simvastatiini

Simvastatiini (lat. Simvastatiini) on ensimmäisen sukupolven lääke statiiniryhmästä.

Se vähentää veren tasot "paha" kolesteroli (LDL), ja edistää kehitystä "hyvä" (HDL), suojelee aluksia, on antioksidantti vaikutus.

Se on määrätty sydänkohtauksen, aivohalvauksen, sepelvaltimotaudin ja ateroskleroosin lisääntymiseen. Yleensä se on määrätty ensisijaisten toimenpiteiden jälkeen, mukaan lukien ruokavalion muutos, laihtuminen ja lisääntynyt liikunta, eivät johda kokonaiskolesteroli- ja pienitiheyksisten lipoproteiinien vähenemiseen (LDL) veressä.

Valmistettu tabletin muodossa. Tabletti sisältää vaikuttavana aineena Simvastatin. Vaikuttavan aineen annos: 10, 20, 40, 80 mg.

Kliininen ja farmakologinen ryhmä

Lipidiä alentava lääke.

Myyntiehtoja apteekeista

On mahdollista ostaa lääkärin määräämänä.

hinta

Kuinka paljon Simvastatin maksaa apteekeissa? Keskimääräinen hinta on tasolla55 ruplaa.

.

Koostumus ja vapautumisen muoto

Annostusmuoto - tabletit, jotka on päällystetty kalvokalvolla: pyöreä (tabletit 10, 20 ja 40 mg) tai pitkulainen (80 mg) muoto molemmin puolin kupera, vaaleanpunainen (10 tai 20 mg) tai vaaleanpunainen (40 ja 80 mg) väri, toisella puolella merkintä "A ja toisaalta - "01 "02 "03" tai "04" (vastaavasti tabletit 10, 20, 40 tai 80 mg: n annoksina); Poikkileikkauksessa on kaksi kerrosta - valkoinen sydän, jota ympäröi vaaleanpunainen kirjekuori 10 kpl. läpipainopakkauksissa 1, 3, 5 tai 10 läpipainopakkauksessa).

• Vaikuttava aine: simvastatiini, 1 tabletti - 10, 20, 40 tai 80 mg.

Ylimääräiset komponentit: mikrokiteinen selluloosa, laktoosimonohydraatti, askorbiinihappo, esigelatinoitua tärkkelystä, butyylihydroksianisoli, magnesiumstearaatti, sitruunahappomonohydraattia.

Farmakologinen vaikutus

Aktiivinen komponentti valmistetaan synteettisesti fermentoimalla Aspergillus terreus. Vaikuttava aine on inaktiivinen laktonia, joka hydrolyysin seurauksena ihmiskehossa läpäisee hydroksihappojohdannaisen. Päämetaboliitti estää spesifisen entsyymin, joka katalysoi mevalonaatin muodostumista HMG-CoA: sta. Tämä reaktio perustuu kolesterolin varhaiseen synteesiin, mikä mahdollistaa simvastatiinin estävän sterolien toksisten muotojen kerääntymisen. HMG-CoA: ta voidaan helposti metaboloitua asetyyli-CoA: ksi, joka ottaa aktiivisen osan monissa synteesiprosesseissa ihmiskehossa.

Taustanaan saivat simvastatiinia vähensi triglyseridien, kokonaiskolesteroli, "huono" ja "erittäin huono" kolesteroli (LDL ja VLDL). Lääkkeen vaikutus ilmenee 15 päivän hoidon jälkeen, ja se havaitaan laboratorioparametreilla 1-, kuukauden kuluttua. Kolesterolia alentava vaikutus säilyy koko hoidon ajan. Hoidon lopettamisen jälkeen kolesterolipitoisuus palaa asteittain alkuperäiseen arvoonsa.

farmakokinetiikkaa

Oraalisen annon jälkeen simvastatiini imeytyy lähes kokonaan. Veriplasman maksimipitoisuuden saavuttamisjakso on tunneista tunneista. 12 tunnin kuluttua sen sisältö veressä vähenee 90%.

Lääkeaineen biologinen hyötyosuus on alle 5%.

Sitoutuminen plasman proteiineihin on noin 95%.

Se tulee elimistöön inaktiivisessa muodossa, kudoksissa se hydrolysoituu beeta-hydroksihapoksi ja inaktiivisille metaboliiteille.

Se metaboloituu maksassa seurauksena ensikierron aikana maksassa, joissa isoentsyymin CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

Aktiivisten metaboliittien T1 / 2 (puoliintumisaika), - tuntia.

Suoliston kautta aineenvaihduntatuotteissa jopa 60% vastaanotetusta annoksesta munuaisten kautta - 10-15%.

Käyttöaiheet

Simvastatiini voi olla sekä muiden lääkkeiden vaikuttava aine että itsenäinen lääke, jonka tarkoituksena on vähentää veren rasvahappojen pitoisuutta.

Simvastatiinin käyttöaiheet ovat seuraavat:

1. Ensisijainen hyperkolesterolemia tyypit IIa ja IId, jos ei ole kolesterolia sisältävää ruokavaliota tai muuta Ei-farmakologiset toimenpiteet olivat tehottomia ja sepelvaltimoiden ateroskleroosin vaara on hienoa.
2. Yhdistetyllä hyperkolesterolemian ja hypertriglyseridemian, joita ei ole säädetty ruokavaliolla ja liikunnalla.
3. Sepelvaltimotauti, hidastaa ateroskleroosin kehittymiseen ja sepelsuonia ehkäisyyn sydän- ja verisuonten, vähentää aiheuttamaa revaskularisaatiotoimenpiteiden.

Vasta

absoluuttinen:

• myopatia;
• Raskauskausi;
• Imetysaika;
• Maksan sairaudet akuutissa vaiheessa, tuntemattomasta alkuperästä johtuva maksan transaminaasiaktiivisuuden jatkuva kasvu;
• Laktoosi-intoleranssi, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, laktaasientsyymin puute;
• Samanaikainen käyttö sytokromi P450 3A4-inhibiittorit (esim., Ketokonatsoli, erytromysiini, itrakonatsoli, telitromysiini, klaritromysiini, HIV-proteaasin estäjät ja nefatsodoni);
• Alle 18-vuotiaat lapset ja nuoret (koska lääkkeen turvallisuutta ja tehokkuutta ei ole vahvistettu);
• Yliherkkyys lääkkeen tai muiden huumeiden statiinisarjan huumeiden pää- tai aputekijöille anamneesissa.

Suhteellinen (käytä simvastatiinia varoen):

• alkoholismi;
• Vesiliukoisen elektrolyyttitasapainon vakavat rikkomukset;
• trauma;
• Laaja kirurginen toimenpide;
• Kontrolloimaton epilepsia;
• Valtimon hypotensio;
• Luustolihaksen akuutti nekroosi;
• Maksan sairaudet anamneesissa;
• Vaikea munuaisten vajaatoiminta;
• Vaurioitunut munuaisten toiminta;
• Expressoidut metaboliset ja endokriiniset häiriöt;
• Vaikeat akuutit infektiot (esim. Sepsis);
• Vanhukset ikä (erityisesti yli 65-vuotiaat naiset);
• Samanaikainen käyttö siklosporiinin, verapamiilin, amiodaronin, nikotiinihapon kanssa yli 1 g: n annoksina päivässä, gemfibrotsiili ja muut fibraatit (lukuun ottamatta fenofibraattia), diltiatseemia ja greippimehua.

Määrätty käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Simvastatiini on kontraindisoitu raskauden hoidossa, tk. voi aiheuttaa erilaisia ​​epänormaaleja vastasyntyneissä. Hoidon aikana ehkäisy on pakollista.

Ei ole tietoja tehoaineen tunkeutumisesta rintamaitoon. On kuitenkin tärkeää muistaa, että simvastatiinin vaikutus lapsen terveyteen on suuri.

Annostus ja antoreitti

Kuten käyttöohjeissa on osoitettu, lääkkeen ottamisen aika ei saa liittyä syömiseen. Lääkärin määrää yksin lääkeaineen kesto.

• Simvastatiinia tulee ottaa kerran päivässä illalla, runsaalla vedellä.

Ennen simvastatiinihoidon aloittamista potilaalle olisi määrättävä standardi hypokolesterolemista ruokavaliota, jota on noudatettava koko hoidon ajan.

Iskeeminen sydänsairaus

Hoidettaessa potilaita, joilla on sepelvaltimotauti (CHD) tai suuri sepelvaltimotaudin riski, joista osalla oli hyperlipidemia, tehokasta lääkeannoksia simvastatiinin on 20- 40 mg vuorokaudessa. Siksi suositeltu aloitusannos tällaisissa potilailla on 20 mg vuorokaudessa. Muutos (valinta) annos tulisi suorittaa välein 4 viikko, jos tarpeen, annosta voidaan nostaa 40 mg: aan päivässä (2 tablettia 20 mg simvastatiinia lääkettä).

Jos potilaan LDL-pitoisuus on vähemmän kuin 75 mg / dl (, 4 mmol / l), kokonaiskolesteroli alle 140 mg / dl (, mmol / l), annosta pitäisi vähentää.

hyperkolesterolemia

Simvastatiinin lääkkeen suositeltu annos hyperkolesterolemian hoidossa vaihtelee 5 - 80 mg kerran päivässä illalla.

Jos lääke on tehottomana 40 mg: n annoksena, on suositeltavaa siirtyä toiseen tyyppiseen lipidejä alentavaan hoitoon. Lääkkeen käyttö yli 40 mg: n annoksessa lisää myopatian merkittävää riskiä.

Simvastatiinin 80 mg annosta tulee käyttää vain niille potilaille, jotka eivät saavuttaneet tavoiteltua LDL-pitoisuutta 40 mg: n annoksella.

Lääkkeen suositeltu aloitusannos potilaille, joilla on hyperkolesterolemia, on 10 mg. Annoksen muutokset (valinnan) tulisi suorittaa 4 viikon välein. Useimmilla potilailla optimaalinen vaikutus saavutetaan lääkeaineen ottamiseksi aina 20 mg: n annoksiin päivässä.

Potilailla, joilla on homotsygoottinen perinnöllinen hyperkolesterolemia, suositeltu vuorokausiannos simvastatiinista 40 mg (2 tablettia 20 mg 1 kerran päivässä illalla tai 80 mg 3 annoksena (20 mg aamulla, iltapäivällä, ja 20 mg 40 mg illalla). Tällaisille potilaille suositellaan simvastatiinin käyttöä yhdessä muiden lipidejä alentavan hoidon kanssa (esimerkiksi LDL: n afereesi).

Samanaikainen hoito

Siklosporiinilla, danatsolilla, gemfibrotsiililla, muilla fibraateilla (paitsi fenofibrillaa) tai nikotiinilla (yli 1 g / vrk), suositeltava simvastatiinin suurin päivittäinen annos ei saisi ylittää 10 mg. Lisäannos annoksessa tällaisissa tilanteissa ei ole suositeltavaa.

Jos munuaisten toiminta on ristiriidassa

Varoen: vaikea munuaisten vajaatoiminta (CC alle 30 ml / min); munuaisten vajaatoiminta.

Potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (CK alle 30 ml / min), suositeltu Simvastatin-annos ei saisi ylittää 10 mg vuorokaudessa. Jos annoksen suurentaminen on välttämätöntä, tällaisten potilaiden tarkka seuranta suoritetaan.

Annosta ei tarvitse muuttaa potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen munuaisten vajaatoiminta.

Maksavaurioiden loukkaukset

Vasta-aiheet: aktiivisen vaiheen maksasairaus, tuntemattoman etiologian maksan entsyymien aktiivisuuden jatkuva lisääntyminen.

Varovaisesti: maksasairaus anamneesissa.

Sivuvaikutus

Useimmissa tapauksissa lääke Simvastatin on hyvin siedetty potilailla, mutta yksilöillä, joilla on lisääntynyt yksilöllinen herkkyys tablettien komponentteihin, voi esiintyä sivuvaikutuksia:

1. Allergiset ja immunopatologinen reaktiot: yksityiskohtainen yliherkkyysoireyhtymää - nokkosihottuma, myosiitti, hengenahdistus, verentungos kasvoihin, lihasreuma, lupuksen kaltainen oireyhtymä, vaskuliitti, eosinofilia, trombosytopenia, lisääntynyt ESR (erytrosyyttien laskeutumisnopeus), nivelkipu, niveltulehdus, valoherkkyys, angioedeema;
2. Vuodesta ruoansulatuskanavan: dyspepsia, vatsakipu, ummetus, ripuli, ilmavaivat, pahoinvointi, oksentelu, haimatulehdus, hepatiitti, Kolestaattinen keltaisuus, maksan vajaatoiminta, alkalisen fosfataasin lisääntynyt aktiivisuus, maksan transaminaasiarvot, kreatiinifosfokinaasi;
3. Keskushermostosta ja aistinvaraisista elimistä: heikkous, unettomuus, makuaistin häiriöt, päänsärky, rikkomus muisti, astenia, parestesia, huimaus, lihaskrampit, perifeerinen neuropatia, myasthenia gravis, näön hämärtyminen havaintokyky;
4. Tuki- ja liikuntaelimistöstä: myalgia, myopatia, rabdomyolyysi, lihaskrampit;
5. Dermatologiset reaktiot: ihon kutina, ihottumat, hiustenlähtö;
6. Muut: akuutti munuaisten vajaatoiminta (rabdomyolyysin vuoksi), sydämentykytys, anemia, vähentynyt teho.

yliannos

Lääkkeen pitkittynyt käyttö lisää sivuvaikutusten todennäköisyyttä.

Yliannostuksen yhteydessä (lääkkeen samanaikainen annostelu annoksella, joka ylittää merkittävästi asiantuntijoiden suosittelemat), on huuhdeltava mahalaukku ja otettava aktiivihiiltä. On tarpeen seurata CK: n tasoa veriseerumissa.

Erityisohjeet

Ennen kuin aloitat lääkkeen käytön, lue erityiset ohjeet:

1. Ennen tämän lääkkeen käytön aloittamista potilaan on aina noudatettava erityistä ruokavaliota, jolla on vähäinen rasva- ja hiilihydraattipitoisuus tiettynä ajanjaksona. Simvastatiinia käytettäessä potilaita ei suositella väärinkäyttämällä greippimehua ja sitrushedelmiä, koska tämä johtaa lisääntyneeseen sivuvaikutusten riskiin.
2. Hoidon alussa lääkevalmistetta Simvastatin tulee tarkistaa kuukausittain potilaan maksaentsyymien tasosta. Jos testitulokset pitkään pysyvät epätyydyttävinä, lääke pysähtyy.
3. Jos potilaan historia on maksassa olevan sairauden tai toiminnallisten häiriöiden suhteen, sinun on neuvoteltava lääkärin kanssa ja otettava testit ennen hoidon aloittamista. Sama pätee myös ihmisiin, joilla on alkoholiriippuvuus.
4. Potilaille, joilla on suositeltavaa lisätä lääkkeen annosta, tulee varoittaa myopatian riskeistä. Kun kyseessä on komplikaation ensimmäisten oireiden esiintyminen tai myopatian kehittymisen edellytykset, hoito lääkkeellä lopetetaan välittömästi.
5. Lääke annetaan varoen ihmisille, joilla on krooninen munuaissairaus. Jos potilaalla on munuaisten vajaatoiminnan riski, lääkettä ei hoideta lääkkeellä.
6. Kilpirauhasen sairauksien, erityisesti sen hypofunktion, potilaiden on aloitettava sairauden taustalla hoito ennen Simvastatin-tablettien antamista.
7. Lääke tulisi ottaa samanaikaisesti, jos jostain syystä potilas unohti ottaa pillerin, Se olisi juotavaa mahdollisimman pian, mutta jos seuraavan tapaamisen aika on jo saapunut, lääkkeen annos ei ole kaksinkertainen.

Tietoja lääkkeen vaikutuksesta potilaan motorisen kuljetuksen tai kompleksin hallintaan tekniikkaa ei ole, joten tablettien vastaanoton aikana simvastatiinia ei saa käyttää ajon aikana auto.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Myopatia voi johtua seuraavista lääkkeistä:

• antimykotit (itrakonatsoli, ketokonatsoli);
• fibraatteja;
• immunosuppressantit;
• telitromysiini;
• nefatsodonin;
• HIV-proteaasin estäjät;
• erytromysiini;
• suuria annoksia nikotiinihappoa;
• Klaritromysiini.

Suuremmat simvastatiiniannokset ja danatsolin ja syklosporiinin yhteiskäytön antaminen voivat johtaa rabdomyolyysiin. Lääke kykenee vahvistamaan antikoagulanttien suun muotoja (varfariini, Fenprokumoni), lisää verenvuotoriskiä. Lääke lisää digoksiinin pitoisuutta.

Arviot

Tarjoamme lukemaan arvosteluja Simvastatin-lääkettä käyttävistä henkilöistä:

1. sofia. Edullisin huume kaikille niiden statiineille. Pakkaukset 80-90 ruplaa riittää kuukauden. Se on oltava pitkä aika, tai ainakin kursseja, jotta kalliit huumeet minulla ei ole varaa, ja simvastatiini - aivan oikein. Vaikka pahoinvointi ja huimaus ovat pahoillaan, mutta kolesterolin palautumisen jälkeen normaaliin.
2. mielitietty. Minulle 76 vuotta, terapeutin on nimeltään Simvastatinum 20 mg 1p. yöllä kun ensimmäinen pilleri kipu suolistossa alkoi, minä toisena päivänä vielä joivat pilleri ja kipu tehostettu. Hän lopetti kipujen ottamisen kolmen päivän jälkeen, kipu oli erittäin voimakasta. Tietenkään hän ei juonut enää.
3. Natalia. Lääkäri määritteli atorvastatiinin tai rosuvastatiinin, mutta sen jälkeen, kun he olivat oppineet hintaa, päätin tutkia kysymystä ja uskaltaa ostaa simvastatiinia. List of pobochek, tietenkin järkyttävää, mutta ei ole mitään tekemistä. Aluksi tuntui minulta, että se oli huono hänelle, mutta en antanut periksi ja kolmannen pillerin jälkeen se pysähtyi. Kolmen kuukauden testin jälkeen kolesteroli pudotti!

Lääkäreiden mielipiteet jaetaan. Jotkut uskovat, että lääke kuuluu "vanha vartija" ja ylitti itsensä, kun otetaan huomioon haittavaikutusten vakavuus, ja jotka liittyvät atorvastatiinin ja rosuvastatiinin farmaseuttimarkkinoihin, jotka liittyvät uuden valmisteluun sukupolvi. Toiset huomaavat, että lääke menestyksellisesti vähentää kolesterolia ja toimii erinomaisena keinona estää ateroskleroosia.

analogit

Simvastatiini tehoaine on osa monia lääkkeitä:

1. Avestatina,
2. atorvastatiini,
3. Simva Hexala,
4. Aktalipida,
5. Zokora,
6. Simla,
7. Vasilip,
8. Zorstata,
9. Ovenkora,
10. Aterostata,
11. Symboli,
12. Simgal,
13. Simvalimita,
14. Holvasima,
15. Zovatina.

Ennen analogisen lääkkeen ostamista ota yhteys lääkäriisi.

Säilyvyys ja säilytysolosuhteet

Simvastatiinihoito annostellaan apteekeista vain reseptillä. Lääke on säilytettävä lasten ulottumattomissa viileässä paikassa.

Tablettien säilyvyys on merkitty pakkaukseen ja se on 2 vuotta valmistuspäivästä.

Miten valita probiotit suoliston: luettelo huumeista.

Tehokas ja edullinen yskänsiirappi lapsille ja aikuisille.

Modernit ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet.

Tablettien tarkastelu uuden sukupolven lisääntyneestä paineesta.

Antiviraaliset lääkkeet ovat halpoja ja tehokkaita.