Lopirel is een antiplatelet tussenpersoon en is één van de meest effectieve medicijnen om bloedstolsels te voorkomen bij patiënten die lijden aan een acuut coronair syndroom in de vorm.
Het medicijn heeft een coronarodilerend effect. Tool is bewezen in de strijd tegen hart- en vaatziekten en atherosclerose.
Dagelijkse inname van clopidogrel in een dosis van 75 mg, levert een significante remming van ADP-geïnduceerde bloedplaatjesaggregatie vanaf de eerste dag van de ontvangst. Geleidelijk over 3-7 dagen de mate van onderdrukking toeneemt, naderen na het bereiken van evenwicht van het constant niveau. Bij ontvangst van een dagelijkse dosis van 75 mg in de evenwichtstoestand van bloedplaatjesaggregatie wordt geremd door 40-60%.
Gedurende 5 dagen na het stoppen van het medicijn keren de bloedingstijd en bloedplaatjesaggregatie geleidelijk terug naar het initiële niveau.
Klinische en farmacologische groep
Antiplatelet middelen.
Voorwaarden voor verlof van apotheken
Het wordt vrijgegeven op recept.
Prijslijst
Hoeveel kost Lopirel? De gemiddelde prijs in apotheken ligt op het niveau van330 roebelvoor 14 tabletten in een verpakking.
Vorm van uitgave en samenstelling
Vrijgeven vorm van het preparaat een tablet, elke eenheid is bedekt met een film deksel roze en gelabeld symbool «I» aan de ene kant. In de handel verkrijgbaar in verpakkingen (soms met een plastic zak), die elk 2, 4 of 7 tot 9, blaren of 10 pillen daarin.
- De werkzame stof van Lopyrel is clopidogrel, zoals bij de bereiding met de juiste naam, in 1 tablet de geneesmiddelen bijna 98 mg clopidogrel bisulfaat, wat overeenkomt met 75 mg clopidogrel.
- Als bijkomende deel van het geneesmiddel opgenomen watervrije lactose en microkristallijne cellulose en glyceryl, crospovidon en talk.
Farmacologisch effect
Antiaggregant drug, een specifieke en actieve remmer van bloedplaatjesaggregatie. Heeft coronarodilerende werking. Selectief reduceert de binding van ADP op bloedplaatjes en activering van GPI Ib / IIIa receptoren door ADP, waardoor aldus bloedplaatjesaggregatie. Vermindert de aggregatie van bloedplaatjes geïnduceerd door andere agonisten door het voorkomen van activering van ADP vrijgegeven heeft geen invloed op de activiteit van PDE's. Bindt onherroepelijk aan ADP-receptor-bloedplaatjes, die gedurende de hele levenscyclus (ongeveer 7 dagen) immuun blijven voor de stimulatie van ADP.
De remming van de plaatjesaggregatie wordt waargenomen na 2 uur na toediening (40% remming) van de initiële dosis van 400 mg. Het maximale effect (60% onderdrukking van aggregatie) ontwikkelt zich na 4-7 dagen van constante opname in een dosis van 50-100 mg / dag. Antiaggregant effect blijft bestaan gedurende de levensduur van bloedplaatjes (7-10 dagen).
In aanwezigheid van atherosclerotische laesie van het vat voorkomt de ontwikkeling van atherotrombose, ongeacht lokalisatie van het vasculaire proces (cerebrovasculair, cardiovasculair of perifeer laesies).
Indicaties voor gebruik
Lopirel wordt voorgeschreven in de volgende gevallen:
- Stenocardia van onstabiel type.
- Bij een hartinfarct (zonder een tand "Q").
- Na de overdracht van een hartinfarct in acute vorm.
Andere indicaties (voor het nemen van het medicijn als een profylaxe):
- Atherotrombotische complicaties na een hartinfarct, beroerte.
- Ziekte van perifere arteriën van het occlusale type.
Contra
Gecontra-indiceerd gebruik van dit medicijn aan patiënten:
- met hyperfibrinolyse;
- met longtumoren;
- met colitis en tuberculose;
- dames tijdens de zwangerschap en tijdens brast-fiding;
- met verhoogde gevoeligheid voor componenten die deel uitmaken van de samenstelling van het product;
- met hemorragisch syndroom,
- met acute bloeding, evenals intracraniële bloeding;
- met ernstig nierfalen;
- met zweren in de maag en de twaalfvingerige darm in het stadium van exacerbatie;
- op de leeftijd van minder dan 18 jaar.
Gebruik tijdens zwangerschap en borstvoeding
Het wordt niet aanbevolen tijdens de zwangerschap vanwege het gebrek aan klinische gegevens over het gebruik van zwangere vrouwen dieren leverde geen directe of indirecte nadelige effecten op de zwangerschap, foetale ontwikkeling, bevalling en postnatale onthullen ontwikkeling.
Voor de duur van de behandeling moet de borstvoeding worden gestaakt. in studies op ratten werd aangetoond dat clopidogrel en / of de metabolieten worden uitgescheiden in de moedermelk. Of clopidogrel in de moedermelk doordringt, is onbekend.
Dosering en wijze van toediening
De gebruiksaanwijzing geeft aan dat Lopirel intern wordt ingenomen, ongeacht de voedselinname.
Volwassenen en ouderen met een normale activiteit van het iso-enzym CYP2C19
Myocardiaal infarct, ischemische beroerte en gediagnosticeerde perifere arteriële occlusieve ziekte
Het geneesmiddel wordt 75 mg eenmaal daags ingenomen.
Acuut coronair syndroom zonder verhoging van het ST-segment (onstabiele angina, myocardiaal infarct zonder Q-golf)
De behandeling met clopidogrel dient te worden gestart met een eenmalige dosis van 300 mg, daarna werd de dosis éénmaal daags (in combinatie met acetylsalicylzuur in doses van 75-325) voortgezet met een dosis van 75 mg mg / dag). Aangezien het gebruik van acetylsalicylzuur in hogere doses geassocieerd is met een verhoogd risico bloeden, aanbevolen bij deze indicatie dosis van acetylsalicylzuur mag niet hoger zijn dan 100 mg. De optimale duur van de behandeling is niet officieel gedefinieerd.
Klinische onderzoeken ondersteunen het gebruik van het geneesmiddel tot 12 maanden, het maximale gunstige effect werd waargenomen in de derde maand van de behandeling.
Acuut coronair syndroom met verhoging van het ST-segment (acuut myocardinfarct met verhoging van het ST-segment)
Clopidogrel dient eenmaal daags 75 mg / dag te worden ingenomen met de initiële oplaaddosis voor één dosis Clopidogrel 300 mg in combinatie met acetylsalicylzuur in combinatie met trombolytica of zonder combinatie met trombolytica. invan patiënten ouder dan 75 jaarDe behandeling met clopidogrel moet beginnen zonder de oplaaddosis te nemen. De combinatietherapie wordt zo snel mogelijk na het begin van de symptomen gestart en duurt minstens 4 weken. De werkzaamheid van het gebruik van een combinatie van clopidogrel en acetylsalicylzuur bij deze indicatie gedurende meer dan 4 weken is niet onderzocht.
Atriale fibrillatie (atriale fibrillatie)
Clopidogrel dient te worden ingenomen in een dosis van 75 mg 1 maal / dag. In combinatie met clopidogrel dient u acetylsalicylzuur (75-100 mg / dag) in te nemen en dan te gebruiken.
De volgende dosis overslaan
- Als er minder dan 12 uur zijn verstreken na het missen van de volgende dosis, moet de gemiste dosis van het geneesmiddel onmiddellijk worden ingenomen en moeten de volgende doses op het gebruikelijke tijdstip worden ingenomen.
- Als er meer dan 12 uur zijn verstreken na het missen van de volgende dosis, moet de patiënt de volgende dosis op het gebruikelijke tijdstip innemen (neem geen dubbele dosis).
Patiënten met genetisch bepaalde verminderde activiteit van het iso-enzym CYP2C19
De lage activiteit van het iso-enzym CYP2C19 gaat gepaard met een afname van het antibloedplaatjeseffect van clopidogrel. Wijze van toepassing in hogere doses (oplaaddosis - 600 mg, dan 150 mg 1 maal / dag per dag) Bij patiënten met een lage isozymactiviteit verhoogt CYP2C19 het antibloedplaatjeseffect clopidogrel. Op dit moment hebben klinische onderzoeken die rekening houden met klinische uitkomsten echter geen optimaal regime dosering van clopidogrel voor patiënten met een verlaagd metabolisme als gevolg van genetisch bepaalde lage activiteit iso-enzym CYP2C19.
Speciale patiëntengroepen
Bij oudere vrijwilligers ouder dan 75 jaar, vergeleken met jonge vrijwilligers, was er geen verschil in trombocytenaggregatie en bloedingstijd. vooroudere patiëntencorrectie van de dosis is niet vereist.
Lopirel mag niet worden gebruikt inkinderen, t. er is geen ervaring met het gebruik ervan bij deze groep patiënten.
Na herhaald gebruik van clopidogrel met een dosis van 75 mg / dag inpatiënten met ernstige nierziekte (SC van 5 tot 15 ml / min)remming van ADP-geïnduceerde bloedplaatjesaggregatie (25%) was lager dan die van gezonde vrijwilligers, maar de verlenging van de bloedingstijd was vergelijkbaar met die van gezonde vrijwilligers die clopidogrel kregen in een dosis van 75 mg / dag. Bovendien hadden alle patiënten een goede verdraagbaarheid van het medicijn.
Na een dagelijkse inname van clopidogrel gedurende 10 dagen bij een dagelijkse dosis van 75 mg ypatiënten met ernstige leverschaderemming van ADP-geïnduceerde bloedplaatjesaggregatie was vergelijkbaar met die van gezonde vrijwilligers. De gemiddelde bloedingstijd was ook vergelijkbaar in beide groepen.
Prevalentie allelen CYP2C19 isozym, verantwoordelijk kort en verminderd metabolisme van clopidogrel naar zijn actieve metaboliet, verschiltvertegenwoordigers van verschillende etnische groepen. Er zijn slechts beperkte gegevens voor vertegenwoordigers van de Mongoloid race over de impact van het genotype van het iso-enzym CYP2C19 op klinische uitkomstgebeurtenissen.
In een kleine studie waarin de farmacodynamische eigenschappen van clopidogrel werden vergelekenmannen en vrouwenHadden vrouwen minder remming van ADP-geïnduceerde aggregatie van bloedplaatjes, maar het verschil in verlenging van de bloedingstijd was het niet. In een grote gecontroleerde studie CAPRIE (clopidogrel vergeleken met aspirine bij patiënten met risico op ischemische) de frequentie van klinische uitkomsten, andere bijwerkingen en afwijkingen van de norm van klinische en laboratoriumindicatoren was hetzelfde voor zowel mannen als vrouwen.
Bijwerkingen
Vaak zijn er gevallen van dyspepsie, pijn in het spijsverteringskanaal - organen, diarree, verschillende bloedingen.
Soms wordt informatie ontvangen over het optreden van jeuk, huiduitslag, verhoogde bloedingstijd, klinische veranderingen indicatoren bloed, braken, gastritis, ulceratieve laesies van het maagdarmkanaal - organen, constipatie, flatulentie, paresthesie, duizeligheid, pijn in het hoofd.
In zeer zeldzame gevallen, zijn er gevallen van koorts, verhoogd creatinine indicator, glomerulonefritis, artritis, bronchospasmen, gewrichtspijn, arteriële hypotensie, vasculitis, anafylaxie, huiduitslag, urticaria, plat beroven, trombotische trombocytopenische purpura, veranderingen in bloed, hepatitis, hallucinaties, pancreatitis, verward bewustzijn, colitis en smaakzintuigelijke stoornissen.
overdosis
Wanneer een overdosis medicijnen de duur van het bloeden en verdere verslechtering van de aandoening kan verlengen.
- Behandeling - volgens de gemanifesteerde symptomen.
Het medicijn heeft geen specifiek antidotum. In extreme gevallen is het mogelijk om het medicijn te stoppen door de aangetaste trombocytenmassa te transfuseren.
Speciale instructies
Bloedingen en hematologische stoornissen
In verband met het risico op bloedingen en hematologische bijwerkingen in het geval van het verschijnen tijdens de behandeling van klinische symptomen die verdacht zijn voor het begin bloeding, is het noodzakelijk om dringend een klinische bloedtest uit te voeren, APTT te bepalen, het aantal bloedplaatjes, indicatoren van de functionele activiteit van bloedplaatjes en andere noodzakelijke onderzoek.
Clopidogrel, evenals andere antibloedplaatjesgeneesmiddelen, moeten met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met een verhoogd risico op bloedingen in verband met trauma, chirurgische ingrepen interventies of andere pathologische aandoeningen, evenals bij patiënten die acetylsalicylzuur, andere NSAID's, inclusief. remmers van COX-2, heparine, SSRI's of glycoproteïneremmers IIb / IIIa.
Bij de behandeling van clopidogrel, vooral tijdens de eerste weken van de behandeling en / of na invasieve cardiologische procedures / chirurgische interventie, is het noodzakelijk om patiënten zorgvuldig te controleren op het uitsluiten van tekenen bloeden verborgen.
Gezamenlijk gebruik van clopidogrel en warfarine kan de intensiteit van bloeding verhogen, met uitzondering van speciale zeldzame klinische situaties (zoals de aanwezigheid van een drijvende trombus in de linker hartkamer, stenting bij patiënten met atriumfibrilleren) het gecombineerde gebruik van clopidogrel en warfarine niet aanbevolen.
Als de patiënt een geplande operatie heeft en er geen bloedplaatjesaggregatieremmend effect nodig is, moet het gebruik van clopidogrel 7 dagen voor de operatie worden gestaakt.
Vóór elke toekomstige operatie en voor het starten van een nieuw medicijn, moeten patiënten de arts (inclusief de tandarts) op de hoogte brengen van het gebruik van clopidogrel.
Clopidogrel verlengt de bloedingstijd, dus het medicijn moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met ziekten die predisponeren voor de ontwikkeling van bloedingen (vooral gastro-intestinaal en intra-oculaire).
Patiënten moeten worden gewaarschuwd dat bij gebruik van clopidogrel (alleen of in combinatie met acetylsalicylzuur) om het bloeden te stoppen vereist kan zijn meer tijd, en ook dat in geval van ongewoon voorkomen (op lokalisatie of duur) van een bloeding zij hierover geïnformeerd moeten worden aan de aanwezige de dokter.
Onlangs geleden ischemische beroerte
Het gebruik van Lopirel wordt niet aanbevolen voor acute ischemische beroerte met een duur van minder dan 7 dagen (omdat er geen gegevens zijn over het gebruik ervan in deze aandoening).
Bij patiënten met recente ischemische beroerte of transiënte ischemische aanval en een hoog risico op recidiverende atherotrombotische events, gecombineerde therapie Clopidogrel en acetylsalicylzuur vertoonden geen hogere werkzaamheid in vergelijking met monotherapie met clopidogrel, maar kunnen het risico op bloeden.
Trombotische trombocytopenische purpura
Zeer zelden na het gebruik van clopidogrel (soms zelfs een korte) zijn er gevallen van ontwikkeling van TTP, die wordt gekenmerkt door trombocytopenie en microangiopathische hemolytische anemie, vergezeld van neurologische aandoeningen, verminderde nierfunctie en koorts. TTP is een potentieel levensbedreigende aandoening die onmiddellijke behandeling vereist, inclusief plasmaferese.
Verworven hemofilie
Met het gebruik van clopidogrel werd de verworven hemofilie gemeld. In geval van bevestiging van verlenging van APTT met de ontwikkeling van bloedingen of zonder deze, dient de ontwikkeling van verworven hemofilie in aanmerking te worden genomen. Als een diagnose van verworven hemofilie wordt vastgesteld, moet een geschikte behandeling worden gestart en moet het gebruik van clopidogrel worden gestaakt.
Kruisreacties met thienopyridines
Omdat tijdens de behandeling met thienopyridines vóór de behandeling kruisreactiviteit van overgevoeligheid werd gemeld het is noodzakelijk om bij de patiënt de aanwezigheid van overgevoeligheidsreacties op thienopyridine in de voorgeschiedenis van de ziekte te verduidelijken (clopidogrel, ticlopidine, prasugrel).
Tienopyridines kunnen allergische reacties van verschillende ernst veroorzaken, zoals huiduitslag, angio-oedeem of hematologische kruisreacties (trombocytopenie en neutropenie). Bij patiënten die allergische reacties en / of hematologische reacties bij de vorige behandeling hadden ondervonden, een van de thienopyridine, het risico van het ontwikkelen van soortgelijke reacties of reacties van een andere soort kan toenemen wanneer een andere thiënopyridine. Het wordt aanbevolen om de symptomen van overgevoeligheid te beheersen bij patiënten met allergische reacties op thienopyridines bij de anamnese.
Verminderde nierfunctie
De ervaring met clopidogrel bij patiënten met een gestoorde nierfunctie is beperkt, daarom moet deze met voorzichtigheid worden gebruikt bij deze groep patiënten.
Isozym CYP2C19
Farmacogenetica: bij patiënten met vertraagd CYP2C19-gemedieerd metabolisme bij gebruik van clopidogrel in aanbevolen doses, de actieve metaboliet van clopidogrel wordt gevormd in kleinere hoeveelheden en een zwakker effect op de aggregatie bloedplaatjes. Tests zijn beschikbaar om het genotype van het iso-enzym CYP2C19 bij patiënten te bepalen.
Aangezien clopidogrel wordt gemetaboliseerd tot actieve metabolieten gedeeltelijk met de deelname van het CYP2C19 iso-enzym, geneesmiddelen die de activiteit van dit enzym remmen, zullen leiden tot een verlaging van de concentratie van de actieve metaboliet clopidogrel. De klinische betekenis van deze interactie is onbekend.
Uit voorzorg wordt gelijktijdige toediening van sterke en matige remmers van het iso-enzym CYP2C19 niet aanbevolen.
Verminderde leverfunctie
De ervaring met het gebruik bij patiënten met matige leverleveranties, die een risico op hemorrhagische diathese hebben, is beperkt. Het geneesmiddel Lopirel moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij deze groep patiënten.
Het gehalte aan lactose in het preparaat
Lopirel mag niet worden gegeven aan patiënten met een zeldzame erfelijke intolerantie voor galactose, een tekort aan lactase en een glucose-galactose malabsorptiesyndroom.
Beïnvloeding van het vermogen om voertuigen te besturen en mechanismen te beheren
Clopidogrel heeft geen significante invloed op de vaardigheden die nodig zijn voor het rijden of werken met machines.
Geneesmiddelinteracties
Bij gebruik van het medicijn, is het noodzakelijk om rekening te houden met de interactie met andere geneesmiddelen:
- Het wordt niet aanbevolen gelijktijdig clopidogrel en warfarine toe te dienen in verband met een verhoogd risico op bloedingen.
- Gezien het verhoogde risico op bloedingen, is voorzichtigheid geboden bij gelijktijdige toediening van clopidogrel en heparine of trombolytica.
- Gelijktijdige toediening van clopidogrel en NSAID's verhoogt het risico op zweren in het maagdarmkanaal en zwerende bloedingen. Daarom moet er op worden gelet wanneer ze tegelijkertijd worden toegewezen.
- Er was geen significante klinische interactie met gelijktijdige toediening van clopidogrel en geneesmiddelen zoals atenolol, ACE-remmers, cholesterolverlagende middelen, nifedipine, digoxine, fenobarbital, cimetidine, oestrogenen, theofylline.
- Clopidogrel remt de activiteit van het CYP2C19-enzym van het cytochroom P450-systeem en, in combinatie met geneesmiddelen, gemetaboliseerd met de deelname van dit enzym (fenytoïne, tolbutamine), is het mogelijk om hun concentratie in het plasma te verhogen bloed.
- Antacida hebben geen invloed op de absorptie van clopidogrel.
- Acetylsalicylzuur heeft geen invloed op de ADP-geïnduceerde bloedplaatjesaggregatie veroorzaakt door clopidogrel. De periodieke toediening van acetylsalicylzuur, 500 mg tweemaal daags, veroorzaakte geen verlenging van de bloedingstijd. Clopidogrel kan het effect van acetylsalicylzuur op de bloedplaatjesaggregatie, geïnduceerd door collageen, versterken. Mogelijke farmacodynamische interactie van clopidogrel en acetylsalicylzuur verhoogt het risico op bloedingen, daarom is gezamenlijk gebruik ervan niet langer dan een jaar mogelijk. De kwestie van de gezamenlijke toepassing van deze geneesmiddelen moet uitvoerig worden geëvalueerd.
beoordelingen
Door vandaag Lopyrela te ontvangen, zijn er veel statistieken en recensies. Patiënten schrijven dat na het innemen van Lopirel hun klinische bloedwaarden aanzienlijk zijn verbeterd.
Een stabiel goed resultaat kan echter alleen worden bereikt na een lange en regelmatige inname van het medicijn. Als ongemak bij het gebruik merkten velen op dat dagelijks moet worden opgenomen, vooral in het geval van mensen die vaak een pil vergeten te nemen.
Maar de constante behandeling na een tijdje geeft zijn effect. Recensies van echte mensen over het medicijn Lopirel kunt u hieronder dit artikel lezen.
analogen
Het is moeilijk om te zeggen wat beter is, Clopidogrel of Lopirel, zowel het eerste als het tweede medicijn gelijk toepassen. Voor de Russische en buitenlandse analogen van Lopyrelya is het ook mogelijk om de hieronder vermelde medicinale preparaten op te nemen:
- Atrogrel,
- Zilt,
- Klopikor,
- Plavigrel,
- Tessiron,
- Gridoklyain en enkele anderen.
Raadpleeg uw arts voordat u analogen gebruikt.
Opslagomstandigheden en houdbaarheid
Buiten bereik van kinderen houden bij temperaturen tot 30 ° C.
Houdbaarheid - 3 jaar.
Hoe probiotica voor de darm te kiezen: een lijst met medicijnen.
Effectieve en goedkope hoestsiropen voor kinderen en volwassenen.
Moderne niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen.
Herziening van tabletten van de verhoogde druk van de nieuwe generatie.
Antivirale medicijnen zijn goedkoop en effectief.
