simvastatin

A szimvasztatin (lat. A szimvasztatin) a sztatin csoport első generációs gyógyszere.

Csökkenti a "rossz" koleszterin (LDL) tartalmát a vérben és elősegíti a "jó" (HDL) termelést, védi a véredényeket, antioxidáns hatást fejt ki.

A szívinfarktus, agyvérzés, szívkoszorúér-betegség, ateroszklerózis fokozott kockázatát írják elő. Általában az elsődleges intézkedések után írják elő, beleértve az étrend változását, a testsúlycsökkenést és a megnövekedett fizikai aktivitás nem vezet a teljes koleszterinszint és az alacsony sűrűségű lipoproteinek szintjének csökkenéséhez (LDL) a vérben.

Tabletta formájában. A tabletta a hatóanyagot a Simvastatin-et tartalmazza. A hatóanyag adagja: 10, 20, 40, 80 mg.

Klinikai és farmakológiai csoport

Lipidcsökkentő gyógyszer.

A gyógyszertárak értékesítési feltételei

Az orvos rendelése alapján vásárolható.

ár

Mennyibe kerül a Simvastatin a gyógyszertárakban? Az átlagár a55 rubel.

.

Összetétel és kibocsátás formája

Adagolási forma - filmtabletta bevonattal ellátott tabletták: kerek (10, 20 és 40 mg tabletták) vagy hosszúkás (80 mg) forma mindkét oldalon domború, világos rózsaszín (10 és 20 mg) vagy rózsaszín (40 és 80 mg) színű, egyik oldalán "A" gravírozás - "01 "02 "03" vagy "04" (tabletták 10, 20, 40 vagy 80 mg-os dózisban); A keresztmetszetben két réteg látható - fehér mag körül egy rózsaszín boríték 10 db. hólyagokban, 1, 3, 5 vagy 10 buborékcsomagolásban).

• Hatóanyag: szimvasztatin, 1 tabletta - 10, 20, 40 vagy 80 mg.

Kiegészítő komponensek: mikrokristályos cellulóz, laktóz-monohidrát, aszkorbinsav, előzselatinizált keményítő, butil-hidroxi-anizol, magnézium-sztearát, citromsav-monohidrát.

Farmakológiai hatás

Az aktív komponenst Aspergillus terreus fermentálásával szintetikusan állítjuk elő. A hatóanyag egy inaktív lakton, amely az emberi testben történő hidrolízis eredményeképpen átjut a hidroxi-sav-származékba. A fő metabolit gátolja a specifikus enzimet, amely katalizálja a mevalonát képződését a HMG-CoA-ból. Ez a reakció a koleszterin korai szintézisének alapját képezi, amely lehetővé teszi a szimvasztatin számára, hogy megakadályozza a toxikus sterolok kialakulását. A HMG-CoA könnyen metabolizálható az acetil-CoA-ra, amely aktív szerepet játszik az emberi szervezet számos szintézisében.

A szimvasztatin szedésének hátterében a trigliceridek szintje, a teljes koleszterin, a "rossz" és a "nagyon rossz" koleszterin (LDL és VLDL) csökken. A gyógyszer hatása 15 napos kezelés után nyilvánul meg, és laboratóriumi paraméterekkel 1-, hónap után észrevehetővé válik. A koleszterinszint csökkentő hatása a kezelés folyamán is fennáll. A terápia abbahagyása után a koleszterinszint fokozatosan visszatér az eredeti értékéhez.

farmakokinetikája

Orális adagolás után a szimvasztatin szinte teljesen felszívódik. A vérplazmában a maximális koncentráció elérésének időtartamát az órákig tartják. 12 óra elteltével a vérben lévő anyag mennyisége 90% -kal csökken.

A gyógyszer biohasznosulása kevesebb, mint 5%.

A plazmafehérjékhez való kötődés körülbelül 95%.

Inaktív formában belép a szervezetbe, a szövetekben pedig béta-hidroxisavvá és inaktív metabolitokká hidrolizálódik.

Metabolizálódott a májban a májon keresztül történő első átjutás hatására a CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 izoenzim részvételével.

T1 / 2 (felezési ideje) aktív metabolitok óra.

A bélben metabolitok formájában a beadott dózis 60% -áig, a vesékön keresztül - 10-15%.

Használati utasítások

A szimvasztatin egyaránt lehet más hatóanyagok hatóanyaga, és egy független gyógyszer, melynek célja a vérben lévő zsírok koncentrációjának csökkentése.

A szimvasztatin alkalmazási területei:

1. A IIa és IId típusú primer hypercholesterinaemiában, ha nincs koleszterin tartalmú étrend vagy más A nem farmakológiai intézkedések hatástalanok voltak, és a koszorúér-érelmeszesedés kockázata állt fenn nagyszerű.
2. Kombinált hiperkoleszterinémia és hipertrigliceridémia, melyeket étrend és testmozgás nem igazít.
3. Az iszkémiás szívbetegségben a szívkoszorúér ateroszklerózisának kialakulásának lassítására, az érrendszeri és szívbetegségek megelőzésére, a revascularisációs eljárások által okozott kockázat csökkentésére.

Ellenjavallatok

abszolút:

• myopathia;
• Terhességi időszak;
• A szoptatás ideje;
• A máj betegségei az akut fázisban, az ismeretlen eredetű máj transzamináz aktivitás tartós növekedése;
• Laktóz intolerancia, glükóz-galaktóz malabszorpció, laktáz enzim hiánya;
• Az egyidejű alkalmazása citokróm P450 3A4 inhibitorok (például, ketokonazol, eritromicin, itrakonazol, telitromicin, klaritromicin, HIV proteáz inhibitorok, és a nefazodon);
• 18 év alatti gyermekek és serdülők (mivel a gyógyszer biztonságossága és hatékonysága nincs megállapítva);
• Túlérzékenység a fő vagy kisegítő összetevői a gyógyszer vagy más módon a sztatin sorozat történetében.

Relatív (szimvasztatin alkalmazása óvatosan):

• alkoholizmus;
• A víz-elektrolit egyensúly súlyos megsértése;
• trauma;
• Kiterjedt sebészeti beavatkozások;
• Kontrollált epilepszia;
• Artériás hipotónia;
• A vázizmok akut nekrózisa;
• A máj betegségei az anamnézisben;
• Súlyos veseelégtelenség;
• Károsodott veseműködés;
• Expresszált metabolikus és endokrin rendellenességek;
• Súlyos akut fertőzések (pl. Szepszis);
• Idős kor (főleg 65 év feletti nők);
• Az egyidejű használata ciklosporin, verapamil, amiodaron, nikotinsav dózisban nagyobb, mint 1 g naponta, gemfibrozil és más fibrátok (a fenofibrát kivételével), diltiazem és grapefruit juice.

Terhesség és szoptatás célzott felhasználása

A szimvasztatin terhesség alatti ellenjavallt, tk. az újszülöttekben különböző eltéréseket okozhat. A kezelés alatt a fogamzásgátlás kötelező.

Nincs adat a hatóanyagnak az anyatejbe való behatolásáról. Mindazonáltal fontos megjegyezni, hogy nagy a kockázata annak, hogy a Simvastatin befolyásolja a gyermek egészségi állapotát.

Adagolás és az alkalmazás módja

Amint azt a használati utasításban jeleztük, a gyógyszer bevételének ideje nem szabad az étkezéshez kötődni. A gyógyszer időtartamát a kezelőorvos egyedileg határozza meg.

• A szimvasztatint naponta 1 alkalommal kell bevenni este, bőséges vízzel.

A szimvasztatin-kezelés előtt a betegnek normál hipokoleszterolémiás étrendet kell előírnia, amelyet a kezelés során meg kell figyelni.

Ischaemiás szívbetegség

A betegek kezelésére szívkoszorúér-betegség (CHD) vagy nagy a CHD kockázatának, vagy anélkül hiperlipidémia, hatékony adag a gyógyszer szimvasztatin 20 és 40 mg per nap. Ezért az ajánlott kezdeti dózis ilyen betegekben napi 20 mg. A dózis módosítását (kiválasztását) 4 hetes időközönként kell elvégezni, ha szükséges, akkor az adag napi 40 mg-ra emelhető (2 tabletta 20 mg szimvasztatinnal).

Ha az LDL-tartalma kevesebb, mint 75 mg / dl (, 4 mmol / l), a teljes koleszterin alatt 140 mg / dl (, mmol / l), az adagot csökkenteni kell.

hypercholesterinaemia

A Simvastatin hatóanyagának ajánlott adagja a hypercholesterinaemia kezelésére napi egyszeri 5 és 80 mg között változik.

A eredménytelensége a hatóanyag dózisban 40 mg ajánlott váltani más típusú lipidcsökkentő terápiát. A gyógyszer 40 mg-nál nagyobb adagban történő alkalmazása növeli a myopathia jelentos kockázatát.

A Simvastatin 80 mg adagját csak olyan betegeknél szabad alkalmazni, akik 40 mg-os dózisban nem éri el a cél LDL-koncentrációt.

A hiperkoleszterinémiában szenvedő betegek ajánlott kezdeti dózisa 10 mg. Az adag módosítását (kiválasztását) 4 hetes időközönként kell elvégezni. A legtöbb beteg esetében az optimális hatás akkor érhető el, ha napi 20 mg-ig terjedő dózisokat szed.

Homozigóta örökletes hiperkoleszterinémiában szenvedő betegeknél a szimvasztatin javasolt napi adagja 40 mg (naponta kétszer 20 mg tabletta este vagy 80 mg 3 osztva (20 mg reggel, 20 mg délután és 40 mg este). Az ilyen betegek számára javasolt a szimvasztatin kombinációja más lipidcsökkentő terápiával (például az LDL aferezisével) kombinálva.

Egyidejű terápia

A ciklosporinnal, danazollal, gemfibrozilnal, egyéb fibrátokkal (kivéve a fenofibrátot) vagy nikotinnal savat egy lipid-csökkentő dózisai (több, mint 1 g / nap), az ajánlott maximális napi adagja szimvasztatinnal nem haladhatja meg a 10 mg. A dózis további növelése ilyen helyzetekben nem ajánlott.

Vesefunkció megsértése esetén

Óvatosan: súlyos veseelégtelenség (CC kevesebb mint 30 ml / perc); károsodott vesefunkció.

Súlyos veseelégtelenségben (CK kevesebb, mint 30 ml / perc) szenvedő betegeknél a javasolt adag nem haladhatja meg a napi 10 mg-ot. Ha szükséges az adag növelése, az ilyen betegek gondos megfigyelésére kerül sor.

Enyhe vagy közepesen súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél az adag módosítása nem szükséges.

A májfunkció megsértésével

Ellenjavallatok: májbetegség az aktív fázisban, az ismeretlen etiológiájú májenzimek aktivitásának tartós növekedése.

Óvatosan: májbetegség az anamnézisben.

Mellékhatás

A legtöbb esetben a simvastatin gyógyszer jól tolerálható, azonban egyének fokozott érzékenység egyes komponenseinek tabletta is okozhat mellékhatásokat:

1. Allergiás és immunpatológiai reakciók: részletezett túlérzékenységi szindróma, - csalánkiütés, myositis, légszomj, vértolulás, hogy az arc, polymyalgia rheumatica, lupus-szerű szindróma, vasculitis, eosinophilia, thrombocytopenia, emelkedett ESR (vérsüllyedés), ízületi fájdalom, ízületi gyulladás, fényérzékenység, angioödéma;
2. Az emésztőrendszer: dyspepsia, hasi fájdalom, székrekedés, hasmenés, puffadás, hányinger, hányás, pancreatitis, hepatitis, Kolesztiás sárgaság, csökkent májfunkció, fokozott alkalikus foszfatáz aktivitás, máj transzaminázok, kreatin-foszfokináz;
3. A központi idegrendszerből és az érzékszervekből: gyengeség, álmatlanság, ízérzészavarok, fejfájás, megsértés memória, gyengeség, paresztézia, szédülés, izomgörcsök, perifériás neuropátia, myasthenia gravis, homályos látás felfogás;
4. Az izomrendszerre: myalgia, myopathia, rhabdomyolysis, izomgörcsök;
5. Bőrgyógyászati ​​reakciók: bőrkiütés, kiütések, alopecia;
6. Egyéb: akut veseelégtelenség (rhabdomyolysis miatt), palpitáció, anaemia, csökkent hatásfok.

túladagolás

A gyógyszer hosszan tartó alkalmazása növeli a mellékhatások valószínűségét.

Túladagolás esetén (a hatóanyag egyidejű adagolása jelentősen meghaladja a szakértők által ajánlott adagot), szükség van a gyomor öblítésére, aktív szén bevezetésére. Szükséges a CK szintjének monitorozása a vérszérumban.

Különleges utasítások

Mielőtt elkezdi használni a gyógyszert, olvassa el a speciális utasításokat:

1. A gyógyszer alkalmazásának megkezdése előtt a betegnek mindig egy bizonyos étrendet kell betartania, amelynek zsíros és szénhidráttartalmát egy bizonyos ideig tartja. A Simvastatin szedése során a betegeket nem javasolják a grapefruitlé és a citrusfélék visszaélésében, mivel ez a mellékhatások fokozott kockázatához vezet.
2. A terápia kezdetén a gyógyszer szimvasztatint minden hónapban ellenőrizni kell a páciens máj enzimjeinek szintjén. Ha a vizsgálati eredmények hosszú ideig nem kielégítők, a gyógyszer leáll.
3. Ha a páciens története májbetegségben vagy funkcionális rendellenességekben szenved, konzultáljon orvosával és végezzen vizsgálatokat a terápia megkezdése előtt. Ugyanez vonatkozik az alkoholfüggőséggel rendelkezőkre is.
4. Azoknál a betegeknél, akiknél ajánlatos növelni a gyógyszer adagját, figyelmeztetni kell a myopathia kockázatára. Abban az esetben, a tünetek vagy komplikációk az előfeltétele a myopathia kialakulásának gyógyszeres kezelés azonnal megszűnik.
5. A gyógyszert óvatosan alkalmazzák krónikus vesebetegségben szenvedőknek. Abban az esetben, ha fennáll a veseelégtelenség kialakulásának kockázata egy betegben, a gyógyszert nem kezelik a gyógyszerrel.
6. Szenvedő betegek pajzsmirigy betegségek, különösen a csökkent működésével, mielőtt a szimvasztatin tabletták kell tartani az alapbetegség terápia során.
7. A gyógyszert ugyanabban az időben kell bevenni, ha valamilyen oknál fogva a beteg elfelejtette bevenni a tablettát, A lehető legrövidebb időn belül részegnek kell lennie, de ha a következő kinevezés időpontja már megérkezett, a gyógyszer adagja nem dupla.

Adatok a gyógyszer hatásának a beteg motoros közlekedésének vagy komplexének kezelésére való képességéről a technológia nem biztosított, így a tabletták befogadása során a simvasztatint el kell hagyni a vezetéstől autót.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A myopathiát a következő gyógyszerek okozhatják:

• antimikotikumok (itrakonazol, ketokonazol);
• fibrátok;
• immunszupresszív szerek;
• telitromicin;
• nefazodon;
• HIV proteáz inhibitorok;
• erythromycin;
• nagy dózisú nikotinsav;
• A klaritromicin.

A nagy dózisú szimvasztatin és a danazol és a ciklosporin együttes alkalmazása rhabdomyolysishez vezethet. A gyógyszer alkalmas potencírozó hatását orális formák antikoagulánsok (warfarin, fenprokumon), növeli a vérzés kockázatát. A gyógyszer növeli a digoxin koncentrációját.

Vélemények

Azt ajánljuk, hogy olvassa el azokat a véleményeket, akik a Simvastatin-t használták:

1. Sofia. A leginkább kedvező gyógyszer a sztatinok számára. A csomagok 80-90 rubelben elég egy hónapra. Hosszú, vagy legalábbis tanfolyamoknak kell lennie, hogy drága gyógyszerek, amiket nem engedhetek meg magának, és a simvasztatin - csak helyes. Bár van hányinger és szédülés, de a pályám után a koleszterin visszatért a normális szintre.
2. Bálint. Számomra 76 éves, a terapeutát Simvastatinumnak nevezik 20 mg 1db-on. éjszakánként az első pirulák fájdalmai után, a második napon még pirulást és a fájdalom fokozódott. Három nap után abbahagyta a fájdalmat, a fájdalom nagyon erős volt. Természetesen nem ivott többet.
3. Natalia. Orvos által felírt atorvastatin vagy rosuvastatin, de ismerve az árakat, úgy döntöttem, hogy tanulmányozza a kérdést, és kockáztatta vásárolni simvastatin. A pobochek listája, persze felháborító, de nincs mit tenni. Először úgy tűnt számomra, hogy rossz neki, de nem adtam fel, és a 3. pirula után megállt. Két hónap múlva a koleszterin leesett!

Az orvosok véleményei megosztottak. Vannak, akik úgy vélik, hogy a gyógyszer a "régi őrséghez" tartozik és túlélte magát a mellékhatások súlyossága miatt, és az atorvasztatin és a rozuvasztatin gyógyszerpiacon való megjelenése, amely egy új készítmény előállítására vonatkozik generáció. Mások megjegyzik, hogy a gyógyszer sikeresen csökkenti a koleszterint, és kiváló eszközként szolgál az ateroszklerózis megelőzésére.

analógok

A szimvasztatin hatóanyaga sok gyógyszer része:

1. Avestatina,
2. atorvastatin,
3. Simva Hexala,
4. Aktalipida,
5. Zokora,
6. Simla,
7. Vasilip,
8. Zorstata,
9. Ovenkora,
10. Aterostata,
11. A szimbólum,
12. Simgal,
13. Simvalimita,
14. Holvasima,
15. Zovatina.

Az analóg megvásárlása előtt forduljon orvosához.

Az eltarthatósági idő és a tárolási feltételek

A Simvastatin tablettákat csak a vényköteles gyógyszertárakból szabadítják fel. A gyógyszert a gyermekek számára hűvös helyen kell tárolni.

A tabletták eltarthatósága a csomagoláson van feltüntetve, és a gyártástól számított 2 év.

Hogyan válasszuk ki a probiotikumokat a bélben: a kábítószerek listája.

Hatékony és olcsó köhögés elleni szirupok gyermekek és felnőttek számára.

Modern NSAID-ok.

Áttekintés tabletták egy új generációs magas vérnyomás.

Vírusellenes szerek - olcsó és hatékony.