rosuvastatin

bredd = Rosuvastatin - ett läkemedel som minskar produktionen av "onda" LDL-kolesterol i levern.

Det ökar också koncentrationen av "goda" HDL-kolesterol. Rosuvastatin bromsar utvecklingen av åderförkalkning, och även minskar storleken av aterosklerotiska plack som redan har bildats. Idag är det den nyaste medicinen bland alla tabletter från kolesterol. Det är den sista statin Generation IV.

Beredningen kännetecknas av låga belastningar på levern, såsom rosuvastatin minimal levermetabolism. Över 80% av läkemedlet utsöndras på ett naturligt sätt genom tarmen, från 5 till 10% utsöndras naturligt av njurarna i urinen. Halveringstiden av rosuvastatin är 12 till 16 timmar beroende på dos och den terapeutiska effekten bibehålls under omkring 30 timmar. Drug ackumulering i kroppen är mindre än 2-5% beroende på den enskilda patienten.

Klinisk och farmakologisk grupp

Lipidsänkande läkemedel.

Försäljningsvillkor från apotek

Det är möjligt att köpa på receptbelagda läkare.

pris

Hur mycket är rosuvastatin på apotek? Genomsnittspriset är på nivå med350 rubel.

instagram viewer

Sammansättning och form av frisättning

Framställningen Rosuvastatin produceras i dosformen av en tablett, filmdragerade, för oral (oral) administrering. De har en ljusrosa eller rosa färg, rund form och en linsytan.

Varje filmdragerad tablett. Basmaterial -rosuvastatin.

Hjälpämnen:

majsstärkelse;
magnesiumstearat;
mikrokristallin cellulosa;
povidon;
kalciumvätefosfatdihydrat.

Sammansättningen av beläggningsfilm:

selekoat AQ-01032 röd;
titandioxid;
valium;
makrogol-400;
makrogol 6000.

Beroende på den dosering (10 mg, 20 mg, 40 mg) förändrade sammansättningen av tabletten.

Farmakologisk aktivitet

Rosuvastatin är ett hypolipidemiskt medel, en selektiv kompetitiv hämmare av hydroximetylglutaryl-koenzym A (HMG-CoA) reduktas, ett enzym som omvandlar 3-hydroxi-3-metilglutarilKoA en prekursor av kolesterol (kolesterol) - mevalonat. Beredningen ökar antalet LDL-receptorer (low density lipoprotein) på ytan av leverceller, vilket resulterar i ökad LDL-katabolism och gripare och inhiberade syntesen av VLDL mycket låg (lipoprotein densitet). Slutligen, den totala mängden av VLDL och LDL sänkas.

Under påverkan av högre koncentrationer av rosuvastatin minskad total kolesterol (totalt kolesterol), LDL-C (Low-density lipoprotein cholesterol), TG (triglycerid), apoB (apolipoprotein B) och TG-VLDL VLDL-kolesterol. Beredningen ökar koncentrationen av HDL-C (high density lipoprotein cholesterol) och ApoA-I (apo-A-I). Rosuvastatin reducerar aterogen index, förbättra lipidprofilen hos patienter med hyperkolesterolemi.

Den terapeutiska effekten av läkemedlet utvecklas inom den första veckan efter starten av hans administration och nådde en topp i den fjärde veckan av kursen.

farmakokinetik

Maximal plasmakoncentration av aktiv beståndsdel uppnås efter 5 timmar efter intag av rosuvastatin. Den absoluta biotillgängligheten av approximativt 20%.

Det gjordes basisk metabolism i levern. Distributionsvolymen är 134 liter. Ca 90% av substansen är bunden till plasmaproteiner (huvudsakligen albumin). Huvudmetaboliter - metabolit lakton (ej har farmakologisk aktivitet) och N-desmetilrozuvastatin (50% mindre aktiv än rosuvastatin).

Ungefär 90% av applicerad dos av läkemedlet utsöndras genom tarmen oförändrad, den återstående delen - njurar. plasma halveringstid är 19 timmar.

Farmakokinetik rosuvastatin är inte beroende på kön och ålder hos patienten.

Personer mongoliska raser observerade en tvåfaldig ökning av de maximala plasmakoncentrationerna av rosuvastatin och median-AUC (area under "koncentration-tid" kurvan) jämfört med patientår kaukasier; Indianer maximal plasmakoncentration och AUC ökning av medianen, tider; i blacks farmakokinetiska parametrar liknar dem priser i kaukasier.

Mild till måttlig njurinsufficiens påverkar inte signifikant koncentrationen av rosuvastatin och dess metabolit N-desmetilrozuvastatina. Vid svår njursvikt plasmakoncentrationen av rosuvastatin ökade med cirka tre gånger, och den N-desmetilrozuvastatina - nio gånger. Patienter på dialys koncentrationen av den aktiva substansen är högre med ca 50%.

Hos patienter med svår leverinsufficiens kan halveringstiden för rosuvastatin öka minst två gånger.

Indikationer för användning

För att ta rosuvastatintabletter skiljer sig flera medicinska indikationer som inkluderar:

Familj (ärftlig) homozygot hyperkolesterolemi.
Primär hyperkolesterolemi är ett tillstånd som åtföljs av en ökning av kolesterolhalten i blodet.
Hypertriglyceridemi är en ökad koncentration av fria fetter (triglycerider) i blodet.
Förebyggande av komplikationer av ateroskleros (deponering av kolesterol i kärlkärlens väggar med en minskning av deras lumen), i särskilt angina pectoris, hjärtinfarkt, högt blodtryck, cerebral stroke hos personer över 50 år år.

Drogen används också för att sakta ner utvecklingen av ateroskleros som ett komplement till dietary rekommendationer.

bredd =

Kontra

absolut:

brist på laktas, laktosintolerans eller malabsorption av glukos-galaktos;
graviditet, amning, brist på adekvata preventivmetoder hos kvinnor av reproduktiv ålder;
ålder till 18 år;
leversjukdomar som förekommer i den aktiva fasen, inklusive en bestående ökning av transaminasernas aktivitet i serum och eventuell ökning av transaminasers serumaktivitet ≥ 3 gånger jämfört med IGN (övre normens gräns)
Myopati och predisposition till förekomsten av myotoxiska komplikationer;
njursvikt: för en dos av 5, 10, 15 eller 20 mg per dag - i svår form (kreatininclearance mindre än 30 ml / min); för en dos på 40 mg per dag - måttlig svårighetsgrad (kreatininclearance mindre än 60 ml / moment);
kombinerad terapi med cyklosporin;
individuell överkänslighet mot rosuvastatin eller någon hjälpkomponent av läkemedlet.

Ytterligare absoluta kontraindikationer för användning av rosuvastatin i en dos av 40 mg är följande riskfaktorer där rabdomyolys och / eller myopati är möjliga:

tillstånd där plasmakoncentrationen av rosuvastatin kan öka
anamnesis av muskelsjukdomar (familjen inklusive);
hypotyroidism;
myotoxicitet på bakgrunden av att andra fibrater eller inhibitorer av HMG-CoA-reduktas i anamnesis;
alkoholmissbruk
samtidig tillämpning av fibrater;
tillhör den mongoloidiska rasen.

Relativ (sjukdomar / tillstånd, vars närvaro kräver försiktighet vid applicering av Rosuvastatin):

leversjukdom i historien;
arteriell hypotension
sepsis;
metaboliska, vattenelektrolyt- eller endokrina störningar i svår form eller okontrollerade krampanfall;
omfattande kirurgiska ingrepp;
trauma;
ålder över 65 år
Förekomst av riskfaktorer för rabdomyolys / myopati: hypotyroidism, njursvikt, person / familj historia av muskelsjukdom, tidigare historia av muskeltoxicitet med andra fibrater eller statiner;
tillstånd där en ökning av koncentrationen av rosuvastatin i blodplasmen är möjlig;
Njurinsufficiens med mild svårighetsgrad (kreatininclearance mer än 60 ml / min);
överdriven användning av alkohol
samtidig applicering med fibrer;
tillhör den mongoloidiska rasen.

Avsedd användning för graviditet och amning

Rosuvastatin och andra statiner är kontraindicerade under graviditet. Det finns bevis på att detta läkemedel negativt påverkar fostrets utveckling, ökar risken för avvikelser hos nyfödda. Kvinnor av reproduktiv ålder som tar statiner bör noggrant använda effektiva preventivmedel.

Om det fanns en planerad graviditet, stoppas tabletter från kolesterol omedelbart. Det rekommenderas inte att amma under behandlingen med detta läkemedel.

Dosering och administreringssätt

Såsom anges i anvisningarna för användning av Rosewastatin tagen inuti, tyg inte och slip inte tabletten, svälja hela, pressad med vatten. Läkemedlet kan administreras när som helst på dagen, oavsett måltidstiden.

Innan behandlingen med Rosuvastatin startas, bör patienten börja följa den vanliga hypokolesterolemiska kosten och fortsätta att observera den under behandlingen. Dosen av läkemedlet bör väljas individuellt beroende på syftet med behandlingen och det terapeutiska svaret på behandlingen, med beaktande av nuvarande rekommendationer för mållipidkoncentrationer.

Den rekommenderade initialdosen för patienter som börjar ta läkemedlet eller för överförda patienter med administrering av andra hämmare av HMG-CoA-reduktas bör vara 5 eller 10 mg av läkemedlet Rosuvastatin 1 en gång per dag. När du väljer initialdosen bör du styra det individuella innehållet av kolesterol och ta hänsyn till det möjlig risk för kardiovaskulära komplikationer, och det är också nödvändigt att bedöma den potentiella risken för skadliga effekter. Vid behov kan dosen ökas till större efter 4 veckor (se. avsnittet "Farmakodynamik").
I samband med möjlig utveckling av biverkningar vid dosering av 40 mg, jämfört med lägre doser av läkemedlet (se. avsnitt "Biverkning"), ökning av dosen till 40 mg efter ytterligare dosintag över rekommenderad initialdos i 4 veckors behandling, kan endast utföras hos patienter med svår hyperkolesterolemi och hög risk för kardiovaskulära komplikationer (särskilt hos patienter med familjehyperkolesterolemi) som inte uppnådde det önskade resultatet av terapi med en dos på 20 mg och som kommer att övervakas specialist (se avsnittet "Särskilda instruktioner"). Det rekommenderas särskilt noggrann övervakning av patienter som får läkemedlet i en dos av 40 mg.

Ge inte en dos på 40 mg till patienter som inte tidigare rådfrågat en läkare. Efter 2-4 veckors behandling och / eller med ökad dos av läkemedlet kräver rosuvastatin övervakning av lipidmetabolism (om nödvändigt krävs dosjustering). Användningen av läkemedlet i en högre dos än 40 mg är inte motiverad på grund av de ökade biverkningarna och rekommenderas i de flesta fall inte.

Vid kreatininclearance på 30-60 ml / min ges rosuvastatin i en initialdos på 5 mg. Användningen av läkemedlet i en daglig dos på 40 mg är kontraindicerad. Patienter med kreatininclearance mindre än 30 ml / min, såväl som i fall av leversjukdom i den aktiva fasen, är läkemedlet inte förskrivet.
Den rekommenderade initialdosen för patienter i Mongoloid-rasen är 5 mg. I en dos på 40 mg är läkemedlet inte förskrivet för denna patientgrupp.
Patienter med bärare av genotyper p.521SS eller p.421AA är den rekommenderade maximala dagliga dosen av rosuvastatin 20 mg.
I fall av predisponering för utveckling av myopati är den rekommenderade initialdosen 5 mg, maximalt 20 mg.
Vid förskrivning av kombinationsbehandling är det nödvändigt att utvärdera sannolikheten för myopati.

Bieffekt

Störningar som observerats under behandlingen är vanligtvis dosberoende och uttrycks inte och överförs oberoende av varandra.

Eventuella sidreaktioner (> 10% - mycket ofta;> 1% och <10% - ofta;>,% och <1% - sällan;>, 1% och

urinvägar: proteinuri (vanligtvis minskar / passerar under behandling och är inte ett tecken på uppkomsten eller progressionen av befintlig njursjukdom);
laboratorieindikatorer: ökade koncentrationer av bilirubin, glukos, aktivitet av gamma-glutamyltranspeptidas, alkaliskt fosfatas, funktionella sköldkörtelstörningar;
endokrina systemet: diabetes mellitus av typ 2 typiskt;
immunsystem: sällan - angioödem och andra överkänslighetsreaktioner;
centrala nervsystemet: ofta - yrsel, huvudvärk;
muskuloskeletala systemet: ofta - myalgi; sällan - rabdomyolys, myopati, inkl. myosit (när aktiviteten av kreatinfosfokinas ökar mer än fem gånger, är användningen av rosuvastatin suspenderad);
system för matsmältning: ofta - illamående, förstoppning, smärta i buken; sällan - pankreatit
hud: sällsynt - hudutslag, klåda, nässelfeber;
lever: ökad aktivitet av levertransaminaser (vanligtvis dosberoende, mindre, asymptomatisk och tillfällig);
Andra reaktioner: ofta - astenisk syndrom.

Kränkningar identifierats under studier efter godkännandet:

reproduktionssystem och bröstkörtel: med oidentifierad frekvens - gynekomasti
andningsorgan: med oidentifierad frekvens - dyspné, hosta;
hematopoiesis system: med oidentifierad frekvens - trombocytopeni;
matsmältningssystemet: mycket sällan - hepatit, gulsot; sällan - ökad aktivitet av levertransaminaser; med en oidentifierad frekvens - diarré;
muskuloskeletala systemet: mycket sällan - artralgi; med en oidentifierad frekvens - immunförmedlad nekrotiserande myopati;
urinvägar: mycket sällan - hematuri;
centrala nervsystemet: mycket sällan - minskning / förlust av minne; med en oidentifierad frekvens - perifer neuropati;
hud och subkutant fett: vid en oidentifierad frekvens - Stevens-Johnsons syndrom;
andra: med oidentifierad frekvens - perifer ödem.

Vissa statiner rapporterade följande biverkningar: sexuell dysfunktion, depression, hyperglykemi, sömnstörningar, inklusive mardrömmar och sömnlöshet, ökade glykosylerade koncentrationer hemoglobin. Det finns en enda information om utvecklingen av interstitiell lungsjukdom, särskilt vid utförande av långvarig behandling.

överdos

Vid samtidig administrering av flera dagliga doser utvecklas symtomen på överdosering inte, eftersom farmakokinetiken för den aktiva komponenten i rosuvastatin tabletterna förblir på samma nivå. Vid en allvarligare överdos visas eller ökar symtomen på biverkningar.

I sådana fall utförs magsvikt, intestinala sorbenter och symptomatisk terapi. Det finns ingen specifik motgift.

Särskilda instruktioner

Patienter som tar Rosuvastatin i en dos av 40 mg ska övervakas för indikatorer på njurefunktion.

Vid bestämning av CKKs aktivitet, för att undvika feltolkning av resultaten, en analys efter betydande fysisk ansträngning och även överväga andra möjliga orsaker till ökad nivå av CK. Om initialinkoncentrationen ökar betydligt (5 gånger eller mer i jämförelse med normens övre gräns), bör upprepad analys utföras efter 5-7 dagar. När man bekräftar den initiala förhöjda koncentrationen av CK som ett resultat av upprepad mätning, bör behandling med rosuvastatin inte påbörjas.

Vid förekomsten av faktorer med sannolikhet för utveckling av rabdomyolys är det nödvändigt att beakta förhållandet mellan förmånen och eventuell risk och under hela behandlingsperioden för att utföra klinisk övervakning av tillståndet patient.

Patienten ska omedelbart informera läkaren om det oväntade utseendet av muskelsmärtor, spasmer eller muskelsvaghet. Vid sådana patienter är det nödvändigt att kontrollera aktiviteten hos CK. Om koncentrationen av CK är signifikant ökad (5 gånger eller mer i jämförelse med normens övre gräns) eller om muskelsymptom uttalas även om en liten avvikelse av CPK-aktivitet är vanligt, är behandling nödvändig att upphöra. Efter symptomförsvinnandet och återkomsten av CPKs aktivitet till normal är en omanställning möjlig Rosuvastatin eller andra hämmare av HMG-CoA-reduktas, men i mindre doser och under noggrann medicinsk behandling tillsyn. I avsaknad av symptom är det inte praktiskt att mäta aktiviteten hos CK.

Vid behandling med rosuvastatin och samtidig behandling upptäcktes inga tecken på ökade effekter på skelettmuskulaturen. Det har dock rapporterats om en ökning av förekomsten av myopati och myosit hos patienter som tar andra HMG-CoA-reduktashämmare samtidigt med fibrinsyraderivat, inklusive nikotinsyra i lipidsänkande doser, cyklosporin, gemfibrozil, makrolidantibiotika, proteashämmare och azol organ.

Vi rekommenderar inte den kombinerade användningen av gemfibrozil och rosuvastatin, som gemfibrozil ökar risken för myopati i kombinationsterapi med vissa HMG-CoA reduktas. Det är nödvändigt att ta hänsyn till risk / nyttförhållandet vid användning av nikotinsyra eller fibrater samtidigt i lipidsänkande doser och Rosuvastatin.

Det rekommenderas att övervaka leverfunktionen innan behandlingen påbörjas och efter 3 månaders behandling med läkemedlet.

Om serumnivån av transaminasaktivitet överstiger 3 gånger VGN, ska läkemedlet avbrytas.

Hos patienter med hyperkolesterolemi på grund av nefrotiskt syndrom eller hypotyroidism bör behandling av större sjukdomar utföras innan Rosuvastatin initieras.

Om det finns misstankar om LLE, som uppträder i form av en oförödlig hosta, andfåddhet, viktminskning, svaghet, försämring av övergripande välbefinnande och feber, bör drogen kasseras.

På grund av den möjliga sannolikheten att utveckla anfall när du tar Rosuvastatin tabletter, bör du undvika att äta grönt te.

bredd =

Med kränkningar av leverfunktionen

Användningen av läkemedlet i en daglig dos av 5 mg, 10 mg, 20 mg och 40 mg till patienter med leversjukdomar i den aktiva fasen, inklusive en bestående ökning av serum Transaminasernas aktivitet och eventuell ökning av transaminasernas aktivitet i blodserum (mer än 3 gånger jämfört med normens övre gräns) det är kontraindicerat.

Var försiktig med läkemedlet i en daglig dos på 5 mg, 10 mg, 20 mg och 40 mg till patienter med leversjukdom i historien.

Vid kränkningar av njurfunktion

Användningen av läkemedlet i en daglig dos på 5 mg, 10 mg och 20 mg är kontraindicerat hos patienter med svår njurdysfunktion (CC mindre än 30 ml / min).

Användningen av läkemedlet i en daglig dos på 40 mg till patienter med måttligt nedsatt njurinsufficiens (CC mindre än 60 ml / min) är kontraindicerat

Vara försiktig med läkemedel vid en daglig dos av 5 mg, 10 mg och 20 mg hos patienter med njurinsufficiens.

Vara försiktig med läkemedel vid en daglig dos på 40 mg hos patienter med mild njurinsufficiens svårighetsgrad (CC 60 ml / min).

Patienter med måttligt nedsatt njurfunktion rekommenderade startdosen av 5 mg.

Interaktion med andra droger

Rosuvastatin kan tas med vissa läkemedel, som inte kan ta andra statiner.

Men fortfarande har de flesta fall av negativa läkemedelsinteraktioner med utseendet av IV IV-statiner inte försvunnit. Det finns problem med vissa piller på trycket, hjärtrytmrubbningar, antibiotika, immunosuppressiva medel, och många andra läkemedel. Detta kan orsaka allvarliga biverkningar - sjukdomar i lever och njurar.

Läs noga igenom bruksanvisningen för läkemedlet som du har ordinerat. Diskutera med läkaren! Informera läkaren om alla läkemedel, kosttillskott och örter som du tar.

recensioner

Vi erbjuder dig att läsa recensioner av personer som använde drogen Rosuvastatin:

Sasha. Jag föreskrev en tablett rosuvastatin 1 en gång per natt. Började dricka och mycket konstigt hjärta började slå. På något sätt, med tunga överbelastningar, verkar det som om motorn arbetar hårt. Hon slutade att dricka och de konstiga hjärtklappningarna stannade. läs instruktionerna där det står. det m b. reaktioner av det kardiovaskulära systemet. Det var nödvändigt att inte dricka ännu Och hur nu att sänka en nivå av ett kolesterin i sig själv?
Elizabeth. Såvitt jag vet, har rosuvastatinanaloger, även om de inte är mycket dyra, samma effekt, så jag köper rosuvastatin-cz. Det kan ta mycket lång tid, så priset är av stor betydelse. och resultatet efter ansökan är utmärkt - kolesterol minskade till ,.
roman. Jag tar en analog av detta läkemedel, det heter Rosuvastatin-SZ. Kardiologen har sedan länge skrivit ut det för att förhindra hjärtattack, med uppgiften att sänka kolesterol, han klarade sig bra, i sex månader minskat från, till,. Ofta skriver de om biverkningar, men personligen har jag inte någonting så, jag känner mig normal.

analoger

Det finns ett antal droger som har exakt samma aktiva substans som rosuvastatin, och kan därför användas som alternativ. Men innan du använder dem rekommenderas det absolut att du konsulterar din läkare.

Dessa alternativ inkluderar: