סימבסטטין

Simvastatin (לאט. Simvastatin) הוא תרופה מהדור הראשון בקבוצת הסטטינים.

זה מפחית את רמות דם של כולסטרול "רע" (LDL), ומקדם את הפיתוח של "טוב" (HDL), מגן על כלי, יש השפעה נוגדת חמצון.

זה prescribed עבור סיכון מוגבר של התקף לב, שבץ, עם מחלת לב כלילית, טרשת עורקים. בדרך כלל זה נקבע לאחר צעדים בעדיפות ראשונה, כולל שינוי בתזונה, ירידה במשקל ו פעילות גופנית מוגברת, אינם מובילים לירידה ברמת הכולסטרול הכללי ובליפופרוטאינים בצפיפות נמוכה (LDL) בדם.

מופק בטופס Tablet. הטבליה מכילה את החומר הפעיל Simvastatin. מינון של החומר הפעיל: 10, 20, 40, 80 מ"ג.

קבוצה קלינית ופרמקולוגית

תרופות להורדת שומנים בדם.

תנאי המכירה מבתי מרקחת

ניתן לקנות תחת מרשם של הרופא.

מחיר:

כמה עולה סימבסטטין בבתי מרקחת? המחיר הממוצע הוא ברמה של55 רובל.

.

הרכב וצורה של שחרור

צורת המינון - טבליות מצופות בקרום הסרט: עגול (טבליות 10, 20 ו -40 מ"ג) או בצורת מלבן (80 מ"ג), משני הצדדים קמור, ורוד בהיר (10 או 20 מ"ג) או ורוד (40 ו 80 מ"ג) של צבע, בצד אחד של חריטה "A ומצד שני - "01 "02 "03" או "04" (טבליות בהתאמה במינון של 10, 20, 40 או 80 מ"ג); שתי שכבות נראות על החתך - ליבה לבנה מוקפת במעטפה ורודה 10 יח '. ב blisters, בתוך קרטון צרור של 1, 3, 5 או 10 blisters).

• חומר פעיל: simvastatin, בטבליה אחת - 10, 20, 40 או 80 מ"ג.

רכיבי עזר: תאית מיקרו, מונוהידראט לקטוז, חומצה אסקורבית, עמילן pregelatinized, butylhydroxyanisole, stearate מגנזיום, מונוהידראט חומצת לימון.

פעילות פרמקולוגית

המרכיב הפעיל מיוצר באופן סינטטי על ידי תסיסה של אספרגילוס טרה. החומר הפעיל הוא לקטון לא פעיל, אשר, כתוצאה של הידרוליזה בגוף האדם, עובר לתוך הידרוקסיד חומצה נגזרת. המטבוליט העיקרי מעכב אנזים ספציפי המזרז את היווצרותו של mvalonate מ- HMG-COA. תגובה זו מבססת את הסינתזה המוקדמת של הכולסטרול, המאפשרת לסימבסטטין למנוע הצטברות של צורות רעילות של סטרולים. HMG-COA ניתן בקלות metabolized כדי acetyl-COA, אשר לוקח חלק פעיל בתהליכי סינתזה רבים בגוף האדם.

על רקע קבלת רמות מופחתות סימבסטטין של טריגליצרידים, כולסטרול כללי, "רע" ו "רע מאוד" כולסטרול (LDL ו- VLDL). ההשפעה של התרופה מתבטאת לאחר 15 ימים של טיפול, ומתגלה על ידי פרמטרים מעבדתיים לאחר 1-1.5 חודשים. הפחתת האפקט של כולסטרול נמשכת לאורך כל הטיפול. לאחר הפסקת הטיפול, רמת הכולסטרול חוזרת בהדרגה לערכה המקורי.

פרמקוקינטיקה

לאחר מתן אוראלי, סימבסטטין נספג כמעט לחלוטין. התקופה להגיע לריכוז המרבי של פלסמה בדם הוא, מ, אל שעות. לאחר 12 שעות, התוכן שלה בדם יורד ב -90%.

הזמינות הביולוגית של התרופה קטנה מ -5%.

הכבילה חלבונים פלזמה הוא כ 95%.

זה נכנס לגוף בצורה לא פעילה, ברקמות הוא hydrolyzed לתוך חומצת בטא הידרוקסי ו מטבוליטים לא פעילים.

זה עובר מטבוליזם בכבד כתוצאה אפקט לעבור תחילה דרך הכבד מעורבים isoenzyme CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

T1 / 2 (מחצית חיים) של מטבוליטים פעילים שעות.

דרך המעיים בצורה של מטבוליטים עד 60% מהמינון קיבל, דרך הכליות - 10-15%.

אינדיקציות לשימוש

Simvastatin יכול להיות גם חומר פעיל של תרופות אחרות, וכן רפואה עצמאית שמטרתה לצמצם את הריכוז של מספר שומנים בדם.

אינדיקציות לשימוש ב- simvastatin הן:

1. עם hypercholesterolemia העיקרית של סוגי IIa ו IId, אם לא מכילים כולסטרול דיאטה או אחרים אמצעים לא תרופתי לא היו יעילות, ואת הסיכון של טרשת העורקים הכליליים הוא נהדר.
2. בשילוב עם hypercholesterolemia ו hypertriglyceridemia, אשר אינם מותאמים על ידי דיאטה ופעילות גופנית.
3. מחלת לב כלילית, כדי להאט את התפתחות טרשת העורקים של כלי דם כליליים, למניעת מחלות של הלב וכלי דם, הפחתת הסיכון הנגרם על ידי פרוצדורות רה-וסקולריזציה.

התוויות נגד

מוחלט:

• מיופתיה;
• תקופת הריון;
• תקופת ההנקה;
• מחלות של הכבד בשלב החריף, עלייה מתמשכת בפעילות transaminase בכבד ממוצא לא ידוע;
• אי סבילות ללקטוז, ספיגה של גלוקוז-גלקטוז, חוסר אנזים לקטאז;
• שימוש בו זמני של מעכבי 3A4 ציטוכרום P450 (לדוגמה, ketoconazole, אריתרומיצין, itraconazole, telithromycin, clarithromycin, פרוטאז HIV מעכבי ו nefazodone);
• ילדות והתבגרות כדי 18 שנים (מאז בטיחות ויעילות לא הוקמו);
• רגישות יתר לרכיבים העיקריים או העזריים של התרופה או תרופות אחרות של סדרת הסטטינים באנמנזה.

יחסית (השתמש simvastatin בזהירות):

• אלכוהוליזם;
• הפרות חמורות של האיזון אלקטרוליטים מים;
• פציעות;
• התערבויות כירורגיות נרחבות;
• אפילפסיה בלתי מבוקרת;
• לחץ דם של העורקים;
• נמק חריף בשרירי השלד;
• מחלות הכבד באנמנזה;
• אי ספיקת כליות חמורה;
• תפקוד כלייתי פגום;
• הפרעות מטבוליות ואנדוקריניות;
• זיהומים חריפים חריפים (כגון אלח דם);
• גיל מבוגר (במיוחד נשים מעל גיל 65);
• שימוש סימולטני עם cyclosporine, verapamil, amiodarone, חומצה ניקוטינית במינונים יותר מ 1 גרם ליום, gemfibrozil ו fibrates אחרים (למעט fenofibrate), diltiazem ומיץ אשכוליות.

שימוש מיועד להריון והנקה

Simvastatin הוא התווית נושאת הריון, tk. יכול לגרום ליקויים שונים אצל תינוקות. במהלך הטיפול, אמצעי מניעה הוא חובה.

אין נתונים על החדירה של החומר הפעיל לחלב אם. עם זאת, חשוב לזכור שיש סיכון גבוה להשפעה של Simvastatin על בריאותו של הילד.

מינון נתיב הניהול

כפי שצוין בהוראות לשימוש, הזמן של נטילת התרופה לא צריך להיות קשור לאכילה. משך התרופה נקבע בנפרד על ידי הרופא המטפל.

• סימוסטטין צריך לקחת 1 פעם ביום בערב, עם הרבה מים.

לפני הטיפול עם simvastatin, החולה צריך להיות prescribed דיאטה hypocholesterolemic סטנדרטי, אשר יש לראות לאורך כל מהלך הטיפול.

מחלת לב איסכמית

בטיפול בחולים עם מחלת לב כלילית (CHD) או בסיכון גבוה למחלת לב כלילית, עם או בלי שומנים, מינונים אפקטיביים של סימבסטטין התרופה הוא 20 עד 40 מ"ג ליום. לכן, המינון ההתחלתי המומלץ בחולים כאלה הוא 20 מ"ג ליום. מנה שינוי (מבחר) צריכה להתבצע במרווחים של 4 שבועות, במידת הצורך, את המינון ניתן להעלות 40 מ"ג ליום (2 טבליות של 20 מ"ג של התרופה simvastatin).

אם התוכן LDL של פחות מ 75 מ"ג / ד"ל (1.94 מילימול / ליטר), כולסטרול כללי מתחת ל 140 מ"ג / ד"ל (3.6 mmol / L), צריך להיות מופחת המינון.

היפרכולסטרולמיה

המינון המומלץ של התרופה סימבסטטין לטיפול ב- hypercholesterolemia משתנה בין 5 ל 80 מ"ג פעם ביום בערב.

אם התרופה אינה יעילה במינון של 40 מ"ג, מומלץ לעבור לסוג אחר של טיפול להורדת שומנים בדם. השימוש בתרופה במינון של יותר מ -40 מ"ג מעלה את הסיכון המשמעותי למיאופתיה.

המינון של Simvastatin 80 מ"ג יש להשתמש רק בחולים אשר לא הגיעו לריכוז LDL היעד עם מנה של 40 מ"ג.

המינון הראשוני המומלץ של התרופה לחולים עם hypercholesterolemia הוא 10 מ"ג. שינויים (מינון) של המינון צריכים להתבצע במרווחים של 4 שבועות. ברוב החולים, ההשפעה האופטימלית מושגת כאשר לוקחים את התרופה במינונים עד 20 מ"ג ליום.

בחולים עם hypercholesterolemia תורשתי הומוזיגית, המינון היומי המומלץ של Simvastatin 40 מ"ג (2 טבליות של 20 מ"ג 1 פעם ביום בשעות הערב או 80 מ"ג ב 3 מנות (20 מ"ג בבוקר, אחר הצהריים, ו 20 מ"ג 40 מ"ג בערב). חולים אלו מומלץ להשתמש ב- simvastatin בשילוב עם טיפול להורדת שומנים בדם (לדוגמה, אפרזיס של LDL).

טיפול מקביל

בחולים שטופלו ציקלוספורין, danazol, gemfibrozil, fibrates אחר (למעט fenofibrate) או ניקוטין חומצה במינונים להורדת שומנים בדם (יותר מ -1 גרם ליום), המינון היומי המומלץ המומלץ של התרופה Simvastatin לא יעלה על 10 מ"ג. עליה נוספת במינון במצבים כאלה אינה מומלצת.

במקרה של הפרות של תפקוד הכליות

בזהירות: אי ספיקת כליות חמורה (CC פחות מ -30 מ"ל / דקה); תפקוד כלייתי פגום.

בחולים עם אי ספיקת כליות חמורה (CK פחות מ -30 מ"ל / דקה), המינון המומלץ של סימבסטטין לא יעלה על 10 מ"ג ליום. אם יש צורך להגדיל את המינון, ניטור זהיר של חולים כאלה מתבצעת.

בחולים עם אי ספיקת כליות קלה או מתונה, אין צורך בהתאמת המינון.

עם הפרות של תפקוד הכבד

תוויות נגד: מחלה כבדה בשלב שלה פעיל, עלייה מתמדת אנזימי כבד שגורם לה אינו ידוע.

בזהירות: מחלת כבד באנמנסיס.

תופעת לוואי

ברוב המקרים, תרופה סימבסטטין נסבלת היטב, אולם, אצל אנשים עם רגישות מוגברת רכיבים בודדים של הטבליות יכולה להיות תופעות לוואי:

1. לתגובות אלרגיות immunopathological: התסמונת הרגישה יתר מפורט - אורטיקריה, שָׁרֶרֶת, קוצר נשימה, פרץ של דם בפנים, כאבי שרירים רבים-שיגרוניים, זאבת דמוית תסמונת, וסקוליטיס, אאוזינופיליה, תרומבוציטופניה, גדלה ESR (שקיעת דם), כאבי מפרקים, דלקת פרקים, רגישות לאור, אנגיואדמה;
2. מתוך מערכת העיכול: קשיי עיכול, כאבי בטן, עצירות, שלשול, גזים, בחילות, הקאות, דלקת לבלב, צהבת, צהבת כולסטרית, תפקוד כבד לקוי, פעילות מוגברת של phosphatase אלקליני, transaminases בכבד, phosphokinase קריאטין;
3. ממערכת העצבים המרכזית ואיברים חושיים: חולשה, נדודי שינה, הפרעות טעם, כאבי ראש, הפרה זיכרון, אסטניה, paresthesia, סחרחורת, התכווצויות שרירים, נוירופתיה היקפית, myasthenia gravis, ראייה מטושטשת תפיסה;
4. מהמערכת השריר-שלדית: מיאלגיה, מיופתיה, רבדומיוליזה, התכווצויות שרירים;
5. תגובות דרמטולוגיות: גירוד בעור, פריחות, התקרחות;
6. אחר: אי ספיקת כליות חריפה (עקב rhabdomyolysis), דפיקות לב, אנמיה, ירידה בעוצמה.

מנת יתר

שימוש ממושך בתרופה מגביר את הסיכוי לתופעות לוואי.

במקרה של מנת יתר (קליטה סימולטנית של תרופה במינון משמעותי העולה על מומלץ על ידי מומחים) יש לשטוף קיבה לקחת פחם פעיל. יש צורך לפקח על רמת CK בסרום הדם.

הוראות מיוחדות

לפני שתתחיל להשתמש בתרופה, קרא את ההוראות המיוחדות:

1. לפני תחילת השימוש בתרופה זו, החולה חייב תמיד לשמור על דיאטה מיוחדת עם תוכן מופחת של שומנים ופחמימות לתקופה מסוימת של זמן. כאשר לוקחים Simvastatin, חולים לא מומלץ להשתמש במיץ אשכוליות ופרי הדר, שכן זה מוביל לסיכון מוגבר של תופעות לוואי.
2. בתחילת הטיפול יש לבדוק את הסימבסטטין מדי חודש עבור רמת האנזימים בכבד בחולה. אם תוצאות הבדיקה במשך זמן רב לא משביעות רצון, אז התרופה נעצרת.
3. אם להיסטוריה של המטופל יש מחלה או הפרעות תפקודיות של הכבד, עליך להתייעץ עם רופא ולבצע בדיקות לפני תחילת הטיפול. כנ"ל לגבי אנשים עם תלות באלכוהול.
4. חולים המומלצים להגביר את המינון של התרופה יש להזהיר את הסיכון של מיופתיה. במקרה של הופעת הסימפטומים הראשונים של סיבוך זה או את התנאים המוקדמים להתפתחות מיופתיה, הטיפול בתרופה מופסק מיד.
5. התרופה ניתנת בזהירות לאנשים עם מחלת כליות כרונית. במקרה של סיכון לפתח אי ספיקת כליות בחולה, התרופה אינה מטופלת בתרופה.
6. חולים הסובלים ממחלות בלוטת התריס, בפרט, hypofunction שלה, צריך להתחיל קורס של טיפול למחלה הבסיסית לפני תחילת הממשל של טבליות Simvastatin.
7. התרופה צריכה להילקח בו זמנית, אם מסיבה כלשהי החולה שכח לקחת את הגלולה, זה צריך להיות שיכור בהקדם האפשרי, אבל אם הזמן של הפגישה הבאה כבר הגיע, את המינון של התרופה היא לא כפול.

נתונים על השפעת התרופה על היכולת לנהל את ההובלה או הרכב המורכבים של המטופל הטכנולוגיה אינה מסופקת, ולכן במהלך קבלתו של טבליות Simvastatin צריך להיות נטוש נהיגה מכונית.

אינטראקציה עם תרופות אחרות

מיופתיה יכולה להיגרם על ידי התרופות הבאות:

• antycycotics (Itraconazole, ketoconazole);
• fibrates;
• אימונופרספרנטים;
• Telithromycin;
• נפזודון;
• מעכבי פרוטאז HIV;
• אריתרומיצין;
• מינון גדול של חומצה ניקוטינית;
• קלריתרומיצין.

מינונים גבוהים של סימבסטטין והמינהל המשותף של Danazol ו Cyclosporine עשויים להוביל לרבדוליזה. התרופה מסוגלת לחזק את ההשפעה של צורות הפה של נוגדי קרישה (Warfarin, Fenprokumone), להגביר את הסיכון לדימום. התרופה מגדילה את ריכוז הדיגוקסין.

ביקורות

אנו מציעים לך לקרוא ביקורות של אנשים שהשתמשו בתרופה Simvastatin:

1. סופיה. התרופה הזולה ביותר עבור כל הסטטינים שלהם. חבילות 80-90 רובל זה מספיק לחודש. קח את זה חייב להיות הרבה זמן, או לפחות קורסים, כך סמים יקרים אני לא יכול להרשות לעצמי, ו simvastatin - בדיוק. למרות שיש בחילות וסחרחורת, אבל אחרי הקורס שלי, הכולסטרול חזר לנורמלי.
2. ולנטינה. לי של 76 שנים, המטפל הוא מונה Simvastatinum ב 20 מ"ג 1tab. בלילה, אחרי שהכאבים הראשונים של הגלולה במעיים החלו, ביום השני עדיין שתיתי גלולה והכאב גבר. היא הפסיקה לקחת את הכאב אחרי שלושה ימים, הכאב היה חזק מאוד. כמובן, היא לא שתתה עוד.
3. נטליה. הרופא רשם את הטיפול ב- atorvastatin או rosuvastatin, אך לאחר שלמדתי את המחירים עבורם החלטתי לחקור את השאלה והעזתי לקנות סימבסטטין. רשימה של pobochek, כמובן מרגיז, אבל אין מה לעשות. בהתחלה זה נראה לי שזה רע בשבילו, אבל לא ויתרתי ואחרי הגלולה השלישית זה הפסיק. לאחר חודשיים של הבדיקה, הכולסטרול ירד!

דעות הרופאים מתחלקות. יש הסבורים כי התרופה שייכת ל"משמר הזקן "והתעצמה, בהתחשב בחומרת התגובות השליליות, מראה על שוק התרופות של atorvastatin ו rosuvastatin, אשר מתייחסים להכנת חדש דור. אחרים מציינים כי התרופה מפחיתה בהצלחה את הכולסטרול ומשמשת אמצעי מצוין למניעת טרשת עורקים.

אנלוגים

Simvastatin כחומר פעיל הוא חלק מתרופות רבות:

1. Avestatin,
2. Atorvastatin,
3. Simva Hexala,
4. אקליפידה,
5. זוקורה,
6. Simlo,
7. ווזיליפ,
8. Zorstata,
9. Ovenkor,
10. אתרוסטט,
11. הסמל,
12. Simgala,
13. Simvilimita,
14. Holvasima,
15. זובטינה.

לפני רכישת אנלוגי, להתייעץ עם הרופא שלך.

חיי מדף ותנאי אחסון

טבליות סימבסטטין מופצות מבתי מרקחת רק על פי מרשם. התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים מקום מגניב.

חיי המדף של הלוחות מסומנים על האריזה ושנתיים ממועד הייצור.

כיצד לבחור פרוביוטיקה למעי: רשימת תרופות.

סירופ שיעול יעיל וזול לילדים ומבוגרים.

תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידים מודרניות.

סקירה של טבליות מהלחץ המוגבר של הדור החדש.

תרופות אנטי-וירליות הן זולות ויעילות.