Celebrex

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Celebrex ist ein modernes nichtsteroidales Antiphlogistikum mit einem Komplex von Wirkungen - Es entfernt schmerzhafte Empfindungen, senkt die Körpertemperatur bei Fieber, blockiert Entzündungen Prozesse.

Die Funktionalität beruht auf dem Vorhandensein der aktiven Komponente von Celecoxib. Beeinflusst nicht die Prozesse im Magen-Darm-Trakt. Die maximale Konzentration von Celebrex nach oraler Verabreichung kommt nach 3 Stunden. Außerdem bindet das Präparat vollständig an Plasmaproteine ​​und wird gleichmäßig im Körper verteilt. Die Fähigkeit von Celebrex, die natürlichen Schutzbarrieren des Körpers zu durchdringen, wird erwähnt.

Celebrex verursacht signifikant weniger Nebenwirkungen als andere NSAID-Medikamente. Es ist nur für Erwachsene bestimmt.

Klinische und pharmakologische Gruppe

NSAIDs. Hochselektiver COX-2-Inhibitor.

Verkaufsbedingungen aus Apotheken

Sie können kaufenohne ärztliche Verschreibung.

Preis:

Was kostet Celebrex in Apotheken? Der Durchschnittspreis liegt auf dem Niveau von178 Rubel.

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Zusammensetzung und Form der Freisetzung

Das Medikament ist in Form von Gelatinekapseln erhältlich, der Inhalt der Kapseln ist weiß.

Der Hauptwirkstoff des Medikaments ist Celecoxib, sein Inhalt in einer Kapsel kann 200 und 400 mg betragen. Es enthält auch Hilfskomponenten, darunter:

  • Croscarmellose-Natrium.
  • Wasser Ammoniak.
  • Ethanol.
  • Gelatine.
  • Propylenglykol.
  • Lactose-Monohydrat.
  • Isopropanol.
  • Magnesiumstearat.
  • Natriumlaurylsulfat.

Pharmakologische Wirkung

Der Wirkungsmechanismus des Wirkstoffs Celecoxib besteht in der Unterdrückung von COX-2, die bei der Freisetzung biologischer Substanzen nach dem Ausbruch einer Entzündung aktiviert werden. Das Arzneimittel hat eine analgetische, antipyretische Wirkung und wirkt entzündungshemmend. Laut der Studie ist Celebrex wirksam bei der Verringerung der Häufigkeit von Darmkrebs. Das Medikament beeinflusst nicht den Verlauf der natürlichen Funktionen von Thrombozyten, Magen und Darm, reduziert das Risiko von Geschwüren und Komplikationen, im Vergleich zu anderen NSAIDs.

Entzündungshemmende Medikamente haben keinen Einfluss auf die Mortalität aufgrund von Herz-Kreislauf-Erkrankungen, erhöhen die Wahrscheinlichkeit eines nicht tödlichen Herzinfarkts, reduzieren aber die Wahrscheinlichkeit eines nicht tödlichen Schlaganfalls. Das Medikament wird vom Verdauungstrakt perfekt aufgenommen, erreicht seine maximale Konzentration 2-3 Stunden nach der Anwendung. Fetthaltige Nahrung erhöht diese Zahl auf 6-7 Stunden. Als Folge der Biotransformation werden drei Metaboliten produziert, die durch die Leber sezerniert werden.

Hinweise für den Einsatz

Die Einnahme von Celebrex-Kapseln ist indiziert zur Behandlung verschiedener entzündlicher Erkrankungen sowie zur Verringerung der Schwere des Schmerzsyndroms:

  • Schmerzen im Rücken.
  • Schmerzen nach der Operation.
  • Symptomatische Behandlung zielt auf die Verringerung der Schwere der Entzündung in der Pathologie der Strukturen des Bewegungsapparates - rheumatoide Arthritis (autoimmune Läsion der Gelenke), Osteoarthritis (degenerativ-dystrophische Gelenkschäden, begleitet von der Entwicklung entzündlicher Reaktion).

Außerdem wird das Medikament zur Behandlung der primären Algodismusorrhoe bei Frauen (Menstruation, begleitet von starken Schmerzen) angewendet.

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Kontraindikationen

Absolute Kontraindikationen:

  • progressive Nierenerkrankung, schweres Nierenversagen mit einer Kreatinin-Clearance von weniger als 30 ml / min, Hyperkaliämie (bestätigt);
  • Exazerbation von entzündlichen Darmerkrankungen (Colitis ulcerosa, Morbus Crohn);
  • Mangel an Lactase, Glucose-Galactose-Malabsorption, Lactoseintoleranz;
  • erhöhte Empfindlichkeit gegenüber jeder Komponente des Arzneimittels;
  • erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Sulfonamiden;
  • eine Kombination von rezidivierenden Nasenpolyposis und Nasennebenhöhlen, Bronchialasthma und Intoleranz gegenüber Acetylsalicylsäure oder anderen NSAIDs, einschließlich anderer COX-2-Hemmer (einschließlich in der Anamnese);
  • chronische Herzinsuffizienz (II-IV-Funktionsklasse nach NYHA);
  • ischämische Herzkrankheit (klinisch bestätigt), zerebrovaskuläre Erkrankungen, periphere arterielle Verschlusskrankheit;
  • hämorrhagischer Schlaganfall;
  • Zustand nach Koronararterien-Bypass-Transplantation;
  • Subarachnoidalblutung;
  • Blutungen aus dem Gastrointestinaltrakt, Exazerbation von Ulcus pepticum des Magens oder Duodenums, aktive erosive und ulzerative Läsionen der Magen- oder Zwölffingerdarmschleimhaut;
  • schwere Leberfunktionsstörung;
  • Schwangerschaft und Stillzeit;
  • Alter bis 18 Jahre.

Relative Kontraindikationen:

  • Helicobacter pylori-Infektion;
  • eingeschränkte Leberfunktion mittlerer Schwere;
  • chronisches Nierenversagen mit Clearance von Kreatinin 30-60 ml / min;
  • zerebrovaskuläre Erkrankungen;
  • Dyslipidämie, Hyperlipidämie;
  • langfristige Verwendung von NPFP;
  • Erkrankungen des Verdauungstraktes (Morbus Crohn, Colitis ulcerosa, Ulcus pepticum und Ulcus duodeni, Blutungen in der Anamnese);
  • klinisch signifikante Abnahme des zirkulierenden Blutvolumens;
  • Erkrankungen der peripheren Arterien;
  • Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems, arterielle Hypertonie;
  • Ödem und Flüssigkeitsretention;
  • Diabetes mellitus;
  • Lebererkrankung (einschließlich Geschichte);
  • hepatische Porphyrie;
  • schwere stomatologische Erkrankungen;
  • hohes Alter;
  • Tuberkulose;
  • Rauchen, Alkoholismus.

Celebrex-Patienten, bei denen es sich um langsame Metabolisierer handelt, sowie Patienten, bei denen dieser Zustand vermutet wird, sollten mit Vorsicht behandelt werden.

Vorgesehene Verwendung für Schwangerschaft und Stillzeit

Indikationen für Celebrex bei schwangeren Frauen sollten sorgfältig von Ärzten ausgewertet werden. Dieses Medikament kann nur verschrieben werden, wenn der erwartete Nutzen aus der Therapie signifikant größer ist als das potentielle Risiko einer fetalen Pathologie.

Im letzten Schwangerschaftsdrittel ist Celebrex kontraindiziert, weil es kann die kontraktile Aktivität des Uterus während der Wehen stören und zum vorzeitigen Verschluss des ovalen Fensters führen.

Dosierung und Art der Verabreichung

Wie in der Gebrauchsanweisung Celebrex im Inneren eingenommen, unabhängig von der Nahrungsaufnahme, ohne zu kauen, mit Wasser gewaschen.

Da das Risiko möglicher kardiovaskulärer Komplikationen mit zunehmender Dosis und Dauer zunehmen kann Die Vorbereitung Celebrex, sollte es als kurze Kurse und in der am wenigsten effektiv sein vorgeschrieben Dosen. Die maximale empfohlene Tagesdosis für die Langzeitaufnahme beträgt 400 mg.

  1. Bei symptomatischer Behandlung von Osteoarthritis beträgt die empfohlene Dosis 200 mg / Tag für 1 oder 2 Dosen.
  2. Bei der symptomatischen Behandlung der rheumatoiden Arthritis beträgt die empfohlene Dosis 100 mg oder 200 mg 2-mal / Tag.
  3. Bei symptomatischer Behandlung von ankylosierender Spondylitis beträgt die empfohlene Dosis 200 mg / Tag in 1 oder 2 Dosen. Einige Patienten stellten die Wirksamkeit des Arzneimittels bei einer Dosis von 400 mg zweimal täglich fest.
  4. Bei der Behandlung von Schmerzen und primären Dysmenorrhoe der empfohlene Anfangsdosis beträgt 400 mg, gefolgt von, falls erforderlich, den Empfang von zusätzlicher Dosis von 200 mg in 1 Tag. In den folgenden Tagen beträgt die empfohlene Dosis 200 mg 2-mal / Tag, falls erforderlich.

Ältere Patienten benötigen normalerweise keine Dosisanpassung. Bei Patienten mit einem Körpergewicht unter 50 kg sollte jedoch mit der niedrigsten empfohlenen Dosis begonnen werden.

Bei Patienten mit leichter Leberinsuffizienz (Klasse A auf der Child-Pugh-Skala) ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei mäßiger Leberinsuffizienz (Klasse B auf der Child-Pugh-Skala) sollte die Behandlung mit der empfohlenen Mindestdosis beginnen. Experimente mit der Verwendung des Medikaments bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz (Klasse C auf der Child-Pugh-Skala) nicht.

Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Niereninsuffizienz ist eine Dosisanpassung nicht erforderlich. Die Erfahrung mit dem Medikament bei Patienten mit Niereninsuffizienz ist nicht schwerwiegend.

Bei Patienten, die Fluconazol (CYP2C9-Hemmer) einnehmen, sollte Celebrex in der niedrigsten empfohlenen Dosis verabreicht werden. Mit Vorsicht sollte das Medikament gleichzeitig mit anderen Inhibitoren des Isoenzyms CYP2C9 verwendet werden.

Celebrex sollte mit Vorsicht bei Patienten angewendet werden, die langsam metabolisieren oder mit Verdacht auf einen solchen Staat, weil Dies kann zur Akkumulation von hohen Konzentrationen von Celecoxib in Blutplasma. Bei solchen Patienten sollte die anfängliche empfohlene Dosis des Arzneimittels um den Faktor 2 verringert werden.

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Unerwünschte Reaktionen

Celebrex hat folgende Nebenwirkungen:

  1. Aus dem hämopoetischen System: Thrombozytopenie, Ekchymose, Anämie.
  2. Aus der Harnwege: Infektionskrankheiten der Harnwege.
  3. Von der Seite des peripheren und zentralen Nervensystems: Schlaflosigkeit, Schwindel, erhöhter Muskeltonus, Benommenheit, Angst, Verwirrung.
  4. Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: erhöhter Blutdruck, periphere Ödeme, Herzklopfen, Arrhythmie, Tachykardie, Hitzewallungen, Myokardinfarkt, ischämischer Schlaganfall, Symptome von Herzinsuffizienz Unzulänglichkeit.
  5. Das Atmungssystem: Husten, Bronchitis, Pharyngitis, Sinusitis, Rhinitis, infektiös obere Atemwegserkrankung.
  6. Auf dem Teil des Magen-Darm-Trakt: Dyspepsie, Durchfall, Bauchschmerzen, Blähungen, Zahnerkrankungen, Erbrechen, erhöhte Leber-Transaminasen, Pankreatitis, ein Ausdruck, der Speiseröhre, Zwölffingerdarmgeschwür und Magen, intestinale Perforation.
  7. Allergische Reaktionen: Juckreiz, Hautausschlag, Nesselsucht, schmerzhafte Hautausschläge, Angioödem.

Überdosierung Symptome

Bei einer Überdosierung von Celebrex kommt es oft zu einer signifikanten Zunahme der Nebenwirkungen. Im Falle einer Intoxikation des Körpers mit diesem Medikament sollte eine sofortige symptomatische Behandlung durchgeführt werden.

Spezielle Anweisungen

Celebrex kann die Diagnose einer Infektion beeinflussen, die mit seiner antipyretischen Wirkung verbunden ist.

Herz-Kreislauf-System

Wie alle Coxiben erhöht Celecoxib das Risiko schwerwiegender Komplikationen des Herz-Kreislauf-Systems (Myokardinfarkt, Thrombose, Schlaganfall), die zum Tod führen können. Das Risiko für diese Nebenwirkungen steigt mit zunehmender Dosis und Dauer des Medikamentenverlaufs sowie bei Patienten mit erhöhtem Risiko oder den bestehenden Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems. Um das Risiko der oben beschriebenen Reaktionen zu verringern, sollte das Medikament in einer minimal wirksamen Dosis eingenommen werden; Der Verlauf der Einnahme sollte so kurz wie möglich sein (nach Ermessen des Arztes).

Bei der Einnahme von COX-2-Hemmern durch Patienten steigt in den ersten 10-14 Tagen nach einer aortokoronaren Bypass-Operation das Risiko für einen Herzinfarkt sowie für zerebrale Durchblutungsstörungen.

Celebrex kann nicht als Ersatz für Acetylsalicylsäure bei der Vorbeugung von Thromboembolien dienen, was auf seine schwache Wirkung auf die Funktion von Thrombozyten zurückzuführen ist.

Celebrex kann, wie andere NSAIDs, den Blutdruck erhöhen, weshalb bei der Einnahme des Medikaments eine regelmäßige Überwachung des Blutdrucks erforderlich ist.

Git

Bei der Einnahme von Celecoxib werden extrem seltene Fälle von Ulzeration, Perforation und Blutungen im Gastrointestinaltrakt beschrieben; das höchste Risiko besteht bei Patienten mit kardiovaskulären Erkrankungen, Patienten, die Acetylsalicylsäure bei Patienten mit Geschwüren, Blutungen und entzündlichen Erkrankungen in der Geschichte einer Exazerbation und bei älteren Menschen einnehmen. Auch ist das Risiko von Blutungen aus dem Gastrointestinaltrakt bei Patienten erhöht, die orale Glukokortikosteroide, Antikoagulantien, NSAIDs (langfristig), Alkoholkonsumenten, Raucher einnehmen. Das höchste Risiko für Nebenwirkungen aus dem Magen-Darm-Trakt besteht bei älteren und geschwächten Patienten.

Nieren

Celebrex ist nicht mehr als andere NSAIDs, es kann eine toxische Wirkung auf die Nierenfunktion ausüben. Mit Vorsicht sollte das Medikament bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, Leber, Herzinsuffizienz sowie Menschen fortgeschrittenen Alters angewendet werden. Nierenfunktion sollte in diesen Patientengruppen genau überwacht werden. Bei Dehydrierung müssen Sie zuerst rehydrieren und dann die Behandlung mit Celebrex beginnen.

Die Leber

Bei mittelschwerer Leberfunktion sollte die Anfangsdosis von Celebrex um die Hälfte reduziert werden. Bei schweren Leberschäden ist das Medikament kontraindiziert.

Es gibt Berichte über schwere Leberreaktionen (manchmal mit tödlichem Ausgang oder die Notwendigkeit einer Lebertransplantation), meistens die einen Monat nach dem Beginn von Celecoxib begann (insbesondere fulminante Hepatitis, Lebernekrose, hepatische Insuffizienz).

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion sowie mit ihren Symptomen müssen während der Celebrex-Therapie sorgfältig beobachtet werden, um schwere Leberreaktionen zu vermeiden.

Hautabdeckungen

Es gibt Berichte von extrem seltenen ernsten (manchmal tödlichen) Reaktionen von der Haut insbesondere, exfoliative Dermatitis, toxische epidermale Nekrolyse, Stevens-Syndrom - Johnson). Insbesondere das Risiko für diese Komplikationen war im ersten Monat der Einnahme des Medikaments erhöht. Bei Veränderungen der Schleimhäute, Hautausschlägen oder anderen Symptomen einer Überempfindlichkeit wird empfohlen, die Behandlung mit Celebrex abzubrechen.

Glukokortikosteroid-Therapie

Verwenden Sie Celecoxib nicht zur Therapie einer Glukokortikosteroidinsuffizienz.

Hemmung der Isoenzymfunktion von CYP2D6

Zum Zeitpunkt der Einnahme von Celecoxib ist es notwendig, die Dosis von Arzneimitteln zu reduzieren, die durch das Isoenzym CYP2D6 metabolisiert werden, aufgrund der Tatsache, dass Celecoxib ein moderater Inhibitor dieses Isoenzyms ist.

Flüssigkeitsretention und -quellung

Bei Einnahme von Celebrex erhöht sich das Risiko von Flüssigkeitsretention und Ödemen, daher ist Vorsicht geboten. Wenden Sie das Medikament bei Patienten an, die anfällig für Flüssigkeitsretention sind, oder bei Patienten, deren Zustand sich aufgrund von sie. Patienten mit einer arteriellen Hypertonie oder einer Herzinsuffizienz in der Anamnese sollten beobachtet werden.

Auswirkungen auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren

Die Wirkung von Celecoxib auf die Fähigkeit, den motorischen Transport und andere komplexe Mechanismen zu steuern, wird jedoch angesichts der Tatsache, dass Das Arzneimittel kann Schwindel und andere Nebenwirkungen verursachen. Seien Sie vorsichtig, wenn Sie potenziell gefährliche Substanzen einnehmen Aktivitäten.

Kompatibilität mit anderen Drogen

In-vitro-Studien haben gezeigt, dass Celecoxib, obwohl kein Substrat von CYP2D6, seine Aktivität hemmt. Daher besteht die Möglichkeit einer Arzneimittelwechselwirkung in vivo mit Arzneimitteln, deren Metabolismus mit Cytochrom CYP2D6 assoziiert ist.

Bei gleichzeitiger Gabe von Warfarin und anderen Antikoagulanzien ist eine Verlängerung der Prothrombinzeit möglich.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Fluconazol in einer Dosis von 200 mg 1 Mal / Tag kam es zu einem Anstieg der Celecoxib-Konzentration im Blutplasma um den Faktor 2. Dieser Effekt ist mit einer Hemmung des Celecoxib-Metabolismus durch Fluconazol über das CYP2C9-Isoenzym verbunden. Bei Patienten, die Fluconazol (CYP2C9-Hemmer) einnehmen, sollte Celecoxib in der niedrigsten empfohlenen Dosis gegeben werden. Ketoconazol (Inhibitor des Isoenzyms CYP3A4) hat keine klinisch signifikante Wirkung auf den Metabolismus von Celecoxib.

Die Hemmung der Prostaglandinsynthese kann die Wirkung von ACE-Hemmern und Angiotensin-II-Antagonisten reduzieren. Diese Wechselwirkung sollte bei der Ernennung von Celecoxib in Verbindung mit ACE-Hemmern / Angiotensin-II-Antagonisten berücksichtigt werden. Es gab jedoch keine signifikante pharmakodynamische Interaktion mit Lisinopril in Bezug auf die Wirkung auf BP.

Bei älteren Patienten, bei Patienten mit Dehydratation (einschließlich derer, die Diuretika-Therapie erhalten) oder bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion eine gleichzeitige Die Verwendung von NSAIDs, einschließlich selektiven COX-2-Hemmern, mit ACE-Hemmern kann zu einer eingeschränkten Nierenfunktion einschließlich möglicher akuter Nierenfunktion führen Unzulänglichkeit. In der Regel sind diese Effekte reversibel.

Die früher bekannten NSAIDs bei einigen Patienten können die natriuretische Wirkung von Furosemid und Thiaziden verringern durch Hemmung der renalen Synthese von Prostaglandinen sollte dies bei der Verschreibung berücksichtigt werden Celecoxib.

Es gab keinen klinisch signifikanten Effekt von Celecoxib auf die Pharmakokinetik von kombinierten kontrazeptiven Präparaten, die 1 mg Norethisteron / 35 μg Ethinylestradiol enthielten.

Bei der kombinierten Verwendung von Lithium und Celecoxib stieg die Lithiumkonzentration im Plasma um etwa 17%. Patienten, die eine Lithiumtherapie erhalten, sollten engmaschig auf die Ernennung oder den Entzug von Celecoxib überwacht werden.

Es gab keine klinisch signifikante Wechselwirkung zwischen Celecoxib und Antazida (Aluminium- und Magnesiumpräparate), Omeprazol, Methotrexat, Glibenclamid, Phenytoin oder Tolbutamid.

Celecoxib beeinflusst die in niedrigen Dosen eingenommene gerinnungshemmende Wirkung von Acetylsalicylsäure nicht. Celecoxib hat eine schwache Wirkung auf die Funktion der Thrombozyten und kann daher nicht als Ersatz für Acetylsalicylsäure angesehen werden, die zur Prävention von Herz-Kreislauf-Erkrankungen verschrieben wird.

Es sollte die gleichzeitige Anwendung von Celecoxib mit anderen NSAIDs (die keine Acetylsalicylsäure enthalten) vermeiden.

Patientenbewertungen

Wir bieten Ihnen an, sich mit den Meinungen von Menschen, die Celebrex verwenden, vertraut zu machen:

  1. Eug. Die Droge ist sehr effektiv. Ich bevorzuge kurze Kurse in 5-7 Tagen, wenn der arthritische Schmerz sehr stark ist. Denn es ist angespannt - es gibt eine ständige Therapie mit Warfarin. Es ist notwendig, mit einem Nolpaz abzudecken und dem MNO zu folgen, der Vorteil der "Koagulation" zur Hand. Während in Bezug auf schlechte Folgen getragen (fie-fie).
  2. Vera. Vor einem Jahr wurde bei mir akute Arthritis diagnostiziert. Meine Finger und Gelenke schmerzten schrecklich, ich konnte nichts mit meinen Händen tun. Der Arzt verordnete Celebrex und riet zu einem Physiotherapie-Kurs. Die Kombination dieser beiden Therapiearten ergab ein ausgezeichnetes Ergebnis - meine Finger wurden flexibler, der Schmerz ist fast nicht mehr störend. Bei der Einnahme von Kapseln fühle ich mich manchmal krank.
  3. Tatiana. Das einzige Medikament, das wirklich schnell hilft, hat keine große Wirkung auf den Magen und vor allem auf die Leber... Arkoxia hilft mir überhaupt nicht, es erhöht den Blutdruck und die Leberwerte. Die Hauptsache, um Ihre Droge zu finden. Ich habe es gefunden. Zum Zeitpunkt der Behandlung sollte verflüssigtes Blut in großen Dosen Omega-3 sein. Nicht weniger als 2 Gramm pro Tag.

Analoga

Als Wirkstoffe und pharmakologische Wirkung die folgenden Analoga von Medikamenten in Form von Kapseln und Tabletten hergestellt werden, filmbeschichtet:

  • Arthoxy;
  • Dylax;
  • Zicel;
  • Renseleks;
  • Revmoxib;
  • Flogoxib;
  • Celecoxib;
  • Celcox;
  • Arkoxia;
  • Orothix;
  • Verbrauchsteuer;
  • Bekstra;
  • Dinastat;
  • Prex.

Bevor Sie ein Analogon kaufen, wenden Sie sich an Ihren Arzt.

Haltbarkeit und Lagerbedingungen

An einem trockenen, für Kinder unzugänglichen Ort bei einer Temperatur von + 15... + 30 ° C lagern. Haltbarkeit - 3 Jahre.


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