Lokren - un farmaco per il trattamento dell'ipertensione

Lokren - un farmaco correlato ai beta-bloccanti cardioselettivi, conferisce una debole stabilità alla membrana effetto, ha un effetto bloccante beta-adrenergico selettivo, attività di agonista parziale nel farmaco è assente.

Lokren si è dimostrato nella terapia dell'ipertensione e delle patologie cardiovascolari. Tuttavia, ha le sue controindicazioni e indicazioni, quindi è necessario capire come prendere la pillola correttamente? Cosa dicono i medici, quali sono gli analoghi di questo strumento?

Gruppo clinico e farmacologico

Beta1-bloccante.

Condizioni di congedo dalle farmacie

È rilasciato su prescrizione medica.

Listino prezzi

Quanto costa Lokren? Il prezzo medio nelle farmacie è al livello di800 rubli.

Forma di emissione e composizione

Lokren è fabbricato sotto forma di compresse rivestite con una pellicola protettiva: rotonda, biconvessa, bianca, con un rischio su un lato e la scritta "KE 20" sull'altro (14 pz. in blister, 2 bolle in un fascio di cartone).

La composizione di una compressa contiene:

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Sostanza attiva: betaxolol - 20 mg (nella forma di idrocloruro);
Componenti ausiliari: biossido di silicio colloidale mg; lattosio monoidrato - 100 mg; amido carbossimetilico di sodio (tipo A) - 4 mg; cellulosa microcristallina - 113 mg; magnesio stearato, mg.

Composizione della pellicola: Macrogol 400 3 mg; ipromellosa mg; diossido di titanio (E171) 7 mg.

Effetto farmacologico

Lokren ha un'azione beta-adrenobloccante selettiva e stabilizzante la membrana, pur non possedendo la propria azione simpaticomimetica.

L'uso del farmaco porta ad una diminuzione della frequenza cardiaca, una diminuzione della gittata cardiaca, diastolica e sistolica pressione arteriosa a riposo e sotto sforzo fisico, e anche a una diminuzione del riflesso ortostatico tachicardia. Questi effetti aiutano a ridurre il carico sul cuore a riposo e in movimento.

Indicazioni per l'uso

Cosa aiuta? Lokren è prescritto per l'ipertensione arteriosa. Con il suo aiuto, previene l'attacco di angina pectoris.

Controindicazioni

L'agente è considerato come vietato in tali condizioni:

Monoterapia di angina di Prinzmetal;
Forma grave di patologie obliteranti delle arterie periferiche e della malattia di Raynaud;
Grave forma di malattia polmonare ostruttiva cronica e asma bronchiale;
Acidosi metabolica;
Feocromocitoma in assenza di uso simultaneo di alfa-bloccanti;
Uso simultaneo con sultopride, floktaphenin, inibitori delle monoaminossidasi;
Intolleranza al lattosio, deficit di lattasi, malassorbimento di glucosio-galattosio;
Shock cardiogeno;
Insufficienza cardiaca congestizia acuta;
Cardiomegalia (in assenza di sintomi di insufficienza cardiaca);
Età fino a 18 anni;
Il periodo dell'allattamento al seno;
Reazioni anaphylactic nell'anamnesi;
Insufficienza cardiaca cronica nello stadio di scompenso (con terapia inefficace con inotropi, diuretici, inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina e altri vasodilatatori);
Blocco atrioventricolare (AV) di II e III grado (senza pacemaker artificiale);
Sindrome di debolezza del nodo del seno (SSSU), incluso blocco seno-atriale;
Ipotensione arteriosa (pressione arteriosa sistolica (BP) inferiore a 100 mm Hg);
Grave forma di bradicardia (frequenza cardiaca (frequenza cardiaca) inferiore a 45-50 battiti al minuto);
Ipersensibilità ai componenti del farmaco.

Con cautela, è consigliato nominare Lokren a pazienti con arresto cordiaco cronico nello stadio di compenso, blocco AV di grado I, forme non severe di malattie obliteranti arterie periferiche e sindrome di Reynaud, angina prinzmetal (solo in combinazione con vasodilatatori), asma bronchiale e broncopneumopatia cronica ostruttiva con moderata gravità il decorso della malattia, i pazienti con feocromocitoma trattato, insufficienza epatica e / o renale, diabete mellito, psoriasi, durante trattamento desensibilizzante e terapia paziente gli anziani

Uso in gravidanza e allattamento

L'uso di un farmaco durante la gravidanza è possibile, ma solo in situazioni in cui il beneficio per la madre supera il rischio per il feto. Si raccomanda di interrompere l'allattamento per l'intero periodo di trattamento, tk. i beta-bloccanti sono assorbiti nel latte materno.

Dosaggio e via di somministrazione

Le istruzioni per l'uso indicano che Lokren viene assunto per via orale e lavato con una quantità sufficiente di liquido. Non masticare il tablet.

La dose iniziale del farmaco Lokren per entrambe le indicazioni per l'uso del farmaco è di solito 10 mg (1/2 tabella. 20 mg). Se i valori target della pressione arteriosa non vengono raggiunti entro 7-14 giorni dal trattamento, la dose viene raddoppiata a 20 mg / die.
Di solito, non utilizzare dosi del farmaco Lokren, superiore a 20 mg (a causa del fatto che con dosi crescenti più di 20 mg non c'è un aumento statisticamente significativo dell'effetto antipertensivo del farmaco).
La dose massima giornaliera di Lokren è di 40 mg.

In pazienti con insufficienza epaticadi solito non è richiesto un aggiustamento della dose. Tuttavia, all'inizio della terapia, si raccomanda un'osservazione clinica più accurata del paziente.

Nei pazienti con insufficienza renalesi raccomanda un aggiustamento della dose a seconda dello stato funzionale dei reni del paziente. Con il controllo di qualità non è richiesto un aggiustamento della dose superiore a 20 ml / min. Tuttavia, all'inizio del trattamento, si raccomanda di condurre un'osservazione clinica fino a quando non si raggiunge la concentrazione di equilibrio del farmaco nel sangue (che in media si raggiunge in 4-7 giorni di trattamento). All'insufficienza renale espressa (KK meno di 20 millilitri / miniere) la dose iniziale raccomandata di una preparazione fa 5 mg / sut (senza dipendenza da frequenza e giorni eseguire la procedura di emodialisi nei pazienti in emodialisi), che, se non sufficientemente efficace, può aumentare 2 volte ogni 1-2 della settimana. La dose giornaliera massima è di 20 mg.

Effetti collaterali

Lokren può causare vari effetti collaterali:

Da parte dell'apparato digerente: gastralgia, nausea, diarrea, vomito.
Dal lato del metabolismo: in rari casi - iperglicemia, ipoglicemia.
Da parte degli organi visivi: diminuzione della pressione intraoculare, secchezza degli occhi, visione alterata.
Da parte dei genitali: impotenza. Reazioni allergiche: eruzione cutanea, orticaria, prurito, esacerbazione della psoriasi o comparsa di eruzioni cutanee simili alla psoriasi.
Dal sistema nervoso: insonnia, mal di testa, astenia, vertigini; raramente - confusione, depressione, incubi, allucinazioni, parestesie.
Dal sistema respiratorio: in casi rari - bronchospasm. Influenza sul feto: bradicardia, ipoglicemia, ritardo di crescita intrauterino.
Dal sistema cardiovascolare: una marcata diminuzione della pressione sanguigna, bradicardia, sintomi di insufficienza cardiaca, una diminuzione della temperatura della pelle arti inferiori e superiori, rallentamento della conduzione AV e sviluppo di manifestazioni angiospasiche (aumento dei disturbi circolatori periferici, sindrome Raynaud).

Lokren può causare la sindrome da "ritiro" (aumento della pressione sanguigna, aumento / aumento degli attacchi di angina), artralgia, mal di schiena, diminuzione della potenza e diminuzione della libido.

overdose

Quando si assumono alte dosi di farmaci ci sono:

svenimento;
cianosi delle palme, unghie;
difficoltà a respirare;
vertigini;
insufficienza cardiaca;
bradicardia;
aritmia;
diminuzione della pressione sanguigna;
blocco atrioventricolare;
extrasistole ventricolare;
convulsioni.

Si raccomanda di assumere enterosorbenti e lavanda gastrica di emergenza. All'atto di registrazione di un bradycardia o una caduta rapida di un BP nominano o nominano 1 mg di un glucagon. Se necessario, inoltre, un'infusione lenta di isoprenalina - 25 μg o dobutamina - 10 μg / kg. Se si riscontra un'insufficienza cardiaca in un neonato, a causa dell'assunzione di betaxololo da parte della madre durante la gravidanza, ricovero immediato con somministrazione a lungo termine di isoprenalina e dobutamina in grandi dosi sotto la supervisione di specialisti (pediatra, cardiologo pediatrico, rianimatore).

Istruzioni speciali

Non interrompere bruscamente il trattamento di Lokren e modificare la dose raccomandata senza prima consultare un medico questo può portare ad un temporaneo peggioramento del cuore. Il trattamento non deve essere interrotto improvvisamente, specialmente nei pazienti con cardiopatia ischemica. l'annullamento improvviso può portare a gravi disturbi del ritmo cardiaco, infarto del miocardio o arresto cardiaco. La dose deve esser ridotta gradualmente, cioè, tra 2 settimane, e in caso di necessità, è possibile simultaneamente Iniziare la terapia sostitutiva con un altro farmaco antianginoso per evitare attacchi più frequenti angina pectoris.

I pazienti che assumono Lokren devono monitorare la frequenza cardiaca e la pressione sanguigna (all'inizio del trattamento ogni giorno, quindi una volta ogni 3-4 mesi), la concentrazione di glucosio nel sangue nei pazienti con diabete mellito (1 ogni 4-5 mesi), la funzione dei reni nei pazienti anziani (1 ogni 4-5 mesi).

Il paziente deve essere istruito su come calcolare la frequenza cardiaca e il paziente deve essere istruito a consultare un medico se la frequenza cardiaca è inferiore a 50 battiti al minuto.

Approssimativamente nel 20% dei pazienti con beta-bloccanti di angina pectoris sono inefficaci. Le principali cause sono gravi aterosclerosi coronarica con una bassa soglia di ischemia (frequenza cardiaca al momento di un attacco anginoso meno di 100 bpm) e l'aumento della pressione diastolica del ventricolo sinistro, che viola il subendocardico flusso di sangue.

Con la somministrazione contemporanea di clonidina, la sua ricezione può essere interrotta solo pochi giorni dopo il ritiro del farmaco Lokren.

Il lokren deve essere sospeso prima dello studio della concentrazione di catecolamine, normetanefrina e acido vanillin-mandelico nel sangue e nelle urine; così come i titoli di anticorpi antinucleari nel sangue.

Insufficienza cardiaca

In pazienti con insufficienza cardiaca controllata a livello terapeutico, se necessario, betaxololo può essere utilizzato sotto stretto controllo medico in un caso basse dosi iniziali con un graduale aumento se necessario e in caso di buona tollerabilità (conservazione dello stato compensato di cardiopatia cronica fallimento).

Asma bronchiale e malattia polmonare ostruttiva cronica

I beta-bloccanti possono essere prescritti solo a pazienti con gravità della malattia moderata, con la scelta di un beta-bloccante selettivo in una dose iniziale bassa. Prima dell'inizio del trattamento si raccomanda di eseguire una valutazione della funzione della respirazione.
Con lo sviluppo di convulsioni durante il trattamento, possono essere usati i broncodilatatori - beta2-adrenomimetici.

Blocco AV dell'io grado

Dato l'effetto dromotropico negativo dei beta-bloccanti, con il blocco del grado I il farmaco deve essere usato con cautela.

bradicardia

Se la frequenza cardiaca a riposo diventa inferiore a 50-55 bpm, la dose di Lokren deve essere ridotta.

Angina pectoris

I beta-adrenoblokator possono aumentare la frequenza e la durata delle crisi in pazienti con angina pectoris di Prinzmetal. L'uso di beta 1 bloccanti cardioselettivi è possibile con lieve angina Angina pectoris di Prinzmetal o di tipo misto, a condizione che il trattamento venga effettuato in associazione con vasodilatatori.

feocromocitoma

Nel caso di utilizzo di beta-adrenoblocker nel trattamento dell'ipertensione arteriosa causata dal feocromocitoma, è necessario un attento monitoraggio della pressione arteriosa. Lo scopo del farmaco Lokren è possibile solo sullo sfondo dell'uso di alfa-bloccanti.

Violazioni della circolazione periferica

I beta-bloccanti possono portare ad un peggioramento dei pazienti con ridotta circolazione periferica (Malattia di Raynaud o sindrome di Raynaud, arterite o malattie croniche obliteranti delle arterie degli arti inferiori).

Pazienti con insufficienza renale

La dose deve essere aggiustata in base alla concentrazione di creatinina nel sangue o nel controllo di qualità.

Pazienti anziani

Il trattamento di pazienti anziani deve iniziare con una piccola dose e sotto stretta supervisione.

psoriasi

Richiede un'attenta valutazione della necessità del farmaco, ci sono segnalazioni di ponderazione del decorso della psoriasi durante il trattamento con beta-bloccanti.

Pazienti con diabete mellito

È necessario avvertire il paziente sulla necessità di rafforzare il controllo della concentrazione di glucosio nel sangue, compreso l'autocontrollo attivo da parte del paziente, all'inizio del trattamento. Il paziente deve essere consapevole che i sintomi iniziali dell'ipoglicemia (in particolare tachicardia, palpitazioni e sudorazione) possono essere mascherati con betaxololo.

Reazioni allergiche

I beta-bloccanti, incluso Lokren, possono aumentare la sensibilità agli allergeni e la gravità reazioni anafilattiche dovute all'indebolimento della regolazione compensatoria adrenergica sotto l'azione di beta-bloccanti. La terapia delle reazioni anafilattiche con epinefrina (adrenalina) non sempre produce l'effetto terapeutico atteso.
Nei pazienti soggetti a gravi reazioni anafilattiche, specialmente quelle associate all'uso di floktaphenin o effettuando desensibilizzazione, la terapia con beta-bloccanti può condurre a ulteriore intensificazione di reazioni e diminuzione efficacia del trattamento.

Anestesia generale

Quando si esegue l'anestesia generale, si deve prendere in considerazione il rischio di blocco dei recettori β-adrenergici (riduzione della frequenza cardiaca, riduzione della gittata cardiaca e diminuzione della pressione sistolica e diastolica).

I beta-adrenoblokler mascherano la tachicardia riflessa e aumentano il rischio di sviluppare ipotensione arteriosa. La continuazione della terapia con beta-bloccanti riduce il rischio di aritmia, ischemia miocardica e crisi ipertensive. Un anestesista deve essere informato che il paziente sta ricevendo un trattamento con beta-bloccanti.

Se è necessario interrompere Lokren prima dell'intervento, dovrebbe essere fatto gradualmente e completato 48 ore prima anestesia generale; si ritiene che la sospensione della terapia per 48 ore consenta di ripristinare la sensibilità dei recettori a catecolamine.

La terapia con beta-bloccanti in alcuni casi non può essere interrotta:

Nei pazienti con insufficienza coronarica è auspicabile continuare il trattamento fino all'intervento chirurgico, tenendo conto del rischio associato alla improvvisa abolizione dei beta-bloccanti;
Nel caso di interventi chirurgici di emergenza o nei casi in cui non è possibile interrompere il trattamento, il paziente deve proteggere dagli effetti dell'eccitazione del nervo vago con una premedicazione appropriata con atropina, con ripetizione nel caso necessario.

In questi pazienti, per l'anestesia generale, è necessario utilizzare sostanze meno deprimenti del miocardio e la perdita di sangue deve essere reintegrata.

Il rischio di sviluppare reazioni anafilattiche dovrebbe essere considerato.

tireotossicosi

I sintomi della tireotossicosi possono essere mascherati dalla terapia con beta-bloccanti.

Per la durata del trattamento dovrebbe essere escluso dal consumo di alcolici.

I pazienti che usano le lenti a contatto devono tenere in considerazione che sullo sfondo del trattamento con beta-bloccanti può ridurre la produzione di liquido lacrimale.

atleti

Gli atleti devono considerare che il farmaco contiene un principio attivo, che può dare una reazione positiva durante l'esecuzione di test antidoping.

Nei pazienti fumatori, l'efficacia dei beta-bloccanti è inferiore.

Impatto sulla capacità di guidare veicoli e impegnarsi in altre attività potenzialmente pericolose

Quando si guida un veicolo o si intraprendono altre attività potenzialmente pericolose durante l'assunzione di Lokren, cautela (a causa del rischio di sviluppare capogiri, debolezza, che può ridurre l'attenzione e la velocità delle reazioni psicomotorie richieste per questi tipi di attività).

Interazioni farmacologiche

Le combinazioni non raccomandate con Lokren includono combinazioni con tali farmaci:

Amiodarone - porta a una violazione dell'automatismo, della contrattilità e della conduttività;
Glicosidi cardiaci - aumentano il rischio di sviluppare o migliorare il blocco AV, bradicardia, arresto cardiaco;
I bloccanti di canali di calcio lenti (diltiazem, bepridil, verapamil) - causano disordini automatismo (arresto del nodo del seno, pronunciata bradicardia), conduzione AV, cardiaco fallimento;
Sostanze contrastanti Yodsoderzhaschie - può portare allo sviluppo di un forte calo della pressione sanguigna o shock, beta-adrenoblokator - ridurre le reazioni cardiovascolari compensative.

Si deve usare cautela combinazione Lokrena con i seguenti farmaci:

Propafenone - una violazione dell'automatismo, della conduzione e della contrattilità;
Baclofen: aumenta l'effetto antipertensivo;
Insulina e derivati orali di sulfoniluree - mascheramento con sintomi di beta-adrenoblokatorami di ipoglicemia (palpitazione, tachicardia);
Anestetici contenenti alogeno per via inalatoria - ridotti da reazioni cardiovascolari compensatorie beta-adrenobloccanti. È necessario continuare la terapia e abbandonare l'improvvisa abolizione dei beta-bloccanti, informando sul trattamento di un anestesista;
inibitori della colinesterasi (donepezil, ambenonio, galantamina, piridostigmina, neostigmina, tacrina, rivastigmina) - aumenta il rischio di bradicardia;
Agenti antiipertensivi di azione centrale (alfa-metildopa, clonidina, guanfacina, rilmenidina, moxonidina) - c'è un rischio sviluppo del disturbo della conduzione AV, bradicardia, un aumento significativo della PA con una brusca inversione del farmaco antipertensivo della azioni;
Antiaritmici di classe I A (gidrohinidin, chinidina, disopiramide) e la classe III (ibutilide, dofetilide, amiodarone, sotalolo) benzamidi (Sulpiride, amisulpride, tiapride), alcuni antipsicotici dal gruppo costituito da fenotiazina (tsiamemazin, tioridazina, clorpromazina, levomepromazina), butirrofenoni (Aloperidolo, droperidolo), altri neurolettici (pimozide), e altri farmaci (difemanil, cisapride, mizolastina, alofantrina, pentamidina, moxifloxacina, somministrato per via endovenosa (w / w), eritromicina, spiramicina, e vincamina) - aumenta il rischio di aritmie ventricolari (come la tachicardia ventricolare digitare "piroetta");
Lidocaina (IV) - aumenta la concentrazione di lidocaina nel plasma sanguigno, che può essere accompagnata da un aumento dei segni neurologici indesiderati e dei fenomeni dal sistema cardiovascolare.

Cambiamenti nelle proprietà medicinali di altri farmaci e / o Lokren, che devono essere presi in considerazione nel corso della terapia:

I farmaci antinfiammatori non steroidei (azione sistemica), inclusi gli inibitori selettivi della ciclossigenasi-2 (COX-2) - riducono l'effetto ipotensivo;
Meflochina: aumenta la minaccia di bradicardia;
Gli allergeni utilizzati per l'immunoterapia o gli estratti di allergene utilizzati per i test cutanei aumentano il rischio di anafilassi o gravi reazioni allergiche sistemiche;
Fenitoina (IV) - aumenta la probabilità di abbassare la pressione sanguigna e la gravità dell'azione cardiodepressiva;
Estrogeni, tetracosactide, glucocorticosteroidi (GCS) - riducono l'effetto ipotensivo;
Diuretici, simpaticolitici, idralazina e altri farmaci antipertensivi - contribuiscono a un'eccessiva diminuzione della pressione sanguigna;
Etanolo, ipnotici e sedativi - esacerbano la depressione del sistema nervoso centrale;
I bloccanti di canali calcicci lenti (dal gruppo dihydropyridines) - causano hypotension arterioso, insufficienza di circolazione del sangue i pazienti con insufficienza cardiaca incontrollata o latente, i beta-adrenoblokator sono in grado di minimizzare il riflesso simpatico accordi;
Dipiridamolo (somministrazione iv), antipsicotici, antidepressivi triciclici (come imipramina), amifostina, alfa-adrenoblokator, incl. applicati a urologia (prazosina, doxazosina, tamsulosina, alfuzosina, terazosina) - aumentano gli effetti antipertensivi degli betaxololo, aumentano il rischio di ipotensione ortostatica;
Alcaloidi di ergot non idratati: aumentano il rischio di disturbi circolatori periferici.

Betaxolol aumenta l'effetto anticoagulante delle cumarine e prolunga l'effetto dei rilassanti muscolari non depolarizzanti, oltre ad aumentare la concentrazione di xantine (ad eccezione della diphylline) nel sangue.

Recensioni

Abbiamo raccolto alcuni feedback da persone che hanno preso Lokren:

Vladimir. Ho preso , mg del farmaco e il mio battito cardiaco è sceso a 42 battiti al minuto. Ridusse la dose a , , la SS era fino a 50 battiti al minuto. Quando prendi il farmaco, controlla la frequenza cardiaca. Lokren con Lercamen riduce completamente la pressione sanguigna.
Irene. Lokren una volta ha nominato il mio miglior chirurgo in città per la tachicardia. Avevo una tale tachicardia, il polso a riposo non era mai inferiore a 90 battiti al minuto e al risveglio, di solito 130. Un Lokren a lunga durata d'azione ha bevuto una compressa al giorno o mezza compressa, a seconda di come il medico nomina, ho nominato metà. L'ho visto e il polso si è ridotto per molto tempo. L'unico inconveniente di questo farmaco è che non può essere bruscamente lasciato cadere. È necessario ridurre gradualmente la dose. Appena abituati al farmaco, e quindi senza di esso, non ci possono essere conseguenze desiderabili. Ma faccio già senza di lui.
Alexander. Il farmaco è buono per ridurre la frequenza cardiaca con la fibrillazione atriale. Se usato per questo scopo, il farmaco è un mezzo di scelta nel mercato interno. Per fermare gli attacchi di fibrillazione atriale, non è pratico utilizzarlo (è inefficace).

In generale, le recensioni su Lockren sui forum sono solo positive. In generale, il farmaco è riconosciuto come piuttosto efficace. Si ritiene che il farmaco sia più adatto per i pazienti di età media e giovane, perché in questa categoria di pazienti l'ipertensione è meno associata all'insufficienza cardiaca.

analoghi

Vengono prodotti molti analoghi di Lokren, che hanno un effetto antipertensivo: Atenololo-Teva, Betak, Betakor e altri. Alcuni di questi sono usati per trattare il glaucoma e sono disponibili in altri dosaggi.

Oltre agli analoghi diretti di Lokren, vengono prodotti farmaci che hanno un effetto antipertensivo, ma contengono un altro principio attivo nella loro composizione. Pertanto, prima di utilizzare altri farmaci, è necessario consultare uno specialista.

Prima di usare analoghi, consultare il medico.

Condizioni di conservazione e durata

Conservare a temperature fino a 25 ° C. Tenere lontano dalla portata dei bambini.

Periodo di validità - 5 anni.

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