Gks - glukokortikosteroidy: použitie liekov v medicíne

Gks - čo je to v medicíne? účinky a účinky prípravkov glukokortikosteroidov

Určite ste niekedy počuli o steroidných hormónoch. Naše telo neustále rozvíja reguláciu životne dôležitých procesov.

V tomto článku sa budeme zaoberať glukokortikoidmi - steroidnými hormónmi, ktoré sa tvoria v kôre nadobličiek. Napriek tomu nás zaujíma najmä syntetické analógy - GCS.

Čo je to v medicíne? Na čo sa používajú a aké škody spôsobujú? Pozrime sa.

Všeobecné informácie o službe GCS. Čo je to v medicíne?

Naše telo syntetizuje takéto steroidné hormóny ako glukokortikoidy. Vyrábajú sa cez nadobličkovú kôru a ich použitie je spojené hlavne s liečbou adrenálnej insuficiencie.

V súčasnosti sa používajú nielen prírodné glukokortikoidy, ale aj ich syntetické analógy - GCS.

Čo je to v medicíne? Pre ľudstvo majú tieto analógy veľa práce, keďže majú na telo protizápalový, imunosupresívny, proti-šokový a protialergický účinok.

Na konci 30. storočia XX. Storočia objavili vedci steroidné hormonálne zlúčeniny v kôre nadobličiek človeka a už v roku 1937 bol izolovaný mineralokortikoidný deoxykortikosterón. V skorých 40-tych rokoch sa tiež vylučovali glukokortikoidy hydrokortizón a kortizón.

Farmakologické účinky kortizónu a hydrokortizónu boli také rozmanité, že sa rozhodlo ich použiť ako liek. Po chvíli vedci urobili svoju syntézu.

Najaktívnejší glukokortikoid v ľudskom tele - kortizol (analóg - hydrokortizón, ktorého cena je 100-150 rubľov), sa považuje za hlavný. Je tiež možné identifikovať menej aktívne látky: kortikosterón, kortizón, 11-deoxykortizol, 11-dehydrokortikosterón.

Zo všetkých prirodzených glukokortikoidov sa ako liečivo používa len hydrokortizón a kortizón.

Avšak druhá spôsobuje vedľajšie účinky častejšie ako akýkoľvek iný hormón, z dôvodu ktorého je v súčasnosti jeho použitie v medicíne obmedzené.

Pre dnešnú dobu z glukokortikoidov sa používa iba hydrokortizón alebo jeho étery (hydrokortizón hemisukcinát a hydrokortizón acetát).

Tieto finančné prostriedky sú aktívnejšie ako ich prirodzené náprotivky a na liečbu sú potrebné menšie dávky.

Mechanizmus pôsobenia GCS

Účinok glukokortikosteroidov na molekulárnej úrovni nebol do konca objasnený. Vedci sa domnievajú, že tieto lieky pôsobia na bunky na úrovni regulácie transkripcie génov.

Glukokortikosteroidy interagujú s intracelulárnymi glukokortikoidnými receptormi, ktoré sú prítomné prakticky v každej bunke ľudského tela.

Pri absencii tohto hormónu sú receptory (sú to cytosolické proteíny) jednoducho neaktívne.

V neaktívnom stave sú súčasťou heterokomplexov, ktoré tiež zahŕňajú imunofilín, proteíny tepelného šoku a tak ďalej.

Keď glukokortikosteroidy prenikajú do bunky (cez membránu), viažu sa na receptory a aktivujú komplex "glukokortikoid + receptor po ktorom prenikajú do jadra bunky a interaguje s oblasťami DNA, ktoré sú umiestnené v promótorovom fragmente génu reagujúceho na steroidy (sú tiež nazývané glukokortikoid-citlivé prvky).

Komplex "glukokortikoid + receptor" je schopný regulovať (potlačiť alebo naopak aktivovať) proces transkripcie niektorých génov. To vedie k potlačeniu alebo stimulácii tvorby mRNA, ako aj k modifikácii syntézy rôznych regulačných enzýmov a proteínov, ktoré sprostredkovávajú bunkové účinky.

Rôzne štúdie ukazujú, že komplex "glukokortikoid + receptor" interaguje s rôznymi transkripčnými faktormi, napríklad s jadrovým faktorom kappa B (NF-kB) alebo transkripčný aktivátorový proteín (AP-1), ktorý reguluje gény, ktoré sa podieľajú na imunitnej odozve a západe (adhézne molekuly, cytokíny, atď.).

Hlavné účinky spoločnosti GCS

Účinky glukokortikosteroidov na ľudské telo sú početné. Tieto hormóny majú antitoxické, proti-šokové, imunodepresívne, protialergické, desenzibilizujúce a protizápalové účinky. Pozrime sa bližšie na to, ako GCS funguje.

• Protizápalový účinok SCS. V dôsledku potlačenia aktivity fosfolipázy A2. Keď je tento enzým potlačený v ľudskom tele, potlačenie oslobodenia (oslobodenia) arachidonického kyseliny a inhibíciu tvorby určitých zápalových mediátorov (ako sú prostaglandíny, leukotriény, troboxán a t. d.). Navyše príjem glukokortikosteroidov vedie k zníženiu tekutinovej exsudácie, k vazokonstrikcii (zúženiu) kapilár a k zlepšeniu mikrocirkulácie v zápalovom zameraní.
• Antialergický účinok GCS. Vyskytuje sa v dôsledku zníženia sekrécie a syntézy mediátorov alergie, poklesu cirkulujúcich bazofilov, inhibície uvoľňovania histamínu z bazofilov a senzibilizácie zníženie počtu B- a T-lymfocytov, zníženie citlivosti buniek na mediátory alergií, zmeny v imunitnej odpovedi organizmu, ako aj inhibíciu tvorby protilátok.
• Imunosupresívna aktivita SCS. Čo je to v medicíne? To znamená, že lieky inhibujú imunogenézu, potláčajú tvorbu protilátok. Glukokortikosteroidy inhibujú migráciu kmeňových buniek kostnej drene, inhibujú aktivitu B- a T-lymfocytov, inhibujú uvoľňovanie cytokínov z makrofágov a leukocytov.
• Antitoxické a protišokové účinky SCS. Tento účinok hormónov je spôsobený zvýšeným krvným tlakom u ľudí, ako aj aktiváciou pečeňových enzýmov, ktoré sa podieľajú na metabolizme xeno- a endobiotík.
• Minerálokortikoidná aktivita. Glukokortikosteroidy majú schopnosť spomaliť sodík a vodu v ľudskom tele, stimulovať vylučovanie draslíka. V tejto syntetickej náhrade nie sú také dobré ako prirodzené hormóny, ale stále majú takýto účinok na telo.

farmakokinetika

Počas trvania účinku sa môžu systémové glukokortikosteroidy rozdeliť na:

1. Glukokortikosteroidy s krátkym účinkom (napríklad hydrokortizón, ktorého cena sa pohybuje od 100 do 150 rubľov).
2. Glukokortikosteroidy s priemerným trvaním účinku (prednizolón (ktorých hodnotenie nie je veľmi dobré), metylprednizolón).
3. Glukokortikosteroidy s predĺženým účinkom (triamcinolón acetonid, dexametazón, betametazón).

Ale nielen trvanie účinku môže určiť glukokortikosteroidy. Ich klasifikácia môže byť tiež podľa spôsobu podávania:

• ústnej;
• nosové;
• inhalačné glukokortikosteroidy.

Táto klasifikácia sa však vzťahuje iba na systémové glukokortikosteroidy.

Existujú aj niektoré prípravky vo forme masti a krémy (lokálne SCS). Napríklad "Afloderm". Recenzie o takýchto liekoch sú dobré.

Pozrime sa na typy systémových GCS oddelene.

Perorálne glukokortikosteroidy sa dokonale vstrebávajú do tráviaceho traktu bez toho, aby spôsobovali problémy. Aktívne sa viažu na proteíny v plazme (transcortín, albumín).

Maximálna koncentrácia perorálnych glukokortikosteroidov v krvi sa dosiahne po jednej hodine po podaní.

Približne 70% konjugovaných GCS sa vylúči močom, ďalších 20% sa vylúči neskôr s výkalmi a zvyšok s inými biologickými tekutinami (napríklad neskôr). Polčas rozpadu je od 2 do 4 hodín.

zdroj: http://.ru/article/168116/gkschto-eto-v-meditsine-deystvie-i-effektyi-preparatov-glyukokortikosteroidov

Prípravky glukokortikosteroidov - indikácie, kontraindikácie

Glukokortikosteroid je látka prírodného alebo syntetického pôvodu z podtriedy hormónov kôry nadobličiek.

Účinok glukokortikosteroidov na telo

Vo svojej chemickej povahe sú tieto látky steroidy. V ľudskom tele a zvieratách hlavným miestom ich vzniku je kôra nadobličiek.

Glukokortikosteroidy všeobecne zvyšujú odolnosť tela pred stresom, to je biologický význam týchto hormonálnych látok.

Glukokortikosteroidy majú vplyv na metabolizmus v tele, najmä na sacharidy, minerály, bielkoviny a vodu.

Umelo vytvorené lieky glukokortikosteroidy pôsobia ako protizápalové, znecitlivené, imunosupresívne, antitoxické a protitankové lieky.

Hlavné účinky glukokortikosteroidov

Účinok glukokortikosteroidov sa realizuje a preniká difúzne cez bunkové membrány do cytoplazmy.

Tam sa viažu na špeciálne intracelulárne receptory, ktorými ovplyvňujú syntézu proteínov.

Je známe aj inhibičný účinok týchto hormónov na fosfolipázu A2 a hyaluronidázu, ktoré sú zápalovými enzýmami.

Imunosupresívny účinok glukokortikosteroidných hormónov sa používa v medicíne na potlačenie nadmernej agresie imunitného systému zameraného na vlastný organizmus.

Je to nevyhnutné pre transplantácie orgánov (napríklad obličky, kostnú dreň), s malígnymi nádormi, autoimunitnými ochoreniami.

Pozitívny účinok liečby glukokortikosteroidmi sa dosiahne potláčaním migrácie kmeňových buniek a lymfocytov, ako aj interakcie rôznych skupín lymfocytov navzájom.

Schopnosť glukokortikosteroidov zvýšiť krvný tlak sa dosahuje zvýšením uvoľňovania adrenalínu a obnovenie citlivosti na adrenalínové receptory, zúženie lumen ciev a zníženie ich priepustnosť. To je ich vlastnosť umožňuje riešiť šokové stavy v kritických situáciách.

Glukokortikosteroidy zvyšujú tvorbu glukózy v pečeni a rozklad bielkovín, čím zvyšujú obsah voľných aminokyselín a glukózy v krvi. V tomto prípade dostane telo dostatočné množstvo vysokoenergetických látok.

Liečba glukokortikosteroidmi

V medicíne sú prípravky glukokortikosteroidov rozdelené do troch skupín podľa trvania účinku: krátke, stredne dlhé a dlhodobé účinky.

Krátkodobo pôsobiace glukokortikosteroidy zahŕňajú hydrokortizón. Ide o analóg svojho vlastného hydrokortizónového organizmu, má v porovnaní s inými liekmi minimálny vplyv na metabolizmus vody a soli.

Prípravky glukokortikoidov stredného trvania - metylprednizolón a prednizolón.

Pri liečení glukokortikosteroidov sa používajú formy liekov na perorálne podávanie, inhaláciu, intranazálne a parenterálne.

Prípravky na perorálny príjem sú dobre absorbované z tráviaceho traktu, v krvi sa viažu na plazmatické bielkoviny.

Používajú sa na liečbu kongenitálnej dysfunkcie kôry nadobličiek, primárnej a sekundárnej nadobličky nedostatočnosť, subakútna tyroiditída, Crohnova choroba, intersticiálne pľúcne ochorenia a COPD v štádiu exacerbácie.

Inhalačných kortikosteroidov sa najčastejšie používajú budezonid triamcinolonacetonidu, beklometazón dipropionát, mometazónfuroátu, Flutikazón propionát. Sú vhodné na liečbu bronchiálnej astmy a CHOCHP, alergickej rinitídy.

Intranazálne glukokortikosteroidy sú predpísané pre polypóznu nosovú, alergickú a idiopatickú rinitídu. Zvláštnosť ich zavedenia naznačuje, že časť lieku padne na nosnú sliznicu a dýchaciu trakt a časť sa prehltne a vstúpi do tráviaceho traktu.

Kontraindikácie glukokortikosteroidov

Používajú sa opatrne v prípade Izenko-Cushingovej choroby, diabetes mellitus, tromboembolizmus, ulcerózny ochorenie, vysoký krvný tlak, závažné zlyhanie obličiek, herpes a systemické mykózy.

Takisto kontraindikácie glukokortikosteroidov budú aktívne formy syfilisu a tuberkulózy, pustular procesy na koži, vírusové oči, lézie rohovky s epiteliálnymi defektmi, glaukóm, obdobie prsníkov kŕmenie.

Intranazálne glukokortikoidy nemožno podávať s opakovaným nazálnym krvácaním, hemoragickou diatézou, individuálnou intoleranciou.

Počas liečby glukokortikoidmi sa ťažšie liečia osýpky a kiahne.

zdroj: http://www.neboleem.net/gljukokortikosteroidy.php

glukokortikosteroidmi

V súčasnosti obsahuje GCS prirodzené hormóny kôry nadobličiek a ich syntetické analógy:• s prevažne glukokortikoidov funkcií - kortizón a hydrokortizón (kortizol) • ich syntetické analógy - prednizón, prednizolón, metylprednizolón, a ďalšie. • vrátane halogénovaných (fluórovaných) derivátov - triamcinolónu, dexametazónu, betametazónu atď.

Široká škála fyziologických a farmakologických účinkov glukokortikoidov:

• adaptogénny • protizápalový • analgetikum • antipyretikum • nešpecifická stabilizácia membránou • protiedematózna • antialergické • imunosupresívne • hematologické • hemodynamické • anti-šokové • antitoxické • antiemetické a a kol.

robí tieto lieky takmer univerzálnymi liekmi, a dnes je ťažké nájsť takýto patologický stav, v ktorom by sa v tejto alebo tej etape vývoja neukázali.

Medzi indikácie na prvom mieste môžu byť identifikované takzvané reumatické choroby, ochorenie obličiek, krv, alergické ochorenia, transplantáty, naliehavé stavy.

V závislosti od účelu existujú tri varianty terapie SCS; pričom niektoré z nich môžu byť buď naliehavé alebo plánované.

Vzhľadom na množstvo vedľajších účinkov je terapia GCS zameraná hlavne na dosiahnutie maximálneho účinku pri predpisovaní minimálnych dávok, ktorého veľkosť je určená chorobou a nezávisí od telesnej hmotnosti a veku; dávka sa upraví podľa individuálnej dávky reakcie.

Boli prijaté dve zásadne odlišné schémy na prideľovanie GCS:

• začínajte s najnižšou možnou dávkou, zvyšujte ju s nedostatočným účinkom až do optimálnej dávky; na Existuje nebezpečenstvo zvýšenia trvania liečby, straty účinnosti a vývoja akcie;
• od maximálnych denných dávok sa po dosiahnutí klinického účinku znížia; súčasne sa dosiahne skorý účinok, trvanie liečby a celková dávka GCS sa zníži.

V závislosti na dennej dávky (pokiaľ ide o prednizolónu) a doba trvania GCS je obvyklé rozlišovať niekoľko typov liečby, ktoré majú rôzne indikácie:

• v situáciách, ktoré priamo ohrozujú život, sa intenzívna liečba podáva veľmi vysoko (do 500-4000 mg intravenózne) alebo stredne / vysoko (25-150 mg perorálne dávky (perorálna dávka prednizolónu je ekvivalentná približne 1/6 intravenóznej dávky) - táto liečba sa môže uskutočňovať niekoľko dní a nevyžaduje postupné zrušenie;

• s ťažkými exacerbáciami alebo chronické ťažkého ochorenia (leukémia, niektorých kolagén, hemolytická anémia, trombocytopénia) sa vykonáva obmedzená liečba, obmedzená na týždne pri podávaní vo vysokých dávkach (80-200 mg) a týždňoch alebo mesiacoch v prípade stredných dávok (25-60 mg);

maximálne dávky predpísané na začiatku, pretože stav sa zlepšuje, postupne sa znižuje s následným prechodom na podporné; • pre niekoľko chronické ochorenia (bronchiálna astma, reumatoidná artritída), dlhodobá liečba nízkymi dávkami (do 10 mg), ale dávky nižšie ako 5 mg s najväčšou pravdepodobnosťou sú iba substitučné a poskytujú klinický účinok iba s atrofiou nadobličkovej kôry vyvolanou predĺženými liečba glukokortikoidmi.

Pri všetkých denných schémach sa GCS má podávať skoro ráno (od 6 do 8 hodín); ak Jednorazové podanie nie je možné z dôvodu dávky, 2/3 dávky sa podáva v čase 8 hodín a 1/3 denne (približne poludnie).Pri akomkoľvek dávkovacom režime sa dávka postupne znižuje po dosiahnutí plánovaného účinku na podpornú dávku alebo sa liek celkom zruší.

Pomer terapeutických a vedľajších účinkov nám umožňuje konštatovať, že v súčasnosti je liekom voľbou pre dlhodobú a celoživotnú liečbu metylprednizolón.

V súčasnosti je metylprednizolón široko používaný pri liečbe autoimunitných ochorení, v transplantológii a intenzívnej starostlivosti.

Rozmanitosť foriem uvoľňovania umožňuje používať liek vo všetkých vekových kategóriách v optimálnych dávkach.

Druhá najefektívnejšia droga zostáva vo väčšine prípadov prednizolón.

Ale v mnohých naliehavých situáciách majú určité výhody fluórované zlúčeniny: dexametazón (deksazon, Dexon) a betametazón (tseleston, Diprophos).

Avšak v prípade núdzovej terapie, pri ktorej protizápalový účinok nehral vedúcu úlohu, porovnávacie hodnotenie účinnosti a bezpečnosti rôznych drogy sú veľmi zložité aspoň z dvoch dôvodov: • účinnosť a bezpečnosť rôznych liekov sa môže vzťahovať len na základe ich ekvivalentu dávky.

Medzitým, ak pre rôzne vedľajšie účinky jednotlivých GCS existujú charakteristiky relatívnej aktivity, iba zo všetkých terapeutických účinkov Protizápalové, podľa ktorého sa vypočíta ekvivalentná dávka; • pomer dávok pre orálne a parenterálne použitie špecifických nie sú žiadne jednoznačné údaje, ani pokiaľ ide o protizápalový účinok, nehovoriac o iných terapeutických alebo vedľajších účinkoch.

V súvislosti s uvedenými ťažkosťami bola navrhnutá podmienená ekvivalentná jednotka (EHP), pre ktorú sú prijaté minimálne účinné dávky. Je ukázané, že exprimovaný UEE efektívna maximálna denná dávka fluorované kortikosteroidy (dexametazón a betametazón) je päťkrát menšia ako nehalogénovaných produktov.

To poskytuje nielen vyššiu účinnosť a bezpečnosť tejto skupiny liekov predpísaných v určitých situáciách, ale aj ich farmakoekonomické prínosy.

Metódy na kontrolu nežiaducich reakcií s použitím GCS

1. Pozorovanie dynamiky telesnej hmotnosti.

2. Kontrola krvného tlaku.

3. Vyšetrovanie krvného cukru a moču.

4. Kontrola zloženia elektrolytu v plazme.

Aby sa zabránilo hypokaliémii, ktorej riziko sa zvyšuje pri súbežnom užívaní diuretík, predpisujte prípravky obsahujúce draslík.

5. Kontrola stavu gastrointestinálneho traktu. U pacientov s dyspeptickými príznakmi sú antacidá predpísané na prevenciu ulcerácie, ale ich ochranný účinok nie je pevne stanovený.

6. Kontrola stavu muskuloskeletálneho systému. Dlhodobé užívanie glukokortikoidov v dávke g., 5 mg / deň podľa prednizolónu vedie k vzniku osteoporózy dlhých tubulárnych kostí. Najvýraznejšie zmeny sa zaznamenali v prvých 6 mesiacoch a podávanie liekov každý druhý deň (alternatívna schéma) neoslabuje kostné lézie.

Na prevenciu a liečbu sa odporúčajú vápnik, vitamín D, tiazidové diuretiká so súčasným obmedzením príjmu sodíka, bisfosfonáty, pohlavné hormóny. Osobitnú opatrnosť treba venovať najnebezpečnejšej komplikácii - aseptickej nekróze kostí. Je potrebné upozorniť pacientov na možnosť ich vývoja. Pri výskyte akejkoľvek "novej" bolesti, najmä v oblasti bedrových, bedrových a kolenných kĺbov, je potrebné vylúčiť aseptickú nekrózu kostí. 7.Oftalmologické vyšetrenie. Meranie vnútroočného tlaku a vyšetrenie pomocou štrbinovej lampy na zistenie katarakty. 8. Kontrola vývoja infekčných komplikácií.

SECONDARY ADRENAL METAL INSUFFICIENCY

Najzávažnejšie komplikácie liečby glukokortikoidmi, potenciálne život ohrozujúce, zahŕňajú sekundárnu adrenálnu insuficienciu, ktorá je následkom útlaku hypotalamu-hypofýz-adrenálneho systému s dlhodobým užívaním glukokortikoidov, najmä ak sa uplatňujú zásady ich dlhodobého užívania destinácie.

Klinika syndrómu "zrušenia" glukokortikoidov

Závažnosť syndrómu "zrušenia" závisí od stupňa zachovania funkcie kôry nadobličiek.

V ťažkých prípadoch, najmä pri veľkých stresoch, sa môže vyvinúť klasická Addisonská kríza sprevádzaná vracaním, kolapsom, kŕčmi.

Bez zavedenia glukokortikoidov pacienti rýchlo zomrú na akútnu kardiovaskulárnu insuficienciu.

Prevencia sekundárnej nedostatočnosti nadobličiek

1. S výnimkou naliehavých stavov a osobitných indikácií používajte glukokortikoidy v súlade s cirkadiánnym rytmom.

2. Maximálne používajte striedavú terapiu.

3. V priebehu liečby dlhšie ako 10 dní by sa malo vylúčenie glukokortikoidov uskutočňovať s postupným znižovaním ich dávky. Režim zrušenia závisí od trvania príjmu glukokortikoidov.

V priebehu niekoľkých týždňov až niekoľkých mesiacov je prípustné zníženie dávky -5 mg prednizolónu (alebo ekvivalentné množstvo iného lieku) každých 3-5 dní.

Pri dlhšom používaní je potrebné znižovať dávku pomalšie, o mg každé 1 až 3 týždne. Osobitná starostlivosť sa má venovať, ak je denná dávka nižšia ako 10 mg (prednizolón).

4. Po zrušení glukokortikoidov, ktoré sa používali 2 týždne alebo dlhšie, po dobu 2 rokov na monitorovanie stavu pacienta pri stresových situáciách. V prípade potreby vykonajte ochrannú terapiu glukokortikoidmi.

Kontraindikácie pre menovanie glukokortikoidov sú len relatívne a mali by sa brať do úvahy pri plánovaní dlhodobej liečby. V naliehavých situáciách sa glukokortikoidy podávajú bez ohľadu na kontraindikácie.

Relatívne kontraindikácie pre vymenovanie glcokortikoidov:

1. • Diabetes mellitus (obzvlášť nebezpečné fluórované glukokortikoidy)
2. • Duševné choroby, epilepsia • Peptický vred žalúdka a dvanástnika
3. • Závažná osteoporóza
4. • Ťažká arteriálna hypertenzia
5. • Závažné srdcové zlyhanie

zdroj: http://doctorspb.ru/articles.ph? rticle_id = 592

Glukokortikosteroid - návod na použitie, analógy, ceny, recenzie

Glukokortikosteroid je látka syntetického alebo prírodného pôvodu, ktorá patrí do podtriedy hormónov kôry nadobličiek.

Má vplyv na metabolizmus vody, bielkovín, minerálov a uhľohydrátov.

Umelo vytvorené lieky pôsobia ako imunosupresívne, desenzibilizujúce, proti-šokové, antitoxické a protizápalové lieky.

Prípravy, ktoré obsahujú

Lieky, ktoré obsahujú glukokortikosteroidy:

• Alklometazón (Afloderm).
• Betametazón (Acriderm, Beloderm, Belosalik, Belogent, Diprosalik, Diprospan, Garazon, Nasobek, Triderm, Flucicort, Celeston, Celestoderm-B).
• Beklometazóndipropionát (Aldecín, Bezlason Eco, Beclodget, Bekotid, Clenil, Rinochenyl).
• Budesonid (Benocort, Pulmicort, Symbicort Turbuhaler, Tafen Nazal). Flumethason (Lorinden C, Seretide).
• Hydrokortizón (Hydrokortizón, Cortef, Laticort, Oxycourt).
• Dexametazón (Ambien, Dexa-Gentamicin, Maxidex, Maxitrol, Polydex, Tevodex).
• Metylprednizolón (Advantan, Metipred, Solu-Medrol).
• Mometazón furoát (Momat, Nazonex, Elokom).
• Prednizolón (aurobín, dermozolón, prednizolón).
• Triamcinolón acetonid (Kenalog, Polcortolone, Fluorocort).
• Flutikazón propionát (Fliksonase, Fliksotid).
• Flukortolón (Ultraprojekt).

Prípravky obsahujúce glukokortikosteroidy sú rozdelené do troch skupín:

• Lieky s krátkodobým účinkom.
• Lieky s priemernou dobou trvania účinku - metylprednizolón a prednizolón.
• Lieky s dlhodobým účinkom - betamethason a dexametazón.

Inhalačné glukokortikosteroidy: Triamcinolón acetonid, budesonid, mometazón furoát, beklometazón dipropionát, flutikazón propionát.

Indikácie na použitie

Indikácie pre použitie glukokortikosteroidov:

• Adrenálna nedostatočnosť (primárna, sekundárna chronická a akútna).
• Vrodená dysfunkcia nadobličkovej kôry.
• Bronchiálna astma.
• Závažná forma zápalu pľúc.
• Reumatizmus.
• Subakútna tyroiditída.
• Exacerbácia chronickej obštrukčnej choroby pľúc.
• Syndróm akútnej respiračnej tiesne.
• Crohnova choroba.
• Nešpecifická ulceratívna kolitída.
• Intersticiálne pľúcne ochorenia.
• Akútna lymfoblastická a myeloblastická leukémia.
• Infekčná mononukleóza.
• Ekzém a iné kožné ochorenia.
• Alergické ochorenia.
• Transplantácia vnútorných orgánov.
• Autoimunitné ochorenia.
• Zhubné nádory.

Intrasolutely sa používajú glukokortikosteroidy v nasledujúcich prípadoch:

• Sezónna alebo celoročná rinitída.
• Polypóza nosa.
• Rinitída nie je alergická na eozinofíliu.
• Idiopatická rinitída.

Inhalácie s glukokortikosteroidmi sa používajú na liečbu chronickej obštrukčnej choroby pľúc a bronchiálnej astmy.

Glukokortikosteroidy sa používajú na liečbu artritídy v nasledujúcich prípadoch:

• Zranenie viacerých kĺbov naraz.
• Poruchy pohyblivosti kĺbov v dôsledku silnej bolesti.
• Neschopnosť používať iné lieky z akéhokoľvek dôvodu.

kontraindikácie

S osobitnou starostlivosťou sú prípravky glukokortikosteroidov užívané osobami trpiacimi diabetes mellitus, Itenko-Cushingovou chorobou, tromboembolizmom, zvýšený krvný tlak (hypertenzia), peptické vredové ochorenie, vírusové poškodenia oka, systémové mykózy, ťažká renálna insuficiencia a herpes.

Hlavnými kontraindikáciami liekov sú nasledujúce patologické stavy:

• syfilis;
• tuberkulóza;
• glaukóm;
• pustulárne procesy na pokožke;
• poškodenie očnej rohovky s epiteliálnymi defektmi;
• obdobie dojčenia.

Ak hovoríme o intranazálnych glukokortikoidoch, nemôžu sa podávať s hemoragickou diatézou, opakovanými krvácaninami z nosa a tiež s individuálnou intoleranciou.

Počas obdobia liečby vyššie uvedenými činidlami sú kiahne a osýpky ťažšie.

Pred použitím tohto lieku je absolútne nevyhnutné konzultovať s lekárom a dôkladne si preštudovať návod na použitie.

Návod na použitie Glukokortikosteroid (metóda a dávkovanie)

Glukokortikosteroidy sa môžu podávať parenterálne, intra- a periartikulárne, inhaláciou, intranazálne, retro- a parabulbarno, vo forme očných a ušných kvapiek, zvonka vo forme masti, krémy, pleťové vody, perorálne alebo vo forme injekcií. Dávkovanie a trvanie liečby určuje lekár v každom prípade.

Vstrekovanie sa uskutočňuje v kĺbe po predbežnej evakuácii nadbytočnej tekutiny. V prípade potreby môže byť laboratórna tekutina poslaná do laboratória na ďalšie štúdium.

Substitučná terapia GCS

Substitučná liečba je predpísaná pre adrenálnu insuficienciu. Používajú sa fyziologické dávky glukokortikosteroidov.

Ak je potrebné vykonať chirurgickú intervenciu a akútnu chorobu, celková odporúčaná dávka sa môže zvýšiť 2-5 krát.

Pravidlá použitia: v čase od 6 do 8 hodín je predpísaná maximálna dávka lieku a potom sa zvyšok zavedie neskôr. Pri chronickej nedostatočnosti nadobličkovej kôry sa SCS podáva po celý život.

Supresívna terapia GCS

Podávaná s vrodenou dysfunkciou nadobličkovej kôry v detstve v nad- fyziologických dávkach. Väčšina dávky sa podáva večer.

Farmakodynamická liečba

Používa sa na liečbu alergických a zápalových ochorení.

Existuje niekoľko typov farmakodynamickej liečby:

• Intenzívne je predpísané pre akútne stavy, ktoré ohrozujú život. Liečivo sa podáva intravenózne, počnúc maximálnou dávkou (5 mg na kilogram telesnej hmotnosti). Po zmiernení akútneho stavu sa GCS náhle zruší.
• Obmedzenie je predpísané pre chronické a subakútne stavy (systémová sklerodermia, bronchiálna astma, systémový lupus erythematosus, hemolytická anémia, leukémia atď.). Trvanie liečby je niekoľko mesiacov a odporúčané dávkovanie je 2-5 mg na kilogram telesnej hmotnosti za deň.

Je prijateľné použiť SCS pomocou jednej z nasledujúcich schém:

• Alternatívna liečba. Lieky s krátkym alebo stredným trvaním účinku sa podávajú raz ráno.
• Prerušovaná schéma zahŕňa použitie krátkych kurzov GCS v priebehu 3-4 dní s prerušením 4 dní medzi nimi.
• Impulzová terapia spočíva v rýchlom podaní veľkej dávky liečiva intravenózne od 1g na núdzovú starostlivosť.

Nežiaduce účinky

Použitie glukokortikosteroidov môže spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky:

• Z centrálneho nervového systému: eufória, psychóza, depresia, nespavosť, zvýšená excitabilita.
• Z kardiovaskulárneho systému: zvýšený krvný tlak, hlboká žilová trombóza, myokardiálna dystrofia, tromboembolizmus.
• Z tráviaceho systému: pankreatitída, tukové pečeň, krvácanie do orgánov gastrointestinálneho traktu, steroidné vredy čreva a žalúdka.
• Zo zmyslových orgánov: glaukóm, zadná subkapsulárna katarakta.
• Na strane endokrinného systému: cukrovka, obezita, atrofia kôry nadobličiek, Cushingov syndróm.
• Z kože: striele, alopécia, zriedenie kože.
• Z muskuloskeletálneho systému: osteoporóza, retardácia rastu u detí, zlomeniny a aseptická nekróza tkanív, svalová hypotrofia, myopatia.
• Na strane reprodukčného systému: porušenie menštruačného cyklu, zníženie libida, hirsutizmus, oneskorenie sexuálneho vývoja.
• Hypokaliémia, hyperglykémia, hyperlipidémia, hypercholesterolémia, neutrofilná leukocytóza.
• Ďalšie: opuchy, zadržiavanie vody a sodíka.

Miestne vedľajšie účinky inhalačných glukokortikosteroidov: kašeľ, dysfónia, kandidóza ústnej dutiny.

Vedľajšie účinky intranazálnych liekov: kýchanie, krvácanie z nosa, perforácia nosovej priehradky, svrbenie v nose, suchosť a pálenie v nose a nosu.

predávkovať

Nepretržité používanie GCS alebo nadbytok odporúčanej dávky vedie k potlačeniu funkcií nadobličkovej kôry a potlačenia prirodzenej produkcie hormónov.

analógy

Analógové pre kód ATX: žiadne.

Lieky s podobným mechanizmom účinku (koincidencia kódu ATC štvrtej úrovne): žiadne údaje.

Nerobte rozhodnutie o výmene lieku sami, poraďte sa s lekárom.

farmakologické účinky

Glukokortikosteroidy sú steroidy, ktoré sú syntetizované kôrou nadobličiek. Ich hlavnou úlohou je zvýšiť stresovú odolnosť organizmu, normalizovať metabolizmus bielkovín, vody, uhľohydrátov a minerálov v tele.

Umelo syntetizované steroidy majú protizápalové, imunosupresívne, proti-šokové a antitoxické účinky.

Glukokortikosteroidy prenikajú do cytoplazmy bunky, kde interagujú s intracelulárnymi steroidnými receptormi.

Špeciálne pokyny

Pacienti s cirhózou pečene, hypoalbuminémiou, hypotyreózou a staršími osobami potrebujú úpravu dávkovania.

Pacienti, ktorí užívajú SCS, majú väčšiu pravdepodobnosť, že utrpia také infekčné ochorenia ako osýpky a kiahní.

Počas aplikácie GCS je podávanie živých vakcín zakázané.

Pri dlhodobom používaní glukokortikosteroidov sa zvyšuje riziko rozvoja osteoporózy.

Steroidné vredy, ktoré sa vyvinú na pozadí SCS, môžu byť asymptomatické alebo malosymptomatické, sprevádzané krvácaním alebo perforáciou. Preto sa odporúča, aby pacienti pravidelne krvovali latentnú krv a vykonávali fibroesofagogastroduodenoscopy.

Pri liečbe zápalových alebo autoimunitných ochorení (reumatoidná artritída, systémový lupus erythematosus a ochorenia čriev) sa môžu pozorovať prípady rezistencie na steroidy.

Eliminácia glukokortikosteroidov je postupná kvôli vysokému riziku abstinenčného syndrómu. Náhle zrušenie je vo výnimočných prípadoch prípustné, hlavne dochádza k postupnému znižovaniu dávky lieku.

Pri tehotenstve a hrudnom kŕmení

Použitie glukokortikosteroidov počas tehotenstva je možné len vtedy, ak prínos pre matku prekročí potenciálne poškodenie plodu.

V detstve

Aplikácia v detstve je prijateľná pri prísnych indikáciách (napríklad zakončenie alebo sexuálny vývoj).

V starobe

S osobitnou starostlivosťou sa používa na liečbu ľudí v pokročilom veku.

Liekové interakcie

Induktory mikrozomálnych pečeňových enzýmov zvyšujú terapeutický a toxický účinok GCS a ich redukcia je podporovaná kontraceptívami a estrogénmi.

Glykozidy digitalisu, diuretiká, amfotericín B, inhibítory karboanhydrázy zvyšujú riziko hypokaliémie a arytmie.

Nesteroidné protizápalové lieky a etanol zvyšujú pravdepodobnosť krvácania a ulceróznych lézií gastrointestinálneho traktu.

Mitotan, Metarapon, Ketokonazol, Triloston a Aminoklutetimid potláčajú vylučovanie kortikosteroidov kôrou nadobličiek

Podmienky dovolenky z lekární

Nie sú k dispozícii žiadne informácie.

Podmienky ukladania

Podmienky a doby skladovania závisia od formy lieku.

Cena v lekárňach

Cena Glukokortikosteroid pre 1 balenie zo 148 rubľov.

zdroj: http://dolgojit.net/gliukokortikosteroid.php