simvastatin

Simvastatin (lat. Simvastatin) je lijek iz prve generacije iz statin grupe.

Smanjuje sadržaj "lošeg" kolesterola (LDL) u krvi i potiče proizvodnju "dobrog" (HDL), štiti krvne žile, ima antioksidacijski učinak.

Propisan je za povećani rizik od srčanog udara, moždanog udara, koronarne bolesti srca, ateroskleroze. Obično je propisana nakon prioritetnih mjera, uključujući promjenu prehrane, gubitka težine i povećana tjelesna aktivnost, ne dovode do smanjenja razine ukupnih kolesterola i lipoproteina niske gustoće (LDL) u krvi.

Proizvedeno u obliku tableta. Tableta sadrži aktivni sastojak Simvastatin. Doziranje aktivne tvari: 10, 20, 40, 80 mg.

Klinička i farmakološka skupina

Lijek za smanjenje lipida.

Uvjeti prodaje iz ljekarni

Moguće je kupiti na recept liječnika.

cijena

Koliko košta simvastatin u ljekarnama? Prosječna cijena je na razini55 rubalja.

.

Sastav i oblik otpuštanja

Oblik doziranja - tablete, filmom obložene: kružna (tablete od 10, 20 i 40 mg) ili izdužena (80 mg) u obliku, sa dvije strane konveksan, svijetlo roza (10 ili 20 mg) ili ružičasta (40 i 80 mg) boje, na jednoj strani gravure "A s druge - "01 "02 "03" i "04" (tablete u dozi od 10, 20, 40 ili 80 mg); Na presjeku su vidljivi dva sloja - bijela jezgra okružena ružičastom omotnicom 10 kom. u blistera, u pakovanju od 1, 3, 5 ili 10 blistera).

• Aktivna tvar: simvastatin, u 1 tabletu - 10, 20, 40 ili 80 mg.

Pomoćne tvari: mikrokristalinična celuloza, laktoza monohidrat, askorbinska kiselina, ni preželatinizirani škrob, butilhidroksianisol, magnezijev stearat, limunska kiselina monohidrat.

Farmakološko djelovanje

Aktivna komponenta se sintetski proizvodi fermentacijom Aspergillus terreus. Aktivna tvar je aktivni lakton, koji kao rezultat hidrolize u ljudskom tijelu ulazi hidroksi kiseline derivat. Glavni metaboliti inhibiraju specifični enzim koji katalizira stvaranje mevalonat iz HMG-CoA. Ova reakcija je osnova ranog sintetizirati kolesterol, koji vam omogućuje da simvastatin kako bi se spriječilo nakupljanje toksičnih oblika sterola. HMG-CoA u stanju lako metabolizira u acetil-CoA, aktivno sudjeluje u mnogim postupcima sinteze u ljudskom tijelu.

Protiv pozadina od primitka simvastatin smanjiti razinu triglicerida, ukupnog kolesterola, „loš” i „vrlo loš” kolesterol (LDL i VLDL). Učinak lijeka očituje se nakon 15 dana liječenja i postaje vidljiv laboratorijskim parametrima nakon 1-, mjeseci. Učinak smanjenja kolesterola traje tijekom liječenja. Nakon prekida terapije, razina kolesterola postupno se vraća na svoju izvornu vrijednost.

farmakokinetika

Nakon oralne primjene, simvastatin se gotovo potpuno apsorbira. Razdoblje dosezanja maksimalne koncentracije u krvnoj plazmi iznosi od, do sati. Nakon 12 sati, njegov sadržaj u krvi smanjuje se za 90%.

Bioraspoloživost lijeka je manja od 5%.

Vezanje na proteine ​​plazme je približno 95%.

Ona ulazi u tijelo u neaktivnom obliku, u tkivima se hidrolizira u beta-hidroksi kiselinu i neaktivne metabolite.

To se metabolizira u jetri kao posljedica prvog prolaza kroz jetru kroz jetru uključuje izoenzima CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

T1 / 2 (poluživot) aktivnih metabolita sati.

Kroz crijeva u obliku metabolita do 60% primljene doze, kroz bubrege - 10-15%.

Upozorenja za uporabu

Simvastatin može biti i aktivna tvar drugih lijekova i neovisna medicina usmjerena na smanjenje koncentracije brojnih masti u krvi.

Indikacije za uporabu simvastatina su:

1. S primarnom hiperkolesterolemijom tipa IIa i IId, ako nema prehrane koja sadrži kolesterol ili drugu Nefarmakološke mjere bile su neučinkovite i rizik od koronarne ateroskleroze je super.
2. S kombiniranom hiperkolesterolemijom i hipertrigliceridemijom, koji nisu prilagođeni prehranom i vježbanjem.
3. Koronarne bolesti srca, za usporavanje razvoja ateroskleroze koronarnih krvnih žila, za sprječavanje bolesti srca i krvnih žila, smanjuje rizik uzrokovanih postupcima revaskularizacije.

kontraindikacije

apsolutno:

• miopatija;
• Razdoblje trudnoće;
• Razdoblje dojenja;
• Bolesti jetre u akutnoj fazi, trajno povećanje aktivnosti transaminaze jetre nepoznatog podrijetla;
• Netolerancija laktoze, malapsorpcija glukoza-galaktoze, nedostatak enzima laktoze;
• Istovremena primjena inhibitora citokroma P450 3A4 (npr, ketokonazol, itrakonazol, eritromicin, telitromicin, klaritromicin, inhibitora HIV proteaze i nefazodon);
• Djeca i adolescenti mlađi od 18 godina (jer sigurnost i učinkovitost lijeka nisu uspostavljena);
• Preosjetljivost na glavne ili pomoćne komponente lijeka ili drugih lijekova statinskih serija u anamnezi.

Relativno (koristite simvastatin s oprezom):

• alkoholizam;
• Teške kršenja ravnoteže vode i elektrolita;
• trauma;
• Opsežne kirurške intervencije;
• Nekontrolirana epilepsija;
• Arterijska hipotenzija;
• Akutna nekroza skeletnih mišića;
• Bolesti jetre u anamnezi;
• Teško zatajenje bubrega;
• Oštećena funkcija bubrega;
• Izraženi metabolički i endokrini poremećaji;
• Teške akutne infekcije (npr. Sepsa);
• Starije dob (osobito žene iznad 65 godina);
• Simultano korištenje s ciklosporinom, verapamilom, amiodaronom, nikotinskom kiselinom u dozi većoj od 1 g dnevno, gemfibrozil i drugi fibrati (s iznimkom fenofibrata), diltiazem i sok od grejpa.

Namjeravana uporaba za trudnoću i dojenje

Simvastatin je kontraindiciran u prijenosu trudnoće, tk. može uzrokovati različite abnormalnosti u novorođenčadi. Tijekom liječenja, kontracepcija je obavezna.

Nema podataka o prodiranju aktivne tvari u majčino mlijeko. Ipak, važno je zapamtiti da postoji veliki rizik od utjecaja simvastatina na zdravlje djeteta.

Doziranje i način davanja

Kao što je navedeno u uputama za uporabu, vrijeme uzimanja lijeka ne bi smjelo biti povezano s prehranom. Trajanje lijeka određuje osobno liječnik.

• Simvastatin treba uzeti 1 puta dnevno navečer, s puno vode.

Prije liječenja simvastatinom, pacijentu treba propisati standardnu ​​hipoholesterolemijsku prehranu koja se treba promatrati tijekom liječenja.

Ishemijska srčana bolest

U liječenju bolesnika s koronarnom bolesti srca (CHD) ili s visokim rizikom od koronarne bolesti srca, sa ili bez hiperlipidemija, učinkovite doze simvastatina lijeka je 20 do 40 mg dnevno. Stoga je preporučena početna doza u takvim pacijentima 20 mg dnevno. Promjene (odabir) doza treba obaviti u intervalima od 4 tjedna, ako je potrebno, doza se može povećati na 40 mg dnevno (2 tablete od 20 mg simvastatina).

Ako je sadržaj LDL manji od 75 mg / dl (, 4 mmol / l), ukupnog kolesterola ispod 140 mg / dl (3.6 mmol / L), dozu treba smanjiti.

hiperkolesterolemija

Preporučena doza lijeka Simvastatin za liječenje hiperkolesterolemije varira od 5 do 80 mg jednom dnevno navečer.

Ako je lijek nedjelotvoran pri dozi od 40 mg, preporučuje se prebaciti na drugu vrstu terapije za snižavanje lipida. Korištenje lijeka u dozi većoj od 40 mg povećava značajan rizik od miopatije.

Doza Simvastatin 80 mg treba koristiti samo kod onih pacijenata koji nisu dosegli ciljnu LDL koncentraciju s dozom od 40 mg.

Preporučena početna doza lijeka za pacijente s hiperkolesterolemijom iznosi 10 mg. Promjene (odabir) doze treba provesti u intervalima od 4 tjedna. U većini bolesnika postiže se optimalan učinak pri uzimanju lijeka u dozama do 20 mg dnevno.

U bolesnika s homozigotnom nasljednom hiperkolesterolemijom, preporučena dnevna doza simvastatina je 40 mg (2 tablete od 20 mg jednom dnevno navečer ili 80 mg u 3 podijeljene doze (20 mg ujutro, 20 mg poslije podne i 40 mg u večernjim satima). Takvi pacijenti preporučuju se za korištenje simvastatina u kombinaciji s drugim terapijama za snižavanje lipida (na primjer, aferezu LDL-a).

Istodobna terapija

U bolesnika koji su primali terapiju ciklosporinom, danazolom, gemfibrozilom, drugim fibratima (osim fenofibrata) ili nikotinskim (više od 1 g / dan), preporučena maksimalna dnevna doza lijeka Simvastatin ne smije premašiti 10 mg. Daljnje povećanje doze u takvim situacijama se ne preporučuje.

U slučaju kršenja funkcije bubrega

S oprezom: teškim zatajivanjem bubrega (CC manje od 30 ml / min); oštećena funkcija bubrega.

U bolesnika s teškim zatajivanjem bubrega (CK manji od 30 ml / min), preporučena doza Simvastatina ne smije prelaziti 10 mg dnevno. Ako je potrebno povećati dozu, provodi se pažljivo praćenje takvih pacijenata.

U bolesnika s blagom ili umjerenom bubrežnom insuficijencijom nije potrebna prilagodba doza.

S kršenjem funkcije jetre

Kontraindikacije: bolest jetre u aktivnoj fazi, trajno povećanje aktivnosti jetrenih enzima nepoznate etiologije.

S oprezom: bolest jetre u anamnezi.

Nuspojava

U većini slučajeva, lijek Simvastatin dobro podnosi pacijenti, ali kod osoba s povećanom individualnom osjetljivošću na komponente tableta mogu se pojaviti nuspojave:

1. Alergijske reakcije i immunopathological: opisano preosjetljivosti sindrom - urtikarije, miozitis, kratak dah, rogoz krvi u licu, reumatska polimijalgija, lupus poput sindroma, vaskulitis, eozinofilija, trombocitopenija, porast ESR (brzinom taloženja eritrocita), artralgija, artritis, fotoosjetljivost, angioedem;
2. Iz probavnog sustava: dispepsija, bolovi u trbuhu, zatvor, proljev, nadutost, mučnina, povraćanje, pankreatitis, hepatitis, Kolestatska žutica, smanjena funkcija jetre, povećana aktivnost alkalne fosfataze, hepatičke transaminaze, kreatin fosfokinaza;
3. Iz središnjeg živčanog sustava i osjetilnih organa: slabost, nesanica, poremećaji okusa, glavobolja, kršenje pamćenje, astenija, parestezija, vrtoglavica, grčevi mišića, periferna neuropatija, miastenija gravis, zamagljena vizija percepcija;
4. Iz mišićno-koštanog sustava: mialgija, miopatija, rabdomioliza, grčevi mišića;
5. Dermatološke reakcije: svrbež kože, osip, alopecija;
6. Ostalo: akutno zatajenje bubrega (zbog rabdomiolize), palpitacija, anemija, smanjena snaga.

predozirati

Produljena uporaba lijeka povećava vjerojatnost nuspojava.

U slučaju predoziranja (prijam od lijeka u dozi biti prekoračenje preporučeno od strane stručnjaka) mora se uzeti u želucu isprane aktivni ugljen. Potrebno je pratiti razinu CK u krvnom serumu.

Posebne upute

Prije početka korištenja lijeka, pročitajte posebne upute:

1. Prije korištenja ovog lijeka pacijent treba uvijek promatrati bilo koje vrijeme posebno dijete s malo masti i ugljikohidrata. Kod uzimanja simvastatina, pacijentima se ne preporučuje zlouporaba sokova grejpa i agruma, jer to dovodi do povećanog rizika od nuspojava.
2. Na početku terapije, lijek Simvastatin treba provjeravati svaki mjesec za razinu hepatičnih enzima u bolesnika. Ako rezultati testiranja dulje vrijeme ostanu nezadovoljavajući, tada se lijek zaustavlja.
3. Ako povijest pacijenta ima bolest ili funkcionalne poremećaje jetre, trebali biste se obratiti liječniku i testirati prije početka terapije. Isto vrijedi i za osobe s ovisnošću o alkoholu.
4. Bolesnike koji se preporučuju povećati dozu lijeka treba upozoriti na rizik od miopatije. U slučaju pojave prvih simptoma ove komplikacije ili preduvjeta za razvoj miopatije odmah se zaustavlja liječenje lijekom.
5. Lijek se primjenjuje s oprezom osobama s kroničnom bolesti bubrega. U slučaju rizika od razvoja zatajenja bubrega kod pacijenta, lijek se ne liječi lijekom.
6. Pacijenti koji pate od bolesti štitnjače, posebno njegove hipofunkcijom, prije uzimanja tableta simvastatin treba držati ispod tijek bolesti terapije.
7. Lijek treba uzimati u isto vrijeme, ako iz nekog razloga pacijent zaboravi uzeti tabletu, Trebao bi biti pijan što je prije moguće, ali ako je vrijeme sljedećeg sastanka već stiglo, doza droge nije dvostruko.

Podaci o djelovanju lijeka na sposobnost upravljanja bolesnikovim motornim transportom ili kompleksom tehnologija nije osigurana, tako da tijekom primanja tableta Simvastatin treba napustiti vožnju automobil.

Interakcija s drugim lijekovima

Mijelopatija može biti uzrokovana sljedećim lijekovima:

• antimikotike (itrakonazol, ketokonazol);
• fibrate;
• imunosupresivi;
• telitromicin;
• nefazodon;
• Inhibitori HIV proteaze;
• eritromicin;
• velike doze nikotinske kiseline;
• Klaritromicin.

Visoke doze simvastatina i zajednička primjena danazola i ciklosporina mogu dovesti do rabdomiolize. Lijek je u stanju potencirati učinak oralnih oblika antikoagulanata (varfarin, Fenprokumon), povećava rizik od krvarenja. Lijek povećava koncentraciju digoksina.

Recenzije

Nudimo vam čitanje recenzija ljudi koji su koristili Simvastatin:

1. Sofija. Najpristupačniji lijek za sve njihove statine. Paketi u 80-90 rubalja dovoljno su za mjesec dana. Uzmi to mora biti dugo, ili barem tečajeve, tako da skupe lijekove ne mogu priuštiti, i simvastatin - samo pravo. Iako postoji mučnina i vrtoglavica, ali nakon mog stadija, kolesterol se vratio u normalu.
2. voljeni. Za mene od 76 godina, terapeut je imenovan simvastatinom na 20 mg 1 st. noću nakon prvih tabletnih bolova u crijevima, drugi dan još sam pio pilulu i bol se pojačao. Prestala je uzimati bol nakon tri dana, bol je bio vrlo jak. Naravno, više nije pila.
3. Natalia. Liječnik je propisao atorvastatin ili rosuvastatin, ali nakon što sam naučio cijene za njih odlučio sam proučiti pitanje i odlučan da kupim simvastatin. Popis pobochek, naravno, uznemirujuće, ali nema ništa za napraviti. U početku mi se činilo da mu je to loše, ali nisam odustao, a nakon 3. pilule zaustavio se. Nakon dva mjeseca uzimanja testa, kolesterol je pao!

Mišljenja liječnika su podijeljena. Neki vjeruju da droga pripada "staroj čuvari" i nadživjela je, s obzirom na težinu nuspojava, i pojavljivanje na farmaceutskom tržištu atorvastatina i rosuvastatina, koje se odnose na pripravu nove generacije. Drugi pak primjećuju da lijek uspješno smanjuje kolesterol i služi kao odličan način sprečavanja ateroskleroze.

analoga

Simvastatin kao aktivna tvar dio je mnogih lijekova:

1. Avestatina,
2. atorvastatin,
3. Simva Hexala,
4. Aktalipida,
5. Zokora,
6. simla,
7. Vasilip,
8. Zorstata,
9. Ovenkora,
10. Aterostata,
11. Simbol,
12. Simgal,
13. Simvalimita,
14. Holvasima,
15. Zovatina.

Prije kupnje analognog, obratite se svom liječniku.

Rok trajanja i uvjeti skladištenja

Simvastatin tablete se izdaju iz ljekarni samo na recept. Lijek treba čuvati izvan dohvata djece hladnim mjestom.

Trajnost tableta je naznačena na ambalaži i 2 godine od datuma proizvodnje.

Kako odabrati probiotike za crijeva: popis lijekova.

Učinkovit i jeftin sirupi protiv kašlja za djecu i odrasle.

Suvremeni nesteroidni protuupalni lijekovi.

Pregled tablete iz povećanog tlaka nove generacije.

Antivirusni lijekovi su jeftini i učinkoviti.