Antikonsulfoni epilepsijas ārstēšanai: līdzekļa pārskats

Antikonvulsanti ir medikamenti krampju kontrolei, kā arī epilepsijas galvenā izpausme. Termins "pretepilepsijas līdzekļi" tiek uzskatīts par pareizāku, jo tos izmanto, lai apkarotu epilepsijas uzbrukumus, kas ne vienmēr ir saistīti ar krampju attīstību.

Līdz šim pretkrampju līdzekļus pārstāv diezgan liela līdzekļu grupa, taču turpinās jaunu narkotiku meklēšanas un attīstība. Tas ir saistīts ar epilepsijas klīnisko izpausmju daudzveidību. Galu galā, ir dažāda veida krampji ar dažādiem attīstības mehānismiem. Inovatīvu narkotiku meklējumi ir atkarīgi arī no epilepsijas lēkmju pretestības dažiem cilvēkiem esošās zāles, blakusparādību klātbūtne, kas sarežģī pacienta dzīvi un dažus citus aspektus. No šī raksta jūs saņemsiet informāciju par galvenajiem pretepilepsijas līdzekļiem un to lietojuma iezīmēm.

Daži epilepsijas farmakoterapijas principi

Galvenais epilepsijas ārstēšanas mērķis ir saglabāt un uzlabot pacienta dzīves kvalitāti. To mēģina pilnībā novērst epilepsijas lēkmes. Bet tādēļ attīstītajām blakusparādībām, kas saistītas ar pastāvīgu zāļu saņemšanu, nedrīkst pārsniegt krampju negatīvo ietekmi. Tas nozīmē, ka konfiskāciju likvidēšanu nevar panākt bez jebkādām izmaksām. Ir jāatrod "zelta vidējs" starp slimības izpausmēm un kaitīgās ietekmes iedarbību pretepilepsijas līdzekļi: lai samazinātu krampju skaitu un blakusparādības minimāls.

Pretepilepsijas līdzekļa izvēli nosaka vairāki parametri:

• klīniskā uzbrukuma forma;
• epilepsijas veids (simptomātisks, idiopātisks, kriptogēns);
• vecums, dzimums, pacienta svars;
• vienlaicīgu slimību klātbūtne;
• dzīvesveids.

Pirms ārstējošajam ārstam ir grūts uzdevums: no visas pretepilepsijas līdzekļu daudzuma uzņemt (un labi, pēc pirmā mēģinājuma) efektīvu līdzekli. Turklāt ir vēlama epilepsijas monoterapija, tas ir, vienas zāles lietošana. Tikai gadījumos, kad vairākas zāles savukārt nespēj tikt galā ar krampjiem, vienlaikus lietojiet divas vai pat trīs zāles. Ir izstrādāti ieteikumi par atsevišķu narkotiku lietošanu, pamatojoties uz to efektivitāti vienā vai tajā pašā epilepsijas formā un lēkmju veidiem. Šajā sakarā tiek sagatavoti pirmās un otrās izvēles līnijas, proti, tās, no kurām ir jāsāk ārstēšana (un to efektivitātes varbūtība ir augstāka), un tie, uz kuriem jāattiecina pirmās narkotikas neefektivitātes gadījumā līnija

Narkotiku izvēles sarežģītība lielā mērā ir atkarīga no tā individuālās (!) Efektīva devas un panesamības pieejamības. Tas nozīmē, ka diviem pacientiem ar vienāda veida krampjiem, vienādu dzimumu, svaru un apmēram tāda paša vecuma, un pat To pašu saslimšanu gadījumā var būt nepieciešama atšķirīga viena un tā paša narkotiku deva, lai kontrolētu slimība.

Jāņem vērā arī tas, ka zāles ilgstoši lieto bez pārtraukuma: pēc krampju kontroles tiek noteikts vēl 2-5 gadus! Diemžēl dažreiz ir jāņem vērā pacienta materiālās iespējas.

Kā darbojas pretnodozi?

Krampju rašanās epilepsijā ir nepareizas elektriskās aktivitātes rezultāts garozā: epilepsijas fokuss. Epilepsijas fokusa neironu uzbudināmības samazināšana, šo šūnu membrānas potenciālu stabilizācija izraisīt spontānu izplūžu skaita samazināšanos un attiecīgi samazināt to skaitu krampji. Šeit šajā virzienā un "strādājam" pretepilepsijas līdzekļi.

Ir trīs galvenie antikonvulsantu darbības mehānismi:

• GABA receptoru stimulēšana. GABA - gamma-aminobutilēts skābe - ir nervu sistēmas kavējošais mediators. Tā receptoru stimulēšana noved pie neironu darbības inhibīcijas;
• Jonu kanālu blokāde neirona membrānā. Elektriskās izlādes parādīšanās ir saistīta ar šūnu membrānas darbības potenciāla izmaiņām, un Pēdējais notiek ar zināmu nātrija, kalcija un kālija jonu attiecību abās pusēs membrāna. Jonu attiecības izmaiņa noved pie epiactivitātes samazināšanās;
• samazinot glutamāta vai nosprostojums tās receptoriem sinaptiskā spraugu (pie nodošanu elektriskās izlādes no viena neirona uz citu). Glutamāts ir nervu transmisija ar aizraujošu iedarbības veidu. Emisiju novēršana ļauj lokalizēt uzbudinājuma uzmanību, neļaujot tai izplatīties visā smadzenēs.

Katram pretkrampju medikamentam var būt viens vai vairāki iedarbības mehānismi. Pretepilepsijas zāļu lietošanas blakusparādības ir saistītas arī ar šiem rīcības mehānismiem, jo viņi realizē savas spējas ne selektīvi, bet faktiski visā nervu sistēmā (un dažreiz ne tikai tajā).

Pamata antikonvulsanti

Epilepsiju ārstē ar dažādiem medikamentiem kopš XIX gs. Šo vai citu preparātu izvēle laika gaitā mainās atkarībā no tā, vai tiek parādīti jauni dati par to lietošanu. Agrāk ir nokritusi vairākas narkotikas, un dažas no tām joprojām saglabā savas pozīcijas līdz šai dienai. Pašlaik starp pretepileptiskajiem līdzekļiem visbiežāk sastopamie un bieži lietotie ir šādi medikamenti:

• Nātrija valproāts un citi valproāti;
• Karbamazepīns;
• Okscarbazepīns;
• Lamotrigīns;
• Etosuksimīds;
• Topiramāts;
• Gabapentīns;
• Pregabalīns;
• Fenitoīns;
• Fenobarbitāls;
• Levetiracetāms.

Protams, tas nav viss esošo antikonvulsantu saraksts. Tikai Krievijā šodien ir reģistrētas un apstiprinātas vairāk nekā 30 narkotikas.

Atsevišķi jāatzīmē, ka epilepsijas ārstēšanai ir ļoti svarīgs fakts: izmantojot oriģinālo (firmas) vai vispārējs zāles (generic). Sākotnējais narkotikas ir zāles, kas tika izveidotas pirmo reizi, pārbaudītas un patentētas. Generic - narkotiku ar to pašu aktīvo vielu, bet jau atkal ražo, un cits uzņēmums, beidzoties patenta zīmolu. Ģenēriskās palīgvielas un ražošanas tehnoloģijas var atšķirties no oriģināla. Tātad, ja epilepsijas izmantošana zīmolu vai vispārīgu ir svarīga loma, jo tā ir pamanījuši, ka, lai gan tulkojot pacientam no sākotnējā narkotiku par vispārīgs (parasti finansiālu grūtību dēļ, jo firmas medikamenti ir ļoti dārgi), var būt nepieciešama devas pēdējās korekcijas (bieži virzienā palielināt) Arī, lietojot generic products, blakusparādību biežums parasti palielinās. Kā redzat, narkotiku ekvivalenci šajā gadījumā nevar teikt. Tādēļ, ārstējot epilepsiju nav iespējams mainīt vienu preparātu uz otru ar to pašu aktīvo vielu, nekonsultējoties ar ārstu.

Nātrija valproāts un citi valproāti

Šīs grupas sākotnējais preparāts ir Depakīns. Depakīns ir pieejams dažādu zāļu veidā: tabletes, sīrups, tabletes un ilgstošas ​​granulas darbība, zarnās tabletes, un kā liofilizāta, lai sagatavotu intravenozas šķīduma ievads. Generics to pašu aktīvo vielu lot: Konvuleks, Enkorat, Konvulsofin, Atsediprol, valparin, nātrija valproāts, kalcija valproāts, valproiskābei, Valprokom, Apilepsin.

Depakīns ir pirmās rindas zāles, lai ārstētu gandrīz visas esošās epilepsijas lēkmes, gan daļējas, gan vispārējas. Tāpēc diezgan bieži ar viņu tiek sākta epilepsijas ārstēšana. Pozitīva Depakin iezīme ir negatīvas ietekmes neesamība nevienā sugā epilepsijas lēkmes, tas ir, tas neizraisa biežākas lēkmes, pat ja tas izrādās neefektīvs. Zāles darbojas ar GABA-ergisko sistēmu. Vidējā terapeitiskā deva ir 15-20 mg / kg / dienā.

Saņemšana Depakin ir nelabvēlīga ietekme uz aknām, tāpēc nepieciešams, lai uzraudzītu līmeni, aknu enzīmu asinīs. No visbiežāk sastopamajām blakusparādībām jāņem vērā sekojošais:

• svara pieaugums (aptaukošanās);
• trombocītu skaita samazināšanās asinīs (kas izraisa asinsreces sistēmas pārkāpumus);
• slikta dūša, vemšana, sāpes vēderā, vēdera izeja traucējumi (caureja) sākumā ārstēšanu. Pēc dažām dienām šīs parādības iziet;
• neliela locekļu drebēšana un miegainība. Šīs parādības dažos gadījumos ir atkarīgas no devas;
• paaugstināta amonjaka koncentrācija asinīs;
• matu izkrišana (var būt pārejoša vai no devas atkarīga parādība).

Zāles ir kontrindicēts akūtu un hronisku hepatītu, hemorāģiskā diatēze, vienlaikus ņemot asinszāli, bērniem līdz 6 gadu vecumam.

Karbamazepīns

Oriģināls preparāts ar aktīvo sastāvdaļu, piemēram, Finlepsin. Generics: Karbamezepin, Tegretol, Mazetol, Zeptol, Karbapin, Zagretol, Aktinerval, Stazepin, Storilat, Epial.

Pirmkārt, ar to tiek ārstēta daļēju un sekundāri vispārinātu krampju ārstēšana. Finlepsīnu nevar lietot neesošiem un miokloniskiem krampjiem, jo ​​šajā gadījumā tas noteikti ir neefektīvs līdzeklis. Vidējā dienas deva ir 10-20 mg / kg. Finlepsīnam nepieciešama titrēšanas deva, proti, sākotnējā deva tiek pakāpeniski palielināta, lai panāktu optimālu efektu.

Papildus pretnodilumizējošajai iedarbībai tai ir arī antipsihotiska iedarbība, kas ļauj "nogalināt divus trušiem "ar vienas narkotikas palīdzību pacienta klātbūtnē, kas saistīta ar garīgo traucējumu izmaiņām sfēra

Zāles ir atļautas bērniem no gada uz gadu.

Visbiežāk novērotās blakusparādības ir:

• reibonis, nestabilitāte staigāšanas laikā, miegainība, galvassāpes;
• alerģiskas reakcijas izsitumi (nātrene);
• leikocītu, trombocītu satura samazināšanās, eozinofilu satura palielināšanās;
• slikta dūša, vemšana, sausa mute, paaugstināta sārmainās fosfatāzes aktivitāte;
• šķidruma aizture organismā un tātad pietūkums un ķermeņa masas palielināšanās.

Jūs nevarat lietot Finlexin pacientiem ar akūtu periodisku porfīriju, atrioventrikulāru sirds blokādi, ar pārkāpšana kaulu smadzeņu asinsradi (anēmijas, skaita samazināšanās leikocītu), vienlaikus ar narkotiku litiju un MAO inhibitori.

Okskarbazepīns (Trileptāls)

Tā ir karbamazepīna otrās paaudzes zāles. To lieto, piemēram, karbamazepīnu, daļēju un vispārēju krampju ārstēšanai. Salīdzinājumā ar karbamazepīnu ir vairākas priekšrocības:

• toksisku vielmaiņas produktu trūkums, tas ir, viņa uzturēšanos organismā papildina daudz mazākas blakusparādības. Okskarbazepīna lietošanas visbiežāk novērotās blakusparādības ir galvassāpes un vispārējs vājums, reibonis;
• pacienti labāk panes;
• retāk izraisa alerģiskas reakcijas;
• nav nepieciešama devas pielāgošana;
• mazāk mijiedarbojas ar citām zālēm, tādēļ to vēlams lietot, ja vienlaicīgi jālieto kopā ar citām zālēm;
• ir apstiprināts lietošanai bērniem no pirmā mēneša.

Lamotrigīns

Oriģinālapstrāde: Lamikāls. Generics ir Lamitor, Convulsant, Lamotriks, Trigineth, Seizar, Lamolep.

Lieto ģeneralizētu toniski-klonisku krampju, absentu, daļēju krampju ārstēšanai.

Vidējā terapeitiskā deva ir 1-4 mg / kg / dienā. Nepieciešams pakāpeniski palielināt devu. Papildus pretkrampju iedarbībai, tam piemīt antidepresants un normalizē garastāvokli. Tas ir atļauts lietot bērniem, sākot no 3 gadu vecuma.

Zāles ir diezgan labi panesamas. Lamotrigīna bieža blakusparādība ir:

• izsitumi uz ādas;
• agresivitāte un aizkaitināmība;
• galvassāpes, miega traucējumi (bezmiegs vai miegainība), reibonis, locekļu trīce;
• slikta dūša, vemšana, caureja;
• ātrs nogurums.

Vēl viens šī narkotikas ieguvums ir neliels skaits acīmredzamu kontrindikāciju lietošanai. Tā ir lamotrigīna nepanesība (alerģiskas reakcijas) un pirmie trīs grūtniecības mēneši. Barojot bērnu ar krūti, bērnam var ievadīt līdz pat 60% zāļu devas asinīs.

Etosuksimīds

Etosuksimīds vai Suxilep attiecas uz retāk lietotajām zālēm. To lieto tikai pirmās rindas zāļu trūkuma ārstēšanai. Efektīva deva ir 15-20 mg / kg / dienā. To bieži lieto epilepsijas ārstēšanai bērniem.

Galvenās blakusparādības:

• reibonis, galvassāpes;
• ādas izsitumi;
• fotofobija;
• parkinsonisms;
• kuņģa-zarnu trakta traucējumi;
• asins šūnu skaita samazināšanās.

Nelietot nieru vai aknu mazspējas gadījumā, asinīs, porfīrijā, grūtniecības un zīdīšanas laikā.

topiramāts

Sākotnējais narkotika ir pazīstama ar nosaukumu Topamax Generics - Topalepsin, Topsaver, Maksitopir, epitopu Toreal, Epimaks.

Var izmantot ģeneralizētu toniski klonisku un sekundārās vispārējo parciālas, mioklonisko raustīšanās kā pirmajā rindā. Efektīva deva ir 200-400 mg / kg / dienā.

Bieži izraisa miegainību, reiboni parestēzijām izskatu (sajūtu skudriņas, dedzināšanas sajūta, tirpšana jebkurā ķermeņa daļā) pavājināta atmiņa, uzmanība, domāšana, apetītes trūkums un pat anoreksiju, muskuļu sāpes, redzes dubultošanās, neskaidra redze, sāpes un zvanīšana ausīs, deguna asiņošana, matu izkrišana, ādas izsitumi, provocē veidošanos smiltis un akmeņi nierēs, kas ved uz attīstību anēmija. Un, lai gan tikai absolūtas kontrindikācijas ietver paaugstinātu jutību pret zālēm, un bērniem kas jaunāki par 2 gadiem, tomēr liels skaits blakusparādības, prasa apzinātu mērķi Topiramātu. Tieši tāpēc vairumā gadījumu šī narkotika ir otrajā rindā, cita starpā, kas tiek izmantots tikai tad, ja atteices tādiem līdzekļiem kā Depakine, lamotrigīna, Finlepsin.

Gabapentīna un Pregabalīns

Šīs aktīvās vielas ir gamma-aminobutilēts skābes analogi, uz kuriem balstās to iedarbības mehānisms. Oriģinālās zāles ir Neuronthin un Lyrics, attiecīgi. Generic Neurontin: Tebantin, Gapentek, Lepsitin, Gabagamma. Generics vārdi: Algerika pregabalīns Prabegin.

Abas zāles ir klasificētas kā otrās līnijas zāles epilepsijas ārstēšanai. Visvairāk ieteicams to izmantošana daļējiem, un sekundāri ģeneralizētas krampju lēkmes, dažos gadījumos - ar primāru ģeneralizētu krampju. Vēlamo deva ir 10-30 mg gabapentīna / kg / dienā, pregabalīna - 10-15 mg / kg / dienā. Papildus krampju, narkotikas ir labi apgrieztam neiropātiskas sāpes (postherpetic neiralģija, diabētiska sāpes, sāpes alkohola polineiropātiju) un sāpes fibromialģijas.

Zāļu lietošanas pazīme ir laba panesamība. Starp blakusparādībām visbiežāk ir:

• reibonis un miegainība;
• mutes sausums, pavājināta apetīte un stool;
• neskaidra redze;
• erektilā disfunkcija.

Gabapentīns neizmanto bērniem līdz 12 gadu vecumam, Pregabalīns tiek aizliegta līdz 17 gadiem. Nav ieteicams lietot grūtniecēm un narkotikām.

Fenitoīns un fenobarbitāls

Tas ir "veterāni" starp ārstnieciskās narkotiku epilepsiju. Līdz šim tie nav pirmās izvēles zāles, viņi ķērās tikai gadījumā, rezistenci pret ārstēšanu ar citām zālēm.

Fenitoīnu (Difenin, Digidan) var izmantot visās krampjus veidiem, izņemot kavējumiem. Par narkotiku priekšrocība ir tā zemā cena. Efektīvā deva - 5 mg / kg / dienā. Zāles nedrīkst lietot, ja ir problēmas ar aknām un nierēm, sirds ritma traucējumi, kas dažādos slēgšanu, porfīrijas, sirds mazspēju. Lietojot fenitoīnu, var rasties blakusparādības, piemēram, reibonis, drudzis, uzbudinājums, slikta dūša un vemšana, nervozēt, pārmērīga matu augšana, palielināti limfmezgli, pieaugums glikozes līmeni asinīs, apgrūtināta elpošana, alerģija izsitumi.

Fenobarbitāla (Luminal) tiek izmantots kā pretkrampju kopš 1911 Izmanto kopā ar tās pašas šķirnes lēkmēm, fenitoīnu, devu, g / dienā. Narkotika ir "pārvietot kas ceļmalā, jo liels skaits blakusparādībām. Starp tiem, visbiežāk ir: attīstība bezmiega, izskats neapzinātas kustības, pasliktināšanās kognitīvās funkcijas, izsitumi, asinsspiediena pazemināšanās, impotence, aknu toksicitāti, agresivitāte un depresija. Zāles ir aizliegts myasthenia, alkoholisms, narkomānija, smagi aknu un nieru slimībām, diabēta, smaga anēmija, obstruktīvām bronhiālās slimībām, grūtniecības laikā.

levetiracetāma

Viens no jaunajiem narkotiku epilepsijas ārstēšanā. Sākotnējais narkotiku sauc Keppra, patentbrīvo - Levetinol, Komviron, levetiracetāms Epiterra. Lieto, lai ārstētu gan parciālu, gan ģeneralizētu krampju lēkmes. Dienas deva ir, vidēji 1 000 mg.

Galvenās blakusparādības:

• miegainība;
• astēnija;
• reibonis;
• sāpes vēderā, ēstgribas traucējumi un krēsli;
• izsitumi;
• dubults redze acīs;
• pieauga klepus (ja ir problēmas ar elpošanas sistēmu).

Tikai divas kontrindikācijas: individuāla nepanesamība, grūtniecība un zīdīšanas periods (jo ietekme narkotiku nav pētīta šādos apstākļos).

Esošo medikamentu saraksts epilepsiju var tālāk par ideālu narkotiku pagarināts vēl neeksistē (pārāk daudz nianses epilepsijas lēkmju ārstēšanai). Mēģinājumi izveidot "zelta standarts lai ārstētu šo slimību turpinās.

Apkopojot iepriekš minēto, mēs vēlētos precizēt, ka jebkurš sagatavošana pretkrampju līdzekļiem nav nekaitīgs. Mums ir jāatceras, ka ārstēšana ir jāveic tikai ārsts, par kādu sevi izvēloties vai narkotiku mainīt nevar būt ne runas!