Sulpirid

Sulpirid se týká atypických neuroleptik, které mají regulační účinek na centrální nervový systém.

Lék má slabý antipsychotický účinek, který je smíchán s psycho-stimulačním procesem. Je to také mírný antidepresivum. Chemické složení sulpiridu se týká benzamidů, které jsou nahrazeny jejich strukturou. Taková skupina obvykle zahrnuje různé léky psychotropního účinku.

Při použití velké dávky léčiva (přibližně 600 mg) má účinek antipsychotik, malé dávky vedou k rozvoji antidepresiv a stimulačního terapeutického účinku. Velmi nízké dávky pomáhají snižovat závažnost závratů.

Klinická a farmakologická skupina

Antipsychotické činidlo (antipsychotikum) ze skupiny substituovaných benzamidů.

Podmínky prodeje z lékáren

Můžete si koupitna předpis.

Cena:

Kolik stojí Amaryl v lékárnách? Průměrná cena je na úrovni120 rublů.

.

Složení a forma uvolnění

Tablety mají bílou barvu, kulatý tvar a plochý válcový povrch.

  • 1 tableta přípravku Sulpirid obsahuje 50 nebo 200 mg stejné účinné látky.

Obsahuje také pomocné látky, které zahrnují:

instagram viewer
  • Bramborový škrob.
  • Stearát hořečnatý.
  • Laktóza.
  • Mikrokrystalická celulóza.
  • Želatina.
  • Talc.

Tablety jsou baleny v blistru na 10 kusů. Balení z lepenky obsahuje 3 blistry (30 tablet), stejně jako instrukce k použití drogy.

Farmakologický účinek

Mezi hlavní účinky tohoto léku patří:

  • antiemetický účinek;
  • ochrana žaludeční sliznice;
  • léčba bludů a nespavost;
  • léčba depresivních, stejně tak inhibovaných stavů.

Sulpirid má mírný neuroleptický účinek v kombinaci s aktivačním a antidepresivním účinkem. Neuroleptický účinek je spojen s antidopaminergním účinkem. V nervovém systému Sulpirid inhibuje pouze limbické dopaminergní receptory a na neostriati systém má téměř žádný vliv; má antipsychotický účinek a způsobuje malý počet nežádoucích účinků. Periferní účinek je založen na potlačení presynaptických receptorů. S nárůstem množství dopaminu v nervovém systému se obvykle zvyšuje psychoemotional stav a nálada, se sníženým výskytem symptomů deprese.

  1. Malé dávky léčiva, přibližně 50-300 mg denně, jsou účinné při závratě, nezávisle na tom způsobuje stimulaci uvolňování prolaktinu a má antiemetický účinek (centrální potlačení centra zvracení).
  2. V malých dávkách lze použít jako další nástroj při léčbě psychosomatických onemocnění, například při úlevě od nežádoucích duševních reakcí u peptického vředu. S podrážděným střevem snižuje závažnost bolesti břicha a zlepšuje stav pacienta.
  3. V dávce až 600 mg denně převládá antidepresivum a stimulační účinek léčiva a v dávkách 600 mg denně se manifestuje jeho antipsychotický účinek.

Neovlivňuje adrenergní, serotoninové, cholinergní, histaminové receptory a receptory GABA (kyselina gama-aminomáselná).

Farmakokinetika

Při perorálním podání se maximální koncentrace sulpiridu v plazmě po 3 až 6 hodinách dosáhne. Biologická dostupnost látky při perorálním podání je 25-35%, vazba na plazmatické proteiny je nižší než 40%. Koncentrace v centrální nervové soustavě činí 2 - 5% koncentrace v plazmě. V lidském těle se při podání orálně sulpirid metabolizuje a vylučuje se ledvinami téměř beze změny (přibližně 95%).

Poločas po perorálním podání je od 6 do 8 hodin. U pacientů se středně těžkým a závažným selháním ledvin je tento indikátor významně zvýšený, takže existuje potřeba snížit dávku a / nebo prodloužit interval mezi dávkami.

Při intramuskulární injekci sulpiridu v dávce 100 mg se maximální koncentrace (mg / l) dosáhne po hodině. Látka rychle proniká do ledvin a jater, pomaleji - do mozkové tkáně (hromadí se hlavně v hypofýze). Spojení s plazmatickými bílkovinami - ne více než 40%. Intramuskulárně podávaný sulpirid není prakticky metabolizován: 92% dávky se vylučuje nezměněným močí (glomerulární filtrací). Poločas rozpadu sulpiridu je 7 hodin. Celková clearance je 126 ml / min.

Sulpirid proniká do mateřského mléka (intramuskulární injekcí -% denní dávky).

Indikace pro použití

Lék je předepsán pro tyto nemoci:

  • Fobie.
  • Astenická neuróza nebo neurastenie.
  • Obsessivně-kompulzivní porucha - obsedantní myšlenky nebo činy.
  • Dissociativní poruchy - disociativní poruchy pohybů a pocitů.
  • Somatoformní poruchy - fyzické poruchy na morálním základě: VSD, neuróza srdce atd.
  • Deprese.
  • Akutní zatemnění vědomí.
  • Akutní schizofrenie.
  • Statická psychóza.
  • Chronická schizofrenie.
  • Neutrálnost neuritidy a neuralgie.
  • Neurotické poruchy:
  • Závratě nebo změny stability spojené s prací vestibulárního aparátu nebo způsobené následujícími onemocněními:
  • Neuritis vestibulárního nervu, kraniocerebrální léze nebo Menierovu chorobu. otitis media, verterobrobasilární nedostatečnost.
  • Jako pomocný přípravek je sulpirid předepisován pro vředy v gastrointestinálním traktu nebo dráždění dvanáctníku.
.

Kontraindikace

Kontraindikace užívání léku:

  • galaktosemie;
  • feochromocytom;
  • Akutní otravy alkoholem, analgetiky nebo hypnotiky;
  • přecitlivělost na složky léčiva;
  • Nádory závislé na prolaktinu (prolaktinom hypofýzy, rakovina prsu);
  • nedostatek laktázy nebo syndromu malabsorpce galaktózy / glukózy;
  • manická psychóza;
  • konvulzivní záchvaty;
  • agrese;
  • afektivní poruchy;
  • hyperprolaktinémie;
  • těhotenství a období kojení;
  • věku do 14 let.

Sulpirid by měl být podáván s opatrností starším pacientům a také těm, kteří trpí následujícími chorobami:

  • epilepsie;
  • angina pectoris;
  • dysmenorea;
  • glaukom;
  • maligní neuroleptický syndrom;
  • arteriální hypertenze;
  • jaterní / renální nedostatečnost;
  • těžké srdeční onemocnění;
  • hyperplazie prostaty;
  • uchovávání moči.

Zamýšlené použití pro těhotenství a laktaci

Studie na zvířatech nezjistily embryotoxické nebo fetotoxické účinky léku, lidské zkušenosti ukazují podobné výsledky. Nicméně, vzhledem k nedostatku některých údajů získaných v průběhu studií u lidí, využití sulpiridu během těhotenství se doporučuje pouze za přísných indikací. Po porodu by měly být novorozence dále vyšetřovány, protože existují jednotlivé případy extrapyramidálních vedlejších účinků.

Sulpirid proniká do mléka kojících žen. Protože jsou důsledky nejasné, ženy by neměly během léčby tímto kojením kojit.

Dávkování a způsob podání

Jak je uvedeno v návodu k použití, dávka přípravku Sulpirid a způsob použití závisí na formě uvolnění.

Tablety

Tablety se užívají perorálně s dostatečným množstvím tekutiny, bez ohledu na příjem potravy, v první polovině (nejpozději do 16 hodin) dne.

Léčba by měla začínat jmenováním nízké dávky léčiva, což odpovídá klinickému stavu pacienta. Potom, postupně se zvyšuje, je dosaženo minimální účinné dávky.

Doporučené dávkování:

  • chronické a akutní psychotické poruchy: dospělí - 200-1000 mg denně, rozdělený do několika recepcí;
  • úzkostné stavy (symptomatická krátkodobá léčba bez účinků konvenčních metod léčby): 50-150 mg denně po dobu 4 týdnů;
  • vážné poruchy chování u dětí starších než 6 let, a to zejména se syndromem autismem (sebepoškozování, neklid, stereotypy) v množství 5-10 mg na 1 kg tělesné hmotnosti za den.

Roztok pro orální podání

Roztok se užívá perorálně, nejlépe ráno po protřepání obsahu lahvičky.

Doporučené dávkování:

  • chronická a akutní schizofrenie, akutní deliriózní psychóza: počáteční dávka (v závislosti na klinických indikacích) - 600-1200 mg denně, rozdělených na několik recepcí. Udržovací dávka se může pohybovat od 300 do 800 mg denně;
  • deprese: 150-600 mg denně, rozdělených do několika dávek;
  • závratě: 150-200 mg denně za účelem dosažení požadovaného účinku v těžkých stavech, může být dávka zvýšena na 300-400 mg denně. Doba léčby - 2 týdny nebo více;
  • pomocná terapie pro syndrom dráždivého střeva, peptický vřed žaludku a dvanáctníku: 100-300 mg denně, frekvence příjmu je 1-2 krát.

Denní příjem pro dospělé by neměl přesáhnout 1600 mg sulpiridu.

Pokud je funkce ledvin narušena, měli byste snížit dávku a / nebo prodloužit interval mezi podáním léku.

U dětí starších 14 let je standardní dávka léku 3-5 mg na 1 kg tělesné hmotnosti.

Kapsle

Tobolky se užívají perorálně nejpozději 1 hodinu před a nejdříve po 2 hodinách po jídle.

Doporučené denní dávkování:

  • schizofrenie: v závislosti na příznaku - 200-1200 mg rozdělených do dvou dávek, maximální denní dávka - 1200 mg;
  • neuróza, psycho-funkční poruchy: 150-300 mg;
  • Migréna, závratě (Meniereův syndrom): 50-200 mg, průběh - nejméně 2 týdny.

Při peptickém vředu jako pomocné léčbě se lék užívá 50-100 mg třikrát denně po dobu 2 měsíců.

Dávka u dětí od 6 let je 5-10 mg na 1 kg tělesné hmotnosti za den.

Starší pacienti nemusí upravovat dávkování.

Doba léčby, kterou lékař stanoví individuálně, s ohledem na stav pacienta.

.

Nežádoucí účinek

Sulpirid je obvykle dobře snášen, což vyvolává jen málo vedlejších účinků. U více než 1% pacientů se vyskytují:

  • hyperprolaktinemie - zvýšení hladin hormonu prolaktinu v plazmě, což vede k sexuální dysfunkci, galaktoree, amenoreu, gynekomastii a podobným jevům;
  • nevolnost;
  • zvracení;
  • nazální kongesce;
  • anticholinergické vedlejší účinky, jako jsou: sucho v ústech, zácpa, rozmazané vidění;
  • vzrušený stav;
  • závratě;
  • bolesti hlavy;
  • Extrapyramidální vedlejší účinky: třes, dystonie, akatízie - zvýšený pocit vnitřní strach, parkinsonismus.
  • ospalost - se projevuje velmi hladkým vzhledem k nedostatečnému účinku léčiva na alfa-1-adrenergní, histaminové a muskarinové receptory;
  • nespavost;
  • zvýšení nebo snížení hmotnosti;
  • narušení soustředění a pozornosti.

Vzácné, méně než 1% případů, nežádoucí účinky:

  • Maligní neuroleptický syndrom je vzácný. Frekvence nežádoucích účinků se zvyšuje se souběžným užíváním léků na bázi lithiových solí.
  • Pozdní dyskineze je vzácná. Často poruchy se projeví ve formě časných poruch, vyjádřený v neustálém poruchy motility, ale ne častěji než při léčbě antipsychotik. Klinika je vyjádřena nedobrovolnými, opakujícími se a bezcílnými pohyby napodobujících svalů.
  • Patologické změny v krevním systému jsou vzácné. Někdy život ohrožující komplikace v této oblasti existují v případě integrovaného využívání řady různých antipsychotik - zvláště klozapin.

Změny v krevním snímku zahrnují v tomto případě:

  • neutropenie;
  • leukopenie;
  • leukocytóza;
  • křeče;
  • agranulocytóza - významný pokles počtu leukocytů v krvi, což zvyšuje riziko život ohrožujících oportunních infekcí.

Velmi vzácné nežádoucí účinky zahrnují:

  • deprese;
  • katatonie;
  • palpitace;
  • pocení bez stavu předcházejícího faktoru, například zvýšená okolní teplota nebo fyzické napětí;
  • hypotenze - nízký krevní tlak;
  • hypertenze - vysoký krevní tlak;
  • Interval prodloužení QTc na EKG, který může vést k potenciálně smrtelným arytmiím;
  • cholestatická žloutenka;
  • zvýšené sérové ​​hladiny jaterních enzymů;
  • primární biliární cirhóza;
  • alergické reakce;
  • fotosenzitivita;
  • kožní vyrážky;
  • žilní tromboembolie.

předávkovat

V případě předávkování, rozmazaného vidění, arteriální hypertenze, sedace, nevolnost, extrapyramidové příznaky, sucho v ústech, zvracení, zvýšené pocení a gynekomastie, vývoj NZS. Symptomatická a podpůrná léčba se používá.

Zvláštní instrukce

Před zahájením léčby si přečtěte zvláštní pokyny:

  1. Používejte s opatrností u dětí.
  2. Během léčby nepijte alkohol.
  3. V případě hypertermie, která je jedním z prvků NSA, musí být sulpirid okamžitě stažen.
  4. S opatrností platí u pacientů s parkinsonismem, starších osob. Při závažném selhání ledvin se doporučuje snížení dávky nebo přerušovaný průběh léčby.
  5. U pacientů s epilepsií je před zahájením léčby nutné předběžné klinické a elektrofyziologické vyšetření. Sulpirid snižuje prah konvulzivní připravenosti.
  6. Během léčby by se nemělo zabývat potenciálně nebezpečnými aktivitami vyžadujícími zvýšenou pozornost a rychlé psychomotorické reakce.

Interakce s jinými léky

Při předepisování léku je nutné vzít v úvahu interakce s jinými léky:

  1. Při současném užívání levodopy se snižuje účinnost sulpirudu.
  2. Při souběžné aplikaci s fluoxetinem se mohou vyskytnout extrapyramidové příznaky a dystonie.
  3. Případy vývoje závažných extrapyramidových reakcí jsou popsány při současném použití sulpiridu uhličitanem lithným.
  4. Se souběžným užíváním léků, útlaku centrálního nervového systému (opioidní analgetika, hypnotika, klonidin, antitusivní léky centrální akce), represivní efekt na centrální nervový systém.
    Při souběžném užívání s antihypertenzivy se zvyšuje antihypertenzní účinek a zvyšuje se riziko ortostatické hypotenze.

Recenze

Nabízíme vám přečíst recenze lidí, kteří drogu užívali:

  1. Artem. On vzal drogu kvůli tomu, že on podezříval exacerbace žaludečních vředů. Popíšu, jak jsem se cítila. Po podání 50 mg dvakrát denně ráno a na oběd se stanete emočně stabilnějším, co dříve mohl způsobit nadměrný účinek (dítě mohlo selhat kvůli jeho provokaci), ne tak emocionální stát. Poznamenal také zlepšení chuti k jídlu, zvyšuje potenciál pro energetickou účinnost bez emočního a motorického vzrušení. Často se aplikuji v klinické praxi u pacientů, kteří podstoupili operaci srdce, s krátkodobými depresivními epizodami v souvislosti s adaptačními poruchami.
  2. Veronica. Tuto drogu jsem použil k léčení deliria, které vzniklo u dcery během tepla. No, co mohu říci... Lidé, to je tichá hrůza! Dokonce i nahlas! Přečetli jste někdy kompozici? Jak mohu předepsat takové dítě? Věřím, že takový lék působí velice agresivně, protože způsobuje zvracení a delirium neuniklo ani trochu

Analogy

Strukturní analogy účinné látky:

  • Betamax;
  • Prosulfin;
  • Sulpirid Belupo;
  • Eglek;
  • Eglonyl.

Před nákupem analogu se poraďte se svým lékařem.

Doba skladovatelnosti a skladovací podmínky

Doba použitelnosti tablet Sulpirid je 4 roky. Přípravek by měl být skladován v celém továrním obalu, tmavý, suchý, nedostupný pro děti při teplotě vzduchu nejvýše +20 ° C.


Jak si vybrat probiotika pro střevo: seznam léků.


Efektivní a levná sirup na kašel pro děti i dospělé.


Moderní nesteroidní protizánětlivé léky.


Přehled tabáku ze zvýšeného tlaku nové generace.

Antivirotika jsou nenákladná a účinná.