Methotrexátové tablety

Methotrexát je protinádorové činidlo, má imunosupresivní, cytostatický a protinádorový účinek.

Vyrábí se v ampulích pro injekci a ve formě tablet pro orální podání.

Methotrexát-Ebewe působí na epiteliální buňky močového měchýře, maligní nádory kostní dřeně, střevní sliznice a ústní buňky, embryonální buňky.

Předepisující lékař s těžkou psoriázy, revmatoidní artritidy, trofoblastu nádorů, lymfomů a leukémií, mycosis fungoides v těžkou formou.

Klinická a farmakologická skupina

Protinádorová léčiva.

Podmínky dovolené z lékáren

Je vydáván na lékařský předpis.

Ceník

Kolik stojí Methotrexat? Průměrná cena lékáren je na úrovni190 rublů.

.

Forma vydání a složení

Vyrobeno v několika formách. Jedním z nich jsou methotrexát tablety, vždy s obsahem mg aktivní složky a tablet Methotrexat Ebewe 10 mg účinné látky.

Také, léčivo se uvolňuje ve formě injekčního roztoku metotrexátem Ebewe 10 mg účinné látky ve formě koncentrát pro přípravu roztoku Methotrexate-Ebweve, v němž 5 ml obsahuje 500 mg účinné látky komponentu.

Farmakologický účinek

Protinádorová látka ze skupiny antimetabolitů - antagonistů kyseliny listové. Působí ve fázi S mitózy. Tento účinek je spojen s inhibicí syntézy purinových nukleotidů a thymidylátu nevratným vázání s dihydrofolát reduktázou, která brání redukci dihydrofolátu v aktivní látce tetrahydrofolátu.

Ukazuje aktivitu proti rychle rostoucím buňkám. Produkuje nějaký imunosupresivní účinek.

Indikace pro použití

Co pomáhá? Methotrexát je předepsán pro následující nemoci:

1. Trophoblastická nemoc.
2. Akutní lymfatická leukémie.
3. Hloubková mykóza v těžkých stadiích.
4. Revmatoidní artritida (v případě neúčinnosti jiných způsobů léčby).
5. Těžké formy psoriázy (pokud je nedostatečná léčba neúčinná).
6. Sarkom měkkých buněk a osteogenů, Ewingův sarkom.
7. Germinogenní nádory vaječníků a varlat.
8. Medulloblastom, retinoblastom, lymfogranulomatóza.
9. rakovina kůže vulvy a děložního čípku, rakoviny prsu, rakoviny penisu, jícnu, plic, spinocelulární karcinom hlavy a krku, rakoviny ledvin, močovodu a ledvinné pánvičky, rakoviny jater.

Kontraindikace

Methotrexát má řadu závažných kontraindikací:

• zvýšené krvácení a problémy se zastavením krvácení při snižování počtu krevních destiček;
• syndrom imunodeficience;
• během očkování živými očkovacími látkami;
• přecitlivělost na hlavní aktivní složku nebo pomocné složky;
• závažné poruchy funkce ledvin a jater;
• snížení počtu leukocytů na jednotku objemu krve;
• závislosti na alkoholu.

Kromě toho by měl být lék užíván s opatrností starším osobám, stejně jako za přítomnosti takových onemocnění:

• potlačení hematopoézy kostní dřeně;
• diabetes mellitus;
• ulcerózní onemocnění trávicího traktu;
• laktózovou intoleranci.

Droga není v dětské praxi používána až 3 roky.

Použití v těhotenství a kojení

Má teratogenní účinek: může způsobit úmrtí plodu, vrozené vady. V případě, že žena během těhotenství metotrexátem otěhotní, je třeba vyřešit problém s ukončením těhotenství kvůli riziku nežádoucích účinků na plod.

Metotrexát se vylučuje do mateřského mléka, proto se má přerušit kojení během celého kojení.

Dávkování a způsob podání

Pokyny k použití ukazují, že tablety Methotrexate se užívají perorálně. Dávky a léčebné období jsou nastaveny individuálně v závislosti na chemoterapii.

Rheumatoidní artritida:

• Počáteční dávka je obvykle , mg jednou týdně, která se užívá najednou nebo je rozdělena do tří dávek v intervalu 12 hodin. Pro dosažení optimálního účinku může být týdenní dávka zvýšena, zatímco by neměla překročit 20 mg. Po dosažení optimálního klinického účinku by měla být dávka snížena před dosažením nejnižší účinné dávky. Optimální doba trvání léčby není známa. U dětské chronické artritidy je dávka 10-30 mg / m2 / týden (, -1 mg / kg) účinná u dětí.

Trophoblastové nádory:

• 15-30 mg perorálně denně po dobu 5 dnů s intervalem jednoho nebo více týdnů (v závislosti na známkách toxicity). Rychlost léčby se obvykle opakuje 3 až 5krát.
• 50 mg jednou za 5 dní s intervalem nejméně 1 měsíc. Léčba vyžaduje 300-400 mg.

Akutní lymfoblastická leukémie (jako součást komplexní terapie):

• při dávce , mg / m2 v kombinaci s prednizolonem až do remisí, pak 15 mg / m2 jednou týdně nebo , mg / kg každých 14 dní.

Non-Hodgkinovy ​​lymfomy (jako součást komplexní terapie):

• 15-20 mg / m2 na recepci 2 x týdně;
• , mg / m2 denně po dobu 5 dnů.

Houbová mykóza:

• 25 mg dvakrát týdně. Snížení dávky nebo stažení léku je určeno reakcí pacienta a hematologickými parametry.

Psoriáza:

• Terapie methotrexátem se provádí v dávkách od 10 do 25 mg týdně. Dávka se obvykle zvyšuje postupně, když se dosáhne optimálního klinického účinku, začíná snížení dávky před dosažením nejnižší účinné dávky.

Nežádoucí účinky

Síla nežádoucích účinků při užívání Methotrexatu u všech lidí je odlišná.

1. Pacienti často zaznamenávají pocit únavy, někdy bolesti hlavy, ospalost, křeče jsou zaznamenány.
2. Na straně reprodukčního systému dochází k narušení menstruačního cyklu, k poklesu libida, ke vzniku impotence.
3. Na straně trávicího systému se může vyvinout ulcerózní stomatitida, anorexie, faryngitida. Ve vzácných případech se objevuje průjem nebo pankreatitida. Ve výjimečných případech je možná cirhóza a jaterní nekróza.
4. Mohou také nastat jiné alergické a dermatologické reakce: zimnice, kožní vyrážky, furunkulóza, poruchy pigmentace.

Závažnost komplikací závisí na mnoha okolnostech, včetně závažnosti onemocnění.

Předávkování

Pro předávkování metotrexátu konkrétních symptomů není typické, takže je hodnocena na základě úrovně účinné látky v přípravku v krevní plazmě.

Jak bylo doporučeno léčení podávají specifické antidotum - folinát - co nejdříve po užití léku ve vysokých dávkách, je žádoucí, aby během první hodiny. Jeho dávka by měla být rovna nebo větší než odpovídající dávka methotrexátu. Následné dávky se podávají podle potřeby v závislosti na obsahu methotrexátu v krevním séru. Aby se zabránilo precipitaci methotrexatu a / nebo jeho metabolitů v renálních tubulech, močového alkalizaci by měly mít a hydratace těla, což vede ke zrychlenému vylučování léčiva.

Aby se minimalizovalo riziko vzniku nefropatie v důsledku tvorby precipitátu metotrexátu nebo jeho metabolitů v moči, stanovte pH moči před každým podáním a každých 6 hodin po celou dobu užívání kalciumfolinátu, používaného jako protilátka. Mělo by pokračovat, dokud koncentrace methotrexátu v plazmě klesne na hodnotu nepřesahující 5 μmol / L a hodnota pH se zvýší na více než 7.

Zvláštní instrukce

Před zahájením nebo doporučením léčby metotrexatem by měl být proveden úplný krevní test k určení hladin destiček, biochemický krevní test s určením jaterní enzymy, bilirubin, sérový albumin, rentgenové vyšetření hrudníku, funkce ledvin, v případě potřeby testy na tuberkulózu a hepatitida.

Methotrexát je cytotoxický léčivý přípravek, proto je třeba věnovat pozornost při jeho manipulaci. Lék by měl být jmenován lékařem, který má zkušenosti s methotrexátem a je obeznámen s jeho vlastnostmi a charakteristikami léčby. S ohledem na možný vývoj vážných a dokonce smrtelných nežádoucích účinků by pacienti měli být plně informováni o možných rizicích a doporučených bezpečnostních opatřeních lékařem. Pacienti podstupující léčbu methotrexatem by měli být vhodně sledováni, aby byly identifikovány a vyhodnoceny příznaky možných toxických účinků a nežádoucích účinků včas.

Abychom včas zjistili příznaky intoxikace, je třeba sledovat stav periferní krve (počet leukocytů a krevních destiček: nejprve denně, poté každých 3-5 dní první měsíc, a pak 1 každých 7-10 dní, v remisi -. 1 každé 1-2 týdny), aktivita „jaterních transamináz“, renální funkce (BUN, clearance kreatininu a / nebo sérového kreatinu je), koncentrace kyseliny močové v krevním séru, pravidelně provádět rentgenové vyšetření hrudníku, vyšetření ústní a hltanové sliznice na přítomnost ulcerace před každým aplikace. Doporučuje se sledovat stav hematopoetické kostní dřeně před léčbou, 1 během léčby a na konci kurzu.

Pro objektivizaci jaterních funkcí spolu s biochemickými parametry se doporučuje provést předběžnou biopsii jater počáteční nebo 2-4 měsíce po zahájení léčby; s celkovou kumulativní dávkou , g a po každé další 1 až , g. Se středně těžkou fibrózou jater nebo jakýmkoliv stupněm cirhózy se léčba methotrexatem zruší; s fibrózou s mírnou formou se obvykle doporučuje opakovat biopsii po 6 měsících. Během počáteční léčby jsou možné malé jaterní změny v játrech (malý zánět portální a mastný změny), což není důvodem pro odmítnutí nebo ukončení léčby, ale naznačuje potřebu opatrnosti při podávání žádosti přípravku.

Methotrexát může potenciálně vést k rozvoji příznaků akutní nebo chronické hepatotoxicity (včetně fibrózy a cirhózy jater). Chronická hepatotoxicita se obvykle objevuje po dlouhodobém užívání methotrexátu (obvykle do 2 let) nebo více let) nebo dosažení celkové kumulativní dávky alespoň , g a může vést k nežádoucím účinkům výsledku. Hepatotoxický účinek může být také způsoben zátěžnou souběžnou anamnézou (alkoholismus, obezita, diabetes) a senilní věk. Vzhledem k toxickému účinku léčiva na játra během léčby by se pacient neměl předepisovat pacientům s jinými hepatotoxickými léky, s výjimkou případů zřejmé potřeby. Pacienti užívající jiné hepatotoxické léky (např. Leflunomid) je třeba pečlivě sledovat.

Nevystavujte nechráněnou pokožku dlouhodobému slunečnímu záření nebo nepoužívejte UV lampu (je možná fotosenzitizace). Vzhledem k účinku na imunitní systém může methotrexát zhoršit reakci na očkování a ovlivnit výsledky imunologických testů. Je nutné odmítnout imunizaci (pokud není schválena lékařem) v intervalu od 3 do 12 měsíců po podání léku; Ostatní členové rodiny pacienta, který s ním žije, by měli odmítnout imunizaci očkovací látkou proti orálnímu znecitlivění (vyhnout se kontaktu s lidmi, kteří dostali vakcínu proti obrně nebo nosit obličejový štít pokrývající nos a ústa). Pacienti v plodném věku obou pohlaví a jejich partneři by měli během léčby aplikovat spolehlivé antikoncepční opatření methotrexátem a po léčbě alespoň 3 měsíce - muži a alespoň jeden ovulační cyklus - ženy.

Při rozvoji průjmu a ulcerativní stomatitidy by měla být léčba metotrexátem přerušena kvůli vysokému riziko hemoragické enteritidy a perforace střevní stěny, což může vést k úmrtí pacienta.

Po ukončení léčby vysokými dávkami methotrexátu ke snížení toxicity užívání kalciumfolinátu

Vzhledem k tomu, že metotrexát je schopen ovlivňovat centrální nervový systém (pocit únavy, závratě) pacienti, kteří užívají léčivý přípravek, by se měli zdržet řízení vozidel nebo potenciálně nebezpečných mechanismy.

Lékové interakce

Při užívání léku je nutné vzít v úvahu interakci s jinými léky:

1. Současný příjem leflunamidu zvyšuje výskyt pancytopenií a případů hepatotoxicity.
2. Při zneužívání alkoholu a při použití hepatotoxických léků se toxický účinek methotrexátu na játra zvyšuje.
3. Ciprofloxacin, glykopeptidy, peniciliny, kličková diuretika, fenylbutazon snižují clearance léčiva v ledvinách, což zvyšuje jeho koncentrace v krvi a zvyšuje toxicitu krvetvorby.
4. Chloramfenikol, tetracyklin pro perorální podání snižuje absorpci methotrexátu.
5. Také toxicita methotrexátu se zvyšuje, jestliže se užívá současně se salicyláty a nesteroidními protizánětlivými léky.
6. Trimethoprim a sulfamethoxazol, které způsobí, že nedostatkem folátu, stejně jako hypolipidemik a perorální antikoagulancia může potencovat toxické účinky methotrexatu.
7. Chloramfenikol, sulfonamidy, pyrimethamin mají negativní účinek na kostní dřeň, takže kombinace s methotrexátem zhoršuje hematologické poruchy.
8. Methotrexát inhibuje imunitní odpověď na očkování a v případě podávání živých vakcín jsou pravděpodobné závažné antigenní reakce.
9. Se současným vstupem do cytostatiky se sníží clearance methotrexátu.
10. Kombinace s radioterapií zvyšuje pravděpodobnost nekrózy tkání.
11. Použití amiodaronu přispívá k vzniku kožních vředů.
12. Se zavedením acykloviru a současným užíváním methotrexátu je riziko neurologického poškození intrathekální.

Při léčbě zvýšené konzumace kávy, čaje a sladkých nápojů s kofeinem je třeba se vyhnout, protože se může snížit clearance teofylinu.

Recenze

Zaznamenali jsme některé recenze lidí, kteří užívali lék Methotrexate:

1. Marina. Methotrexát trvalo 8 měsíců v lahvičkách (ona vztyčené píchnutí do žaludku opět nedošlo k zkazit) .Snachala 1 kostka, tj pomohl Otomi o , a pak o 2 kostky. Nebyly tam žádné pilulky, ale neměl smysl. Zatímco jste doma, nic vás netrápí. A jak se dostanete do opálených kloubů. A každý den jsem vypil protizánětlivé léky. Ale nic nepomáhalo, MA každý měsíc hýbe ujištěn, se zvýšil na 30. 41.S dnes přestěhovala do Arábie, orogo hodně o vzhled, budete.
2. Larissě. Mám třetí etapu. Methotrexát byl léčen téměř rok. Testy jsou nyní téměř normální, kromě ESR, které se snížily o polovinu oproti tomu, co bylo před léčbou. Cítím se naprosto slušně, teprve teď, když piji tablety, můj žaludek jim zraňuje a není vůbec žádnou touhou. Proto se snažím používat pouze ve formě injekcí. Lékař říká, že brzy půjdeme na udržovací dávku.
3. Ilona. Moje matka byla revm.ar nejprve zvednut na metipred ze kterého nemohla otoydti = mírné zlepšení, snížení imunity Při pokusu přestat užívat Rush začal bol teploty AK „doktorů“ stále methotrexát nominovaných pro starší osoby 20m, a pacientů, kteří užívají tyto léky imunita spadl intoxikaci tělo a vedlejší účinky methotrexatu plicní embolie, ze kterého byl můj nejlepší matek na světě, ereproveryayte víceúčelové „lékaři“ a váží vše pro a contra.
4. Lyudmila. Chvěl jsem se ve věku 29 let. Diagnóza byla provedena teprve po dvou letech - jednou týdně pijím methotrexát 15 mg. Piju 10 let. Pokusil se o zrušení kloubů, které zapálily, začala iridocyklitida. Methotrexát byl vrácen a byl přidán sulfasalazin. Na pozadí užívání methotrexátu začala chronická anémie. Podařilo se získat železo pouze za pomoci intravenózní infuze (za tři roky bylo nutné opakovat, protože železo stále klesá). Přestal jsem užívat methotrexát se otoky kloubů sulfasalazinem, bolest pálení. Reumatolog se zeptal, co je možné nahradit, ale zdá se, že neexistuje žádná alternativa. Pro mě je to lepší než výt míč, je to stále není život, ale zároveň z nich má také chodit do práce a být zátěž nikomu neochotou.

Analogy

Strukturní analogy účinné látky:

• Vero Methotrexate;
• Zexate;
• Metodický;
• Methotrexát (emtexát);
• Methotrexat pro injekce;
• Lathema Methotrexat;
• Methotrexát sodný;
• Methotrexát LENS;
• Methotrexát Teva;
• Methotrexate Ebewe;
• Treksan;
• Evetrex.

Před použitím analogů se poraďte se svým lékařem.

Podmínky skladování a skladovatelnost

Doba použitelnosti tablet Methotrexát je 3 roky od doby výroby. Léčivo by mělo být uchováváno v chráněném světle a vlhkosti při teplotě vzduchu nejvýše + 25 ° C.

Jak si vybrat probiotika pro střevo: seznam léků.

Efektivní a levná sirup na kašel pro děti i dospělé.

Moderní nesteroidní protizánětlivé léky.

Přehled tabáku ze zvýšeného tlaku nové generace.

Antivirotika jsou nenákladná a účinná.