Bisfosfonati za liječenje osteoporoze

Bisfosfonati - što je to? Bisfosfonati za liječenje osteoporoze

Sustav mišićno-koštanog sustava obavlja jednu od glavnih funkcija u ljudskom tijelu. To je podrška svim organima. Stanje kosti igra važnu ulogu.

Kada postoje zastoji u zglobovima, kralježnice se pojavljuju česte prijelome, tada se kvaliteta života osobe značajno smanjuje.

Jedna takva bolest, koja je često popraćena sličnim simptomima, je osteoporoza.

Ako se pravodobno obratite liječniku, postoji mogućnost da znatno poboljšate stanje bolesnika. Trenutno, bisfosfonati se koriste za liječenje osteoporoze. Ti lijekovi mogu dati nadu za oporavak. Pogledajmo kakve su to lijekovi.

Što su bisfosfonati

Ime joj je dano ovoj skupini lijekova zbog dva fosfonata u strukturi. Mehanizam djelovanja pokazao se učinkovitim zbog velike sličnosti s pirofosfonatima, koji imaju veliki utjecaj na regulaciju sadržaja kalcija u kostima.

Imaju sličnu strukturu, bisfosfonati inhibiraju enzime koji bi mogli koristiti pirofosfonate. Čini se da vežu kalcijeve ione i vraćaju ih u koštano tkivo.

Zbog ove akcije u liječenju osteoporoze, moguće je spriječiti gubitak kalcija i fosfora, što ima pozitivan učinak na liječenje.

Vrste bisfosfonata

Mnogi još uvijek ne znaju za bisfosfonate. Što je to? Trenutačno je već razvijena treća generacija ove skupine lijekova.

Liječnici i dalje koriste lijekove prve dvije generacije.

Sada mnogi lijekovi u osnovi sadrže bisfosfonate, svi oni mogu biti podijeljeni u dvije velike skupine:

1. Jednostavno, ne sadrži dušik.
2. Skupina bisfosfonata, koji uključuju dušik-aminobisfosfonate.

Razlika između dvije skupine je da imaju drugačiji učinak na osteoklast.

Bisfosfonati koji sadrže dušik

Što je to? Ta sredstva sadrže sljedeće supstance:

1. Ibandronska kiselina pripada trećoj generaciji, nedavno je sintetizirana i uspješno se primjenjuje kako bi se spriječila osteoporoza kod žena, posebno tijekom menopauze.
2. Zolendronska kiselina selektivno utječe na koštano tkivo, ima dobro izražen antitumorski učinak. Na temelju ove tvari proizvodi se lijekovi poput "Zometa "Zolendronate".
3. Alendronat natrij odnosi se na ne-hormonske ispravke metabolizma u koštanom tkivu, pridonosi stvaranju ispravne strukture kostiju.
4. Ibandronat natrij, na temelju kojeg proizvode: Bonviva, Boniva, Bondronate, inhibira aktivnost osteoklasta, ali ne utječe na njihov broj. Ti bisfosfonati za liječenje osteoporoze vrlo su učinkoviti, osobito kao profilaktički alat u menopauzi kod žena.

Treba uzeti u obzir da se ne biste trebali baviti samozavaravanjem, lijek treba propisati liječnik.

Jednostavni bisfosfonati

Također se aktivno koriste pripravci bisfosfonata bez ostatka u osteoporozi. To uključuje:

1. "Etidronat" u obliku tableta i injekcija. Često se propisuje ne samo za osteoporozu, već i za Pagetovu bolest, hiperkalcemiju, koja se javlja u pozadini onkološke bolesti.
2. "Clodronate" je dostupan u obliku kapsula, tableta i otopina. Djelotvoran u osteoporozu i osteolizu.
3. "Tiludronat" obično se propisuje samo odraslim osobama koje pate od Pagetove bolesti. Za djecu je kontraindicirana.

Vjeruje se da ove dvije skupine lijekova imaju različite učinke na žensko i muško tijelo, zato za lijepe dame lijek koji sadrži dušik bolje odgovara. U svakom slučaju, izbor bi trebao biti samo vaš liječnik.

Učinkovitost lijekova za različite bolesti

Postoji cijeli popis bolesti u kojima terapija bisfosfonatom može imati pozitivan učinak.

Za svaku od ovih bolesti, samo liječnik propisuje lijek, njegovu dozu i trajanje uporabe. Učinjavajući samo-lijekove, možete samo naškoditi tijelu.

Mehanizam djelovanja

Budući da se pripravci bisfosfonata za osteoporozu nalaze najveća primjena, potrebno je utvrditi mehanizam njihova djelovanja.

Sve stanice našeg tijela su povremeno ažurirane, isto se može reći io koštanom tkivu.

U njemu se ravnoteža održava uz pomoć osteoblasta, koji su odgovorni za sintezu novog tkiva, kao i osteoklasti odgovorni za njegovo uništenje.

.

Dakle, BF nekako čudesno inhibira rad osteoklasta, au nekim slučajevima i aktivira mehanizam svoje samouništenja.

.

Vrijedno je reći da znanstvenici u ovom trenutku nisu bili u stanju potpuno razumjeti kako bifosfonati uspijevaju blokirati uništavanje koštanog tkiva. Poznato je samo da se ti pripravci mogu kombinirati s hidroksiapatitnim zakrpama u kostima, zbog čega se savijanje koštanog tkiva mijenja.

Također se može primijetiti da ako se bisfosfonati koriste dugotrajno za liječenje osteoporoze, terapija onkoloških bolesti na njihovoj bazi se relativno nedavno koristi.

Bisfosfonati u metastazama

Kada se rak razvije, pozornica se javlja kada se stanice raka odmaknu od svog primarnog fokusa i šire se cijelim tijelom. Na novom mjestu, oni se pridruže i počinju širiti, stvarajući metastaze.

Tkivo kostiju se stalno ažurira, pa se povećava vjerojatnost zaraze hematogenim putem. Kada stanice raka uđu u koštanu srž, poremeti normalnu interakciju između osteoklasta i osteoblasta što dovodi do pogrešnog razvoja koštanog tkiva.

Budući da je teško odrediti prisutnost metastaza, budući da se u prvom stupnju taj proces nastavlja praktički bez simptoma, tada bi onkolozi trebali podvrgnuti temeljitom ispitivanju kako bi ih identificirali sekundarni fokusi.

Oni se mogu kombinirati s zračenjem i kemoterapijom. Kod upotrebe takvih lijekova otkriveno je smanjenje incidencije metastaza u koštanom tkivu u karcinomu dojke, kao i mijelom.

Kada se razvija hiperkalcemija, što je gotovo norma u oboljenjima od raka, najučinkovitiji lijekovi su injekcije i injekcije.

.

Izvrsni rezultati pokazali su alate kao što su "Zolendroninska kiselina "Pamidronate".

.

Nekoliko dana nakon početka liječenja, testovi pokazuju normalizaciju sadržaja kalcija u krvi, a učinak može trajati i do nekoliko dana.

Posebne preporuke za uporabu bisfosfonata

Ako niste čuli za bisfosfonate, što je to, liječnik će vam reći. Uzeti ove lijekove treba provesti u skladu s određenim pravilima:

• Uzmite lijek nakon što se probudite, barem sat vremena prije jela.
• Isprati s puno vode.
• Nemojte koristiti tekućine drugim tekućinama, na primjer sok, čaj, kavu. Oni ometaju apsorpciju bisfosfonata.
• Nakon jela pilula ne može leći, trebate oko sat i pol ostati u uspravnom položaju, tako da je učinak na jednjaka minimalan.
• Nije preporučljivo kombinirati BF s kalcijem, magnezijem, željezo i aluminijem.

Ako se pridržavate svih ovih preporuka, upotreba bisfosfonata neće donijeti neželjene nuspojave.

Bisfosfonati u osteoporozi: pro i kontra

U liječenju se široko koriste bisfosfonati iz osteoporoze. Lijekovi su jednako uspješni i kod muškaraca i kod žena. Glavne prednosti ovih lijekova su:

• Ne sadrže hormone.
• Ne doprinose razvoju kardiovaskularnih bolesti.
• Maligni tumori s BF-om ne napreduju.

Ali u bilo kojoj cijevi meda uvijek možete naći leti u masti. Bisfosfonati, unatoč njihovoj učinkovitosti u liječenju osteoporoze, daleko su od savršene. Prekomjeran entuzijazam za njihov prijem može dati sljedeće nuspojave:

• Negativno utječu na jetru i bubrege.
• Ako se intravenski primjenjuje, vjerojatno je razvoj hipokalcemije.
• Može se pojaviti ulkus jednjaka ili želuca.
• Izgleda osip na tijelu.
• Neki imaju opću slabost, slabost i mučninu.
• Bol u mišićima.
• Problemi s vidom.
• Proljev ili proljev.

Ne može se tvrditi da će se svi ti nepoželjni učinci nužno pojaviti u svakom pacijentu, ali je potrebno znati o njima. Ako ste propisani bisfosfonati, što je to, liječnik će objasniti, on će odabrati dozu lijeka i trajanje liječenja.

Takvi lijekovi su vrlo učinkoviti u liječenju osteoporoze, kao i drugih bolesti.

Prije imenovanja lijeka, liječnik će sigurno provesti anketu kako bi saznala stanje razmjene tvari u koštanom tkivu i homeostazi kalcija, stoga nemojte propisati lijekove skupina.

Kako ne bi se pribjegla pomoći terapiji lijekovima, potrebno je voditi zdrav stil života, slijediti sve preporuke liječnika, jesti pravu. Samo u ovom slučaju vaš će sustav kosti biti u redu.

izvor: http://.ru/article/196520/bisfosfonatyi-chto-eto-takoe-bisfosfonatyi-dlya-lecheniya-osteoporoza

Upotreba bisfosfonata u liječenju osteoporoze

Od kraja prošlog stoljeća, liječnici širom svijeta aktivno koriste bifosfonate za liječenje osteoporoze.

Bolesti mišićno-koštanog sustava - iznimno bolne i neugodne bolesti koje sprečavaju življenje puni život i dovesti do mnogih negativnih posljedica do gubitka sposobnosti za kretanje.

Jedna od takvih opasnih bolesti je osteoporoza - patološka krhkost kostiju, što dovodi do čestih prijeloma i poteškoća nakon njih. Rizična skupina je osoba koja je imala 50 godina života, a žene su bolesnije pate od muškaraca.

Bisfosfonati (difosfonati) nazivaju se tako jer molekule ovih supstanci sadrže dva fosfonata (PO3). Ovi kemijski spojevi su najbliži analogni prirodnim pirofosfatima, koji se ne cijepaju enzimima prisutnim u ljudskom tijelu.

Glavna svrha farmaceutskih pripravaka bisfosfonata je stabilizacija kostura kod bolesti, praćeni brzim gubitkom koštane mase.

Razumjet ćemo kako se to događa. Normalno, tijelo proizvodi dvije vrste stanica s različitim funkcijama:

1. Osteoklasti - potiču resorpciju (uništavanje) starih stanica kostura.
2. Osteoblasti - uključeni su u proces formiranja novog tkiva.

Kod osteoporoze, potonji se jednostavno ne mogu nositi sa svojim zadatkom, dok osteoklasti nastavljaju rutinski raspolagati starim stanicama.

Prevencija osteoporoze i liječenja temelji se na djelovanju bisfosfonata na osteoklastima, koji je spriječiti njihov rast i započeti proces samouništenja, zbog čega je suspendiran stanjivanje kostiju. Još jedna važna točka: lijekovi drže u kostima toliko mnogo kalcija i fosfora.

Osim toga, bisfosfonati se koriste u kompleksnoj terapiji pacijenata oboljelih od raka u liječenju i prevenciji pojavu metastaza, zahvaćene kosti u dojci, pluća, prostate, bubrega, štitnjače žlijezda. Ulazak u tijelo i nakupljanje lijekova:

• smanjiti visoki sadržaj kalcija u krvi - hiperkalcemija, što je istovremeni znak metastatske oštećenja kostiju;
• spriječiti stvaranje novih žarišta bolesti - metastaze;
• imaju analgetski učinak.

Nedvojbena prednost je da su ti lijekovi ne-hormonski i ne opterećuju kardiovaskularni sustav. Značajni nedostatak je slaba topljivost, što ga čini teško za tijelo probaviti.

Grupe za lijekove

Postoje dvije glavne vrste bisfosfonata koje se razlikuju po načinu na koji utječu na osteoklast:

• Bezazotnye, ili sredstva prve generacije. Dovoljno je aktivno koristiti takve lijekove na temelju njih, kao što su etidronat, klodronat, tiludronat. Razarajući učinak na osteoklastove posljedica je apsorpcije od strane potonjeg. Etidronat i klodronat uspješno se koriste u složenom liječenju onkologije.
• Aminobisfosfonati, koji sadrže dušik, lijekove druge generacije. Učinkovitije zbog njihove selektivnosti kada se ponašaju na osteoklastima i produljenom djelovanju, što može imati, jer Osteoklasti ne apsorbiraju, za razliku od onih koji nisu dušik. To su lijekovi kao što su pamidronat i alendronat. Djelotvoran u osteoporozu zbog menopauze u žena, u liječenju bolesnika s rakom kod metastaza u kostima.

Proizvodi koji sadrže dušik već su uvedeni, što stručnjaci pripisuju trećoj generaciji bisfosfonata. Njihove aktivne tvari su ibandronat i zolendronske kiseline. Među najčešćim lijekovima uključuju Bonviva, Bondronat, Zometa.

Zometa (zoledronat) ima posebnu molekularnu strukturu (prisutnost dva dušikova atoma u bočnom lancu), što određuje višu potencijal zoledronske kiseline i uzrokuje oštar porast aktivnosti lijeka u usporedbi s pripravcima prethodne generacije.

Što trebate znati kada liječite bisfosfonate

Kao što znate, sve što je u žlici predstavlja lijek u čaši može postati otrov.

Stoga, pri uporabi bisfosfonata važno je slijediti upute za doziranje i pažljivo pročitati popis kontraindikacija i drugih potrebnih informacija navedenih u napomenama.

Iz istih razloga samo-lijek je opasan.
Lijekovi se mogu koristiti samo kao što je propisao vaš liječnik!

Budući da su bisfosfonati dostatno ozbiljni medicinski pripravci, ispunjeni nuspojavama, preporuča se pridržavati određenih pravila pri primjeni:

1. Uzmi ujutro na prazan trbuh, u isto vrijeme s puno vode.
   Za konzumaciju hrane nakon što je to dopušteno ne ranije od sat vremena.
2. Pijte isključivo običnom mirnom vodom. Sva druga pića će spriječiti djelovanje lijeka.
3. Unutar jednog i pol sata nakon uzimanja, ako je moguće, zadržite okomitu poziciju. Tijekom tog vremena, lijek će doći do crijeva, što smanjuje njegov iritantan učinak na zidove jednjaka i želuca.
4. Preporučljivo je uzeti kalcij ili vitamin D paralelno s bisfosfonatnim tečajem, ali ih koristiti uz poštivanje dvosatnih vremenskih intervala. Isključenje istodobnog prijema tih sredstava.

Parenteralni bisfosfonati se daju intravenski metodom infuzije (kapom) 2-3 sata.

Rapidna primjena lijekova može uzrokovati akutno zatajenje bubrega, što može dovesti do smrti u pozadini hiperkalcemije koja prati onkološke bolesti.

Ograničenja za upotrebu bisfosfonata su:

• trudnoća,
• dojenje,
• od 18 do 18 godina,
• individualna netolerancija,
• zatajenje bubrega,
• Gastrointestinalna bolest u akutnoj fazi.

Ako strogo slijedite ove savjete, izbjeći ćete komplikacije ili ublažiti moguće nuspojave lijekova tijekom liječenja.

Osteogenon je novi učinkovit lijek koji se koristi za liječenje osteoporoze i ubrzava oporavak nakon prijeloma kostiju: http://pomogispine.com/lechenie/lekarstva/osteogenon.html.

Često, kada promijenite položaj tijela, u zglobu kuka zvuči izvan zvukova: škripanje i klikovi. Ponekad ga prati i bol. O razlozima pročitajte članak.

Konvencionalni pregled X-zraka može otkriti samo jak stupanj stanjivanja koštanog tkiva kako denzitometrija daje točne rezultate o stanju kostura, tako da je tako važno u dijagnosticiranju osteoporoze.

Nuspojave

Među štetnim učincima bifosfonata koji se često pojavljuju su:

• u probavnom sustavu - iritacija želučane sluznice i duodenuma, gastritisa, krvarenja, mučnine, bolova u trbuhu, nadutosti i zatvora;
• glavobolje i bol u mišićima;
• artralgije;
• bolesti bubrega i jetre zbog akumulacije toksičnih tvari;
• hipokalcemija - nedostatak kalcija u krvi;
• alergijske simptome.

Ako se bisfosfonati koriste neovlaštene i nekontrolirane, ozbiljnije komplikacije, kao što su fibrilacija - desinkronizacija srca, osteonekroza čeljusti, osjetljivi frakture femura kosti.

Međutim, manifestacija svih tih nepoželjnih simptoma nije zapažena kod svih pacijenata. Pravilno izračunani tijek liječenja i pridržavanje režima pomaže u izbjegavanju pojave nuspojava i smanjenju rizika od komplikacija.

Recenzije

Od uvođenja bisfosfonata na farmakološko tržište, ova sredstva zaradila su puno pozitivnih povratnih informacija od oba pacijenta i stručnjaka. Navodimo nekoliko njih.

Svetlana, 56 godina:
"Liječnik je propisao Bondronate prije šest mjeseci. Već u prvom mjesecu, bol u koljenima i kralježnici se smirio, san se vratio u normalu. Zadovoljan sam drogom, nemam nikakvih nuspojava. "

Alexandra, 60 godina:
"Tijekom menopauze, pio sam zoledroničnu kiselinu, imenovan liječnikom. Tri dana moje mišiće su pogoršale, a glavu mi boljelo, simptomi su mi bili isti kao kod gripe. Spasila ju je paracetamol. Pile pilule kako se i očekivalo, prema režimu. Ništa se nije smetalo.

Pripreme treće generacije su vrlo dobre.

Međutim, treba ih koristiti s oprezom, strogo slijedom preporuka liječnika radi veće učinkovitosti i smanjenja rizika od nuspojava. "

Alexey, reumatolog:
"Bisfosfonati su izvrstan lijek za one koji pate od osteoporoze.

Terapeutski učinak očituje se u smanjenju sindroma boli, jačanju strukture kosti, usklađivanju regenerativnih procesa.

.

To ne čini bez nuspojava, što, međutim, u većini slučajeva uskoro nestaje s pravilnom primjenom. "

.

Glavna neugodnost smatra se kompliciranim postupkom za upotrebu lijeka, međutim, ta se nevolja u potpunosti nadoknađuje proizvedenim terapeutskim učinkom.

Dakle, bisfosfonati su uistinu učinkoviti u liječenju osteoporoze, ali zahtijevaju precizno praćenje svih preporuka specijalista i lijekovi na recept.

izvor: http://pomogispine.com/zabolevaniya/osteoporoz/bisfosfonaty.html

Bisfosfonati za uspješno liječenje osteoporoze

Bisfosfonati za liječenje osteoporoze pomažu uspješno nositi se s pojavama ove patologije.

Zahvaljujući njima, moguće je ojačati strukturu koštanog tkiva, ali istodobno i spriječiti hiperkalcemiju.

Lijekovi ove vrste uspješno se kombiniraju s hormonskom terapijom, i stoga se često preporučuju u razdoblju nakon menopauze.

Što su bisfosfonati i kako oni rade s osteoporozom?

Bisfosfonati čine skupinu medicinskih lijekova koji su naširoko korišteni u osteoporozi.

Ovo ime lijeka zaslužuje zbog svoje posebne molekularne strukture, sadrži 2 fosfonata, tj. Organske spojeve koji su zasićeni fosforom.

U medicini su bisfosfonati korišteni od početka XIX stoljeća. Prije toga su se aktivno koristili u kemijskom i industrijskom sektoru.

Bez lijekova ove skupine, liječenje bolesti kosti zapravo nikad ne.

Klinički je dokazano da uzimanje bisfosfonata u osteoporozu, moguće je smanjiti vjerojatnost fraktura kostiju za najmanje 30-50%.

To je omogućeno činjenicom da lijekovi mogu spriječiti uništavanje koštanog tkiva.

Pod utjecajem određenih sastojaka, molekule fosfonata i kalcijevih iona su vezane. Zajedno su apsorbirani u kost.

Pripreme ove skupine inhibiraju one enzime koji uništavaju pirofosfonate.

Prednost lijekova je u tome što mogu utjecati samo na one dijelove kosti gdje se opaža višak kalcija. Bisfosfonati su također slični s hidroksiapatitom.

Također omogućuju izbjegavanje gubitka fosfora i kalcija od strane koštanog tkiva. U mjestu aktivne obnove koštanog tkiva, osteoklasti apsorbiraju bisfosfonate. To osigurava apsorpciju prvog, a zatim smanjenje uništavanja kostiju.

.

Ova karakteristika je vrlo važna u slučaju pacijenta s osteoporozom.

.

Neki lijekovi ove vrste mogu promijeniti odnos između osteoblasta i osteoklasta. Kao rezultat toga nastaje vrsta kemijske barijere koja ne dopušta kontakt s osteoklastima i kostima. Bisfosfonati su podijeljeni u dvije glavne skupine:

• Jednostavan, koji u svom sastavu ne sadrži dušik;
• aminobisfosfonati koji sadrže dušik u svom sastavu.

Jednostavni bisfosfonati

Skupina bez dušika, takozvani jednostavni bisfosfonati, predstavljena je s četiri bazična pripravka. Ovo je etidronat, tiludronat, ibandronat natrij i klondronat. Etidronat u svom sastavu sadrži sljedeće komponente:

• etildiia kiselina;
• didronel;
• pleostat;
• ksidifon;
• natrij etidronat.

Pogodan je za uporabu u osteoporozu iu slučajevima hiperkalcemije. Ima nekoliko oblika oslobađanja (tablete, koncentrat za oralnu upotrebu, otopina za injekcije). Zajedno s njim se koriste pripravci kalcija i vitamina D.

Tiludronat se propisuje pacijentima u slučaju kada su kosti preteške, deformirane, često se razbijaju. Može poboljšati gustoću kostiju.

Klondronat ima svoje sastavnice:

• klobir;
• bonefos;
• natrijev klodronat;
• sindronat;
• klodronske kiseline.

Lijek sprečava razvoj osteolize, može smanjiti bol. Ulazak u tijelo pacijenta, lijek se kombinira s hidroksiapatitom koštanog tkiva, zatim mijenja kristalnu strukturu i sprječava uništavanje kristala fosfat-kalcija.

Zapravo, 80% apsorbirane kiseline izlučuje se bubrega pacijenta, tako da ljudi koji već imaju probleme s urinarnim sustavom trebaju uzimati lijek s oprezom.

Dostupan je u obliku kapsula za oralnu uporabu i u obliku otopine za injekcije.

Što su aminobisfosfonati i koja je njihova prednost?

Amino-bisfosfonati su oni lijekovi koji su neophodni u liječenju osteoporoze, sadrže dušik u svom sastavu.

Oni su učinkovitiji od lijekova koji nisu dušik, s posebnim oprezom da bi ih trebali koristiti žene. Aminobisfosfonati se ne mogu uzimati u dugim stadijima.

Popis najboljih lijekova ove vrste može biti:

1. Zolcdronat. Koštano tkivo djeluje vrlo selektivno, samo u mjestu gdje su kosti podvrgnute degenerativnim promjenama. Sredstvo je sposobno uzrokovati resorpciju kosti tako što utječe na osteoklast. Međutim, sredstvo ne može negativno utjecati na mineralizaciju. Glavna aktivna tvar u ovom slučaju je zoledroninska kiselina. Prodaje se u obliku koncentrata za infuziju.
2. Bondronat. U svom sastavu sadrži ibandronu kiselinu koja ima pozitivan učinak u liječenju osteoporoze. To je prikladno koristiti ovaj lijek za prevenciju osteoporoze. Mogu biti korištene od žena nakon menopauze. Uspješno u kombinaciji sa spolnim hormonima tabletama. Muškarci se ispuštaju u slučajevima kada postoje stvarne kliničke manifestacije bolesti. Bondronat se može koristiti kada biokemijski krvni test bilježi hiperkalcemiju.
3. Alendronska kiselina. Ne-hormonski lijek koji je u stanju uspješno ispraviti metabolizam kostiju. Agent je u stanju učinkovito stimulirati osteogenezu. Prodaje se u obliku tableta. Prihvaća se jednom tjedno. Trajanje liječenja određuje liječnik u skladu sa zdravstvenim stanjem pacijenta.
4. Clodronic acid. Danas je jedan od lijekova eksperimentalne medicine, može selektivno smanjiti mikrofage. U farmaceutici se proizvodi pod imenom Clodron i Bonefos. Ona igra ulogu inhibitora resorpcije kostiju. Smanjuje vjerojatnost prijeloma, ima analgetski učinak.

Prednosti i nedostatci bisfosfonata

Dugoročne studije učinka bisfosfonata na ljudsko tijelo omogućuju naglašavanje visoke učinkovitosti tih lijekova. Oni su učinkoviti u liječenju osteoporoze bilo kojeg stupnja.

Posebno korisno, ti lijekovi su za žene nakon potpunog završetka menstrualnog ciklusa.

Nagli prekid proizvodnje poznato da je žensko tijelo hormona dovodi do lomljivosti kostiju, a budući da tijelo treba zaštititi.

Kada dođe do osteoporoze, u pratnji tumora ili metastatskih kostiju, bisfosfonati može smanjiti bol.

Ostale prednosti ove vrste lijekova je njihova dobra podnošljivost, te ako pacijent uzima u obzir kontraindikacije i savjet liječnika, ili čak ne daju negativne učinke.

Lijekovi u ovoj skupini ne uzrokuju pospanost ili umor. Nema potrebe odustati od upravljanja vozilima ili složenih tehničkih procesa nakon upotrebe ovih lijekova. Bisfosfonati također imaju neke nedostatke. To uključuje:

1. Niska bioraspoloživost. Odredište ne pada na cijelu dozu lijeka, ali samo mali dio nje, a druga se prirodno povlači izmetom i urinom.
2. Nezadovoljstvo prijama. Lijek osigurava određena pravila za njihovu upotrebu. Pacijent bi trebao uzeti ih na praznom trbuhu i ostati najmanje 1-2 sata nakon uzimanja. Nemojte piti s velikom količinom tekućine.
3. Vjerojatnost alergijske reakcije. Moguće je prevladati ovaj nedostatak uz pomoć antihistaminika.

Moguće nuspojave

Bisfosfonatne pripravke treba uzeti s velikim oprezom, jer mogu dovesti do ozbiljnih nuspojava u odnosu na različite sustave:

1. Budući da većina aktivnih tvari lijekova izlučuje mokraćni sustav, bubrezi imaju značajan učinak. Pri uporabi aminobisfosfonata postoji visoki rizik od oštećenja organa.
2. Uz predugu uporabu lijekova, bolova, mučnina, proljeva ili konstipacije može doći do žgaravice. Manje uobičajena je kršenje gutanja, erozivnih bolesti jednjaka, krvarenje u gornjem ezofagu, gastritis, produljena nadutost, nedostatak apetita, osjećaj kiseline u ustima.
3. Postoji visoka vjerojatnost fibrilacije atrija, tahikardije, aritmije. Povećani rizik od nuspojava iz srca u slučaju postojećih problema s kardiovaskularnim sustavom.
4. Najčešće nakon uzimanja bisfosfonata dolazi do hipokalcemije. Pojavljuje se u slučajevima kada doza prelazi propisanu stopu liječnika ili kada se povlačenje bisfosfonata u vene postaje složenije. Uz dugotrajnu uporabu aminobisfosfonata, može se razviti osteonekroza čeljusti - bolesti koja je popraćena nedovoljnom opskrbom krvlju koštanog tkiva i uništenjem potonjeg. U tom slučaju pacijent se žali vrlo teške boli. Zoledronat je u stanju uzrokovati prijelome kuka. Ovo je posljedica blokiranja obnove koštanog tkiva.
5. Problemi s vidom i očima nastaju nakon uzimanja bisfosfonata nije vrlo uobičajena. U nekim slučajevima može doći do bolova u očima, konjuktivitisa ili skleritisa.
6. Alergije se mogu pojaviti ako je pacijentovo tijelo osjetljivo na komponente lijekova. Najčešće je crvenilo kože, svrbež, mali osip. U tešim situacijama moguće je razviti ekcem, urtikariju i Quincke edem.
7. Opće reakcije. Bisfosfonati iz osteoporoze mogu uzrokovati dugotrajnu bol u mišićima, groznicu, opću slabost, glavobolju. Sve je to zbog prevelike aktivacije T-limfocita.

Značajke korištenja

Bisfosfonati su oni lijekovi koji se ne mogu koristiti sami. Imenovati i pratiti njihovu upotrebu trebao bi biti samo stručnjak. Lijekovi ove skupine slabo se apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu.

Zato liječnici savjetuju da ih uzimaju na praznom trbuhu i barem sat vremena prije obroka. Ali ne zaboravite da bisfosfonati imati vrlo negativan učinak na želudac. Stoga, osoba treba pomoći što je brže moguće probaviti lijek.

Nemojte držati vodoravni položaj nakon ulaska u tabletno računalo.

Zbog slabe apsorpcije lijek treba uzimati s oprezom. Bolje je uzimati lijekove koji sadrže kalcij 2-3 sata nakon uporabe bisfosfonata.

Sljedeće injekcije neće dati takvu snažnu reakciju ili se uopće neće manifestirati. S obzirom na privremeni negativan učinak, nema potrebe liječiti takve simptome.

Za veću učinkovitost bisfosfonata, terapija s njima treba provoditi u kombinaciji s kalcijem i vitaminom D.

Glavna kontraindikacija za uporabu takvih lijekova je zatajenje bubrega. Prije početka liječenja pacijent mora podvrgnuti detaljan pregled.

Zabranjeno je koristiti bisfosfonate u razdoblju trudnoće ili hranjenja djeteta s majčinim mlijekom, pa čak i kod:

• ozbiljne bolesti kardiovaskularnog sustava;
• patologije i teške erozivne bolesti gastrointestinalnog trakta;
• osjetljivost na lijek.

Nemojte koristiti bisfosfonate u pedijatriji. Za bolju učinkovitost lijek treba koristiti istodobno.

Može se tvrditi da su bisfosfonati dobar izbor za borbu protiv osteoporoze. Pomoću njihove pomoći mogu se riješiti osnovni problemi s oštećenjem koštanog tkiva.

Ali s obzirom na moguće ozbiljne nuspojave, nije vrijedno koristiti ove lijekove kao profilaksu.

izvor: https://OrtoCure.ru/kosti-i-sustavy/osteoporoz/bisfosfonaty-dlya-lecheniya.html

Pregled bifosfonata - pripravci za liječenje osteoporoze

članak:

Bisfosfonati - skupina lijekova koji imaju sposobnost usporiti uništavanje koštanog tkiva. Glavni smjer korištenja tih lijekova je liječenje bolesti, popraćeno povećanom krhkom i krhkim kostima, kao što je osteoporoza.

Fosamax je prvi lijek za osteoporozu odobren od US Food and Drug Administration prije 10 godina. Ovaj bisfosfonat brzo vraća koštano tkivo s minimalnim nuspojavama

Bisfosfonati za liječenje osteoporoze bilo kojeg oblika (primarni i sekundarni) propisani su kao glavni lijekovi koji se koriste na prvom mjestu (prva linija lijekova).Oni su neophodni u terapiji, a njihova učinkovitost je visoka i dokazana je klinički - uzimanje bisfosfonata 30-50% smanjuje rizik od lomova kostiju.

Razmotrimo što su bifosfonati, kako funkcioniraju, koje su karakteristike njihove uporabe i moguće negativne učinke liječenja.

Mehanizam djelovanja

Ime bisfosfonata dobiveno je zbog strukture molekule, koja uključuje dva fosfonata - organski spojevi koji sadrže fosfor.

Shematski prikaz bisfosfonatne molekule

Nakon uzimanja lijeka, molekule aktivne tvari vežu se na kalcij i prodiru u koštano tkivo, nakupljaju se i produžuju. Tamo bisfosfonati ometaju rad posebnih stanica - osteoklasti.

Osteoklasti su obično uključeni u fiziološke procese resorpcije i razgradnje starog koštanog tkiva i istodobno djeluju s osteoblastima koji stvaraju novo koštano tkivo. Ali s osteoporozom ova interakcija je razbijena: osteoblasti "nemaju vremena" stvoriti novo tkivo, a osteoklasti brzo uništavaju stare, tako da kosti postaju tanje i postaju krhke.

Ako su bisfosfonati ugrađeni u koštano tkivo, oni smanjuju aktivnost osteoklasta i sprečavaju ih rast, potiču proces samouništenja osteoklasta, potiskuju signale koji potiču njihovu destruktivnost akcija. Ovako se liječi osteoporoza: kosti se ne razrjeđuju i mogu se oporaviti.

Kliknite na fotografiju za povećanje

Vrste bisfosfonata

Bisfosfonati u sastavu podijeljeni su u dušik koji sadrži i bez dušika.

Bezazotistye lijekovi (prva generacija)

Ovaj lijek tidronat, tiludronat, klodronat.

Lijekovi koji sadrže dušik (druga generacija)

Ovaj lijek je pamidronat, alendronat, ibandronat. Ti lijekovi su učinkovitije, a među njima najznačajnija je moderna priprema zoledronata, koja uključuje dva dušikova atoma.

Zolendronat i ibandronat su prikladni za upotrebu - zolendronat treba uzimati samo jednom godišnje, a ibandronat - jednom mjesečno (ili intravenozno možete ubrizgati ibandronat - jednom u tromjesečju).

Također su proizvedene dvokomponentne pripravke koji sadrže alendronat i kalcij, ili alendronat i vitamin D.

Dobri lijekovi

Brojne studije pokazuju da dugotrajna upotreba bisfosfonata pomaže povećanju gustoće kostiju i smanjuje vjerojatnost loma. Oni su relativno sigurni, dobro podnošljivi i imaju nekoliko negativnih nuspojava.

kontra

Ali, postoje nedostatci bisfosfonatima.

mane

• Mala bioraspoloživost - samo mali dio lijekova koji se uzimaju oralno prodire u mjesto djelovanja.
• Nezadovoljstvo uzimanjem: kako bi se smanjio rizik od nuspojava lijeka, mora se strogo piti ujutro na prazan želudac, isprati s velikom količinom vode (250-400 ml), a nakon unosa najmanje 40 minuta ne možete jesti niti piti otići u krevet. Takva pravila za pacijente teško je ispuniti i brzo ih umoriti. Prema pregledima bolesnika, mnogi od njih odbili su stalni tretman s bisfosfonatom ili su poremetili režim (a kršenje režima dovelo je do povećanja učestalosti nuspojava).

Nuspojave

Glavna nuspojava je negativan učinak na gastrointestinalni trakt.

Lijek može uzrokovati:

• upala sluznice i erozije u donjem dijelu jednjaka;
• gastritis, erozija i ulkus želuca;
• krvarenje iz gornjeg gastrointestinalnog trakta;
• bol u trbuhu;
• mučnina, smanjeni apetit;
• žgaravica;
• nadutosti;
• zatvor ili proljev.

Na pozadini liječenja osteoporoze mogu postojati glavobolje, bolovi u mišićima i kostima.

Mogući osip na koži i razvoj alergijskih reakcija.

Dugotrajno liječenje osteoporoze s tim lijekovima može dovesti do hipokalcemije (smanjenje razine kalcija u krvi), pa su bisfosfonati neophodni Kombinirajte s kalcijevim pripravcima ili vitamin D (ali u različitim vremenima dana, dijeleći unos bisfosfonata i kalcija ili vitamina D s razmakom od najmanje 2 sati).

zaključak

Bisfosfonati su učinkoviti lijekovi za liječenje osteoporoze.

Sjeti se togaTo su ozbiljne ljekovite tvari koje imaju višestruki utjecaj i ometaju složene procese ljudskog tijela.

Oni su neophodni u liječenju, ali ni u kojem slučaju ne mogu se uzimati samostalno i nekontrolirano.

Dodjeljivanje i odabir optimalnog lijeka, trajanje tečaja i doziranje treba samo vašem liječniku (to može biti reumatolog, endokrinolog, traumatolog).

Svetlana Agrineeva

izvor: http://SustavZdorov.ru/raznoe/bisfosfonaty-dlya-lecheniya-osteoporoza-244.html

Bisfosfonati iz osteoporoze

Osteoporoza je prilično česta patologija koštanog tkiva.

Karakterizira ga smanjenje gustoće kostiju, ubrzanje procesa njihovog uništenja i povećani rizik od prijeloma.

Najčešće se ova bolest razvija kod žena tijekom menopauze, a može se javiti zbog hormonskog unosa.

Za liječenje osteoporoze koriste se različiti lijekovi. Najučinkovitiji su oni koji usporavaju uništavanje koštanog tkiva i povećavaju njegovu snagu.

Bisfosfonati se naročito često koriste za osteoporozu.

Ova skupina lijekova koji sadrže fosfor, koji imaju pozitivan učinak na metaboličke procese u koštanom tkivu.

Značajke akcije

Bisfosfonati su organske kemikalije koje su ljudi koristili od 19. stoljeća. Ali prvo su se koristili samo u naftnoj industriji i za proizvodnju gnojiva.

A tek sredinom 20. stoljeća pronašli su svoj blagotvorni učinak na procese metabolizma u koštanom tkivu i počeli su se koristiti za liječenje patologija mišićno-koštanog sustava.

Zbog svoje posebne strukture dobili su im bisfosfonate: oni sadrže dvije molekule fosfonata, spoj koji sadrži fosfor.

.

U kostima se stalno pojavljuju procesi uništavanja i stvaranja novog tkiva. To kontroliraju posebne stanice: osteoblasti i osteoklasti. U zdravoj osobi oni su u ravnoteži.

.

Ali s nekim patologijama, na primjer, s osteoporozom, osteoklasti aktivnije djeluju i uništavaju koštano tkivo.

Osteoblasti nemaju vremena za vraćanje, tako da se krhkost i krhkost kostiju razvijaju, postaju razrjeđivani, postupno uništeni.

Ali uporaba bisfosfonata omogućuje normalizaciju ovog procesa.

Zbog toga, koštano tkivo ima vremena da se oporavi i postane manje krhka. Osim toga, ovi lijekovi imaju analgetski i antitumorski učinak.

Kada se primjenjuje

Značajke djelovanja bisfosfonata omogućuju liječenje sa svojim bolestima pomoći koje su popraćene povećanom krhkom kostiju.

Često su propisane ženama u menopauzi za sprečavanje prijeloma. Posebno treba bisfosfonate u bolesnika koji su kontraindicirani uzimanjem estrogena.

Oni ne zamjenjuju hormone, već pomažu u usporavanju gubitka koštanog tkiva kalcija.

.

Ovi lijekovi su učinkoviti u svim patologijama, koji su popraćeni proricanjem i uništenjem kostiju. To može biti Pagetova bolest, hiperparatireoidizam, nesavršena osteogeneza, multipli mijelom, kao i razvoj metastaza u malignim tumorima kostiju.

.

Ali najčešće se koriste bisfosfonati iz osteoporoze. Najčešće su lijekovi za ovu bolest. Kliničke studije dokazale su svoju učinkovitost. U pozadini takvog liječenja, rizik od prijeloma u osteoporozi je prepolovljen.

Bisfosfonati se propisuju za bilo koju patologiju praćenu uništenjem koštanog tkiva, ali najčešće - s osteoporozom

Prednosti i nedostaci

Kliničke studije o upotrebi bisfosfonata u osteoporozi dokazale su svoju veliku učinkovitost. Uz redovitu upotrebu prema shemi koju preporučuje liječnik, takvi lijekovi znatno smanjuju rizik od prijeloma, smanjuju bol i povećavaju gustoću kostiju.

Ali bisfosfonati imaju svoje nedostatke, koji ih ne dopuštaju da ih koriste neki pacijenti:

• prilično visoka cijena - od 300 rubalja za 4 tablete do 2 tisuće po rješenju, osobito s obzirom da je potrebno puno vremena da ih uzmu;
• lijekovi u obliku tableta imaju nisku biodostupnost;
• neugodne značajke recepta: kako biste smanjili rizik od nuspojava, morate popiti tablete s puno vode, a zatim ne možete ići u krevet 30-40 minuta;
• ove tvari često uzrokuju iritaciju sluznice gastrointestinalnog trakta;
• Nanesite ih dugo - obično nekoliko godina, ali željeni rezultat za ovo vrijeme ne može se uvijek postići.

Osim toga, uporaba bisfosfonata opravdana je samo brzim gubitkom koštane mase. Uostalom, često ove supstance potpuno usporavaju metabolizam u kostima. To znači da se ne zaustavljaju samo procesi uništenja stanica nego i njihovo oporavak.

Postoji mnogo različitih lijekova iz skupine bisfosfonata, samo liječnik može odabrati ono što je potrebno za liječenje

Vrste lijekova

Svi bisfosfonati koji se koriste za liječenje osteoporoze mogu se podijeliti u dvije skupine. Prvi su spojevi bez dušika, koji su se pojavili ranije.

U ovu skupinu jednostavnih bisfosfonata su takovi lijekovi kao što su "Tiludronate "Tidronate "Clodronate" i drugi.

Osim toga, postoje moderni kompleksni proizvodi koji osim bifosfonata, kalcija ili vitamina D. Ovi lijekovi se temelje na alendronskoj kiselini - "fosavans" i "Ostalon kalcij".

„Zoledronska kiselina”

Ova priprema na bazi zoledronske kiseline je otopina za infuziju. Uz takav sastav je izdao više lijekova „Zometa”, „Aklasta”, „Deztron”, „Metakoz”, „Zolendran” i drugi. Svi ti lijekovi imaju jednu značajku - one se trebaju koristiti samo jednom godišnje.

Intravenska infuzija, koja sadrži 5 ml lijeka, traje od 15 minuta do pola sata. Uzimajući u koštano tkivo, zoledroninska kiselina djeluje na osteoklaste, što uvelike usporava proces uništenja stanica. Ali ova tvar ne utječe na mehanička svojstva kostiju ili njihovu mineralizaciju.

Ti lijekovi su vrlo ozbiljni, pa često uzrokuju nuspojave. Uglavnom, to su glavobolje, groznica, bolovi u mišićima, opća slabost.

Kako bi se smanjili takvi simptomi, liječnici preporučuju uzimanje Ibuprofen.

Osim toga, da biste izbjegli gubitak kalcija, nekoliko dana prije infuzije, morate početi uzimati kalcij i vitamin D.

Pamidronska kiselina

Na temelju ovog bisfosfonata nastaju takvi lijekovi: "Pamidronat "Pamifos "Pamirid "Pamidia 90". Oni su prašak za pripremu otopine.

Ovi lijekovi se također koriste za intravenozne injekcije. Ali oni se obavljaju jednom mjesečno.

.

Neophodno je da se otopina ubrizgava polako, tako da se lokalne negativne reakcije ne razvijaju.

.

Sva sredstva koja se temelje na pamidronskoj kiselini dobro su podnijele pacijenti. Nuspojave su rijetke. Uglavnom to je groznica i simptomi slični gripi. Stoga su ti lijekovi kontraindicirani samo u trudnoći, laktaciji i individualnoj netoleranciji.

Najčešći lijek za liječenje osteoporoze je Alendronat

„Alendronat”

Jedan od najučinkovitijih aminobisfosfonata je alendronska kiselina.

Ova tvar se nalazi u pripravcima Alendronate, Alendra, Londromax, Ostemax, Fosamax, Ostalon i drugi. Oni se proizvode uglavnom u obliku tableta od 70 mg.

Uzimaju se jednom tjedno. Morate uzeti pilulu ujutro, jedan sat prije doručka ili uzimanje drugih lijekova, uvijek na isti dan u tjednu.

Pročitajte više: Kako liječiti osteoporozu

Alendronska kiselina ima jak iritirajući učinak na probavni trakt, tako da ne mogu žvakati tablete, treba piti puno vode - barem staklo.

Osim toga, ne preporučuje se 30-40 minuta nakon uzimanja lijeka u krevet.

Uz negativan učinak na probavni trakt, kod uzimanja tih lijekova moguće su sljedeće nuspojave:

• glavobolja, vrtoglavica;
• slabost, slabost;
• bol u zglobovima i mišićima;
• smanjenje količine kalcija u krvi;
• alergijske reakcije.

"Bondronat"

Ovaj lijek često se propisuje za prevenciju osteoporoze kod žena tijekom menopauze.

Također je učinkovit za liječenje ove bolesti, jer zaustavlja uništavanje koštanog tkiva.

Osim toga, "Bondronate" je u stanju normalizirati razinu kalcija u krvi, stoga je njegov prijem indiciran za hiperkalcemiju.

„Etidronat”

Analozi ovog lijeka koji sadrže etidronu kiselinu su Didronel, Pleoostat i Xidiphon.

Najčešće su ta sredstva propisana za Pagetovu bolest, hiperkalcemija na pozadini raka ili osteoporoze.

Preporuča se njihovo korištenje zajedno s kalcijem i vitaminom D.

Proizveden etidrononskom kiselinom u tabletama ili otopini. Štoviše, postoje vrste otopine za oralno davanje i za intravensku primjenu.

Kako bi se spriječili prijelomi i smanjili bolovi u osteoporozi, pripravci koji se temelje na klodronskoj kiselini

„Klodronat”

Propisan je za osteoporozu, kao i za sprečavanje metastaza kosti u određenim oblicima raka.

Analozi "Clodronata" su pripravci "Klobir "Bonefos "Clodron" i "Sindronat".

Ovi lijekovi imaju analgetsko djelovanje, usporavaju aktivnost osteoklasta i zaustavljaju uništavanje koštanog tkiva. U pozadini njihove administracije, vjerojatnost prijeloma značajno se smanjuje.

„Ibandronat”

Sredstva zasnovana na ibandronskoj kiselini koriste se za različite patologije, praćene uništenjem koštanog tkiva. Uz "Ibanronatu ovo je "Bonviva" i "Bonnronat".

Ti lijekovi se proizvode u obliku tableta i otopine za infuziju. Tablete se uzimaju svakodnevno, a intravenozna aplikacija je prikazana jednom mjesečno.

Ova sredstva često su propisana ženama tijekom menopauze na pozadini hormonske terapije.

„Riscdronat”

Ovaj lijek na bazi risedronične kiseline tolerira pacijenti dobro.

Stoga je često propisana za osteoporozu, posebno kod žena u menopauzi. "Risedronat" uzima 1 tabletu tjedno, po mogućnosti u jednom danu.

Analog ovog lijeka s istim sastavom i svojstvima prijema je lijek "Actonel".

Većina bisfosfonata nepovoljno utječe na probavni sustav

Kontraindikacije i nuspojave

Osim karakteristika svakog lijeka, imaju zajednička svojstva. Svi bisfosfonati imaju štetan učinak na sluznicu probavnog trakta.

Kada se uzmu, mogu se pojaviti ove nuspojave:

• mučnina, povraćanje;
• bol u abdomenu;
• nadutost, nadutost, žgaravica;
• pojava erozije na sluznici probavnog trakta ili upale;
• razvoj gastritisa ili ulkusa želuca;
• želučano krvarenje;
• sužavanje jednjaka;
• crijevni poremećaj.

Osim toga, bilo koja priprema bisfosfonatne skupine može razviti alergijske reakcije, najčešće - osip na koži.

Također je moguće pojave glavobolja, vrtoglavice, neugodnih osjeta u mišićima i zglobovima. Ponekad se pojavljuju čirevi na oralnoj sluznici ili čak i osteonekrozi čeljusti.

Nuspojave tih lijekova uključuju i kršenje funkcije bubrega, a ponekad i srčanu aktivnost

.

Svi lijekovi bisfosfonata su kontraindicirana tijekom trudnoće, dojenja, kao i ako ste preosjetljivi. Osim toga, zbog činjenice da ove tvari izlučuju iz tijela kroz bubrege, ne mogu se uzimati ako su funkcije mokraćnog sustava oštećene.

.

Bisfosfonati su ozbiljni lijekovi, što ni u kojem slučaju ne može biti samostalno. Te tvari ometaju metaboličke procese u tijelu i, uz nekontroliranu primjenu, mogu uzrokovati teške komplikacije.

izvor: http://MoyaSpina.ru/medikamenty/bisfosfonaty-osteoporoza