Lokren - un médicament pour le traitement de l'hypertension

Lokren - un médicament lié aux bêta-bloquants cardiosélectifs, donne une faible stabilisation de la membrane effet, a un effet de blocage bêta-adrénergique sélectif, une activité agoniste partielle dans le médicament est absent.

Lokren a fait ses preuves dans le traitement de l'hypertension et des pathologies cardiovasculaires. Cependant, il a ses propres contre-indications et indications, donc vous devez comprendre comment prendre la pilule correctement? Que disent les médecins, quels sont les analogues de cet outil?

Groupe clinique et pharmacologique

Beta1-adrenoblocker.

Conditions de congé des pharmacies

Il est libéré sur ordonnance.

Liste de prix

Combien coûte Lokren? Le prix moyen dans les pharmacies est au niveau de800 roubles.

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Forme de problème et composition

Lokren déchargé sous la forme de comprimés pelliculés: ronds, biconvexes, de couleur blanche, avec le repère sur un côté et le signe « KE 20 » - de l'autre (14 pcs. dans les ampoules, 2 ampoules dans un paquet de carton).

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La composition de 1 comprimé comprend:

  • Substance active: betaxolol - 20 mg (sous forme de chlorhydrate);
  • Composants auxiliaires: dioxyde de silicium colloïdal mg; lactose monohydraté - 100 mg; amidon carboxyméthylique de sodium (type A) - 4 mg; cellulose microcristalline - 113 mg; stéarate de magnésium, mg.

Composition de la couche de film: Macrogol 400 3 mg; l'hypromellose mg; dioxyde de titane (E171) 7 mg.

Effet pharmacologique

Lokren a une action sélective bêta-adréno-bloquante et stabilisatrice de la membrane, tout en ne possédant pas sa propre action sympathomimétique.

L'utilisation de la drogue conduit à une diminution de la fréquence cardiaque, une diminution du débit cardiaque, diastolique et systolique pression artérielle au repos et sous effort physique, ainsi qu'à une diminution du réflexe orthostatique tachycardie. Ces effets aident à réduire la charge sur le cœur au repos et en mouvement.

Indications d'utilisation

Qu'est-ce qui aide? Lokren est prescrit pour l'hypertension artérielle. Avec son aide, prévenir l'attaque de l'angine de poitrine.

Contre-indications

L'agent est considéré comme interdit dans de telles conditions:

  1. Monothérapie de l'angine de Prinzmetal;
  2. Forme grave des pathologies oblitérantes des artères périphériques et de la maladie de Raynaud;
  3. Forme sévère de maladie pulmonaire obstructive chronique et d'asthme bronchique;
  4. Acidose métabolique;
  5. Phéochromocytome en l'absence d'utilisation simultanée d'alpha-bloquants;
  6. Utilisation simultanée avec sultopride, floktaphenin, inhibiteurs de monoamine oxydase;
  7. Intolérance au lactose, déficit en lactase, malabsorption du glucose et du galactose;
  8. Choc cardiogénique;
  9. Insuffisance cardiaque congestive aiguë;
  10. Cardiomégalie (en l'absence de symptômes d'insuffisance cardiaque);
  11. Âge jusqu'à 18 ans
  12. La période d'allaitement maternel
  13. Les réactions anaphylactiques dans l'anamnèse;
  14. L'insuffisance cardiaque chronique au stade de la décompensation (avec un traitement inefficace avec des inotropes, des diurétiques, des inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine et d'autres vasodilatateurs);
  15. Blocus auriculo-ventriculaire (AV) de degré II et III (sans stimulateur cardiaque artificiel);
  16. Syndrome de faiblesse du noeud sinusal (SSSU), y compris le bloc sino-auriculaire;
  17. Hypotension artérielle (pression artérielle systolique (TA) inférieure à 100 mm Hg);
  18. Forme grave de bradycardie (fréquence cardiaque (fréquence cardiaque) est inférieure à 45-50 battements par minute);
  19. Hypersensibilité aux composants du médicament.

Avec prudence, il est recommandé de nommer Lokren chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique au stade de la compensation, AV-blocus de I degré, les formes non sévères de maladies oblitérantes artères périphériques et syndrome de Reynaud, angine de prinzmétal (seulement en association avec des vasodilatateurs), asthme bronchique et maladie pulmonaire obstructive chronique de gravité modérée l'évolution de la maladie, les patients atteints de phéochromocytome traité, d'insuffisance hépatique et / ou rénale, de diabète sucré, de psoriasis, pendant un traitement de désensibilisation et en thérapie les personnes âgées.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

L'utilisation d'un médicament pendant la grossesse est possible, mais seulement dans les situations où le bénéfice pour la mère dépasse le risque pour le fœtus. Il est recommandé d'arrêter la lactation pour toute la durée du traitement, tk. les bêta-bloquants sont absorbés dans le lait maternel.

Posologie et voie d'administration

Les instructions d'utilisation indiquent que Lokren est pris par voie orale et lavé avec une quantité suffisante de liquide. Ne mâchez pas la tablette.

  1. La dose initiale du médicament Lokren pour les deux indications pour l'utilisation du médicament est généralement de 10 mg (1/2 tableau. 20 mg). Si les valeurs cibles de la pression artérielle ne sont pas atteintes dans les 7-14 jours suivant le traitement, la dose est doublée à 20 mg / jour.
  2. Habituellement, ne pas utiliser des doses de la drogue Lokren, dépassant 20 mg (en raison du fait qu'avec des doses croissantes plus de 20 mg, il n'y a pas d'augmentation statistiquement significative de l'effet antihypertenseur du médicament).
  3. La dose quotidienne maximale de Lokren est de 40 mg.

Chez les patients atteints d'insuffisance hépatiquel'ajustement de la dose n'est généralement pas nécessaire. Cependant, au début du traitement, une observation clinique plus approfondie du patient est recommandée.

Chez les patients atteints d'insuffisance rénaleun ajustement de la dose est recommandé en fonction de l'état fonctionnel des reins du patient. Avec QC, un ajustement de la dose de plus de 20 ml / min n'est pas requis. Cependant, au début du traitement, il est recommandé d'effectuer une observation clinique jusqu'à ce que la concentration d'équilibre du médicament dans le sang soit atteinte (atteinte en moyenne de 4 à 7 jours de traitement). À l'insuffisance rénale exprimée (KK moins de 20 ml / mines) la dose initiale recommandée de la préparation fait 5 mg / sut (sans la dépendance de la fréquence et les jours effectuer la procédure d'hémodialyse chez les patients sous hémodialyse), qui, si insuffisamment efficace, peut augmenter 2 fois par 1-2 de la semaine. La dose quotidienne maximale est de 20 mg.

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Effets secondaires

Lokren peut provoquer divers effets secondaires:

  1. De la part du système digestif: gastralgie, nausée, diarrhée, vomissement.
  2. Du côté du métabolisme: dans de rares cas - hyperglycémie, hypoglycémie.
  3. De la part des organes de vision: diminution de la pression intraoculaire, sécheresse des yeux, altération de la vision.
  4. De la part des organes génitaux: impuissance. Réactions allergiques: éruption cutanée, urticaire, démangeaisons, exacerbation du psoriasis ou apparition d'éruptions cutanées ressemblant au psoriasis.
  5. Du système nerveux: insomnie, maux de tête, asthénie, vertiges; rarement - confusion, dépression, cauchemars, hallucinations, paresthésie.
  6. Du système respiratoire: dans de rares cas - bronchospasme. Influence sur le fœtus: bradycardie, hypoglycémie, retard de croissance intra-utérin.
  7. Du système cardiovasculaire: une diminution marquée de la pression artérielle, de la bradycardie, des symptômes d'insuffisance cardiaque, une diminution de la température de la peau extrémités inférieures et supérieures, ralentissement de la conduction AV et développement de manifestations d'angiospasme (troubles circulatoires périphériques accrus, syndrome Reynaud).

Lokren peut provoquer le syndrome de «sevrage» (augmentation de la pression artérielle, augmentation / augmentation des crises d'angor), arthralgie, maux de dos, diminution de la puissance et diminution de la libido.

Surdosage

Lors de la prise de fortes doses de médicament, il y a:

  • état d'évanouissement;
  • cyanose des paumes, des ongles;
  • difficulté à respirer;
  • des étourdissements;
  • insuffisance cardiaque;
  • bradycardie;
  • arythmies;
  • diminution de la pression artérielle;
  • bloc auriculo-ventriculaire;
  • l'extrasystole ventriculaire;
  • convulsions.

Il est recommandé de prendre des entérosorbants et un lavage gastrique d'urgence. À l'inscription de la bradycardie ou la chute rapide BP fixent ou nomment 1 mg du glucagon. Si nécessaire, en outre, une perfusion lente d'isoprénaline - 25 ug ou dobutamine - 10 ug / kg. Si une insuffisance cardiaque est découverte chez un nouveau-né, en raison de la prise de bétaxolol par la mère pendant la grossesse, l'hospitalisation immédiate avec l'administration à long terme d'isoprénaline et de dobutamine à fortes doses sous la supervision de spécialistes (pédiatre, cardiologue pédiatrique, réanimateur).

Instructions spéciales

Ne pas interrompre brusquement le traitement de Lokren et modifier la dose recommandée sans d'abord consulter un médecin, car Cela peut conduire à une aggravation temporaire du cœur. Le traitement ne doit pas être interrompu soudainement, en particulier chez les patients atteints de cardiopathie ischémique. une annulation soudaine peut entraîner de graves troubles du rythme cardiaque, un infarctus du myocarde ou un arrêt cardiaque. La dose doit être réduite graduellement, c'est-à-dire dans les deux semaines, et si nécessaire, il est possible de Commencer une thérapie de substitution avec un autre médicament anti-angineux afin d'éviter des attaques plus fréquentes angine de poitrine.

Les patients prenant Lokren doivent surveiller la fréquence cardiaque et la tension artérielle (au début du traitement tous les jours, puis une fois tous les 3-4 mois), la concentration de glucose dans le sang chez les patients atteints de diabète sucré (1 tous les 4-5 mois), la fonction des reins chez les patients âgés (1 tous les 4-5 mois).

Le patient devrait apprendre à calculer la fréquence cardiaque, et le patient devrait être invité à consulter un médecin si la fréquence cardiaque est inférieure à 50 battements par minute.

Approximativement chez 20% des patients avec des bêtabloquants d'angine de poitrine sont inefficaces. Les causes principales sont une athérosclérose coronarienne sévère avec un faible seuil d'ischémie (fréquence cardiaque lors d'une crise d'angor) moins de 100 bpm) et l'augmentation de la pression diastolique du ventricule gauche, qui viole le sous-endocardique flux sanguin.

Avec l'administration simultanée de clonidine, sa réception peut être interrompue seulement quelques jours après le retrait du médicament Lokren.

Lokren devrait être arrêté avant l'étude de la concentration de catecholamines, de normetanephrine et d'acide de vanillin-mandelic dans le sang et l'urine; ainsi que des titres d'anticorps antinucléaires dans le sang.

Insuffisance cardiaque

  • Chez les patients insuffisants cardiaques contrôlés en thérapeutique, si nécessaire, le bétaxolol peut être utilisé sous surveillance médicale stricte faibles doses initiales avec une augmentation graduelle si nécessaire et en cas de bonne tolérabilité (conservation de l'état compensé de l'insuffisance cardiaque chronique). insuffisance).

Asthme bronchique et maladie pulmonaire obstructive chronique

  • Les bêta-bloquants peuvent être prescrits uniquement aux patients présentant une sévérité modérée de la maladie, avec le choix d'un bêta-bloquant sélectif à faible dose initiale. Avant le début du traitement, il est recommandé d'effectuer une évaluation de la fonction respiratoire.
  • Avec le développement des crises pendant le traitement, les bronchodilatateurs - beta2-adrenomimetics - peuvent être utilisés.

AV-blocus du degré I

  • Compte tenu de l'effet dromotrope négatif des bêta-bloquants, avec un blocage du degré I, le médicament doit être utilisé avec précaution.

Bradycardie

  • Si la fréquence cardiaque au repos devient inférieure à 50-55 bpm, la dose de Lokren doit être réduite.

Angine de poitrine

  • Les bêta-adrénobloquants peuvent augmenter la fréquence et la durée des crises chez les patients atteints d'angine de poitrine de Prinzmetal. L'utilisation de beta 1-bloquants cardiosélectifs est possible avec l'angine légère Angine de poitrine de type mixte ou prinzmétal, à condition que le traitement soit effectué conjointement vasodilatateurs.

Phéochromocytome

  • Dans le cas de l'utilisation de bêta-adrénobloquants dans le traitement de l'hypertension artérielle causée par le phéochromocytome, une surveillance attentive de la pression artérielle est nécessaire. Le but du médicament Lokren est possible seulement dans le contexte de l'utilisation des alpha-bloquants.

Violations de la circulation périphérique

  • Les bêta-bloquants peuvent entraîner une aggravation des patients présentant une insuffisance de la circulation périphérique (Maladie de Raynaud ou syndrome de Raynaud, artérite ou affections chroniques oblitérantes des artères des membres inférieurs).

Patients atteints d'insuffisance rénale

  • La dose doit être ajustée en fonction de la concentration de créatinine dans le sang ou de QC.

Patients âgés

  • Le traitement des patients âgés devrait commencer avec une petite dose et sous surveillance stricte.

Psoriasis

  • Il nécessite une évaluation minutieuse de la nécessité de la drogue, il y a des rapports de pondération de l'évolution du psoriasis pendant le traitement avec les bêta-bloquants.

Les patients atteints de diabète sucré

  • Il est nécessaire d'avertir le patient de la nécessité de renforcer le contrôle de la concentration de glucose sanguin, y compris la maîtrise de soi par le patient, au début du traitement. Le patient doit savoir que les symptômes initiaux de l'hypoglycémie (en particulier la tachycardie, les palpitations et la transpiration) peuvent être masqués par le bétaxolol.

Réactions allergiques

  • Les bêta-bloquants, y compris Lokren, peuvent augmenter la sensibilité aux allergènes et la gravité réactions anaphylactiques dues à l'affaiblissement de la régulation compensatoire adrénergique sous l'action de bêta-bloquants. La thérapie des réactions anaphylactiques avec l'épinéphrine (adrénaline) ne produit pas toujours l'effet thérapeutique attendu.
  • Chez les patients sujets à des réactions anaphylactiques graves, en particulier ceux associés à l'utilisation de floktaphenin ou la désensibilisation, le traitement par bêta-bloquants peut entraîner une intensification des réactions et une diminution l'efficacité du traitement.

Anesthésie générale

Lors d'une anesthésie générale, le risque de blocage des récepteurs β-adrénergiques (réduction de la fréquence cardiaque, réduction du débit cardiaque et diminution de la tension artérielle systolique et diastolique) doit être pris en compte.

Les bêta-adréno-bloquants masquent la tachycardie réflexe et augmentent le risque de développer une hypotension artérielle. La poursuite du traitement par bêta-bloquants réduit le risque d'arythmie, d'ischémie myocardique et de crises hypertensives. Un anesthésiste doit être informé que le patient reçoit un traitement avec des bêta-bloquants.

S'il est nécessaire d'arrêter Lokren avant la chirurgie, cela doit être fait graduellement et complété 48 heures avant anesthésie générale; on considère que l'arrêt du traitement pendant 48 h permet de rétablir la sensibilité des récepteurs catécholamines.

Dans certains cas, le traitement par les bêta-bloquants ne peut pas être interrompu:

  1. Chez les patients souffrant d'insuffisance coronarienne, il est souhaitable de poursuivre le traitement jusqu'à la chirurgie, en tenant compte du risque associé à l'abolition soudaine des bêta-bloquants;
  2. Dans le cas d'interventions chirurgicales d'urgence ou dans les cas où l'arrêt du traitement n'est pas possible, le patient doit protéger contre les effets de l'excitation du nerf vague par prémédication appropriée avec de l'atropine, avec répétition dans le cas nécessité.

Chez ces patients, pour l'anesthésie générale, il est nécessaire d'utiliser des substances qui sont le moins déprimant du myocarde, et la perte de sang doit être réapprovisionnée.

Le risque de développer des réactions anaphylactiques doit être pris en compte.

Thyrotoxicose

  • Les symptômes de la thyréotoxicose peuvent être masqués par un traitement par des bêta-bloquants.

Pour la durée du traitement devrait être exclu de boire de l'alcool.

  • Les patients qui utilisent des lentilles de contact devraient prendre en compte que dans le contexte d'un traitement avec des bêta-bloquants peuvent réduire la production de liquide lacrymal.

Athlètes

  • Les athlètes doivent considérer que le médicament contient une substance active, ce qui peut donner une réaction positive lors des tests antidopage.

Chez les patients fumeurs, l'efficacité des bêta-bloquants est plus faible.

Impact sur la capacité de conduire des véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses

  • Lorsque vous conduisez un véhicule ou que vous vous engagez dans d'autres activités potentiellement dangereuses lorsque vous prenez Lokren, prudence (en raison du risque de vertiges, de faiblesse, qui peut réduire l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices requises pour ces types de activités).

Interactions médicamenteuses

Les combinaisons non recommandées avec Lokren incluent des combinaisons avec de tels médicaments:

  • Amiodarone - conduit à une violation de l'automatisme, la contractilité et la conductivité;
  • Glycosides cardiaques - augmentent le risque de développer ou de renforcer le blocage AV, la bradycardie, l'arrêt cardiaque;
  • Les bloqueurs des canaux calciques lents (diltiazem, bepridil, vérapamil) - provoquent des troubles automatisme (arrêt du nœud sinusal, bradycardie prononcée), AV-conduction, cardiaque insuffisance;
  • Yodsoderzhaschie substances de contraste - peuvent conduire au développement d'une forte baisse de la pression artérielle ou de choc, les bêta-adrénobloquants - réduire les réactions cardiovasculaires compensatoires.

La prudence devrait être utilisée combinaison Lokrena avec les médicaments suivants:

  • Propafenone - une violation de l'automatisme, la conduction et la contractilité;
  • Baclofène - augmente l'effet antihypertenseur;
  • Insuline et dérivés oraux des sulfonylurées - masquant les symptômes d'hypoglycémie bêta-adrénoblocatoire (palpitations, tachycardie);
  • Anesthésiques halogénés inhalés - diminués par des réactions cardiovasculaires compensatoires bêta-adrénobloquantes. Il est nécessaire de poursuivre le traitement et d'abandonner l'abolition soudaine des bêta-bloquants, en informant sur le traitement d'un anesthésiste;
  • les inhibiteurs de cholinestérase (donépézil, ambénonium, la galantamine, la pyridostigmine, la néostigmine, la tacrine, la rivastigmine) - augmente le risque de bradycardie;
  • Antihypertenseurs de l'action centrale (alpha-méthyldopa, clonidine, guanfacine, rilmenidine, moxonidine) - il existe un risque développement d'un trouble de la conduction AV, bradycardie, une augmentation significative de la pression artérielle avec une forte inversion de l'antihypertenseur de la centrale actions
  • Les antiarythmiques de classe I A (gidrohinidin, quinidine, disopyramide) et de classe III (ibutilide, le dofétilide, amiodarone, le sotalol) benzamides (Sulpiride, l'amisulpride, tiapride), certains antipsychotiques choisis dans le groupe consistant en phénothiazine (tsiamemazin, la thioridazine, la chlorpromazine, la lévomépromazine), butyrophénones (Halopéridol, dropéridol), autres neuroleptiques (pimozide), et d'autres médicaments (difemanil, cisapride, mizolastine, halofantrine, pentamidine, moxifloxacine, administré par voie intraveineuse (w / w), érythromycine, spiramycine, et vincamine) - augmente le risque d'arythmie ventriculaire (tels que la tachycardie ventriculaire tapez "pirouette");
  • Lidocaïne (IV) - augmente la concentration de lidocaïne dans le plasma sanguin, ce qui peut s'accompagner d'une augmentation des signes neurologiques non désirés et des phénomènes du système cardiovasculaire.

Changements dans les propriétés médicinales d'autres médicaments et / ou Lokren, qui doivent être pris en compte en cours de traitement:

  • Les anti-inflammatoires non stéroïdiens (action systémique), y compris les inhibiteurs sélectifs de la cyclooxygénase-2 (COX-2), réduisent l'effet hypotenseur;
  • Méfloquine - augmente la menace de bradycardie;
  • Allergènes utilisés pour les extraits d'immunothérapie ou d'allergènes utilisés pour les tests cutanés - augmentent le risque d'anaphylaxie ou de réactions allergiques systémiques sévères;
  • Phénytoïne (IV) - augmente la probabilité d'abaisser la tension artérielle et la sévérité de l'action cardiodépressive;
  • Les œstrogènes, le tétracosactide, les glucocorticoïdes (GCS) - réduisent l'effet hypotenseur;
  • Diurétiques, sympatholytiques, hydralazine et autres médicaments antihypertenseurs - contribuent à une diminution excessive de la pression artérielle;
  • L'éthanol, les hypnotiques et les sédatifs - exacerbent la dépression du système nerveux central;
  • Les bloqueurs des canaux calciques lents (du groupe des dihydropyridines) - provoquent l'hypotension artérielle, l'insuffisance circulatoire patients atteints d'insuffisance cardiaque non contrôlée ou latente, les bêta-adrénobloquants sont capables de minimiser les réflexes sympathiques mécanismes
  • Dipiridamole (administration intraveineuse), antipsychotiques, antidépresseurs tricycliques (tels que l'imipramine), amifostine, alpha-adrénobloquants, incl. Utilisé en urologie (prazosine, doxazosine, tamsulosine, alfuzosine, térazosine) - augmente l'effet antihypertenseur du bétaxolol, augmente le risque d'hypotension orthostatique;
  • Alcaloïdes de l'ergot non hydrogénés - augmentent le risque de troubles circulatoires périphériques.

Le bétaxolol renforce l'effet anticoagulant des coumarines et prolonge l'effet des myorelaxants non dépolarisants, tout en augmentant la concentration de xanthines (sauf la diphylline) dans le sang.

Critiques

Nous avons recueilli quelques commentaires de personnes prenant Lokren:

  1. Vladimir. J'ai pris , mg de médicament et mon rythme cardiaque a chuté à 42 battements par minute. Il a réduit la dose à , , le SS était jusqu'à 50 battements par minute. Lorsque vous prenez le médicament, surveillez la fréquence cardiaque. Lokren avec Lercamen réduit complètement la pression artérielle.
  2. Irina. Lokren a une fois nommé mon meilleur chirurgien de la ville pour la tachycardie. J'ai eu une telle tachycardie, le pouls au repos n'a jamais été inférieur à 90 battements par minute, et au réveil, habituellement 130. Un Lokren à action prolongée a bu un comprimé par jour ou la moitié d'un comprimé, selon le nom du médecin, j'en ai nommé un demi. Je l'ai vu et le pouls a diminué pendant longtemps. Le seul inconvénient de ce médicament est qu'il ne peut pas être brusquement abandonné. Il est nécessaire de réduire progressivement la dose. Juste s'habituer à la drogue, et puis sans elle, il peut y avoir des conséquences souhaitables. Mais je le fais déjà sans lui.
  3. Alexander. Le médicament est bon pour réduire la fréquence du pouls avec la fibrillation auriculaire. Lorsqu'il est utilisé à cette fin, le médicament est un moyen de choix sur le marché intérieur. Pour arrêter les attaques de fibrillation auriculaire, il n'est pas pratique de l'utiliser (c'est inefficace).

En général, les commentaires sur Lockren sur les forums sont seulement positifs. En général, le médicament est reconnu comme assez efficace. On pense que le médicament est plus approprié pour les patients d'âge moyen et jeune, parce que dans cette catégorie de patients, l'hypertension est moins associée à l'insuffisance cardiaque.

Analogues

Beaucoup d'analogues de Lokren sont produits, qui ont un effet antihypertenseur: Atenolol-Teva, Betak, Betakor et d'autres. Certains d'entre eux sont utilisés pour traiter le glaucome et sont disponibles dans d'autres dosages.

En plus des analogues directs de Lokren, on produit des médicaments qui ont un effet antihypertenseur, mais qui contiennent une autre substance active dans leur composition. Par conséquent, avant d'utiliser d'autres médicaments, vous devriez consulter un spécialiste.

Avant d'utiliser des analogues, consultez votre médecin.

Conditions de stockage et durée de conservation

Conserver à des températures allant jusqu'à 25 ° C Tenir à l'écart des enfants.

Durée de conservation - 5 ans.


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