sulpiride

Sulpiride si riferisce a neurolettici non tipici, che hanno un effetto regolatore sul sistema nervoso centrale.

Il farmaco ha un debole effetto antipsicotico, mescolato con il processo psico-stimolante. È anche un antidepressivo moderato. La composizione chimica del sulpiride si riferisce alle benzammidi, che sono sostituite dalla loro struttura. Un tal gruppo di solito include varie preparazioni di azione psychotropic.

Quando si utilizza un dosaggio elevato del farmaco (circa 600 mg), ha l'effetto di un antipsicotico, piccoli dosaggi portano allo sviluppo di un antidepressivo e stimolante effetto terapeutico. Dosaggi molto bassi aiutano a ridurre la gravità delle vertigini.

Gruppo clinico e farmacologico

Agente antipsicotico (antipsicotico) dal gruppo delle benzamidi sostituite.

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Composizione e forma di rilascio

Le compresse hanno un colore bianco, una forma rotonda e una superficie piatta cilindrica.

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  • 1 compressa della preparazione Sulpiride contiene 50 o 200 mg della stessa sostanza attiva.

Include anche sostanze ausiliarie, che includono:

  • Amido di patate
  • Stearato di magnesio
  • Lattosio.
  • Cellulosa microcristallina
  • Gelatina.
  • Talco.

Le compresse sono confezionate in un blister per 10 pezzi. La confezione di cartone contiene 3 blister (30 compresse) e le istruzioni per l'uso del farmaco.

Azione farmacologica

Tra i principali effetti del farmaco sono:

  • effetto antiemetico;
  • protezione della mucosa gastrica;
  • trattamento di delusioni e insonnia;
  • trattamento di stati depressivi, nonché inibiti.

Sulpiride ha un effetto neurolettico moderato in combinazione con un effetto attivante e antidepressivo. L'effetto neurolettico è associato ad un effetto antidopaminergico. Nel sistema nervoso, il sulpiride inibisce solo i recettori dopaminergici limbici e sulla neostrasi il sistema non ha quasi alcun effetto; ha un effetto antipsicotico e provoca un piccolo numero di reazioni avverse. L'azione periferica si basa sulla soppressione dei recettori presinaptici. Con un aumento della quantità di dopamina nel sistema nervoso, il miglioramento dello stato psico-emotivo e dell'umore è solitamente associato, con una diminuzione, alla comparsa di sintomi di depressione.

  1. Piccole dosi del farmaco, circa 50-300 mg al giorno, sono efficaci nei capogiri, indipendentemente da cause, stimolano il rilascio di prolattina e hanno un effetto antiemetico (soppressione centrale del centro vomito).
  2. In piccole dosi può essere utilizzato come strumento aggiuntivo nella terapia delle malattie psicosomatiche, ad esempio nel sollievo di reazioni mentali indesiderabili nell'ulcera peptica. Con l'intestino irritato riduce la gravità del dolore addominale e migliora le condizioni del paziente.
  3. In una dose fino a 600 mg al giorno, l'effetto antidepressivo e stimolante del farmaco predomina e in dosi di 600 mg al giorno si manifesta il suo effetto antipsicotico.

Non influenza recettori adrenergici, serotoninergici, colinergici, istaminici e recettori GABA (acido gamma-aminobutirrico).

farmacocinetica

Se somministrato per via orale, la concentrazione massima di sulpiride nel plasma viene raggiunta dopo 3-6 ore. La biodisponibilità della sostanza con somministrazione orale è del 25-35%, il legame con le proteine ​​plasmatiche è inferiore al 40%. La concentrazione nel sistema nervoso centrale è pari al 2-5% della concentrazione nel plasma. Nel corpo umano, quando somministrato per via orale, il sulpiride non viene metabolizzato ed è escreto attraverso i reni quasi invariato (circa il 95%).

L'emivita dopo somministrazione orale va da 6 a 8 ore. Nei pazienti con insufficienza renale moderata e grave, questo indicatore è significativamente aumentato, quindi è necessario ridurre la dose e / o aumentare l'intervallo tra le dosi.

Quando l'iniezione intramuscolare di sulpiride in una dose di 100 mg, la concentrazione massima (mg / l) viene raggiunta dopo un'ora. La sostanza penetra rapidamente nei reni e nel fegato, più lentamente - nel tessuto cerebrale (si accumula principalmente nella ghiandola pituitaria). Connessione con proteine ​​plasmatiche - non più del 40%. Il sulpiride somministrato per via intramuscolare non viene praticamente metabolizzato: il 92% della dose viene escreto immodificato nelle urine (mediante filtrazione glomerulare). L'emivita del sulpiride è di 7 ore. La clearance totale è di 126 ml / min.

Sulpirid penetra nel latte materno (con iniezione intramuscolare % della dose giornaliera).

Indicazioni per l'uso

Il farmaco è prescritto per tali malattie:

  • Fobie.
  • Nevrosi o nevrastenia di Asthenic.
  • Disturbo ossessivo-compulsivo - pensieri ossessivi o azioni.
  • Disturbi dissociativi - disturbi dissociativi di movimenti e sensazioni.
  • Disturbi somatoformi: disturbi fisici per motivi morali: VSD, nevrosi del cuore, ecc.
  • Depressione.
  • Oscuramento acuto della coscienza.
  • Schizofrenia acuta
  • Psicosi statica
  • Schizofrenia cronica
  • Neutralità della neurite e nevralgia.
  • Disturbi nevrotici:
  • Capogiri o cambiamenti di stabilità associati al lavoro dell'apparato vestibolare o causati dalle seguenti malattie:
  • Neurite del nervo vestibolare, lesioni craniocerebrali o malattia di Meniere. otite media, insufficienza vertebro-basilare.
  • Come preparazione ausiliaria, il sulpiride è prescritto per le ulcere del tratto gastrointestinale o per l'irritazione del duodeno.
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Controindicazioni

Controindicazioni all'assunzione del farmaco:

  • galattosemia;
  • feocromocitoma;
  • Avvelenamento acuto con alcol, analgesici o ipnotici;
  • ipersensibilità ai componenti del farmaco;
  • Tumori prolattina-dipendenti (prolattinoma della ghiandola pituitaria, cancro al seno);
  • carenza di lattasi o sindrome da malassorbimento di galattosio / glucosio;
  • psicosi maniacale;
  • convulsioni convulsive;
  • l'aggressività;
  • disturbi affettivi;
  • iperprolattinemia;
  • periodo di gravidanza e allattamento;
  • età fino a 14 anni.

Sulpiride deve essere assunto con cautela nei pazienti anziani e anche a coloro che soffrono delle seguenti malattie:

  • epilessia;
  • angina pectoris;
  • dismenorrea;
  • il glaucoma;
  • sindrome neurolettica maligna;
  • ipertensione arteriosa;
  • insufficienza epatica / renale;
  • grave cardiopatia;
  • iperplasia della prostata;
  • ritenzione di urina.

Uso previsto per la gravidanza e l'allattamento

Gli studi sugli animali non hanno rivelato effetti embriotossici o fetotossici del farmaco, l'esperienza umana mostra risultati simili. Tuttavia, a causa dell'insufficienza di alcuni dati ottenuti durante lo studio sull'uomo, l'uso del sulpiride in gravidanza è raccomandato solo con indicazioni rigorose. Dopo il parto, i neonati dovrebbero essere ulteriormente esaminati, poiché ci sono casi individuali di effetti collaterali extrapiramidali.

Sulpirid penetra nel latte delle donne che allattano. Poiché le conseguenze non sono chiare, le donne non dovrebbero allattare al seno durante il trattamento con questo farmaco.

Dosaggio e via di somministrazione

Come indicato nelle istruzioni per l'uso, il dosaggio di Sulpirid e il metodo di utilizzo dipendono dalla forma di rilascio.

compresse

Le compresse sono assunte per via orale con una quantità sufficiente di liquido, indipendentemente dall'assunzione di cibo, nel primo semestre (non più tardi di 16 ore) del giorno.

Il trattamento dovrebbe iniziare con la nomina di una dose bassa del farmaco, corrispondente alle condizioni cliniche del paziente. Quindi, aumentando gradualmente, si porta alla dose minima efficace.

Dosaggio consigliato:

  • disturbi psicotici cronici e acuti: adulti - 200-1000 mg al giorno, suddivisi in diversi ricevimenti;
  • condizioni ansiose (terapia sintomatica a breve termine in assenza dell'effetto dei metodi convenzionali di trattamento): 50-150 mg al giorno per 4 settimane;
  • gravi disturbi comportamentali nei bambini di età superiore ai 6 anni, in particolare con la sindrome di autismo (automutilazione, agitazione, stereotipi): ad una velocità di 5-10 mg per 1 kg di peso al giorno.

Soluzione per somministrazione orale

La soluzione viene assunta per via orale, preferibilmente al mattino, dopo aver agitato il contenuto della fiala.

Dosaggio consigliato:

  • schizofrenia cronica e acuta, psicosi delirante acuta: la dose iniziale (a seconda delle indicazioni cliniche) - 600-1200 mg al giorno, suddivisa in diversi ricevimenti. La dose di mantenimento può variare da 300 a 800 mg al giorno;
  • depressione: 150-600 mg al giorno, suddivisi in diverse dosi;
  • capogiri: 150-200 mg al giorno, per ottenere l'effetto desiderato in condizioni gravi, la dose può essere aumentata a 300-400 mg al giorno. Durata del trattamento - 2 settimane o più;
  • terapia ausiliaria per la sindrome dell'intestino irritabile, ulcera peptica di stomaco e duodeno: 100-300 mg al giorno, la frequenza di ricezione è 1-2 volte.

L'assunzione giornaliera per gli adulti non deve superare i 1600 mg di sulpiride.

Se la funzionalità renale è compromessa, è necessario ridurre la dose e / o aumentare l'intervallo tra l'assunzione del farmaco.

Per i bambini di età superiore ai 14 anni, la dose standard del farmaco è di 3-5 mg per 1 kg di peso corporeo.

capsule

Le capsule vengono assunte per via orale entro e non oltre 1 ora prima e 2 ore dopo aver mangiato.

Dosaggio giornaliero raccomandato:

  • schizofrenia: a seconda dei sintomi - 200-1200 mg suddivisi in 2 dosi, la dose massima giornaliera - 1200 mg;
  • nevrosi, disturbi psico-funzionali: 150-300 mg;
  • Emicrania, capogiro (la sindrome di Meniere): 50-200 mg, il corso - non meno di 2 settimane.

Con l'ulcera peptica come terapia ausiliaria, il farmaco viene assunto a 50-100 mg 3 volte al giorno per 2 mesi.

La dose per i bambini da 6 anni è di 5-10 mg per 1 kg di peso corporeo al giorno.

I pazienti più anziani non hanno bisogno di aggiustare il dosaggio.

La durata di trattamento nominata dal medico individualmente, tenendo conto delle condizioni del paziente.

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Effetto collaterale

Il sulpiride è generalmente ben tollerato, producendo pochi effetti collaterali. In più dell'1% dei pazienti ci sono:

  • iperprolattinemia - aumento nel plasma sanguigno prolattina, che a sua volta conduce a disfunzione sessuale, galaktoree, amenorrea, ginecomastia, e fenomeni simili;
  • nausea;
  • vomito;
  • congestione nasale;
  • effetti collaterali anticolinergici, quali: secchezza delle fauci, stitichezza, visione offuscata;
  • stato eccitato;
  • vertigini;
  • mal di testa;
  • Effetti collaterali extrapiramidali: tremore, distonia, acatisia - un aumentato senso di ansia interiore, parkinsonismo.
  • sonnolenza - manifesti di altamente levigata, data la mancanza di esposizione al farmaco ai alfa-1-adrenergici, istamina e muscarinici recettori;
  • insonnia;
  • aumento o diminuzione del peso;
  • violazione della concentrazione e dell'attenzione.

Raro, meno dell'1% dei casi, effetti collaterali:

  • La sindrome neurolettica maligna è rara. La frequenza degli effetti collaterali aumenta con l'uso concomitante di farmaci a base di sali di litio.
  • La discinesia tardiva è rara. Spesso la malattia si manifesta sotto forma di disturbi precoci, espresso in disordine della motilità costante, ma non più frequentemente di quanto nel trattamento di farmaci antipsicotici. La clinica è espressa da movimenti involontari, ripetitivi e privi di scopo dei muscoli mimici.
  • I cambiamenti patologici nel sistema sanguigno sono rari. A volte complicanze potenzialmente letali in questo settore, ci sono nel caso di utilizzo integrato di una varietà di diversi farmaci antipsicotici - specialmente clozapina.

I cambiamenti nella foto del sangue comprendono, in questo caso:

  • neutropenia;
  • leucopenia;
  • leucocitosi;
  • convulsioni;
  • agranulocitosi - un calo significativo del numero di leucociti nel sangue, aumentando il rischio di infezioni opportunistiche pericolo di vita.

Effetti collaterali estremamente rari includono:

  • depressione;
  • catatonia;
  • palpitazioni;
  • sudorazione senza la condizione del fattore precedente, ad esempio aumento della temperatura ambiente o stress fisico;
  • ipotensione - bassa pressione sanguigna;
  • ipertensione - pressione alta;
  • Intervallo di prolungamento del QTc sull'ECG, che può portare a aritmie potenzialmente fatali;
  • ittero colestatico;
  • aumento dei livelli sierici degli enzimi epatici;
  • cirrosi biliare primitiva;
  • reazioni allergiche;
  • sensibilità alla luce;
  • eruzioni cutanee;
  • tromboembolismo venoso.

overdose

In caso di sovradosaggio, visione offuscata, ipertensione arteriosa, sedazione, nausea, sintomi extrapiramidali, secchezza delle fauci, vomito, aumento della sudorazione e ginecomastia, sviluppo di NZS. Viene utilizzata la terapia sintomatica e di supporto.

Istruzioni speciali

Prima di iniziare il trattamento, leggi le istruzioni speciali:

  1. Usare con cautela nei bambini.
  2. Durante il periodo di trattamento, non bere alcolici.
  3. Nel caso dell'ipertermia, che è uno degli elementi dell'NSA, il sulpiride deve essere immediatamente prelevato.
  4. Con cautela si rivolgono a pazienti con Parkinsonismo, gli anziani. In caso di grave insufficienza renale, si raccomanda una riduzione della dose o un trattamento intermittente del trattamento.
  5. Nei pazienti con epilessia è necessario un esame clinico ed elettrofisiologico preliminare prima di iniziare la terapia. Il sulpiride abbassa la soglia della prontezza convulsa.
  6. Durante il periodo di trattamento, si dovrebbe astenersi dall'impegnarsi in attività potenzialmente pericolose che richiedono maggiore attenzione e reazioni psicomotorie rapide.

Interazione con altri farmaci

Quando si prescrive il farmaco, è necessario prendere in considerazione le interazioni con altri farmaci:

  1. Con l'uso simultaneo di levodopa, l'efficacia del sulpiride diminuisce.
  2. Con l'applicazione simultanea di fluoxetina, possono svilupparsi sintomi extrapiramidali e distonia.
  3. Casi dello sviluppo di gravi reazioni extrapiramidali sono descritti con l'applicazione simultanea di sulpiride con carbonato di litio.
  4. Con l'uso simultaneo di droghe, sistema nervoso centrale oppressivo (analgesici oppioidi, ipnotici, tranquillanti, clonidina, farmaci antitosse di azione centrale), l'effetto opprimente sul sistema nervoso centrale.
    Con l'uso simultaneo di farmaci antipertensivi, l'effetto antipertensivo aumenta e aumenta il rischio di ipotensione ortostatica.

Recensioni

Vi offriamo di leggere le recensioni delle persone che hanno usato il farmaco:

  1. Artem. Ha preso il farmaco a causa del fatto che sospettava una esacerbazione di ulcere allo stomaco. Descriverò come mi sentivo. Dopo aver preso 50 mg 2 volte al giorno al mattino e a pranzo, diventi emotivamente più stabile, cosa prima potrebbe causare l'effetto eccessivo, (il bambino potrebbe fallire a causa della sua provocazione), non così emotivo diventare. Inoltre notato il miglioramento dell'appetito, aumenta il potenziale di efficienza energetica senza eccitazione emotiva e motoria. Spesso applico nella pratica clinica in pazienti sottoposti a cardiochirurgia, con episodi depressivi a breve termine nel contesto di disturbi dell'adattamento.
  2. veronica. Ho usato questo farmaco per curare il delirio, che è sorto nella figlia durante il caldo. Bene, cosa posso dire... Gente, questo è un orrore silenzioso! Anche forte! Hai mai letto la composizione? Come posso prescrivere un bambino del genere? Credo che un tale rimedio agisca in modo molto aggressivo, provocando vomito, e il delirio non ha portato via un po '

analoghi

Analoghi strutturali per la sostanza attiva:

  • Betamax;
  • Prosulpin;
  • Sulpirid Belupo;
  • Eglek;
  • Eglonil.

Prima di acquistare un analogo, consultare il medico.

Periodo di validità e condizioni di conservazione

La durata delle compresse di Sulpirid è di 4 anni. La preparazione deve essere conservata nell'insieme dell'imballaggio di fabbrica, buio, asciutto, inaccessibile ai bambini ad una temperatura dell'aria non superiore a +20 ° C.


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