Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID, NSAID) sú lieky, ktoré majú analgetické (analgetické), antipyretické a protizápalové účinky.
Mechanizmus ich účinku je založený na blokovaní niektorých enzýmov (COX, cyklooxygenázy) sú zodpovedné za výrobu prostaglandínov - chemikálií, ktoré prispievajú k zápalu, horúčka, bolesť.
Slovo "nesteroidné ktoré je obsiahnuté v názve skupiny drog, zdôrazňuje skutočnosť, že drogy táto skupina nie sú syntetické analógy steroidných hormónov - silné hormonálne protizápalové účinky drogy.
Najznámejšími zástupcami NSAID sú aspirín, ibuprofén, diklofenak.
Ako fungujú NSAIDy?
Ak analgetiká bojujú priamo s bolesťou, NSAID znižujú oba najnepríjemnejšie príznaky choroby: bolesť aj zápal. Väčšina liečiv v tejto skupine je neselektívnymi inhibítormi cyklooxygenázového enzýmu, ktoré potláčajú účinok oboch jeho izoforiem (odrôd) - COX-1 a COX-2.
Cyklooxygenáza je zodpovedný za produkciu prostaglandínov a tromboxánu z kyseliny arachidonovej, ktorá je zase získaných z fosfolipidov bunkových membrán v dôsledku enzýmu fosfolipázy A2. Prostaglandíny sú okrem iných funkcií mediátormi a regulátormi vo vývoji zápalu. Tento mechanizmus objavil John Wayne, ktorý následne získal Nobelovu cenu za jeho objav.
Kedy sú tieto lieky predpísané?
NSAID sa spravidla používajú na liečbu akútneho alebo chronického zápalu sprevádzaného bolesťou. Obzvlášť populárne nesteroidné protizápalové liečivá boli prijaté na liečbu kĺbov.
Uvádzame zoznam chorôb, v ktorých sa nachádzamepredpisovať tieto lieky:
- akútna dna;
- dysmenorea (menštruačná bolesť);
- bolesť kostí spôsobená metastázami;
- pooperačná bolesť;
- horúčka (horúčka);
- intestinálna obštrukcia;
- renálna kolika;
- mierna bolesť v dôsledku zápalu alebo traumy mäkkých tkanív;
- bolesť dolnej časti chrbta;
- bolesť chrbta;
- bolesť hlavy;
- migréna;
- artróza;
- reumatoidná artritída;
- bolesť pri Parkinsonovej chorobe.
Nesteroidné protizápalové lieky sú kontraindikované v prípadoch erozívnych a ulceratívnych lézií gastrointestinálneho traktu, najmä v štádiu exacerbácia, výrazné porušenie funkcie pečene a obličiek, cytopénia, individuálna intolerancia, tehotenstvo. Pacienti s bronchiálnou astmou sa majú podávať opatrne, rovnako ako pacienti, ktorí predtým preukázali nežiaduce reakcie pri užívaní iných NSAID.
Zoznam bežných NSAID na spoločné liečenie
Uveďte zoznam najznámejších a účinných NSAIDvzťahujú na liečbu kĺbov a iných ochorení, keď je potrebné protizápalové a antipyretické pôsobenie:
- aspirín;
- ibuprofen;
- naproxén;
- Nimesil;
- indometacín;
- diclofenac;
- celekoxib;
- ketoprofén;
- Toto je eelander.
- Meloxicam.
Niektoré lieky sú slabšie, menej agresívne, iné sú určené na akútnu artrózu, keď je potrebný urgentný zásah na zastavenie nebezpečných procesov v tele.
Aký je prínos novej generácie NSAID?
Nežiaduce reakcie sa zaznamenali pri dlhodobom užívaní NSAID (napríklad pri liečbe osteochondrózy) a súpoškodenie sliznice žalúdka a dvanástnika s tvorbou vredov a krvácaním. Tento nedostatok neselektívny NSAID akcia spôsobil vývoj novej generácie liekoch, ktoré blokujú COX-2 iba (zápal enzým) a nemá vplyv na COX-1 (ochrana enzýmu).
Liečivá novej generácie tak prakticky nemajú ulcerogénne vedľajšie účinky (slizničné lézie orgánov tráviaceho traktu) spojených s dlhodobým používaním neselektívnych NSAID, ale zvyšujú riziko trombotických komplikácie
Z nedostatkov novej generácie drog je možné zaznamenať len ich vysokú cenu, čo znemožňuje mnohým ľuďom prístup.
NSAID novej generácie: zoznam a ceny
Čo je to? Nesteroidné protizápalové lieky novej generácie fungujú oveľa selektívnejšie,je pravdepodobnejšie, že inhibujú COX-2, zatiaľ čo COX-1 zostáva prakticky nedotknutá. To vysvetľuje relatívne vysokú účinnosť lieku, ktorá je kombinovaná s minimálnym počtom vedľajších účinkov.
Zoznam populárnych a účinných nesteroidných protizápalových liekov novej generácie:
- movalis. Má antipyretický, dobre značený analgetický a protizápalový účinok. Hlavnou výhodou tohto lieku je, že pri pravidelnom dohľade lekára to môže trvať pomerne dlhú dobu. Produkuje sa meloxikam vo forme roztoku na intramuskulárne injekcie, v tabletách, čapíkoch a mastich. Tablety Meloxicamu (Movalis) sú veľmi výhodné, pretože sú dlhodobé a postačí, aby si počas dňa užívali jednu tabletku. Movalis, ktorý obsahuje 20 tabliet 15 mg, je 650-850 rubľov.
- Ksefokam. Liečivo založené na lieku Lornoxicam. Jeho charakteristickým znakom je skutočnosť, že má vysokú schopnosť zastaviť syndróm bolesti. Podľa tohto parametra zodpovedá morfínu, ale nie je návykový a nemá opiátový účinok na centrálny nervový systém. Xefokam, ktorý obsahuje 30 tabliet 4 mg v hodnote 350-450 rubľov.
- celecoxib. Tento liek veľmi uľahčuje pacientovu stav s osteochondrózou, artrózou a inými ochoreniami, zmierňuje bolestivý syndróm a účinne bojuje proti zápalu. Vedľajší účinok na tráviaci systém zo strany celekoxibu je minimálny alebo úplne chýba. Cena je 400-600 rubľov.
- nimesulid. S veľkým úspechom sa používa na liečbu vertebrogennej bolesti chrbta, artritídy atď. Odstraňuje zápal, hyperémiu, normalizuje teplotu. Používanie nimesulidu rýchlo vedie k menšej bolesti a lepšej mobilite. Používa sa tiež ako masť na aplikáciu na problémové miesto. Nimesulid, ktorý obsahuje 20 tabliet so 100 mg, je 120 až 160 rubľov.
Preto v prípadoch, keď sa nevyžaduje dlhodobé užívanie nesteroidných protizápalových liekov, sa používajú staršie lieky. Avšak v niektorých prípadoch je to len povinná situácia, pretože len málo ľudí si môže dovoliť tento lekársky kurz.
klasifikácia
Ako sú NSAID klasifikované a čo to je? Podľa chemického pôvodu sú tieto lieky s kyslými a nekyslými derivátmi.
Kyslé NSAID:
- Oksikam - piroxikam, meloxikam;
- NSAID na báze kyseliny indooctovej - indometacín, etodolak, sulindak;
- Na báze kyseliny propiónovej - ketoprofénu, ibuprofenu;
- Salicyipláty (na báze kyseliny salicylovej) - aspirín, diflunizal;
- Deriváty kyseliny fenyloctovej - diklofenak, aceklofenak;
- Pyrazolidíny (kyselina pyrazolónová) - analgén, sodná soľ metamizolu, fenylbutazón.
Nekyslené NSAID:
- alkanony;
- Deriváty sulfónamidu.
Tiež sa nesteroidné lieky líšia vo forme a intenzite účinku - analgetikum, protizápalové, kombinované.
Účinnosť stredných dávok
Silyprotizápalové pôsobeniestredné dávky NSAID môžu byť umiestnené v nasledujúcom poradí (v hornej časti sú najsilnejšie):
- indometacín;
- flurbiprofén;
- Sodná soľ diklofenaku;
- piroxikam;
- ketoprofén;
- naproxén;
- ibuprofen;
- amidopyrínu;
- Aspirin.
naanalgetický účinokpriemerné dávky NSAID môžu byť usporiadané v nasledujúcom poradí:
- ketorolac;
- ketoprofén;
- Sodná soľ diklofenaku;
- indometacín;
- flurbiprofén;
- amidopyrínu;
- piroxikam;
- naproxén;
- ibuprofen;
- Aspirin.
Spravidla sa vyššie uvedené lieky používajú pri akútnych a chronických ochoreniach sprevádzaných bolesťou a zápalom. Najčastejšie sú nesteroidné protizápalové lieky predpísané na úľavu od bolesti a liečby kĺbov: artritída, artróza, zranenia atď.
Zriedkavo sa používajú nesteroidné protizápalové lieky na zmiernenie bolesti hlavy a migrény, dysmenoreu, pooperačnú bolesť, obličky kolika atď. Vzhľadom na inhibičný účinok na syntézu prostaglandínov sú tieto lieky tiež antipyretické akcie.
Aké dávkovanie si mám zvoliť?
Akékoľvek nové liečivo pre daného pacienta by malo byť predpísané najskôr v najmenšej dávke. S dobrou znášanlivosťou po 2-3 dňoch sa denná dávka zvyšuje.
Terapeutické dávky NSAID sú v širokom rozmedzí av posledných rokoch došlo k trendu k zvýšeniu jednorazových a denných dávok liekov, charakterizované najlepšou znášanlivosťou (naproxén, ibuprofén), pri zachovaní limitov maximálnej dávky aspirínu, indometacínu, fenylbutazónu, piroxikam. U niektorých pacientov sa terapeutický účinok dosahuje iba použitím veľmi vysokých dávok NSAID.
Nežiaduce účinky
Dlhodobé užívanie protizápalových liekov vo vysokých dávkach môže spôsobiť:
- Poruchy nervového systému- zmeny nálady, dezorientácia, závrat, apatia, tinitus, bolesť hlavy, rozmazané videnie;
- Zmena v práci srdca a krvných ciev- palpitácie, zvýšenie krvného tlaku, opuch.
- Gastritída, vred, perforácia, gastrointestinálne krvácanie, dyspepsia, zmeny funkcie pečene so zvýšením aktivity pečeňových enzýmov;
- Alergické reakcie- angioedém, erytém, žihľavka, bolestivá dermatitída, bronchiálna astma, anafylaktický šok;
- Renálna insuficiencia, porušenie močenia.
Liečba NSAID sa má vykonať v rámci minimálnej povolenej doby a pri najnižších účinných dávkach.
Aplikácia počas tehotenstva
Počas gravidity sa neodporúča používať lieky skupiny NSAID, najmä v treťom trimestri. Hoci boli identifikované priame teratogénne účinky, predpokladá sa, že NSAID môžu spôsobiť predčasné uzavretie arteriálnej (Botallova) prietoku a renálnym komplikáciám v plodu. K dispozícii sú tiež informácie o predčasnom narodení. Napriek tomu sa aspirín v kombinácii s heparínom úspešne používa u gravidných žien s antifosfolipidovým syndrómom.
Podľa najnovších údajov kanadských výskumníkov bolo používanie NSAID v období do 20 týždňov gravidity spojené so zvýšeným rizikom potratu (potrat) [6]. Podľa výsledkov štúdie sa riziko potratu zvýšilo o faktor bez ohľadu na dávku užívanej drogy.
movalis
Vodca medzi nesteroidnými protizápalovými liekmi sa môže nazývať Movalis, ktorý má dlhší čas účinku a je povolený na dlhodobé používanie.
Má výrazný protizápalový účinok, ktorý umožňuje užívanie s osteoartritídou, ankylozujúcou spondylitídou, reumatoidnou artritídou. Nie je zbavený analgetických, antipyretických vlastností, chráni chrupavkové tkanivo. Používa sa na bolesť zubov, bolesti hlavy.
Určenie dávkovania, spôsobu užívania (tablety, injekcie, sviečky) závisí od závažnosti, typu ochorenia.
celecoxib
Špecifický inhibítor COX-2, ktorý má výrazný protizápalový a analgetický účinok. Pri použití v terapeutických dávkach prakticky nemá žiadny nepriaznivý účinok na sliznicu gastrointestinálneho traktu, pretože COX-1 má veľmi nízky stupeň afinity, preto porušenie syntézy ústavných prostaglandínov nie je To spôsobuje.
Spravidla sa celekoxib užíva v dávke 100-200 mg denne v 1-2 rozdelených dávkach. Maximálna denná dávka je 400 mg.
indometacín
Vzťahuje sa na najúčinnejšie prostriedky nehormonálneho účinku. Pri artritíde, indometacín zmierňuje bolesť, znižuje opuchy v kĺboch a má silný protizápalový účinok.
Cena liečiva bez ohľadu na formu uvoľňovania (tablety, masti, gély, rektálne čapíky) je pomerne nízka, maximálna cena tabliet je 50 rubľov na balenie. Pri používaní drogy musíte byť opatrný, pretože má značný zoznam vedľajších účinkov.
Vo farmakológii je indometacín dostupný pod názvom Indovazín, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indocollir.
ibuprofen
Ibuprofen kombinuje relatívnu bezpečnosť a schopnosť účinne znižovať teplotu a bolesť, takže prípravky na báze lieku sa predávajú bez lekárskeho predpisu. Ako antipyretikum sa používa ibuprofén, vrátane novorodencov. Je dokázané, že znižuje teplotu lepšie ako iné nesteroidné protizápalové lieky.
Navyše, ibuprofén je jedným z najpopulárnejších nežiaducich analgetík. Ako protizápalový liek nie je predpísaný tak často, ale droga je dosť je tiež populárny v reumatológii: používa sa na liečbu reumatoidnej artritídy, osteoartritídy a iných ochorení kĺbov.
Najobľúbenejšie obchodné názvy ibuprofenu sú Ibuprom, Nurofen, MIG 200 a MIG 400.
diclofenac
Možno, jeden z najpopulárnejších NSAID, vytvorený späť v 60. rokoch. Uvoľňovanie formy - tablety, kapsuly, injekčný roztok, čapíky, gél. V tomto prostriedku na liečenie kĺbov sú dobre známe vysoká odolnosť proti bolesti a vysoké protizápalové vlastnosti.
K dispozícii sú mená Voltaren, Naklofen, Orthofen, Diklak, Diklonak P, Wurdon, Olfen, Doleks, Diclobert, Clodifen a ďalšie.
ketoprofén
Okrem vyššie uvedených liekov obsahuje skupina liekov prvého typu, neselektívnych NSAIDs, tj COX-1, prostriedok, ako je ketoprofén. Jeho pevnosť je blízko ibuprofénu a je k dispozícii vo forme tabliet, gélu, aerosolu, krému, roztokov na vonkajšie použitie a na injekcie, rektálne čapíky (čapíky).
Tento produkt môžete zakúpiť pod obchodnými názvami Artrum, Febrofid, Ketonal, OKI, Arthrosilen, Fastum, Bystrum, Flamax, Fleksen a iní.
aspirín
Kyselina acetylsalicylová znižuje schopnosť lepiť krvné bunky a tvoriť zrazeniny. S aspirínom sa dilatačné krvné cievy a cievy dilatujú, čo vedie k úľave na stav osoby s bolesťami hlavy a intrakraniálnym tlakom. Účinok lieku znižuje zásobovanie energiou v dôsledku zápalu a vedie k zmierneniu tohto procesu
Deti do 15 rokov Aspirín je kontraindikovaný, pretože môže nastať komplikácia vo forme extrémne závažného Reyeho syndrómu, u ktorého 80% chorých zomrie. Zvyšných 20% prežívajúcich detí môže byť náchylných na epilepsiu a mentálnu retardáciu.
Alternatívne lieky: chondroprotektory
Často sa chondroprotektory predpisujú na liečbu kĺbov. Ľudia často nerozumejú rozdielu medzi NSAID a chondroprotektormi. Nesteroidné protizápalové lieky rýchlo zmierňujú bolesť, ale majú veľa vedľajších účinkov. Chondroprotektory chránia chrupavkovú tkanivu, ale musia byť brané do chodu.
Zloženie najefektívnejších chondroprotektorov zahŕňa 2 látky - glukozamín a chondroitín.
Ako si vybrať probiotiká pre črevo: zoznam liekov.
Efektívne a lacné sirupy proti kašľu pre deti a dospelých.
Moderné nesteroidné protizápalové lieky.
Preskúmanie tabliet zo zvýšeného tlaku novej generácie.
Antivírusové lieky sú lacné a účinné.