Simvastatine

Simvastatine (lat. Simvastatin) est un médicament de première génération du groupe des statines.

Il abaisse la teneur en «mauvais» cholestérol (LDL) dans le sang et favorise la production de «bon» (HDL), protège les vaisseaux sanguins, a un effet antioxydant.

Il est prescrit pour un risque accru de crise cardiaque, d'accident vasculaire cérébral, de maladie coronarienne, d'athérosclérose. Habituellement, il est prescrit après les mesures de première priorité, y compris un changement de régime alimentaire, la perte de poids et activité physique accrue, ne conduisent pas à une diminution du taux de cholestérol total et des lipoprotéines de basse densité (LDL) dans le sang.

Produit sous forme de comprimés. Le comprimé contient l'ingrédient actif Simvastatin. Dosage de la substance active: 10, 20, 40, 80 mg.

Groupe clinique et pharmacologique

Médicament hypolipidémiant.

Conditions de vente des pharmacies

Il est possible d'acheter sous la prescription du médecin.

Prix:

Combien coûte Simvastatin dans les pharmacies? Le prix moyen est au niveau de55 roubles.

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Composition et forme de la libération

Forme posologique - comprimés revêtus d'une membrane pelliculaire: forme ronde (comprimés 10, 20 et 40 mg) ou oblongue (80 mg), des deux côtés convexe, rose clair (10 ou 20 mg) ou rose (40 et 80 mg) de couleur, d'un côté de la gravure "A d'autre part - "01 "02 "03" ou "04" (respectivement comprimés à une dose de 10, 20, 40 ou 80 mg); Deux couches sont visibles sur la section transversale - un noyau blanc entouré d'une enveloppe rose 10 pièces en plaquettes thermoformées, dans un emballage en carton de 1, 3, 5 ou 10 ampoules).

• Substance active: simvastatine, en 1 comprimé - 10, 20, 40 ou 80 mg.

composants auxiliaires: cellulose microcristalline, lactose monohydraté, l'acide ascorbique, l'amidon prégélatinisé, le butylhydroxyanisole, le stéarate de magnésium, le monohydrate de l'acide citrique.

Action pharmacologique

Le composant actif est produit synthétiquement par fermentation d'Aspergillus terreus. La substance active est une lactone inactive qui, à la suite de l'hydrolyse dans le corps humain, passe dans le dérivé d'hydroxy-acide. Le principal métabolite inhibe une enzyme spécifique qui catalyse la formation de mévalonate à partir de l'HMG-CoA. Cette réaction sous-tend la synthèse précoce du cholestérol, ce qui permet Simvastatin pour empêcher l'accumulation de formes toxiques de stérols. L'HMG-CoA peut être facilement métabolisé en acétyl-CoA, qui participe activement à de nombreux processus de synthèse dans le corps humain.

Dans le contexte de la prise de simvastatine, le taux de triglycérides, de cholestérol total, de «mauvais» et «très mauvais» cholestérol (LDL et VLDL) diminue. L'effet du médicament se manifeste après 15 jours de traitement, et devient perceptible par les paramètres de laboratoire après 1-, mois. L'effet de réduction du cholestérol persiste tout au long du traitement. Après l'arrêt du traitement, le taux de cholestérol revient progressivement à sa valeur initiale.

Pharmacocinétique

Après administration orale, la simvastatine est presque complètement absorbée. La période d'atteinte de la concentration maximale dans le plasma sanguin va de, à, heures. Après 12 heures, son contenu dans le sang diminue de 90%.

La biodisponibilité du médicament est inférieure à 5%.

La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 95%.

Il pénètre dans le corps sous une forme inactive, dans les tissus, il est hydrolysé en acide bêta-hydroxy et métabolites inactifs.

Il est métabolisé dans le foie en raison de l'effet de premier passage dans le foie impliquant isoenzyme CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

T1 / 2 (demi-vie) des métabolites actifs heures.

Par l'intestin sous la forme de métabolites jusqu'à 60% de la dose reçue, par les reins - 10-15%.

Indications d'utilisation

La simvastatine peut être à la fois une substance active d'autres médicaments et un médicament indépendant visant à réduire la concentration d'un certain nombre de graisses dans le sang.

Les indications pour l'utilisation de simvastatin sont:

1. Avec hypercholestérolémie primaire de types IIa et IId, si aucun régime contenant du cholestérol ou autre Les mesures non pharmacologiques étaient inefficaces et le risque d'athérosclérose coronarienne c'est génial.
2. Avec l'hypercholestérolémie combinée et l'hypertriglycéridémie, qui ne sont pas ajustées par l'alimentation et l'exercice.
3. La maladie coronarienne, de ralentir le développement de l'athérosclérose des vaisseaux coronaires, pour la prévention des maladies du cœur et des vaisseaux sanguins, ce qui réduit le risque causé par des procédures de revascularisation.

Contre-indications

Absolu

• Myopathie
• Période de grossesse
• La période d'allaitement maternel
• Maladies du foie dans la phase aiguë, augmentation persistante de l'activité transaminase hépatique d'origine inconnue;
• Intolérance au lactose, malabsorption du glucose-galactose, carence en enzyme lactase;
• L'utilisation simultanée d'inhibiteurs de cytochrome P450 3A4 (par exemple, le kétoconazole, l'itraconazole, l'érythromycine, la télithromycine, la clarithromycine, inhibiteurs de la protéase du VIH et la néfazodone);
• Enfants et adolescents de moins de 18 ans (puisque la sécurité et l'efficacité du médicament ne sont pas établies);
• Hypersensibilité aux composants principaux ou auxiliaires du médicament ou d'autres médicaments de la série des statines dans l'anamnèse.

Relatif (utiliser simvastatin avec prudence):

• L'alcoolisme;
• Violations graves de l'équilibre eau-électrolyte;
• Les blessures;
• Interventions chirurgicales étendues;
• Épilepsie incontrôlée;
• Hypotension artérielle;
• Nécrose aiguë des muscles squelettiques;
• Les maladies du foie dans l'anamnèse;
• Insuffisance rénale sévère
• Altération de la fonction rénale;
• Les troubles métaboliques et endocriniens exprimés;
• Infections aiguës sévères (par exemple sepsis);
• L'âge des personnes âgées (en particulier les femmes de plus de 65 ans);
• Utilisation simultanée avec de la cyclosporine, du vérapamil, de l'amiodarone, de l'acide nicotinique à des doses supérieures à 1 g par jour, le gemfibrozil et d'autres fibrates (à l'exception du fénofibrate), le diltiazem et le jus de pamplemousse.

Utilisation prévue pour la grossesse et l'allaitement

Simvastatin est contre-indiqué en portant une grossesse, tk. peut causer diverses anomalies chez les nouveau-nés. Pendant le traitement, la contraception est obligatoire.

Il n'y a pas de données sur la pénétration de la substance active dans le lait maternel. Néanmoins, il est important de se rappeler qu'il existe un risque élevé d'influence de Simvastatin sur la santé de l'enfant.

Posologie et voie d'administration

Comme indiqué dans les instructions d'utilisation, le moment de prendre le médicament ne doit pas être associé à la consommation. La durée du médicament est déterminée individuellement par le médecin traitant.

• Simvastatin devrait être pris 1 fois par jour dans la soirée, avec beaucoup d'eau.

Avant le traitement par la simvastatine, le patient doit suivre un régime hypocholestérolémiant standard, qui doit être observé tout au long du traitement.

Cardiopathie ischémique

Dans le traitement des patients atteints d'une maladie coronarienne (CHD) ou présentant un risque élevé de maladie coronarienne, avec ou sans hyperlipidémie, des doses efficaces de la simvastatine de médicament est de 20 à 40 mg par jour. Par conséquent, la dose initiale recommandée chez ces patients est de 20 mg par jour. Changement (sélection) dose doit être effectuée à des intervalles de 4 semaines, le cas échéant, la dose peut être augmentée à 40 mg par jour (2 comprimés de 20 mg de médicament simvastatine).

Si la teneur en LDL d'au moins 75 mg / dl (, 4 mmol / l), le cholestérol total inférieur à 140 mg / dl (, mmol / L), la dose doit être réduite.

Hypercholestérolémie

La dose recommandée de traitement de l'hypercholestérolémie simvastatine va de 5 à 80 mg 1 fois par jour le soir.

Si le médicament est inefficace à une dose de 40 mg, il est recommandé de passer à un autre type de traitement hypolipidémiant. L'utilisation du médicament à une dose de plus de 40 mg augmente le risque significatif de myopathie.

La dose de 80 mg de simvastatine doit être utilisé que chez les patients qui n'ont pas atteint LDL cible dans la dose d'application de 40 mg.

La dose initiale recommandée pour les patients atteints d'hypercholestérolémie est de 10 mg. Les changements (sélection) de la dose doivent être effectués à intervalles de 4 semaines. Chez la plupart des patients, l'effet optimal est atteint en prenant le médicament à des doses allant jusqu'à 20 mg par jour.

Chez les patients présentant une hypercholestérolémie héréditaire homozygote, la dose quotidienne recommandée de Simvastatine 40 mg (2 comprimés de 20 mg 1 fois par jour le soir ou 80 mg dans 3 doses (20 mg le matin, l'après-midi et de 20 mg à 40 mg le soir). Ces patients sont recommandés simvastatine en association avec d'autres traitements hypolipémiants (par exemple aphérèse des LDL).

Traitement concomitant

Chez les patients traités avec la cyclosporine, le danazol, le gemfibrozil, d'autres fibrates (excepté le fénofibrate) ou la nicotine l'acide dans une dose hypolipémiant (plus de 1 g / jour), la dose quotidienne maximale recommandée de médicament simvastatine ne doit pas dépasser 10 mg. Une augmentation supplémentaire de la dose dans de telles situations n'est pas recommandée.

En cas de violation de la fonction rénale

Avec prudence: insuffisance rénale sévère (CC inférieure à 30 ml / min); altération de la fonction rénale.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (CK inférieure à 30 ml / min), la dose recommandée de Simvastatine ne doit pas dépasser 10 mg par jour. S'il est nécessaire d'augmenter la dose, une surveillance attentive de ces patients est effectuée.

Chez les patients atteints d'insuffisance rénale légère ou modérée, un ajustement de la dose n'est pas nécessaire.

Avec des violations de la fonction hépatique

Contre-indications: maladie du foie dans la phase active, augmentation persistante de l'activité des enzymes hépatiques d'étiologie inconnue.

Avec prudence: maladie du foie dans l'anamnèse.

Effet secondaire

Dans la plupart des cas, le médicament Simvastatin est bien toléré par les patients, mais chez les individus présentant une sensibilité individuelle accrue aux composants des comprimés, des effets secondaires peuvent survenir:

1. Les réactions allergiques et immunopathologiques: syndrome d'hypersensibilité détaillée - urticaire, la myosite, l'essoufflement, afflux de sang au visage, pseudopolyarthrite rhizomélique, syndrome de type lupus, la vasculite, l'éosinophilie, la thrombocytopénie, l'augmentation de l'ESR (vitesse de sédimentation), l'arthralgie, l'arthrite, la photosensibilité, l'œdème de Quincke;
2. A partir du système digestif: dyspepsie, douleurs abdominales, constipation, diarrhée, flatulence, nausées, vomissements, pancréatite, hépatite, Ictère cholestatique, altération de la fonction hépatique, activité accrue de la phosphatase alcaline, transaminases hépatiques, la créatine phosphokinase;
3. A partir du système nerveux central et des organes sensoriels: faiblesse, insomnie, troubles du goût, maux de tête, violation mémoire, asthénie, paresthésie, des étourdissements, des crampes musculaires, la neuropathie périphérique, la myasthénie gravis, la vision brouillée perception
4. Du système musculo-squelettique: myalgie, myopathie, rhabdomyolyse, crampes musculaires;
5. Réactions dermatologiques: démangeaisons cutanées, éruptions cutanées, alopécie;
6. Autre: insuffisance rénale aiguë (due à la rhabdomyolyse), palpitations, anémie, diminution de la puissance.

Surdosage

L'utilisation prolongée du médicament augmente la probabilité d'effets secondaires.

Dans le cas d'un surdosage (réception simultanée d'un médicament en dose dépassant sensiblement le recommandé par les experts) doit être rincé estomac take charbon actif. Il est nécessaire de surveiller le niveau de CK dans le sérum sanguin.

Instructions spéciales

Avant de commencer à utiliser le médicament, lisez les instructions spéciales:

1. Avant de commencer l'utilisation de ce médicament, le patient doit toujours observer un régime spécial avec une teneur réduite en graisses et en hydrates de carbone pendant une certaine période de temps. Lors de la prise de Simvastatin, il est déconseillé aux patients d'abuser du jus de pamplemousse et des agrumes, car cela augmente le risque d'effets secondaires.
2. Au début du traitement, le médicament Simvastatin doit être contrôlé chaque mois pour le niveau d'enzymes hépatiques chez le patient. Si les résultats du test restent longtemps insatisfaisants, le médicament est arrêté.
3. Si les antécédents du patient ont une maladie ou des troubles fonctionnels du foie, vous devriez consulter un médecin et faire des tests avant de commencer le traitement. La même chose vaut pour les personnes ayant une dépendance à l'alcool.
4. Les patients qui sont recommandés pour augmenter la dose du médicament devraient être avertis du risque de myopathie. Dans le cas de l'apparition des premiers symptômes de cette complication ou des conditions préalables au développement de la myopathie, le traitement par le médicament est immédiatement arrêté.
5. Le médicament est administré avec prudence aux personnes atteintes d'une maladie rénale chronique. Dans le cas d'un risque de développer une insuffisance rénale chez un patient, le médicament n'est pas traité avec le médicament.
6. Les patients souffrant de maladies des glandes thyroïdiennes, en particulier, son hypofonction, devraient commencer un traitement de la maladie sous-jacente avant de commencer l'administration de comprimés Simvastatin.
7. Le médicament doit être pris en même temps, si pour une raison quelconque, le patient a oublié de prendre la pilule, Il devrait être bu le plus tôt possible, mais si l'heure du prochain rendez-vous est déjà arrivée, la dose du médicament n'est pas double.

Données sur l'effet du médicament sur la capacité à gérer le transport automobile ou le complexe du patient la technologie n'est pas fournie, donc lors de la réception des comprimés Simvastatin devrait être abandonnée au volant voiture

Interaction avec d'autres médicaments

La myopathie peut être causée par les médicaments suivants:

• antimycosiques (Itraconazole, kétoconazole);
• les fibrates;
• immunosuppresseurs;
• La télithromycine;
• Néfazodone;
• Les inhibiteurs de la protéase du VIH;
• L'érythromycine;
• de fortes doses d'acide nicotinique;
• Clarithromycine.

Des doses élevées de simvastatine et l'administration conjointe de Danazol et de Cyclosporine peuvent entraîner une rhabdomyolyse. Le médicament est capable de potentialiser l'effet des formes orales d'anticoagulants (Warfarine, Fenprokumone), augmenter le risque de saignement. Le médicament augmente la concentration de digoxine.

Critiques

Nous vous proposons de lire les commentaires des personnes qui ont utilisé le médicament Simvastatin:

1. Sofia. Le médicament le plus abordable pour toutes leurs statines. Des paquets de 80 à 90 roubles suffisent pour un mois. Prenez-le doit être une longue période, ou au moins des cours, de sorte que les médicaments coûteux que je ne peux pas se permettre, et la simvastatine - juste. Bien qu'il y ait des nausées et des vertiges, mais après mon cours, le cholestérol est revenu à la normale.
2. Valentina. Pour moi de 76 ans, le thérapeute est nommé Simvastatinum sur 20 mg 1tab. La nuit, après le début des premières douleurs dans les intestins, le deuxième jour, j'ai encore bu une pilule et la douleur s'est intensifiée. Elle a arrêté de prendre la douleur après trois jours, la douleur était très forte. Bien sûr, elle ne buvait plus.
3. Natalia. Le médecin a prescrit l'atorvastatine ou la rosuvastatine, mais après avoir appris les prix pour eux, j'ai décidé d'étudier la question et j'ai osé acheter de la simvastatine. Liste de pobochek, bien sûr bouleversant, mais il n'y a rien à faire. Au début, il m'a semblé que c'était mauvais pour lui, mais je n'ai pas abandonné et après la 3ème pilule il s'est arrêté. Après deux mois de test, le taux de cholestérol a baissé!

Les opinions des médecins sont partagées. Certains croient que la drogue appartient à la «vieille garde» et survit à elle-même, compte tenu de la gravité des réactions indésirables, et apparition sur le marché pharmaceutique de l'atorvastatine et de la rosuvastatine, liées à la préparation génération. D'autres notent que le médicament réduit avec succès le cholestérol et constitue un excellent moyen de prévenir l'athérosclérose.

Analogues

La simvastatine en tant que substance active fait partie de nombreux médicaments:

1. Avestatin,
2. Atorvastatine,
3. Simva Hexala,
4. Aktalipida,
5. Zokora,
6. Simlo,
7. Wazilip,
8. Zorstata,
9. Ovenkor,
10. Atherostat,
11. Le symbole,
12. Simgala,
13. Simvilimita,
14. Holvasima,
15. Zovatina.

Avant d'acheter un analogue, consultez votre médecin.

Durée de conservation et conditions de stockage

Les comprimés de simvastatine sont distribués dans les pharmacies uniquement sur ordonnance. Le médicament doit être conservé hors de la portée des enfants endroit frais.

La durée de conservation des comprimés est indiquée sur l'emballage et est de 2 ans à compter de la date de fabrication.

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