Lopyrel jest antyagregantem i jest jednym z najskuteczniejszych leków zapobiegających powstawaniu skrzepów u osób z zespołem wieńcowym w ostrej postaci.
Lek ma działanie koronacyjne. Lek sprawdził się w walce z chorobą niedokrwienną serca i miażdżycą.
Codzienne stosowanie klopidogrelu w dawce 75 mg zapewnia znaczącą supresję indukowanej ADP agregacji płytek krwi od pierwszego dnia przyjęcia. Stopniowo w ciągu 3-7 dni stopień supresji wzrasta, osiągając stały poziom po osiągnięciu stanu równowagi. Przyjmując dzienną dawkę 75 mg w stanie równowagi, agregacja płytek jest hamowana o 40-60%.
Przez 5 dni po odstawieniu leku czas krwawienia i agregacja płytek krwi stopniowo powracają do początkowego poziomu.
Grupa kliniczna i farmakologiczna
Antiaggregant.
Warunki urlopu od aptek
Jest wydany na receptę.
Cennik
Ile kosztuje Lopirel? Średnia cena w aptekach jest na poziomie330 rublina 14 tabletek w opakowaniu.
Forma wydania i skład
Postacią tego leku jest tabletka, każda jednostka jest pokryta różową powłoką filmową i jest oznaczona symbolem "I" po jednej stronie. Sprzedaż odbywa się w opakowaniach kartonowych (czasami z plastikową torebką), z których każda zawiera 2, 4 lub 9 blistrów z 7 lub 10 tabletkami.
- Substancją czynną leku Loprel jest klopidogrel, jak w preparacie o odpowiedniej nazwie, w 1 tabletka zawiera prawie 98 mg wodorosiarczanu klopidogrelu, co odpowiada 75 mg klopidogrelu.
- Dodatkowo, kompozycja leku zawiera bezwodną laktozę i celulozę mikrokrystaliczną, jak również glicerynę, talk i krospowidon.
Efekt farmakologiczny
Lek przeciwagregacyjny, swoisty i aktywny inhibitor agregacji płytek krwi. Ma działanie koronacyjne. Selektywnie zmniejsza wiązanie ADP z receptorami płytek krwi i aktywację receptorów GPI Ib / IIIa przez ADP, tym samym zmniejszając agregację płytek. Zmniejsza agregację płytek, spowodowaną przez innych agonistów, zapobiegając ich aktywacji przez uwolniony ADP, nie wpływa na aktywność PDE. Nieodwracalnie wiąże się z płytkami receptora ADP, które pozostają odporne na stymulację ADP przez cały cykl życia (około 7 dni).
Hamowanie agregacji płytek obserwuje się po 2 godzinach po podaniu (40% hamowania) początkowej dawki 400 mg. Maksymalny efekt (60% supresja agregacji) rozwija się po 4-7 dniach stałego przyjmowania w dawce 50-100 mg / dobę. Efekt antyagregacyjny utrzymuje się przez cały okres życia płytek krwi (7-10 dni).
W obecności zmian miażdżycowych naczynia zapobiega rozwojowi miażdżycy zakaźnej, niezależnie od lokalizacja procesu naczyniowego (mózgowo-naczyniowego, sercowo-naczyniowego lub obwodowego porażka).
Wskazania do stosowania
Lopirel jest przepisywany w następujących przypadkach:
- Stenokardia typu niestabilnego.
- Z zawałem mięśnia sercowego (bez zęba "Q").
- Po przeniesieniu zawału mięśnia sercowego w ostrej postaci.
Inne wskazania (do przyjęcia leku jako profilaktyki):
- Powikłania zakrzepowo-zatorowe po zawale mięśnia sercowego, udar.
- Choroba tętnic obwodowych typu zgryzowego.
Przeciwwskazania
Przeciwwskazane przyjmowanie tego leku u pacjentów:
- z hiperfibrynolizą;
- z guzami płuc;
- z zapaleniem okrężnicy i gruźlicą;
- panie podczas ciąży i podczas brast-fiding;
- ze zwiększoną wrażliwością na składniki zawarte w składzie produktu;
- z zespołem krwotocznym,
- z ostrym krwawieniem, a także krwotok śródczaszkowy;
- z ciężką niewydolnością nerek;
- z wrzodami żołądka i dwunastnicy w fazie zaostrzenia;
- w wieku poniżej 18 lat.
Stosuj w okresie ciąży i laktacji
Nie zaleca się jej w okresie ciąży ze względu na brak danych klinicznych dotyczących stosowania kobiet w ciąży, chociaż zwierzęta nie wykazały żadnych bezpośrednich ani pośrednich negatywnych skutków w przebiegu ciąży, rozwoju zarodkowego, porodu i po urodzeniu rozwój.
Na czas leczenia karmienie piersią należy przerwać. w badaniach na szczurach wykazano, że klopidogrel i (lub) jego metabolity przenikają do mleka matki. Nie wiadomo, czy klopidogrel przenika do mleka ludzkiego.
Dawkowanie i droga podawania
Instrukcje użycia wskazują, że Lopirel jest przyjmowany wewnętrznie, niezależnie od przyjmowanego pokarmu.
Dorośli i osoby starsze o normalnej aktywności izoenzymu CYP2C19
Zawał mięśnia sercowego, udar niedokrwienny i rozpoznana choroba okluzyjna tętnic obwodowych
Lek przyjmuje 75 mg raz na dobę.
Ostry zespół wieńcowy bez uniesienia odcinka ST (niestabilna dławica piersiowa, zawał mięśnia sercowego bez załamka Q)
Leczenie klopidogrelem należy rozpocząć od pojedynczej dawki 300 mg, następnie kontynuowano dawkę 75 mg raz / dobę (w połączeniu z kwasem acetylosalicylowym w dawkach 75-325) mg / dzień). Ponieważ stosowanie kwasu acetylosalicylowego w wyższych dawkach wiąże się ze zwiększonym ryzykiem krwawienie, zalecane przy tym wskazaniu dawka kwasu acetylosalicylowego nie powinna przekraczać 100 mg. Optymalny czas trwania leczenia nie został oficjalnie określony.
Badania kliniczne potwierdzają stosowanie leku przez okres do 12 miesięcy, maksymalny korzystny efekt zaobserwowano w trzecim miesiącu leczenia.
Ostry zespół wieńcowy z uniesieniem odcinka ST (ostry zawał mięśnia sercowego z uniesieniem odcinka ST)
Klopidogrel należy przyjmować raz na dobę, 75 mg na dobę, z początkową dawką początkową dawki pojedynczej Clopidogrel 300 mg w połączeniu z kwasem acetylosalicylowym w połączeniu z trombolitycznym lub bez połączenia z leki trombolityczne. Miejpacjentów starszych niż 75 latleczenie klopidogrelem powinno rozpocząć się bez przyjmowania dawki nasycającej. Leczenie skojarzone rozpoczyna się jak najszybciej po wystąpieniu objawów i trwa przez co najmniej 4 tygodnie. Nie badano skuteczności stosowania klopidogrelu i kwasu acetylosalicylowego w tym wskazaniu przez ponad 4 tygodnie.
Migotanie przedsionków (migotanie przedsionków)
Klopidogrel należy przyjmować w dawce 75 mg 1 raz na dobę. W skojarzeniu z klopidogrelem należy rozpocząć i kontynuować przyjmowanie kwasu acetylosalicylowego (75-100 mg / dobę).
Pomijanie kolejnej dawki
- Jeśli minęło mniej niż 12 godzin po pominięciu kolejnej dawki, pominiętą dawkę leku należy przyjąć natychmiast, a następnie następujące dawki należy przyjmować o zwykłej porze.
- Jeśli minęło więcej niż 12 godzin od pominięcia kolejnej dawki, pacjent powinien przyjąć następną dawkę o zwykłej porze (nie należy stosować dawki podwójnej).
Pacjenci z genetycznie uwarunkowaną obniżoną aktywnością izoenzymu CYP2C19
Niska aktywność izoenzymu CYP2C19 jest związana ze zmniejszeniem działania przeciwpłytkowego klopidogrelu. Sposób stosowania w większych dawkach (dawka nasycająca - 600 mg, następnie 150 mg 1 raz dziennie na dobę) U pacjentów z niską aktywnością izozymu CYP2C19 nasila działanie przeciwpłytkowe klopidogrel. Jednak obecnie badania kliniczne, które uwzględniają wyniki kliniczne, nie mają optymalnego schematu dawkowanie klopidogrelu pacjentom ze zmniejszonym metabolizmem z powodu genetycznie określonej niskiej aktywności izoenzym CYP2C19.
Specjalne grupy pacjentów
U starszych ochotników w wieku powyżej 75 lat, w porównaniu z młodymi ochotnikami, nie było różnicy w agregacji płytek krwi i czasie krwawienia. Dlastarszych pacjentówkorekta dawki nie jest wymagana.
Lopirel nie powinien być stosowany wdziecit. nie ma doświadczenia w jego stosowaniu w tej grupie pacjentów.
Po wielokrotnym stosowaniu klopidogrelu w dawce 75 mg / dobę wpacjenci z ciężką chorobą nerek (SC od 5 do 15 ml / min)hamowanie indukowanej przez ADP agregacji płytek (25%) było niższe niż u zdrowych ochotników, ale wydłużenie czasu krwawienia było podobne do wydłużenia czasu zdrowych ochotników, którzy otrzymywali klopidogrel w dawce 75 mg / dzień. Ponadto wszyscy pacjenci mieli dobrą tolerancję leku.
Po codziennym przyjęciu klopidogrelu przez 10 dni w dawce dobowej 75 mgpacjenci z ciężkim uszkodzeniem wątrobyHamowanie indukowanej przez ADP agregacji płytek było podobne do działania zdrowych ochotników. Średni czas krwawienia był również porównywalny w obu grupach.
Częstość występowania alleli genów izoenzymu CYP2C19 odpowiedzialnych za pośredni i zmniejszony metabolizm klopidogrelu do jego aktywnego metabolitu jest różna.przedstawiciele różnych grup etnicznych. Dostępne są jedynie ograniczone dane dotyczące przedstawicieli rasy mongoloidalnej na temat wpływu genotypu izoenzymu CYP2C19 na zdarzenia kliniczne.
W małym badaniu porównującym farmakodynamiczne właściwości klopidogrelumężczyźni i kobietyu kobiet obserwowano mniejszą inhibicję indukowanej ADP agregacji płytek, ale nie było różnicy wydłużenia czasu krwawienia. W dużym kontrolowanym badaniu (CAPRIE klopidogrel w porównaniu z ASA u pacjentów z ryzykiem zdarzeń niedokrwiennych) Częstotliwość wyników klinicznych, inne działania niepożądane i odchylenia od normy wskaźników klinicznych i laboratoryjnych były takie same dla mężczyzn i kobiet.
Efekty uboczne
Często zdarzają się przypadki niestrawności, ból w przewodzie pokarmowym - narządy, biegunka, różne krwawienia.
Czasami uzyskuje się informacje o występowaniu swędzenia, wysypki, zwiększonego czasu krwawienia, zmian w stanie klinicznym wskaźniki krwi, wymioty, zapalenie błony śluzowej żołądka, wrzodziejące zmiany w przewodzie pokarmowym - organów, zaparcia, wzdęcia, parestezje, zawroty głowy, ból w głowie.
Bardzo rzadko zdarzają się przypadki gorączki, wzrósł wskaźnik kreatyniny, kłębuszkowe zapalenie nerek, zapalenie stawów, zapalenie oskrzeli, bóle stawów, niedociśnienie tętnicze, zapalenie naczyń, reakcje anafilaktyczne, wysypka, pokrzywka, liszaj płaski, zakrzepowa plamica, zmiany w parametrach krwi, zapalenie wątroby, zapalenie trzustki, omamy, dezorientacja, zapalenie jelita grubego, zaburzenia smaku sensację.
Przedawkowanie
Gdy przedawkowanie leków może zwiększyć czas krwawienia i dalsze pogorszenie stanu.
- Leczenie - zgodnie z przejawionymi objawami.
Lek nie ma swoistego antidotum. W skrajnych przypadkach możliwe jest zatrzymanie leku poprzez przetoczenie dotkniętej masy płytek krwi.
Instrukcje specjalne
Krwawienie i zaburzenia hematologiczne
W związku z ryzykiem krwawienia i hematologicznych działań niepożądanych w przypadku pojawienia się podczas leczenia objawów klinicznych, które są podejrzane o wystąpienie krwawienie, konieczne jest pilne wykonanie klinicznego badania krwi, określenie APTT, liczby płytek krwi, wskaźników czynnościowych czynności płytek krwi i przeprowadzenie innych niezbędnych badania.
Klopidogrel, podobnie jak inne leki przeciwpłytkowe, należy stosować ostrożnie u pacjentów z podwyższonym ryzykiem krwawienia związanego z urazem, chirurgicznym interwencje lub inne stany patologiczne, a także u pacjentów otrzymujących kwas acetylosalicylowy, inne NLPZ, w tym. inhibitory COX-2, heparyny, SSRI lub inhibitory glikoproteiny IIb / IIIa.
W leczeniu klopidogrelu, szczególnie w pierwszych tygodniach leczenia i / lub po inwazyjnym kardiologicznym procedury / interwencja chirurgiczna, konieczne jest uważne monitorowanie pacjentów pod kątem wykluczenia objawów krwawienie, w tym ukryty.
Jednoczesne stosowanie klopidogrelu z warfaryną może nasilać krwawienie, z wyjątkiem szczególnych rzadkich sytuacji klinicznych (takich jak obecność pływającego skrzepliny w lewej komorze, stentowanie u pacjentów z migotaniem przedsionków) jednoczesne stosowanie klopidogrelu i warfaryny nie zalecane.
Jeśli pacjent ma zaplanowaną operację i nie ma potrzeby stosowania efektu przeciwpłytkowego, to na 7 dni przed operacją należy przerwać stosowanie klopidogrelu.
Przed jakąkolwiek przyszłą operacją i przed rozpoczęciem jakiegokolwiek nowego leku, pacjenci powinni poinformować lekarza (w tym lekarza dentysty) o przyjęciu klopidogrelu.
Klopidogrel wydłuża czas krwawienia, dlatego lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami predysponującymi do rozwoju krwawienia (zwłaszcza przewodu pokarmowego i śródgałkowe).
Należy ostrzec pacjentów, że przyjmowanie klopidogrelu (w monoterapii lub w skojarzeniu z kwasem acetylosalicylowym) w celu zatrzymania krwawienia może być konieczne więcej czasu, a także, że w przypadku pojawienia się w nich nietypowego (na miejscu lub czasie trwania) krwawienia, powinni o tym poinformować lekarz.
Niedawno doznał udaru niedokrwiennego
Przyjmowanie leku Lopirel nie jest zalecane w przypadku ostrego udaru niedokrwiennego trwającego krócej niż 7 dni (ponieważ nie ma danych dotyczących jego zastosowania w tym stanie).
U pacjentów z niedawnym udarem niedokrwiennym lub przemijającym napadem niedokrwiennym i wysokim ryzykiem nawracających zdarzeń ze strony miażdżycowo-zakrzepowej, leczenie skojarzone Klopidogrel i kwas acetylosalicylowy nie wykazały większej skuteczności w porównaniu z monoterapią klopidogrelem, ale mogą zwiększać ryzyko krwawienie.
Zakrzepowa plamica małopłytkowa
Bardzo rzadko po zastosowaniu klopidogrelu (czasami nawet krótkiego) zdarzały się przypadki rozwoju TTP, które charakteryzuje małopłytkowość i niedokrwistość hemolityczna z mikroangiopatią, której towarzyszą zaburzenia neurologiczne, upośledzenie czynności nerek i gorączka. TTP jest potencjalnie zagrażającym życiu schorzeniem wymagającym natychmiastowego leczenia, w tym plazmaferezy.
Nabyta hemofilia
Za pomocą klopidogrelu zgłoszono nabytą hemofilię. W przypadku potwierdzenia przedłużenia APTT z rozwojem krwawienia lub bez niego należy uwzględnić rozwój nabytej hemofilii. W przypadku ustalenia rozpoznania nabytej hemofilii, należy rozpocząć odpowiednie leczenie i przerwać stosowanie klopidogrelu.
Reakcje krzyżowe z tienopirydynami
Ponieważ podczas leczenia tienopirydynami zgłaszano reaktywność krzyżową nadwrażliwości przed rozpoczęciem leczenia konieczne jest wyjaśnienie pacjentowi występowania reakcji nadwrażliwości na tienopirydynę w historii choroby (klopidogrel, tiklopidyna, prasugrel).
Tienopirydyny mogą powodować reakcje alergiczne o różnym nasileniu, takie jak wysypka, obrzęk naczynioruchowy lub reakcje krzyżowe hematologiczne (trombocytopenia i neutropenia). U pacjentów, u których wystąpiły reakcje alergiczne i / lub reakcje hematologiczne w poprzednim leczeniu, jeden z nich tienopirydyny, ryzyko wystąpienia podobnych reakcji lub reakcji innego rodzaju może być zwiększone, gdy inne tienopirydyna. Zaleca się kontrolowanie objawów nadwrażliwości u pacjentów z reakcją alergiczną na tienopirydyny w wywiadzie.
Upośledzona czynność nerek
Doświadczenie dotyczące stosowania klopidogrelu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek jest ograniczone, dlatego należy zachować ostrożność w tej grupie pacjentów.
Isozyme CYP2C19
Farmakogenetyka: u pacjentów z opóźnionym metabolizmem z udziałem CYP2C19 podczas stosowania klopidogrelu w zalecanych dawkach dawki, aktywny metabolit klopidogrelu powstaje w mniejszych ilościach i ma słabszy wpływ na agregację trombocyty. Dostępne są testy w celu określenia genotypu izoenzymu CYP2C19 u pacjentów.
Ponieważ klopidogrel jest metabolizowany do aktywnych metabolitów po części z udziałem izoenzymu CYP2C19, leki hamujące aktywność tego enzymu będą prowadzić do zmniejszenia stężenia aktywnego metabolitu klopidogrel. Znaczenie kliniczne tej interakcji nie jest znane.
Jako środek ostrożności nie zaleca się jednoczesnego podawania silnych i umiarkowanych inhibitorów izoenzymu CYP2C19.
Upośledzona funkcja wątroby
Doświadczenie w stosowaniu u pacjentów z umiarkowanym naruszeniem wątroby, u których występuje ryzyko skaz krwotocznych, jest ograniczone. Lek Lopirel należy stosować ostrożnie w tej grupie pacjentów.
Zawartość laktozy w preparacie
Preparatu Lopirel nie należy podawać pacjentom z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy oraz zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i zarządzania mechanizmami
Klopidogrel nie wpływa znacząco na zdolności niezbędne do prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.
Interakcje leków
Podczas stosowania leku należy wziąć pod uwagę interakcje z innymi lekami:
- Nie zaleca się jednoczesnego podawania klopidogrelu i warfaryny w związku ze zwiększonym ryzykiem krwawienia.
- Ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia, należy zachować ostrożność podczas równoczesnego podawania klopidogrelu i heparyny lub leków trombolitycznych.
- Jednoczesne podawanie klopidogrelu i NLPZ zwiększa ryzyko owrzodzenia przewodu pokarmowego i krwawienia z wrzodu. Dlatego należy zachować ostrożność, gdy są one przypisane w tym samym czasie.
- Nie stwierdzono istotnych interakcji klinicznych z równoczesnym podawaniem klopidogrelu i takich leków jak atenolol, Inhibitory ACE, leki obniżające poziom cholesterolu, nifedypinę, digoksynę, fenobarbital, cymetydynę, estrogeny, teofilina.
- Klopidogrel hamuje aktywność enzymu CYP2C19 układu cytochromu P450 i, w połączeniu z lekami, metabolizowany przy udziale tego enzymu (fenytoina, tolbutamina), możliwe jest zwiększenie ich stężenia w osoczu krew.
- Leki zobojętniające sok żołądkowy nie wpływają na wchłanianie klopidogrelu.
- Kwas acetylosalicylowy nie zmienia indukowanej przez ADP agregacji płytek krwi wywołanej przez klopidogrel. Okresowe podawanie kwasu acetylosalicylowego w dawce 500 mg dwa razy na dobę nie powodowało wydłużenia czasu krwawienia. Klopidogrel może nasilać działanie kwasu acetylosalicylowego na agregację płytek, indukowaną przez kolagen. Możliwe interakcje farmakodynamiczne klopidogrelu i kwasu acetylosalicylowego zwiększają ryzyko krwawienia, dlatego wspólne ich stosowanie jest możliwe nie dłużej niż jeden rok. Kwestia wspólnego stosowania tych leków powinna być wszechstronnie oceniona.
Recenzje
Otrzymując Lopyrela dzisiaj istnieje wiele statystyk i opinii. Pacjenci piszą, że po zażyciu leku Lopirel ich kliniczna liczba krwi znacznie się poprawiła.
Jednak stabilny dobry wynik można osiągnąć tylko po długim i regularnym przyjmowaniu leku. Jako niedogodność w używaniu, wielu zauważyło potrzebę codziennego przyjmowania, szczególnie w przypadku osób, które często zapomniały wziąć pigułkę.
Lecz ciągłe leczenie po pewnym czasie daje efekt. Recenzje prawdziwych ludzi na temat leku Lopirel można przeczytać poniżej tego artykułu.
Analogi
Trudno powiedzieć, co jest lepsze, Clopidogrel lub Lopirel, stosuj jednakowo zarówno pierwszy, jak i drugi lek. Dla rosyjskich i zagranicznych analogów Lopyrelya możliwe jest również włączenie wymienionych poniżej preparatów medycznych:
- Atrogen,
- Zilt,
- Clopicore,
- Plavigrel,
- Tessiron,
- Gridoklyain i kilka innych.
Przed użyciem analogów skonsultuj się z lekarzem.
Warunki przechowywania i okres trwałości
Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze do 30 ° C.
Okres trwałości - 3 lata.
Jak wybrać probiotyki do jelita: lista leków.
Skuteczne i niedrogie syropy na kaszel dla dzieci i dorosłych.
Nowoczesne niesteroidowe leki przeciwzapalne.
Przegląd tabletek ze zwiększonej presji nowej generacji.
Leki przeciwwirusowe są tanie i skuteczne.
