však vztahuje pouze na systémové glukokortikosteroidy.

Také existují některé přípravky ve formě masti a krémy (místní SCS). Například "Afloderm". Názory na takové léky jsou dobré.

Podívejme se na typy systémových GCS zvlášť.

Perorální glukokortikosteroidy se perfektně vstřebávají do trávicího traktu bez problémů. Aktivně se váže na proteiny v plazmě (transcortin, albumin).

Maximální koncentrace perorálních glukokortikosteroidů v krvi se dosahuje po jedné hodině po podání.

Přibližně 70% z konjugovaného GCS vyloučené v moči, se další 20% ve stolici ukazují později, a zbytek - spolu s jinými biologickými tekutinami (např., Dále). Poločas rozpadu je od 2 do 4 hodin.

Zdroj: http://.ru/article/168116/gkschto-eto-v-meditsine-deystvie-i-effektyi-preparatov-glyukokortikosteroidov

Příprava glukokortikosteroidů - indikace, kontraindikace

Kortikosteroidů - látka přírodního nebo syntetického původu rozdělení hormonů nadledvin.

Účinky glukokortikosteroidů na tělo

Ve své chemické povaze jsou tyto látky steroidy. V lidském těle a zvířatech je hlavním místem jejich vzniku nadledvinová kůra.

Glukokortikosteroidy obecně zvyšuje odolnost vůči namáhání, v tom, že je biologický význam těchto hormonálních látek.

Glukokortikoidy ovlivňují metabolismus v těle, zejména v sacharidů, minerální, bílkovin a vody.

Uměle vytvořené dávky kortikosteroidů léky působí jako protizánětlivé, znecitlivění, imunosupresivních, antitoxická a anti-tlumičů činidla.

Hlavní účinky glukokortikosteroidů

Jeho účinek glukokortikosteroidy realizovat proniká difúzně přes buněčnou membránu do cytoplazmy.

Tam se váží na speciální intracelulární receptory, kterými ovlivňují syntézu proteinů.

Také je známo, že tyto hormony mají inhibiční účinek na fosfolipázu A2 a hyaluronidázu, což jsou zánětlivé enzymy.

Imunosupresivní účinek glukokortikosteroidních hormonů se používá v lékařství k potlačení nadměrné agrese imunitního systému směřujícího na vlastní organismus.

To je nezbytné pro transplantace orgánů (například ledviny, kostní dřeň), s maligními nádory, autoimunitní choroby.

Pozitivní účinek léčby glukokortikosteroidy se dosáhne potlačením migrace kmenových buněk a lymfocytů, stejně jako interakcí různých skupin lymfocytů navzájem.

Schopnost glukokortikosteroidů zvyšovat krevní tlak je realizována zvýšením uvolňování adrenalinu a obnovení citlivosti na receptory adrenalinu, zúžení lumen cév a snížení jejich počtu propustnost. To je jejich vlastnost umožňuje řešit šokové stavy v kritických situacích.

Glukokortikosteroidy zvyšují tvorbu glukózy v játrech a rozpad proteinů, čímž se zvyšuje obsah volných aminokyselin a glukózy v krvi. V tomto případě tělo přijímá dostatečné množství vysoce energetických látek.

Léčba glukokortikosteroidy

V medicíně jsou přípravky glukokortikosteroidů rozděleny do tří skupin podle trvání účinku: krátkodobé, střednědobé a dlouhodobé působení.

Krátkodobě působící glukokortikosteroidy zahrnují hydrokortizon. To je analog vlastního hydrokortizonového organismu, má ve srovnání s jinými léčivy minimální vliv na metabolismus vody a soli.

Přípravky glukokortikoidů střední doby - methylprednisolon a prednisolon.

Při léčbě glukokortikosteroidů používají formy léků pro orální, inhalační, intranazální a parenterální podání.

Přípravky pro perorální příjem jsou dobře absorbovány z trávicího traktu, v krvi se váží na plazmatické proteiny.

Používají se k léčbě vrozené dysfunkce kůry nadledvin, primárního a sekundárního adrenálu nedostatečnost, subakutní tyreoiditida, Crohnova choroba, intersticiální plicní onemocnění a COPD ve stádiu exacerbace.

Mezi nejčastěji užívané inhalační glukokortikosteroidy patří budesonid, triamcinolon acetonid, beclomethason dipropionát, mometason furoát, flutikazon propionát. Jsou vhodné pro základní léčbu bronchiálního astmatu a CHOPN, alergické rinitidy.

Intranazální glukokortikosteroidy jsou předepsány pro polypy nosní, alergickou a idiopatickou rinitidu. Zvláštnost jejich zavedení naznačuje, že část drogy spadne na nosní sliznici a dýchací trakt a část bude pohlcena a vstoupí do zažívacího traktu.

Kontraindikace k glukokortikosteroidům

Používají se opatrně v případě Izenko-Cushingovy choroby, diabetes mellitus, tromboembolie, vředové onemocnění, vysoký krevní tlak, závažné selhání ledvin, herpes a systémové mykóza.

Kontraindikací glukokortikosteroidů budou také aktivní formy syfilisu a tuberkulózy, pustulární procesy na kůži, virové oči, poškození rohovky s epiteliálními defekty, glaukom, období prsu krmení.

Intranazální glukokortikosteroidy nelze podávat s opakovaným nazálním krvácením, hemoragickou diatézí, individuální intolerancí.

Během léčby glukokortikosteroidy jsou spalničky a kuřecí neštovice těžší.

Zdroj: http://www.neboleem.net/gljukokortikosteroidy.php

Glukokortikosteroidy

V současné době GCS zahrnuje jak přirozené hormony kůry nadledvinek, tak jejich syntetické analogy:• s převážně glukokortikoidní funkcí - kortizon a hydrokortizon (kortizol) • jejich syntetizované analogy - prednison, prednisolon, methylprednisolon a další. • včetně halogenovaných (fluorovaných) derivátů - triamcinolonu, dexamethasonu, betametazonu atd.

Široká škála fyziologických a farmakologických účinků glukokortikoidů:

• adaptogenní • protizánětlivé • analgetikum • antipyretické • nešpecifické membránově stabilizující • protiedémové • antialergická • imunosupresivní • hematologická • hemodynamická • anti-šoková • antitoxická • antiemetická a jiné

činí tyto léky téměř univerzálními léky, a dnes je obtížné nalézt takový patologický stav, ve kterém by nebyli prokázáni v tomto nebo ve stádiu vývoje.

Mezi náznaky na prvním místě lze identifikovat tzv. Revmatické onemocnění, onemocnění ledvin, krev, alergické nemoci, transplantace, naléhavé stavy.

V závislosti na účelu existují tři varianty terapie SCS; zatímco každá z nich může být buď naléhavá, nebo plánovaná.

Vzhledem k množství vedlejších účinků je terapie GCS zaměřena hlavně na dosažení maximálního účinku při předepisování minimálních dávek, jehož velikost je určena chorobou a nezávisí na tělesné hmotnosti a věku; dávka se upraví podle individuální dávky reakce.

Byly přijaty dvě zásadně odlišné schémata pro přidělování GCS:

• začínáte s nejnižší možnou dávkou, zvyšujte ji s nedostatečným účinkem, dokud není optimální; at Existuje nebezpečí prodloužení doby léčby, ztráty účinnosti a vývoje akce;
• počínaje maximálními denními dávkami, po dosažení klinického účinku se sníží; současně se dosáhne časného účinku, doba trvání léčby a celková dávka GCS jsou sníženy.

V závislosti na denní dávce (pokud jde o prednisolon) a na dobu trvání aplikace GCS je obvyklé přidělit několik typů léčby s různými indikacemi:

• v situacích, které přímo ohrožují život, je intenzivní terapie podávána s ultra-vysokým (do 500-4000 mg intravenózně) nebo středně / vysokým (25-150 mg (perorální dávka prednisolonu je ekvivalentní asi 1/6 intravenózní) - tato léčba může být provedena několik dní a nevyžaduje postupné zrušení;

• s těžkými exacerbacemi nebo s chronickým průběhem závažných onemocnění (leukemie, některé kolagenózy, hemolytická anémie, trombocytopenie) omezená léčba, omezená na týdny při podávání ve vysokých dávkách (80-200 mg) a týdny nebo měsíce v případě středních dávek (25-60 mg);

maximální dávky předepsané na začátku, jak se stav zlepšuje, se postupně snižuje s následným přechodem na podpůrné; • pro několik chronická onemocnění (bronchiální astma, revmatoidní artritida), dlouhodobá léčba s nízkými dávkami (do 10 mg), ale dávky nižší než 5 mg jsou s největší pravděpodobností pouze substituční a poskytují klinický účinek pouze při atrofii kůry nadledvinek indukované prodlouženými léčbu glukokortikoidy.

U všech denních režimů by měl být GCS podáván v časných ranních hodinách (mezi 6 a 8 hodinami); pokud Jednorázové podání není možné vzhledem k dávce, 2/3 dávky je podáváno po 8 hodinách a 1/3 denně (přibližně poledne).V jakémkoliv dávkovacím režimu po dosažení plánovaného účinku se dávka postupně snižuje na podpůrnou dávku nebo je léčivo zcela zrušeno.

Poměr terapeutických a vedlejších účinků nám umožňuje konstatovat, že v současné době je lékem volbou dlouhodobé a celoživotní terapie methylprednisolon.

V současné době se methylprednisolon široce používá v léčbě autoimunitních onemocnění, transplantologie a intenzivní péče.

Rozmanitost forem uvolňování umožňuje používat drogu ve všech věkových kategoriích v optimálních dávkách.

Druhou nejúčinnější léčivou látkou zůstává ve většině případů prednizolon.

Ale v mnoha naléhavých situacích mají určité výhody fluorované sloučeniny: dexamethason (deksazon, Dexon) a betamethason (tseleston, DIPROPHOS).

Nicméně, v případě akutní léčbě, ve kterém má protizánětlivý účinek, který není hrát hlavní roli, srovnávací hodnocení účinnosti a bezpečnosti liší drogy jsou velmi obtížné alespoň ze dvou důvodů: • účinnost a bezpečnost různých léků může být spojena pouze na základě jejich ekvivalentu dávkách.

Mezitím, jestliže pro různé vedlejší účinky jednotlivých GCS existují charakteristiky relativní aktivity, pouze ze všech terapeutických účinků Protizánětlivý, podle kterého se vypočte ekvivalentní dávka; • poměr dávek pro orální a parenterální použití specifických neexistují žádné jednoznačné údaje, ani pokud jde o protizánětlivý účinek, nemluvě o jiných terapeutických nebo vedlejších účincích.

V souvislosti s výše uvedenými potížemi byla navržena podmíněná ekvivalentní jednotka (EHP), u níž jsou přijímány minimální efektivní dávky. Je ukázáno, že exprimovaný UEE efektivní maximální denní dávka fluorované kortikosteroidy (dexamethason a betamethason) je pětkrát menší než nehalogenovaných produktů.

To poskytuje nejen vyšší účinnost a bezpečnost této skupiny léků předepsaných v určitých situacích, ale také jejich farmakoekonomické přínosy.

Metody kontroly nežádoucích reakcí s použitím GCS

1. Pozorování dynamiky tělesné hmotnosti.

2. Kontrola krevního tlaku.

3. Vyšetření krevního cukru a moči.

4. Kontrola složení elektrolytu v plazmě.

K prevenci hypokalemie, jejíž riziko vzrůstá při souběžném užívání diuretik, předepisují přípravky obsahující draslík.

5. Kontrola stavu gastrointestinálního traktu. Pacienti s dyspepsií pro prevenci vzniku vředů předepsat antacida, ale jejich ochranný účinek není pevně prokázána.

6. Kontrola stavu muskuloskeletálního systému. Dlouhodobé užívání glukokortikoidů v dávce g., 5 mg / den podle prednizolonu vede k rozvoji osteoporózy dlouhých tubulárních kostí. Nejvýraznější změny se zaznamenají během prvních 6 měsíců a podávání léků každý druhý den (střídavá schéma) nezhoršuje kostní léze.

Pro prevenci a léčbu se doporučují vápník, vitamin D, thiazidové diuretika se současným omezením příjmu sodíku, bisfosfonáty, pohlavní hormony. Zvláštní pozornost by měla být věnována nejnebezpečnějším komplikacím - aseptické nekróze kostí. Je třeba varovat pacienty před možným vývojem. Při výskytu jakékoliv "nové" bolesti, zvláště u humerálních, kyčelních a kolenních kloubů, je nutné vyloučit aseptickou nekrózu kosti. 7.Oftalmologické vyšetření. Měření nitroočního tlaku a vyšetření štěrbinou pro detekci katarakty. 8. Kontrola vývoje infekčních komplikací.

DRUHÁ ADRENÁLNÍ METALOVÁ NEDOSTATELNOST

Nejtěžšími komplikacemi léčby glukokortikoidy, potenciálně život ohrožujícími, jsou sekundární adrenální nedostatečnost, která je následkem útlaku hypotalamo-hypofyzárně-nadledvového systému s dlouhodobým užíváním glukokortikoidů, zvláště pokud jsou používány principy jejich dlouhodobého užívání cíl.

Klinika syndromu "zrušení" glukokortikoidů

Závažnost syndromu "zrušení" závisí na stupni zachování funkce kůry nadledvin.

V těžkých případech, zejména s velkým stresem, se může vyvinout klasická Addisonská krize doprovázená zvracením, kolapsem, křečemi.

Bez zavedení glukokortikoidů pacienti rychle umírají na akutní kardiovaskulární nedostatečnost.

Prevence sekundární adrenální nedostatečnosti

1. S výjimkou naléhavých stavů a ​​zvláštních indikací používejte glukokortikoidy v souladu s cirkadiánním rytmem.

2. Maximálně použijte střídavou terapii.

3. Během léčby po dobu delší než 10 dní by mělo být eliminace glukokortikoidů provedena s postupným snižováním jejich dávky. Režim zrušení závisí na trvání příjmu glukokortikoidů.

Během několika týdnů až několika měsíců je přípustné snížení dávky -5 mg prednisolonu (nebo ekvivalentního množství jiné drogy) každých 3-5 dní.

Při delším užívání je nutné dávku snížit pomaleji, o 1 mg jednou za 1 až 3 týdny. Zvláštní pozornost je třeba věnovat, pokud je denní dávka nižší než 10 mg (prednisolon).

4. Po zrušení glukokortikoidů, které byly užívány po dobu 2 týdnů nebo déle, po dobu 2 let k monitorování stavu pacienta za stresových situací. V případě potřeby proveďte ochrannou terapii glukokortikoidy.

Kontraindikace pro jmenování glukokortikoidů jsou relativní a měly by být zohledněny při plánování dlouhodobé léčby. V naléhavých situacích jsou glukokortikoidy podávány bez ohledu na kontraindikace.

Relativní kontraindikace pro jmenování glcokortikoidů:

1. • diabetes mellitus (zvláště nebezpečné fluorované glukokortikoidy)
2. • Duševní onemocnění, epilepsie • Peptický vřed žaludku a dvanácterníku
3. • Závažná osteoporóza
4. • Těžká arteriální hypertenze
5. • Závažné srdeční selhání

Zdroj: http://doctorspb.ru/articles.ph? rticle_id = 592

Glukokortikosteroid - návod k použití, analogy, cena, recenze

Glukokortikosteroid je látka syntetické nebo přírodní, která patří do podtřídy hormonů kůry nadledvin.

Má vliv na metabolismus vody, bílkovin, minerálů a uhlohydrátů.

Uměle vytvořené léky působí jako imunosupresivní, desensitizující, anti-šokové, antitoxické a protizánětlivé léky.

Přípravy, které obsahují

Léky, které obsahují glukokortikosteroidy:

• Alklometazon (Afloderm).
• Betametazon (Acriderm, Beloderm, Belosalik, Belogent, Diprosalik, Diprospan, Garazon, Nasobek, Triderm, Flucicort, Celeston, Celestoderm-B).
• Beklomethason dipropionát (Aldecin, Bezlason Eco, Beclodget, Bekotid, Clenil, Rinochenyl).
• Budesonid (Benocort, Pulmicort, Symbicort Turbuhaler, Tafen Nazal). Flumethason (Lorinden C, Seretide).
• Hydrokortizon (Hydrokortison, Cortef, Laticort, Oxycourt).
• Dexamethason (Ambien, Dexa-Gentamicin, Maxidex, Maxitrol, Polydex, Tevodex).
• Methylprednisolon (Advantan, Metipred, Solu-Medrol).
• Mometazon furoát (Momat, Nazonex, Elokom).
• Prednisolon (Aurobin, Dermozolon, Prednisolon).
• Triamcinolon acetonid (Kenalog, Polcortolone, Fluorocort).
• Flutikazon propionát (Fliksonase, Fliksotid).
• Flukortolon (Ultraprojekt).

Přípravky obsahující glukokortikosteroidy jsou rozděleny do 3 skupin:

• Krátkodobě působící léky.
• Léky s průměrnou dobou trvání účinku - methylprednisolon a prednizolon.
• Léčivé přípravky s dlouhodobým účinkem - betamethason a dexamethason.

Inhalační glukokortikosteroidy: Triamcinolon acetonid, budesonid, mometason furoát, beklometason dipropionát, flutikazon propionát.

Indikace pro použití

Indikace pro použití glukokortikosteroidů:

• Adrenální nedostatečnost (primární, sekundární chronická a akutní).
• Vrozená dysfunkce kůry nadledvin.
• Bronchiální astma.
• Těžká forma pneumonie.
• Revmatismus.
• Subakutní tyreoiditida.
• Exacerbace chronické obstrukční plicní nemoci.
• Syndrom akutní respirační tísně.
• Crohnova choroba.
• Nešpecifická ulcerózní kolitida.
• Intersticiální plicní onemocnění.
• Akutní lymfoblastická a myeloblastická leukémie.
• Infekční mononukleóza.
• Ekzém a další kožní onemocnění.
• Alergická onemocnění.
• Transplantace vnitřních orgánů.
• Autoimunitní onemocnění.
• Zhoubné novotvary.

Intrasolutní glukokortikosteroidy se používají v následujících případech:

• Sezónní nebo celoroční rinitida.
• Polypóza nosu.
• Rinitis není alergická na eozinofilii.
• Idiopatická rýma.

Inhalace s glukokortikosteroidy se používají k léčbě chronické obstrukční plicní nemoci a bronchiálního astmatu.

Glukokortikosteroidy se používají k léčbě artritidy v následujících případech:

• Léčba několika kloubů současně.
• Poruchy pohyblivosti kloubů v důsledku silné bolesti.
• Neschopnost užívat jiná léčiva z jakéhokoli důvodu.

Kontraindikace

Zvláštní pozornost věnuje přípravě glukokortikosteroidů osobám trpícím diabetes mellitus, Itenko-Cushingově chorobě, tromboembolizmu, zvýšený krevní tlak (hypertenze), onemocnění peptického vředu, léze virových očí, systémové mykózy, těžká renální nedostatečnost a herpes.

Hlavní kontraindikace k lékům jsou následující patologické stavy:

• syfilis;
• tuberkulóza;
• glaukom;
• pustulární procesy na pokožce;
• poškození rohovky oka s epiteliálními defekty;
• období kojení.

Pokud mluvíme o intranazálních glukokortikoidy, nemůžeme je podávat s hemoragickou diatezí, opakovanými krvácením z nosu a také s individuální nesnášenlivostí.

Během léčby výše uvedenými přípravky jsou kuřice a spalničky závažnější.

Před použitím tohoto léku je nezbytně nutné konzultovat lékaře a důkladně prostudovat návod k použití.

Návod k použití Glukokortikosteroid (metoda a dávkování)

Glukokortikosteroidy mohou být podávány parenterálně, intra- a periartikulárně, inhalací, intranazálně, retro- a parabulbarno, ve formě očních a ušních kapek, externě ve formě masti, krémů, pleťových mlék, perorálně nebo ve formě injekcí. Dávkování a trvání léčby stanoví lékař v každém případě.

Vstřikování se provádí v kloubu po předběžné evakuaci přebytečné tekutiny. V případě potřeby může být kloubová tekutina odeslána do laboratoře k dalšímu studiu.

Substituční terapie GCS

Náhradní terapie je předepsána pro nadledvinovou nedostatečnost. Používají se fyziologické dávky glukokortikosteroidů.

Pokud je nutné provést chirurgický zákrok a akutní onemocnění, lze celkovou doporučenou dávku zvýšit 2-5 krát.

Pravidla použití: v době od 6 do 8 hodin je předepsána maximální dávka léčiva a poté je zbytek zaveden později. Při chronické nedostatečnosti kůry nadledvinek se SCS podává po celý život.

Supresivní terapie GCS

Prováděna s vrozenou dysfunkcí kůry nadledvin v dětství v supraphysiologických dávkách. Většina dávky je podávána večer.

Farmakodynamická léčba

Používá se k léčbě alergických a zánětlivých onemocnění.

Existuje několik typů farmakodynamické terapie:

• Intenzivní je předepsáno pro akutní stavy, které ohrožují život. Léčba se podává intravenózně, počínaje maximální dávkou (5 mg na kilogram tělesné hmotnosti). Po úlevě od akutního stavu je GCS náhle zrušena.
• Omezení je předepsáno pro chronické a subakutní stavy (systémová sklerodermie, bronchiální astma, systémový lupus erythematodes, hemolytická anémie, leukémie atd.). Doba trvání léčby je několik měsíců a doporučené dávkování je 2 až 5 mg na kilogram tělesné hmotnosti denně.

Je přijatelné používat SCS pomocí jedné z následujících schémat:

• Alternativní léčba. Léčba s krátkou nebo střední dobou působení se podává jednou ráno.
• Intermitentní schéma zahrnuje použití krátkých kursů GCS za 3-4 dny s přerušeními 4 dnů mezi nimi.
• Impulsní terapie spočívá v rychlém podání velké dávky léku intravenózně od 1 g pro nouzovou péči.

Nežádoucí účinky

Použití glukokortikosteroidů může způsobit následující nežádoucí účinky:

• Z centrálního nervového systému: euforie, psychóza, deprese, nespavost, zvýšená excitabilita.
• Z kardiovaskulárního systému: zvýšený krevní tlak, hluboká žilní trombóza, myokardiální dystrofie, tromboembolie.
• Z trávicího systému: pankreatitida, tukové játra, krvácení v orgánech gastrointestinálního traktu, steroidní vředy střeva a žaludku.
• Od smyslových orgánů: glaukom, zadní subkapsulární katarakta.
• Na straně endokrinního systému: diabetes, obezita, atrofie kůry nadledvin, Cushingův syndrom.
• Z kůže: striae, alopecie, ztenčení kůže.
• Z muskuloskeletálního systému: osteoporóza, retardace růstu u dětí, zlomeniny a aseptická nekróza tkání, svalová hypotrofie, myopatie.
• Na straně reprodukčního systému: narušení menstruačního cyklu, snížené libido, hirsutismus, zpoždění pohlavního vývoje.
• Hypokalémie, hyperglykemie, hyperlipidemie, hypercholesterolemie, neutrofilní leukocytóza.
• Další: vznícení, zadržování vody a sodíku.

Lokální nežádoucí účinky inhalačních glukokortikosteroidů: kašel, dysfonie, kandidóza ústní dutiny.

Nežádoucí účinky intranazálních léků: kýchání, krvácení z nosu, perforace nosní přepážky, svědění v nosu, suchost a hoření v nosu a nosu.

Předávkování

Neustálé užívání GCS nebo přebytek doporučené dávky vede k potlačení funkcí kůry nadledvin a potlačení přírodních hormonů.

Analogy

Analogy pro ATX kód: žádné.

Léčiva s podobným mechanismem účinku (shoda s ATC kódem 4. úrovně): žádné údaje.

Nevybírejte rozhodnutí o výměně drogy sami, poraďte se s lékařem.

Farmakologický účinek

Glukokortikosteroidy jsou steroidy, které jsou syntetizovány kůrou nadledvin. Jejich hlavním úkolem je zvýšit stresovou odolnost organismu, normalizovat metabolismus bílkovin, vody, sacharidů a minerálů v těle.

Uměle syntetizované steroidy mají protizánětlivé, imunosupresivní, anti-šokové a antitoxické účinky.

Glukokortikosteroidy pronikají do cytoplazmy buňky, kde interagují s intracelulárními steroidními receptory.

Zvláštní instrukce

Pacienti s jaterní cirhózou, hypoalbuminemií, hypotyreózou a staršími osobami potřebují úpravu dávkování.

Pacienti, kteří užívají SCS, jsou častěji postiženi takovými infekčními chorobami, jako jsou spalničky a kuřice.

Během aplikace GCS je podávání živých vakcín zakázáno.

Při dlouhodobém užívání glukokortikosteroidů vzrůstá riziko vzniku osteoporózy.

Steroidní vředy, které se vyvíjejí na pozadí SCS, mohou být asymptomatické nebo malosymptomatické, doprovázené krvácením nebo perforací. Proto se doporučuje, aby pacienti pravidelně absolvovali krevní test na latentní krev a prováděli fibroesofagogastroduodenoscopy.

Při léčbě zánětlivých nebo autoimunitních onemocnění (revmatoidní artritida, systémový lupus erythematosus a střevní onemocnění) lze pozorovat případy steroidní rezistence.

Eliminace glukokortikosteroidů je postupná kvůli vysokému riziku abstinenčního syndromu. Náhle zrušení je přípustné ve výjimečných případech, v zásadě dochází k postupnému poklesu dávky léku.

Při těhotenství a hrudníku

Použití glukokortikosteroidů během těhotenství je možné pouze tehdy, pokud přínos pro matku překročí potenciální poškození plodu.

V dětství

Aplikace v dětství je přijatelná za přísných indikací (například zakopnutí nebo sexuální vývoj).

Ve stáří

Zvláštní pozornost je věnována léčbě lidí v pokročilém věku.

lékové interakce

Induktory mikrozomálních jaterních enzymů zvyšují terapeutický a toxický účinek GCS a jejich snížení je podporováno antikoncepčními a estrogenními látkami.

Glykosidy digitalisu, diuretika, amfotericin B, inhibitory karboanhydrázy zvyšují riziko hypokalemie a arytmie.

Nesteroidní protizánětlivé léky a etanol zvyšují pravděpodobnost krvácení a ulcerativní léze gastrointestinálního traktu.

Mitotan, Metarapon, Ketokonazol, Triloston a Aminoklutetimid potlačují sekreci kortikosteroidů kůrou nadledvin

Podmínky dovolené z lékáren

Nejsou k dispozici žádné informace.

Podmínky ukládání

Podmínky a doby uchovávání závisí na formě léku.

Cena v lékárnách

Cena glukokortikosteroidu pro 1 balení ze 148 rublů.

Zdroj: http://dolgojit.net/gliukokortikosteroid.php