Spironolakton

Spironolakton je draslík šetřící diuretikum ve fyziologickém smyslu pro "protiklad" hormonu kůry nadledvin k aldosteronu, který má také antihypertenzní účinek.

Má dlouhý diuretický účinek mírné závažnosti a slabého antihypertenzního účinku. Při pravidelném podávání léku může být monogonální účinek plně pociťován ve 2. až 5. dni léčby. Po zastavení průběhu farmakoterapie zůstává další 2-3 dny.

Maximální užitek z použití spironolaktonu lze získat za přítomnosti edému způsobeného hypersekrecí aldosteronu; zejména v případech, kdy je ztráta draslíku silně nežádoucí.

Klinická a farmakologická skupina

Draslík, magnesium-šetřící diuretikum.

Podmínky prodeje z lékáren

Můžete si koupitna předpis.

Cena:

Kolik stojí Spironolactone v lékárnách? Průměrná cena je na úrovni60 rublů.

Složení a forma uvolnění

Ve formě tablet obsahujících 25 nebo 100 miligramů účinné látky obsahuje balení 20 nebo 30 tablet.

Jedna tableta obsahuje 25 nebo 100 miligramů spironolaktonu.

Jako pomocné složky jsou přítomny povidon, stearát vápenatý, laktóza, monohydrát a bramborový škrob.

instagram viewer

Farmakologický účinek

Lék Spironolakton patří do skupiny diuretik šetřících draslík.

Je to konkurenční antagonista aldosteronu (hlavního mineralokortikosteroidního hormonu kůry nadledvin). Je schopen zvýšit vylučování Cl-, vody a Na +, je schopen snížit vylučování močoviny a K +, ovlivňuje množství titrované kyselosti moče, což ji snižuje. Při použití léku je způsoben dočasný hypotenzní účinek (pokles krevního tlaku na pozadí diurézy), účinek nezávisí na hladině reninu v krevní plazmě a nevykazuje se při normálním krevním tlaku.

Po aplikaci léku se aktiva vyskytuje ve 2.-5. Den, projevující se diuretickým účinkem. Absorpce je 90%, dobře absorbovaná z gastrointestinálního traktu po perorálním podání. Metabolity léčiva se vylučují hlavně močí, malá část se vylučuje výkaly. Lék Spironolakton je schopen proniknout do placentární bariéry a do mateřského mléka během kojení.

Účinek léčiva na ledviny v jedné dávce dosahuje vrcholu po sedmi hodinách a účinek trvá přibližně 24 hodin.

Indikace pro použití

Co pomáhá? Spironolakton se používá k léčbě následujících onemocnění:

hyperaldosteronismus;
primární hyperaldosteronismus;
Esenciální hypertenze (spironolakton se používá jako součást kombinované terapie);
sekundární hyperaldosteronismus způsobený cirhózou jater, při kterém se vyvíjí edém, ascites a nefrotický syndrom;
hypomagnezémie a hypokalémie (lék se používá jako pomůcka při léčbě diuretiky);
edémový syndrom, jehož příčinou je chronické srdeční selhání (v tomto případě se lék užívá jako monoterapie nebo v kombinaci s jinými léky).

Kontraindikace

Diabetes mellitus;
Metabolická acidóza;
Zvýšené mléčné žlázy;
Porušení menstruačního cyklu;
I. trimestr těhotenství;
Doba kojení;
Addisonova choroba;
Hyperkalcemie;
Hyperkalemie;
Hyponatrémie;
Anurie;
Chronické selhání ledvin;
Selhání jater;
Diabetická nefropatie;
Přecitlivělost na lék.

Zvláštní kontrola stavu během léčby je nutná u pacientů s poruchou funkce jater.

Zamýšlené použití pro těhotenství a laktaci

Studie na zvířatech nalezly negativní účinek spironolaktonu na plod. Klinické studie týkající se těhotných žen nebyly provedeny. Spironolakton by neměl být užíván v prvním trimestru těhotenství. Ve 2. a 3. trimestru - pouze u vážných onemocnění, které předepisuje lékař, který posuzuje možné přínosy a rizika.

Aktivní metabolit spironolakton - kaneron - proniká do mateřského mléka. Spironolakton a kojení nejsou proto kompatibilní.

Dávkování a způsob podání

Jak je uvedeno v návodu k použití tablety, je třeba užívat přípravek spironolakton perorálně.

Doporučené dávkovací režimy pro dospělé:

idiopatický hyperaldosteronismus: 100-400 mg denně;
Esenciální hypertenze: 50-100 mg jednou denně, pokud je to nutné, postupně zvyšujte dávku (jednou za 2 týdny) na 200 mg. Odpovídající reakce na léčbu se obvykle zaznamenává po 2 týdnech;
edémový syndrom způsobený chronickým srdečním selháním: 100-200 mg denně za 2-3 dávky po dobu 5 dnů v kombinaci s thiazidovými nebo smyčkovými diuretiky. Denní udržovací dávka se vybírá individuálně: minimální dávka je 25 mg, maximální hodnota je 200 mg;
edém způsobený nefrotickým syndromem (v případě neúčinnosti jiných terapií): každý 100-200 mg;
otok způsobený cirhózou jater: pokud poměr iontů sodíku a draslíku v moči přesahuje 1 - 100 mg denně, pokud je nižší než 1 - 200-400 mg. Udržovací dávka se vybírá individuálně;
hypokalémie a hypomagnesemie způsobené použitím diuretik: 25-100 mg denně v jedné nebo více dávkách. Pokud jsou perorální přípravky obsahující draslík nebo jiné způsoby doplňování jejich nedostatku neúčinné, může být denní dávka zvýšena na maximální přípustnou hodnotu - 400 mg;
výrazný hyperaldosteronismus a hypokalémie: 300-400 mg denně pro 2-3 dávky. Po zlepšení stavu se denní dávka postupně snižuje na udržovací dávku 25 mg.

Děti s otokem jmenují 1-, mg / kg tělesné hmotnosti (30-90 mg / m2) denně za vstup 1-4. Po 5 dnech se provede úprava dávky. Je-li to nutné, lze jej zvýšit třikrát ve srovnání s počátečním.

Použití spironolaktonu k diagnostice hyperaldosteronismu:

dlouhodobý diagnostický test: 400 mg denně (několik dávek) po dobu 3-4 týdnů. Pokud během této doby je možné opravit hypokalemii a arteriální hypertenzi, můžeme předpokládat přítomnost primárního hyperaldosteronismu.
krátký diagnostický test: 400 mg denně (několik dávek) po dobu 4 dnů. Pokud se koncentrace draslíku během podávání léčiva zvýšila a poté po poklesu jeho koncentrace, můžeme předpokládat přítomnost primárního hyperaldosteronismu.

Po stanovení diagnózy "primárního hyperaldosteronismu" s přesnějšími diagnostickými metodami se předepisuje spironolakton pro krátký průběh předoperační terapie - 100-400 mg denně (1-4 sezení) během celého přípravného období. Není-li tato operace indikována, léčivo se používá pro dlouhodobou udržovací terapii při nejnižší účinné dávce, kterou lékař zvolí pro každého pacienta individuálně.

Nežádoucí účinek

Při užívání léku se mohou objevit následující příznaky:

trombocytopenie, agranulocytóza, megaloblastóza;
alkalóza, hyperurikémie, hyperkreatininémie, zvýšená koncentrace močoviny;
ataxie, retardace, bolesti hlavy, letargie, ospalost, závratě;
snížená síla a svalové křeče;
svědění, horečka, erytematózní a makulopapulární vyrážky, kopřivka;
karcinom prsu, bolest v prsních žlázách, hrubnutí hlasu, hirsutismus, metrorrhagie v klimakteru, amenorea,
dysmenorea, erektilní dysfunkce u mužů a gynekomastie;
zácpa nebo průjem, střevní kolika, krvácení a ulcerace v gastrointestinálním traktu, gastritida, bolest v břiše, nauzea a zvracení.

Předávkování

Spironolakton je léčivo, které musí být užíváno v uvedeném množství. Překročení normy vede k závažným odchylkám v životně důležité činnosti, biologických procesech. Předávkování je plné zvýšené koncentrace močoviny, dehydratace, bolesti hlavy, nevolnosti, zvracení.

Existuje hyponatremie ve formě žízeň, sucho v ústech. Hyperkalemie v extrémních případech může vést ke zástavě srdce. U osob s hypertenzí dochází k prudkému poklesu krevního tlaku, křeče, arytmie.

Zvláštní instrukce

Během léčby by měl být pravidelně stanoven obsah elektrolytů a močoviny v krvi.

Na pozadí použití spironolaktonu by neměly být předepsány léky obsahující draslík, stejně jako jiné diuretika, které způsobují zpoždění draslíku v těle. Nepoužívejte spironolakton s karbenoxolonem, který způsobuje retenci sodíku.

C použití opatrně při blokádě AV (možnost zesílení v důsledku výskytu hyperkalemie), dekompenzovaná jaterní cirhóza, chirurgická intervence, přijímání léků způsobujících gynekomastie, podávání lokálních a celkových anestetik, u starších pacientů.

Při použití spironolaktonu v kombinaci s jinými diuretickými nebo antihypertenzivy se doporučuje snížit jeho dávku. Při použití spironolaktonu současně s digoxinem může být nezbytné snížit saturační i udržovací dávku tohoto léku.

Interakce s jinými léky

Při užívání léku je nutné vzít v úvahu interakci s jinými léky:

Při současném užívání spironolaktonu inhibuje vylučování digoxinu ledvinami a pravděpodobně snižuje jeho distribuční objem. To může způsobit zvýšení koncentrace digoxinu v krevní plazmě.
Při současném užívání kandesartanu, losartanu, eprosartanu existuje riziko hyperkalemií.
Při současném použití s cholestyraminem jsou popsány případy hypochloremické alkalózy.
Při současné aplikaci uhličitanu lithného je možné zvýšit koncentraci lithia v krevní plazmě.
Se současným užíváním norepinefrinu může být možné snížit citlivost cév na norepinefrin.
Se současným užíváním se zvyšuje účinnost tryptoreinu, buserelinu, gonadorelu.
Při současném užívání antihypertenziv je potencován hypotenzní účinek spironolaktonu.
Se současným užíváním ACE inhibitorů je možné vyvinout hyperkalémii (zejména u pacientů s poruchou funkce ledvin), protože ACE inhibitory snižují obsah aldosteronu, což vede ke zpoždění draslíku v těle na pozadí omezení vylučování draslíku.
Při současném užívání přípravků obsahujících draslík, jiných draslík šetřících diuretik, náhražek stolní soli a doplňků stravy pro potraviny obsahující draslík je možné vyvinout hyperkalemii.
Při současné aplikaci se salicyláty je diuretický účinek spironolaktonu snížen kvůli blokádě vylučování canrenonu ledvinami.
Indomethacin a kyselina mefenamová inhibují vylučování kanrenonu ledvinami.
Se současným užíváním se sníží hypoprothrombinemický účinek perorálních antikoagulancií.
Při současném užívání s digitoxinem je možné jak zesílení, tak snížení účinků digitoxinu.

Recenze

Nabízíme vám přečíst recenze lidí, kteří užívali lék Spironolactone:

Tatiana. Trpím srdcovým selháním, droga pravidelně pít kurzy. Dělá svou práci, ale mnoho nepříjemných doprovodných efektů, hlava vždycky bolí, tlak začíná klesat, kvůli tomu má sklon spát, je obtížné se soustředit na každodenní záležitosti. Negativní projevy se časem zesílí.
Leonid. Byl předepsán tento lék před chirurgickým zákrokem kvůli nádoru nadledvin. Kurz byl krátký, ale byl připomínán jako těžký, neustále zhoršen, bolel žaludek, několikrát jsem zvracela. Diuretický účinek je také výrazný a nepříjemný, neustálý pocit, že musí jít na toaletu. Všiml jsem si zvýšené žízeň na pozadí užívání tohoto léku.

Analogy

Lék má analogy, jejichž mechanismus působení se velmi shoduje s léčivem spirolaktonu. Některé z nich se liší pouze cenou, a to generikami generik. Jiní mají zvláštní vlastnosti, mohou být předepsány v případech, kdy je originál kontraindikován.

Při výběru analogu, který má být nahrazen, je nutná odborná konzultace. Základní přípravky:

Veroshpilakton - draslík šetřící diuretikum, vyrobený v dávce 25 mg, není vhodný pro samo-podávání, používá se výhradně jako součást kombinované léčby.
Veroshpiron - maďarský analog originální drogy, má vynikající, měkčí působení. V hodnocení pacientů bylo zaznamenáno malé množství nežádoucích účinků, snadná snášenlivost.
Espiro - je určen speciálně pro osoby s těžkým srdečním selháním, zabraňuje úmrtí na pozadí nemoci, je výkonnější analog.

Před nákupem analogu se poraďte se svým lékařem.