Pregabalin

Pregabalin je antiepileptikum, které působí protikřečové a analgetické farmakologické účinky.

Používá se jako doplňková terapie pro částečné záchvaty se sekundární generalizací a neuropatickou bolestí. Také tento lék pomáhá při léčbě generalizovaných úzkostných poruch. Tento přípravek byl vyvinut jako silnější náhrada přípravku Gebapentin.

Než začnete užívat lék, měli byste se poradit s lékařem a také pečlivě přečíst pokyny pro užívání drogy.

Klinicko-farmakologické skupiny

Antikonvulsivní léčivo.

Podmínky dovolené z lékáren

Je vydáván na lékařský předpis.

Ceník

Kolik je pregabalin v lékárnách? Průměrná cena je na úrovni250 rublů.

Forma vydání a složení

Pregabalin je dostupný ve formě kapsle pro orální podání. Mají husté víčko žluté nebo hnědé barvy (v závislosti na dávce účinné látky), uvnitř je bílý krystalický jemný prášek.

Složení přípravku Pregabalin (kapsle 25/75/100/150/300 mg):

léčivá látka: pregabalin - 25/75/100/150/300 mg;
pomocné složky: stearát hořečnatý - , / , / , / , / , mg; mastek , / , / , / , 5 / , mg; koloidní oxid křemičitý - , / , / , / , / 1, mg; bramborový škrob - , 5 / , 3 / , 2 / , 65 / 1, 3 mg; uhličitan vápenatý - 8, 5 / 4, 7 / 2, 8 / 6, 85 / 13, 7 mg; laurylsulfát sodný - , / , / , / , / , mg;
instagram viewer
víčko: želatina - až do 100%; oxid titaničitý - 1% (kapsle 25 nebo 75 mg) nebo 2% (kapsle 100, 150 nebo 300 mg); kapslí na 25 mg - barvivo žluté želatiny - , 143%, indigokarmin - , %; tobolky 75 mg - indigokarmin - , 333%;
tělo: želatina - až 100%, oxid titaničitý - 2%.

Kapsle Pregabalin je balen v blistru o obsahu 14 kusů. Kartonový svazek obsahuje 1 nebo 4 blistry, stejně jako instrukce.

Farmakologický účinek

Pregabalin, aktivní látka přípravku, je analog kyseliny [(S) -3- (aminomethyl) -5-methylhexanové kyseliny gama-aminomáselné].

Je známo, že se léčivo váže na α2-delta-protein, což je další podjednotka potenciálně závislá vápníkové kanály v centrálním nervovém systému (CNS) nevratně nahrazují [3H] -gabapentin. Předpokládá se, že taková vazba může podporovat projev analgetických a antikonvulzivních vlastností léčiva.

Mechanismus účinku léku během léčby podle indikací:

Epilepsie: při léčbě lékem po dobu 12 týdnů, rozdílná frekvence příjmu (2 nebo 3 krát denně) neovlivňuje účinnost terapii a hrozbě vzniku nežádoucích reakcí; snížení frekvence záchvatů je zaznamenáno od prvního týdne kurzu.
Neuropatická bolest: léčivo je účinné v přítomnosti diabetické neuropatie a postherpetické neuralgie; při použití pregabalinu 3krát denně průběh až 8 týdnů a 2krát denně až 13 týdnů, stejný terapeutický účinek a riziko nežádoucích účinků; na pozadí užívání drogy na 13 týdnů Syndrom bolesti se během prvního týdne snižuje a účinek přetrvává až do konce léčby; u 18% pacientů, kteří dostávali placebo a 35% pacientů, kteří léčbu dostávali, bylo zaznamenáno snížení indexu bolesti o 50%; u těch, kteří užívali placebo v 16% případů a užívali pregabalin v 48%, byl zaznamenán výskyt ospalosti.
Fibromyalgie: pokud se podávají dávky v rozmezí 300-600 mg / den, léčivo vykazuje významné snížení symptomů bolesti v důsledku fibromyalgie; účinnost denní dávky 450 mg je srovnatelná s dávkou 600 mg, ale obvykle je to při užívání posledního pregabalinu horší; v dávce 600 mg denně také přispívá k znatelné zlepšení funkční aktivity pacientů a snížení závažnosti poruch spánku ve srovnání s denní dávkou 300-450 mg.
Generalizovaná úzkostná porucha: oslabení symptomů této nemoci je pozorováno již v prvním týdnu léčby; užívání drogy 8 týdnů poskytuje snížení počtu symptomů v rozsahu stupnice úzkosti u Hamiltonu o 50% u 38% pacientů užívajících placebo a u 52% pacientů, kteří dostávali pregabalin.

Během klinických studií u pacientů, kteří trvale užívali lék, sníženou ostrost zraku nebo rozmazané vidění, zraku a jiné poruchy zraku byly zaznamenány častěji než u pacientů léčených placebem (s výjimkou změn v hlavě).

Indikace pro použití

Co pomáhá? Pregabalin je doporučen pro použití u dospělých pacientů s těmito nemocemi:

neuropatická bolest;
fibromyalgie;
generalizovaná úzkostná porucha;
epilepsie (v případě potřeby další léčba u pacientů s částečným konvulzivním záchvatem se sekundární generalizací nebo bez ní).

Kontraindikace

Absolutní:

děti a mladiství do 17 let;
zvýšená individuální citlivost na pregabalin nebo pomocné složky léčiva.

Relativní (přípravek Pregabalin je používán s opatrností):

selhání ledvin;
srdeční selhání;
drogové závislosti v anamnéze.

Použití v těhotenství a kojení

K dispozici nejsou dostatečné údaje o užívání léku během těhotenství. Při experimentech na zvířatech prokázal pregabalin toxicitu s ohledem na reprodukční funkci, a proto její použití u těhotných žen je možné pouze ve výjimečných případech, kdy očekávaný přínos pro matku podstatně převáží potenciální riziko pro plod. Během léčby přípravkem Pregabalin by ženy v plodném věku měly používat spolehlivé metody antikoncepce.

Léčivo se vylučuje do mateřského mléka, proto musí být během období aplikace přípravku Pregabalin kojení přerušeno.

Údaje o klinických studiích o účinku léčiva na plodnost žen v reprodukčním věku chybí.

Dávkování a způsob podání

Pokyny pro použití ukazují, že se pregabalin podává perorálně, bez ohledu na příjem potravy, v dávce 150 až 600 mg / den ve 2 nebo 3 podaných dávkách. V případě ztráty dávky pregabalinu by měla být příště podána co nejdříve. Neužívejte dvojnásobnou dávku léku. Obnovte obvyklý lék následující den.

Epilepsie:

Počáteční dávka pregabalinu je 150 mg / den. Vzhledem k dosaženému účinku a snášenlivosti po 1 týdnu může být dávka zvýšena na 300 mg / den a v týdnu až do maximální dávky 600 mg / den.

Neuropatická bolest:

Počáteční dávka pregabalinu je 150 mg / den. V závislosti na snášenlivosti a účinku dosaženo po 3-7 dnech může být dávka zvýšena na 300 mg / den, a v případě potřeby znovu po 7 dnech - až do maximální dávky 600 mg / den.

Generalizovaná úzkostná porucha:

Počáteční dávka pregabalinu je 150 mg / den. V závislosti na dosaženém účinku a snášenlivosti po 7 dnech může být dávka zvýšena na 300 mg / den. Při absenci pozitivního účinku se dávka zvyšuje na 450 mg / den a v případě potřeby po 7 dnech - až do maximální dávky 600 mg / den.

Fibromyalgie:

Počáteční dávka pregabalinu je 75 mg dvakrát denně (150 mg / den). V závislosti na dosaženém účinku a toleranci po 3-7 dnech může být dávka zvýšena na 300 mg / den. Při absenci pozitivního účinku se dávka zvyšuje na 450 mg / den a v případě potřeby po 7 dnech - až do maximální dávky 600 mg / den.

Zrušení léku:

Pokud se má léčba pregabalinem zastavit, doporučuje se postupovat postupně po dobu nejméně 1 týdne.

Pacienti s poruchou funkce ledvin jsou individuálně vybráni s ohledem na CC (tab. 1), který je vypočten podle následujícího vzorce:

CK (ml / min) = (140 - věk v letech) × tělesná hmotnost (kg) / 72 × sérový kreatinin (mg / dl)

U žen by měl být výsledek vynásoben , 5.

Pacienti, kteří podstupují hemodialýzu, obdrží denně funkci pregabalinu vzhledem k funkci ledvin. Bezprostředně po každé 4hodinové hemodialýze je předepsána další dávka.

U pacientů s poruchou funkce jater není úprava dávkování nutná.

Starší pacienti (starší 65 let) možná potřebují snížit dávku pregabalinu kvůli poklesu funkce ledvin.

Nežádoucí účinky

Ospalost a závratě často narušují pacienty, kteří zahájili průběh tohoto léku. Navíc se mohou neočekávaně objevit astmatické záchvaty a ataxie, zmatenost, periferní edém, ztráta zrakové ostrosti, poruchy pozornosti a koordinace pohybů. Pregabalin Canon může vyvolat další nežádoucí účinky, které se připomínají na samém začátku kurzu:

ze strany metabolismu: anorexie, hypoglykémie;
z hematopoézy: neutropenie, křeče cévních stěn;
z močového systému: selhání ledvin, dysurie, retence moče, oligurie;
z kardiovaskulárního systému: sinusová tachykardie a arytmie, srdeční selhání;
ze strany cév: hyperémie, arteriální hypertenze a hypotenze, návaly horka, chladné končetiny;
na straně orgánů zraku: diplopie, syndrom suchých očí, podráždění sliznice, ztráta ostrosti, astenopie, fotopýza;
z muskuloskeletálního systému: artralgie, bolesti zad a končetin, myalgie, tremor končetin, svalové křeče, dysartrie;
Z trávicího traktu: anorexie, dyspepsie symptomy, hypersekrece slinných žláz, ascites, otok jazyka, dysfagie, suché sliznice dutiny ústní;
ze strany centrálního nervového systému: zmatenost, euforie, nespavost, dezorientace, záchvaty paniky, zvýšená podrážděnost, apatie, sklon k depresi, poruchy psychomotorických funkcí, agitovanost;
ze strany reprodukčního systému: erektilní dysfunkce, dysmenorea, gynekomastie, anemorea, zvýšené libido v nepřítomnosti orgasmu;
další: zvýšení hmotnosti, zvýšená koncentrace kreatininu v krvi a další důležité ukazatele biologické tekutiny.

Předávkování

Při předávkování Pregabalinum možný vývoj:

zmatenost vědomí;
depresivní stav;
afektivní poruchy;
ospalost;
agitovanost a úzkost.

Takové případy vyžadují výplach žaludku, udržovací terapii a někdy i hemodialýzu.

Zvláštní instrukce

Někteří pacienti s diabetem mellitus v případě zvýšení tělesné hmotnosti na pozadí léčby pregabalinem mohou vyžadovat korekci dávky hypoglykemických látek. Pokud se objeví příznaky angioedému (jako je edém obličeje, periorální edém nebo otok horních cest dýchacích), je třeba přerušit podávání pregabalinu.

Antiepileptika, včetně pregabalinu, mohou zvýšit riziko sebevražedných myšlenek nebo chování. Pacienti, kteří dostávají tyto léčivé přípravky, by proto měli být pečlivě sledováni, zda se objeví nebo zhorší deprese, výskyt sebevražedných myšlenek nebo chování.

Léčba pregabalinem byla doprovázena závratě a ospalostí, což zvyšuje riziko náhodného zranění (pádů) u starších pacientů. V průběhu postmarketingové aplikace přípravku pregabalin došlo také k případům ztráty vědomí, zmatenosti a kognitivních poruch. Proto pokud pacienti nehodnotí možné účinky léku, měli by být opatrní.

Informace o možnosti zrušení dalších antikonvulziv po dosažení kontroly záchvatů během léčby pregabalinem a uskutečnitelnosti monoterapie pregabalinu, nestačí.

Tam jsou zprávy o vývoji záchvatů, včetně. epileptický stav a malé záchvaty na pozadí užívání pregabalinu nebo ihned po ukončení léčby.

Pokud se v reakci na použití pregabalinu objeví takové nežádoucí reakce jako rozmazané vidění nebo jiné poruchy na straně viditelného orgánu, zrušení léku může přispět ke zmizení těchto příznaků.

Byly také hlášeny případy vývoje selhání ledvin na pozadí léčby pregabalinem; v některých případech po přerušení léčby byla funkce ledvin obnovena.

V důsledku zrušení pregabalinu po dlouhodobé nebo krátkodobé léčbě byly pozorovány následující nežádoucí účinky: nespavost, bolesti hlavy, nevolnost, průjem, chřipkový syndrom, deprese, pocení, závratě, křeče a úzkost. Informace o frekvenci a závažnosti projevů "abstinenčního syndromu" pregabalinu v závislosti na jeho dávce a délce léčby chybí.

Během postmarketingové aplikace pregabalinu bylo u některých pacientů léčených pregabalinem hlášeno chronické srdeční selhání. Většina těchto reakcí byla pozorována u starších pacientů se zhoršenou srdeční funkcí a kteří dostávali pregabalin pro neuropatii. Proto by měl být pregabalin podáván s opatrností u této skupiny pacientů. Po zrušení pregabalinu je možné zmizení projevů těchto reakcí.

Při léčbě centrální neuropatické bolesti způsobené poraněním míchy došlo ke zvýšení frekvence nežádoucích reakcí z CNS, jako je ospalost. To může být způsobeno přídavným účinkem na pozadí souběžného užívání pregabalinu a jiných léků (například antispastické). Tuto skutečnost je třeba vzít v úvahu při předepisování pregabalinu k léčbě centrální neuropatické bolesti.

Byly hlášeny případy vývoje závislosti při použití pregabalinu. Pacienti s drogovou závislostí v minulosti potřebují pečlivé lékařské sledování symptomů závislosti na pregabalinu.

Vyskytly se případy encefalopatie, zejména u pacientů s doprovodnými nemocemi, které by mohly přispět k jeho rozvoji.

Lékové interakce

Při užívání léku je nutné vzít v úvahu interakci s jinými léky:

U pacientů užívajících pregabalin a léků, které postihují centrální nervový systém, se vyskytly případy respiračního selhání a kóma.
Použití perorálních kontraceptiv obsahujících noretisteron a / nebo ethinylestradiol současně s pregabalinem neovlivňuje rovnovážnou farmakokinetiku těchto léčiv.
Nebyly zaznamenány žádné klinicky významné farmakokinetické interakce mezi pregabalinem a fenytoinem, karbamazepin, kyselina valproová, lamotrigin, gabapentin, lorazepam, oxykodon a ethanol. Bylo zjištěno, že perorální hypoglykemie, diuretika, inzulin, fenobarbital, tiagabin a topiramát nemají klinicky významný vliv na clearance pregabalinu.
Protože pregabalin se vylučuje převážně ledvinami v nezměněné formě, to podstoupí minimální metabolismu u člověka (jako metabolity ledviny zobrazeny méně než 2% dávky) neinhibuje metabolismus jiných léčivých přípravků in vitro a neváže se na proteiny krevní plazmy, je nepravděpodobné, že by mohla vstoupit do farmakokinetických interakcí.
Byly hlášeny negativní účinky pregabalinu na gastrointestinální funkci (včetně výskytu střevní obstrukce, paralytického ileu, zácpa) při současném užívání s léky, které způsobují zácpu (jako jsou například narkotické analgetika).
Opakované použití pregabalinu s oxykodonem, lorazepamem nebo etanolem neměl klinicky významný vliv na respiraci. Předpokládá se, že pregabalin zvyšuje kognitivní a motorické poruchy způsobené oxykodonem. Pregabalin může zvýšit účinky etanolu a lorazepamu.

Recenze

Zaznamenali jsme některé recenze lidí, kteří užívali přípravek Pregabalin:

Elena. Léčil je zánětem trigeminálního nervu. Pomohlo to, ale abstinenční syndrom je strašidelný. Měl jsem měsíc závratě.
Anna. Tablety jsou užívány se zvýšenou úzkostí, jsou vynikající pro plné užívání. Jakmile jsem poručil doporučenou dávku, litovala jsem tolik. Je velmi důležité pozorovat dávkování, jinak se vedlejší účinky zvyšují, způsobují otravu těla. Je stále nemožné urychlit léčbu takovými neoprávněnými metodami.
Marina. Při poranění míchy můj lékař předepsal takový lékařský přípravek, ale kurz jsem nedokončil. Vyvolalo se příliš mnoho vedlejších účinků a nebyla to jen věčná nespavost. V končetinách se třásly, třesoucí se ruce, bolesti hlavy, neustále závratě. Je strašné žít takhle, takže jsem přešel na Lyric.

Analogy

Strukturní analogy účinné látky:

Alžírský;
Texty;
Prabiegin;
Pregabalin Zentiva;
Pregabalin Canon;
Pregabalin Richter;
Pregabalin S3;
Pregabio;
Prigabilon.

Před použitím analogů se poraďte se svým lékařem.

Podmínky skladování a skladovatelnost

Doba použitelnosti kapslí je 2 roky od data výroby. Léčivo by mělo být skladováno v původním obalu, chráněno před vlhkostí při teplotě vzduchu nejvýše + 25 ° C. Uchovávejte mimo dosah dětí.