O clopidogrel é um medicamento antiagregante.
A acção do fármaco é levada a cabo devido à capacidade da substância activa inibir selectivamente a ligação do difosfato de adenosina com receptores de plaquetas, em resultado dos quais a activação do complexo glicoproteína IIb / IIIa é inibida e a capacidade das plaquetas agregação.
Nessa página você encontrará todas as informações sobre Clopidogrel: instruções completas de uso para este medicamento médio, preços médios em farmácias, análogos completos e incompletos da droga, bem como avaliações de pessoas que já se candidataram Clopidogrel Quer deixar a sua opinião? Por favor, escreva nos comentários.
Grupo clínico e farmacológico
Antiagregante.
Condições de licença de farmácias
É lançado mediante receita médica.
Lista de preços
Quanto custa o Klopidogrel? O preço médio nas farmácias é ao nível de220 rublos.
.Forma de emissão e composição
As pastilhas cobriram-se de uma cobertura, cor rosa, biconcave. Na superfície dos comprimidos, a rugosidade do revestimento é permitida.
- Ingrediente ativo: clopidogrel - 75 mgs em cada pastilha (na forma de hidrogeno sulfite de clopidogrel - 9, 75 mgs).
- Excipientes: manitol, croscarmelose sódica, macrogol 4000, crospovidona, estearato de cálcio, dióxido de silício anidro coloidal, celulose microcristalina, hipromelose 2910, propilenoglicol, dióxido de titânio, carmuazina E-122, talco.
Efeito farmacológico
O clopidogrel inibe a agregação plaquetária e inibe seletivamente a ligação do difosfato de adenosina aos receptores, localizada nas paredes das plaquetas, e indução do complexo GPIIb / IIIa, evitando assim a colagem trombócitos. Além disso, a substância bloqueia a agregação plaquetária, que é causada por outros agonistas, interrompendo a estimulação das plaquetas pelo difosfato de adenosina liberado.
A droga não altera a atividade da fosfodiesterase, e também fornece uma transformação irreversível receptores de difosfato de adenosina nas plaquetas, em resultado dos quais perdem funcionalidade até morte natural. A restauração da função fisiológica ocorre no processo de regeneração, que leva cerca de uma semana.
Indicações para uso
O que ajuda? O clopidogrel é utilizado para prevenir complicações trombóticas em doentes com oclusão arterial periférica, acidente vascular cerebral isquémico ou enfarte do miocárdio.
Em combinação com o ácido acetilsalicílico, o medicamento é prescrito como uma profilaxia para complicações trombóticas na síndrome coronariana aguda: sem supradesnivelamento do segmento ST (infarto do miocárdio miocárdio sem onda Q, angina instável), incluindo aqueles submetidos a implante de stent; com uma elevação do segmento ST, se for possível conduzir um trombolítico terapia.
Contra-indicações
O uso de clopidogrel é contra-indicado no contexto de:
- Sangramento agudo, incluindo hemorragia intracraniana ou sangramento de úlceras pépticas;
- Insuficiência hepática grave;
- Hipersensibilidade aos componentes dos comprimidos.
Além disso, o medicamento não é prescrito para mulheres de enfermagem e grávidas e crianças menores de 18 anos de idade.
A precaução requer o uso simultâneo de clopidogrel com varfarina, AAS, antiinflamatórios não esteroidais medicamentos (incluindo inibidores da COX-2), heparina e inibidores da glicoproteína IIb / IIIa, e administração de quando:
- Inclinação para sangramento;
- Insuficiência hepática moderada;
- Insuficiência renal crônica;
- Condições patológicas que aumentam o risco de sangramento, incluindo trauma e cirurgia.
Aplicação na gravidez e lactação
GravidezNa ausência de dados de segurança clínica adequados, não é recomendado tomar clopidogrel durante a gravidez. Estudos sobre o efeito do clopidogrel na gravidez realizada em animais não mostraram efeitos adversos na gravidez, desenvolvimento de fetos / embriões, trabalho de parto e desenvolvimento pós-natal.
AmamentaçãoNão se sabe se o clopidogrel penetra no leite materno humano. Estudos em animais mostraram que a droga penetra no leite materno. Como precaução, a amamentação deve ser descontinuada durante o tratamento com clopidogrel. Como a maioria das drogas é excretada no leite materno, e devido à possibilidade de desenvolver reações adversas graves em bebês amamentação, a decisão de descontinuar o medicamento ou interromper a amamentação deve ser tomada, dada a necessidade de amamentação com clopidogrel mãe.
Função reprodutiva.Em estudos com animais, o efeito do clopidogrel na função reprodutiva não foi revelado.
Instruções de uso
As instruções de uso indicam que os comprimidos de Clopidogrel são tomados por via oral, independentemente da ingestão de alimentos.
- Os adultos e pacientes da idade promovida prescrevem o clopidogrel 75 mgs uma vez por dia.
O tratamento deve começar do 1º dia ao 35º dia após o infarto do miocárdio, de 7 dias a 6 meses após o AVC isquêmico.
Na síndrome coronariana aguda sem supradesnivelamento do segmento ST (angina instável ou infarto do miocárdio sem onda Q) o tratamento começa-se com uma dose única da dose de ataque de 300 mgs, e logo continua em uma dose de 75 mgs 1 vez / dia (com ASK - 75-325 mg / dia). Como o uso de AAS em altas doses está associado a um risco maior de sangramento, a dose recomendada não deve ser superior a 100 mg. O efeito favorável máximo ocorre após 3 meses. O curso do tratamento é de até 1 ano.
Na síndrome coronariana aguda com supradesnivelamento do segmento ST (infarto agudo do miocárdio com elevação do segmento ST), 75 pacientes mg / dia com o carregamento inicial de dose única em combinação com AAS e trombolíticos (ou sem trombolíticos).
Em doentes com uma diminuição geneticamente determinada da atividade da isoenzima CYP2C19, o efeito do clopidogrel pode ser reduzido. O regime de dosagem ideal nesses pacientes não está estabelecido.
- Em doentes com idade superior a 75 anos, o clopidogrel deve ser tratado sem o uso de uma dose de carga. A terapia combinada deve ser iniciada assim que possível após o desenvolvimento dos sintomas e continuar por pelo menos 4 semanas.
A experiência de uso em pacientes com insuficiência renal crônica ou insuficiência hepática de grau moderado é limitada.
Devido à possibilidade existente de desenvolver tontura, durante a terapia recomenda-se cautela no manejo transporte motor e outros trabalhos potencialmente perigosos que exigem alta concentração de atenção e rápido psicomotor reações.
Efeitos colaterais
O tratamento com medicamentos "Klopidogrel" pode levar a consequências indesejáveis:
- Sistema cardiovascular: às vezes - redução da pressão arterial, vasculite.
- Sistema de coagulação do sangue: infrequente - aumentou o tempo de hemorragia.
- Sistema imunológico: às vezes - reações anafiláticas, doença do soro.
- Sistema musculoesquelético: às vezes - mialgia, artralgia, artrite, hemorragias articulares e musculares.
- Órgãos dos sentidos: raramente - vertigem; infrequentemente - hemorragia ocular (no tecido e na retina do olho, conjuntiva).
- Sistema urinário: às vezes - aumento dos níveis de creatina no sangue, glomerulonefrite; infrequentemente - hematuria.
- Sistema respiratório: às vezes - pneumonia intersticial, broncoespasmo, sangramento do trato respiratório (hemorragia pulmonar, hemoptise); muitas vezes - epistaxe.
- Tecidos subcutâneos e pele: às vezes - angioedema, eczema, urticária, líquen plano, erupção eritematosa, bolhosa dermatite (síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme, necrólise epidérmica tóxica); infrequentemente - coceira, erupção cutânea, roxo.
- Sistemas hemopoiéticos: às vezes - púrpura trombocitopênica trombótica, agranulocitose, anemia aplástica, pancitopenia, granulocitopenia, trombocitopenia grave; raramente - neytropeniye (inclusive forma severa); infrequentemente - eosinofilia, leucopenia.
- Sistema nervoso central: às vezes - confusão, alucinações, desordens de gosto; infrequentemente - tontura, dor de cabeça, parestesia, hemorragia intracraniana (há relatos de casos com resultado).
- Sistema digestivo: às vezes - hemorragia gastrintestinal e sangramento retroperitoneal com desfecho fatal, hepatite, colite (incluindo colite linfocítica ou colite ulcerativa), pancreatite, insuficiência hepática no estágio de exacerbação, desvio da norma de indicadores do fígado, estomatite; infrequente - ataques de náusea, inchação, constipação, vômito, úlcera de duodeno e estômago; muito frequentemente - diarreia, indigestão, dor no abdômen.
Outro: às vezes - febre; muitas vezes - sangrando do ponto de punção vascular.
Overdose
A administração da droga em doses que excedem a dose recomendada indica-se por um aumento no tempo da hemorragia com complicações subsequentes. Em tais situações, a terapia apropriada será necessária. No caso em que a correção rápida do tempo de hemorragia aumentado é necessária, a transfusão de TM é necessária. Não há antídoto específico.
Instruções especiais
O uso simultâneo com varfarina não é recomendado, pois isso pode aumentar a intensidade do sangramento (exceto em situações clínicas raras).
Durante a terapia, é necessário monitorar os parâmetros do sistema de hemostasia, incluindo o número de plaquetas, ativação parcial tempo de tromboplastina, testes da atividade funcional das plaquetas, e também investigar regularmente a atividade funcional fígado.
O medicamento deve ser usado com precaução em doentes com um risco aumentado de hemorragia durante a cirurgia, traumatismos, outros condições patológicas, na presença de doenças predisponentes ao desenvolvimento de sangramento (especialmente o olho e gastrointestinal), bem como doentes a receber ácido acetilsalicílico, fármacos anti-inflamatórios não esteróides (incluindo inibidores da COX-2), inibidores da glicoproteína IIb / IIIa ou heparina.
Para identificar quaisquer sinais de hemorragia, incluindo ocultos, deve monitorizar cuidadosamente a condição dos doentes, especialmente durante as primeiras semanas de aplicação do Clopidogrel e / ou após operações cirúrgicas ou procedimentos invasivos no coração.
Em intervenções cirúrgicas, se o efeito antiagregante plaquetário for indesejável, o Clopidogrel deve ser descontinuado 7 dias antes da cirurgia.
O medicamento prolonga o tempo de sangramento, por isso é prescrito com cautela para pacientes com doenças predisponentes ao desenvolvimento de sangramento (especialmente, intra-ocular e gastrointestinal).
Na presença de distúrbios funcionais graves do fígado, você deve considerar o risco de diátese hemorrágica. A experiência de uso do clopidogrel em pacientes com comprometimento funcional moderado do fígado é limitada, e como resultado, tal medicamento é prescrito com cautela.
Em casos muito raros, após tomar clopidogrel (incluindo o seu uso a curto prazo), púrpura trombocitopénica trombótica, caracterizada por anemia hemolítica microangiopática e trombocitopenia em combinação com sintomas neurológicos, comprometimento renal funcional ou febre. A púrpura trombocitopênica trombótica é uma doença potencialmente fatal que requer terapia imediata, incl. com o uso de plasmaferese.
Interações Medicamentosas
Um número de estudos clínicos com clopidogrel e outros, simultaneamente prescritos com o objetivo de estudar possíveis interações farmacodinâmicas e farmacocinéticas que mostrou que:
- Antiácidos não reduziram a absorção do clopidogrel;
- O uso simultâneo de fenobarbital, cimetidina e estrogênios não teve efeito significativo sobre a farmacodinâmica do clopidogrel;
- Os índices farmacocinéticos da digoxina e da teofilina não se alteraram quando foram combinados com o clopidogrel;
- Quando o clopidogrel foi usado em conjunto com atenolol, nifedipina ou ambos, não foi observada interação farmacodinâmica clinicamente significativa;
- A fenitoína e a tolbutamida podem ser usadas com segurança concomitantemente com o clopidogrel (estudo CAPRIE), apesar do fato de que os dados obtidos de estudos com microssomas do fígado humano indicam que o metabólito carboxílico do clopidogrel pode inibir a atividade da isoenzima 2S9 da família do citocromo P450, o que pode levar a aumento das concentrações plasmáticas de certos medicamentos (fenitoína, tolbutamida e alguns AINEs), que são metabolizados pela isoenzima 2S9 da família dos citocromos P450;
- Em estudos clínicos, não houve interacção adversa clinicamente significativa com inibidores da ECA, diuréticos, β-adrenobloqueadores, bloqueadores de canais de cálcio lentos, agentes hipolipemiantes, vasodilatadores coronarianos, hipoglicemiantes meios (incluindo insulina), drogas antiepilépticas, bloqueadores dos receptores GPIIb / IIIa e drogas para reposição hormonal terapia.
Com o uso simultâneo de warfarin com clopidogrel, a intensidade da hemorragia pode aumentar, portanto o uso desta combinação não se recomenda.
A nomeação dos bloqueadores dos receptores IIb / IIIa juntamente com o clopidogrel requer precaução em doentes que aumento do risco de sangramento (com trauma e intervenções cirúrgicas ou outras patologias estados).
O ácido acetilsalicílico não altera o efeito do clopidogrel, um inibidor da agregação induzida pelo ADP trombócitos, mas o clopidogrel potencia o efeito do ácido acetilsalicílico na agregação induzida pelo colagénio trombócitos. No entanto, em simultâneo com o clopidogrel, a ingestão de ácido acetilsalicílico de 500 mg 2 vezes / dia por 1 dia não causou um aumento significativo no tempo de sangramento causado pela admissão clopidogrel. Entre o clopidogrel e o ácido acetilsalicílico, é possível a interação farmacodinâmica, o que leva a um risco aumentado de hemorragia. Portanto, quando eles são usados simultaneamente, deve-se ter cuidado. Embora em ensaios clínicos, os pacientes receberam terapia combinada com clopidogrel e ácido acetilsalicílico por até um ano.
De acordo com um estudo clínico realizado em indivíduos saudáveis, tendo clopidogrel não precisa de alterar a dose de heparina e não mudou seu efeito anticoagulante. Com aplicação simultânea com heparina, não houve alteração no efeito antiplaquetário do clopidogrel. Entre o clopidogrel e a heparina, é possível a interação farmacodinâmica, que pode aumentar o risco de hemorragia, pelo que o uso simultâneo destes medicamentos requer cautela.
Segurança da utilização combinada de clopidogrel, ou preparações fibrinnespetsficheskih fibrinspetsificheskih e heparina foi investigada em pacientes com enfarte agudo do miocárdio. A incidência de hemorragia clinicamente relevante foi semelhante à observada no caso da utilização conjunta de agentes trombolíticos e heparina, ácido acetilsalicílico.
Em um estudo clínico realizado em voluntários saudáveis, o uso combinado de clopidogrel e naproxeno aumento da perda de sangue oculto através do tracto gastrointestinal. No entanto, devido à falta de pesquisas sobre a interação do clopidogrel com outros AINEs, no momento Não se sabe se existe um risco aumentado de hemorragia gastrointestinal quando se toma o clopidogrel juntamente com outros AINEs Portanto, a nomeação de NSAIDs, incl. Os inibidores da COX-2, em combinação com o clopidogrel, devem ser realizados com precaução.
Comentários
Nós pegamos algumas revisões de pessoas que tomam a droga Clopidogrel:
- Galina. Durante um ano e dois meses, o Coplanix-clopidogrel + ácido acetilsalicílico foi ingerido após implante de stent (3 stents). Os primeiros três meses em todo o corpo estourando vasos fui machucado, houve até uma joint punção do joelho, bombeou o sangue que haviam se reunido na articulação do joelho. Mas é suportável, excelente preparação, colocação de stent e cirurgia de bypass não pode fazer sem ele, se você valoriza os seus coração e vasos sanguíneos. Nenhum resultado fatal está fora de questão, não há necessidade de carregar delírio, ouvir seus médicos e ninguém mais! Um único negativo - a droga é muito cara, mas a vida é mais cara! Saúde para todos!
- Lyudmila. O médico prescreveu para tomar clopidogrel para afinar o sangue. Passou 500 rublos. Eu li as instruções em casa. Contra-indicações são mais do que boas, na minha opinião. Muito provavelmente eu não vou aceitar isso, tk. há problemas com o trato gastrointestinal, hemorragias nasais, etc.
- Marina. O clopidogrel compra o marido em um ano. No ano passado, ele sofreu um infarto do miocárdio em massa. Desde que toma a pílula no complexo e recomenda-se levar muito tempo, que efeito se dá especificamente pelo clopidogrel, mas para mim eu aprendi algo. Diz, os efeitos colaterais podem ser na forma de erupções cutâneas. O problema de uma natureza dermatológica também está lá, com os seus diferentes unguentos, não há cura completa.
análogos
Análogos clopidogrel substância activa são medicamentos Kardutol, Agregal, Detromb, Klopilet, Trombeks, Plavix, Plogrel, Trocken, Targetek, Plagril, Klopideks, Egitromb, Tromborel.
Na presença de contraindicações, um dos análogos do Clopidogrel pode ser usado, o que tem um efeito terapêutico similar. Estes são: Ilomedin, Agrenoks, Integrilin, Monafram, ReoPro, Tickle, Aspikor, Persantin, Koplaviks, Aspirina, Ventavis, KardiASK, tiklid, Cardiomagnyl, Trombopol, Effient, Brilinta.
Antes de usar análogos, consulte o seu médico.
Condições de armazenamento e prazo de validade
Não permita que o clopidogrel entre nas mãos das crianças, a temperatura de armazenamento não pode exceder 25 graus. O medicamento é armazenado nessas condições por três anos.
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