rosuvastatin

bredde = Rosuvastatin er et lægemiddel, som reducerer produktionen af "dårligt" LDL-kolesterol i leveren.

Det øger også koncentrationen af "godt" HDL-kolesterol. Rosuvastatin hæmmer udviklingen af aterosklerose og reducerer endda størrelsen af aterosklerotiske plaques, der allerede har dannet. For i dag er det den nyeste medicin blandt alle tabletter fra kolesterol. Det refererer til statinerne fra den sidste IV generation.

Lægemidlet er karakteriseret ved en lav belastning på leveren, da metabolisme af rosuvastatin i leveren er minimal. Over 80% af stoffet udskilles naturligt gennem tarmen, fra 5 til 10% udskilles naturligt af nyrer med urin. Halveringstiden for rosuvastatin varierer fra 12 til 16 timer, afhængigt af doseringen, og den terapeutiske effekt fortsætter i ca. 30 timer. Kumulation af lægemidlet i kroppen overstiger ikke 2 - 5%, afhængigt af patientens individuelle egenskaber.

Klinisk og farmakologisk gruppe

Lipidsænkende lægemiddel.

Salgsbetingelser fra apoteker

Det er muligt at købe under recept af lægen.

instagram viewer

pris

Hvor meget koster rosuvastatin i apoteker? Den gennemsnitlige pris er på niveauet af350 rubler.

Sammensætning og form for frigivelse

Lægemidlet Rosuvastatin fremstilles i form af en tablet overtrukket med en filmcoating til oral (oral) administration. De har en lyserød eller lyserød farve, en rund form og en bikonveks overflade.

Hver tablet er filmovertrukket. Hovedstoffet -rosuvastatin.

Hjælpestoffer:

majsstivelse;
magnesiumstearat;
mikrokrystallinsk cellulose;
povidon;
calciumhydrogenphosphatdihydrat.

Sammensætning af filmens skal:

Seleicate AQ-01032 rød;
titandioxid;
Valium;
macrogol-400;
macrogol 6000.

Afhængigt af doseringen (10 mg, 20 mg, 40 mg) varierer sammensætningen af tabletten.

Farmakologisk aktivitet

Rosuvastatin er et lipidsænkende lægemiddel, en selektiv konkurrerende inhibitor af hydroxymethylglutaryl-coenzym A (HMG-CoA) -reduktase, som er et enzym, der omdanner 3-hydroxy-3-methylglutaryl Coo til forstadiet af kolesterol (kolesterol) - mevalonat Lægemidlet øger antallet af LDL-receptorer (lavdensitetslipoproteiner) på overfladen af leverceller, som følge heraf øges katabolismen og optagelsen af LDL, og VLDLP-syntesen hæmmes (meget lave lipoproteiner densitet). Til sidst reduceres det samlede antal VLDL og LDL.

Under påvirkning af rosuvastatin reducerede forhøjede koncentrationer af OXC (total cholesterol), LDL-C (lavdensitets lipoproteinkolesterol), TG (triglycerider), ApoB (apolipoprotein B), TG-VLDL og VLDL-cholesterol. Lægemidlet øger koncentrationen af HDL-kolesterol (højdensitetslipoproteinkolesterol) og ApoA-I (apolipoprotein A-I). Rosuvastatin reducerer det atherogene indeks, forbedrer lipidprofilen hos patienter med hypercholesterolemi.

Den terapeutiske virkning af lægemidlet udvikler sig inden for den første uge efter indledningen af administrationen og når maksimalt inden for den fjerde uge af kurset.

Farmakokinetik

Maksimal plasmakoncentration af det aktive stof nås 5 timer efter at have taget Rosuvastatin. Absolut biotilgængelighed på ca. 20%.

Hovedmetabolikken udføres af leveren. Distributionsvolumen er 134 liter. Ca. 90% af stoffet binder sig til plasmaproteiner (hovedsageligt med albuminer). De vigtigste metabolitter er lactonmetabolitter (ikke har farmakologisk aktivitet) og N-desmethylrozuvastatin (50% mindre aktive end rosuvastatin).

Ca. 90% af den accepterede dosis af lægemidlet udskilles gennem tarmen i uændret form, resten - ved nyrerne. Halveringstiden for plasmaet er 19 timer.

Rosuvastatins farmakokinetik afhænger ikke af køn og alder hos patienten.

Hos personer i den mongoloidiske race observeres en dobbelt stigning i den maksimale plasmakoncentration af rosuvastatin og median AUC (areal under "koncentration-tid" -kurven) i sammenligning med patientår kaukasiere; I indianere øges den maksimale plasmakoncentration og median AUC med en faktor på: I repræsentanter for Negroid-racet ligner de farmakokinetiske indeks tilsvarende de tilsvarende indikatorer for kaukasiere.

Mild eller moderat nyreinsufficiens påvirker ikke koncentrationen af rosuvastatin og dets metabolite N-desmethyl-rosuvastatin signifikant. Ved alvorlig nyresvigt øges plasmakoncentrationen af rosuvastatin cirka tre gange, og N-desmethyl-rosvastatin øges ni gange. Hos patienter på hæmodialyse er koncentrationen af den aktive bestanddel højere med ca. 50%.

Hos patienter med svær leverinsufficiens kan halveringstiden for rosuvastatin øges mindst to gange.

Indikationer for brug

For at tage rosuvastatin tabletter, skelnes adskillige medicinske indikationer, som omfatter:

Familie (arvelig) homozygot hypercholesterolemi.
Primær hypercholesterolemi er en tilstand ledsaget af en stigning i niveauet af kolesterol i blodet.
Hypertriglyceridæmi er en øget koncentration af frie fedtstoffer (triglycerider) i blodet.
Forebyggelse af komplikationer af aterosklerose (deponering af kolesterol i arteriernes vægge med indsnævring af deres lumen), i særlig angina pectoris, myokardieinfarkt, hypertension, cerebralt slagtilfælde hos personer over 50 år år.

Lægemidlet bruges også til at bremse udviklingen af aterosklerose som et supplement til kosttilskud.

bredde =

Kontraindikationer

absolut:

mangel på lactase, lactoseintolerance eller malabsorption af glucose-galactose;
graviditet, amning, manglende passende præventionsmetoder hos kvinder i reproduktiv alder;
alder til 18 år
leversygdomme, der forekommer i den aktive fase, herunder en vedvarende stigning i transaminasernes aktivitet i serum og enhver stigning i transaminases serumaktivitet ≥ 3 gange i forhold til IGN (øvre normens grænse)
Myopati og disponering for forekomsten af myotoksiske komplikationer;
nyresvigt: i en dosis på 5, 10, 15 eller 20 mg om dagen - i svær form (kreatininclearance mindre end 30 ml / min); til en dosis på 40 mg dagligt - moderat sværhedsgrad (kreatininclearance mindre end 60 ml / øjeblik);
kombineret terapi med cyclosporin;
individuel overfølsomhed overfor rosuvastatin eller en hvilken som helst hjælpekomponent af lægemidlet.

Yderligere absolutte kontraindikationer for anvendelse af rosuvastatin i en dosis på 40 mg er følgende risikofaktorer, hvor rabdomyolyse og / eller myopati er mulig:

betingelser, hvor plasmakoncentrationen af rosuvastatin kan øges;
anamnesis af muskelsygdomme (familie inklusive);
hypothyroidisme;
myotoksicitet på baggrund af at tage andre fibrater eller inhibitorer af HMG-CoA-reduktase i anamnese;
alkoholmisbrug
samtidig anvendelse af fibrater
der tilhører den mongoloidiske race.

Relativ (sygdomme / tilstande, hvis tilstedeværelse kræver forsigtighed ved anvendelse af Rosuvastatin):

leversygdom i historien;
arteriel hypotension
sepsis;
metabolisk, vandelektrolyt eller hormonforstyrrelser i svær form eller ukontrollerede konvulsive anfald;
omfattende kirurgiske indgreb;
traumer;
alder over 65 år
Tilstedeværelse af risikofaktorer for rabdomyolyse / myopati: hypothyroidisme, nyresvigt, personlig / familie Muskelsygdommens historie, en tidligere historie med muskeltoksicitet med andre fibrater eller statiner;
betingelser, hvor en forøgelse af koncentrationen af rosuvastatin i blodplasmaet er muligt
Nyresvigt af mild sværhedsgrad (kreatininclearance mere end 60 ml / min);
overdreven brug af alkohol
samtidig anvendelse med fibrater
der tilhører den mongoloidiske race.

Tiltænkt anvendelse til graviditet og amning

Rosuvastatin og andre statiner er kontraindiceret under graviditet. Der er tegn på, at dette lægemiddel negativt påvirker fostrets udvikling, øger risikoen for afvigelser hos nyfødte. Kvinder i reproduktiv alder, der tager statiner, bør omhyggeligt anvende effektive præventionsmetoder.

Hvis der ikke var planlagt graviditet, stoppes tabletter fra kolesterol straks. Det anbefales ikke at amme under behandlingen med denne medicin.

Dosering og indgivelsesvej

Som angivet i brugsanvisningen til Rosewastatin taget inde, må du ikke tygge og ikke male tabletten, sluge hele, klemme med vand. Lægemidlet kan administreres til enhver tid på dagen, uanset måltidstidspunktet.

Inden behandlingen med Rosuvastatin påbegyndes, skal patienten begynde at følge standardhypocholesterolemisk kost og fortsætte med at observere den under behandlingen. Dosis af lægemidlet bør vælges individuelt afhængigt af formålet med terapien og det terapeutiske respons på behandlingen under hensyntagen til aktuelle anbefalinger for mållipidkoncentrationer.

Den anbefalede startdosis for patienter, der begynder at tage lægemidlet, eller til overførte patienter med administration af andre inhibitorer af HMG-CoA-reduktase, bør være 5 eller 10 mg af lægemidlet Rosuvastatin 1 en gang om dagen. Når du vælger initialdosis, skal du styre det individuelle indhold af kolesterol og tage højde for det mulig risiko for kardiovaskulære komplikationer, og det er også nødvendigt at vurdere den potentielle risiko for uønskede virkninger. Om nødvendigt kan dosen øges til større efter 4 uger (se. afsnit "Farmakodynamik").
I forbindelse med den mulige udvikling af bivirkninger, når der tages en dosis på 40 mg sammenlignet med lavere doser af lægemidlet (se. afsnit "Bivirkning"), idet dosis øges til 40 mg efter ekstra dosisindtagelse over den anbefalede startdosis i 4 ugers behandling, kan kun udføres hos patienter med svær hypercholesterolemi og høj risiko for hjerte-kar-komplikationer (især hos patienter med familiær hypercholesterolemi), som ikke opnåede det ønskede resultat af terapi med en dosis på 20 mg, og hvem der vil blive overvåget specialist (se afsnit "Særlige instruktioner"). Det anbefales især omhyggelig overvågning af patienter, der får lægemidlet i en dosis på 40 mg.

Giv ikke en dosis på 40 mg til patienter, der ikke tidligere har konsulteret en læge. Efter 2-4 ugers behandling og / eller med en forøgelse af dosis af lægemidlet kræver rosuvastatin overvågning af lipidmetabolisme (om nødvendigt er dosisjustering påkrævet). Anvendelsen af lægemidlet i en højere dosis end 40 mg er ikke berettiget på grund af de øgede bivirkninger og anbefales i de fleste tilfælde ikke.

I tilfælde af kreatininclearance på 30-60 ml / min gives rosuvastatin i en initialdosis på 5 mg. Brug af lægemidlet i en daglig dosis på 40 mg er kontraindiceret. Patienter med kreatininclearance mindre end 30 ml / min, såvel som i tilfælde af leversygdom i den aktive fase, er lægemidlet ikke ordineret.
Den anbefalede initialdosis for patienter i mongoloid-løb er 5 mg. I en dosis på 40 mg er lægemidlet ikke ordineret til denne patientgruppe.
Patienter med bærere af genotyper p.521SS eller p.421AA er den anbefalede maksimale daglige dosis rosuvastatin 20 mg.
I tilfælde af disponering for udvikling af myopati er den anbefalede initialdosis 5 mg, maksimum - 20 mg.
Ved ordination af kombinationsbehandling er det nødvendigt at vurdere sandsynligheden for myopati.

Bivirkning

Forstyrrelser, der observeres under behandlingen, er sædvanligvis dosisafhængige og udtrykkes ikke og overføres uafhængigt.

Mulige bivirkninger (> 10% - meget ofte;> 1% og <10% - ofte;>,% og <1% - sjældent;>, 1% og

urinsystem: proteinuri (sædvanligvis aftager / passerer under behandlingen og er ikke tegn på opstart eller progression af eksisterende nyresygdom);
Laboratorieindikatorer: Forøgede koncentrationer af bilirubin, glucose, aktivitet af gamma-glutamyltranspeptidase, alkalisk fosfatase, funktionelle skjoldbruskkirtler;
endokrine system: diabetes mellitus ofte type 2;
immunsystem: sjældent - angioødem og andre overfølsomhedsreaktioner;
centralnervesystemet: ofte - svimmelhed, hovedpine;
muskuloskeletale system: ofte - myalgi; sjældent - rhabdomyolyse, myopati, inkl. myositis (når aktiviteten af kreatinphosphokinase stiger mere end 5 gange, suspenderes brugen af rosuvastatin);
system for fordøjelse: ofte - kvalme, forstoppelse, smerter i maven; sjældent - pankreatitis
hud: sjælden - udslæt, kløe, elveblest;
lever: øget aktivitet af hepatiske transaminaser (normalt er dosisafhængig, mindre, asymptomatisk og midlertidig);
Andre reaktioner: ofte - asthenisk syndrom.

Overtrædelser afsløret i forbindelse med efterregistrering:

reproduktionssystem og brystkirtlen: med en uidentificeret frekvens - gynækomasti
åndedrætssystem: med uidentificeret frekvens - dyspnø, hoste;
hæmatopoiesis system: med en ukendt frekvens - thrombocytopeni;
fordøjelsessystem: meget sjældent - hepatitis, gulsot; sjældent - øget aktivitet af hepatiske transaminaser med en uidentificeret frekvens - diarré;
muskuloskeletale system: meget sjældent - artralgi; med en uidentificeret frekvens - immunfremmedgjort nekrotiserende myopati;
urinsystemet: meget sjældent - hæmaturi;
centralnervesystemet: meget sjældent - nedsættelse / tab af hukommelse; med en uidentificeret frekvens - perifer neuropati;
hud og subkutant fedt: ved en uidentificeret frekvens - Stevens-Johnson syndrom;
andre: med uidentificeret frekvens - perifert ødem.

Nogle statiner rapporterede følgende bivirkninger: seksuel dysfunktion, depression, hyperglykæmi, søvnforstyrrelse, herunder mareridt og søvnløshed, øgede glykosylerede koncentrationer hæmoglobin. Der er en enkelt information om udviklingen af interstitiel lungesygdom, især ved udførelse af langvarig behandling.

overdosis

Ved samtidig administrering af flere daglige doser udvikler symptomerne på overdosering ikke, da farmakokinetikken af den aktive komponent i rosuvastatin tabletterne forbliver på samme niveau. Ved en mere alvorlig overdosis forekommer eller øges symptomer på bivirkninger.

I sådanne tilfælde udføres gastrisk lavage, intestinale sorbenter og symptomatisk terapi. Der findes ingen specifik modgift.

Særlige instruktioner

Patienter, der tager Rosuvastatin i en dosis på 40 mg, bør overvåges for indikatorer for nyrefunktion.

Ved bestemmelse af aktiviteten af CKK for at undgå fejlfortolkning af resultaterne, en analyse efter en betydelig fysisk anstrengelse og også overveje andre mulige årsager til stigningen i niveauet af CK. Hvis initialkoncentrationen er signifikant forøget (5 gange eller mere i sammenligning med normens øvre grænse), skal gentagelsesanalysen udføres efter 5-7 dage. Når man bekræfter den oprindelige forhøjede koncentration af CK som følge af gentagen måling, bør behandling med rosuvastatin ikke påbegyndes.

I tilfælde af forekomst af faktorer med sandsynlighed for udvikling af rhabdomyolyse er det nødvendigt at tage hensyn til forholdet mellem fordel og mulig risiko og under hele behandlingsforløbet for at udføre klinisk overvågning af tilstanden patient.

Patienten skal straks informere lægen om det uventede udseende af muskelsmerter, spasmer eller muskelsvaghed. Hos sådanne patienter er det nødvendigt at kontrollere aktiviteten hos CK. Hvis koncentrationen af CK er signifikant forøget (5 gange eller mere i sammenligning med normens øvre grænse) eller hvis muskelsymptomer udtales selv med en svag afvigelse af CPK-aktivitet fra normal, terapi er nødvendig at ophøre. Efter symptomernes forsvinden og tilbagevenden af CPK's aktivitet til normal, er en genanvendelse mulig Rosuvastatin eller andre hæmmere af HMG-CoA-reduktase, men i mindre doser og under omhyggelig medicinsk tilsyn. I mangel af symptomer er det ikke praktisk at måle aktiviteten af CK.

Ved behandling med rosuvastatin og samtidig behandling blev der ikke påvist tegn på øgede virkninger på skeletmuskulaturen. Der er imidlertid rapporteret om en stigning i forekomsten af myopati og myosit hos patienter, der tager andre HMG-CoA-reduktasehæmmere samtidig med fibrinsyrederivater, herunder nikotinsyre i lipidsænkende doser, cyclosporin, gemfibrozil, makrolidantibiotika, proteasehæmmere og azol antisvampe betyder.

Kombineret brug af gemfibrozil og rosuvastatin anbefales ikke, da gemfibrozil øger sandsynligheden for myopati i kombinationsterapi med visse HMG-CoA-reduktasehæmmere. Det er nødvendigt at tage hensyn til risikofaktorforholdet ved brug af nikotinsyre eller fibrater samtidig med lipidsænkende doser og Rosuvastatin.

Det anbefales at overvåge leverfunktionen inden behandlingen påbegyndes og efter 3 måneders behandling med lægemidlet.

Hvis serumniveauet af transaminaseaktivitet overstiger 3 gange VGN, skal lægemidlet afbrydes.

Hos patienter med hyperkolesterolemi som følge af nefrotisk syndrom eller hypothyroidisme, bør behandling af større sygdomme udføres forud for indledningen af Rosuvastatin.

Hvis der er en mistanke om LLE, som manifesterer sig i form af en uproduktiv hoste, skal åndenød, vægttab, svaghed, forringelse af det generelle velbefindende og feber, tage lægemidlet kasseres.

På grund af den mulige sandsynlighed for at udvikle anfald under behandling med Rosuvastatin tabletter, bør du undgå at spise grøn te.

bredde =

Ved krænkelse af leverfunktion

Anvendelsen af lægemidlet i en daglig dosis på 5 mg, 10 mg, 20 mg og 40 mg til patienter med leversygdomme i den aktive fase, herunder en vedvarende stigning i serum Transaminasernes aktivitet og enhver stigning i transaminasernes aktivitet i blodserumet (mere end 3 gange i forhold til normens øvre grænse) det er kontraindiceret.

Med forsigtighed skal lægemidlet anvendes i en daglig dosis på 5 mg, 10 mg, 20 mg og 40 mg til patienter med leversygdom i historien.

I tilfælde af krænkelse af nyrefunktion

Anvendelsen af lægemidlet i en daglig dosis på 5 mg, 10 mg og 20 mg til patienter med alvorlig renal dysfunktion (CC mindre end 30 ml / min) er kontraindiceret.

Anvendelsen af lægemidlet i en daglig dosis på 40 mg til patienter med moderat nedsat nyrefunktion (CC mindre end 60 ml / min) er kontraindiceret

Med forsigtighed skal lægemidlet anvendes i en daglig dosis på 5 mg, 10 mg og 20 mg hos patienter med nedsat nyrefunktion.

Med forsigtighed skal lægemidlet anvendes i en daglig dosis på 40 mg til patienter med nedsat nyrefunktion (CC større end 60 ml / min).

Patienter med moderat nedsat nyrefunktion anbefales en initialdosis på 5 mg.

Interaktion med andre lægemidler

Rosuvastatin kan tages sammen med visse lægemidler, med hvilke andre statiner ikke kan tages.

Men stadig er de fleste tilfælde af negative lægemiddelinteraktioner med udseendet af IV IV statiner ikke forsvundet. Mulige problemer med visse piller fra tryk, hjertearytmi, antibiotika, immunosuppressiva og mange andre lægemidler. Dette kan forårsage alvorlige bivirkninger - krænkelse af lever og nyrer.

Læs omhyggeligt brugsanvisningen for det lægemiddel, du har fået ordineret. Diskuter med lægen! Informer lægen om alle lægemidler, kosttilskud og urter, du tager.

anmeldelser

Vi tilbyder dig at læse anmeldelser af personer, der brugte stoffet Rosuvastatin:

Sasha. Jeg foreskrev en rosuvastatin 1-behandler en gang om natten. Begyndte at drikke og meget mærkeligt hjerte begyndte at slå. På en eller anden måde virker det som om motoren arbejder med vanskeligheder med kraftige overbelastninger. Hun holdt op med at drikke og de mærkelige hjertebanken stoppede. læs instruktionerne, hvor det står. det m b. reaktioner i det kardiovaskulære system. Det var nødvendigt at ikke drikke endnu Og hvordan nu at sænke et niveau af en kolesterin i sig selv?
Elizabeth. Så vidt jeg ved, rosuvastatin-analoger, selvom de ikke er meget dyre, har samme effekt, så jeg køber rosuvastatin-cz. Det kan tage meget lang tid, så prisen er af stor betydning. og resultatet efter ansøgningen er fremragende - kolesterol faldt til
roman. Jeg tager en analog af dette stof, det kaldes Rosuvastatin-SZ. Kardiologen har længe siden skrevet det for at forhindre et hjerteanfald, med opgaven at sænke kolesterolet, han klarte godt, i seks måneder reduceret fra, til,. Ofte skriver de om bivirkninger, men personligt har jeg ikke noget sådan, jeg føler mig normal.

analoger

Der er en række stoffer, der har nøjagtigt det samme aktive stof som rosuvastatin, og kan derfor bruges som alternativer. Men inden du bruger dem, anbefales det absolut at konsultere din læge.

Disse alternativer omfatter: