sadržaj
-
1GKS - što je to u medicini? učinaka i učinaka glukokortikosteroidnih pripravaka
- 1.1Opće informacije o GCS. Što je to u medicini?
- 1.2Mehanizam djelovanja GCS
- 1.3Glavni učinci GCS-a
- 1.4farmakokinetika
-
2Pripravci glukokortikosteroida - indikacije, kontraindikacije
- 2.1Učinak glukokortikosteroida na tijelo
- 2.2Glavni učinci glukokortikosteroida
- 2.3Liječenje glukokortikosteroidima
- 2.4Kontraindikacije za glukokortikoidima
- 3kortikosteroidi
-
4Glukokortikosteroid - upute za uporabu, analozi, cijene, recenzije
- 4.1Pripreme koje uključuju
- 4.2Upozorenja za uporabu
- 4.3kontraindikacije
- 4.4Upute za uporabu Glukokortikosteroid (metoda i doziranje)
- 4.5Terapija zamjene GCS
- 4.6Suppressivna terapija GCS
- 4.7Farmakodinamička terapija
- 4.8Nuspojave
- 4.9predozirati
- 4.10analoga
- 4.11Farmakološko djelovanje
- 4.12Posebne upute
- 4.13U trudnoći i trbušnom hranjenju
- 4.14U djetinjstvu
- 4.15U starosti
- 4.16Interakcije lijekova
- 4.17Uvjeti za dopust iz ljekarni
- 4.18Uvjeti i uvjeti skladištenja
- 4.19Cijena u ljekarnama
GKS - što je to u medicini? učinaka i učinaka glukokortikosteroidnih pripravaka
Sigurno ste ikad čuli za steroidne hormone. Naše tijelo kontinuirano razvija ih za regulaciju vitalnih procesa.
U ovom članku ćemo razmotriti glukokortikoide - steroidne hormone koji se formiraju u adrenalnom korteksu. Iako smo najviše zainteresirani za njihove sintetičke analoge - GCS.
Što je to u medicini? Za što se koriste i što im je zlo? Idemo vidjeti.
Opće informacije o GCS. Što je to u medicini?
Naše tijelo sintetizira takve steroidne hormone kao glukokortikoide. Oni su proizvedeni od adrenalnog korteksa, a njihova uporaba uglavnom je povezana s liječenjem nadbubrežne insuficijencije.
Danas se ne koriste samo prirodni glukokortikoidi već i njihovi sintetički analozi - GCS.
Što je to u medicini? Za čovječanstvo, ti analozi imaju puno posla, jer imaju protuupalno, imunosupresivno, anti-šok i antialergijsko djelovanje na tijelu.
Glukokortikoidi su počeli koristiti kao lijekove (u članku - lijekovi) u 40-ima XX. Stoljeća.
Do kraja tridesetih godina XX. Stoljeća znanstvenici su otkrili steroidne hormonske spojeve u adrenalnom korteksu neke osobe, a već 1937. godine izoliran je mineralokortikoidni deoksikortikosteron. U ranim 40-im godinama glukokortikoidi hidrokortizon i kortizon također su bili izlučeni.
Farmakološki učinci kortizona i hidrokortizona bili su toliko različiti da je odlučeno da ih koriste kao lijek. Nakon nekog vremena, znanstvenici su napravili sintezu.
Najaktivniji glukokortikoid u ljudskom tijelu - kortizol (analogni - hidrokortizon, cijena 100-150 rubalja), smatra se glavnim. Također je moguće identificirati manje aktivne: kortikosteron, kortizon, 11-deoksikortisol, 11-dehidrokortikosteron.
Od svih prirodnih glukokortikoida, samo su hidrokortizon i kortizon korišteni kao lijek.
Međutim, potonji uzrokuje nuspojave češće od bilo kojeg drugog hormona, zbog čega je trenutno ograničena upotreba u medicini.
Danas se iz glukokortikoida koristi samo hidrokortizon ili njegovi eteri (hidrokortizon hemisukcinat i hidrokortizon acetat).
Što se tiče glukokortikosteroida (sintetičkih glukokortikoida), mnogi su takvi agensi sintetizirani u naše vrijeme, među kojima možemo razlikovati fluuminirani (flumetazon, triamcinolon, betametazon, deksametazon, itd.) i ne-fluorirani (metilprednizolon, prednisolon, prednizon) glukokortikoidi.
Takva sredstva su aktivnija od njihovih prirodnih kolega, a manje su potrebne za liječenje.
Mehanizam djelovanja GCS
Učinak glukokortikosteroida na molekularnoj razini nije do kraja razjašnjen. Znanstvenici vjeruju da ti lijekovi djeluju na stanice na razini regulacije transkripcije gena.
Glukokortikosteroidi djeluju zajedno s glukokortikoidnim intracelularnim receptorima, koji su prisutni u gotovo svakoj stanici ljudskog tijela.
U odsutnosti ovog hormona, receptori (oni su citosolni proteini) jednostavno su neaktivni.
U neaktivnom stanju, oni su dio heterocompleksa, koji također uključuju imunofilin, proteine toplinskog šoka i tako dalje.
Kada glukokortikosteroidi prodiru kroz stanicu (kroz membranu), oni se vežu na receptore i aktiviraju kompleks "glukokortikoidnog receptora nakon čega prodire u jezgru stanice i interakcionira s područjima DNA koja su smještena u promotorskom fragmentu gena koji reagira na steroide (oni se također nazivaju glukokortikoidno-odgovornim elemenata).
Složeni "glukokortikoidni receptor" može regulirati (suzbiti ili obrnuto aktivirati) proces transkripcije nekih gena. To je ono što dovodi do supresije ili stimulacije formiranja mRNA, kao i na modifikaciju sinteze raznih regulacijskih enzima i proteina koji posreduju u staničnim učincima.
Različite studije pokazuju da kompleks "glukokortikoid receptora" interakcionira s različitim faktorima transkripcije, na primjer, kao što je nuklearni faktor kappa B (AP-1), koji reguliraju gene uključene u imunološki odgovor i upalu (adhezijske molekule, citokine, proteinaze i itd.)
Glavni učinci GCS-a
Učinci glukokortikosteroida na ljudsko tijelo su brojni. Ovi hormoni imaju antitoičnu, anti-šok, imunodepresivnu, antialergijsku, desenzibilizacijsku i protuupalnu aktivnost. Pogledajte pažljiviji način na koji GCS funkcionira.
- Anti-upalni učinak SCS-a. Zbog supresije aktivnosti fosfolipaze A2. Kada se taj enzim potiskuje u ljudskom tijelu, suzbijanje oslobođenja (oslobođenja) arahidonske kiselina i inhibiciju stvaranja određenih upalnih medijatora (kao što su prostaglandini, leukotrieni, troksački i t. d.). Štoviše, unos glukokortikosteroida dovodi do smanjenja izlučivanja tekućine, vazokonstrikcije (sužavanja) kapilara i poboljšanja mikrocirkulacije u upalnom fokusu.
- Antialergijski učinak GCS. Ona se javlja kao posljedica smanjenja lučenja i sinteze medijatora alergije, smanjenja cirkulirajućih bazofila, inhibicije otpuštanja histamin iz bazofila i senzibiliziranja mast stanica, smanjenje broja B i T limfocita, smanjenje osjetljivosti stanica na medijatora alergija, promjene u imuni odgovor tijela, kao i inhibicija stvaranje antitijela.
- Imunosupresivna aktivnost SCS. Što je to u medicini? To znači da lijekovi inhibiraju imunogenezu, potiskuju proizvodnju protutijela. Glukokortikosteroidi inhibiraju migraciju matičnih stanica koštane srži, inhibiraju aktivnost B- i T-limfocita, inhibiraju otpuštanje citokina iz makrofaga i leukocita.
- Antitoični i anti-shock učinci SCS-a. Taj učinak hormona nastaje zbog povišenog krvnog tlaka kod ljudi, kao i aktivacije jetrenih enzima koji sudjeluju u metabolizmu kseno- i endobiozama.
- Mineralokortikoidna aktivnost. Glukokortikosteroidi imaju sposobnost da usporiti natrij i vodu u ljudskom tijelu, potiče izlučivanje kalija. U ovom sintetskom nadomjestaka nisu dobri kao prirodni hormoni, ali još uvijek imaju takav učinak na tijelo.
farmakokinetika
Kroz trajanje djelovanja, sustavni glukokortikosteroidi mogu se podijeliti na:
- Glukokortikosteroidi s kratkim djelovanjem (na primjer, hidrokortizon, čija cijena varira od 100 do 150 rubalja).
- Glukokortikosteroidi s prosječnim trajanjem djelovanja (prednisolon (čiji pregled nije baš dobar), metilprednizolon).
- Glukokortikosteroidi s produljenim djelovanjem (triamcinolon acetonid, deksametazon, betametazon).
Ali ne samo trajanje djelovanja može odrediti glukokortikosteroide. Njihova klasifikacija također može biti prema načinu primjene:
- oralno;
- intranazalno;
- inhalacijski glukokortikosteroidi.
Ova klasifikacija se, međutim, odnosi samo na sustavne glukokortikosteroide.
Također postoje neke pripreme u obliku masti i kreme (lokalni SCS). Na primjer, "Afloderm". Recenzije o takvim lijekovima su dobre.
Pogledajmo vrste GCS sustava zasebno.
Oralni glukokortikosteroidi savršeno se apsorbiraju u probavni trakt bez nanošenja problema. Aktivno se vežu na proteine u plazmi (transcortin, albumin).
Maksimalna koncentracija oralnih glukokortikosteroida u krvi postiže se nakon sat vremena nakon primjene.
Oni se podvrgavaju biotransformaciji u jetri, bubrezima (djelomično) iu drugim tkivima konjugacijom sa sulfatom ili glukuronidom.
Približno 70% konjugirane GCS izlučenog u urinu, još 20% u izmetu pokazat će kasnije, i ostatak - s drugim biološkim tekućinama (npr kasnije). Poluživot je od 2 do 4 sata.
izvor: http://.ru/article/168116/gkschto-eto-v-meditsine-deystvie-i-effektyi-preparatov-glyukokortikosteroidov
Pripravci glukokortikosteroida - indikacije, kontraindikacije
Glukokortikosteroid je supstanca prirodnog ili sintetskog podrijetla iz podskupine hormona adrenalnog korteksa.
Učinak glukokortikosteroida na tijelo
U svojoj kemijskoj prirodi, ove tvari su steroidi. U ljudskom tijelu i životinjama, glavno mjesto njihove formacije je nadbubrežni korteks.
Glukokortikosteroidi općenito povećavaju otpornost tijela na stres, to je biološki značaj tih hormonskih tvari.
Glukokortikosteroidi djeluju na metabolizam tijela, uglavnom na ugljikohidratima, mineralima, bjelančevinama i vodi.
Umjetno stvoren doziranja glukokortikosteroidni lijekovi djeluju kao anti-upalne, desenzibilizacije, imunosupresiva, antitoksičan i anti-šok sredstva.
Glavni učinci glukokortikosteroida
Učinak glukokortikosteroida je realiziran, difuzno prodire kroz stanične membrane u citoplazmu.
Tamo se vežu na posebne intracelularne receptore, kroz koje utječu na sintezu proteina.
Također je poznato o inhibitorskom učinku tih hormona na fosfolipu A2 i hijaluronidaze, koji su upalni enzimi.
Tvari ove skupine stabiliziraju stanične membrane zbog kojih inhibiraju otpuštanje biološki aktivnih tvari (histamin, leukotrieni, tromboksan) iz mastocita. Oni usporavaju formiranje proupalnih citokina iz arahidonske kiseline.
Imunosupresivni učinak glukokortikosteroidnih hormona koristi se u medicini kako bi suzbio pretjeranu agresiju imunološkog sustava usmjerenog na vlastiti organizam.
To je potrebno za transplantaciju organa (na primjer, bubrege, koštanu srž), s malignim tumorima, autoimunim bolestima.
Pozitivan učinak liječenja glukokortikosteroidima postiže se supresijom migracije matičnih stanica i limfocita, kao i međusobne interakcije različitih skupina limfocita.
Sposobnost glukokortikosteroida za povećanje krvnog tlaka ostvaruje se povećanjem oslobađanja adrenalina i obnavljanje osjetljivosti na adrenalinske receptore, sužavanje lumena krvnih žila i njihovo smanjenje propusnost. Ovo je njihova imovina koja vam omogućuje da se nosite sa šokantnim stanjima u kritičnim situacijama.
Glukokortikosteroidi povećavaju stvaranje glukoze u jetri i razgradnju proteina, čime se povećava sadržaj slobodnih aminokiselina i glukoze u krvi. U ovom slučaju tijelo prima dovoljnu količinu visokoenergetskih tvari.
Liječenje glukokortikosteroidima
U medicini, pripravci glukokortikosteroida podijeljeni su u 3 skupine prema trajanju djelovanja: kratko, srednje trajanje i dugoročno djelovanje.
Glukokortikosteroidi kratkog djelovanja uključuju hidrokortizon. To je analogni svoj vlastiti hidrokortizonni organizam, u usporedbi s drugim lijekovima, ima minimalan učinak na metabolizam vode i soli.
Pripravci glukokortikosteroida srednje trajanja - metilprednizolon i prednisolon.
Glukokortikosteroidi s dugotrajnim djelovanjem uključuju betametazon i deksametazon.
U liječenju glukokortikosteroida koriste se oblici lijekova za oralnu primjenu, inhalaciju, intranazalnu i parenteralnu.
Pripreme za oralni unos dobro apsorbiraju iz probavnog trakta, u krvi vezuju se na proteine plazme.
Koristi se za liječenje kongenitalne disfunkcije adrenalnog korteksa, primarne i sekundarne nadbubrežne žlijezde insuficijencija, subakutni tiroiditis, Crohnova bolest, intersticijske plućne bolesti i KOPB u fazi pogoršanje.
Ugljični glukokortikosteroidi najčešće se koriste budesonid, triamcinolon acetonid, beklometazon dipropionat, mometazon furoat, flutikazon propionat. Oni su prikladni za osnovno liječenje bronhijalne astme i KOPB, alergijskog rinitisa.
Nazalnih steroidi propisan za nosne polipe, alergijskog rinitisa i idiopatska. Osobitost njihovo uvođenje sugerira da je dio droge dobiva na sluznicu nosa i dišnih puteva, a neki će se proguta i uđe u probavni trakt.
Kontraindikacije za glukokortikoidima
Uz njega, oni se koriste s Cushingova bolest, dijabetes, tromboembolije, peptički bolesti, visokog krvnog tlaka, teške insuficijencije bubrega, i sistemski herpes mukoza.
Također kontraindikacije za glukokortikoidima su aktivni oblici sifilisa i tuberkuloze, pustularnih kože, oka, virusna lezija rožnice, oštećenja epitela glaukom, u prsima hranjenje.
Intranazalnoga kortikosteroidi ne smiju se davati u ponovljenom nos krvari, hemoragijskog dijateza, individualne netolerancije.
Tijekom liječenja kortikosteroidima težih ospica tokova i vodenih kozica.
izvor: http://www.neboleem.net/gljukokortikosteroidy.php
kortikosteroidi
Trenutačno, GCS uključuje i prirodnih hormona iz kore nadbubrežne žlijezde i njihove sintetske analoge:• s pretežno glukokortikoidne funkcije - kortizon i hidrokortizon (kortizol) • njihovi sintetički analozi - prednizon, prednizolon, metilprednizolona, i drugi. • halogeniranih (uključujući derivate fluoriranim) - triamcinolon, deksametazon, betametazon i slično
Širok raspon fizioloških i farmakoloških učinaka glukokortikoida:
• • adaptogenic protuupalni • analgetik antipiretik • • • nespecifične membrane-dekongestanti • antialergijski • imunosupresivni • hematološka • hemodinamski otpornost na udarce • • • protiv povraćanja i antitoksičan et al.
što ti lijekovi gotovo univerzalni lijekI danas je teško naći patoloških stanja u koje oni ne će biti prikazana na jednom ili drugom stupnju razvoja.
Dodatne indikacije ponajprije mogu razlikovati tzv reumatske bolesti, bolesti bubrega, krv, alergijske bolesti, transplantacije hitnih stanja.
Ovisno o namjeni postoje tri varijante SCS terapije; dok je bilo koji od njih može biti i hitna i rutina.
Zbog obilja nuspojava GCS terapija je uglavnom usmjeren na postizanje maksimalnog učinka s imenovanjem minimalne doze čija veličina je određena bolest i ne ovisi o tjelesnoj težini i dobi; doza je podešena prema pojedincu reakcija.
Uzeti dvije fundamentalno različite sheme odredište GCS:
• počevši s najmanjim mogućim dozama povećavaju se s malo učinka na optimalnu; u To otvara opasnost od povećanja trajanje liječenja, gubitak učinkovitosti i razvoj osiguranja radnje;
• počevši od maksimalne dnevne doze smanjena nakon klinički učinak; a postizanje najbrži učinak, smanjuje trajanje liječenja i ukupnu dozu kortikosteroida.
Ovisno o dnevnom dozom (u smislu prednisolonom) i trajanje GCS je uobičajeno da se razlikovati više vrsta tretmana s različitim indikacijama:
• u situacijama koje izravno ugrožavaju život, intenzivna terapija se primjenjuje s iznimno visokim (do 500-4000 mg intravenozno) ili srednje / visokim (25-150 mg (peroralna doza prednizolona je ekvivalentna oko 1/6 intravenozne) - ta se terapija može provesti nekoliko dana i ne zahtijeva postupno otkaz;
• sa teškim egzacerbacijama ili s kroničnim tijekom teških bolesti (leukemija, neke kolagenoze, hemolitička anemija, trombocitopenija) ograničena terapija, ograničena na tjedne primjene u visokim dozama (80-200 mg) i tjednima ili mjesecima u slučaju srednjih doza (25-60 mg);
maksimalne doze propisane na početku, kako se stanje poboljšava, smanjuje korak po korak s naknadnim prijelazom na potporne; • za nekoliko kronične bolesti (bronhijalna astma, reumatoidni artritis), dugotrajna terapija s malim dozama (do 10 mg), ali doza manja od 5 mg najvjerojatnije su samo supstitucijski i daju klinički učinak samo s atrofijom adrenalnog korteksa induciranog produženim glukokortikoidna terapija.
Uz sve dnevne sheme, GCS treba primjenjivati u ranim jutarnjim satima (između 6 i 8 sati); ako Jednokratna primjena nije moguća zbog doze, 2/3 doze se daje 8 sati i 1/3 po danu (oko podne).U bilo kojem režimu doziranja, nakon dostizanja planiranog učinka, doza se postupno smanjuje za potpornu dozu ili je lijek potpuno otkazan.
Omjer terapijskih i nuspojava omogućava nam da kažemo da je trenutno lijek izbora za dugotrajnu i cjeloživotnu terapiju metilprednizolon.
Trenutno se metilprednizolon široko koristi u liječenju autoimunih bolesti, transplantologije i intenzivne njege.
Raznolikost oblika oslobađanja omogućuje upotrebu lijeka u svim dobnim kategorijama u optimalnim dozama.
Drugi najučinkovitiji lijek ostaje u većini slučajeva prednizolona.
U mnogim hitnim situacijama, fluorirani spojevi imaju određene prednosti: deksametazon (dexazon, dexona) i betametazon (celeston, diprospan).
Međutim, u slučaju hitne terapije, u kojoj protuupalni učinak ne igra vodeću ulogu, usporedna procjena učinkovitosti i sigurnosti različitih lijekovi su vrlo teški barem iz dva razloga: • učinkovitost i sigurnost različitih lijekova mogu se povezati samo na temelju njihovih ekvivalenata doze.
U međuvremenu, ako za različite nuspojave pojedinih GCS postoje obilježja relativne aktivnosti, samo od svih terapeutskih učinaka Protuupalno, prema kojem se izračunava ekvivalentna doza; • omjer doza za oralnu i parenteralnu upotrebu specifičnih nema ni jednoznačnih podataka čak i kada je u pitanju protuupalni učinak, da ne spominjemo druge terapeutske ili nuspojave.
U vezi s gore navedenim poteškoćama predložena je uvjetna ekvivalentna jedinica (EEA), za koju se poduzimaju minimalne učinkovite doze. Pokazano je da maksimalne dnevne učinkovite doze fluoriranog GCS (dexametazon i betametazon) izražene u EEE-u pet puta su manje od onih ne halogeniranih lijekova.
To osigurava ne samo veću učinkovitost i sigurnost ove skupine lijekova propisanih u određenim situacijama, već i njihovu farmakoekonomsku korist.
Metode za suzbijanje nepoželjnih reakcija upotrebom GCS
1. Promatrajući dinamiku tjelesne težine.
2. Kontrola krvnog tlaka.
3. Istraživanje šećera u krvi i urina.
4. Kontroliranje kompozicije elektrolita plazme.
Da bi se spriječila hipokalemija, rizik od kojeg se povećava uz istodobnu primjenu diuretika, propisuju kalij pripravke.
5. Kontrola stanja gastrointestinalnog trakta. U bolesnika s dispeptskim simptomima propisuju se antacidi za sprečavanje ulkusa, ali njihovo zaštitno djelovanje nije čvrsto utvrđeno.
6. Kontrola stanja mišićno-koštanog sustava. Dugotrajna upotreba glukokortikoida u dozi od g., 5 mg / dan prema prednisolonu dovodi do razvoja osteoporoze dugih cjevastih kostiju. Najizraženije promjene zabilježene su u prvih 6 mjeseci, a primjena lijekova svaki drugi dan (izmjenična shema) ne oslabljuje oštećenja kostiju.
Za prevenciju i liječenje preporučuju se kalcij, vitamin D, tiazid diuretici s istodobnim ograničenjem unosa natrija, bisfosfonatima, spolnim hormonima. Posebna se opreza treba provesti u odnosu na najopasniju komplikaciju - aseptičku nekroza kostiju. Potrebno je upozoriti pacijente o mogućnosti njegovog razvoja. Prilikom pojave bilo kakvih "novih" boli, osobito u zglobovima kose i koljena, potrebno je isključiti aseptičku nekrozu kostiju. 7.Otalmološki pregled. Mjerenje intraokularnog tlaka i ispitivanje s prorezom za otkrivanje katarakta. 8. Kontrola razvoja zaraznih komplikacija.
NEUSUFFICIENCIJA METALNIH SUSRETNIH ADRENALNIH OBJEKATA
Najteže komplikacije glukokortikoidne terapije, potencijalno opasne po život, uključuju sekundarnu nadbubrežnu insuficijenciju koja je posljedica ugnjetavanja hipotalamus-hipofizno-nadbubrežnog sustava s dugotrajnom uporabom glukokortikoida, naročito ako se načela njihove produljene uporabe odredište.
Klinika sindroma "otkazivanja" glukokortikoida
Stupanj sindroma "otkazivanja" ovisi o stupnju očuvanja funkcije adrenalnog korteksa.
U blagim slučajevima pacijenti nakon ukidanja glukokortikoida imaju slabost, slabost, brzo umor, gubitak apetita, bol u mišićima, pogoršanje osnovne bolesti temperatura.
U teškim slučajevima, osobito s velikim naprezanjima, može se razviti klasična Addisonianova kriza, popraćena povraćanjem, kolapsom, konvulzijama.
Bez uvođenja glukokortikoida, pacijenti brzo umiru od akutne kardiovaskularne insuficijencije.
Prevencija sekundarne adrenalne insuficijencije
1. Uz iznimku hitnih uvjeta i posebnih indikacija koristite glukokortikoide u skladu s cirkadijarnim ritmom.
2. Maksimalno koristite alternativnu terapiju.
3. Tijekom liječenja tijekom više od 10 dana, uklanjanje glukokortikoida treba provesti postupnim smanjenjem njihove doze. Način otkazivanja ovisi o trajanju unosa glukokortikoida.
U razdoblju od nekoliko tjedana do nekoliko mjeseci dopušteno je smanjenje doze od -5 mg prednizolona (ili ekvivalentne količine drugog lijeka) svakih 3-5 dana.
S produljenom primjenom, potrebno je spuštati dozu sporije, do, mg svakih 1-3 tjedna. Posebna se pažnja treba poduzeti kada je dnevna doza manja od 10 mg (prednisolon).
4. Nakon uklanjanja glukokortikoida, koji su korišteni 2 tjedna ili duže, tijekom razdoblja od 2 godine za praćenje stanja pacijenata u stresnim situacijama. Ako je potrebno, provodite zaštitnu terapiju glukokortikoidima.
Kontraindikacije za imenovanje glukokortikoida su relativne i trebaju se uzeti u obzir prilikom planiranja dugotrajne terapije. U hitnim situacijama, glukokortikoidi se primjenjuju bez uzimanja u obzir kontraindikacije.
Relativne kontraindikacije za imenovanje glokokortikoida:
- • Dijabetes melitus (osobito opasni fluorirani glukokortikoidi)
- • Mentalne bolesti, epilepsija • Pepticni ulkus želuca i duodenuma
- • Teška osteoporoza
- • teška arterijska hipertenzija
- • Teško zatajenje srca
izvor: http://doctorspb.ru/articles.ph? rticle_id = 592
Glukokortikosteroid - upute za uporabu, analozi, cijene, recenzije
Glukokortikosteroid je supstancija sintetskog ili prirodnog podrijetla, koja pripada podskupini hormona adrenalnog korteksa.
Utječe na metabolizam vode, bjelančevina, minerala i ugljikohidrata.
Umjetno stvoreni lijekovi djeluju kao imunosupresivni, desenzibilizirajući, protuokusni, antitoični i protuupalni lijekovi.
Pripreme koje uključuju
Lijekovi koji uključuju glukokortikosteroide:
- Alclomethasone (Afloderm).
- Betametazon (Acriderm, Beloderm, Belosalik, Belogent, Diprosalik, Diprospan, Garazon, Nasobek, Triderm, Flucicort, Celeston, Celestoderm-B).
- Beclometazon dipropionat (Aldecin, Bezlason Eco, Beclodget, Bekotid, Clenil, Rinochenyl).
- Budesonid (Benocort, Pulmicort, Symbicort Turbuhaler, Tafen Nazal). Flumetazon (Lorinden C, Seretide).
- Hydrocortisone (Hydrocortisone, Cortef, Laticort, Oxycourt).
- Deksametazon (Ambene Dex-gentamicin, Maksideks, maksitrol, Polydex, Tobradeks).
- Metilprednizolon (Advantan, Metipred, Solu-Medrol).
- Mometazon furoat (Momat, Nazonex, Elokom).
- Prednizolon (Aurobin, Dermozolon, Prednizolon).
- Triamcinolon acetonid (Kenalog, Polcortolone, Fluorocort).
- Flutikazon propionat (fliksonaza, fliksotid).
- Flukortolon (Ultraproject).
Pripravci koji sadrže glukokortikosteroide podijeljeni su u 3 skupine:
- Lijekovi s kratkim djelovanjem.
- Lijekovi prosječnog trajanja djelovanja - metilprednizolon i prednizolon.
- Lijekovi s dugim djelovanjem - betametazon i deksametazon.
Inhalirani steroidi: triamkinolon, budezonid, mometazon furoat, beklometazon dipropionat, flutikazon propionat.
Upozorenja za uporabu
Indikacije za uporabu glukokortikosteroida:
- Nedostatak nadbubrežne žlijezde (primarni, sekundarni kronični i akutni).
- Kongenitalna disfunkcija adrenalnog korteksa.
- Bronhijalna astma.
- Teški oblik upale pluća.
- Reumatizam.
- Subakutni tiroiditis.
- Pojačanje kronične opstruktivne plućne bolesti.
- Akutni sindrom respiratornog distresa.
- Crohnova bolest.
- Nespecifični ulcerozni kolitis.
- Intersticijske bolesti pluća.
- Akutna limfoblastična i mijeloblastična leukemija.
- Infektivna mononukleoza.
- Ekcem i druge kožne bolesti.
- Alergijske bolesti.
- Transplantacija unutarnjih organa.
- Autoimune bolesti.
- Maligne novotvorine.
Intrastan se glukokortikosteroidi koriste u sljedećim slučajevima:
- Sezonski ili tijekom cijele godine rinitis.
- Polipoza nosa.
- Rinitis nije alergičan na eozinofiliju.
- Idiopatski rinitis.
Inhalacije s glukokortikosteroidima koriste se za liječenje kronične opstruktivne plućne bolesti i bronhijalne astme.
Glukokortikosteroidi se koriste za liječenje artritisa u sljedećim slučajevima:
- Istodobno je lezija nekoliko zglobova.
- Poremećaj pokretljivosti zglobova zbog teške boli.
- Nemogućnost korištenja drugih lijekova iz bilo kojeg razloga.
kontraindikacije
S posebnom pažnjom, pripreme glukokortikosteroida uzimaju osobe koje pate od šećerne bolesti, Itenko-Cushingova bolest, tromboembolizam, povišeni krvni tlak (hipertenzija), peptički ulkus, lezije virusnih očiju, sistemske mikoze, teška bubrežna insuficijencija i herpes.
Glavne kontraindikacije lijekovima su sljedeća patološka stanja:
- sifilis;
- tuberkuloze;
- glaukom;
- pustularni procesi na koži;
- oštećenje rožnice oka s epitelnim defektima;
- razdoblje dojenja.
Ako govorimo o nosni steroidi, ne treba primjenjivati s hemoragijska dijateza, ponavljajući krvarenja iz nosa, i, ako ste preosjetljivi.
Tijekom razdoblja terapije s gore spomenutim agentima, piletina i ospice su teže.
Prije uporabe ovog lijeka, apsolutno je potrebno konzultirati liječnika i temeljito proučiti upute za uporabu.
Upute za uporabu Glukokortikosteroid (metoda i doziranje)
Glukokortikosteroidi se mogu davati parenteralno, intra- i periartikularno, inhalacijom, intranazalno, retro- i parabulbarno, u obliku kapi za oči i uši, izvana u obliku masti, kreme, losiona, oralno ili u obliku ubrizgavanje. Doziranje i trajanje liječenja određuje liječnik u svakom slučaju.
Injekcija se provodi u zglobu nakon prethodne evakuacije viška tekućine. Ako je potrebno, artikulirajuća tekućina može se poslati u laboratorij za daljnje proučavanje.
Terapija zamjene GCS
Terapija za supstituciju propisana je za nedostatak nadbubrežne žlijezde. Koriste se fiziološke doze glukokortikosteroida.
Ukoliko je potrebno provesti kiruršku intervenciju i akutnu bolest, ukupna preporučena doza može se povećati 2-5 puta.
Pravila upotrebe: u 6 do 8 sati propisana je maksimalna doza lijeka, a ostatak se uvodi kasnije. Uz kroničnu insuficijenciju adrenalnog korteksa, SCS se primjenjuje za život.
Suppressivna terapija GCS
Provedeno s kongenitalnom disfunkcijom adrenalnog korteksa u djetinjstvu u suprafiziološkim dozama. Većina doza se daje u večernjim satima.
Farmakodinamička terapija
Koristi se za liječenje alergijskih i upalnih bolesti.
Postoji nekoliko vrsta farmakodinamske terapije:
- Intenzivan je propisan za akutne uvjete koji ugrožavaju život. Lijek se primjenjuje intravenozno, počevši od maksimalne doze (5 mg po kilogramu tjelesne težine). Nakon olakšavanja akutnog stanja, GCS se naglo ukida.
- Ograničenje je propisano za kronične i subakutne bolesti (sistemska skleroderma, bronhijalna astma, sistemski eritematozni lupus, hemolitička anemija, leukemija itd.). Trajanje liječenja je nekoliko mjeseci, a preporučena doza je 2-5 mg po kilogramu tjelesne težine dnevno.
Prihvatljivo je koristiti SCS pomoću jedne od sljedećih shema:
- Alternativna terapija. Lijekovi s kratkim ili srednjim trajanjem djelovanja primjenjuju se jednom ujutro.
- Povremena shema uključuje korištenje GCS kratkih tečajeva u 3-4 dana s prekidima od 4 dana između njih.
- Pulsna terapija sastoji se u brzoj primjeni intravenski velike doze lijeka od 1 g za hitnu njegu.
Nuspojave
Korištenje glukokortikosteroida može izazvati sljedeće nuspojave:
- Iz središnjeg živčanog sustava: euforija, psihoza, depresija, nesanica, povećana pobudnost.
- Iz kardiovaskularnog sustava: povišeni krvni tlak, duboka venska tromboza, miokardijalna distrofija, tromboembolizam.
- Iz probavnog sustava: pankreatitis, masna jetra, krvarenje u organima gastrointestinalnog trakta, steroidni čirevi crijeva i želuca.
- Iz osjetilnih organa: glaukoma, stražnje subkapsularne katarakte.
- Na dijelu endokrinog sustava: dijabetes, pretilost, atrofija adrenalnog korteksa, Cushingov sindrom.
- Iz kože: striae, alopecija, stanjivanje kože.
- Iz mišićno-koštanog sustava: osteoporoza, usporavanje rasta u djece, prijelomi i aseptička nekroza tkiva, hipotrofija mišića, miopatija.
- Na dijelu reproduktivnog sustava: kršenje menstrualnog ciklusa, smanjenje libida, hirsutizam, kašnjenje u seksualnom razvoju.
- Hipokalemija, hiperglikemija, hiperlipidemija, hiperkolesterolemija, neutrofilna leukocitoza.
- Ostalo: pušenje, zadržavanje vode i natrija.
Lokalne nuspojave inhalacijskih glukokortikosteroida: kašalj, disfonija, kandidijaza usne šupljine.
Nuspojave intranazalnih lijekova: kihanje, noktiju, perforiranje nazalnog septuma, svrbež u nosu, suhoća i peckanje u nosu i nosu.
predozirati
Kontinuirana upotreba GCS ili suvišak preporučene doze dovodi do suzbijanja funkcija adrenalnog korteksa i suzbijanja prirodnog hormonskog produkta.
analoga
Analogi za ATX kod: nema.
Lijekovi s sličnim mehanizmom djelovanja (slučajnost ATC koda 4. razine): nema podataka.
Ne donosite odluku o zamjeni lijeka, posavjetujte se s liječnikom.
Farmakološko djelovanje
Glukokortikosteroidi su steroidi koji su sintetizirani nadbubrežnim korteksom. Njihova glavna uloga je povećati otpornost na stres organizma, normalizirati protein, vodu, ugljikohidrate i metabolizam minerala u tijelu.
Umjetno sintetizirani steroidi imaju protuupalno, imunosupresivno, protuotrovno i antitoično djelovanje.
Glukokortikosteroidi prodiru u citoplazmu stanice, gdje interakciju s intracelularnim steroidnim receptorima.
Posebne upute
Pacijenti s cirozom jetre, hipoalbuminemije, hipotiroidizma i starijih osoba trebaju prilagodbu doziranja.
Pacijenti koji uzimaju SCS imaju veću vjerojatnost da će patiti od takvih zaraznih bolesti kao što su ospice i piletina.
Tijekom primjene GCS zabranjena je primjena živih cjepiva.
Uz produljeno korištenje glukokortikosteroida, rizik od razvoja osteoporoze se povećava.
Steroidni ulkusi koji se razvijaju na pozadini SCS mogu biti asimptomatski ili malosimptomatski, praćeni krvarenjem ili perforacijom. Stoga se pacijentima preporučuje periodično uzimanje krvi za latentnu krv i provođenje fibroesofagogastroduodenoskopije.
U liječenju upalnih ili autoimunih bolesti (reumatoidni artritis, sistemski lupus erythematosus i crijevne bolesti) mogu se primijetiti slučajevi otpornosti na steroide.
Uklanjanje glukokortikosteroida postupno je zbog visokog rizika od sindroma povlačenja. Brzo otkazivanje dopušteno je u izuzetnim slučajevima, uglavnom se postupno smanjuje doziranje lijeka.
U trudnoći i trbušnom hranjenju
Korištenje glukokortikosteroida tijekom trudnoće moguće je samo ako je dobro za majku veća od potencijalne štete fetusu.
U djetinjstvu
Primjena u djetinjstvu je prihvatljiva po strogim indikacijama (na primjer, zaostajanje ili seksualni razvoj).
U starosti
S posebnom pažnjom se koristi za liječenje ljudi starijih osoba.
Interakcije lijekova
Induktori mikrosomalnih jetrenih enzima povećavaju terapeutski i toksični učinak GCS, a njihova redukcija potiče kontraceptivi i estrogeni.
Glikozidi digitalis, diuretici, amfotericin B, inhibitori ugljične anhidraze povećavaju rizik od hipokalemije i aritmije.
Nesteroidni protuupalni lijekovi i etanol povećavaju vjerojatnost krvarenja i ulcerativnih lezija gastrointestinalnog trakta.
GCS smanjuje hipoglikemijski učinak antidijabetičkih lijekova i inzulina; diuretik i natriuretički učinak diuretika; antikoagulant i fibrinolitički derivati kumarina i indandiona, heparina, streptokinaze i urokinaze, djelovanje cjepiva, smanjenje koncentracije u krvi salicilata, meksiletin.
Mitotan, metarapon, ketokonazol, trilost i aminoklutetimid suzbijaju izlučivanje kortikosteroida pomoću adrenalnog korteksa
Uvjeti za dopust iz ljekarni
Nema dostupnih podataka.
Uvjeti i uvjeti skladištenja
Uvjeti i rokovi skladištenja ovise o obliku lijeka.
Cijena u ljekarnama
Cijena Glucocorticosteroid za 1 paket od 148 rubalja.
izvor: http://dolgojit.net/gliukokortikosteroid.php