Epilepsia vastased antikonvulsandid: vahendite ülevaade

Antikonvulsandid on ravimid krambihoogude tõrjeks, nagu ka epilepsia peamine manifestatsioon. Leitakse õigem termin "epilepsiavastaste" narkootikumid, sest nad on harjunud, et kontrollida epilepsiahoogude, mis ei ole alati kaasas krambihoogude tekke.

Tänapäeval on krambivastaseid ravimeid esindatud suhteliselt suure hulga vahenditega, kuid uute ravimite otsing ja arendamine jätkub. See on tingitud epilepsia kliinilistest ilmingutest. Lõppude lõpuks on mitut tüüpi krambiid, millel on erinevad arengu mehhanismid. Uuenduslike ravimite otsimine on tingitud ka teatud epilepsiahoogude resistentsusest mõnele juba olemasolevad ravimid, kõrvaltoimete esinemine, mis raskendab patsiendi elu ja mõnda muud aspekti. Sellest artiklist saate teavet peamiste epilepsiavastaste ravimite ja nende rakenduste omaduste kohta.

Mõned epilepsia farmakoteraapia printsiibid

Epilepsia ravi peamine eesmärk on säilitada ja parandada patsiendi elukvaliteeti. Seda on püütud epilepsiahooge täielikult kõrvaldada. Kuid meditsiinitoodete pideva vastuvõtu kõrvaltoimed ei tohiks ületada krampide negatiivset mõju. See tähendab, et konfiskeerimiste kõrvaldamist ei saa mingil juhul saavutada. Vaja on leida "kuldne keskmine" haiguse ilmingute ja kokkupuute kahjulike mõjude vahel epilepsiavastased ravimid: nii et krambihood vähenevad ja kõrvaltoimed on minimaalne.

Epilepsiavastase aine valikul on mitu parameetrit:

• rünnaku kliiniline vorm;
• epilepsia tüüp (sümptomaatiline, idiopaatiline, krüptogeenne);
• vanus, sugu, patsiendi kaal;
• kaasuvate haiguste esinemine;
• eluviis.

Enne, kui arst on keeruline ülesanne: arvukus kõik epilepsiavastaste ravimite valida (ja olla hea esimesel proovida) tõhus vahend. Lisaks on soovitav epilepsia monoteraapia, st ühe ravimi kasutamine. Ainult juhul, kui mitu ravimite korraga suuda toime tulla rünnakud, abinõuna üheaegseks vastuvõtmiseks kahe või isegi kolme narkootikume. On välja töötatud soovitused üksikute uimastite kasutamise kohta, mis põhinevad nende efektiivsusel ühel või samal epilepsia vormil ja krampide tüüpidest. Selles osas on ettevalmistused esimese ja teise valiku tegemiseks, st need, millest on vaja ravi alustada (ja nende efektiivsuse tõenäosus on suurem) ja need, millele tuleks kasutada esimese ravimi narkootikumide ebaefektiivsuse korral rida

Ravimi valimise keerukus sõltub suuresti selle individuaalse (!) Efektiivsusest ja taluvusest. See tähendab, et kahel patsiendil on sama tüüpi krambid, sama sugu, kehakaal ja ligikaudu sama vanus ja isegi sama sama kaasneva haiguse korral võib kontrollida sama ravimi teist annust haigus.

Samuti tuleb arvestada sellega, et ravimit tuleks pikka aega kasutada ilma katkestusteta: pärast krambihoogude kontrollimist määrati veel 2-5 aastat! Kahjuks on mõnikord vaja arvesse võtta patsiendi materiaalseid võimalusi.

Kuidas antikonvulsant töötab?

Epilepsiaga seotud krambihoogude esinemine on ebanormaalse elektrilise aktiivsuse tagajärg cortex: epilepsia keskmes. Epilepsiavastase fokuse neuronite põletikuvõime vähendamine, nende rakkude membraanipotentsiaali stabiliseerumine põhjustaks spontaansete heitmete arvu vähenemist ja seega ka arvu vähenemist krambid. Siin selles suunas ja "töötage" epilepsiavastaseid ravimeid.

Antikonvulsantide toimemehhanismid on kolm peamist mehhanismi:

• GABA-retseptorite stimulatsioon. GABA - gamma-aminovõihape - on närvisüsteemi pärssiv vahendaja. Selle retseptorite stimulatsioon toob kaasa neuronaalse aktiivsuse pärssimise;
• ioonkanalite blokeerimine neuronmembraanis. Elektrilise tühjenemise välimus on seotud rakumembraani toimimispotentsiaali muutumisega ja Viimane esineb teatud suhtel naatriumi, kaltsiumi ja kaaliumiioonide mõlemal küljel membraan. Ioonide suhte muutus viib epaktiivsuse vähenemiseni;
• vähendades glutamaadi või sulgumine oma retseptoritega sünapsipilus (at üleandmise laenguerinevused ühest neuron teisele). Glutamaat on põleva toimega neurotransmitter. Selle mõju kõrvaldamine võimaldab lokaliseerida põrutuse fookust, mitte võimaldada selle levikut kogu aju.

Igal krambivastase ravimil võib olla üks või mitu toimemehhanismi. Epilepsiavastaste ravimite kõrvaltoimed on seotud ka nende toimemehhanismidega, sest nad mõistavad oma võimekust mitte selektiivselt, vaid tegelikult kogu närvisüsteemis (ja mõnikord mitte ainult selles).

Põhilised antikonvulsandid

Epilepsiat ravitakse mitmete ravimitega alates XIX sajandist. Nende või teiste preparaatide valik sõltub aja jooksul seoses uute andmete ilmnemisega nende kasutamisel. Mõned uimastid on minevikus läbikukkunud ja mõned jäävad oma positsioonide juurde ka tänapäeval. Praegu on krambivastaste seas kõige sagedasemad ja sageli kasutatavad järgmised ravimid:

• Naatriumvalproaat ja muu valproaat;
• Karbamasepiin;
• Okskarbasepiin;
• Lamotrigiin;
• Etosuksimiid;
• Topiramaat;
• Gabapentiin;
• Pregabaliin;
• Fenütoiin;
• Fenobarbitaal;
• Levetiratsetaam.

Loomulikult ei ole see olemasolevate antikonvulsantide kogu nimekiri. Täna on ainult Venemaal registreeritud ja heaks kiidetud üle 30 uimasti.

Eraldi tuleb märkida, et epilepsia ravis on see fakt väga tähtis: kasutatakse originaalparketit või üldist (üldist) ravimit. Esialgne ravim on ravim, mis loodi esmakordselt, testitud ja patenteeritud. Generic on sama toimeainet sisaldav ravim, kuid seda toodetakse juba korduvalt teise ettevõtte poolt ja brändi patendi kehtivusaja lõppemisel. Üldnimetuse abiained ja tootmistehnoloogia võivad originaalilt erineda. Seega, epilepsia ravimisel on oluline roll brändi või geneeriliste ravimite kasutamisel, kuna on märgata, et patsiendi üleandmisel originaalravimist üldine (tavaliselt rahaliste raskuste tõttu, kuna kaubamärgiga ravimid on väga kallid), viimati nimetatud annuste korrigeerimine (enamasti kõrvale suurenema). Ka geneeriliste ravimite kasutamisel suureneb tavaliselt kõrvaltoimete esinemissagedus. Nagu näete, pole antud juhul narkootikumide samaväärsust. Seepärast ei saa epilepsia ravis ühel ravil teise ravimiga sama toimeainet muuta ilma arstiga nõu pidamata.

Valproaatnaatrium ja muu valproaat

Selle grupi originaalravim on Depakiin. Depakiin on saadaval erinevate ravimvormide kujul: tabletid, siirup, tabletid ja pikaaegsed graanulid toime, enterokattega lahustuvad tabletid ja ka lüofilisaat veenisisese lahuse valmistamiseks tutvustus. Geneeriliste sama toimeainet palju: Konvuleks, Enkorat, Konvulsofin, Atsediprol, valparin naatriumvalproaati, kaltsium valproaadi valproehappe Valprokom, Apilepsin.

Depakiin on esimese ravimi ravim, mille abil ravitakse peaaegu kõiki olemasolevaid epilepsiahooge, nii osalist kui üldist. Seepärast on tihtipeale temaga seotud, et epilepsia ravi algab. Depakini positiivne omadus on negatiivse mõju puudumine mis tahes liigi puhul epileptilised krambid, see tähendab, et see ei põhjusta sagedasemaid krampe, isegi kui see osutub ebaefektiivseks. Ravim töötab GABA-ergilise süsteemi kaudu. Keskmine raviaine on 15-20 mg / kg päevas.

Depapini vastuvõtmine avaldab kahjulikku toimet maksale, seega on vaja kontrollida maksaensüümide taset veres. Kõige sagedamate kõrvaltoimete hulka tuleb märkida:

• kehakaalu tõus (rasvumine);
• trombotsüütide arvu vähenemine veres (mis põhjustab vere hüübimissüsteemi häireid);
• iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, väljaheite ärritus (kõhulahtisus) ravi alguses. Mõne päeva pärast need nähtused lähevad;
• kerge jäseme värisemine ja unisus. Need nähtused on mõnel juhul annusest sõltuvad;
• ammoniaagi suurem kontsentratsioon veres;
• juuste väljalangemine (võib olla mööduv või annusest sõltuv nähtus).

Ravim on vastunäidustatud ägeda ja kroonilise hepatiit, hemorraagiline diatees, võttes samal ajal naistepuna, lastele kuni 6 aastat.

Karbamasepiin

Esialgne valmistis koos toimeainega, nagu Finlepsiin. Geneeriliste: Karbamezepin, TegretolTM, Mazetol, Zeptol, Karbapin, Zagretol, Aktinerval, Stazepin, Storilat, Epial.

Kõigepealt algab sellega osalise ja sekundaarse generaliseerunud krambihoogude ravi. Finlepsiini ei saa kasutada puudumiste ja müoklooniliste krambihoogude korral, sest sel juhul on see kindlasti ebaefektiivne ravim. Keskmine päevaannus on 10-20 mg / kg. Finlepsiin vajab tiitrimisdoosi, see tähendab, et esialgset annust suurendatakse järk-järgult optimaalse toime saavutamiseks.

Lisaks krambivastasele toimele on sellel ka psühhoosivastane toime, mis võimaldab "tappa kahte küülikud "ühe ravimi abil patsiendi juuresolekul, kaasnevad vaimsete muutustega kera

Ravim on lubatud lastele igal aastal.

Kõige sagedasemad kõrvaltoimed on:

• pearinglus, ebastabiilsus kõndimisel, unisus, peavalu;
• allergilised reaktsioonid lööve (urtikaaria);
• leukotsüütide, trombotsüütide arvu vähenemine, eosinofiilide sisalduse suurenemine;
• iiveldus, oksendamine, suu kuivus, leelisfosfataasi aktiivsuse suurenemine;
• vedelikupeetus kehas ja selle tagajärjel turse ja kehakaalu tõus.

Finlexin'i ei saa kasutada ägeda vahelduva porfüüria, atrioventrikulaarse südame blokeerimisega patsientidel luuüdi hematopoeesi häire (aneemia, leukotsüütide arvu vähenemine), samaaegselt liitiumi preparaatide ja MAO inhibiitorid.

Okskarbasepiin (trileptiline)

See on karbamasepiini teise põlvkonna ravim. Seda kasutatakse ka osaliselt ja üldistatud krampide korral, nagu karbamasepiin. Karbamasepiiniga võrreldes on mitmeid eeliseid:

• toksiliste ainevahetusproduktide puudumine, see tähendab, et tema viibimist kehas kaasneb palju vähemate kõrvaltoimete tekkimine. Okskarbasepiini võtmise kõige sagedasemad kõrvaltoimed on peavalu ja üldine nõrkus, pearinglus;
• patsiendid paremini taluvad;
• vähem esineb allergilisi reaktsioone;
• ei nõua annuse korrigeerimist;
• vähem interakteerub teiste ravimitega, seega on seda parem kasutada, kui peate samaaegselt võtma koos teiste ravimitega;
• on heaks kiidetud kasutamiseks lastel alates esimesest kuust.

Lamotrigiin

Algne ettevalmistus: Lamykal. Geneerilised ravimid on Lamitor, Convulsant, Lamotriks, Trigineth, Seizar, Lamolep.

Kasutatakse üldiste toonilis-klooniliste krambihoogude, puudumiste, osaliste krampide ravis.

Keskmine raviaine on 1-4 mg / kg päevas. Nõutakse annuse järkjärgulist suurendamist. Antikonvulsandil on lisaks antidepressantidele ja normaliseerib meeleolu. Luba on lubatud kasutamiseks lastel alates 3. eluaastast.

Ravim on suhteliselt hästi talutav. Lamotrigiini sagedaste kõrvaltoimete hulka kuuluvad:

• lööve nahal;
• agressiivsus ja ärrituvus;
• peavalu, unehäired (unetus või uimasus), pearinglus, jäsemete värinad;
• iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus;
• kiire väsimus.

Teine selle ravimi pluss on väike arv ilmseid vastunäidustusi. See on lamotrigiini ja esimese kolme raseduskuu talumatus (allergilised reaktsioonid). Imetamise ajal võib beebi siseneda kuni 60% veres sisalduva ravimi annusest.

Etosuksimiid

Etosuksimiid või Suxilep viitab vähem levinud ravimitele. Seda kasutatakse ainult absoluutsuse raviks esimese ravimi ravimina. Efektiivne annus on 15-20 mg / kg päevas. Seda kasutatakse sageli laste epilepsia ravis.

Peamised kõrvaltoimed:

• pearinglus, peavalu;
• nahalööve;
• fotosfoobia;
• parkinsonismi nähtus;
• seedetrakti häired;
• vererakkude arvu vähenemine.

Ärge kasutage neeru- või maksapuudulikkuse, veri, porfüüria, raseduse ja imetamise ajal.

Topiramaat

Algne ravim on tuntud kui Topamax, geneerilised ravimid - topaleptsiin, Topsaver, Maxitopyr, Epitope, Toreal, Epimax.

Seda saab kasutada üldise toonilis-kloonilise, sekundaarse generaliseerunud ja osalise krambihood, müoklooniadena esimese rea vahendina. Efektiivne annus on 200-400 mg / kg päevas.

Sageli põhjustab uimasust, peapööritust, paresteesia nähtust (indekseerimise, külmavärinad, tuimus ükskõik millises kehaosas); mäluhäired, tähelepanu, mõtlemine, isutus puudub ja isegi anoreksia, lihasevalu, kahekordne nägemine, hägune nägemine, valu ja ninaverejooks, juuste väljalangemine, nahalööbed, provotseerib liiva ja neerukivide moodustumist, põhjustab aneemia. Ja kuigi absoluutne vastunäidustus hõlmab ainult ülitundlikkust ravimi ja laste suhtes vanus kuni 2 aastat, siiski nõuab suur hulk kõrvaltoimeid tahtliku määramisega Topiramaat. Sellepärast on enamikul juhtudel see ravim teisel real, st seda kasutatakse ainult selliste ravimite ebatõhususe korral nagu Depakiin, Lamotrigine, Finplepsiin.

Gabapentiin ja Pregabaliin

Need toimeained on gamma-aminovõihappe analoogid, millel põhineb nende toimemehhanism. Originaalravimid on vastavalt Neuronthin ja Lyrics. Neurontini genoomid: Tebantin, Gapentec, Lepsitin, Gabagamma. Generics Lyric: Algerika, Pregabalin, Prabegin.

Mõlemad ravimid on klassifitseeritud teist liiki ravimiteks epilepsia raviks. Kõige otstarbekam on neid kasutada osaliselt ja sekundaarselt generaliseerunud krambihoogude puhul, paljudel juhtudel - primaarsete üldiste krambihoogude korral. Gabapentiini vajalik annus on 10-30 mg / kg päevas, Pregabaliin - 10-15 mg / kg päevas. Lisaks epilepsiahoogudele on ravimid hästipistud neuropaatilise valu (postherpeetiline neuralgia, diabeetiline valu, valu alkoholilises polüneuropaatias) ja fibromüalgiaga seotud valu.

Uimastite kasutamise tunnuseks on nende hea talutavus. Kõrvaltoimete hulka kuuluvad kõige sagedamini järgmised:

• pearinglus ja uimasus;
• suukuivus, isutus ja väljaheide;
• hägune nägemine;
• erektsioonihäired.

Gabapentiini ei kasutata alla 12-aastastel lastel, Pregabaliini kasutamine on keelatud kuni 17-aastaseks. Ärge soovitage ravimeid ja rasedaid naisi.

Fenütoiin ja fenobarbitaal

Need on "veteranid" epilepsiaga raviainete seas. Praeguseks ei ole nad esimeses reas ravimid, neid kasutatakse ainult resistentsuse korral teiste ravimitega.

Fenütoiini (dipheniini, Digidani) saab kasutada kõigi krambihoogude jaoks, välja arvatud puudumiste korral. Ravimi eeliseks on selle madal hind. Efektiivne annus on 5 mg / kg päevas. Ravimit ei tohi kasutada maksa- ja neeruprobleemide korral, südame rütmihäirete puhul, mis on seotud erinevate blokaatide, porfüüria, südamepuudulikkuse näol. Fenütoiini kasutamisel võivad kõrvaltoimed esineda pearingluse, palaviku, ängistuse, iivelduse ja oksendamise näol, värisemine, liigne juuste kasv, suurenenud lümfisõlmed, vere glükoositaseme tõus, hingamisraskused, allergiline lööbed.

Fenobarbitaali (Luminal) on kasutatud alates 1911. aastast antikonvulsandina. Seda kasutatakse sama tüüpi krampide puhul nagu fenütoiin, annuses g / päevas. Ravim "loobus" taustale seoses suure hulga kõrvaltoimetega. Nende hulgas on kõige tavalisemad: unetus, tahtmatu liikumise tekkimine, halvenemine kognitiivsed funktsioonid, lööve, arteriaalse rõhu alandamine, impotentsus, toksiline toime maksale, agressiivsus ja depressioon. Ravim on keelatud müasteenia, alkoholismi, ravimi sõltuvuse, raske maksa ja neeruhaiguse, diabeedi, raske aneemia, obstruktiivsete bronhide haiguste, raseduse tõttu.

Levetiratsetaam

Üks uutest ravimitest epilepsia raviks. Originaalravimit nimetatakse Keppraks, geneerilisteks ravimiteks - Levitinol, Komviron, Levetiracetam, Epitera. Kasutatakse nii osaliste kui üldiste krampide raviks. Päevane annus on keskmiselt 1000 mg.

Peamised kõrvaltoimed:

• uimasus;
• asteenia;
• pearinglus;
• kõhuvalu, isutus ja väljaheide;
• lööbed;
• kahekordne nägemine silmis;
• köha suurenemine (kui on hingamissüsteemi probleemid).

Vastunäidustused ainult kaks: individuaalne talumatus, rasedusaeg ja laktatsioon (kuna sellistes tingimustes ravimi toimet ei ole uuritud).

Epilepsia ravimite olemasolevaid preparaate võib jätkata edasi, kuna ideaalseid ravimeid pole veel olemas (epilepsiahoogude ravis on liiga palju nüansse). Katsed luua "kuldne standard" selle haiguse raviks jätkuvad.

Kokkuvõtteks öeldes tahaksin selgitada, et igasugune antikonvulsantide ravim ei ole kahjutu. Tuleb meeles pidada, et ravi peab tegema ainult arst, ei saa olla küsimust mingi ravimi sõltumatu valiku või muutmise kohta!