Lopyrel ir pretiekaisuma līdzeklis un ir viens no efektīvākajiem līdzekļiem, lai novērstu trombu veidošanos cilvēkiem ar akūtu formā esošu koronāro sindromu.
Zābam piemīt koronarizējoša iedarbība. Šī narkoze ir sevi pierādījusi cīņā pret koronāro sirds slimību un aterosklerozi.
Klopidogrela ikdienas lietošana 75 mg devā ievērojami nomāc ADP izraisītu trombocītu agregāciju no pirmās uzņemšanas dienas. Pakāpeniski 3-7 dienu laikā palielinās apspiešanas pakāpe, sasniedzot nemainīgu līmeni pēc līdzsvara stāvokļa sasniegšanas. Tūlītējā stāvoklī, lietojot dienas deva 75 mg, trombocītu agregācija tiek inhibēta par 40-60%.
5 dienas pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas asiņošanas laiks un trombocītu agregācija pakāpeniski atgriežas sākotnējā līmenī.
Klīniskā un farmakoloģiskā grupa
Antiaggregants.
Aptieku atvaļinājuma nosacījumi
Tas tiek izlaists pēc receptes.
Cenrādis
Cik Lopirel maksā? Vidējā cena aptiekās ir330 rubļi14 tabletes iepakojumā.
Izdošanas veids un sastāvs
Šīs zāles ir tablete, katra vienība ir klāta ar rozā kārtiņu un vienā pusē marķēta ar simbolu "I". Pārdošana notiek kartona pakās (dažreiz ar plastmasas maisiņu), no kurām katrā ir 2, 4 vai 9 blisteri ar 7 vai 10 tabletēm.
- Lopyrel aktīvā viela ir klopidogrels, tāpat kā preparātā ar atbilstošu nosaukumu, in 1 tablete satur gandrīz 98 mg klopidogrela bisulfāta, kas atbilst 75 mg klopidogrela.
- Papildus zāļu sastāvs ietver bezūdens laktozi un mikrokristālisko celulozi, kā arī glicerīdu, talku un krospovidonu.
Farmakoloģiskā iedarbība
Pretsāpju līdzeklis, specifisks un aktīvs trombocītu agregācijas inhibitors. Ir koronarizējoša iedarbība. Selektīvi samazina ADP saistīšanos ar trombocītu receptoriem un GPI Ib / IIIa receptoru aktivāciju ar ADP, tādējādi samazinot trombocītu agregāciju. Samazina trombocītu agregāciju, ko izraisa citi agonisti, novēršot to aktivāciju, atbrīvojot ADP, neietekmē PDE aktivitāti. Neatgriezeniski saistās ar ADP receptoru trombocītēm, kas saglabā imunitāti pret ADP stimulēšanu visā dzīves ciklā (apmēram 7 dienas).
Trombocītu agregācijas inhibīcija tiek novērota pēc 2 stundām pēc ievadīšanas (40% inhibīcija) sākotnējās 400 mg devas. Maksimālā iedarbība (60% agregācijas nomākšana) attīstās pēc 4-7 dienām pēc pastāvīgas uzņemšanas devā 50-100 mg / dienā. Pretiekaisuma iedarbība saglabājas visā trombocītu mūža garumā (7-10 dienas).
Aterosklerozes traumas gadījumā tiek novērsta aterotrombozes rašanās, neatkarīgi no tā, vai asinsvadu procesa lokalizācija (cerebrovaskulāri, sirds un asinsvadu vai perifērie sakāvi)
Lietošanas indikācijas
Lopirel tiek nozīmēts šādos gadījumos:
- Nestabila tipa stenokardija.
- Ar miokarda infarktu (bez zoba "Q").
- Pēc miokarda infarkta pārnešanas akūtā formā.
Citas norādes (par zāļu lietošanu profilaksei):
- Aterotrombotiskas komplikācijas pēc miokarda infarkta, insulta.
- Okluzālā tipa perifērisko artēriju artērijas slimība.
Kontrindikācijas
Kontrindicēta šo zāļu lietošana pacientiem:
- ar hiperfibrinolīzi;
- ar plaušu audzējiem;
- ar kolītu un tuberkulozi;
- sievietes grūtniecības laikā un laikā, kad tā notiek;
- ar paaugstinātu jutību pret komponentiem, kas iekļauti produkta sastāvā;
- ar hemorāģisko sindromu
- ar akūtu asiņošanu, kā arī intrakraniālo asiņošanu;
- ar smagu nieru mazspēju;
- kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas paasinājuma laikā;
- vecumā līdz 18 gadiem.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Tomēr grūtniecības laikā tas nav ieteicams, jo trūkst klīnisku datu par grūtnieču lietošanu dzīvniekiem neatklāja nekādas tiešas vai netiešas nelabvēlīgas ietekmi uz grūtniecību, augļa attīstību, dzemdību un pēcdzemdību attīstība.
Ārstēšanas laikā jāpārtrauc barošana ar krūti. pētījumos ar žurkām, tika pierādīts, ka klopidogrels un / vai tā metabolīti izdalās mātes pienā. Tas, vai klopidogrels iekļūst cilvēkam, nav zināms.
Devas un lietošanas veids
Lietošanas instrukcijas norāda, ka Lopirel tiek ieņemts iekšienē neatkarīgi no uztura.
Pieaugušie un gados veci cilvēki ar normālu aktivitāti izoenzīma CYP2C19
Miokarda infarkts, išēmisks insults un diagnosticēta perifēro artēriju oklūzijas slimība
Šo zāļu lieto pa 75 mg vienu reizi dienā.
Akūts koronārais sindroms bez ST segmenta pacēluma (nestabila stenokardija, miokarda infarkts bez Q-viļņa)
Ārstēšanu ar klopidogrelu jāsāk ar vienreizēju 300 mg devu, tad turpināja ar 75 mg devu vienu reizi dienā (kombinācijā ar acetilsalicilskābi 75-325 mg devā) mg / dienā). Tā kā acetilsalicilskābes lietošana lielākām devām ir saistīta ar paaugstinātu risku asiņošana, kas ieteikta šai indikatīvā acetilsalicilskābes devai, nedrīkst pārsniegt 100 mg Optimālais ārstēšanas ilgums nav oficiāli noteikts.
Klīniskie pētījumi liecina par zāļu lietošanu līdz 12 mēnešiem, maksimāli labvēlīgā ietekme novērota trešajā ārstēšanas mēnesī.
Akūts koronārais sindroms ar ST segmenta pacēlumu (akūts miokarda infarkts ar ST segmenta pacēlumu)
Klopidogrels jālieto reizi 75 mg dienā ar sākotnējo devas vienreizējas devas ievadīšanu Klopidogrels 300 mg kombinācijā ar acetilsalicilskābi kombinācijā ar trombolītisku vai bez kombinācijas ar trombolītiskie līdzekļi. Irpacientiem vecāki par 75 gadiemārstēšana ar klopidogrelu jāsāk, neizmantojot piesātinošo devu. Kombinētā terapija tiek uzsākta iespējami drīz pēc simptomu parādīšanās un turpinās vismaz 4 nedēļas. Klopidogrela un acetilsalicilskābes kombinācija, lietojot šo indikāciju ilgāk par 4 nedēļām, nav pētīta.
Pirmskolas fibrillācija (priekškambaru mirdzēšana)
Klopidogrels jālieto 75 mg devā vienreiz dienā. Kombinējot ar klopidogrelu, Jums jāsāk un pēc tam jāturpina lietot acetilsalicilskābi (75-100 mg dienā).
Izlaižot nākamo devu
- Ja pēc nākamās devas pazušanas ir pagājuši mazāk nekā 12 stundas, zāļu aizmirstā deva jāieņem nekavējoties, un pēc tam parastā laikā jālieto šādas devas.
- Ja pēc nākamās devas pazušanas ir pagājuši vairāk nekā 12 stundas, pacients ir jālieto nākamā deva parastajā laikā (nelietojiet dubultu devu).
Pacienti ar izoenzīma CYP2C19 ģenētiski noteiktu samazinātu aktivitāti
Izoenzīma CYP2C19 zemā aktivitāte ir saistīta ar klopidogrela asins trombocītu antivielu samazināšanos. Lietošanas veids lielākām devām (piesātinošā deva - 600 mg, pēc tam 150 mg 1 reizi dienā dienā) Pacientiem ar zemu izoenzīmas aktivitāti CYP2C19 palielina trombembolijas ietekmi klopidogrels. Tomēr pašlaik klīniskajos pētījumos, kuros ņemti vērā klīniskie rezultāti, nav optimāla režīma klopidogrela lietošana pacientiem ar samazinātu metabolismu ģenētiski noteiktas zemas aktivitātes dēļ izoenzīms CYP2C19.
Īpašas pacientu grupas
Gados vecākiem brīvprātīgajiem vecumā virs 75 gadiem, salīdzinot ar jauniem brīvprātīgajiem, trombocītu agregācija un asiņošanas laiks neatšķīrās. Pargados vecākiem pacientiemdevas korekcija nav nepieciešama.
Lopirel nedrīkst lietot iekšķīgibērni, t. šajā pacientu grupā nav pieredzes par tās lietošanu.
Pēc atkārtotas klopidogrela lietošanas 75 mg devā dienāpacienti ar smagu nieru slimību (SC no 5 līdz 15 ml / min)ADP inducētās trombocītu agregācijas inhibēšana (25%) bija zemāka nekā veseliem brīvprātīgajiem, bet asiņošanas laika pagarināšanās bija līdzīga veseliem brīvprātīgajiem, kuri saņēma klopidogrelu 75 devā mg / dienā. Turklāt visiem pacientiem bija laba zāļu panesamība.
Pēc klopidogrela dienas devas ievadīšanas 10 dienas, lietojot dienas devu 75 mg ypacienti ar smagiem aknu bojājumiemADP inducētās trombocītu agregācijas inhibēšana bija līdzīga kā veseliem brīvprātīgajiem. Vidējais asiņošanas laiks abās grupās bija līdzīgs.
CYP2C19 izoenzīma gēnu alēļu izplatība, kas ir atbildīga par starpproduktu un samazinātu klopidogrela metabolismu tā aktīvajam metabolītam, atšķirasdažādu etnisko grupu pārstāvji. Mongoloīdu sacīkstes pārstāvjiem ir ierobežoti dati par izoenzīma CYP2C19 genotipa ietekmi uz klīnisko iznākumu.
Nelielā pētījumā, kurā salīdzināti klopidogrela farmakodinamiskās īpašībasvīriešiem un sievietēm, sievietēm novēroja mazāk ADP inducētās trombocītu agregācijas nomākšanas, taču nebija atšķirības asiņošanas laika paildzināšanās. Lielā kontrolētā pētījumā CAPRIE (klopidogrels, salīdzinot ar acetilsalicilskābi pacientiem ar izejas komplikāciju attīstības risku) klīnisko rezultātu biežums, citas blakusparādības un novirzes no klīnisko un laboratorisko indikatoru normas bija vienādas gan vīriešiem, gan sievietēm.
Blakusparādības
Bieži vien ir dispepsijas gadījumi, sāpes gremošanas traktā - orgāni, caureja, dažādas asiņošanas.
Dažreiz tiek saņemta informācija par niezi, izsitumiem, palielinātu asiņošanas laiku, klīniskās izmaiņas rādītāji asinis, vemšana, gastrīts, čūlainais bojājumi, kuņģa-zarnu trakta - orgānu, aizcietējums, gāzu uzkrāšanās, parestēzija, reibonis, sāpes galvas pusē.
Ļoti reti ir gadījumi, drudzis, paaugstināta kreatinīna indikators, glomerulonefrīts, artrīts, bronhu spazmas, locītavu sāpes, arteriālā hipotensija, vaskulīts, anafilakse, izsitumi, nātrene, plakans lichen, trombotiskā trombocitopēniskā purpura, izmaiņas parametru asins, hepatīta, halucinācijām, pankreatīts, sajaukšanas, kolīts, traucējumi garšas sajūtas.
Pārdozēšana
Ja zāļu pārdozēšana var palielināt asiņošanas ilgumu un turpmāku stāvokļa pasliktināšanos.
- Ārstēšana - saskaņā ar izpaužas simptomiem.
Zālei nav specifiska antidota. Ārkārtējos gadījumos zāles var pārtraukt, pārveidojot inficēto trombocītu masu.
Īpašas instrukcijas
Asiņošana un hematoloģiskie traucējumi
Saistībā ar asiņošanas un hematoloģiskas nelabvēlīgas ietekmes risku, ja parādās ārstēšanas laikā ar klīniskajiem simptomiem, kuriem ir aizdomas par sākšanos asiņošana, nepieciešams steidzami veikt klīnisko asins analīzi, noteikt APTT, trombocītu skaitu, trombocītu funkcionālās aktivitātes rādītājus un veikt citus nepieciešamos pētniecība.
Klopidogrels, kā arī citi prettrombocītu līdzekļi, jālieto piesardzīgi pacientiem ar paaugstinātu asiņošanas risku, kas saistīts ar traumu, ķirurģisku iejaukšanās vai citi patoloģiski apstākļi, kā arī pacienti, kuri saņem acetilsalicilskābi, citi NSPL, ieskaitot. COX-2, heparīna, SSAI vai glikoproteīna inhibitoru inhibitori IIb / IIIa.
Klopidogrela terapijas laikā, īpaši pirmajās ārstēšanas nedēļās un / vai pēc invazīvas kardioloģiskas terapijas procedūras / ķirurģiska iejaukšanās, ir rūpīgi jāuzrauga pacienti, lai izslēgtu pazīmes asiņošana, t.sk. slēpta
Klopidogrela vienlaikus lietošana ar varfarīnu var palielināt asiņošanas intensitāti, tādēļ, izņemot īpašas retas klīniskas situācijas (piemēram, klātbūtne peldošā trombozes kreisā kambara, stenta pacientiem ar priekškambaru mirgošanu), vienlaicīga lietošana klopidogrela un varfarīna nav ieteicams.
Ja pacientam tiek plānota operācija, un nav nepieciešamas prettrombocītu efekts, tad 7 dienas pirms operācijas klopidogrela lietošana jāpārtrauc.
Pirms jebkādas turpmākās operācijas un pirms jebkādas jaunas zāles uzsākšanas pacientiem jāinformē ārsts (tostarp zobārsts) par klopidogrela lietošanu.
Klopidogrels pagarina asiņošanas laiku, tāpēc pacientiem zāles jālieto piesardzīgi ar slimībām, kas izraisa asiņošanu (īpaši kuņģa-zarnu trakta un intraokulārais).
Pacienti jābrīdina, ka klopidogrela lietošana (atsevišķi vai kombinācijā ar acetilsalicilskābi) var apgrūtināt asiņošanu vairāk laika, kā arī gadījumā, ja viņiem rodas neparasta asiņošana (pēc lokalizācijas vai ilguma), viņiem par to jāinformē apmeklētājs ārsts.
Nesen cieš no išēmiska insulta
Lopirel lietošana nav ieteicama akūtai išēmiskai insulta gadījumā, kuras ilgums ir mazāks par 7 dienām (jo šajā gadījumā nav datu par tā lietošanu).
Pacientiem ar nesenu išēmisku insultu vai pārejošu išēmisku lēkmju un augstu recidivējošu aterotrombotisku parādību risku kombinētā terapija Klopidogrels un acetilsalicilskābe neuzrāda lielāku efektivitāti salīdzinājumā ar klopidogrela monoterapiju, bet var palielināt lielu asiņošana.
Trombotiskā trombocitopēniskā purpura
Ļoti reti pēc klopidogrela lietošanas (dažreiz pat īsa) ir bijuši TTP attīstības gadījumi, kuriem raksturīga trombocitopēnija un mikroangiopātiskā hemolītiskā anēmija, ko papildina neiroloģiski traucējumi, nieru darbības traucējumi un drudzis TTP ir potenciāli dzīvību apdraudošs stāvoklis, kas prasa tūlītēju ārstēšanu, tostarp plazmasfēzes.
Iegūta hemofilija
Lietojot klopidogrelu, tika ziņots par iegūto hemofiliju. APTT pagarinājuma apstiprināšanas gadījumā, ja attīstās asiņošana vai bez tās, jāņem vērā iegūtās hemofilijas attīstība. Ja tiek konstatēta iegūtās hemofīlijas diagnoze, jāsāk atbilstoša ārstēšana un klopidogrela lietošana jāpārtrauc.
Krusteniskās reakcijas ar tienopiridīniem
Tā kā terapijas laikā ar tienopiridīniem pirms ārstēšanas tika ziņots par paaugstinātas jutības pretestību pacientam ir jāprecizē, vai slimības vēsturē ir hipersensitivitātes reakcijas pret tienopiridīnu (klopidogrels, tiklopidīns, prasugrels).
Tienopiridīni var izraisīt dažādas smaguma pakāpes alerģiskas reakcijas, piemēram, izsitumus, angioneirotisku tūsku vai hematoloģiskas krusteniskas reakcijas (trombocitopēnija un neitropēnija). Pacientiem, kuriem iepriekšējās ārstēšanas laikā bija alerģiskas reakcijas un / vai hematoloģiskas reakcijas, viens no tienopiridīna, risks, ka līdzīgas reakcijas vai cita veida reakcijas attīstīsies, var palielināties, ja citā tienopiridīns. Ieteicams kontrolēt paaugstinātas jutības simptomus pacientiem ar alerģiskām reakcijām pret tienopiridīniem anamnēzē.
Nieru funkcijas traucējumi
Pieredze ar klopidogrelu pacientiem ar nieru darbības traucējumiem ir ierobežota, tādēļ šī pacientu grupa jālieto piesardzīgi.
Izozīms CYP2C19
Farmakogenetika: pacientiem ar kavētu CYP2C19 saistītu metabolismu, lietojot klopidogrelu ieteiktajā Klopidogrela aktīvā metabolīta daudzums tiek veidots mazākos daudzumos, un vājāka ietekme uz agregāciju trombocīti. Pacientiem ir pieejami testi, lai noteiktu izoenzīma CYP2C19 genotipu.
Tā kā klopidogrelu metabolizē daļēji aktīvi metabolīti, iesaistot CYP2C19 izoenzīmu, zāles, kas inhibē šī enzīma aktivitāti, novedīs pie aktīvā metabolīta koncentrācijas samazināšanās klopidogrels. Šīs mijiedarbības klīniskā nozīme nav zināma.
Kā piesardzību vienlaicīga spēcīgu un mērenu CYP2C19 izoenzīma inhibitoru lietošana nav ieteicama.
Aknu darbības traucējumi
Lietošana pacientiem ar vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem, kam ir hemorāģiskās diatēzes risks, ir ierobežota. Šai pacientu grupai Lopirel jālieto piesardzīgi.
Laktozes saturs preparātā
Lopirel nedrīkst dot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, laktāzes deficītu un glikozes-galaktozes malabsorbcijas sindromu.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un vadīt mehānismus
Klopidogrels būtiski neietekmē spējas, kas nepieciešamas, lai vadītu transportlīdzekli vai strādātu ar mašīnām.
Zāļu mijiedarbība
Lietojot šo medikamentu, jāņem vērā mijiedarbība ar citām zālēm:
- Vienlaicīga klopidogrela un varfarīna lietošana nav ieteicama saistībā ar paaugstinātu asiņošanas risku.
- Ņemot vērā paaugstinātu asiņošanas risku, vienlaikus lietojot klopidogrelu un heparīnu vai trombolītiskus līdzekļus, jāievēro piesardzība.
- Vienlaicīga klopidogrela un NPL lietošana palielina kuņģa-zarnu trakta čūlas un asiņošanas čūlas risku. Tāpēc ir jāuzmanās, ja tie tiek piešķirti vienlaicīgi.
- Klopidogrela un šādu zāļu, piemēram, atenolola, vienlaicīgas lietošanas klīniskās mijiedarbības AKE inhibitori, holesterīna līmeni pazeminoši līdzekļi, nifedipīns, digoksīns, fenobarbitāls, cimetidīns, estrogēni, teofilīns.
- Klopidogrels inhibē citohroma P450 sistēmas enzīma CYP2C19 aktivitāti un kombinācijā ar zālēm, ar šo fermentu (fenitoīns, tolbutamīns) metabolizējas, ir iespējams palielināt to koncentrāciju plazmā asinis.
- Antacīdi neietekmē klopidogrela uzsūkšanos.
- Acetilsalicilskābe nemaina ADP izraisītu trombocītu agregāciju, ko izraisa klopidogrels. Periodiskā acetilsalicilskābes ievadīšana, lietojot 500 mg divas reizes dienā, neizraisīja asiņošanas laika pagarināšanos. Klopidogrels var potencēt acetilsalicilskābes ietekmi uz trombocītu agregāciju, ko izraisa kolagēns. Iespējama klopidogrela un acetilsalicilskābes farmakodinamiskā mijiedarbība palielina asiņošanas risku, tādēļ vienlaicīga to lietošana ir iespējama ne ilgāk kā uz vienu gadu. Jautājums par šo narkotiku kopīgu lietošanu ir visaptveroši jāizvērtē.
Atsauksmes
Saņemot Lopyrela, šodien ir daudz statistikas un pārskatu. Pacienti raksta, ka pēc Lopirel lietošanas ir ievērojami uzlabojies viņu klīniskais asins skaits.
Tomēr stabilu labu rezultātu var sasniegt tikai pēc ilgstošas un regulāras zāļu lietošanas. Kā lietošanas neērtības daudzi atzīmēja vajadzību pēc ikdienas uzņemšanas, jo īpaši tiem cilvēkiem, kas bieži aizmirsa lietot tableti.
Bet pastāvīgā ārstēšana pēc kāda laika dod savu efektu. Atsauksmes par reāliem cilvēkiem par narkotiku Lopirel jūs varat izlasīt zem šī raksta.
Analogi
Ir grūti pateikt, kas ir labāk, Clopidogrel vai Lopirel, vienādi piemērot gan pirmo, gan otro medikamentu. Lopirejas krievu un ārzemju analogiem var arī iekļaut zemāk uzskaitītos zāles:
- Atrogs,
- Zilts
- Clopicore
- Plavigrel
- Tessirons
- Gridoklyain un daži citi.
Pirms analogu lietošanas konsultējieties ar ārstu.
Glabāšanas apstākļi un glabāšanas laiks
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā temperatūrā līdz 30 ° C.
Derīguma termiņš - 3 gadi.
Kā izvēlēties probiotikas zarnai: narkotiku saraksts.
Efektīvi un lēti klepus sīrupi bērniem un pieaugušajiem.
Mūsdienīgas nesteroīdās pretiekaisuma zāles.
Pārskats par tabletēm no paaugstināta spiediena jaunās paaudzes.
Pretvīrusu zāles ir lētas un efektīvas.
