Simvastatin

Simvastatina (lat. Simvastatin) es un fármaco de primera generación del grupo de estatinas.

Disminuye el contenido de colesterol "malo" (LDL) en la sangre y promueve la producción de "bueno" (HDL), protege los vasos sanguíneos, tiene un efecto antioxidante.

Se prescribe para un mayor riesgo de ataque cardíaco, accidente cerebrovascular, con enfermedad coronaria, aterosclerosis. Por lo general, se prescribe después de las medidas de primera prioridad, incluido un cambio en la dieta, pérdida de peso y aumento de la actividad física, no conducen a una disminución en el nivel de colesterol total y lipoproteínas de baja densidad (LDL) en la sangre.

Producido en forma de tableta. La tableta contiene el ingrediente activo Simvastatin. Dosificación de la sustancia activa: 10, 20, 40, 80 mg.

Grupo clínico y farmacológico

Medicamento hipolipemiante.

Términos de venta de farmacias

Es posible comprar bajo la prescripción del médico.

Precio:

¿Cuánto cuesta Simvastatin en farmacias? El precio promedio está en el nivel de55 rublos

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Composición y forma de lanzamiento

Forma de dosificación: tabletas recubiertas con una membrana de película: forma redonda (tabletas de 10, 20 y 40 mg) u oblonga (80 mg), en ambos lados color convexo, rosa claro (10 y 20 mg) o rosado (40 y 80 mg), en un lado grabado "A en el otro - "01 "02 "03" o "04" (respectivamente tabletas en una dosis de 10, 20, 40 u 80 mg); Dos capas son visibles en la sección transversal: un núcleo blanco rodeado por un sobre rosa 10 piezas en ampollas, en un paquete de cartón de 1, 3, 5 o 10 ampollas).

• Sustancia activa: simvastatin, en 1 tableta - 10, 20, 40 u 80 mg.

Componentes auxiliares: celulosa microcristalina, lactosa monohidrato, ácido ascórbico, almidón pregelatinizado, butilhidroxianisol, estearato de magnesio, monohidrato de ácido cítrico.

Acción farmacológica

El componente activo se produce sintéticamente por fermentación de Aspergillus terreus. La sustancia activa es una lactona inactiva que, como resultado de la hidrólisis en el cuerpo humano, pasa al derivado de hidroxiácido. El principal metabolito inhibe una enzima específica que cataliza la formación de mevalonato a partir de HMG-CoA. Esta reacción es la base de la síntesis temprana del colesterol, que permite a la simvastatina evitar la acumulación de formas tóxicas de esteroles. HMG-CoA se puede metabolizar fácilmente en acetil-CoA, que toma parte activa en muchos procesos de síntesis en el cuerpo humano.

En el contexto de tomar simvastatina, el nivel de triglicéridos, colesterol total, colesterol "malo" y "muy malo" (LDL y VLDL) disminuye. El efecto de la medicación se manifiesta después de 15 días de tratamiento, y se vuelve perceptible por los parámetros de laboratorio después de 1-1.5 meses. El efecto reductor de colesterol persiste a lo largo del tratamiento. Después de la interrupción de la terapia, el nivel de colesterol regresa gradualmente a su valor original.

Farmacocinética

Después de la administración oral, la simvastatina se absorbe casi por completo. El período de alcanzar la concentración máxima en el plasma sanguíneo es de, a, horas. Después de 12 horas, su contenido en la sangre disminuye en un 90%.

La biodisponibilidad del medicamento es menor al 5%.

La unión a proteínas plasmáticas es aproximadamente del 95%.

Entra al cuerpo en una forma inactiva, en los tejidos se hidroliza en beta-hidroxiácido y metabolitos inactivos.

Metabolizado en el hígado como resultado del efecto del primer paso a través del hígado con la participación de la isoenzima CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

T1 / 2 (vida media) de metabolitos activos horas.

A través del intestino en forma de metabolitos hasta el 60% de la dosis recibida, a través de los riñones - 10-15%.

Indicaciones de uso

La simvastatina puede ser una sustancia activa de otras drogas y una medicina independiente cuyo objetivo es reducir la concentración de varias grasas en la sangre.

Las indicaciones para el uso de simvastatina son:

1. Con hipercolesterolemia primaria de los tipos IIa y IId, si no hay dieta que contenga colesterol u otra Las medidas no farmacológicas fueron ineficaces y el riesgo de aterosclerosis coronaria es genial
2. Con hipercolesterolemia e hipertrigliceridemia combinadas, que no se ajustan con dieta y ejercicio.
3. En la cardiopatía isquémica, para retrasar el desarrollo de aterosclerosis de la arteria coronaria, para prevenir enfermedades vasculares y cardíacas, para reducir el riesgo causado por los procedimientos de revascularización.

Contraindicaciones

Absoluto:

• Miopatía;
• Periodo de embarazo;
• El período de lactancia materna;
• Enfermedades del hígado en fase aguda, aumento persistente de la actividad de las transaminasas hepáticas de origen desconocido;
• Intolerancia a la lactosa, malabsorción de glucosa-galactosa, deficiencia de enzima lactasa;
• El uso simultáneo de inhibidores del citocromo P450 3A4 (por ejemplo, ketoconazol, eritromicina, itraconazol, telitromicina, claritromicina, inhibidores de la proteasa del VIH y nefazodona);
• Niños y adolescentes menores de 18 años (ya que la seguridad y eficacia del medicamento no están establecidas);
• Hipersensibilidad a los componentes principales o auxiliares de la droga u otras drogas de la serie de estatinas en la anamnesis.

Relativo (use simvastatin con precaución):

• Alcoholismo;
• Violaciones severas del balance agua-electrolito;
• Lesiones;
• Extensas intervenciones quirúrgicas;
• Epilepsia descontrolada;
• Hipotensión arterial;
• Necrosis aguda de los músculos esqueléticos;
• Enfermedades del hígado en la anamnesis;
• Insuficiencia renal grave;
• Alteración de la función renal;
• Trastornos metabólicos y endocrinos expresados;
• Infecciones agudas graves (por ejemplo, sepsis);
• Edad avanzada (especialmente mujeres mayores de 65 años);
• Uso simultáneo con ciclosporina, verapamilo, amiodarona, ácido nicotínico en dosis de más de 1 g por día, gemfibrozilo y otros fibratos (con la excepción de fenofibrato), diltiazem y jugo de toronja.

Uso previsto para el embarazo y la lactancia

Simvastatin está contraindicado para llevar un embarazo, tk. puede causar diversas anormalidades en los recién nacidos. Durante el tratamiento, la anticoncepción es obligatoria.

No hay datos sobre la penetración del principio activo en la leche materna. Sin embargo, es importante recordar que existe un alto riesgo de la influencia de Simvastatin en la salud del niño.

Dosificación y vía de administración

Como se indica en las instrucciones de uso, el momento de tomar el medicamento no debe asociarse con la alimentación. La duración del medicamento se determina individualmente por el médico tratante.

• Simvastatin se debe tomar 1 vez al día por la noche, con abundante agua.

Antes del tratamiento con simvastatina, se debe prescribir al paciente una dieta estándar hipocolesterolémica, que se debe observar a lo largo del tratamiento.

Cardiopatía isquémica

En el tratamiento de pacientes con enfermedad coronaria (CHD) o un alto riesgo de desarrollar enfermedad arterial coronaria, con o sin hiperlipidemia, las dosis efectivas de Simvastatin son de 20, 40 mg por día. Por lo tanto, la dosis inicial recomendada en tales pacientes es de 20 mg por día. Los cambios (selección) de la dosis deben realizarse a intervalos de 4 semanas, si es necesario, la dosis puede aumentarse a 40 mg por día (2 tabletas de 20 mg de simvastatina).

Si el contenido de LDL es inferior a 75 mg / dL (, 4 mmol / L), el contenido de colesterol total es inferior a 140 mg / dl (, mmol / l), la dosis del medicamento debe reducirse.

Hipercolesterolemia

La dosis recomendada del medicamento Simvastatin para el tratamiento de la hipercolesterolemia varía de 5 a 80 mg una vez al día por la noche.

Si el medicamento es ineficaz a una dosis de 40 mg, se recomienda cambiar a otro tipo de terapia hipolipemiante. El uso de la droga en una dosis de más de 40 mg aumenta el riesgo significativo de miopatía.

La dosis de Simvastatin 80 mg debe usarse solo en aquellos pacientes que no alcanzaron la concentración de LDL objetivo con una dosis de 40 mg.

La dosis inicial recomendada del medicamento para pacientes con hipercolesterolemia es de 10 mg. Los cambios (selección) de la dosis deben realizarse a intervalos de 4 semanas. En la mayoría de los pacientes, el efecto óptimo se logra cuando se toma el medicamento en dosis de hasta 20 mg por día.

En pacientes con hipercolesterolemia hereditaria homocigótica, la dosis diaria recomendada de simvastatina es de 40 mg (2 tabletas de 20 mg una vez al día por la noche o 80 mg en 3 dosis divididas (20 mg por la mañana, 20 mg por la tarde y 40 mg) en la noche). A dichos pacientes se les recomienda usar simvastatina en combinación con otros tratamientos hipolipemiantes (por ejemplo, aféresis de LDL).

Terapia concomitante

En pacientes que reciben tratamiento con ciclosporina, danazol, gemfibrozil, otros fibratos (excepto fenofibrato) o nicotínico ácido en dosis reductoras de lípidos (más de 1 g / día), la dosis máxima diaria recomendada del medicamento Simvastatin no debe exceder 10 mg. No se recomienda un aumento adicional de la dosis en tales situaciones.

En caso de violaciones de la función renal

Con precaución: insuficiencia renal grave (CC menor de 30 ml / min); función renal alterada

En pacientes con insuficiencia renal grave (CK inferior a 30 ml / min), la dosis recomendada de Simvastatin no debe superar los 10 mg por día. Si es necesario aumentar la dosis, se lleva a cabo un control cuidadoso de tales pacientes.

En pacientes con insuficiencia renal leve o moderada, no se requiere ajuste de dosis.

Con violaciones de la función hepática

Contraindicaciones: enfermedad hepática en fase activa, aumento persistente de la actividad de las enzimas hepáticas de etiología desconocida.

Con precaución: enfermedad hepática en la anamnesis.

Efecto secundario

En la mayoría de los casos, el medicamento Simvastatin es bien tolerado por los pacientes, pero en los individuos con mayor sensibilidad individual a los componentes de las tabletas, pueden aparecer efectos secundarios:

1. Las reacciones alérgicas e inmunopatológicas: hipersensibilidad se detalla síndrome - urticaria, miositis, falta de aire, flujo de sangre a la cara, polimialgia reumática, lupus síndrome similar, vasculitis, eosinofilia, trombocitopenia, aumento de ESR (velocidad de sedimentación globular), artralgia, artritis, fotosensibilidad, angioedema;
2. Desde el sistema digestivo: dispepsia, dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, flatulencia, náuseas, vómitos, pancreatitis, hepatitis, Ictericia colestásica, alteración de la función hepática, aumento de la actividad de la fosfatasa alcalina, transaminasas hepáticas, creatina fosfoquinasa;
3. Desde el sistema nervioso central y los órganos sensoriales: debilidad, insomnio, trastornos del gusto, dolor de cabeza, violación memoria, astenia, parestesia, mareos, calambres musculares, neuropatía periférica, la miastenia gravis, visión borrosa percepción;
4. Desde el sistema musculoesquelético: mialgia, miopatía, rabdomiólisis, calambres musculares;
5. Reacciones dermatológicas: picazón en la piel, erupciones cutáneas, alopecia;
6. Otros: insuficiencia renal aguda (por rabdomiolisis), palpitaciones, anemia, disminución de la potencia.

Sobredosis

El uso prolongado de la droga aumenta la probabilidad de efectos secundarios.

En caso de una sobredosis (administración simultánea del medicamento en una dosis que excede significativamente la recomendada por los expertos), es necesario enjuagar el estómago, tomar carbón activado. Es necesario controlar el nivel de CK en el suero sanguíneo.

Instrucciones especiales

Antes de comenzar a usar el medicamento, lea las instrucciones especiales:

1. Antes de comenzar a usar este medicamento, el paciente siempre debe observar una dieta especial con un contenido reducido de grasas e hidratos de carbono durante un período de tiempo determinado. Cuando se toma Simvastatin, no se recomienda a los pacientes que abusen del jugo de toronja y los cítricos, ya que esto aumenta el riesgo de efectos secundarios.
2. Al comienzo de la terapia, el medicamento Simvastatin debe controlarse cada mes para determinar el nivel de enzimas hepáticas en el paciente. Si los resultados de la prueba durante mucho tiempo siguen siendo insatisfactorios, entonces el medicamento se detiene.
3. Si el historial del paciente tiene una enfermedad o trastornos funcionales del hígado, debe consultar a un médico y tomar exámenes antes de comenzar la terapia. Lo mismo aplica para las personas con dependencia del alcohol.
4. Se debe advertir a los pacientes a quienes se recomienda aumentar la dosis del medicamento sobre el riesgo de miopatía. En el caso de la aparición de los primeros síntomas de esta complicación o los requisitos previos para el desarrollo de la miopatía, el tratamiento con el medicamento se detiene inmediatamente.
5. El medicamento se administra con precaución a las personas con enfermedad renal crónica. En el caso de un riesgo de desarrollar insuficiencia renal en un paciente, el medicamento no se trata con el medicamento.
6. Los pacientes que padecen enfermedades de la glándula tiroides, en particular, su hipofunción, deben comenzar un curso de terapia para la enfermedad subyacente antes de comenzar la administración de tabletas de Simvastatina.
7. El medicamento debe tomarse al mismo tiempo, si por alguna razón el paciente olvidó tomar la píldora, Se debe beber lo antes posible, pero si la hora de la próxima cita ya ha llegado, la dosis del medicamento no es doble.

Datos sobre el efecto del fármaco sobre la capacidad para gestionar el transporte motorizado o complejo del paciente no se proporciona tecnología, por lo tanto, durante la recepción de las tabletas, la simvastatina debe abandonarse al conducir coche

Interacción con otras drogas

La miopatía puede ser causada por los siguientes medicamentos:

• antimicóticos (itraconazol, ketoconazol);
• fibratos;
• inmunosupresores;
• Telitromicina;
• Nefazodona;
• Inhibidores de la proteasa del VIH;
• Eritromicina;
• grandes dosis de ácido nicotínico;
• Claritromicina.

Las dosis altas de simvastatina y la administración conjunta de Danazol y ciclosporina pueden conducir a la rabdomiolisis. El fármaco es capaz de potenciar el efecto de las formas orales de anticoagulantes (warfarina, fenprokumona), aumenta el riesgo de hemorragia. El medicamento aumenta la concentración de digoxina.

Comentarios

Le ofrecemos leer opiniones de personas que usaron el medicamento Simvastatin:

1. Sofía. El medicamento más asequible para todas sus estatinas. Paquetes en 80-90 rublos son suficientes por un mes. Tomarlo debe ser mucho tiempo, o al menos cursos, para que los costosos medicamentos que no puedo pagar, y la simvastatina, sean perfectos. Aunque hay náuseas y mareos, pero después de mi curso, el colesterol volvió a la normalidad.
2. Valentina. Para mí, de 76 años, el terapeuta es nombrado simvastatina en 20 mg 1tab. por la noche, después de que comenzaron los primeros dolores de las pastillas en los intestinos, el segundo día todavía bebía una pastilla y el dolor se intensificó. Dejé de tomar el dolor después de tres días, el dolor era muy fuerte. Por supuesto, ella no bebió más.
3. Natalia. El médico le recetó atorvastatin o rosuvastatin, pero luego de conocer los precios, decidí estudiar la cuestión y me aventuré a comprar simvastatin. Lista de pobochek, por supuesto molesto, pero no hay nada que hacer. Al principio me pareció que era malo para él, pero no me rendí y después de la 3ra píldora se detuvo. ¡Después de dos meses de tomar la prueba, el colesterol bajó!

Las opiniones de los médicos están divididas. Algunos creen que el medicamento pertenece a la "vieja guardia" y sobrevivió a sí mismo, dada la gravedad de las reacciones adversas, y aparición en el mercado farmacéutico de atorvastatin y rosuvastatin, que se relacionan con la preparación de un nuevo generación. Otros señalan que el medicamento reduce con éxito el colesterol y sirve como un medio excelente para prevenir la aterosclerosis.

Analogues

La simvastatina como sustancia activa es parte de muchos medicamentos:

1. Avestatin,
2. Atorvastatin,
3. Simva Hexala,
4. Aktalipida,
5. Zokora,
6. Simlo,
7. Wazilip,
8. Zorstata,
9. Ovenkor,
10. Aterostat,
11. El símbolo,
12. Simgala,
13. Simvilimita,
14. Holvasima,
15. Zovatina.

Antes de comprar un análogo, consulte a su médico.

Vida útil y condiciones de almacenamiento

Las tabletas de simvastatina se dispensan en farmacias solo con receta. El medicamento debe almacenarse fuera del alcance de los niños en un lugar fresco.

La vida útil de las tabletas está indicada en el paquete y es de 2 años a partir de la fecha de fabricación.

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