rozuvasztatin

A rosuvastatin olyan gyógyszer, amely csökkenti a "rossz" LDL koleszterin termelését a májban.

Továbbá növeli a "jó" HDL-koleszterin koncentrációját. A rozuvasztatin gátolja az ateroszklerózis kialakulását, és még csökkenti a már kialakult ateroszklerotikus plakkok méretét. A mai napig ez a legújabb gyógyszer a koleszterinből származó tabletták között. Ez utal az utolsó IV generáció sztatinjára.

A hatóanyagot a máj alacsony terhelése jellemzi, mivel a rosuvastatin metabolizmusa a májban minimális. A gyógyszer több mint 80% -a természetes módon választódik ki a belekben, 5-10% természetes vizelet formájában ürül ki. A rosuvastatin felezési ideje 12 és 16 óra között van, az adagtól függően, és a terápiás hatás körülbelül 30 órán át tart. A gyógyszer halmozódása a szervezetben nem haladja meg a 2-5% -ot, a páciens egyéni jellemzőitől függően.

Klinikai és farmakológiai csoport

Lipidcsökkentő gyógyszer.

A gyógyszertárak értékesítési feltételei

Az orvos rendelése alapján vásárolható.

ár

Mennyibe kerül a rosuvasztatin a gyógyszertárakban? Az átlagár a350 rubel.

.

Összetétel és kibocsátás formája

A Rosuvastatin hatóanyagot tabletta formájában készítik el, amelyet filmréteggel bevonnak orális (orális) beadásra. Világos rózsaszín vagy rózsaszínű színűek, kör alakúak és kétdimenziós felületűek.

Minden tabletta filmtabletta. A fő anyag -rozuvasztatin.

Segédanyagok:

• kukoricakeményítő;
• magnézium-sztearát;
• mikrokristályos cellulóz;
• povidon;
• kalcium-hidrogén-foszfát-dihidrát.

A filmhéj összetétele:

• szelekciós AQ-01032 piros;
• titán-dioxid;
• Valium;
• makrogol-400;
• makrogol 6000.

A dózis (10 mg, 20 mg, 40 mg) függvényében a tabletta összetétele változó.

Farmakológiai hatás

A rosuvastatin egy lipidcsökkentő gyógyszer, amely a hidroxi-metil-glutaril-koenzim szelektív kompetitív inhibitora A (HMG-CoA) -reduktát, amely egy olyan enzim, amely a koleszterin (koleszterin) prekurzorába 3-hidroxi-3-metilglutaril-koát alakít át, - mevalonát. A gyógyszer növeli az LDL receptorok (alacsony sűrűségű lipoproteinek) számát a májsejtek felszínén, Ennek következtében a katabolizmus és az LDL felvétele megnövekedett, és a VLDLP szintézis gátolva van (nagyon alacsony lipoproteinek sűrűség). Végül csökken a VLDL és az LDL száma.

A rosuvastatin hatására csökkent az OXC (teljes koleszterin), az LDL-C szint emelkedése (alacsony sűrűségű lipoprotein koleszterin), TG (trigliceridek), ApoB (apolipoprotein B), TG-VLDL és VLDL-koleszterin szintjét. A gyógyszer növeli a HDL koleszterin (nagy sűrűségű lipoprotein koleszterin) és az ApoA-I (apolipoprotein A-I) koncentrációját. A rozuvasztatin csökkenti az aterogén indexet, javítva a lipidprofilt hypercholesterinaemiás betegeknél.

A gyógyszer terápiás hatása az alkalmazás beindulását követő első héten belül alakul ki, maximálisan elérve a tanfolyam negyedik hetét.

farmakokinetikája

A hatóanyag maximális plazmakoncentrációját a rosuvastatin bevétele után 5 órával kell elérni. Az abszolút biohasznosulása körülbelül 20%.

A fő anyagcserét a máj hajtja végre. Az eloszlás térfogata 134 liter. Az anyag körülbelül 90% -a kötődik a plazmafehérjékhez (főleg albuminokkal). A fő metabolitok a lakton metabolitok (nincs farmakológiai aktivitásuk) és az N-dezmetil-urosztastatin (50% -kal kevésbé aktívak, mint a rosuvastatin).

A gyógyszer elfogadott dózisának mintegy 90% -a változatlan formában ürül a bélben, a többi - a vesén keresztül. A plazma felezési ideje 19 óra.

A rosuvastatin farmakokinetikája nem függ a páciens nemétől és korától.

A mongoloid fajba tartozó személyeknél a rosuvastatin és a medián AUC (a "koncentráció-idő" görbe alatti terület) maximális plazmakoncentrációjának kettős növekedését figyelték meg beteg-kaukázusiak; Indiánok esetében a maximális plazmakoncentráció és az AUC mediánja egy faktorral növekszik; a negroid faj képviselőiben a farmakokinetikai indexek hasonlóak a hasonlóakhoz a kaukázusiak mutatói.

Az enyhe vagy közepesen súlyos veseelégtelenség nem befolyásolja szignifikánsan a rosuvastatin és az N-dezmetil-rosuvastatin metabolit koncentrációját. Súlyos veseelégtelenség esetén a rosuvastatin plazmakoncentrációja körülbelül háromszorosára nő, és az N-dezmetil-rosvasztatin kilencszeresére nő. Hemodializált betegeknél a hatóanyag koncentrációja körülbelül 50% -kal magasabb.

Súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél a rosuvastatin felezési ideje legalább kétszer emelkedhet.

Használati utasítások

A rosuvastatin tabletták bevételére számos orvosi indikációt különböztetnek meg:

1. Család (örökletes) homozigóta hypercholesterinaemia.
2. Az elsődleges hypercholesterinaemia a vér koleszterinszintjének emelkedésével jár együtt.
3. A hipertrigliceridémia a szabad zsírok (trigliceridek) koncentrációjának emelkedése a vérben.
4. Az ateroszklerózis szövődményeinek megelőzése (koleszterin leválása az artériás erek falaiban, lumenük szűkülésével), különösen angina pectoris, miokardiális infarktus, magas vérnyomás, agyi stroke az 50 év feletti személyeknél év.

A gyógyszer az atherosclerosis kialakulásának lelassítására is szolgál az étrendi ajánlások kiegészítéseként.

Ellenjavallatok

abszolút:

• a laktáz hiánya, a glükóz-galaktóz laktóz intoleranciája vagy felszívódása;
• terhesség, szoptatás, megfelelő fogamzásgátló módszerek hiánya a szaporodási korú nőkben;
• 18 éves korig;
• májbetegségek, amelyek az aktív fázisban fordulnak elő, beleértve a transzaminázok aktivitásának tartós növekedését a szérum és a transzaminázok szérumaktivitásának bármely növekedése ≥ 3-szor az IGN-hez képest (felső a norma határa);
• Myopathia és hajlam a myotoxikus szövődmények előfordulására;
• veseelégtelenség: naponta 5, 10, 15 vagy 20 mg dózisban - súlyos formában (kreatinin clearance) kevesebb, mint 30 ml / perc); napi 40 mg dózisban - mérsékelt súlyosság (a kreatinin clearance kisebb, mint 60 ml / perc);
• kombinált terápia ciklosporinnal;
• a rosuvastatinnal vagy a gyógyszer bármely segédkomponensével szembeni egyéni túlérzékenység.

A rozuvasztatin 40 mg-os dózisban történő alkalmazására további abszolút ellenjavallatok a következő kockázati tényezők, amelyeknél a rhabdomyolysis és / vagy myopathia lehetséges:

• olyan körülmények, amelyekben a rosuvastatin plazmakoncentrációja növekedhet;
• izomrendszeri megbetegedések (familial including);
• hypothyreosis;
• myotoxicitás a HMG-CoA reduktáz más fibrátok vagy inhibitorok beadásának hátterében az anamnézisben;
• alkoholfogyasztás;
• fibrátok egyidejű alkalmazása;
• a mongoloid fajhoz tartozó.

Relatív (betegségek / állapotok, amelyek jelenléte óvatosságot igényel a rosuvastatin alkalmazása során):

• májbetegség a történelemben;
• artériás hypotonia;
• szepszis;
• metabolikus, víz-elektrolit vagy endokrin rendellenességek súlyos formában vagy szabályozatlan görcsrohamokban;
• kiterjedt sebészeti beavatkozások;
• trauma;
• 65 évesnél idősebbek;
• Rhabdomyolysis / myopathia kockázati tényezői: hypothyreosis, veseműködési zavar, személyes / család az izomfájdalom előfordulása, az izom toxicitásának korábbi más fibrátokkal vagy sztatinok;
• olyan körülmények, amelyekben a rosuvastatin koncentrációjának növekedése a vérplazmában lehetséges;
• enyhe súlyosságú veseelégtelenség (a kreatinin clearance több mint 60 ml / perc);
• túlzott alkoholfogyasztás;
• egyidejű alkalmazása fibrátokkal;
• a mongoloid fajhoz tartozó.

Terhesség és szoptatás célzott felhasználása

A rozuvasztatin és más sztatinok terhesség alatt ellenjavallt. Bizonyíték van arra, hogy ez a gyógyszer negatívan befolyásolja a magzat fejlődését, növeli az eltérések kockázatát az újszülöttekben. A reprodukciós korú nők, akik sztatinokat szednek, óvatosan hatékony fogamzásgátló módszereket kell alkalmazniuk.

Ha nem terveztek terhességet, a koleszterin tabletták szedését azonnal leállítják. A kezelés ideje alatt ez a gyógyszer nem javasolt szoptatni.

Adagolás és az alkalmazás módja

A használati utasításban feltüntetett módon Rosewastatin beadásra kerül, ne rágja fel és ne csiszolja a tablettát, egészben lenyelni, vízzel préselni. A gyógyszert a nap bármely szakában lehet beadni, függetlenül az étkezés idejétől.

A Rosuvastatin-kezelés megkezdése előtt a betegnek meg kell kezdenie követnie a standard hipocholesterolémiás étrendet, és folyamatosan figyelnie kell a kezelés alatt. A gyógyszer adagját külön-külön kell kiválasztani, a terápia céljától és a kezelésre adott terápiás választól függően figyelembe véve a cél lipidkoncentrációkra vonatkozó jelenlegi ajánlásokat.

• Az ajánlott kezdeti adag azoknak a betegeknek a számára, akik a gyógyszert szedik, vagy a beadott betegek esetében a HMG-CoA reduktáz egyéb inhibitorainak beadásával 5 vagy 10 mg Rosuvastatin 1 naponta egyszer. A kezdeti dózis kiválasztásakor a koleszterin egyedi tartalmát kell figyelembe venni, és figyelembe kell venni a szív- és érrendszeri szövődmények lehetséges kockázatát, valamint a káros hatások lehetséges kockázatának felmérését is hatásokat. Szükség esetén az adagot 4 hét elteltével növelni lehet (ld. "Farmakodinamika" szakasz).
• A 40 mg-os dózisú mellékhatások lehetséges alakulásával összefüggésben, összehasonlítva a gyógyszer alacsonyabb dózisával (ld. "mellékhatás"), növelve a dózist 40 mg-ra, miután a javasolt kezdeti dózis feletti további dózisfelvétel 4 hetes terápiára, csak súlyos hypercholesterinaemiában szenvedő betegeknél és magas a cardiovascularis szövődmények kockázata (különösen a familiáris hypercholesterinaemia), akik nem érik el a kívánt kezelés eredményét 20 mg-os adaggal, és akiket ellenőrizni fognak szakember (ld szakasz "Különleges utasítások"). A gyógyszert szedő betegek 40 mg-os dózisban történő alkalmazása különösen óvatos.

Ne adjon 40 mg-os adagot olyan betegeknek, akik korábban nem konzultáltak orvosával. 2-4 hetes terápia és / vagy a gyógyszer dózisának emelkedésével a rosuvastatin a lipid metabolizmus monitorozását igényli (szükség esetén dózismódosítás szükséges). A hatóanyag 40 mg-nál nagyobb adagban történő alkalmazása nem indokolt a megnövekedett mellékhatások miatt, és a legtöbb esetben nem ajánlott.

1. A kreatinin clearance 30-60 ml / perc, a rosuvastatin 5 mg kezdeti adagban van megadva. A hatóanyag 40 mg-os napi adagban történő alkalmazása ellenjavallt. Azoknál a betegeknél, akiknél a kreatinin clearance kisebb, mint 30 ml / perc, valamint májbetegségben az aktív fázisban, a gyógyszert nem írják elő.
2. Az ajánlott kezdeti dózis a mongoloidos betegek esetében 5 mg. 40 mg-os dózisban ezt a betegcsoportot nem írják elő.
3. A p.521SS vagy p.421AA genotípusú hordozóknál a rosuvastatin javasolt maximális napi adagja 20 mg.
4. A myopathia kialakulására hajlamos esetekben a javasolt kezdeti dózis 5 mg, legfeljebb 20 mg.
5. A kombinációs terápia beadása során értékelni kell a myopathia valószínűségét.

Mellékhatás

A terápia során észlelt zavarok általában dózisfüggőek és nem expresszálódnak, és egymástól függetlenül járnak.

Lehetséges mellékreakciók (> 10% - gyakran,> 1% és <10% - gyakran,>,% és <1% - ritkán,> 1% és

• a húgyúti rendszer: a proteinuria (általában csökkenti / áthalad a kezelés alatt, és nem jelzi a meglévő vesebetegség kialakulását vagy progresszióját);
• laboratóriumi mutatók: a bilirubin, a glükóz, a gamma-glutamil-transzpeptidáz aktivitása, az alkalikus foszfatáz, a funkcionális pajzsmirigy rendellenességek megnövekedett koncentrációi;
• endokrin rendszer: gyakran - 2-es típusú diabetes mellitus;
• immunrendszer: ritkán - angioödéma és egyéb túlérzékenységi reakciók;
• központi idegrendszer: gyakran - szédülés, fejfájás;
• izomrendszer: gyakran - myalgia; ritkán - rhabdomyolysis, myopathia, beleértve myositis (ha a kreatin-foszfokináz aktivitása több mint ötszörösére nő, a rosuvastatin alkalmazása szuszpendálva);
• emésztési rendszer: gyakran - hányinger, székrekedés, hasi fájdalom; ritkán - hasnyálmirigy-gyulladás;
• bőr: ritka - bőrkiütés, viszketés, csalánkiütés;
• máj: a májen transzaminázok fokozott aktivitása (általában dózisfüggő, kicsi, tünetmentes és ideiglenes);
• egyéb reakciók: gyakran - aszténos szindróma.

A nyilvántartásba vétel utáni vizsgálatok során feltárt esetleges jogsértések:

• reproduktív rendszer és emlőmirigy: egy nem azonosított gyakorisággal - gynecomastia;
• légúti rendszer: nem azonosított gyakorisággal - dyspnoe, köhögés;
• hematopoiesis rendszer: nem azonosított gyakorisággal - thrombocytopenia;
• emésztőrendszer: nagyon ritkán - májgyulladás, sárgaság; ritkán - májen transzaminázok fokozott aktivitása; azonosítatlan gyakorisággal - hasmenés;
• izom-csontrendszeri rendszer: nagyon ritkán - arthralgia; egy nem azonosított gyakorisággal - immuno-mediált necrotizáló myopathia;
• húgyúti rendszer: nagyon ritkán - hematuria;
• központi idegrendszer: nagyon ritkán - memória csökkenése / elvesztése; azonosítatlan gyakorisággal - perifériás neuropátia;
• a bőr és a bőr alatti zsír: egy nem azonosított gyakorisággal - Stevens-Johnson-szindróma;
• mások: egy nem azonosított gyakorisággal - perifériás ödéma.

Egyes statinok a következő mellékhatásokat jelentették: szexuális diszfunkció, depresszió, hiperglikémia, alvászavarok, köztük rémálmok és álmatlanság, fokozott glikozilált koncentrációk hemoglobin. Egyetlen információ található az intersticiális tüdőbetegség kialakulásáról, különösen hosszan tartó kezelés során.

túladagolás

Több napi dózis egyidejű alkalmazásakor a túladagolás tünetei nem javulnak, mivel a rosuvastatin tabletták aktív összetevőjének farmakokinetikája ugyanazon a szinten marad. Súlyosabb túladagolás esetén a mellékhatások tünetei jelennek meg vagy emelkednek.

Ilyen esetekben a gyomormosás, a bélsavak és a tüneti terápia kerül végrehajtásra. Nincs specifikus antidotum.

Különleges utasítások

A rosuvastatint 40 mg-os dózisban szedő betegeknél a vesefunkció mutatóinak monitorozása szükséges.

A CKK tevékenységének meghatározásakor az eredmények félreértelmezésének elkerülése érdekében elemzést kell végezni jelentős fizikai terhelés után, és fontolja meg a CK szintjének további növekedésének lehetséges okait is. Ha a kezdeti koncentráció jelentősen megemelkedik (5-szer vagy több a normál felső határértékhez képest), az ismételt elemzést 5-7 nap múlva kell végrehajtani. A CK ismételt mérés eredményeként a CK koncentráció kezdeti emelkedett szintjének megerősítésekor a rozuvasztatinnal való kezelést nem szabad elkezdeni.

A rhabdomyolysis kialakulásának valószínűségi tényezőinek jelenlétében figyelembe kell venni a haszon és a a lehetséges kockázat és a terápia egész ideje alatt az állapot klinikai megfigyelésére betegnek.

A betegnek haladéktalanul tájékoztatnia kell az orvost az izomfájdalom, a görcsök vagy az izomgyengeség váratlan megjelenéséről. Ezekben a betegekben a CK aktivitását ellenőrizni kell. Ha a CK koncentrációszintje jelentősen megnövekedett (5-ször vagy több a normál felső határértékhez képest), vagy ha az izomtünetek még a CPK-aktivitás normálértéktől való kis eltérése esetén is kifejeződnek, a terápia szükséges abbahagyni. A tünetek eltűnése és a CPK aktivitásának visszaállítása után újbóli kinevezés lehetséges Rosuvastatin vagy más HMG-CoA reduktáz inhibitorok, de kisebb dózisokban és gondos orvosi ellátásban felügyelet. Tünetek hiányában a CK aktivitását nem célszerű mérni.

A rosuvastatin és az egyidejű kezelés során a vázizomzatra gyakorolt ​​fokozott hatást nem észlelték. Voltak azonban beszámoltak fokozott myopathia előfordulási gyakorisága és a myositis betegeknél, akik egyéb HMG-CoA reduktáz inhibitorok együtt fibrinsav-származékok, beleértve a nikotinsavat lipidcsökkentő dózisokban, ciklosporin, gemfibrozil, makrolid antibiotikumok, proteázinhibitorok és gombaellenes azol jelent.

Nem ajánljuk a kombinált használata gemfibrozil és rozuvasztatin, például gemfibrozil növeli a myopathia kockázata kombinált terápiában HMG-CoA-reduktáz. A nikotinsavat vagy fibrátokat egyidejűleg a lipidcsökkentő dózisok és a rosuvastatin alkalmazása során figyelembe kell venni a kockázat / haszon arányt.

A kezelés megkezdése előtt ajánlott a májfunkció figyelemmel kísérése és 3 hónapos kezelés után.

Ha a transzamináz aktivitás szérumszintje meghaladja a VGN 3-szorosát, a gyógyszert fel kell függeszteni.

Hiperkoleszterinémia vagy hypothyreosis következtében fellépő hypercholesterinaemiában szenvedő betegeknél a nagyobb mértékű megbetegedések kezelését a rosuvastatin megkezdése előtt kell elvégezni.

Ha gyanúja van a LLE-nak, amely nem produktív köhögés, légszomj, súlycsökkenés, gyengeség, általános jólét és láz romlása formájában nyilvánul meg, a gyógyszert szedve el kell dobni.

A Rosuvastatin tabletták bevétele során előforduló rohamok kialakulásának valószínűsége miatt kerülni kell a zöld tea fogyasztását.

A májfunkció megsértésével

A hatóanyag napi 5 mg-os, 10 mg-os, 20 mg-os és 40 mg-os adagjának alkalmazása az aktív fázisban májbetegségben szenvedő betegeknek, beleértve a szérum tartós emelkedését a transzaminázok aktivitása és a vérszérumban a transzaminázok aktivitásának növekedése (több mint 3-szor a normális felső határhoz képest) ellenjavallt.

Óvatosan alkalmazzuk a gyógyszert 5 mg, 10 mg, 20 mg és 40 mg napi dózisban a májbetegségben szenvedő betegeknél.

Vesefunkció megsértése esetén

A gyógyszerkészítmény napi 5 mg, 10 mg és 20 mg közötti adagban súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (CC kevesebb, mint 30 ml / perc) ellenjavallt.

A hatóanyag 40 mg-os napi dózisban történő alkalmazása közepes fokú veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (CC kevesebb, mint 60 ml / perc) ellenjavallt

Óvatosan alkalmazzák a gyógyszert napi 5 mg, 10 mg és 20 mg napi dózisban veseelégtelenségben szenvedő betegeknél.

Óvatosan vigye be a hatóanyagot napi 40 mg-os adagban olyan betegeknél, akiknek veseelégtelensége alacsony (60 ml / percnél nagyobb).

A vesefunkció mérsékelten károsodott betegeinek ajánlott 5 mg kezdő dózis.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A rozuvasztatint bizonyos gyógyszerekkel együtt lehet bevenni, amellyel más sztatinok nem szedhetők.

De mégis, a IV. IV. Statin megjelenésével kapcsolatos negatív gyógyszerkölcsönhatások többsége nem tűnt el. Lehetséges problémák bizonyos nyomás, szívritmuszavarok, antibiotikumok, immunszuppresszánsok és sok más gyógyszer esetén. Ez súlyos mellékhatásokat okozhat - a máj és a vesék sérülése.

Óvatosan tanulmányozza az előírt gyógyszerkészítmények használati utasítását. Beszéljen orvosával! Tájékoztassa az orvost az Ön által szedett gyógyszerekről, étrend-kiegészítőkről és gyógynövényekről.

Vélemények

Azt ajánljuk, hogy olvassa el azokat a véleményeket, akik a Rosuvastatin nevű drogot használják:

1. Sasha. Egy éjjel egy terapeuta rosuvastatin 1 tablettát írtam fel. Kezdett inni, és nagyon furcsa szív kezdett verni. Valahogy nehéz túlterheltség esetén a motor nehézségekkel küzd. Megtorpant, és a furcsa palpitációk megálltak. olvassa el az utasításokat, ahol azt mondja. hogy m b. a kardiovaszkuláris rendszer reakciói. Szükséges volt még nem inni, és most hogyan csökkenthetem a koleszterin szintjét önmagában?
2. Erzsébet. Amennyire én tudom, a rosuvasztatin analógok, még ha nem is nagyon drágák, ugyanolyan hatással bírnak, ezért rosuvastatin-cz-t vásárolok. Nagyon sokáig tarthat, így az ár nagyon fontos. és az eredmény az alkalmazás után kiváló - a koleszterin csökkent.
3. újszerű. Vegyek egy analógot a drogról, az úgynevezett Rosuvastatin-SZ. A kardiológus már régen leírta, hogy megelőzze a szívrohamot, a koleszterinszint csökkentésével. Hat hónapig csökkent. Gyakran a mellékhatásokról írnak, de személyesen nem volt ilyen, normálisnak érzem magam.

analógok

Számos gyógyszer létezik, amelyek pontosan ugyanolyan hatóanyaggal rendelkeznek, mint a rosuvastatin, ezért alternatívaként használhatók. Azonban használat előtt feltétlenül javasoljuk, hogy forduljon orvosához.

Ezek az alternatívák a következők:

• Merten;
• Rozukard;
• Rozart;
• Rozulip;
• Roxer;
• Tevastor;
• AKORT;
• A kereszt;
• Rozistark.

Az analóg megvásárlása előtt forduljon orvosához.

Az eltarthatósági idő és a tárolási feltételek

Sötét helyen, legfeljebb 25 ° C-on tárolandó. Tartsa távol gyermekektől.

Felhasználhatósági időtartam - 2 év.

Hogyan válasszuk ki a probiotikumokat a bélben: a kábítószerek listája.

Hatékony és olcsó köhögésszirup gyermekeknek és felnőtteknek.

Modern nem-szteroid gyulladásgátló szerek.

A tabletták felülvizsgálata az új generáció növekvő nyomásától.

A vírusellenes gyógyszerek olcsóak és hatékonyak.