rosuvastatina

La rosuvastatina è un farmaco che riduce la produzione di colesterolo LDL "cattivo" nel fegato.

Aumenta anche la concentrazione di colesterolo HDL "buono". La rosuvastatina inibisce lo sviluppo dell'aterosclerosi e riduce anche la dimensione delle placche aterosclerotiche che si sono già formate. Per oggi è la medicina più recente tra tutte le compresse di colesterolo. Si riferisce alle statine dell'ultima generazione IV.

Il farmaco è caratterizzato da un basso carico sul fegato, poiché il metabolismo della rosuvastatina nel fegato è minimo. Oltre l'80% del farmaco viene espulso naturalmente attraverso l'intestino, dal 5 al 10% viene escreto naturalmente dai reni con l'urina. L'emivita della rosuvastatina varia da 12 a 16 ore, a seconda del dosaggio, e l'effetto terapeutico persiste per circa 30 ore. Il cumulo del farmaco nel corpo non supera il 2 - 5%, a seconda delle caratteristiche individuali del paziente.

Gruppo clinico e farmacologico

Farmaco ipolipemizzante

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prezzo

Quanto costa la rosuvastatina nelle farmacie? Il prezzo medio è al livello di350 rubli.

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Composizione e forma di rilascio

Il farmaco Rosuvastatina è prodotto sotto forma di una compressa rivestita con un rivestimento filmico per somministrazione orale (orale). Hanno un colore rosa chiaro o rosa, una forma rotonda e una superficie biconvessa.

Ogni compressa è rivestita con film. La sostanza principale -rosuvastatina.

eccipienti:

• amido di mais;
• stearato di magnesio;
• cellulosa microcristallina;
• povidone;
• calcio idrogeno fosfato diidrato.

Composizione del guscio del film:

• selezionare AQ-01032 rosso;
• biossido di titanio;
• Valium;
• macrogol-400;
• macrogol 6000.

A seconda del dosaggio (10 mg, 20 mg, 40 mg), la composizione della compressa varia.

Azione farmacologica

La rosuvastatina è un farmaco ipolipemizzante, un inibitore competitivo selettivo dell'idrossimetilglutaril-coenzima Una (HMG-CoA) -rassuttasi, che è un enzima che converte il 3-idrossi-3-metilglutaril Coo nel precursore del colesterolo (colesterolo) - mevalonato. Il farmaco aumenta il numero di recettori LDL (lipoproteine ​​a bassa densità) sulla superficie delle cellule del fegato, di conseguenza, il catabolismo e l'assorbimento di LDL aumentano e la sintesi di VLDLP è inibita (lipoproteine ​​molto basse densità). Alla fine, il numero totale di VLDL e LDL è ridotto.

Sotto l'influenza di rosuvastatina hanno ridotto le concentrazioni elevate di OXC (colesterolo totale), LDL-C (colesterolo lipoproteico a bassa densità), TG (trigliceridi), ApoB (apolipoproteina B), TG-VLDL e VLDL-colesterolo. Il farmaco aumenta la concentrazione di colesterolo HDL (colesterolo lipoproteico ad alta densità) e ApoA-I (apolipoproteina A-I). La rosuvastatina riduce l'indice aterogenico, migliorando il profilo lipidico nei pazienti con ipercolesterolemia.

L'effetto terapeutico del farmaco si sviluppa entro la prima settimana dopo l'inizio della sua somministrazione, raggiungendo un massimo entro la quarta settimana di corso.

farmacocinetica

La concentrazione plasmatica massima della sostanza attiva viene raggiunta 5 ore dopo l'assunzione di Rosuvastatina. Biodisponibilità assoluta di circa il 20%.

Il principale metabolismo è effettuato dal fegato. Il volume di distribuzione è 134 litri. Circa il 90% della sostanza si lega alle proteine ​​plasmatiche (principalmente con albumine). I principali metaboliti sono i metaboliti del lattone (non hanno attività farmacologica) e la N-desmetilrozuvastatina (50% meno attiva della rosuvastatina).

Circa il 90% della dose accettata del farmaco viene escreto attraverso l'intestino in forma invariata, il resto - dai reni. L'emivita del plasma è di 19 ore.

La farmacocinetica di rosuvastatina non dipende dal sesso e dall'età del paziente.

Nelle persone della razza mongoloide, si osserva un doppio aumento della concentrazione plasmatica massima di rosuvastatina e dell'AUC mediana (area sotto la curva "tempo di concentrazione") rispetto a pazienti caucasici; Negli indiani, la concentrazione plasmatica massima e l'AUC mediana aumentano di un fattore; nei rappresentanti della razza negroide, gli indici farmacocinetici sono simili a quelli simili indicatori di caucasici.

L'insufficienza renale lieve o moderata non influenza significativamente la concentrazione di rosuvastatina e del suo metabolita N-desmetil-rosuvastatina. Nell'insufficienza renale grave, la concentrazione plasmatica di rosuvastatina aumenta di circa tre volte e l'N-desmetil-rosvastatina è aumentata di nove volte. Nei pazienti in emodialisi, la concentrazione del principio attivo è superiore di circa il 50%.

Nei pazienti con grave insufficienza epatica, l'emivita della rosuvastatina può aumentare almeno due volte.

Indicazioni per l'uso

Per l'assunzione di compresse di rosuvastatina si distinguono diverse indicazioni mediche, che includono:

1. Ipercolesterolemia omozigote familiare (ereditaria).
2. L'ipercolesterolemia primaria è una condizione associata ad un aumento del livello di colesterolo nel sangue.
3. L'ipertrigliceridemia è un'aumentata concentrazione di grassi liberi (trigliceridi) nel sangue.
4. Prevenzione delle complicazioni dell'aterosclerosi (colesterolo nelle pareti delle arterie scaffalatura con restringimento del lume), in angina pectoris, infarto miocardico, ipertensione, ictus cerebrale in soggetti di età superiore ai 50 anni anni.

Inoltre, il farmaco viene utilizzato per rallentare lo sviluppo di aterosclerosi in aggiunta alle raccomandazioni dietetiche.

Controindicazioni

assoluta:

• carenza di lattasi, intolleranza al lattosio o malassorbimento di glucosio-galattosio;
• gravidanza, allattamento, mancanza di metodi adeguati di contraccezione nelle donne in età riproduttiva;
• età fino a 18 anni;
• malattie del fegato che si verificano nella fase attiva, compreso un persistente aumento dell'attività delle transaminasi in siero e qualsiasi aumento dell'attività sierica delle transaminasi ≥ 3 volte rispetto a IGN (superiore limite della norma);
• Miopatia e predisposizione al verificarsi di complicanze miotossiche;
• insufficienza renale: per una dose di 5, 10, 15 o 20 mg al giorno - in forma grave (clearance della creatinina meno di 30 ml / min); per una dose di 40 mg al giorno - gravità moderata (clearance della creatinina inferiore a 60 ml / momento);
• terapia combinata con ciclosporina;
• ipersensibilità individuale a rosuvastatina o qualsiasi componente ausiliario del farmaco.

Ulteriori controindicazioni assolute per l'uso di 40 mg rosuvastatina seguenti sono fattori di rischio in cui possibile sviluppo di rabdomiolisi e / o miopatie:

• condizioni in cui la concentrazione plasmatica di rosuvastatina può aumentare;
• anamnesi di malattie muscolari (familiare compreso);
• ipotiroidismo;
• miotossicità sullo sfondo di prendere altri fibrati o inibitori della riduttasi HMG-CoA nell'anamnesi;
• abuso di alcol;
• applicazione simultanea di fibrati;
• appartenente alla razza mongoloide.

Relativo (malattie / condizioni, la cui presenza richiede cautela nell'applicazione di Rosuvastatina):

• malattia del fegato nella storia;
• ipotensione arteriosa;
• sepsi;
• disordini metabolici, idrolipidici o endocrini in forma grave o convulsioni convulsive incontrollate;
• ampi interventi chirurgici;
• traumi;
• età oltre 65 anni;
• presenza di fattori di rischio per rabdomiolisi / miopatia: ipotiroidismo, disfunzione renale, personale / famiglia storia di malattia muscolare, una precedente storia di tossicità muscolare con altri fibrati o statine;
• condizioni in cui è possibile un aumento della concentrazione di rosuvastatina nel plasma sanguigno;
• insufficienza renale di lieve entità (clearance della creatinina superiore a 60 ml / min);
• uso eccessivo di alcol;
• applicazione simultanea con fibrati;
• appartenente alla razza mongoloide.

Uso previsto per la gravidanza e l'allattamento

Rosuvastatina e altre statine sono controindicate in gravidanza. Ci sono prove che questo medicinale influisce negativamente sullo sviluppo del feto, aumenta il rischio di deviazioni nei neonati. Le donne in età riproduttiva che assumono statine devono usare attentamente metodi contraccettivi efficaci.

Se c'è stata una gravidanza non pianificata, l'assunzione di compresse da colesterolo viene immediatamente interrotta. Non è raccomandato l'allattamento al seno durante il trattamento con questo farmaco.

Dosaggio e via di somministrazione

Come indicato nelle istruzioni operative sono all'interno Rosuvastatina non masticare o schiacciare la compressa essere deglutita intera con acqua. Il farmaco può essere somministrato in qualsiasi momento della giornata, indipendentemente dall'ora del pasto.

Prima di iniziare la terapia con Rosuvastatina, il paziente deve iniziare a seguire la normale dieta ipocolesterolemica e continuare a osservarlo durante il trattamento. La dose deve essere individualizzata a seconda degli obiettivi della terapia e di risposta terapeutica al trattamento, tenendo conto delle attuali raccomandazioni per la concentrazione target di lipidi.

• La dose iniziale raccomandata per i pazienti che iniziano a prendere il farmaco o per i pazienti trasferiti con la somministrazione di altri inibitori di HMG-CoA reduttasi, dovrebbe essere 5 o 10 mg del farmaco Rosuvastatina 1 una volta al giorno Quando si sceglie la dose iniziale dovrebbe essere guidato dal contenuto individuale di colesterolo e tenere conto possibile rischio di complicanze cardiovascolari, ed è anche necessario valutare il potenziale rischio di avversità effetti. Se necessario, la dose può essere aumentata a maggiore dopo 4 settimane (vedi. sezione "Farmacodinamica").
• In connessione con il possibile sviluppo di effetti collaterali durante l'assunzione di una dose di 40 mg, rispetto a dosi più basse del farmaco (vedi. sezione "Effetto collaterale"), aumentando la dose a 40 mg, dopo assunzione di una dose aggiuntiva superiore alla dose iniziale raccomandata per 4 settimane di terapia, può essere eseguito solo in pazienti con ipercolesterolemia grave e alto rischio di complicazioni cardiovascolari (specialmente nei pazienti con ipercolesterolemia familiare) che non ha raggiunto il risultato desiderato della terapia con una dose di 20 mg e che sarà monitorato specialista (vedi sezione "Istruzioni speciali"). È raccomandato il monitoraggio particolarmente attento di pazienti che ricevono la medicina in una dose di 40 mg.

Non somministrare una dose di 40 mg a pazienti che non hanno precedentemente consultato un medico. Dopo 2-4 settimane di terapia e / o con un aumento della dose del farmaco, la rosuvastatina richiede il monitoraggio del metabolismo lipidico (se necessario, è necessario un aggiustamento della dose). L'uso del farmaco in una dose maggiore di 40 mg non è giustificato a causa degli effetti collaterali aumentati e nella maggior parte dei casi non è raccomandato.

1. In caso di clearance della creatinina di 30-60 ml / min, rosuvastatina viene somministrata in una dose iniziale di 5 mg. L'uso del farmaco in una dose giornaliera di 40 mg è controindicato. I pazienti con clearance della creatinina inferiore a 30 ml / min, così come nei casi di malattia del fegato in fase attiva, il farmaco non è prescritto.
2. La dose iniziale raccomandata per i pazienti della razza mongoloide è 5 mg. In una dose di 40 mg il farmaco non è prescritto per questo gruppo di pazienti.
3. I pazienti con portatori di genotipi p.521SS o p.421AA la dose massima giornaliera raccomandata di rosuvastatina è di 20 mg.
4. Nei casi di predisposizione allo sviluppo di miopatia, la dose iniziale raccomandata è 5 mg, il massimo - 20 mg.
5. Quando si prescrive la terapia combinata, è necessario valutare la probabilità di miopatia.

Effetto collaterale

Disturbi osservati durante la terapia sono solitamente dose-dipendenti e non espressi e passano indipendentemente.

Possibili reazioni collaterali (> 10% - molto spesso;> 1% e <10% - spesso;>,% e <1% - raramente;>, 1% e

• sistema urinario: proteinuria (solitamente diminuisce / passa durante il trattamento e non è un segno dell'insorgenza o della progressione della malattia renale esistente);
• indicatori di laboratorio: aumento delle concentrazioni di bilirubina, glucosio, attività della gamma-glutamiltranspeptidasi, fosfatasi alcalina, disordini funzionali della tiroide;
• sistema endocrino: spesso - diabete mellito di tipo 2;
• sistema immunitario: raramente - angioedema e altre reazioni di ipersensibilità;
• sistema nervoso centrale: spesso - capogiri, mal di testa;
• sistema muscolo-scheletrico: spesso - mialgia; raramente - rabdomiolisi, miopatia, incl. miosite (quando l'attività della creatina fosfochinasi aumenta più di 5 volte, l'uso di rosuvastatina è sospeso);
• sistema di digestione: spesso - nausea, stitichezza, dolore nell'addome; raramente - pancreatite;
• pelle: poco frequente - eruzione cutanea, prurito, orticaria;
• fegato: aumento dell'attività delle transaminasi epatiche (di solito è dose-dipendente, minore, asintomatica e temporanea);
• altre reazioni: spesso - sindrome astenica.

Violazioni rivelate durante gli studi post-registrazione:

• sistema riproduttivo e ghiandola mammaria: con una frequenza non identificata - ginecomastia;
• sistema respiratorio: con una frequenza non identificata - dispnea, tosse;
• sistema di emopoiesi: con una frequenza non identificata - trombocitopenia;
• apparato digerente: molto raramente - epatite, ittero; raramente - aumento dell'attività delle transaminasi epatiche; con una frequenza non identificata - diarrea;
• sistema muscolo-scheletrico: molto raramente - artralgia; con una frequenza non identificata - miopatia necrotizzante immuno-mediata;
• sistema urinario: molto raramente - ematuria;
• sistema nervoso centrale: molto raramente - diminuzione / perdita di memoria; con una frequenza non identificata - neuropatia periferica;
• pelle e grasso sottocutaneo: a una frequenza non identificata - sindrome di Stevens-Johnson;
• altri: con una frequenza non identificata - edema periferico.

Alcune statine hanno riportato le seguenti reazioni avverse: disfunzione sessuale, depressione, iperglicemia, disturbi del sonno, compresi incubi e insonnia, aumento delle concentrazioni di glicosilati emoglobina. C'è una singola informazione sullo sviluppo della malattia polmonare interstiziale, soprattutto quando si effettua un trattamento prolungato.

overdose

Con la somministrazione contemporanea di diverse dosi giornaliere, i sintomi di sovradosaggio non si sviluppano, poiché la farmacocinetica del componente attivo delle compresse di rosuvastatina rimane allo stesso livello. Con un sovradosaggio più grave, i sintomi degli effetti collaterali compaiono o aumentano.

In questi casi, vengono eseguiti lavanda gastrica, assorbenti intestinali e terapia sintomatica. Non esiste un antidoto specifico.

Istruzioni speciali

I pazienti che assumono Rosuvastatina alla dose di 40 mg devono essere monitorati per gli indicatori di funzionalità renale.

Nel determinare l'attività di CKK, al fine di evitare un'interpretazione errata dei risultati, un'analisi dopo uno sforzo fisico significativo, e considerare anche altre possibili cause di aumento del livello di CK. Se la concentrazione iniziale è significativamente aumentata (5 volte o più rispetto al limite superiore della norma), ripetere l'analisi dovrebbe essere effettuata dopo 5-7 giorni. Quando si conferma l'iniziale livello elevato di concentrazione di CK come conseguenza della misurazione ripetuta, la terapia con rosuvastatina non deve essere avviata.

In caso di presenza di fattori di probabilità di sviluppo di rabdomiolisi, è necessario prendere in considerazione il rapporto tra beneficio e rischio possibile e durante l'intero corso della terapia per effettuare il monitoraggio clinico della condizione paziente.

Il paziente deve immediatamente informare il medico della comparsa inaspettata di dolori muscolari, spasmi o debolezza muscolare. In tali pazienti, è necessario controllare l'attività di CK. Se il livello di concentrazione di CK è significativamente aumentato (5 volte o più rispetto al limite superiore della norma) o se i sintomi muscolari sono pronunciati anche con una leggera deviazione dell'attività CPK dal normale, la terapia è necessaria cessare. Dopo la scomparsa dei sintomi e il ritorno dell'attività alla CPK alla normalità, è possibile un nuovo rinnovo Rosuvastatina o altri inibitori della HMG-CoA reduttasi, ma in piccole dosi e sotto attenta terapia medica supervisione. In assenza di sintomi, non è pratico misurare l'attività di CK.

Durante l'assunzione di rosuvastatina e il trattamento concomitante, non sono stati rilevati segni di aumento degli effetti sul muscolo scheletrico. Tuttavia, ci sono state segnalazioni di un aumento dell'incidenza di miopatia e miosite in pazienti che assumono altri inibitori della HMG-CoA reduttasi in concomitanza con derivati ​​dell'acido di fibrina, compreso l'acido nicotinico in dosi ipolipemizzanti, ciclosporina, gemfibrozil, antibiotici macrolidi, inibitori della proteasi e antifungini azolici significa.

L'uso combinato di gemfibrozil e rosuvastatina non è raccomandato poiché il gemfibrozil aumenta la probabilità di miopatia in terapia di associazione con alcuni inibitori della reduttasi HMG-CoA. È necessario tenere conto del rapporto rischio / beneficio quando si utilizzano acido nicotinico o fibrati contemporaneamente a dosi ipolipemizzanti e Rosuvastatina.

Si raccomanda di monitorare la funzionalità epatica prima di iniziare la terapia e dopo 3 mesi di trattamento con il farmaco.

Se i livelli sierici di transaminasi superiori a 3 volte il LSN, il farmaco deve essere interrotto.

In pazienti con ipercolesterolemia causa di sindrome nefrosica o trattamento dell'ipotiroidismo delle principali malattie necessari prima dell'inizio della rosuvastatina.

Per manifestazione sospetta ILD, che si manifesta come un colpo di tosse non produttiva, dispnea, perdita di peso, debolezza, deterioramento della salute generale e febbre, il farmaco deve essere annullata.

A causa della possibile probabilità di sviluppare convulsioni durante l'assunzione di compresse di Rosuvastatina, è necessario evitare di consumare il tè verde.

Con violazioni della funzionalità epatica

Uso del farmaco in una dose giornaliera di 5 mg, 10 mg, 20 mg e 40 mg in pazienti con malattia epatica in fase attiva, compresa persistente elevazione del siero transaminasi e ogni aumento dell'attività transaminasi nel siero (più di 3 volte rispetto al limite superiore della norma) è controindicato

Diffidare di farmaco alla dose giornaliera di 5 mg, 10 mg, 20 mg e 40 mg nei pazienti con una storia di malattia epatica.

In caso di violazioni della funzione renale

L'uso del farmaco in una dose giornaliera di 5 mg, 10 mg e 20 mg nei pazienti con grave insufficienza renale (clearance della creatinina inferiore a 30 ml / min) è controindicato.

L'uso del farmaco in una dose giornaliera di 40 mg nei pazienti con insufficienza renale moderata (clearance della creatinina inferiore a 60 ml / min) è controindicato

Con cautela applicare il farmaco in una dose giornaliera di 5 mg, 10 mg e 20 mg in pazienti con insufficienza renale.

Diffidare di farmaco alla dose giornaliera di 40 mg nei pazienti con lieve insufficienza renale gravità (CC 60 ml / min).

I pazienti con compromissione moderata della funzionalità renale sono raccomandati una dose iniziale di 5 mg.

Interazione con altri farmaci

La rosuvastatina può essere assunta insieme ad alcuni farmaci con i quali non è possibile assumere altre statine.

Ma ancora, la maggior parte dei casi di interazioni farmacologiche negative con la comparsa di statine IV IV non sono scomparsi. Ci sono problemi con alcune pillole sulla pressione, aritmia cardiaca, antibiotici, agenti immunosoppressivi, e molti altri farmaci. Questo può causare gravi effetti collaterali - violazioni del fegato e dei reni.

Studia attentamente le istruzioni per l'uso del farmaco che ti è stato prescritto. Discutere con il medico! Informa il medico di tutte le medicine, integratori alimentari ed erbe che prendi.

Recensioni

Vi offriamo di leggere le recensioni di persone che hanno usato il farmaco Rosuvastatina:

1. Sasha. Ho prescritto una scheda di terapista rosuvastatina 1 una volta a notte. Ha iniziato a bere e il cuore molto strano ha cominciato a battere. In qualche modo, con sovraccarichi pesanti, sembra che il motore stia lavorando con difficoltà. Smise di bere e quelle strane palpitazioni si fermarono. leggi le istruzioni dove dice. che m b. reazioni del sistema cardiovascolare. È stato necessario non bere ancora E come adesso abbassarsi un livello di un colesterin a sé stesso?
2. Elizabeth. Per quanto ne so, analoghi rosuvastatina, anche molto costosi, hanno lo stesso effetto, in modo da acquistare rosuvastatina-NW. Potrebbe volerci molto tempo, quindi il prezzo è di grande importanza. e il risultato dopo l'applicazione è eccellente - il colesterolo è diminuito a ,.
3. romanzo. Prendo un analogo di questo farmaco, si chiama Rosuvastatina-SZ. Cardiologo per lungo tempo si è scritto per prevenire un attacco di cuore, con l'obiettivo di abbassare il colesterolo, lui ci siamo trovati bene, sei mesi è sceso a prima. Spesso scrivono di effetti collaterali, ma personalmente non avevo niente del genere, mi sento normale.

analoghi

Esistono numerosi farmaci che hanno esattamente lo stesso principio attivo di rosuvastatina e pertanto possono essere utilizzati come alternative. Tuttavia, prima di usarli, è assolutamente consigliabile consultare il proprio medico.

Queste alternative includono:

• merten;
• Rozukard;
• Rozart;
• Rozulip;
• Roxer;
• Tevastor;
• AKORT;
• La croce;
• Rozistark.

Prima di acquistare un analogo, consultare il medico.

Periodo di validità e condizioni di conservazione

Conservare in un luogo buio a una temperatura massima di 25 ° C. Tenere lontano dalla portata dei bambini.

Periodo di validità - 2 anni.

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