Lokren - zdravilo za zdravljenje hipertenzije

Lokren - zdravilo, povezano s kardioselektivnimi beta-blokatorji, daje šibko stabilizacijo membrane učinek, ima selektiven beta-adrenergični blokacijski učinek, delno agonistično aktivnost v zdravilu je odsoten.

Lokren se je izkazal za zdravljenje hipertenzije in kardiovaskularnih patologij. Vendar pa ima svoje lastne kontraindikacije in indikacije, zato morate razumeti, kako pravilno vzeti tableto? Kaj pravijo zdravniki, kaj so analogi tega orodja?

Klinična in farmakološka skupina

Beta1-adrenoblocker.

Pogoji dopusta iz lekarn

Izdaja se na recept.

Cenik

Koliko stane Lokren? Povprečna cena v lekarnah je na ravni800 rubljev.

Oblika izdaje in sestave

Lokren je izdelan v obliki tablet, prevlečenih s folijo: okrogla, bikonveksna, bela, s tveganjem na eni strani in napisom "KE 20" na drugi strani (14 kosov. v pretisnih omotih, 2 pretisna omota v kartonskem snopu).

Sestava 1 tablete vključuje:

Zdravilna učinkovina: betaksolol - 20 mg (v obliki hidroklorida);
Pomožne komponente: koloidni silicijev dioksid mg; laktoza monohidrat - 100 mg; natrijev karboksimetil škrob (tip A) - 4 mg; mikrokristalna celuloza - 113 mg; magnezijev stearat, mg.
instagram viewer

Sestava filma: Macrogol 400 3 mg; hipromeloza mg; titanov dioksid (E171) 7 mg.

Farmakološki učinek

Lokren ima selektivno delovanje beta-adrenoblockinga in stabilizacijo membrane, ne da bi imelo lastno simpatomimetično delovanje.

Uporaba zdravila privede do zmanjšanja srčnega utripa, zmanjšanja srčne produkcije, diastoličnega in sistoličnega srca arterijski tlak v mirovanju in pod fizičnim naporom, pa tudi do zmanjšanja ortostatskega refleksa tahikardija. Ti učinki pomagajo zmanjšati obremenitev srca v mirovanju in v gibanju.

Indikacije za uporabo

Kaj pomaga? Lokren je predpisan za arterijsko hipertenzijo. S svojo pomočjo preprečite napad angine pektoris.

Kontraindikacije

Za zastopnika se šteje, da je prepovedano pod takimi pogoji:

Monoterapija angine Prinzmetal;
Huda oblika obliteracijskih patologij perifernih arterij in Raynaudove bolezni;
Huda oblika kronične obstruktivne pljučne bolezni in bronhialne astme;
Metabolna acidoza;
Feohromocitomom v odsotnosti hkratne uporabe zaviralcev alfa;
Hkratna uporaba s sultopridom, floktafeninom, zaviralci monoaminooksidaze;
Intoleranca za laktozo, pomanjkanje laktaze, malabsorpcija glukoze in galaktoze;
Kardiogeni šok;
Akutno kongestivno srčno popuščanje;
Kardiomegalija (v odsotnosti simptomov srčnega popuščanja);
Starost do 18 let;
Obdobje dojenja;
Anafilaktične reakcije v anamnezi;
Kronično srčno popuščanje v fazi dekompenzacije (z neučinkovito terapijo z inotropnimi, diuretiki, zaviralci angiotenzinske konvertaze in drugimi vazodilatatorji);
Atrioventrikularna (AV) blokada II. In III. Stopnje (brez umetnega srčnega spodbujevalnika);
Sindrom šibkosti sinusnega vozla (SSSU), vključno s sinoatrijskim blokom;
Arterijska hipotenzija (sistolični krvni tlak (BP) manj kot 100 mm Hg);
Huda oblika bradikardije (srčni utrip (srčni utrip) je manjši od 45-50 utripov na minuto);
Preobčutljivost za sestavine zdravila.

Pri previdnosti je priporočljivo imenovati Lokren pri bolnikih s kronično srčnim popuščanjem v odškodninski fazi, AV-blokado I stopnje, ne-hude oblike obliteracijskih bolezni perifernih arterij in Reynaudovega sindroma, prinzmetalne angine (samo v kombinaciji z vazodilatatorji), bronhialne astme in kronične obstruktivne pljučne bolezni z zmerno težo bolezen s patohromocitomom, jetrno in / ali ledvično insuficienco, diabetes mellitus, psoriazo, med desenzibiliziranjem in bolnikovo terapijo starejši.

Uporaba v nosečnosti in dojenju

Uporaba zdravila med nosečnostjo je možna, vendar le v primerih, ko korist za mater presega tveganje za plod. Priporočljivo je prenehati laktacijo za celotno obdobje zdravljenja, tk. beta-blokatorji se absorbirajo v materino mleko.

Odmerjanje in način uporabe

Navodila za uporabo kažejo, da se zdravilo Lokren jemlje peroralno in se spere z zadostno količino tekočine. Ne žvečite tablete.

Začetni odmerek zdravila Lokren za obe indikaciji za uporabo zdravila je navadno 10 mg (1/2 tabela. 20 mg). Če ciljne vrednosti krvnega tlaka ne dosežemo v 7-14 dneh po zdravljenju, se odmerek podvoji na 20 mg / dan.
Običajno ne uporabljajte odmerkov zdravila Lokren, ki presegajo 20 mg (zaradi dejstva, da z naraščajočimi odmerki več kot 20 mg ni statistično značilnega povečanja antihipertenzivnega učinka zdravila).
Največji dnevni odmerek zdravila Lokren je 40 mg.

Pri bolnikih z jetrno insuficiencoprilagoditev odmerka običajno ni potrebna. Vendar pa je na začetku zdravljenja priporočljivo bolj temeljito klinično opazovanje bolnika.

Pri bolnikih z ledvično insuficiencose priporoča prilagoditev odmerka, odvisno od funkcijskega stanja bolnikovih ledvic. Pri QC je več kot 20 ml / min prilagoditev odmerka ni potrebna. Vendar pa je na začetku zdravljenja priporočljivo opraviti klinično opazovanje, dokler ne dosežemo ravnovesne koncentracije zdravila v krvi (kar dosežemo v povprečju za 4-7 dni zdravljenja). Pri izraženi ledvični insuficienci (KK manj kot 20 ml / min) priporočeni začetni odmerek pripravka znaša 5 mg / sut (brez odvisnosti od pogostnosti in dni izvedba postopka hemodialize pri bolnikih na hemodializi), ki se lahko, če se ne učinkovito, poveča 2-krat na vsakih 1-2 tedna. Največji dnevni odmerek je 20 mg.

Neželeni učinki

Lokren lahko povzroči različne neželene učinke:

Na delu prebavnega sistema: gastronomija, slabost, driska, bruhanje.
S strani metabolizma: v redkih primerih - hiperglikemije, hipoglikemije.
Na delu organov vida: zmanjšan očesni tlak, suhe oči, slabovidni vid.
Na strani genitalij: impotenca. Alergijske reakcije: kožni izpuščaj, koprivnica, srbenje, poslabšanje psoriaze ali pojav psoriaze podobnih izpuščaj.
Iz živčnega sistema: nespečnost, glavobol, astenija, omotica; redko - zmedenost, depresija, nočne more, halucinacije, parestezije.
Iz respiratornega sistema: v redkih primerih - bronhospazem. Vpliv na plod: bradikardija, hipoglikemija, retardacija intrauterine rasti.
Iz kardiovaskularnega sistema: izrazito zmanjšanje krvnega tlaka, bradikardija, simptomi srčnega popuščanja, zmanjšanje temperature kože spodnji in zgornji okončinah, upočasnitev AV prevodnosti in razvoj angiospazemskih manifestacij (povečane periferne krvotne motnje, sindrom Reynaud).

Lokren lahko povzroči sindrom "umika" (zvišan krvni tlak, povečan / zvišan anginski napad), artralgija, bolečine v hrbtu, zmanjšana moč in zmanjšan libido.

Preveliko odmerjanje

Pri jemanju visokih odmerkov zdravila so:

pogubno stanje;
cianoza dlani, nohtov;
težko dihanje;
omotica;
srčno popuščanje;
bradikardija;
aritmije;
zmanjšan krvni tlak;
atrioventrikularni blok;
ventrikularni extrasystol;
konvulzije.

Priporočljivo je, da vzamete enterozorbente in izpiranje želodčne krvi v sili. Ob registraciji bradikardije ali hitro padec BP imenuje ali imenuje 1 mg glukagona. Po potrebi dodatno počasi infundiranje izoprenalina - 25 μg ali dobutamina - 10 μg / kg. Če se pri novorojenčku ugotovi srčno popuščanje, ker je mati med nosečnostjo jemala betaksolol, takojšnjo hospitalizacijo z dolgotrajnim dajanjem izoprenina in dobutamina v velikih odmerkih pod nadzorom strokovnjakov (pediater, pediatrični kardiolog, resuscitator).

Posebna navodila

Ne prekinjajte zdravljenja z Lokrenom nenadoma in spremenite priporočeni odmerek, ne da bi se predhodno posvetovali z zdravnikom to lahko povzroči začasno poslabšanje srca. Zdravljenja ne smemo nenadoma prekiniti, zlasti pri bolnikih z ishemično boleznijo srca. nenadna odpoved lahko povzroči hude motnje srčnega ritma, miokardni infarkt ali srčni zastoj. Odmerek je treba postopoma zmanjševati, to je v dveh tednih, in če je potrebno, je mogoče istočasno Začeti nadomestno terapijo z drugim antianginalnim zdravilom, da se izognemo pogostim napadom angina pektoris.

Bolniki, ki jemljejo zdravilo Lokren, morajo spremljati srčni utrip in krvni tlak (na začetku zdravljenja dnevno, nato enkrat na 3-4 mesece), koncentracija glukoze v krvi pri bolnikih z diabetesom mellitusom (1 na 4-5 mesecev), delovanje ledvic pri starejših bolnikih (1 na 4-5 mesecev).

Bolniku je treba poučiti, kako izračunati srčni utrip, pacientu pa je treba naročiti, naj se obrne na zdravnika, če je srčni utrip manj kot 50 utripov na minuto.

Približno 20% bolnikov z angino pektoris beta-blokatorji so neučinkoviti. Glavni vzroki so huda koronarna ateroskleroza z nizkim pragom ishemije (srčni utrip v času anginalnega napada manj kot 100 bpm) in povečan end-diastolični tlak levega prekata, ki krši subendokardialno pretok krvi.

S sočasnim dajanjem klonidina se lahko njegov sprejem ukine le nekaj dni po odvzemu zdravila Lokren.

Zdravilo Lokren je treba prekiniti pred študijo koncentracije kateholaminov, normetaneprina in vanilin-mandelne kisline v krvi in urinu; kot tudi titri antinuklearnih protiteles v krvi.

Srčno popuščanje

Pri bolnikih s srčnim popuščanjem, ki so nadzorovani terapevtsko, se po potrebi lahko betaksolol uporablja pod strogim zdravniškim nadzorom majhne začetne odmerke s postopnim povečanjem, če je potrebno, in v primeru dobre tolerance (ohranitev kompenziranega stanja kroničnih srčnih insuficience).

Bronhialna astma in kronična obstruktivna pljučna bolezen

Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta se lahko predpišejo le bolnikom z zmerno težo bolezni, z izbiro selektivnega zaviralca beta v majhnem začetnem odmerku. Pred začetkom zdravljenja je priporočljivo opraviti oceno funkcije dihanja.
Z razvojem napadov med zdravljenjem se lahko uporabijo bronhodilatatorji - beta2-adrenomimetiki.

AV-blokada I stopnje

Zaradi negativnega dromotropnega učinka beta-blokatorjev, z blokado I stopnje, je treba zdravilo uporabljati previdno.

Bradikardija

Če postane srčni utrip v mirovanju manj kot 50-55 min na minuto, je treba odmerek zdravila Lokren zmanjšati.

Angina pektoris

Beta-adrenoblocker lahko poveča pogostnost in trajanje napadov pri bolnikih s Prinzmetal angino pectoris. Uporaba kardioselektivnih zaviralcev beta 1 je možna z blago angino pektoris Prinzmetalna ali mešana angina pektoris, pod pogojem, da zdravljenje poteka v povezavi z vazodilatatorji.

Feohromocitom

V primeru uporabe beta-adrenoblockov pri zdravljenju arterijske hipertenzije, ki jo povzroča feohromocitom, je potrebno skrbno spremljanje krvnega tlaka. Namen zdravila Lokren je možen le v ozadju uporabe zaviralcev alfa.

Kršitve perifernega krvnega obtoka

Zaviralci beta lahko privedejo do poslabšanja bolnikov z okvarjenim perifernim krvnim obtokom (Raynaudova bolezen ali Raynaudov sindrom, arteritis ali kronične obliteracijske bolezni arterij spodnjih okončin).

Bolniki z ledvično insuficienco

Odmerek je treba prilagoditi glede na koncentracijo kreatinina v krvi ali QC.

Starejši bolniki

Zdravljenje starejših bolnikov se mora začeti z majhnim odmerkom in pod strogim nadzorom.

Psoriaza

Zahteva natančno oceno potrebe po zdravilu, Med zdravljenjem z zaviralci beta obstajajo poročila o ponovitvi teže luskavice.

Bolniki z diabetesom mellitusom

Bolnika je treba opozoriti na potrebo po okrepitvi nadzora nad koncentracijo glukoze v krvi, vkljucno s aktivnim samokontrojem bolnika, na zacetku zdravljenja. Bolnik se mora zavedati, da se začetni simptomi hipoglikemije (še posebej tahikardije, palpitacije in znojenja) lahko prikrijejo z betaksololom.

Alergijske reakcije

Zaviralci beta, vključno z Lokrenom, lahko povečajo občutljivost na alergene in resnost anafilaktične reakcije zaradi slabitev adrenergične kompenzacijsko predpis v skladu z beta-blokatorji. Terapija anafilaktičnih reakcij z epinefrinom (adrenalin) ne prinaša vedno pričakovanega terapevtskega učinka.
Bolniki, ki so nagnjene k hude anafilaktične reakcije, še posebej pri katerih se uporabljajo ali floktafenina Desenzitizacija, lahko zdravljenje zaviralec beta vodilo k nadaljnji krepitvi in redukcijske reakcije učinkovitost zdravljenja.

Splošna anestezija

Na splošno anestezijo je treba upoštevati tveganje beta-adrenergični blokade (zmanjšanje srčnega utripa, zmanjšan srčni učinek, zmanjšanje sistoličnega in diastoličnega krvnega tlaka).

Zaviralci receptorjev beta prikrijejo refleksno tahikardijo in poveča tveganje za hipotenzijo. Nadaljnje zdravljenje beta-blokatorji zmanjša tveganje za aritmije, miokardni ishemiji in hipertenzivna kriza. O anesteziologu je treba obvestiti, da se bolnik zdravi z zaviralci beta.

Če želite prenehati zdravljenje z Lokren pred operacijo, je to treba storiti postopoma in zaključi v 48 urah pred splošna anestezija; se šteje, da zaustavitveno zdravljenje za 48 ur omogoča obnavljanje občutljivosti receptorjev na kateholamini.

V nekaterih primerih zdravljenje z zaviralci beta ne sme biti prekinjeno:

Pri bolnikih s koronarno insuficienco, je zaželeno, da nadaljuje z zdravljenjem do operaciji, glede na tveganje, povezano z nenadno odpoved beta blokatorji;
Pri operaciji v sili ali v primerih, ko ni mogoče prekinitev zdravljenja, mora biti bolnik zaščititi pred vplivi vagalnim vzbujanja z ustrezno premedikacijo z atropina, v primeru ponavljanja nujnost.

Pri teh bolnikih, splošna anestezija je treba uporabiti snov, najmanj pritiska na srčni mišici, in treba nadomestiti izgubo krvi.

Upoštevati je treba tveganje za razvoj anafilaktičnih reakcij.

Thyrotoksikoza

Simptome tirotoksikoze lahko prikrijete z zdravljenjem z zaviralci beta.

Med trajanjem zdravljenja je treba izključiti pitje alkohola.

Bolniki, ki uporabljajo kontaktne leče, je treba imeti v mislih, da se lahko med zdravljenjem z zaviralci beta zmanjšanje proizvodnje solza tekočine.

Športniki

Športniki morajo upoštevati, da pripravek vsebuje aktivno snov, ki lahko dajo pozitivno reakcijo v testih doping kontrolo.

Pri bolnikih s kajenjem je učinkovitost beta-blokatorjev nižja.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in vključevanje v druge potencialno nevarne dejavnosti

Pri vožnji z vozilom ali pri drugih potencialno nevarnih dejavnostih pri jemanju zdravila Lokren, previdnost (zaradi tveganja vrtoglavice in slabosti, ki lahko zmanjša pozornost in hitrost psihomotoričnih reakcij, ki so potrebni za te vrste dejavnosti).

Medsebojno delovanje z zdravili

Priporočene kombinacije z Lokrenom vključujejo kombinacije s takimi zdravili:

Amiodaron - vodi do krvavitve avtomatizma, kontraktilnosti in prevodnosti;
Srčni glikozidi - poveča tveganje za razvoj ali izboljšanje AV-blok, bradikardijo, srčni zastoj;
Blokatorji slow kalcijevih kanalov (diltiazem, bepridil, verapamil) - vzrok zlorabo avtomat (zavorna sinusna bradikardija), AV-prevodne, srčna nezadostnost;
Jodiranih kontrastnih medijev - lahko privede do močnega znižanja krvnega tlaka ali šok, blokatorjev beta - tako zmanjša izravnalne kardiovaskularne reakcije.

Previdnost je treba uporabiti kombinacijo zdravila Lokrena z naslednjimi zdravili:

Propafenon - kršitev avtomatizma, prevodnosti in kontraktilnosti;
Baclofen - poveča antihipertenzivni učinek;
Insulin in sulfonilsečnino derivati Oralna - maskiranje pojavi beta adrenergičnih receptorjev hipoglikemija simptomi (palpitacije, tahikardija);
Vdihavanje halogeniranih anestetikov - se zmanjša z beta zaviralcev kompenzacijskih kardiovaskularnih učinkov. Potrebna za nadaljevanje zdravljenja in opustiti hitra ukinitev beta blokatorji, obveščanje o zdravljenju anesteziologa;
zaviralcev holinesteraze (donepezil, ambenonij, galantamin, Piridostigmin, neostigmin, takrin, rivastigmin) - povečuje tveganje za bradikardijo;
Centralno delujoča antihipertenzivna zdravila (alfametildopo klonidin, gvanfacin, rilmenidin, moksonidin) - so ogroženi Razvoj motenj AV prevajanja, bradikardija, znatno povečanje krvnega tlaka v osrednjem nenadni odpovedi antihipertenziv dejavnosti;
Antiaritmiki razreda IA (gidrohinidin, kinidin, dizopiramid) in razreda III (ibutilid dofetilida, amiodaron, sotalol) benzamidi (Sulpirid, amisulprid, tiaprid), nekateri antipsihotiki iz skupine, ki jo sestavljajo fenotiazin (tsiamemazin, tioridazin, klorpromazin, levomepromazine), butirofenoni (Haloperidol, droperidol), drugi nevroleptiki (pimozid), in drugih drog (difemanil, cisaprid, mizolastin, halofantrin, pentamidin, moksifloksacin, (iv) eritromicin, vinkamin in spiramicin), - se poveča tveganje za ventrikularne aritmije (zlasti ventrikularna tahikardija tip "pirouette");
Lidokain (IV) - poveča koncentracijo lidokaina v krvni plazmi, kar lahko spremlja povečanje nezaželenih nevroloških znakov in pojavov srčnega ožilja.

Spremembe zdravilnih lastnosti drugih zdravil in / ali Lokren, ki jih je treba upoštevati med zdravljenjem:

Nesteroidna protivnetna zdravila (sistemsko delovanje), vključno s selektivnimi inhibitorji ciklooksigenaze-2 (COX-2), zmanjšajo hipotenzivni učinek;
Mefloquine - poveča nevarnost bradikardije;
Alergeni, ki se uporabljajo za imunoterapijo ali ekstrakte alergenov, ki se uporabljajo za kožne teste, povečajo tveganje za anafilaksijo ali hude sistemske alergijske reakcije;
Fenitoin (IV) - povečuje verjetnost zniževanja krvnega tlaka in resnosti kardiovaskularnega delovanja;
Estrogeni, tetracosaktid, glukokortikosteroidi (GCS) - zmanjšajo hipotenzivni učinek;
Diuretiki, simpatolitiki, hidralazin in druga antihipertenzivna zdravila - prispevajo k prekomernemu znižanju krvnega tlaka;
Etanol, hipnotiki in sedativi - poslabšanje depresije centralnega živčnega sistema;
Blokatorji počasnih kalcijevih kanalov (iz skupine dihidropiridinov) - povzročajo arterijsko hipotenzijo, cirkulatorno insuficienco bolniki z nenadzorovanim ali latentnim srčnim popuščanjem, beta-adrenoblockers lahko zmanjšajo simpatične refleksne mehanizmi;
Dipiridamol (iv dajanje), antipsihotiki, triciklični antidepresivi (kot imipramin), amifostin, alfa-adrenoblockerji, vklj. uporablja v urologiji (prazosin, doksazosin, tamsulozin, alfuzosina, terazosin) - poveča antihipertenzivni učinek betaksolola, poveča tveganje ortostatske hipotenzije;
Nehidrirani ergot alkaloidi povečujejo tveganje za motnje perifernega krvnega obtoka.

Betaksolol povečuje antikoagulantno delovanje kumarini in podaljša učinek relaksanti Nedepolarizirajoči mišični ter povečanj ksantinov koncentracija v krvi (razen dyphylline).

Mnenja

Ugrabili smo nekaj povratnih informacij od ljudi, ki so se odpravili na Lokren:

Vladimir. Vzel sem , mg zdravila in srčni utrip je padel na 42 utripov na minuto. Zmanjšal je odmerek na , , SS je znašal do 50 utripov na minuto. Pri jemanju zdravila opazujte srčni utrip. Lokren z zdravilom Lercamen popolnoma zniža krvni tlak.
Irina. Lokren je enkrat določil svojega najboljšega kirurga v mestu za tahikardijo. Imel sem takšno tahikardijo, pulz v počitku ni bil nikoli manj kot 90 utripov na minuto, in pri prebujanju, ponavadi 130. Dolgoročni Lokren je pio eno tableto na dan ali pol tablete, odvisno od tega, kot ga je določil zdravnik, sem določil polovico. Videl sem in pulz se je dolgo časa zmanjšal. Edina pomanjkljivost tega zdravila je, da je ni mogoče nenadoma padati. Odmerek je treba postopno zmanjševati. Samo se navadite na drogo, nato pa brez njega ni morda nobenih zaželenih posledic. Ampak jaz že delam brez njega.
Alexander. Zdravilo je dobro za zmanjšanje hitrosti pulza s atrijsko fibrilacijo. Pri uporabi v ta namen je zdravilo izbirno sredstvo na domačem trgu. Za preprečitev napadov atrijske fibrilacije ni praktično uporabljati (neučinkovita).

Na splošno so ocene o Lockenu na forumih le pozitivne. Na splošno je zdravilo priznano kot precej učinkovito. Menimo, da je zdravilo bolj primerno za bolnike srednje in mlade starosti, saj je v tej kategoriji bolnikov hipertenzija manj povezana s srčnim popuščanjem.

Analogi

Pripravijo se številni Lokrenovi analogi, ki imajo antihipertenzivni učinek: Atenolol-Teva, Betak, Betakor in drugi. Nekateri od njih se uporabljajo za zdravljenje glavkoma in so na voljo v drugih odmerkih.

Poleg neposrednih analogov zdravila Lokren se proizvajajo zdravila, ki imajo antihipertenzivni učinek, vendar vsebujejo drugo učinkovino v njihovi sestavi. Zato morate pred uporabo drugih zdravil posvetovati s specialistom.

Pred uporabo analogov se posvetujte s svojim zdravnikom.

Pogoji shranjevanja in rok uporabnosti

Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C. Hraniti ločeno od otrok.

Rok uporabnosti - 5 let.

Kako izbrati probiotike za črevesje: seznam zdravil.

Učinkovite in cenovno ugodni sirupi za otroke in odrasle.

Moderna nesteroidna protivnetna zdravila.

Pregled tablet iz povečanega pritiska nove generacije.

Protivirusna zdravila so poceni in učinkovita.