Celebrex

Celebrex es un medicamento antiinflamatorio no esteroideo moderno con un complejo de acciones - Elimina las sensaciones dolorosas, reduce la temperatura corporal con fiebres, bloqueos inflamatorios procesos.

La funcionalidad se debe a la presencia del componente activo de celecoxib. No afecta los procesos del tracto gastrointestinal. La concentración máxima de Celebrex después de la administración oral se produce después de 3 horas. Además, la preparación se une completamente a las proteínas del plasma y se distribuye uniformemente por todo el cuerpo. Se observa la capacidad de Celebrex para penetrar a través de las barreras protectoras naturales del cuerpo.

Celebrex causa significativamente menos efectos secundarios que otros medicamentos NSAID. Está asignado solo a adultos.

Grupo clínico y farmacológico

AINE. Inhibidor de la COX-2 altamente selectivo.

Términos de venta de farmacias

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Precio:

¿Cuánto cuesta Celebrex en farmacias? El precio promedio está en el nivel de178 rublos.

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Composición y forma de lanzamiento

El medicamento está disponible en forma de cápsulas de gelatina, el contenido de las cápsulas es blanco.

El principal ingrediente activo de la droga es celecoxib, su contenido en una cápsula puede ser de 200 y 400 mg. También incluye componentes auxiliares, que incluyen:

• Croscarmelosa sódica.
• Agua amoníaco
• Etanol
• Gelatina
• Propilenglicol
• Lactosa monohidrato.
• Isopropanol.
• Estearato de magnesio
• Lauril sulfato de sodio.

Efecto farmacológico

El mecanismo de acción del principio activo celecoxib es suprimir COX-2, que se activan en respuesta a la liberación de sustancias biológicas después del inicio de la inflamación. El medicamento tiene un efecto analgésico, antipirético y tiene un efecto antiinflamatorio. Según la investigación, Celebrex es eficaz para reducir la incidencia de cáncer de colon. El medicamento no afecta el curso de las funciones naturales de las plaquetas, el estómago y los intestinos, reduce el riesgo de úlceras y complicaciones, en comparación con otros AINE.

La medicación antiinflamatoria no afecta la mortalidad por enfermedades cardiovasculares, aumenta la probabilidad de un ataque cardíaco no mortal, pero reduce la probabilidad de un accidente cerebrovascular no mortal. El fármaco se absorbe perfectamente en el tracto digestivo, alcanza su concentración máxima 2-3 horas después de la aplicación. Los alimentos grasos aumentan esta cifra a 6-7 horas. Como resultado de la biotransformación, se producen tres metabolitos, secretados a través del hígado.

indicaciones

La recepción de cápsulas de Celebrex está indicada para el tratamiento de diversas patologías inflamatorias, así como para reducir la gravedad del síndrome de dolor:

• Dolor en la espalda
• Dolor después de la cirugía
• Tratamiento sintomático dirigido a reducir la gravedad de la inflamación en la patología de las estructuras del sistema musculoesquelético - reumatoide artritis (lesión autoinmune de las articulaciones), osteoartritis (daño articular degenerativo-distrófico, acompañado por el desarrollo de inflamación reacción).

Además, el medicamento se usa para tratar algodismorrea primaria en mujeres (menstruación, acompañada de dolor severo)

Contraindicaciones

Contraindicaciones absolutas:

• enfermedad renal progresiva, insuficiencia renal grave con aclaramiento de creatinina menor de 30 ml / min, hiperpotasemia (confirmada);
• exacerbación de enfermedades inflamatorias del intestino (colitis ulcerativa, enfermedad de Crohn);
• deficiencia de lactasa, malabsorción de glucosa-galactosa, intolerancia a la lactosa;
• aumento de la sensibilidad a cualquier componente de la droga;
• aumento de la sensibilidad a las sulfonamidas;
• una combinación de poliposis nasal recurrente y senos paranasales, asma bronquial e intolerancia al ácido acetilsalicílico u otros AINE, incluidos otros inhibidores de la COX-2 (incluso en la anamnesis);
• insuficiencia cardíaca crónica (clase funcional II-IV según NYHA);
• cardiopatía isquémica (clínicamente confirmada), enfermedades cerebrovasculares expresadas, enfermedad arterial periférica;
• ataque hemorrágico;
• condición después de un injerto de derivación de la arteria coronaria;
• hemorragia subaracnoidea;
• hemorragia del tracto gastrointestinal, exacerbación de la úlcera péptica del estómago o del duodeno, lesiones erosivas y ulcerativas activas de la membrana mucosa del estómago o el duodeno;
• insuficiencia hepática grave;
• embarazo y lactancia;
• edad hasta 18 años.

Contraindicaciones relativas:

• Infección por Helicobacter pylori;
• función hepática alterada de gravedad media;
• insuficiencia renal crónica con aclaramiento de creatinina 30-60 ml / min;
• enfermedades cerebrovasculares;
• dislipidemia, hiperlipidemia;
• uso a largo plazo de NPFP;
• Enfermedades del tracto digestivo (enfermedad de Crohn, colitis ulcerosa, úlcera péptica y úlcera duodenal, hemorragia en la anamnesis);
• disminución clínicamente significativa en el volumen de sangre circulante;
• enfermedades de arterias periféricas;
• enfermedades del sistema cardiovascular, hipertensión arterial;
• edema y retención de líquidos;
• diabetes mellitus;
• enfermedad hepática (incluida la historia);
• porfiria hepática;
• enfermedades estomatológicas severas;
• vejez;
• tuberculosis;
• fumar, alcoholismo.

Se debe tener precaución con los pacientes con Celebrex que son metabolizadores lentos, así como con la sospecha de esta afección.

Uso previsto para el embarazo y la lactancia

Las indicaciones para Celebrex en mujeres embarazadas deben ser cuidadosamente evaluadas por los médicos. Este medicamento puede prescribirse solo si el beneficio esperado de la terapia es significativamente mayor que el riesgo potencial de patología fetal.

En el último trimestre del embarazo Celebrex está contraindicado, porque puede alterar la actividad contráctil del útero durante el parto y conducir al cierre prematuro de la ventana oval.

Dosificación y vía de administración

Como se indica en las instrucciones de uso Celebrex tomada en el interior, independientemente de la ingesta de alimentos, sin masticar, lavar con agua.

Dado que el riesgo de posibles complicaciones cardiovasculares puede aumentar con el aumento de la dosis y la duración la preparación Celebrex, debe prescribirse como cursos cortos y en el menos efectivo dosis La dosis diaria máxima recomendada para la admisión a largo plazo es de 400 mg.

1. Con el tratamiento sintomático de la osteoartritis, la dosis recomendada es de 200 mg / día para 1 o 2 dosis.
2. Con el tratamiento sintomático de la artritis reumatoide, la dosis recomendada es de 100 mg o 200 mg 2 veces al día.
3. Con el tratamiento sintomático de la espondilitis anquilosante, la dosis recomendada es de 200 mg / día en 1 o 2 dosis. Algunos pacientes notaron la efectividad del medicamento a una dosis de 400 mg 2 veces / día.
4. En el tratamiento del síndrome de dolor y la dismenorrea primaria, la dosis inicial recomendada es de 400 mg, seguida, si es necesario, de una dosis adicional de 200 mg el primer día. En los días siguientes, la dosis recomendada es de 200 mg 2 veces / día, si es necesario.

Por lo general, los pacientes mayores no necesitan un ajuste de dosis. Sin embargo, en pacientes con un peso corporal inferior a 50 kg, el tratamiento debe iniciarse con la dosis más baja recomendada.

En pacientes con insuficiencia hepática leve (clase A en la escala Child-Pugh), no es necesario ajustar la dosis. En el caso de un grado moderado de insuficiencia hepática (clase B en la escala Child-Pugh), el tratamiento debe comenzar con la dosis mínima recomendada. Los experimentos con el uso del medicamento en pacientes con insuficiencia hepática grave (clase C en la escala Child-Pugh) no lo hacen.

En pacientes con insuficiencia renal leve a moderada, no se requiere ajuste de dosis. La experiencia de usar el medicamento en pacientes con insuficiencia renal no es grave.

Para los pacientes que toman fluconazol (inhibidor de CYP2C9), Celebrex debe administrarse a la dosis más baja recomendada. Con precaución, el medicamento debe usarse simultáneamente con otros inhibidores de la isoenzima CYP2C9.

Celebrex debe usarse con precaución en pacientes que son metabolizadores lentos o con sospecha de tal estado, porque esto puede conducir a la acumulación de altas concentraciones de celecoxib en plasma de sangre En tales pacientes, la dosis inicial recomendada del fármaco debe reducirse en un factor de 2.

Reacciones adversas

Celebrex tiene los siguientes efectos secundarios:

1. Desde el sistema hemopoyético: trombocitopenia, equimosis, anemia.
2. Desde el sistema urinario: enfermedades infecciosas del tracto urinario.
3. Desde el lado de los sistemas nerviosos periférico y central: insomnio, mareos, aumento del tono muscular, somnolencia, ansiedad, confusión.
4. Desde el lado del sistema cardiovascular: aumento de la presión arterial, edema periférico, palpitaciones, arritmia, taquicardia, enrojecimiento, infarto de miocardio, accidente cerebrovascular isquémico, los síntomas de cardíaca congestiva insuficiencia
5. El sistema respiratorio: tos, bronquitis, faringitis, sinusitis, rinitis, enfermedad del tracto respiratorio superior infecciosa.
6. En la parte del tracto gastrointestinal: dispepsia, diarrea, dolor abdominal, hinchazón, enfermedades dentales, vómitos, aumento de la transaminasas hepáticas, pancreatitis, una expresión del esófago, úlcera duodenal y gástrica, perforación intestinal.
7. Reacciones alérgicas: picazón, erupción cutánea, urticaria, erupciones dolorosas, angioedema.

Síntomas de sobredosis

A menudo, con una sobredosis de Celebrex, hay un aumento significativo de los efectos secundarios. En caso de intoxicación del cuerpo con este medicamento, se debe realizar un tratamiento sintomático inmediato.

Instrucciones especiales

Celebrex puede influir en el diagnóstico de infección, que se asocia con su efecto antipirético.

Sistema cardiovascular

Al igual que todas las coxibas, celecoxib aumenta el riesgo de complicaciones graves del sistema cardiovascular (infarto de miocardio, trombosis, accidente cerebrovascular), que pueden conducir a la muerte. El riesgo de estos efectos secundarios aumenta con el aumento de la dosis y la duración del curso del medicamento, así como en pacientes con mayor riesgo o con las enfermedades existentes del sistema cardiovascular. Para reducir el riesgo de las reacciones descritas anteriormente, el medicamento debe tomarse en una dosis mínimamente efectiva; el curso de tomar el medicamento debe ser lo más breve posible (a discreción del médico).

Al tomar inhibidores de la COX-2 por parte de los pacientes, en los primeros 10 a 14 días después de la cirugía de derivación aortocoronaria, aumenta el riesgo de infarto de miocardio y de trastornos de la circulación cerebral.

Celebrex no puede servir como un sustituto del ácido acetilsalicílico en la prevención del tromboembolismo, que se debe a su efecto débil sobre la función de los trombocitos.

Celebrex, al igual que otros AINE, puede aumentar la presión arterial, por lo que, cuando se toma el medicamento, se requiere un control regular de la presión arterial.

GIT

Al tomar celecoxib, se describen casos extremadamente raros de ulceración, perforación y hemorragia del tracto gastrointestinal; el mayor riesgo es en pacientes con enfermedad cardiovascular, pacientes que toman ácido acetilsalicílico en pacientes con úlceras, hemorragias y enfermedades inflamatorias en la historia de una exacerbación y en los ancianos. Además, el riesgo de hemorragia del tracto gastrointestinal aumenta en pacientes que toman glucocorticosteroides orales, anticoagulantes, antiinflamatorios no esteroideos (a largo plazo), consumidores de alcohol y fumadores. El mayor riesgo de efectos indeseables del tracto gastrointestinal es en los pacientes ancianos y debilitados.

Riñones

Celebrex no es más que otros AINE, es capaz de ejercer un efecto tóxico sobre la función renal. Con precaución, debe aplicar el medicamento a pacientes con insuficiencia renal, hígado, insuficiencia cardíaca, así como a personas de edad avanzada. La función renal debe controlarse de cerca en estos grupos de pacientes. Con la deshidratación, primero necesita rehidratarse y luego comenzar el tratamiento con Celebrex.

El hígado

Si la función hepática es de gravedad moderada, la dosis inicial de Celebrex debe reducirse a la mitad. En las violaciones graves del hígado, el medicamento está contraindicado.

Hay informes de reacciones hepáticas graves (a veces con un desenlace fatal o la necesidad de un trasplante de hígado), principalmente que comenzó un mes después del inicio de celecoxib (en particular, hepatitis fulminante, necrosis hepática, hepática insuficiencia).

Los pacientes con función hepática alterada, así como con sus síntomas, necesitan una observación cuidadosa durante el tratamiento con Celebrex para evitar reacciones hepáticas graves.

Cubiertas de piel

Hay informes de reacciones extremadamente graves (a veces fatales) de la piel particular, dermatitis exfoliativa, necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens - Johnson). Especialmente, el riesgo de estas complicaciones aumentó en el primer mes de tomar el medicamento. Cuando hay cambios en las membranas mucosas, erupciones cutáneas u otros síntomas de hipersensibilidad, se recomienda interrumpir el tratamiento con Celebrex.

Terapia con glucocorticosteroides

No use celecoxib para el tratamiento de la insuficiencia de glucocorticosteroides.

Inhibición de la función isoenzimática de CYP2D6

En el momento de tomar celecoxib, es necesario reducir la dosis de medicamentos metabolizados por la isoenzima CYP2D6, debido a que celecoxib es un inhibidor moderado de esta isoenzima.

Retención de líquidos e hinchazón

Al tomar Celebrex, aumenta el riesgo de retención de líquidos y edema, por lo que se debe tener precaución. aplicar el medicamento a pacientes propensos a la retención de líquidos, o aquellos cuya condición empeora debido a ella. Los pacientes con una hipertensión arterial o una insuficiencia cardíaca en la anamnesis deben estar bajo observación.

Impacto en la capacidad de conducir vehículos

Sin embargo, no se describe el efecto de celecoxib sobre la capacidad para gestionar el transporte motor y otros mecanismos complejos, dado el hecho de que el medicamento puede causar mareos y otros efectos secundarios, tenga precaución al realizar trabajos potencialmente peligrosos actividades.

Compatibilidad con otras drogas

Los estudios in vitro han demostrado que el celecoxib, aunque no es un sustrato de CYP2D6, inhibe su actividad. Por lo tanto, existe la posibilidad de interacciones farmacológicas in vivo con fármacos cuyo metabolismo está asociado con el citocromo CYP2D6.

Con la administración simultánea con warfarina y otros anticoagulantes, es posible un aumento en el tiempo de protrombina.

Con uso simultáneo de fluconazol en una dosis de 200 mg 1 vez / día de celecoxib marcado aumento en la concentración plasmática es de 2 veces. Este efecto está asociado con la inhibición del metabolismo por isozima celecoxib CYP2C9 fluconazol. Los pacientes que reciben fluconazol (inhibidor de la CYP2C9), celecoxib deben utilizarse a la dosis más baja recomendada. El ketoconazol (un inhibidor de CYP3A4 isoenzima) no tenía un efecto clínicamente significativo sobre el metabolismo de celecoxib.

La inhibición de la síntesis de prostaglandinas puede reducir el efecto de los inhibidores de la ECA y los antagonistas de la angiotensina II. Esta interacción debe ser tomado en cuenta al asignar celecoxib junto con inhibidores / antagonistas de la angiotensina II de la ECA. Sin embargo, no hubo interacción farmacodinámica significativa con lisinopril en términos del efecto sobre la PA.

En pacientes de edad avanzada, en pacientes con deshidratación (incluidos aquellos que reciben tratamiento con diuréticos) o en pacientes con insuficiencia renal, un tratamiento simultáneo AINE, incluyendo los inhibidores selectivos de la COX-2, con inhibidores de la ECA pueden conducir a un deterioro de la función renal, incluyendo la posible renal aguda insuficiencia Por lo general, estos efectos son reversibles.

Los AINE previamente conocidos en algunos pacientes pueden reducir el efecto natriurético de la furosemida y las tiazidas al inhibir la síntesis renal de prostaglandinas, esto debe tenerse en cuenta al prescribir celecoxib.

No hubo un efecto clínicamente significativo sobre la farmacocinética de preparaciones de anticonceptivos de celecoxib combinada que contiene 1 mg de noretisterona / 35 mcg de etinil estradiol.

Hubo un aumento en la concentración de litio en el plasma en aproximadamente un 17% con el uso combinado de litio y celecoxib. Los pacientes que reciben terapia de litio deben ser estrechamente controlados para la cita o la retirada de celecoxib.

No hubo interacción clínicamente significativa entre celecoxib y antiácidos (preparaciones de aluminio y magnesio), omeprazol, metotrexato, glibenclamida, tolbutamida o fenitoína.

Celecoxib no afecta el efecto antiplaquetario del ácido acetilsalicílico, tomado en dosis bajas. Celecoxib tiene un efecto débil sobre la función plaquetaria, por lo que no puede considerarse un sustituto de ácido acetilsalicílico asignable para la prevención de enfermedades cardiovasculares.

Debe evitar el uso simultáneo de celecoxib con otros AINE (que no contienen ácido acetilsalicílico).

Reseñas de pacientes

Le ofrecemos familiarizarse con las opiniones de las personas que usan Celebrex:

1. Eug. El medicamento es muy efectivo. Prefiero usar cursos cortos en 5-7 días, cuando el dolor artrítico es muy fuerte. Porque está lleno, hay una terapia constante con warfarina. Es necesario cubrir con un nolpaz y seguir el MNO, el beneficio de la "Coagulación" a mano. Mientras que en términos de malas consecuencias llevadas (fie-fie).
2. Vera. Hace un año me diagnosticaron artritis aguda. Me dolían terriblemente los dedos y las articulaciones, no podía hacer nada con las manos. El médico le recetó Celebrex y le aconsejó tomar un curso de fisioterapia. La combinación de estos dos tipos de terapia dio un resultado excelente: mis dedos se volvieron más flexibles, el dolor casi no molesta. Sin embargo, cuando tomo cápsulas algunas veces me siento enfermo.
3. Tatiana. El único medicamento que realmente ayuda rápidamente, no tiene un gran efecto en el estómago, y lo más importante en el hígado... Arkoxia no me ayuda en absoluto, aumenta la presión arterial y las pruebas hepáticas. Lo principal para encontrar tu droga. Lo encontré En el momento del tratamiento, la sangre licuada debe ser omega-3 en grandes dosis. No menos de 2 gramos por día.

Analogues

De acuerdo con el ingrediente activo y la acción farmacológica, se liberan los siguientes análogos de la preparación medicamentosa, en el formato de cápsulas y tabletas recubiertas con una membrana de película:

• Arthoxy;
• Dylax;
• Zicel;
• Renseleks;
• Revmoxib;
• Flogoxib;
• Celecoxib;
• Celcox;
• Arkoxia;
• Orothix;
• Exciseus;
• Bekstra;
• Dinastat;
• Prex.

Antes de comprar un análogo, consulte a su médico.

Vida útil y condiciones de almacenamiento

Almacenar en un lugar seco, inaccesible para los niños a una temperatura de + 15... + 30 ° C. Vida útil - 3 años.

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