Norvasc - en blokker af langsomme calciumkanaler, et derivat af dihydropyridin. Har antihypertensive og antianginal virkning.
Det blokerer langsomme calciumkanaler, hæmmer transmembranovergangen af calciumioner til celler (for det meste i glatte muskelceller i blodkar snarere end i kardiomyocytter). Antianginal virkning skyldes udvidelsen af koronar og perifere arterier og arterioler.
Dette værktøj er meget udbredt i kardiologisk praksis. Især er det ordineret til personer, der lider af angina pectoris, atherosklerose. Som en forebyggende foranstaltning, der anvendes til at forhindre fortykkelse af arterierne, reduceres antallet af dødsfald fra hjertesygdomme.
Klinisk og farmakologisk gruppe
Kalciumkanalblokeringen.
Forladelsesbetingelser fra apoteker
Det frigives på recept.
Prisliste
Hvor meget koster Norvask i apoteker? Den gennemsnitlige pris er på niveauet af500 rubler.
.Udstedelsesform og sammensætning
Den aktive komponent i Norvasca er amlodipinbesylat. Stoffet er et dihydropyridinderivat og har en udpræget antianginal og hypotensiv virkning.
Lægemidlet er tilgængeligt i form af tabletter med forskellige koncentrationer af aktivt stof - en tablet kan indeholde 5 eller 10 mg amlodipin. Tabletter er malede hvide eller næsten hvide, har form af en oktaedron med ujævne sider, ligner udadtil en smaragd. På den ene side af hver tablet er logoet "Pfizer" på den anden side - afhængigt af koncentrationen af amlodipin - "AML5" eller "AML10".
Hjælpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose, vandfrit calciumhydrogenphosphat, natriumstivelsesglycolat type A, magnesiumstearat.
Farmakologisk virkning
Norvasc giver blokering af såkaldte "langsomme" calciumkanaler og derved bidrager til et fald i tonen i blodkarens glatte muskelvæg.
Denne proces tilvejebringer forebyggelse af myokardisk iskæmi. Iskæmi er en indsnævring af fartøjets lumen i det omfang blod mister sin evne til at fuldt nærer hjertemusklen, hvilket resulterer i nekrose af hjertet sted - hjerteanfald. Med afslapning af koronar og nærliggende skibe øges deres lumen og reducerer dermed iskæmiske risici. Lægemidlet giver en reduktion i hjertets behov i næringsstoffer og ilt. Denne omstændighed bliver mulig på grund af skibets udvidelse og reduktionen af belastningen på hjertet.
Norvasc hjælper med at reducere trykket i patienten i en siddende og liggende stilling. På grund af lægemidlets langvarige indtræden er muligheden for et trykhopp udelukket.
Indikationer for brug
Ifølge instruktionerne til Norvascu er stoffet designet til at behandle patienter, der er diagnosticeret med sådanne sygdomme:
- Arteriel hypertension (højt blodtryk). Udvidelse af store koronar- og perifere fartøjer virker Norvask som et hypotensivt, tryksænkende middel.
- Stenokardi, stabil eller vasospastisk. Brug af lægemidlet Norvasc tillader at reducere sværhedsgraden af hjerte muskelets iskæmi. Fremkaldende vasodilaterende effekt reducerer lægemidlet, som det fremgår af brugsanvisningen, resistens over for blodstrømmen, lindrer overbelastningen på myokardiet.
- De aktive stoffer i Norvask, når de anvendes, har en antispasmodisk virkning på kranspulsårerne.
I dette tilfælde kan midlet anvendes som et monoterapeutisk middel eller som et supplement til hovedterapien.
Kontraindikationer
absolut:
- Alder under 18 år (undersøgelser, der bekræfter sikkerheden og effekten af Norvasca for denne aldersgruppe, blev ikke udført);
- Overfølsomhed over bestanddelene i præparatet såvel som andre dihydropyridinderivater;
- Svære forløb af arteriel hypotension (systolisk tryk mindre end 90 mm Hg);
- Hemodynamisk ustabil hjertesvigt efter myokardieinfarkt;
- Obstruktion af udløbskanalen i venstre ventrikel, herunder alvorlig aortastensose.
Relativ (udnævnelsen af Norvasca kræver forsigtighed mod baggrunden for følgende sygdomme / tilstande):
- Graviditet og amning
- Ustabil angina;
- Arteriel hypotension
- Aortisk og mitral stenose;
- Kronisk hjertesvigt af ikke-iskæmisk ætiologi (ifølge NYHA klassificering - III-IV funktionelle klasse);
- Akut myokardieinfarkt (desuden - i 30 dage efter det)
- Hepatisk svigt
- Hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati;
- Syndrom af svaghed i sinusknudepunktet, herunder udtalt takykardi, bradykardi;
- Samtidig anvendelse med induktorer eller hæmmere af isoenzym CYP3A4.
Anvendes under graviditet og amning
Anbefal ikke udnævnelsen af Norvasc under graviditet på grund af manglende valideret data i denne periode.
Du bør stoppe med at tage medicin under amning eller afbryde lægemidlet selv.
Dosering og indgivelsesvej
I brugsanvisningen angives, at Norvasc tages oralt 1 gang dagligt, vaskes med den nødvendige mængde vand (100 ml).
- Med arteriel hypertension og angina er initialdosis 5 mg, afhængigt af patientens individuelle reaktion, kan den øges til en maksimal dosis på 10 mg.
Hos ældre patienter anbefales lægemidlet til brug i en gennemsnitlig terapeutisk dosis, en dosisændring er ikke nødvendig.
Det er ikke nødvendigt at korrigere dosis Norvasc med samtidig brug af thiaziddiuretika, beta-blokkere eller ACE-hæmmere.
På trods af at T1 / 2 amlodipin, ligesom alle calciumkanalblokkere, stiger i patienter med nedsat leverfunktion er dosisjustering i denne kategori af patienter normalt ikke det tager.
Patienter med nedsat nyrefunktion Norvasc anbefales i normale doser skal imidlertid tage hensyn til den eventuelle mindre stigning i T1 / 2.
Bivirkninger
Under anvendelsen af Norvaskus kan forskellige abnormiteter udvikle sig (& g; 0% - meget ofte; & g;% og & lt; 0% ofte; & g;, 1% og & lt; % - sjældent; & g;, 01% og?, 1% - sjældent; & l;, 01%, herunder individuelle beskeder - meget sjælden):
- Åndedrætssystem: sjældent - rhinitis, åndenød, næseblod; meget sjældent - hoste;
- Seksuelt system: sjældent - gynekomasti, krænkelse af erektil funktion
- Muskuloskeletale system: sjældent - artrose, muskelkramper, artralgi, rygsmerter, myalgi; sjældent - myasthenia gravis;
- Systemet af hæmatopoiesis: meget sjældent - leukopeni, trombocytopenisk purpura, trombocytopeni;
- Fordøjelsessystemet: ofte - kvalme, mavesmerter; nogle gange - forstoppelse, opkastning, diarré, anoreksi, flatulens, tør mund, fordøjelsesbesvær, tørst; mindre ofte - stigning aktivitet af hepatiske transaminaser, øget appetit, øget appetit og gingival hyperplasi; sjældent - gulsot, gastritis, hepatitis, pancreatitis og hyperbilirubinæmi;
- Urinsystemet: sjældent - nocturi, hyppig og / eller smertefuld vandladning meget sjældent - polyuri, dysuri
- Hud: sjældent - dermatitis; meget sjældent - xeroderma, alopeci, en overtrædelse af hudpigmentering, koldsved;
- Allergiske reaktioner: sjældent - hud kløe, udslæt (herunder erythematøs, makulopapulær udslæt, nældefeber); meget sjældent - erythema multiforme, angioødem;
- Kropsbygning: sjældent - smerter i øjnene, konjunktivitis, logisk lidelse, diplopi, xerophthalmia, anden synsvanskeligheder
- Metabolisme: sjældent - nedsættelse / stigning i kropsvægt; meget sjældent - hyperglykæmi
- Nervesystemet: ofte - svimmelhed, hovedpine, døsighed og træthed; nogle gange - hypoestesi, asteni, paræstesi, utilpashed, perifer neuropati, søvnløshed, rysten, humør labilitet, depression, unormale drømme, angst, øget excitabilitet, perversion af smag, ringe i ørerne; mindre ofte - apati, migræne, ataksi, øget svedtendens, amnesi, agitation;
- Kardiovaskulært system: ofte - blodflader til ansigt, følelse af hjertebanken, perifert ødem (stop og ankel); sjældent overdreven sænkning af blodtryk meget sjældent - åndenød, besvimelse, vaskulitis, ortostatisk hypotension, brystsmerter, kronisk hjerte svigt (udvikling eller forværring af strømning), hjertearytmier (herunder ventrikulær takykardi, atrieflimren og bradykardi) myokardieinfarkt;
- Andet: sjældent - kuldegysninger; meget sjældent - parosmi.
overdosis
En overdosis af stoffet Norvasc kan udtrykkes i form af en række af disse symptomer:
- Udvikling af refleks takykardi;
- Udviklingen af overdreven perifer vasodilation (der er risiko for udvikling af en udtalt og tilstrækkelig stabil hypotension efterfulgt af udvikling af chok og død).
Terapi til overdosering: Det er nødvendigt at udpege gastrisk skylning, modtagelse af aktivt kul (helst i de første 2 timer efter en høj dosis). Patienten anbefales at lægge den vandret, hovedgavlen skal være lav. Det er nødvendigt at ordinere medicin og procedurer for aktivt at opretholde hjerte-kar-systemet, det anbefales at overvåge lunge- og hjertefunktionen, kontrol diurese og BCC. For at bringe fartøjets tone i normen er det nødvendigt at ordinere vasokonstriktorer (forudsat at der ikke er kontraindikationer for dem). For at eliminere virkningerne af calciumkanalblokade er intravenøs calciumgluconat ordineret.
Når en overdosis af lægemidlet Norvasc hæmodialyse er ineffektivt.
Særlige instruktioner
Inden du begynder at bruge lægemidlet, skal du læse de specielle instruktioner:
- Under behandlingen kræver præparatet mundtlig hygiejnevedligeholdelse og tilsyn hos tandlægen (for at forhindre ømhed, blødning og gingival hyperplasi).
- Effektiviteten og sikkerheden af Norvasc-lægemidlet til hypertensive kriser er ikke etableret.
- Hos ældre patienter kan T1 / 2 øge og clearance af lægemidlet kan falde. Dosisændringer er ikke påkrævet, men mere omhyggelig overvågning af patienter i denne kategori er nødvendig.
- På baggrund af anvendelsen af amlodipin hos patienter med kronisk hjertesvigt (klasse III og IV i henhold til NYHA-klassifikationen) ikke-iskæmisk oprindelse, var der en stigning i forekomsten af lungeødem, på trods af manglende tegn på forværring af hjerte fiasko.
- På trods af manglen på langsomme calciumkanalblokkere for tilbagetrækningssyndrom er ophør af behandling med Norvasc ønskelig, gradvist reduceret dosis af lægemidlet.
Selv om det på baggrund af at tage Norvasc-lægemiddel har nogen negativ indvirkning på evnen til at køre bil eller andre tekniske ingen midler blev observeret, men på grund af det mulige for store fald i blodtrykket, udvikling af svimmelhed, døsighed og andre bivirkninger bør nøje overveje de enkelte virkninger af lægemidlet i disse situationer, især i begyndelsen af behandlingen og ved ændring af regimen dosering.
Drug Interactions
Ved brug af lægemidlet er det nødvendigt at tage hensyn til interaktionen med andre lægemidler:
- Amlodipin har ingen effekt på serumkoncentrationen af digoxin og dets renal clearance.
- Norvasc har ingen signifikant effekt på warfarins virkning (protrombintid).
- Cimetidin påvirker ikke farmakokinetikken af amlodipin.
- I studier in vitro påvirker amlodipin ikke binding af blodproteiner til digoxin, phenytoin, warfarin og indomethacin.
- Amlodipin kan også administreres samtidigt med antibiotika og hypoglykæmiske midler til oral administration.
- En enkelt dosis sildenafil i en dosis på 100 mg hos patienter med essentiel hypertension påvirker ikke farmakokinetiske parametre for amlodipin.
- Den gentagne brug af amlodipin i en dosis på 10 mg og atorvastatin i en dosis på 80 mg ledsages ikke af signifikante ændringer i farmakokinetikken af atorvastatin.
- Samtidig gentagen brug af amlodipin i en dosis på 10 mg og simvastatin i en dosis på 80 mg fører til en stigning i eksponeringen af simvastatin med 77%. I sådanne tilfælde bør doseringen af simvastatin begrænses til 20 mg.
- Amlodipin med en enkelt og gentagen anvendelse i en dosis på 10 mg påvirker ikke ethanolets farmakokinetik.
- Antivirale lægemidler (f.eks. Ritonavir) øger plasmakoncentrationerne af langsomme calciumkanalblokkere, inkl. amlodipin.
- Neuroleptika og isofluran øger den antihypertensive virkning af dihydropyridinderivater.
- Calciumpræparater kan reducere effekten af blokkere af langsomme calciumkanaler.
- Amlodipin kan sikkert anvendes til behandling af arteriel hypertension sammen med thiaziddiuretika, alpha-adrenoblokere, beta-blokkere eller ACE-hæmmere. Hos patienter med stabil angina kan amlodipin kombineres med andre antianginalstoffer, fx med langvarige eller kortvirkende nitrater, beta-blokkere.
- I modsætning til andre blokkere af langsomt calciumkanaler, er den klinisk signifikante interaktion af amlodipin (III generering af blokeringsmidler med langsomme calciumkanaler) blev ikke detekteret, når de kombineredes med NSAID'er, herunder. og med indomethacin.
- Det er muligt at intensivere den antianginale og antihypertensive virkning af langsomme calciumkanalblokkere, når de kombineres med thiazid- og loopdiuretika, ACE-hæmmere, beta-adrenerge blokkere og nitrater samt styrke deres antihypertensive virkning, når de kombineres med alpha1-blokkere, neuroleptika.
- Selvom der i undersøgelsen af amlodipin normalt ikke blev observeret en negativ inotrop effekt, er det dog nogle langsomme calciumkanalblokkere kan øge sværhedsgraden af den negative inotrope virkning af antiarytmiske midler, der forårsager forlængelse af QT-intervallet (for eksempel amiodaron og quinidin).
- Når det kombineres med langsomme calciumkanalblokkere med lithiumpræparater (for amlodipin, data er fraværende), er det muligt at intensivere manifestationer af neurotoksicitet af sidstnævnte (kvalme, opkastning, diarré, ataksi, tremor, støj i ørerne).
- Undersøgelser af samtidig brug af amlodipin og cyclosporin hos raske frivillige og alle patientgrupper, undtagen patienter efter nyretransplantation, er ikke blevet udført. Forskellige undersøgelser af interaktionen mellem amlodipin og cyclosporin hos patienter efter nyretransplantation viser, at brugen af Denne kombination kan ikke føre til nogen virkning eller øge mindste koncentration af cyclosporin i varierende grad før 40%. Disse data bør tages i betragtning, og koncentrationen af cyclosporin i denne patientgruppe skal overvåges, mens cyclosporin og amlodipin anvendes samtidigt.
- Samtidig enkeltindtagelse af 240 ml grapefrugtsaft og 10 mg amlodipin inde i ledsages ikke af en signifikant ændring i farmakokinetikken af amlodipin. Ikke desto mindre anbefales det ikke at bruge grapefrugtsaft og amlodipin samtidig. i genetisk polymorfisme af isoenzym CYP3A4, er det muligt at øge biotilgængeligheden af amlodipin og som et resultat heraf antihypertensive effekt.
- Et enkelt indtag af aluminium / magnesiumholdige antacida påvirker ikke signifikant farmakokinetikken af amlodipin.
- Data om virkningen af inducere af isoenzym CYP3A4 på amlodipins farmakokinetik er ikke tilgængelige. Det er nødvendigt at omhyggeligt overvåge blodtrykket under anvendelse af amlodipin og inducere af isoenzym CYP3A4.
- Ved samtidig brug af diltiazem (hæmmer af isoenzym CYP3A4) i en dosis på 180 mg og amlodipin i en dosis på 5 mg hos patienter ældre (fra 69 til 87 år) med arteriel hypertension, en stigning i den systemiske eksponering af amlodipin til 57%. Samtidig brug af amlodipin og erythromycin hos raske frivillige (18 til 43 år) fører ikke til væsentlige ændringer i amlodipins eksponering (en stigning på 22% i AUC). På trods af at den kliniske betydning af disse virkninger ikke er helt klar, kan de være mere udtalte hos ældre patienter. Kraftige hæmmere af isoenzym CYP3A4 (f.eks. Ketoconazol, itraconazol) kan føre til en stigning i koncentrationen af amlodipin i blodplasmaet i større omfang end diltiazem. Forsigtighed er tilrådeligt at anvende amlodipin og hæmmere af isoenzym CYP3A4.
anmeldelser
Vi hentede nogle anmeldelser af mennesker, der brugte stoffet Norvasc:
- Christina. På mig har et hypertensitryk 150 \ 90 efter modtagelse norvaksa følt et stærkt rush af blod til ansigtet, og otdyshka, har besluttet at måle tryk, til min rædsel var det 185 \ 100 og puls 95. Efter at have læst de bivirkninger, der blev fundet der hjerteinfarkt, blev det endnu værre, takk gud alt viste sig, jeg tager ikke mere frygt, jeg vil gå til læge. Pas på!
- Irina, lægen. Den bedste, originale amlodipin. Godt kompenserer for BP med en enkelt adgang for en hel dag, holder natten BP, giver ikke hypotension. Godt studeret. Hjælper med at være mere effektivt og lettere tolereret end nogen generics af amlodipin, testet på egen erfaring. Jeg har patienter, der kun tager mere end 5 år med amlodipin til behandling af arteriel hypertension, kompensere for blodtryk og har ingen bivirkninger, så jeg kan være sikker på, at selv sådan en sikker og effektiv langsigtet terapi. Prisen bider stadig for mange, selvom nogle gange en ineffektiv billigere udskiftning kommer ud mere.
analoger
Strukturelle analoger for det aktive stof:
- Agen;
- Akridipin;
- Amlovas;
- Amlodak;
- Amlodigamma;
- amlodipin;
- Amlodipin Cardio;
- Amlodipinbesylat;
- Amlodipinmaleat;
- Amlodifarm;
- Amocardium of Sanovel;
- Amlong;
- Amlonorm;
- Amlorus;
- Amlotop;
- Kalchek;
- cardilopin;
- Karmagip;
- Korvadil;
- Cordy Cor;
- normodipin;
- Omerar Cardio;
- Stamlo;
- Tenoks.
Inden du bruger analoger, skal du kontakte din læge.
Opbevaringsforhold og holdbarhed
Opbevares utilgængeligt for børn ved temperaturer op til 25 ° C.
Holdbarhed - 4 år.
Hvordan man vælger probiotika til tarmene: En liste over stoffer.
Effektive og billige hostesirupper til børn og voksne.
Moderne ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler.
Gennemgang af tabletter fra det øgede tryk i den nye generation.
Antivirale lægemidler er billige og effektive.