Lopyrel je antiagregant i jedan je od najučinkovitijih lijekova koji sprečavaju stvaranje trombi kod osoba s koronarnim sindromom u akutnom obliku.
Lijek ima učinak koronarkacije. Lijek se dokazao u borbi protiv koronarne bolesti srca i ateroskleroze.
Svakodnevna upotreba klopidogrela u dozi od 75 mg daje značajnu supresiju ADP-inducirane agregacije trombocita od prvog dana primanja. Postupno tijekom 3-7 dana stupanj supresije raste, dostizanje konstantne razine nakon postizanja ravnoteže. Pri dnevnoj dozi od 75 mg u ravnotežnom stanju, agregacija trombocita je inhibirana za 40-60%.
5 dana nakon prekida lijeka, vrijeme krvarenja i agregacija trombocita postupno se vraćaju na početnu razinu.
Klinička i farmakološka skupina
Sredstva protiv trombocita.
Uvjeti za dopust iz ljekarni
Otpušten je na recept.
Cjenik
Koliko košta Lopirel? Prosječna cijena u ljekarnama je na razini330 rubaljaza 14 tableta u pakiranju.
Oblik izdavanja i sastav
Oblik ovog lijeka je tableta, svaka je jedinica prekrivena ružičastom školjkom i označena je s jednim od simbola "I". Prodaja dolazi u paketima od kartona (ponekad s plastičnom vrećicom), od kojih svaki sadrži 2, 4 ili 9 blistera s 7 ili 10 tableta u njemu.
- Aktivna tvar Lopyrela je klopidogrel, kao u pripravku s odgovarajućim imenom, u 1 tableta sadrži gotovo 98 mg klopidogrel bisulfata, što je ekvivalentno 75 mg klopidogrela.
- Dodatno, pripravak lijeka uključuje bezvodnu laktozu i mikrokristalnu celulozu, kao i gliceril, talk i krospovidon.
Farmakološki učinak
Antiagregativni lijek, specifični i aktivni inhibitor agregacije trombocita. Ima koronarancijsko djelovanje. Selektivno smanjuje vezanje ADP-a na receptore trombocita i aktivaciju GPI Ib / IIIa receptora pomoću ADP-a, čime se smanjuje agregacija trombocita. Smanjuje agregaciju trombocita uzrokovanu drugim agonistima, sprječavajući njihovu aktivaciju otpuštenim ADP-om, ne utječe na aktivnost PDE. Nepravilno se veže na trombocite ADP-receptora, koje ostaju imune na stimulaciju ADP kroz životni ciklus (oko 7 dana).
Inhibicija agregacije trombocita promatra se nakon 2 sata nakon primjene (40% inhibicije) početne doze od 400 mg. Maksimalni učinak (60% supresije agregacije) razvija se nakon 4-7 dana stalne primjene u dozi od 50-100 mg / dan. Antiagregativni učinak traje tijekom cijelog životnog vijeka trombocita (7-10 dana).
U prisutnosti aterosklerotične lezije posude sprječava razvoj aterotromboze, bez obzira na lokalizaciju vaskularnog procesa (cerebrovaskularni, kardiovaskularni ili periferni lezije).
Upozorenja za uporabu
Lopirel je propisan u sljedećim slučajevima:
- Stenocardia nestabilnog tipa.
- S infarktom miokarda (bez zuba "Q").
- Nakon prijenosa miokardijalnog infarkta u akutnom obliku.
Ostale indikacije (za uzimanje lijeka kao profilakse):
- Aterotrombotske komplikacije nakon infarkta miokarda, moždanog udara.
- Bolest perifernih arterija okluzijskog tipa.
kontraindikacije
Kontraindicirana primjena ovog lijeka pacijentima:
- s hiperfibrinolizom;
- s tumorima pluća;
- s kolitisom i tuberkulozom;
- dame tijekom trudnoće i tijekom brast-fiding;
- s povećanom osjetljivošću na komponente uključene u sastav proizvoda;
- s hemoragijskim sindromom,
- s akutnim krvarenjem, kao i intrakranijalnim krvarenjem;
- s teškim zatajenjem bubrega;
- s čir na želucu i dvanaesniku u fazi egzacerbacije;
- u dobi mlađoj od 18 godina.
Koristite u trudnoći i laktaciji
Nije preporučljivo tijekom trudnoće zbog nedostatka kliničkih podataka o upotrebi trudnica, iako životinje nisu pokazale izravne ili neizravne štetne učinke na tijek trudnoće, razvoj embrija, porod i postnatalnost razvoj.
Za vrijeme trajanja liječenja, dojenje treba prekinuti. u studijama štakora, pokazalo se da klopidogrel i / ili njegovi metaboliti izlučuju majčino mlijeko. Bilo da klopidogrel prodire u ljudsko mlijeko je nepoznat.
Doziranje i način davanja
Upute za uporabu ukazuju da se Lopirel uzima interno, bez obzira na unos hrane.
Odrasli i starije osobe s normalnom aktivnošću izoenzima CYP2C19
Infarkt miokarda, ishemični moždani udar i dijagnosticirana periferna arterijska okluzivna bolest
Lijek se uzima 75 mg jednom dnevno.
Akutni koronarni sindrom bez povećanja ST segmenta (nestabilna angina, infarkt miokarda bez Q-vala)
Liječenje klopidogrelom treba započeti s jednom dozom od 300 mg, zatim se nastavlja s dozom od 75 mg jednom dnevno (u kombinaciji s acetilsalicilnom kiselinom u dozama od 75-325 mg / dan). Budući da je uporaba acetilsalicilne kiseline kod većih doza povezana s povećanim rizikom krvarenje, preporučeno u ovoj indikacijskoj dozi acetilsalicilne kiseline ne bi trebalo prelaziti 100 mg. Optimalno trajanje liječenja nije službeno definirano.
Klinička ispitivanja podržavaju upotrebu lijeka do 12 mjeseci, a maksimalni povoljan učinak promatrao se do trećeg mjeseca liječenja.
Akutni koronarni sindrom s povećanjem ST segmenta (akutni infarkt miokarda s povećanjem ST segmenta)
Clopidogrel treba uzimati jednom dnevno 75 mg s početnom dozom jedne doze Clopidogrel 300 mg u kombinaciji s acetilsalicilnom kiselinom u kombinaciji s trombolitičkim ili bez kombinacije trombolitici. ubolesnika starijih od 75 godinaliječenje klopidogrelom bi trebalo započeti bez uzimanja doze opterećenja. Kombinirana terapija započinje što je prije moguće nakon pojave simptoma i traje najmanje 4 tjedna. Učinkovitost korištenja kombinacije klopidogrela i acetilsalicilne kiseline na ovom nalazu tijekom više od 4 tjedna nije proučavana.
Fibrilacija atrija (atrijska fibrilacija)
Clopidogrel treba uzimati u dozi od 75 mg 1 puta dnevno. U kombinaciji s klopidogrelom, trebate započeti i nastaviti uzimati acetilsalicilnu kiselinu (75-100 mg / dan).
Preskačući sljedeću dozu
- Ako je prošlo manje od 12 sati nakon što nedostaje sljedeća doza, propuštenu dozu lijeka treba odmah uzimati, a zatim se uobičajeno uzimaju sljedeće doze.
- Ako je prošlo više od 12 sati nakon što nedostaje sljedeća doza, pacijent treba uzeti sljedeću dozu u uobičajeno vrijeme (nemojte uzeti dvostruku dozu).
Pacijenti s genetski određenim smanjenim djelovanjem izoenzima CYP2C19
Slaba aktivnost izoenzima CYP2C19 povezana je s smanjenjem antitrombocitnog učinka klopidogrela. Način primjene u većim dozama (doza opterećenja - 600 mg, a zatim 150 mg 1 puta / dnevno dnevno) U bolesnika s niskom aktivnošću izozima, CYP2C19 povećava učinak antitumorskih djelovanja klopidogrel. Međutim, u ovom trenutku, klinička ispitivanja koja uzimaju u obzir kliničke ishode, nemaju optimalan režim doziranje klopidogrela za pacijente sa smanjenim metabolizmom zbog genetski određene niske aktivnosti izoenzim CYP2C19.
Posebne grupe pacijenata
U starijih dobrovoljaca starijih od 75 godina, u usporedbi s mladim dobrovoljcima, nije bilo razlike u agregaciji trombocita i vremenu krvarenja. zastarijih bolesnikanije potrebna ispravka doze.
Lopirel se ne smije koristitidjeca, t. nema iskustva u njegovoj primjeni u ovoj skupini bolesnika.
Nakon ponovljene uporabe klopidogrela u dozi od 75 mg / dan upacijenata s teškom bubrežnom bolesti (SC od 5 do 15 ml / min)inhibicija ADP-inducirane agregacije trombocita (25%) bila je niža nego kod zdravih dobrovoljaca, ali produljenje vremena krvarenja bilo je slično onom kod zdravih dobrovoljaca koji su primili klopidogrel u dozi od 75 mg / dan. Osim toga, svi pacijenti su imali dobru podnošljivost lijeka.
Nakon dnevnog unosa klopidogrela 10 dana na dnevnoj dozi od 75 mg ybolesnika s teškim oštećenjem jetreinhibicija ADP-inducirane agregacije trombocita bila je slična onoj kod zdravih dobrovoljaca. Srednje vrijeme krvarenja također je bilo usporedivo u obje skupine.
Prevalencija alela CYP2C19 izoenzimskih gena odgovornih za intermedijarni i smanjeni metabolizam klopidogrela svom aktivnom metabolitu razlikuje se upredstavnici različitih etničkih skupina. Postoje samo ograničeni podaci za predstavnike mongoloidne utrke o utjecaju genotipa izoenzima CYP2C19 na kliničke događaje.
U maloj studiji uspoređujući farmakodinamička svojstva klopidogrelamuškaraca i ženaŽene su imali manje inhibicija agregacije trombocita ADP-inducirane, ali je razlika u produljenje vremena krvarenja nije bilo. U velikom kontroliranoj studiji CAPRIE (klopidogrel u usporedbi s aspirina u bolesnika s rizikom od ishemijskih događaja) učestalost kliničkih ishoda, druge nuspojave i odstupanja od norme kliničkih i laboratorijskih pokazatelja bila su jednaka i za muškarce i za žene.
Nuspojave
Često postoje slučajevi dispepsije, bolova u probavnom traktu - organa, proljeva, raznih krvarenja.
Ponekad se primaju informacije o pojavi svraba, osipa, povećanog vremena krvarenja, promjena kliničke pokazatelji u krvi, povraćanje, gastritis, ulcerozni lezije probavnog trakta - organima, zatvor, nadutost, parestezije, vrtoglavica, bol u glavi.
Vrlo rijetko, postoje slučajevi groznice, povećan pokazatelj kreatinin, glomerulonefritis, artritis, bronhospazam, artralgija, arterijska hipotenzija, vaskulitis, anafilaksija, osip, urtikarija, ravna lišaj, tromboza trombocitopenijska purpura, promjene parametara krvi, hepatitis, pankreatitis, halucinacije, zbunjenost, kolitisa, poremećaja osjet okusa.
predozirati
Kada predoziranje lijekova može povećati trajanje krvarenja i daljnje pogoršanje stanja.
- Liječenje - prema manifestiranim simptomima.
Lijek nema specifičan antidot. U ekstremnim slučajevima, moguće je zaustaviti lijek transfuzijom zahvaćene mase trombocita.
Posebne upute
Krvarenje i hematološki poremećaji
U svezi s rizikom od krvarenja i hematoloških štetnih učinaka u slučaju pojave tijekom liječenja kliničkih simptoma koji sumnjaju na početak krvarenje, potrebno je hitno napraviti klinički krvni test, odrediti APTT, broj trombocita, pokazatelje funkcionalne aktivnosti trombocita i izvršiti druge potrebne istraživanja.
Clopidogrel, kao i ostali antitumorski lijekovi, treba koristiti s oprezom u bolesnika s povećanim rizikom od krvarenja povezanih s traumom, kirurškim intervencija ili drugih patoloških stanja, kao i kod bolesnika koji primaju acetilsalicilnu kiselinu, drugih NSAID, uključujući. inhibitori COX-2, heparina, SSRI ili inhibitora glikoproteina IIb / IIIa.
U liječenju klopidogrela, osobito tijekom prvih tjedana liječenja i / ili nakon invazivnih kardioloških postupaka / kirurške intervencije, neophodno je pažljivo pratiti pacijente zbog isključenja znakova krvarenje, uklj. skrivena.
Zajednička upotreba klopidogrela s varfarinom može povećati intenzitet krvarenja, stoga, osim posebnih rijetkih kliničkih situacija (kao što su prisutnost plutajućeg tromba u lijevoj komori, stentiranje u bolesnika s atrijskom fibrilacijom) kombinirana upotreba klopidogrela i varfarina nije preporučeno.
Ako je pacijent planiran, a nema potrebe za djelovanjem antitrombocita, a zatim 7 dana prije operacije, korištenje klopidogrela treba prekinuti.
Prije bilo kakve buduće operacije i prije početka bilo kakvog novog lijeka pacijenti trebaju obavijestiti liječnika (uključujući i stomatologa) o uzimanju klopidogrela.
Clopidogrel produljuje vrijeme krvarenja, tako da lijek treba koristiti s oprezom u bolesnika s bolestima predispozicijama za razvoj krvarenja (osobito gastrointestinalnih i intraokularna).
Treba upozoriti pacijente da se prilikom uzimanja klopidogrela (sam ili u kombinaciji s acetilsalicilnom kiselinom) može zaustaviti krvarenje više vremena, kao i da u slučaju nastanka neuobičajenih (na lokalizaciji ili trajanju) krvarenja, o tome treba obavijestiti prisutne liječnik.
Nedavno je patio ishemijski moždani udar
Uzimanje Lopirel se ne preporučuje za akutni ishemični moždani udar koji traje manje od 7 dana (jer nema podataka o njegovoj primjeni u ovom stanju).
U bolesnika s nedavnim ishemijskim moždanim udarom ili prolaznim ishemijskim napadom i visokim rizikom od recidivnih aterotrombotskih događaja, kombinirana terapija Klopidogrel i acetilsalicilna kiselina nisu pokazali veću učinkovitost u usporedbi s monoterapijom klopidogrela, ali mogu povećati rizik od velikih krvarenje.
Trombotička trombocitopenična purpura
Vrlo rijetko nakon primjene klopidogrela (ponekad čak i kratkog) došlo je do slučajeva razvoja TTP, koji karakterizira trombocitopenija i mikroangiopatska hemolitička anemija, praćena neurološkim poremećajima, oštećenoj funkciji bubrega i groznica. TTP je potencijalno životno ugrožavajuće stanje koje zahtijeva hitan tretman, uključujući plazmoferezu.
Stečena hemofilija
Uz primjenu klopidogrela, primijećena je hemofilija. U slučaju potvrde produljenja APTT-a s razvojem krvarenja ili bez njega, potrebno je uzeti u obzir razvoj stečene hemofilije. Ako se utvrdi dijagnoza stečene hemofilije, treba započeti prikladno liječenje i prekinuti korištenje klopidogrela.
Križne reakcije s tienopiridinom
Budući da je tijekom liječenja s tienopiridinom, prije liječenja, prijavljena prekomjerna reaktivnost preosjetljivosti potrebno je razjasniti u pacijentu prisutnost reakcija preosjetljivosti na tienopiridin u povijesti bolesti (klopidogrel, tiklopidin, prasugrel).
Tiopiridine mogu uzrokovati alergijske reakcije različite težine, kao što su osip, angioedem ili hematološke križne reakcije (trombocitopenija i neutropenija). U bolesnika koji su doživjeli alergijske reakcije i / ili hematološke reakcije u prethodnom liječenju, jedan od tienopiridina, rizik razvoja sličnih reakcija ili reakcija druge vrste može se povećati kada drugi tienopiridin. Preporuča se kontrolirati simptome preosjetljivosti u bolesnika s alergijskim reakcijama na tienopiridine u anamnezi.
Oštećena funkcija bubrega
Iskustvo klopidogrela u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega je ograničeno, stoga ga treba koristiti s oprezom u ovoj skupini bolesnika.
Isozim CYP2C19
Farmakogenetika: kod bolesnika s odgođenim metabolizmom posredovanim s CYP2C19 pri uzimanju klopidogrela u preporučenim doze, aktivni metabolit klopidogrela nastaje u manjim količinama i slabiji učinak na agregaciju trombociti. Dostupni su testovi za određivanje genotipa izoenzima CYP2C19 u bolesnika.
Budući da se klopidogrel metabolizira u aktivne metabolite dijelom uz sudjelovanje CYP2C19 izoenzima, lijekovi koji inhibiraju aktivnost ovog enzima dovest će do smanjenja koncentracije aktivnog metabolita klopidogrel. Klinički značaj ove interakcije je nepoznat.
Kao mjera opreza, ne preporuča se simultano primjenjivanje jakih i umjerenih inhibitora CYP2C19 izoenzima.
Pogoršana funkcija jetre
Iskustvo korištenja u bolesnika s umjerenim povredama jetre, koji imaju rizik od hemoragijske dijateze, ograničeno je. Lopirel lijek treba koristiti s oprezom u ovoj skupini bolesnika.
Sadržaj laktoze u pripravku
Lopirel se ne smije davati bolesnicima s rijetkim nasljednim netolerancijom na galaktozu, nedostatak laktaze i sindrom malapsorpcije glukoza-galaktoza.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanje mehanizmima
Clopidogrel ne utječe bitno na sposobnosti potrebne za vožnju ili rad s strojevima.
Interakcije lijekova
Pri korištenju lijeka potrebno je uzeti u obzir interakciju s drugim lijekovima:
- Ne preporučuje se istodobna primjena klopidogrela i varfarina u vezi s povećanim rizikom od krvarenja.
- S obzirom na povećani rizik od krvarenja, potrebno je provoditi oprez tijekom istodobne primjene klopidogrela i heparina ili trombolitičkih sredstava.
- Simultano davanje klopidogrela i NSAID-a povećava rizik od ulkusa gastrointestinalnog trakta i krvarenja ulkusa. Stoga se mora paziti kada se dodijele istodobno.
- Nije bilo značajne kliničke interakcije s istovremenom primjenom klopidogrela i takvih lijekova kao atenolol, ACE inhibitori, sredstva za snižavanje kolesterola, nifedipin, digoksin, fenobarbital, cimetidin, estrogeni, teofilin.
- Clopidogrel inhibira aktivnost enzima CYP2C19 citokroma P450 sustava i, kada se kombinira s lijekovima, metabolizira uz sudjelovanje ovog enzima (fenitoin, tolbutamin), moguće je povećati njihovu koncentraciju u plazmi u krvi.
- Antacidi ne utječu na apsorpciju klopidogrela.
- Acetilsalicilna kiselina ne mijenja ADP-induciranu agregaciju trombocita uzrokovanu klopidogrelom. Periodična primjena acetilsalicilne kiseline, 500 mg dvaput dnevno, nije uzrokovala produljenje vremena krvarenja. Clopidogrel može potencirati učinak acetilsalicilne kiseline na agregaciju trombocita, induciran kolagenom. Moguća farmakodinamička interakcija klopidogrela i acetilsalicilne kiseline povećava rizik od krvarenja, stoga je njihova zajednička uporaba moguće ne više od godinu dana. Pitanje zajedničke primjene tih lijekova treba biti cjelovito procijenjeno.
Recenzije
Primanjem Lopyrele danas ima mnogo statističkih podataka i recenzija. Pacijenti pišu da su nakon uzimanja Lopirela značajno poboljšali njihov klinički krvni broj.
Međutim, stabilan dobar rezultat može se postići tek nakon dugog i redovitog unosa lijeka. Kao neugodnosti u upotrebi, mnogi su zabilježili potrebu za dnevnim unosom, osobito u slučaju onih ljudi koji su često zaboravili uzimati tabletu.
Ali stalan tretman nakon nekog vremena daje svoj učinak. Recenzije pravih ljudi o drogama Lopirel možete pročitati ispod ovog članka.
analoga
Teško je reći što je bolje, Clopidogrel ili Lopirel, jednako primjenjuju i prvi i drugi lijek. Ruskim i stranim analozima Lopyrelya također je moguće uključiti sljedeće lijekove:
- Atrogrel,
- Zilt,
- Klopikor,
- Plavigrel,
- Tessiron,
- Gridoklyain i neki drugi.
Prije uporabe analoga, obratite se svom liječniku.
Uvjeti skladištenja i rok trajanja
Držite izvan dohvata djece na temperaturama do 30 ° C.
Rok trajanja - 3 godine.
Kako odabrati probiotike za crijeva: popis lijekova.
Učinkoviti i jeftini sirupi za kašljanje za djecu i odrasle.
Suvremeni nesteroidni protuupalni lijekovi.
Pregled tablete iz povećanog tlaka nove generacije.
Antivirusni lijekovi su jeftini i učinkoviti.
