Norvasc - blokátor pomalých kalciových kanálov, derivát dihydropyridínu. Má antihypertenzívny a antianginálny účinok.
Bloky pomalé vápnikové kanály inhibuje transmembránový priechod iónov vápnika do buniek (hlavne - v bunkách hladkej svaloviny ciev, než kardiomyocytov). Antianginálny účinok je spôsobený expanziou koronárnych a periférnych artérií a arteriol.
Tento nástroj je široko používaný v kardiologickej praxi. Predovšetkým je predpísaný pre ľudí trpiacich angínou pectoris, aterosklerózou. Ako preventívne opatrenie na zabránenie zhrubnutia tepien znižuje počet úmrtí na srdcové patológie.
Klinická a farmakologická skupina
Blokátor kalciových kanálov.
Podmienky dovolenky z lekární
Je uvoľnená na lekársky predpis.
Cenník
Koľko stojí spoločnosť Norvask v lekárňach? Priemerná cena je na úrovni500 rubľov.
.Forma vydania a zloženia
Aktívnou zložkou lieku Norvasca je amlodipín besylát. Látka je derivát dihydropyridínu a má výrazný antianginálny a hypotenzívny účinok.
Liečivo je dostupné vo forme tabliet s rôznymi koncentráciami účinnej látky - jedna tableta môže obsahovať 5 alebo 10 mg amlodipínu. Tablety sú namalované biele alebo takmer biele, majú tvar oktaedra s nerovnými stranami, vonkajšie podobajú smaragdové. Na jednej strane každej tablete má logo "Pfizer ostatné - v závislosti od koncentrácie amlodipínu - "AML5" alebo "AML10".
Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, bezvodý hydrogenfosforečnan vápenatý, sodná soľ glykolátu škrobu typu A, stearan horečnatý.
Farmakologický účinok
Norvasc poskytuje blokovanie takzvaných "pomalých" kalciových kanálov, čím prispieva k zníženiu tónu steny hladkého svalstva krvných ciev.
Tento spôsob poskytuje prevenciu ischémie myokardu. Ischémia je zúženie lumen cievy do tej miery, že krv stráca svoju schopnosť plne vyživovať srdcový sval, čo vedie k nekróze miesta srdca - srdcový záchvat. S uvoľnením koronárnych a blízkych ciev sa ich lumen zvyšuje, čím sa znižujú ischemické riziká. Liečivo poskytuje zníženie potreby srdca v živinách a kyslíku. Táto okolnosť je možná vzhľadom na rozšírenie ciev a zníženie zaťaženia srdca.
Norvasc pomáha znižovať tlak pacienta v sediacej a ležiacej polohe. V dôsledku pomalého nástupu lieku je vylúčená možnosť skoku tlaku.
Indikácie na použitie
Podľa inštrukcií spoločnosti Norvascu je liek určený na liečbu pacientov, u ktorých sú tieto ochorenia diagnostikované:
- Arteriálna hypertenzia (vysoký krvný tlak). Pri rozširovaní veľkých koronárnych a periférnych ciev pôsobí Norvask ako hypotenzívny prostriedok znižujúci tlak.
- Stenokardia, stabilná alebo vazospastická. Použitie lieku Norvasc umožňuje znížiť závažnosť ischémie srdcového svalu. Poskytovanie vazodilatačný účinok, liečivo, ako je uvedené v návode na použitie, znižuje odpor k toku krvi, odstraňuje zbytočnú záťaž myokardu.
- Účinné látky lieku Norvask, ak sú aplikované, majú antispazmotický účinok na koronárne artérie.
V tomto prípade môže byť činidlo použité ako monoterapeutické činidlo alebo ako doplnok k hlavnej terapii.
kontraindikácie
absolútna:
- Vek pod 18 rokov (štúdie potvrdzujúce bezpečnosť a účinnosť lieku Norvasca pre túto vekovú skupinu neboli vykonané);
- Precitlivenosť na zložky prípravku, ako aj na iné dihydropyridínové deriváty;
- Závažný priebeh arteriálnej hypotenzie (systolický tlak menej ako 90 mm Hg);
- Hemodynamicky nestabilné srdcové zlyhanie po infarkte myokardu;
- Obštrukcia odtokového traktu ľavej komory vrátane závažnej stenózy aorty.
Relatívne (vymenovanie spoločnosti Norvasca vyžaduje opatrnosť v súvislosti s nasledujúcimi ochoreniami / ochoreniami):
- Tehotenstvo a laktácia;
- Nestabilná angína pectoris;
- Arteriálna hypotenzia;
- Stenóza aorty a mitrálnej stenózy;
- Chronické srdcové zlyhanie neischemickej etiológie (podľa klasifikácie NYHA - funkčná trieda III-IV);
- Akútny infarkt myokardu (okrem toho - po dobu 30 dní po ňom);
- Zlyhanie pečene;
- Hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia;
- Syndróm slabosti sínusového uzla vrátane výraznej tachykardie, bradykardie;
- Súčasná aplikácia s induktormi alebo inhibítormi izoenzýmu CYP3A4.
Použitie v tehotenstve a laktácii
Nedoporučujeme menovanie Norvascu počas tehotenstva kvôli nedostatku overených údajov v tomto období.
Mali by ste prestať užívať lieky počas dojčenia alebo zrušiť samotnú drogu.
Dávkovanie a spôsob podania
V návode na použitie bolo uvedené, že Norvasc užívaný perorálne 1-krát denne, premyje potrebným množstvom vody (100 ml).
- Pri arteriálnej hypertenzii a angíne je počiatočná dávka 5 mg, v závislosti od individuálnej reakcie pacienta sa môže zvýšiť na maximálnu dávku 10 mg.
U starších pacientov sa liek odporúča používať v priemernej terapeutickej dávke, nie je potrebná zmena dávky.
Nie je potrebné upraviť dávku lieku Norvasc súčasným použitím tiazidových diuretík, beta-blokátorov alebo ACE inhibítorov.
Napriek tomu, že T1 / 2 sa amlodipín, podobne ako všetky blokátory kalciových kanálov, zvyšuje u pacientov s poškodenou funkciou pečene, úprava dávky u tejto skupiny pacientov zvyčajne nie je to trvá.
U pacientov s poškodením funkcie obličiek sa odporúča používať Norvasu v normálnych dávkach, ale je potrebné vziať do úvahy možné mierne zvýšenie T1 / 2.
Nežiaduce účinky
Počas aplikácie lieku Norvascus sa môžu vyvinúť rôzne abnormality (0% - veľmi často, & g;% a <0% často; & g;, 1% % - zriedka; & g;, 01% a, 1% - zriedkavo; & l;, 01%, vrátane jednotlivých správ - veľmi zriedkavé):
- Respiračný systém: zriedkavo - rinitída, dýchavičnosť, krvácanie z nosa; veľmi zriedkavo - kašeľ;
- Sexuálny systém: zriedkavo - gynekomastia, porušenie erektilnej funkcie;
- Muskuloskeletálny systém: zriedkavo - artróza, svalové kŕče, artralgia, bolesť chrbta, myalgia; zriedkavo - myasthenia gravis;
- Systém krvotvorby: veľmi zriedkavo - leukopénia, trombocytopenická purpura, trombocytopénia;
- Tráviaci systém: často - nevoľnosť, bolesť brucha; niekedy - zápcha, vracanie, hnačka, anorexia, plynatosť, suchosť v ústach, poruchy trávenia, smäd; menej často - zvyšujú aktivita pečeňových transamináz, zvýšená chuť do jedla, zvýšená chuť do jedla a gingiválna hyperplázia; zriedkavo - žltačka, gastritída, hepatitída, pankreatitída a hyperbilirubinémia;
- Močový systém: zriedkavo - noktúria, časté a / alebo bolestivé močenie; veľmi zriedkavo - polyúria, dyzúria;
- Koža: zriedkavo - dermatitída; veľmi zriedkavo - xeroderma, alopécia, porušenie pigmentácie kože, studený pot;
- Alergické reakcie: zriedkavo - svrbenie kože, vyrážka (vrátane erytematóznych, makulopapulárnych vyrážok, žihľavka); veľmi zriedkavo - multiformný erytém, angioedém;
- Zrak: zriedkavo - bolesť v očiach, konjunktivitída, porucha ubytovania, diplopia, xeroftalmia, iná zraková porucha;
- Metabolizmus: zriedkavo - pokles / zvýšenie telesnej hmotnosti; veľmi zriedkavo - hyperglykémia;
- Nervový systém: často - závraty, bolesti hlavy, ospalosť a únava; niekedy - hypoestézia, asténia, parestézia, všeobecná nevoľnosť, periférna neuropatia, nespavosť, tras, labilita nálady, depresia, neobvyklé sny, úzkosť, zvýšená excitabilita, zvrátenie chuti, zvonenie v ušiach; menej často - apatia, migréna, ataxia, zvýšené potenie, amnézia, agitácia;
- Kardiovaskulárny systém: často - príliv krvi do tváre, pocit palpitácie, periférny edém (zastavenie a členok); zriedka nadmerne zníženie krvného tlaku; veľmi zriedkavo - dýchavičnosť, mdloby, vaskulitída, ortostatická hypotenzia, bolesť na hrudníku, chronická kardiálna zlyhania (rozvoj alebo exacerbácia prietoku), srdcová arytmia (vrátane ventrikulárnej tachykardie, fibrilácie predsiení a bradykardia) infarkt myokardu;
- Iné: zriedkavo - zimnica; veľmi zriedkavo - parosmia.
predávkovať
Predávkovanie lieku Norvasc sa môže prejaviť vo forme niekoľkých takýchto symptómov:
- Vývoj reflexnej tachykardie;
- Vývoj nadmernej periférnej vazodilatácie (existuje riziko vzniku výraznej a dostatočne stabilnej hypotenzie, po ktorej nasleduje vznik šoku a smrti).
Liečba predávkovania: je potrebné určiť výplach žalúdka, príjem aktívneho uhlia (najlepšie počas prvých 2 hodín po podaní vysokej dávky). Pacientovi odporúčame umiestniť ho horizontálne, čelná doska by mala byť nízka. Je potrebné predpísať lieky a postupy na aktívne udržiavanie funkčnosti kardiovaskulárneho systému, odporúča sa sledovať funkciu pľúc a srdca, kontrolnú diurézu a BCC. Aby sa tón nádoby dostal do normálu, je potrebné predpísať vazokonstriktory (za predpokladu, že im nie sú žiadne kontraindikácie). Na elimináciu účinkov blokády vápnikového kanála je predpísaný intravenózny glukonát vápenatý.
Ak je predávkovanie liekom Norvasc hemodialýzou neúčinné.
Špeciálne pokyny
Skôr ako začnete používať liek, prečítajte si osobitné pokyny:
- Počas liečby prípravok vyžaduje starostlivosť o ústnu hygienu a kontrolu u zubára (na prevenciu bolesti, krvácania a gingiválnej hyperplázie).
- Účinnosť a bezpečnosť lieku Norvasc pre hypertenznú krízu nie je stanovená.
- U starších pacientov sa môže zvýšiť hodnota T1 / 2 a klírens lieku sa môže znížiť. Zmeny dávky sa nevyžadujú, ale je potrebné starostlivejšie sledovanie pacientov v tejto kategórii.
- Na pozadí používania amlodipínu u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním (triedy III a IV podľa klasifikácie NYHA) non-ischemický pôvod, došlo k zvýšeniu výskytu pľúcneho edému napriek absencii príznakov zhoršenia srdcovej činnosti zlyhanie.
- Napriek nedostatku pomalých blokátorov kalciových kanálov na abstinenčný syndróm je potrebné prerušiť liečbu liekom Norvasc, postupne sa zníži dávka lieku.
Aj keď na pozadí užívania lieku Norvasc akýkoľvek negatívny vplyv na schopnosť riadiť auto alebo inú technickú neboli pozorované žiadne finančné prostriedky, ale z dôvodu možného nadmerného poklesu krvného tlaku, vývoja závratov, ospalosti a iných vedľajších účinkov by mali starostlivo zvážiť jednotlivé účinky lieku v týchto situáciách, najmä na začiatku liečby a pri zmene režimu dávkovanie.
Liekové interakcie
Pri používaní lieku je potrebné vziať do úvahy interakciu s inými liekmi:
- Amlodipín nemá žiadny vplyv na sérovú koncentráciu digoxínu a jeho renálny klírens.
- Norvasc nemá významný vplyv na účinky warfarínu (protrombínový čas).
- Cimetidín neovplyvňuje farmakokinetiku amlodipínu.
- V štúdiách in vitro amlodipín neovplyvňuje väzbu krvných proteínov na digoxín, fenytoín, warfarín a indometacín.
- Amlodipín sa môže tiež bezpečne podávať súbežne s antibiotikami a hypoglykemickými látkami na orálne podanie.
- Jednorazová dávka sildenafilu v dávke 100 mg u pacientov s esenciálnou hypertenziou neovplyvňuje farmakokinetické parametre amlodipínu.
- Opakované použitie amlodipínu v dávke 10 mg a atorvastatínu v dávke 80 mg nie sú sprevádzané významnými zmenami vo farmakokinetike atorvastatínu.
- Súčasné opakované použitie amlodipínu v dávke 10 mg a simvastatínu v dávke 80 mg vedie k zvýšeniu expozície simvastatínu o 77%. V takýchto prípadoch by dávka simvastatínu mala byť obmedzená na 20 mg.
- Amlodipín s jednorazovou a opakovanou aplikáciou v dávke 10 mg neovplyvňuje farmakokinetiku etanolu.
- Antivírusové lieky (napr. Ritonavir) zvyšujú plazmatické koncentrácie pomalých blokátorov kalciových kanálov, vrátane amlodipín.
- Neuroleptiká a izoflurán zvyšujú antihypertenzívny účinok dihydropyridínových derivátov.
- Prípravky vápnika môžu znížiť účinok blokátorov pomalých kalciových kanálov.
- Amlodipín sa môže bezpečne použiť na liečbu arteriálnej hypertenzie spolu s tiazidovými diuretikami, alfa-adrenoblokátormi, beta-blokátormi alebo ACE inhibítormi. U pacientov so stabilnou angínou môže byť amlodipín kombinovaný s inými antianginóznymi látkami, napríklad s dlhodobými alebo krátkodobo pôsobiacimi nitrátmi, beta-blokátormi.
- Na rozdiel od iných blokátorov pomalých kalciových kanálov, klinicky významná interakcia amlodipínu (III generácia blokátorov pomalých kalciových kanálov) nebola detegovaná v kombinácii s NSAID vrátane. a s indometacín.
- Je možné zintenzívniť antianginózny a antihypertenzívny účinok pomalých blokátorov kalciových kanálov, keď je kombinovaný s tiazidovými a slučkovými diuretikami, ACE inhibítory, beta-adrenergné blokátory a nitráty, ako aj posilnenie ich antihypertenzívneho účinku pri kombinácii s alfa1-blokátormi, neuroleptiká.
- Hoci v štúdii s amlodipínom sa zvyčajne nevyskytol negatívny inotropný účinok, niektoré pomalé blokátory kalciových kanálov môže zvýšiť závažnosť negatívneho inotropného účinku antiarytmických látok, ktoré spôsobujú predĺženie QT intervalu (napríklad amiodarón a chinidín).
- Pri kombinácii s pomalými blokátormi kalciových kanálov s lítiovými prípravkami (pre amlodipín, údaje sú neprítomné), je možné zintenzívniť prejavy neurotoxicity týchto zmien (nevoľnosť, vracanie, hnačka, ataxia, tremor, hluk v ušiach).
- Štúdie súčasného užívania amlodipínu a cyklosporínu u zdravých dobrovoľníkov a všetkých skupín pacientov s výnimkou pacientov po transplantácii obličky neboli vykonané. Rôzne štúdie o interakcii amlodipínu s cyklosporínom u pacientov po transplantácii obličky ukazujú, že použitie Táto kombinácia nesmie viesť k žiadnemu účinku ani k zvýšeniu minimálnej koncentrácie cyklosporínu v rôznych stupňoch skôr 40%. Tieto údaje by sa mali vziať do úvahy a koncentrácia cyklosporínu v tejto skupine pacientov sa má monitorovať, zatiaľ čo cyklosporín a amlodipín sa používajú súčasne.
- Simultánny jednorazový príjem 240 ml grapefruitovej šťavy a 10 mg amlodipínu vo vnútri nie je sprevádzaný výraznou zmenou farmakokinetiky amlodipínu. Napriek tomu sa neodporúča súčasne používať grapefruitovú šťavu a amlodipín. v genetike polymorfizmu izoenzýmu CYP3A4, je možné zvýšiť biologickú dostupnosť amlodipínu a ako výsledok, antihypertenzívny účinok.
- Jediný príjem antacidov obsahujúcich hliník / horčík významne neovplyvňuje farmakokinetiku amlodipínu.
- Údaje o účinku induktorov izoenzýmu CYP3A4 na farmakokinetiku amlodipínu nie sú k dispozícii. Počas používania amlodipínu a induktorov izoenzýmu CYP3A4 je potrebné pozorne sledovať krvný tlak.
- Pri súčasnom použití diltiazemu (inhibítora izoenzýmu CYP3A4) v dávke 180 mg a amlodipínu v dávke 5 mg u pacientov starších pacientov (od 69 do 87 rokov) s arteriálnou hypertenziou, zvýšenie systémovej expozície amlodipínu 57%. Súčasné užívanie amlodipínu a erytromycínu u zdravých dobrovoľníkov (18 až 43 rokov) nevedie k významným zmenám expozície amlodipínu (zvýšenie AUC o 22%). Napriek tomu, že klinický význam týchto účinkov nie je úplne jasný, môžu byť u starších pacientov výraznejší. Účinné inhibítory izoenzýmu CYP3A4 (napr. Ketokonazol, itrakonazol), môže viesť k zvýšeniu plazmatickej koncentrácie amlodipínu vo väčšom rozsahu ako diltiazem. Opatrnosť sa odporúča pri používaní amlodipínu a inhibítorov izoenzýmu CYP3A4.
recenzia
Zozbierali sme niektoré recenzie ľudí, ktorí užívali liek Norvasc:
- christina. Na mňa tlak na hypertenziu 150 \ 90, po prijatí norvaksa pocítil silný nával krvi do tváre, a otdyshka, rozhodol sa merať tlak, k mojej hrôze to bolo 185 \ 100 a pulz 95. Po prečítaní vedľajších účinkov, ktoré sa objavili v infarkte myokardu, sa to ešte zhoršilo, vďaka Bohu sa všetko ukázalo, nemám žiadne ďalšie obavy, idem navštíviť lekára. Buďte opatrní!
- Irina, lekár. Najlepší originálny amlodipín. Dobre kompenzuje BP s jedným vstupom na celý deň, udržuje noc BP, nedáva hypotenziu. Dobre študoval. Pomáha účinnejšie a ľahšie tolerovať než akékoľvek generiká amlodipínu testované na základe vlastných skúseností. Mám pacientov, ktorí užívajú viac ako 5 rokov s amlodipínom na liečbu arteriálnej hypertenzie, kompenzovať krvný tlak a nemajú žiadne vedľajšie účinky, takže si môžem byť istý, že aj tak bezpečný a účinný dlhodobej liečby. Cena stále uhryzne pre mnohých, aj keď niekedy nie je k dispozícii lacnejšia náhrada.
analógy
Štruktúrne analógy pre účinnú látku:
- Agen;
- Akridipin;
- Amlovas;
- Amlodak;
- Amlodigamma;
- amlodipín;
- Amlodipine Cardio;
- Amlodipín besylát;
- Amlodipín maleát;
- Amlodifarm;
- Amocardium Sanovel;
- Amlong;
- Amlonorm;
- Amlorus;
- Amlotop;
- Kalchek;
- cardilopin;
- Karmagip;
- Korvadil;
- Cordy Cor;
- normodipin;
- Omerar Cardio;
- Stamlo;
- Tenoks.
Pred použitím analógov sa poraďte so svojím lekárom.
Podmienky skladovania a trvanlivosť
Uchovávajte mimo dosahu detí pri teplotách do 25 ° C.
Čas použiteľnosti - 4 roky.
Ako si vybrať probiotiká pre črevo: zoznam liekov.
Efektívne a lacné sirupy proti kašľu pre deti a dospelých.
Moderné nesteroidné protizápalové lieky.
Preskúmanie tabliet zo zvýšeného tlaku novej generácie.
Antivírusové lieky sú lacné a účinné.