Fluoxetin

Fluoxetin je antidepresivum, které patří do skupiny selektivních inhibitorů. Tento nástroj je předepsán pro obsedantní a depresivní stavy.

Zvyšuje množství serotoninu v mozku, čímž prodlužuje jeho stimulační účinek na nervový systém. Zvyšuje přenos serotoninu, nedovoluje jeho opětovné vychytávání v krevních destičkách. Zvyšuje náladu, zmírňuje napětí, pocit úzkosti, eliminuje podrážděnost a nelíbí životní prostředí.

Doporučeno pro použití v depresivních stavech, doprovázené pocity strachu, poruch příjmu potravy (bulimie), duševní poruchy, stejně jako v případech neúčinnosti jiných léků s antidepresivním účinkem.

Klinicko-farmakologické skupiny

Antidepresivum, derivát propylaminu.

Podmínky prodeje v lékárnách

Můžete si koupitna předpis.

Cena:

Kolik stojí Fluoxetin v lékárnách? Průměrná cena v roce 2018 je na úrovni90 rublů.

Struktura a složení

Fluoxetin je dostupný ve formě tvrdých želatinových kapslí o hmotnosti 10 nebo 20 mg. Tobolky mají bílé tělo a bílé (10 mg) nebo zelené (20 mg) víčko. Uvnitř jsou bílé nebo bílé s nažloutlým nádechem granulí a prášku.

instagram viewer

Přípravek je balen v blistrech (5 nebo 10 kapslích) nebo v polymerních nádobkách (20, 30, 50 nebo 100 tobolek) a balení v krabicích (2 nebo 4 blistry pro 7 tobolek, 2, 3, 5 nebo 10 blistrů na 10 tobolek nebo 1 plechovku v balení).

Složení 1 kapsle obsahuje:

účinná látka: fluoxetin - 10 nebo 20 mg;
pomocné látky: povidon, monohydrát laktosy, bramborový škrob, stearát vápenatý;
složení pláště: voda, oxid titaničitý, želatina; dále pro tobolky 20 mg - indigokarmin, žlutý oxid železitý.

Farmakologický účinek

Lék je derivátem propylaminu. Farmakologický účinek spočívá v částečném potlačení zpětného vychytávání serotoninu. V důsledku toho se koncentrace léčiva v synaptické štěrbině zvyšuje a její účinek se zvyšuje.

Účinná látka léku odstraňuje anhedonii, snižuje napětí, úzkost a pocity strachu. Fluoxetin nemá toxický účinek na lidské tělo a nevyvolává vzhled ortostatické hypotenze. Požadovaný terapeutický účinek se vyskytuje během jednoho až dvou týdnů.

Lék má minimální účinek na metabolismus acetylcholinu, dopaminu a norepinefrinu. Zvláště účinná při obsesivně-kompulzivních poruchách a endogenní depresi. Po příjmu se dysforie eliminuje a nálada se zlepšuje. Výrazný terapeutický účinek s depresí je pozorován po 2-4 týdnech hospitalizace a po kompulzních poruchách po 5 týdnech.

Lék je dobře vstřebáván z trávicího traktu. Při prvním průchodu játry se všechny složky podrobí slabému metabolickému procesu. Proces přijímání potravin neovlivňuje stupeň vstřebávání, ale zpomaluje jeho rychlost. Nejvyšší stupeň nasycení léčiva v krevní plazmě se dosáhne po šesti až osmi hodinách po jejím použití. V tomto případě by lék měl být nepřetržitý (několik týdnů).

Úroveň schopnosti vázat se na proteiny je 94%. Proces metabolismu probíhá v játrech ve formě demetylace s tvorbou norfluoxetinu (hlavního aktivního metabolitu). Poločas rozpadu léku je 2-3 dny po podání jedné dávky. Při dlouhodobém užívání fluoxetinu je tato doba 5-6 dní.

Lék je odvozena zejména ledvin: v nemodifikované stavu než 1, %, je fluoxetin glukuronidu - , %, jiné sloučeniny - 46%, ve formě kyseliny hippurové - 20%. Při nesprávné funkci ledvin se proces vylučování metabolitů výrazně zpomaluje. Když se provádí dialýza, vůbec se lék neužívá. To je způsobeno obrovským distribučním objemem a vysokým stupněm vazby na plazmatické bílkoviny.

Účinnost léku byla zaznamenána i při takových poruchách, jako je: anorexie nervosa a diabetická neuropatie.

Mechanismus účinku léčiva je založen na selektivní inhibici reverzního blokování serotoninu v místech přenosu neurotransmiteru. Lék je schopen mít timoanaleptický a stimulující účinek. Po jedné dávce se pocit úzkosti a strachu snižuje, ale lék nemá úplný uklidňující účinek.

Indikace pro použití

Fluoxetin může být užíván pouze na doporučení lékaře v případě následujících indikací pro vstup:

depresivní stavy různého původu;
bulimické neurózy;
obsesivně-kompulzivní poruchy.

Kontraindikace

Podle pokynů je fluoxetin kontraindikován v následujících případech:

Individuální intolerance k léku;
Atonie močového měchýře;
Glaukom s uzavřeným úhlem;
Výrazná jaterní nebo renální nedostatečnost;
Léčba inhibitory MAO;
Těhotenství a kojení;
Zvýšená náchylnost k sebevraždě;
Hypertrofie prostaty.

Použití fluoxetinu u pacientů s Parkinsonovým syndromem, epilepsií, diabetes mellitus nebo silným vyčerpáním vyžaduje obzvlášť opatrnost.

Zamýšlené použití pro těhotenství a laktaci

Bezpečnost léku u těhotných žen je špatně pochopena, výsledky jednotlivých publikovaných epidemiologických studií jsou protichůdné. V některých náhodných a kohortních studiích nedošlo k nárůstu pravděpodobnosti vrozených vývojových abnormalit.

Prospektivní studie společnosti ENTIS nám dovoluje mluvit o zvýšení pravděpodobnosti vývoje vrozených anomálií ve struktuře velkých plavidel nebo srdce u dětí, jejichž matky užívaly fluoxetin v prvním trimestru těhotenství ve srovnání s dětmi, jejichž matky nedostávaly tento lék.

Nebylo možné vytvořit spolehlivý vztah mezi užíváním léčiva v počátečních stádiích těhotenství a vznikem malformací u plodu. Specifická skupina CCC abnormalit nebyla také stanovena.

Použití SSRI v posledních týdnech těhotenství přispívá k vývoji komplikací u novorozenců, zejména prodloužení doby trvání ventilace a výživy sond a trvání hospitalizace.

Existují zmínky o vývoji apnoe, syndromu dechové tísně, záchvaty, hypoglykémie, labilita tělesné teploty a krevního tlaku, třes, hyperreflexie, zvracení, cyanóza, potíže s odpovídající výživou, neustálý pláč, vzrušivost, podrážděnost nervu.

Uvedené patologické stavy mohou být důsledkem syndromu vysazení SSRI nebo projevů jejich toxických účinků.

Dávkování a způsob podání

Jak je uvedeno v návodu k použití, kapsle fluoxetinu jsou určeny k požití bez ohledu na výživu. Nejsou žvýkáni a spláchnuti dostatečnou vodou. Způsob užívání léku a dávkování závisí na lékařských indikacích:

Obsedantně-kompulzivní porucha - doporučená terapeutická dávka je 20-60 mg denně.
Bulimická neuróza - kapsle Fluoxetin se používá v dávce 60 mg rozdělených na 2-3 dávky během dne.
Deprese odlišného původu - počáteční dávka je 20 mg (1 tableta) 1x denně, nejlépe před obědem. Je-li to nutné, zvyšuje se na 40-60 mg denně a je rozděleno na 2-3 dávky. Maximální denní dávka by neměla překročit 80 mg. Terapeutický účinek se vyvíjí nejdříve 1-2 týdny po zahájení léčby.

Obvykle není potřeba snížit dávku u starších pacientů za předpokladu normální funkční aktivity jater nebo ledvin. Lékař stanoví délku trvání terapie individuálně.

Abstinenční syndrom

V mnoha případech se po ukončení léčby fluoxetinem (zvláště při náhlém stažení léku) vyskytují symptomy abstinence. Výsledky klinických studií naznačují, že přibližně 60% pacientů s ukončením léčby vyvolalo různé vedlejší účinky. Tato data jsou platná jak pro skupinu fluoxetinu, tak pro skupinu s placebem: v prvním případě bylo 17% případů závažných, ve druhém případě 12%.

Několik faktorů ovlivňuje riziko abstinenčního syndromu (včetně trvání léčby a míry snížení dávky). Nejčastěji se pacienti stěžují na závratě, smyslové poruchy (včetně parestézie), asténie, agitovanost, úzkost, poruchy spánku (včetně hlubokého spánku a nespavosti), nevolnost, zvracení, bolesti hlavy, třes. Obvykle tyto epizody mají mírnou nebo středně závažnou závažnost, ale u některých pacientů jsou výraznější.

Ve většině případů abstinenční syndrom prochází nezávisle po dobu dvou týdnů, ale v některých případech může být její projevy delší (2 až 3 měsíce nebo více). Zrušení fluoxetinu by mělo být postupné s ohledem na stav pacienta (obvykle tento proces trvá 1-2 týdny).

Samovražedná rizika spojená s užíváním fluoxetinu

U pacientů s depresí se zvyšuje pravděpodobnost pokusů o sebevraždu (může být skutečná až do počátku stabilní remise). Stejně jako při užívání jiných antidepresivafluoxetin na pozadí léčby nebo krátce po jejím ukončení byly izolovány případy sebevražedných myšlenek a chování. Proto je nutné zajistit pečlivé sledování pacientů patřících do rizikové skupiny a přesvědčit je v případě nutnosti okamžitě informovat lékaře o nepříjemných pocitů a myšlenkách, které způsobují úzkost.

Studie zahrnující dospělé pacienty s těžkou depresivní poruchou umožnily v obou skupinách (užívající fluoxetin a placebo) následující rizikové faktory sebevraždy:

před zahájením léčby - závažnější průběh deprese, přítomnost myšlenek o smrti;
v období léčby - vývoj nespavosti, vážné deprese.
Jedním z rizikových faktorů při léčbě fluoxetinu byl vývoj těžké psychomotorické agitace (např. Panice, akatizie, agitovanost).

Vznik nebo přítomnost těchto stavů před nebo během léčby je důvodem pro posílení klinické kontroly nebo korekce léčby.

Nežádoucí reakce

Použití fluoxetinu může způsobit následující nežádoucí účinky:

Na straně trávicího systému: sucho v ústech, nevolnost, průjem, zvracení, poruchy trávení.
Ze strany muskuloskeletálního systému může dojít k záškubu svalů.
Na straně senzorických orgánů při systematickém podávání fluoxetinu se vedlejší účinek léčiva projevuje rozmazaným viděním.
Ze strany centrálního nervového systému: poruchy spánku, bolesti hlavy, úzkost, ospalost, nervozita, závrať, psychomotor bušení, třes, hyperaktivita, porucha pozornosti nebo koordinace, ataxie, letargie.
Z kardiovaskulárního systému: návaly tepla, hypotenze, flutter síní, vaskulitida.
Z pohlavního a reprodukčního systému: časté močení, snížené libido, erektilní dysfunkce, ejakulace, gynekologické krvácení.
Na straně metabolismu: hypoglykemie, zvýšené pocení, hyponatrémie.
Pro kůži: polymorfní kožní vyrážka, nadměrné pocení, náchylnost k tvorbě modřin, svědění, studený pot, alopecie, kopřivka, ekchymóza.

Je také možné zvýšit tělesnou teplotu, dušnost, bolest svalů a kloubů. Při aplikaci fluoxetinu často vyžadují vedlejší účinky léku jeho stažení.

Předávkování

V případě náhodného nebo úmyslného přijetí velké dávky fluoxetinu potřebuje pacient naléhavou lékařskou pomoc. Neexistuje žádný specifický antidot, proto se provádí symptomatická léčba. Pro urychlení odstranění léku z těla se žaludek vypláchne a sorbenty se podávají uvnitř.

Zvláštní instrukce

Než začnete užívat lék, přečtěte si zvláštní pokyny:

Během léčby nepijte alkohol.
Starší pacienti potřebují korekci dávkovacího režimu.
Bezpečnost fluoxetinu u dětí není stanovena.
Zvláštní pozornost je třeba věnovat pacientům se zhoršenou funkcí jater a ledvin, s epileptickými záchvaty v anamnéze, kardiovaskulárními chorobami.
U pacientů s cukrovkou se mohou hladiny glukózy v krvi měnit, což vyžaduje korekci dávkovacího režimu pro hypoglykemické léky. Při použití u oslabených pacientů s fluoxetinem se zvyšuje pravděpodobnost epileptických záchvatů.
Se současným užíváním fluoxetinu a elektrokonvulzivní terapií je možné vyvinout dlouhodobé epileptické záchvaty.
Fluoxetin může být použit nejdříve 14 dnů po zrušení inhibitorů MAO. Doba po zrušení fluoxetinu před zahájením léčby inhibitory MAO by měla být nejméně 5 týdnů.

Kompatibilita s jinými léky

Při užívání léku je nutné vzít v úvahu interakci s jinými léky:

Byly hlášeny zvýšené účinky warfarinu, pokud byly užívány současně s fluoxetinem.
Zatímco použití haloperidol, flufenazin, maprotilin, metoklopramid, perfenazin, periciazine, pimozid, risperidon, sulpirid, trifluoperazin popsány případy vývoj extrapyramidových příznaků a dystonie; s dextromethorfanem - je popsán vývoj halucinací; s digoxinem - případ zvýšení koncentrace digoxinu v krevní plazmě.
Při souběžném použití s lithnými solemi je možné zvýšit nebo snížit koncentraci lithia v krevní plazmě.
Při současném použití může zvýšit plazmatickou koncentraci imipramin nebo desipramin v 2-10 krát (může přetrvávat po dobu 3 týdnů po ukončení fluoxetinu).
Při použití současně s léky, které působí na centrální nervový systém tlumícím účinkem, s etanolem případně významné zvýšení inhibičního účinku na centrální nervový systém, stejně jako zvýšená pravděpodobnost záchvatů.
Při současném užívání inhibitorů MAO, furazolidonu, prokarbazinu, tryptofanu, vývoje serotoninového syndromu (zmatenost, hypomaniakální stav, motorická úzkost, agitovanost, křeče, dysartrie, hypertenzní krize, zimnice, třes, nevolnost, zvracení, průjem).
Při současném užívání fluoxetinu inhibuje metabolismus tricyklických a tetracyklických antidepresiv, trazodonu, karbamazepinu, diazepamu, metoprolol, terfenadin, fenytoin, což vede ke zvýšení jejich koncentrace v krevním séru, což zvyšuje jejich terapeutické a vedlejší účinky.
Se současným užíváním je možné potlačit biotransformaci léčiv metabolizovaných za účasti izoenzymu CYP2D6.
Při použití současně s hypoglykemickými látkami je možné zesílit jejich působení.
Při současném použití s propofolem je popsán případ, ve kterém byly pozorovány spontánní pohyby; s fenylpropanolaminem - popsal případ, kdy došlo k závratě, ztrátě hmotnosti, hyperaktivitě.
Se současným užíváním je možné zvýšit účinky flekainidu, mexiletinu, propafenonu, thioridazinu, zuclopentixolu.

Recenze

Nabízíme Vám ke čtení recenze lidí, kteří užívali Fluoxetin:

Eug. Za posledních šest měsíců jsem pracovala velmi tvrdě, neměl jsem čas a energii na odpočinek. Pak přišla taková apatie a únava, že nebylo plodné pracovat, jednoduše jsem nemohla udělat nic. Nálada byla neustále nulová, nic potěšeného. Známý lékař mi doporučil, abych vzal Fluoxetin. O měsíc později to bylo trochu jednodušší. Teď piji tyto pilulky na třetí měsíc. Postupně se nálada a vše ostatní zlepšuje. Jsem spokojená.
Eva. Viděl jsem Fluoxetin, v zásadě mi to vyhovuje. Jediná věc - v prvních týdnech užívání přípravku začal pozorovat mírné třesání rukou, jako vedlejší účinek, pravděpodobně. Ale o měsíc později to všechno prošlo. A cena těchto pilulek je docela dobrá, která se nemůže radovat.
Tatiana. Ohromující léčba stresu. Osobně potřebuji jen jednu kapsli, aby se uklidnila, jak má. Ale nezneužívejte je. Jednou jsem pil 3 tablety a já jsem byl spán. A spal jsem dost dlouho, a když se stát vzbudil, bylo to špatné: moje hlava bolela, nulová chuť k jídlu, žádná touha dělat nic. Tak jsem na chvíli nahradil fluoxetin s pravidelným bylinným čajem.

Hodnocení lékařů ohledně fluoxetinu pro snížení tělesné hmotnosti je jednoznačná: můžete použít léčivý přípravek k boji s nadbytečnou librou, pouze pokud příčinou přírůstku hmotnosti je duševní porucha. Pokud je nadváha výsledkem deprese způsobené stresem nebo přejíděním, léčivo trvá 2-3 týdny vám umožní úplně zbavit záchvatů laskavosti a za první měsíc odstranit až 5 kg.

Ztráta hmotnosti o Fluoxetin (Lannacher, OZONE, atd.) Vám dovoluje konstatovat, že ke snížení hmotnosti této drogy daleko od všeho: něčí chuť zmizí úplně (až do odporu v jídle), pro někoho zůstává to samé. Avšak ve většině případů má lék závažné nežádoucí účinky: mnoho lidí, kteří ho užívali, zaznamenalo pokles pohlavního styku přitažlivost a zhoršování sexuálního života, pocit inhibice, silná bolest, ospalost, zvýšená agrese, výskyt sebevražedných myšlenek. Navíc, pro mnohé oslabené drogy, potřeba přestat řídit a konzumovat alkohol a skutečnost, že fluoxetin je vysoce návykový.

Shrnující přehledy lze vyvodit z těchto závěrů: Fluoxetin je primárně lékem na depresi a lze jej užívat pouze tehdy, pokud existují důkazy a pouze pod dohledem lékaře.

Analogy

Strukturní analogy účinné látky:

Apo fluoxetin;
Deprese;
Depenone;
Portál;
Prodep;
Prozac;
Profluzak;
Floxet;
Fluval;
Fluxonil;
Flunisan;
Fluoxetin HEXAL;
Fluoxetin Lannacher;
Fluoxetin Nycomed;
Fluoxetin OBL;
Fluoxetin Canon;
Fluoxetin hydrochlorid;
Framex.

Před nákupem analogu se poraďte se svým lékařem.

Doba skladovatelnosti a skladovací podmínky

Doba použitelnosti kapslí Fluoxetin je 3 roky. Lék by měl být skladován v originálním originálním nepoškozeném obalu, tmavém, suchém, nedostupném pro děti při teplotě vzduchu nejvýše + 25 ° C.