Tabletki metotreksatowe

Metotreksat jest środkiem przeciwnowotworowym, działa immunosupresyjnie, cytostatycznie i przeciwnowotworowo.

Produkowany jest w ampułkach do wstrzykiwań oraz w postaci tabletek do podawania doustnego.

Metotreksat-Ebwee działa na komórki nabłonka pęcherza moczowego, nowotwory złośliwe, szpik kostny, komórki błony śluzowej jelit i jamy ustnej, komórki embrionalne.

Przypisać lek w ciężkiej postaci łuszczycy, reumatoidalnego zapalenia stawów, guzów trofoblastycznych, chłoniaków i białaczek, grzybów w ciężkiej postaci.

Grupa kliniczna i farmakologiczna

Lek przeciwnowotworowy.

Warunki urlopu od aptek

Jest wydany na receptę.

Cennik

Ile kosztuje Metotreksat? Średnia cena w aptekach jest na poziomie190 rubli.

.

Forma wydania i skład

Produkowane w kilku formach. Jednym z nich są pigułki Metotreksat, z których każdy zawiera, mg substancji czynnej i tabletki Methotrexate-Ebweve z 10 mg substancji aktywnej.

Lek dostępny jest również w postaci roztworu do wstrzykiwań Methotrexate-Ebweve z 10 mg substancji aktywnej oraz w postaci skoncentrować się na przygotowaniu roztworu Methotrexate-Ebweve, w którym 5 ml zawiera 500 mg aktywnego składnik.

Efekt farmakologiczny

Środek przeciwnowotworowy z grupy antymetabolitów - antagoniści kwasu foliowego. Działa w fazie M mitozy. Działanie jest związane z hamowaniem syntezy nukleotydów purynowych i tymidylu przez nieodwracalne wiązanie z reduktazą dihydrofolianową, która zapobiega redukcji dihydrofolianu w substancji czynnej tetrahydrofolian.

Pokazuje aktywność wobec szybko rosnących komórek. Wytwarza pewien efekt immunosupresyjny.

Wskazania do stosowania

Co pomaga? Metotreksat jest przepisywany w następujących schorzeniach:

1. Choroba trofoblastyczna.
2. Ostra białaczka limfatyczna.
3. Grzybica grzybica w ciężkich stadiach.
4. Reumatoidalne zapalenie stawów (w przypadku nieskuteczności innych metod leczenia).
5. Ciężkie formy łuszczycy (jeśli nieodpowiednia terapia jest nieskuteczna).
6. Mięsak miękkich komórek i mięsak kościotworowy, mięsak Ewinga.
7. Germinogenne nowotwory jajników i jąder.
8. Medulloblastoma, retinoblastoma, limfogranulomatosis.
9. Rak skóry, sromu i szyjki macicy, piersi, raka prącia, przełyku, płuca, raka płaskonabłonkowego szyi i głowy, raka nerek, miednicy moczowej i nerek, raka wątroby.

Przeciwwskazania

Metotreksat ma szereg poważnych przeciwwskazań:

• zwiększone krwawienie i problemy z zatrzymaniem krwawienia przy jednoczesnym zmniejszeniu liczby płytek krwi;
• zespół niedoboru odporności;
• podczas szczepienia żywymi szczepionkami;
• nadwrażliwość na główny składnik czynny lub składniki pomocnicze;
• poważne zaburzenia czynności nerek i wątroby;
• zmniejszenie liczby leukocytów na jednostkę objętości krwi;
• uzależnienie od alkoholu.

Ponadto lek należy stosować ostrożnie u osób w podeszłym wieku, a także w obecności takich chorób:

• ucisk hematopoezy szpiku kostnego;
• cukrzyca;
• wrzodziejące choroby przewodu pokarmowego;
• nietolerancja laktozy.

Lek nie jest stosowany w praktyce dziecięcej przez okres do 3 lat.

Stosuj w okresie ciąży i laktacji

Ma działanie teratogenne: może powodować śmierć płodu, wrodzone wady rozwojowe. W przypadku zajścia w ciążę podczas leczenia metotreksatem, problem przerwania ciąży powinien zostać rozwiązany ze względu na ryzyko wystąpienia działań niepożądanych u płodu.

Metotreksat przenika do mleka kobiecego, przez cały okres leczenia należy przerwać karmienie piersią.

Dawkowanie i droga podawania

Instrukcja użycia wskazuje, że tabletki z metotreksatem są stosowane doustnie. Dawki i okresy leczenia ustalane są indywidualnie w zależności od schematu chemioterapii.

Reumatoidalne zapalenie stawów:

• Początkowa dawka wynosi zwykle , mg raz na tydzień, przyjmowana jednorazowo lub podzielona na trzy dawki w odstępie 12 godzin. Aby uzyskać optymalny efekt, tygodniową dawkę można zwiększyć, a nie powinna ona przekraczać 20 mg. Po osiągnięciu optymalnego efektu klinicznego dawkę należy zmniejszyć przed osiągnięciem najniższej skutecznej dawki. Optymalny czas trwania terapii nie jest znany. W młodzieńczym przewlekłym zapaleniu stawów u dzieci skuteczna jest dawka 10-30 mg / m2 / tydzień (, -1 mg / kg).

Guzy trofoblastyczne:

• 15-30 mg doustnie na dobę przez 5 dni w odstępie jednego lub kilku tygodni (w zależności od objawów toksyczności). Częstotliwość leczenia jest zwykle powtarzana 3 do 5 razy.
• 50 mg raz na 5 dni w odstępie co najmniej 1 miesiąca. Przebieg leczenia wymaga 300-400 mg.

Ostra białaczka limfoblastyczna (w ramach kompleksowej terapii):

• przy , mg / m2 w skojarzeniu z prednizolonem do czasu uzyskania remisji, następnie 15 mg / m2 raz w tygodniu lub , mg / kg co 14 dni.

Chłoniaki nieziarnicze (w ramach kompleksowej terapii):

• 15-20 mg / m2 na odbiór 2 razy w tygodniu;
• , mg / m2 na dobę przez 5 dni.

Grzybica grzybowa:

• 25 mg dwa razy w tygodniu. Zmniejszenie dawki lub rezygnacja z podawania leku jest określana na podstawie reakcji pacjenta i parametrów hematologicznych.

Łuszczyca:

• Leczenie metotreksatem prowadzi się w dawkach 10 do 25 mg na tydzień. Dawka jest zwykle zwiększana stopniowo, gdy zostanie osiągnięty optymalny efekt kliniczny, zmniejszenie dawki rozpoczyna się przed osiągnięciem najniższej skutecznej dawki.

Efekty uboczne

Nasilenie działań niepożądanych związanych ze stosowaniem metotreksatu u wszystkich ludzi jest inne.

1. Pacjenci często odnotowują pojawienie się uczucia zmęczenia, czasami pojawiają się bóle głowy, senność, drgawki.
2. Ze strony układu rozrodczego dochodzi do naruszenia cyklu miesiączkowego, spadku libido, rozwoju impotencji.
3. Ze strony układu pokarmowego może rozwinąć się wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, anoreksja, zapalenie gardła. W rzadkich przypadkach rozwija się biegunka lub zapalenie trzustki. W wyjątkowych przypadkach możliwa jest marskość wątroby i martwica wątroby.
4. Mogą również wystąpić inne reakcje alergiczne i dermatologiczne: dreszcze, wysypki skórne, furunculosis, zaburzenia pigmentacji.

Nasilenie powikłań zależy od wielu okoliczności, w tym od ciężkości schorzenia.

Przedawkowanie

Na przedawkowanie metotreksatu specyficznych objawów nie typowe, więc to jest oceniane przez poziom substancji czynnej w preparacie osocza krwi.

Jako zalecanego leczenia podających specyficzne antidotum - folinian wapnia - jak tylko to możliwe po przyjęciu leku w wysokich dawkach, nie jest pożądana dla pierwszej godziny. Jego dawka powinna być równa lub większa niż odpowiednia dawka metotreksatu. Kolejne dawki są podawane w razie potrzeby, w zależności od zawartości metotreksatu w surowicy krwi. Aby uniknąć wytrącania się metotreksat i / lub jego metabolitów w kanalikach nerkowych, nietrzymanie alkalizacja powinna utrzymywać i nawadnianie organizmu, co prowadzi do przyspieszonego wydalania leku.

Aby zminimalizować ryzyko rozwoju nefropatii z powodu wydzielania się metotreksatu lub jego metabolitów w moczu, należy określić pH moczu przed każdym podaniem i co 6 godzin podczas całego okresu folinianu wapnia, stosowanego jako antidotum. Te ostatnie należy kontynuować do momentu, w którym stężenie metotreksatu w osoczu spadnie do wartości nieprzekraczającej 5 μmol / L, a wartość pH podniesie się do ponad 7.

Instrukcje specjalne

Przed rozpoczęciem lub zaleceniem leczenia metotreksatem należy wykonać pełny ogólny test krwi w celu określenia poziomu płytek krwi, biochemiczne badanie krwi z oznaczeniem enzymy wątrobowe, bilirubina, albumina surowicy, prześwietlenie klatki piersiowej, czynność nerek, jeśli to konieczne, testy na gruźlicę i zapalenie wątroby.

Metotreksat jest lekiem cytotoksycznym, dlatego należy zachować ostrożność podczas jego podawania. Lek powinien być wyznaczony przez lekarza, który ma doświadczenie z metotreksatem i jest zaznajomiony z jego właściwościami i charakterystyką działania. W związku z możliwym rozwojem ciężkich, a nawet śmiertelnych działań niepożądanych, pacjenci powinni być w pełni poinformowani o możliwym ryzyku i zalecanych środkach bezpieczeństwa przez lekarza. Pacjenci poddawani terapii metotreksatem powinni być odpowiednio monitorowani, aby zidentyfikować i ocenić oznaki możliwych efektów toksycznych i niepożądanych w odpowiednim czasie.

Dla wczesnego wykrywania objawów zatrucia trzeba monitorować stan krwi obwodowej (poziom białych krwinek i płytek krwi: po pierwsze, co drugi dzień, a następnie co 3-5 dni w okresie pierwszym miesiącu, a następnie przez 1 co 7-10 dni w remisji. - 1 co 12 dni), aktywność „transaminaz wątrobowych” czynność nerek (BUN, klirens kreatyniny i / lub ich kreatyny w osoczu), stężenia kwasu moczowego w surowicy okresowe rentgenowskie klatki piersiowej, badania jamy ustnej i błony śluzowej gardła owrzodzenia obecności przed każdym aplikacja. Zaleca się monitorowanie stanu hematopoezy szpiku kostnego przed leczeniem, 1 raz w trakcie leczenia i po zakończeniu kursu.

W celu obiektywizacji czynności wątroby, wraz z parametrami biochemicznymi, zaleca się wykonywanie biopsji wątroby przedtem początek lub 2-4 miesiące po rozpoczęciu leczenia; z całkowitą skumulowaną dawką , gi po każdym dodatkowym 1-, g. Przy umiarkowanym włóknieniu wątroby lub jakimkolwiek stopniu marskości wątroby terapia metotreksatem jest anulowana; ze zwłóknieniem o łagodnej postaci zwykle zaleca się powtórzenie biopsji po 6 miesiącach. Podczas początkowej terapii możliwe są drobne zmiany histologiczne w wątrobie (niewielkie zapalenie w portalu i otłuszczenie) zmiany), co nie jest podstawą do odmowy lub zakończenia leczenia, ale wskazuje na potrzebę zachowania ostrożności podczas składania wniosku przygotowanie.

Metotreksat może potencjalnie prowadzić do rozwoju objawów ostrej lub przewlekłej hepatotoksyczności (w tym zwłóknienia i marskości wątroby). Przewlekła hepatotoksyczność zwykle rozwija się po długotrwałym stosowaniu metotreksatu (zwykle w ciągu 2 lat lub więcej lat) lub osiągnięcie całkowitej skumulowanej dawki wynoszącej co najmniej , gi może prowadzić do niekorzystnego działania wynik. Działanie hepatotoksyczne może być również spowodowane uciążliwą towarzyszącą anamnezą (alkoholizm, otyłość, cukrzyca) i starczym. Ze względu na toksyczne działanie leku na wątrobę podczas leczenia, należy powstrzymać się od przepisywania pacjentom innych leków hepatotoksycznych, z wyjątkiem przypadków oczywistej potrzeby. Pacjenci przyjmujący inne leki hepatotoksyczne (np. Leflunomid) powinni być ściśle monitorowani.

Nie należy narażać niezabezpieczonej skóry na długotrwałe działanie promieni słonecznych ani nadużywać lampy UV (reakcja fotouczulania jest możliwa). Ze względu na wpływ na układ odpornościowy metotreksat może pogorszyć reakcję na szczepienie i wpłynąć na wyniki testów immunologicznych. Konieczna jest odmowa uodpornienia (jeśli nie została zatwierdzona przez lekarza) w odstępie od 3 do 12 miesięcy po przyjęciu leku; Pozostali członkowie rodziny pacjenta, który z nim mieszka, powinni odmówić immunizacji doustną szczepionką przeciw poliomyelitis (należy unikać kontaktu z osobami, które otrzymały szczepionkę przeciwko polio lub założyć osłonę twarzy zakrywającą nos i usta). Pacjenci w wieku rozrodczym obu płci i ich partnerzy powinni stosować skuteczne środki antykoncepcyjne podczas leczenia metotreksat i po leczeniu przez co najmniej 3 miesiące - mężczyźni i co najmniej jeden cykl owulacji - kobiety.

Wraz z rozwojem biegunki i wrzodziejącego zapalenia jamy ustnej leczenie metotreksatem należy przerwać z powodu wysokiego stężenia ryzyko krwotocznego zapalenia jelit i perforacji ściany jelita, co może prowadzić do śmierci cierpliwy.

Po zakończeniu leczenia dużymi dawkami metotreksatu w celu zmniejszenia jego toksyczności, zastosowanie folinianu wapnia

Ponieważ metotreksat może wpływać na ośrodkowy układ nerwowy (uczucie zmęczenia, zawroty głowy), pacjenci przyjmujący lek powinni powstrzymać się od prowadzenia pojazdów lub potencjalnie niebezpiecznych mechanizmy.

Interakcje leków

Podczas stosowania leku należy wziąć pod uwagę interakcje z innymi lekami:

1. Jednoczesne przyjmowanie z leflunamidem zwiększa częstość występowania pancytopenii i przypadków hepatotoksyczności.
2. W przypadku nadużywania alkoholu i stosowania leków hepatotoksycznych wzrasta toksyczne działanie metotreksatu na wątrobę.
3. Cyprofloksacyna, glikopeptydy, penicyliny, diuretyki pętlowe, fenylobutazon zmniejszają klirens leku w nerkach, co zwiększa jego stężenie we krwi i zwiększa toksyczność hematopoezy.
4. Chloramfenikol, tetracyklina do podawania doustnego, zmniejsza wchłanianie metotreksatu.
5. Toksyczność metotreksatu zwiększa się również w przypadku jednoczesnego stosowania z salicylanami i niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi.
6. Trimetoprym i sulfametoksazol, które powodują niedobór kwasu foliowego, a także leki hipolipidemiczne i pośrednie antykoagulanty, mogą zwiększać toksyczne działanie metotreksatu.
7. Chloramfenikol, sulfonamidy, pirymetamina mają negatywny wpływ na szpik kostny, więc połączenie z metotreksatem zaostrza zaburzenia hematologiczne.
8. Metotreksat hamuje odpowiedź immunologiczną na szczepienie, a w przypadku podawania żywych szczepionek prawdopodobne są ciężkie reakcje antygenowe.
9. Przy jednoczesnym przyjęciu za pomocą cytostatyków zmniejsza się klirens metotreksatu.
10. Połączenie z radioterapią zwiększa prawdopodobieństwo martwicy tkanek.
11. Zastosowanie amiodaronu przyczynia się do powstawania owrzodzeń skóry.
12. Wraz z wprowadzeniem acyklowiru i jednoczesnym stosowaniem metotreksatu ryzyko uszkodzenia neurologicznego jest dooponowe.

Podczas leczenia zwiększonego spożycia kawy, herbaty i słodkich napojów zawierających kofeinę należy unikać zmniejszania się klirensu teofiliny.

Recenzje

Zrobiliśmy kilka recenzji osób przyjmujących lek Methotrexate:

1. Marina. Zażywała Metotreksat przez 8 miesięcy w ampułkach (ukłuła ją w kutasa, więc nie zepsuła jej żołądka) Po pierwsze 1 kostka, pomogła, przez , , a następnie 2 kostki. Nie było tabletek, ale nie było sensu. Kiedy jesteś w domu, nic Cię nie martwi. I jak dojdziesz do work-obrzmiałych stawów. I każdego dnia piłem leki przeciwzapalne. Ale nic nie pomogło, OE wkrada się co miesiąc, a od 30 wzrósł do 41. Od dzisiaj przechodzi do Haravu, ochhen och, och, zobacz, będzie.
2. Larissa. Mam trzeci etap. Metotreksat był leczony przez prawie rok. Teraz testy są prawie normalne, z wyjątkiem ESR, który zmniejszył się o połowę w porównaniu do tego, co było przed leczeniem. Czuję się całkiem przyzwoity, tylko teraz, gdy piję tabletki, wtedy mój żołądek boli od nich i nie ma absolutnie żadnego pragnienia. Dlatego staram się używać tylko w formie zastrzyków. Lekarz mówi, że wkrótce przejdziemy na dawkę podtrzymującą.
3. Ilona. Moja matka miała revm.ar, pierwsza została umieszczona na metipredu, z którego nie mogła odejść = niewielka poprawa, obniżenie odporności, aby spróbować przestać brać gorączka zaczęła się rozkwitać, a lekarze przepisywali metotreksat osobie starszej o 20m, a tło przyjmowania tych leków osłabiło odurzenie ciała i efekt uboczny metotreksatowej choroby zakrzepowo-zatorowej tętnic płucnych, z której nie wyszła moja najlepsza matka, sprawdź wszystkie terminy "lekarzy" i ważą wszystko pro i contra.
4. Ludmiła. Zachorowałem w wieku 29 lat. Rozpoznanie postawiono dopiero po dwóch latach - piję metotreksat 15 mg raz na tydzień. Od 10 lat piję. Próbowane, aby anulować - stawy mają stan zapalny, rozpoczęło się zapalenie tęczówki. Zwrócono metotreksat i dodano sulfasalazynę. Na tle przyjmowania metotreksatu rozpoczęła się anemia. Byli w stanie podnosić żelazo jedynie przy pomocy dożylnego wlewu (w ciągu trzech lat trzeba było powtórzyć, gdy żelazo stale spada). Przestaję pić metotreksat z obrzękami stawów sulfasalazyny, ból piekielny. Reumatolog zapytał, co można zastąpić, ale wydaje się, że nie ma alternatywy. Dla mnie jest to lepsze niż wyć z piłki, to wciąż nie jest życie, ale musi też iść do pracy i ciężaru bycia niechętnym każdemu.

Analogi

Strukturalne analogi dla substancji czynnej:

• Vero Metotreksat;
• Zexate;
• Metoda;
• Metotreksat (Emteksja);
• Metotreksat do wstrzykiwań;
• Lathema Metotreksat;
• Metotreksat sodowy;
• Methotrexate LENS;
• Methotrexate Teva;
• Metotreksat Ebewe;
• Treksan;
• Evetrex.

Przed użyciem analogów skonsultuj się z lekarzem.

Warunki przechowywania i okres trwałości

Trwałość tabletek Metotreksat wynosi 3 lata od momentu ich wytworzenia. Lek należy przechowywać w miejscu chronionym przed światłem i wilgocią w temperaturze powietrza nie wyższej niż + 25 ° C

Jak wybrać probiotyki do jelita: lista leków.

Skuteczne i niedrogie syropy na kaszel dla dzieci i dorosłych.

Nowoczesne niesteroidowe leki przeciwzapalne.

Przegląd tabletek ze zwiększonej presji nowej generacji.

Leki przeciwwirusowe są tanie i skuteczne.