Pregled zaviralcev kalcijevih kanalov: splošen opis, vrste zdravil skupine

V tem članku boste spoznali zaviralce kalcijevih kanalov in seznam teh zdravil, pod kakšnimi boleznimi so bili predpisani. Različne skupine teh zdravil, razlike med njimi, njihov mehanizem delovanja. Podroben opis najpogosteje predpisanih blokatorjev kalcijevih kanalov.

člen Vsebina:

  • Skupine BPC
  • akcijski mehanizem Indikacije
  • Kontraindikacije
  • Stranski učinki
  • dihidropiridinskimi CCBS
  • phenylalkylamines
  • Benzodiazepini
  • Drugi varnostni ukrepi pri uporabi BPC

kalcijevih kanalčkov( skrajšano CCL), ali antagonisti kalcija( skrajšano AK) -je skupina zdravil, katerih predstavniki preprečujejo vnos kalcija v celice skozi kalcijeve kanale. CCB delujejo na:

  1. Kardiomiociti( celice srčne mišice) - zmanjšajo kontrakcijo srca.
  2. Vodenje srčnega sistema - počasen srčni utrip( srčni utrip).
  3. Gladke mišične posode - razširitev koronarnih in perifernih arterij.
  4. Myometrij - zmanjša kontrakcijo v maternici.

Kalcijev kanali so proteini v celični membrani, ki vsebujejo pore, ki prehajajo kalcij. Zaradi vstopa kalcija v celice pride do krčenja mišic, sproščanja nevrotransmiterjev in hormonov. Obstaja veliko vrst kalcijevih kanalov, vendar večina CCB-jev( razen za cilnidipin) vpliva le na počasno L-vrsto. Ta vrsta kalcijevih kanalov igra glavno vlogo pri vstopu kalcijevih ionov v gladke mišične celice in kardiomiocite.

instagram viewer

Kliknite na sliko za povečavo

Obstajajo tudi druge vrste kalcijevih kanalov:

  • P-tipa - so nameščeni v celicah malih možganih.
  • N-tip - lokaliziran v možganih.
  • R - se nahajajo v celicah možganov in drugih nevronov.
  • T - se nahajajo v nevronih, celicah s srčnim spodbujevalnikom, osteocitom( kostne celice).

BCC je najpogosteje predpisan za zdravljenje hipertenzije( AH) in angine pectoris( CHD), zlasti v kombinaciji z diabetesom mellitusom. AK se uporablja za zdravljenje nekaterih motenj srčnega ritma, subarahnoidna krvavitev, Raynaudov sindrom, preprečevanje pogosti glavoboli in preprečevanje prezgodnjega poroda.

Najpogosteje CCB predpisujejo kardiologi in terapevti. Samopomoč CCB je prepovedan zaradi nevarnosti resnih zapletov. Skupine

BPC

V klinični praksi, so naslednje skupine BPC:

  • dihidropiridinov( nifedipin skupina) - delujejo predvsem na žilah, zato se uporablja za zdravljenje hipertenzije.
  • phenylalkylamines( verapamil), - zakon o srčni mišici in vodenje sistema srca, zato se imenuje predvsem za zdravljenje angine in aritmije.
  • Benzodiazepini( diltiazemova skupina) so vmesna skupina, ki ima lastnosti dihidropiridinov in fenilalkilaminov.

Dodelite 4 generacije BCC:

  1. 1 generacije - nifedipin, verapamil, diltiazem.
  2. 2. generacije - felodipin, izradipin, nimodipin.
  3. 3. generacija - amlodipin, lerkanidipin.
  4. 4. generacija - Cilindipin.

Mehanizem delovanja BPC

vežejo na receptorje počasnih kalcijevih kanalov, skozi katero je celica zastavo velik del kalcijevih ionov. Kalcij je vključen v funkciji sinusnega vozla in atrioventrikularni( urejanje srčnega ritma), zmanjšanje srčnih mišičnih celic in vaskularne gladke mišice.

Vpliv teh kanalov, CCB:

  • Sproščanje krčenja srca, zmanjšanje potrebe po kisiku.
  • Zmanjšajte tone posod in odpravite krče, zmanjšanje krvnega tlaka( BP).
  • Zmanjšuje krče koronarnih arterij, zaradi česar se poveča krvna oskrba miokardija.
  • Počasen srčni utrip.
  • poslabša agregacijo trombocitov.
  • Preprečite nastanek novih aterosklerotičnih plakov, preprečujejo delitev gladkih mišičnih celic v žilnem zidu.

Vsak od posameznih pripravkov nima vseh teh lastnosti hkrati. Nekateri od njih vplivajo na ladje več, drugi na srce.

Indikacije za uporabo

Zdravniki, ki zavirajo kalcijev kanal, predpisujejo zdravljenje naslednjih bolezni:

  • AG( zvišan krvni tlak).Z povzročanjem vazodilatacije CCB zmanjša sistemski žilni odpor, kar zmanjša krvni tlak. Ta zdravila vplivajo predvsem na arterije in imajo minimalen učinek na žile. BCC so vključeni v pet glavnih skupin antihipertenzivnih zdravil. Angina pektoris( bolečina v predelu srca).BCC razširi krvne žile in zmanjša kontrakcijo srca. Sistemska vazodilatacija, ki jo povzroča uporaba dihidropiridinov, zmanjšuje krvni tlak, kar zmanjša obremenitev srca, kar vodi k zmanjšanju njegovega povpraševanja po kisiku. CCB, ki delujejo predvsem na srcu( verapamil, diltiazem), zmanjšajo srčni utrip in oslabijo krčenje srca, kar vodi k zmanjšanju potreb po kisiku, zaradi česar so učinkovite za angino pektoris. CCB lahko prav tako razširi koronarne arterije in preprečuje krčenje, izboljša oskrbo krvi v miokardiju. Zaradi teh učinkov CCB skupaj z blokatorji beta temelji na farmakoterapiji za stabilno angino pektoris. Nadzheludochkovye aritmije. Nekateri korespondenčne centralne banke( verapamil, diltiazem) vplivajo na sinus in atrioventrikularni vozel, tako da bodo lahko učinkovito vzpostavitev normalnega srčnega ritma pri bolnikih z atrijsko fibrilacijo ali atrijsko plapolanje.
  • Raynaudova bolezen( spastično zoženje posod, najpogosteje prizadene roke in noge).Uporaba nifedipina pomaga odpraviti krče arterij, s čimer se zmanjša pogostost in resnost napadov Raynaudove bolezni. Včasih se za ta namen uporablja amlodipin ali diltiazem.
  • Glavobol grozda( ponavljajoči se napadi zelo hudih bolečin v eni polovici glave, ponavadi okoli očesa).Verapamil pomaga zmanjšati resnost napadov.
  • Sproščanje mišic v maternici( tokoliza).Včasih zdravniki uporabljajo nifedipin za preprečevanje prezgodnjega rojstva.
  • Hipertrofična kardiomiopatija( bolezen, v kateri je močno zgostitev sten srca).blokatorji kalcijevih kanalov( verapamil) oslabljena kontrakcijo srca, tako da je indicirana za zdravljenje hipertrofično kardiomiopatijo v primeru a kontraindikacij bolnika na beta blokatorji.
  • Pljučna hipertenzija( povečan pritisk v pljučni arteriji).Za zdravljenje pljučne hipertenzije predpisujemo nifedipin, diltiazem ali amlodipin.
  • Subarahnoidna krvavitev( krvavitev v prostor okoli možganov).Za preprečevanje krčenja krvnih žil se uporablja nimodipin, ki ima selektiven učinek na cerebralne arterije.

Kontraindikacije

Zdravila za zaviralce kalcijevih kanalčkov imajo kontraindikacije, ki so jasno razložene v navodilih za zdravilo. Primer:

  1. Orodja filter verapamil in diltiazem kontraindicirana pri bolnikih z bradikardijo, motnje srčne prevodnosti sistema ali sistolične odpovedi srca. Prav tako jih ni mogoče predpisati bolnikom, ki že jemljejo zaviralce beta.
  2. Vsi antagonisti kalcija so kontraindicirani pri bolnikih z nizkim krvnim tlakom, nestabilno angino pektoris, hudo aortno stenozo.
  3. CCB se pri nosečnicah in doječih ženskah ne uporablja.
Kliknite na sliko za povečavo

Neželeni učinki Neželeni učinki so odvisni od lastnosti skupine BPC ta orodja:

  • ukrepanje na srčni mišici lahko povzroči hipotenzijo in srčno popuščanje.
  • Učinek na sistem srčne prevodnosti lahko povzroči blokade ali aritmije.
  • Vpliv na plovila včasih povzroči vročine, otekline, glavobole, izpuščaj.
  • Drugi neželeni učinki vključujejo zaprtje, ginekomastijo, povečano občutljivost na sončno svetlobo.

Dihidropiridin

Dihidropiridini so najpogosteje predpisani antagonisti kalcija. Ta zdravila se uporabljajo predvsem za zmanjšanje krvnega tlaka. Najbolj znana zdravila iz te skupine so:

  • Nifedipin je ena izmed prvih CCB, ki deluje predvsem na krvnih žilah. Dodeli zmanjšanje krvnega tlaka pri hipertenzivnih krizah, odpraviti simptome vazospastične angine, zdravljenje Raynaudove bolezni. Nifedipin redko zaostruje srčno popuščanje, saj je poslabšanje srčnega Krčenje izravnalo z zmanjšanjem obremenitev na srce. Obstajajo zdravila z dolgotrajnim delovanjem, ki se uporabljajo za zdravljenje hipertenzije in angine pektoris.
  • Nicaradipin - to zdravilo, kot je nifedipin, vpliva na posode. Uporablja se za preprečevanje napadov angine in zdravljenja hipertenzije.
  • Amlodipin in felodipin sta med najpogosteje predpisanimi CCB.Delujejo na posodah, ne poslabšajo pa se tudi kontraktibilnost srca. Imajo dolgotrajen učinek, zaradi česar so primerni za zdravljenje hipertenzije in angine pektoris. Njihova uporaba je še posebej uporabna za vazospastično angino pektoris. Neželeni učinki, povezani z razširitvijo arterij( glavobol, vročinski utripa), se lahko pojavijo čez nekaj dni.
  • lerkanidipina in izradipin - lastnosti so podobne nifedipina, se uporabljajo samo za zdravljenje hipertenzije.
  • Nimodipin - to zdravilo ima selektiven učinek cerebralne arterije. Zaradi te lastnosti, se nimodipin uporablja za preprečevanje sekundarne krč možganskih arterij v subarahnoidna krvavitev. Za zdravljenje drugih cerebrovaskularnih bolezni se uporaba nimodipina ne uporablja, ker za te namene ni dokazov o njegovi učinkovitosti.

Stranski učinki dihidropiridinskega CCB, povezane z vazodilatacijo( glavobol, zardevanje), ki jih lahko izgine v nekaj dneh. Prav tako se pogosto razvijejo edemi na nogah, ki jih diuretiki težko odpravijo.

phenylalkylamines

kalcijevih kanalčkov tega vpliva skupine predvsem na srčni mišici in vodenje sistema srca, zato se pogosto predpisuje za zdravljenje angine pektoris in aritmije.

Praktično edini CCA iz skupine fenilalkilamina, ki se uporablja v klinični medicini, je verapamil. To zdravilo poslabša srčno kontraktilnost in vpliva tudi na prevodnost v atrioventrikularnem vozlišču. Zaradi takšnih učinkov se verapamil uporablja za zdravljenje angine in supraventrikularne tahikardije. Neželeni učinki vključujejo povečano srčno popuščanje, bradikardijo, padec krvnega tlaka, povečanje motenj prevodnosti v srcu. Uporaba verapamila je kontraindicirana pri bolnikih, ki že jemljejo zaviralce adrenergičnih receptorjev beta. Benzodiazepini Benzodiazepini

zavzemajo vmesni položaj med dihidropiridinskega fenilalkilamina, tako da lahko tako razširi krvne žile in poslabšajo krčljivosti srca.

Primer benzodiazepinov je diltiazem. To zdravilo se najpogosteje uporablja za angino pektoris. Obstaja oblika sproščanja podaljšanega delovanja, ki je predpisana za zdravljenje hipertenzije. Ker diltiazem vpliva na sistem srčne prevodnosti, ga je treba z zaviralci beta kombinirati previdno.

Drugi previdnostni ukrepi pri uporabi CCB

Vsako zdravilo iz skupine BPC se lahko uporablja le po navodilih zdravnika. Upoštevati je treba naslednje točke:

  1. Če jemljete drogo iz skupine BCC, ne morete piti grenivkinega soka. Ta prepoved je posledica dejstva, da povečuje količino zdravila, ki vstopa v kri. Zaradi tega lahko nenadoma zniža krvni tlak, kar je včasih precej nevarno. Sok grenivke vpliva na skoraj vse zaviralce kalcijevih kanalčkov, razen amlodipina in diltiazema. Sok iz pomaranč in drugih plodov je lahko pijan.
  2. Pred začetkom zdravljenja se posvetujte z zdravnikom, vključno s fitoterapevtskimi sredstvi, v kombinaciji s kalcijevimi antagonisti.
  3. Bodite pripravljeni na podaljšano uporabo CCB pri zdravljenju hipertenzije. Nekateri bolniki sami prenehajo z jemanjem antihipertenzivnih zdravil takoj, ko se normalizirajo nivoji krvnega tlaka, vendar lahko takšni ukrepi ogrozijo njihovo zdravje.
  4. Če imate angino pektoris in nenadoma ste prenehali jemati te zaviralce, imate morda bolečine v srčnem prostoru.