Celebrex

Celebrex je moderní nesteroidní protizánětlivý lék s komplexem akcí - eliminuje bolestivé pocity, snižuje tělesnou teplotu horečkami, blokuje zánět.

Funkčnost je způsobena přítomností aktivní složky celekoxibu. Neovlivňuje procesy gastrointestinálního traktu. Maximální koncentrace přípravku Celebrex po perorálním podání přichází po 3 hodinách. Dále se přípravek zcela váže na plazmatické proteiny a je rovnoměrně rozložen po celém těle. Zaznamenává se schopnost Celebrex pronikat přírodními ochrannými bariérami těla.

Celebrex způsobuje významně méně nežádoucích účinků než jiné léky NSAID. Je přidělen pouze dospělým.

Klinicko-farmakologické skupiny

NSAIDs. Vysoce selektivní inhibitor COX-2.

Podmínky prodeje v lékárnách

Můžete si koupitbez lékařského předpisu.

Cena:

Kolik stojí Celebrex v lékárnách? Průměrná cena je na úrovni178 rublů.

Struktura a složení

Léčivo je dostupné ve formě želatinových kapslí, obsah kapslí je bílý.

Hlavní účinnou látkou léčiva je celekoxib, její obsah v jedné kapsli může být 200 a 400 mg. Obsahuje také pomocné komponenty, které zahrnují:

• Sodná sůl kroskarmelózy.
• Vodný amoniak.
• Ethanol.
• Želatina.
• Propylenglykol.
• Monohydrát laktózy.
• Isopropanol.
• Stearát hořečnatý.
• Laurylsulfát sodný.

Farmakologický účinek

Mechanismus účinku účinné látky celekoxib je potlačovat COX-2, které jsou aktivovány v reakci na uvolňování biologických látek po nástupu zánětu. Léčba má analgetický, antipyretický účinek a má protizánětlivý účinek. Podle výzkumu je přípravek Celebrex účinný při snižování výskytu rakoviny tlustého střeva. Lék neovlivňuje průběh přirozených funkcí krevních destiček, žaludku a střev, snižuje riziko vředů a komplikací ve srovnání s jinými NSAID.

Protizánětlivé léky neovlivňují úmrtnost na kardiovaskulární onemocnění, zvyšují pravděpodobnost nefatálního srdečního záchvatu, ale snižují pravděpodobnost neplodnosti mrtvice. Lék je dokonale vstřebáván z trávicího traktu, dosahuje maximální koncentrace 2-3 hodiny po aplikaci. Mastné potraviny tuto hodnotu zvětšují na 6-7 hodin. V důsledku biotransformace se produkují tři metabolity, sekretované játry.

Indikace pro použití

Příjem tobolek Celebrex je indikován k léčbě různých zánětlivých onemocnění, stejně jako ke snížení závažnosti syndromu bolesti:

• Bolest vzadu.
• Bolest po operaci.
• Symptomatická léčba zaměřená na snížení závažnosti zánětu v patologii struktur muskuloskeletálního systému - revmatoidní artritida (autoimunní léze kloubů), osteoartróza (degenerativní-dystrofická poškození kloubu doprovázená vývojem zánětlivé reakce).

Také lék je používán k léčbě primárního algodismorrhoea u žen (menstruace, doprovázená silnou bolestí)

Kontraindikace

Absolutní kontraindikace:

• progresivní onemocnění ledvin, závažné selhání ledvin s clearance kreatininu nižší než 30 ml / min, hyperkalémie (potvrzeno);
• exacerbace zánětlivých onemocnění střev (ulcerózní kolitida, Crohnova choroba);
• nedostatek laktázy, malabsorpce glukózo-galaktózy, intolerance laktosy;
• zvýšená citlivost na jakoukoli složku léčiva;
• zvýšená citlivost na sulfonamidy;
• Kombinace recidivující nosní polypóza a vedlejších nosních dutin, bronchiální astma a netolerance na kyselinu acetylsalicylovou nebo jinými NSAID, včetně jiných inhibitorů (včetně historie) COX-2;
• chronické srdeční selhání (funkční třída II-IV podle NYHA);
• ischemická choroba srdeční (klinicky potvrzená), projevovaná cerebrovaskulární onemocnění, onemocnění periferních arterií;
• hemoragická mrtvice;
• stav po transplantaci bypassu koronární arterie;
• subarachnoidální krvácení;
• krvácení z gastrointestinálního traktu, akutní žaludeční vřed nebo duodenální vřed, aktivní erozivní a ulcerózní lézí sliznice žaludku nebo dvanáctníku;
• těžké poškození jater;
• těhotenství a kojení;
• věk do 18 let.

Relativní kontraindikace:

• Infekce Helicobacter pylori;
• porucha funkce jater střední závažnosti;
• chronické selhání ledvin s clearance kreatininu 30-60 ml / min;
• cerebrovaskulární choroby;
• dyslipidémie, hyperlipidémie;
• dlouhodobé využívání NPVP;
• Onemocnění zažívacího traktu (Crohnova choroba, ulcerózní kolitida, peptický vřed a duodenální vřed, krvácení v anamnéze);
• klinicky významné snížení objemu cirkulující krve;
• onemocnění periferních tepen;
• onemocnění kardiovaskulárního systému, arteriální hypertenze;
• opuch a zadržování tekutin;
• diabetes mellitus;
• onemocnění jater (včetně anamnézy);
• hepatická porfyrie;
• závažné stomatologické nemoci;
• stáří;
• tuberkulóza;
• kouření, alkoholismus.

Opatrnost by měla být věnována pacientům léčených přípravkem Celebrex, kteří jsou pomalými metabolizátory, stejně jako pacienti s podezřením na tento stav.

Zamýšlené použití pro těhotenství a laktaci

Indikace přípravku Celebrex těhotným ženám by měly být pečlivě vyšetřovány lékaři. Tento lék může být předepsán pouze tehdy, pokud je očekávaný přínos léčby významně větší než potenciální riziko patologie plodu.

V posledním trimestru těhotenství je přípravek Celebrex kontraindikován, protože může v průběhu porodu narušit kontraktivní činnost dělohy a vést k předčasnému uzavření oválného okna.

Dávkování a způsob podání

Jak je uvedeno v pokynech pro použití Celebrexu, které se užívají uvnitř, bez ohledu na příjem potravy, bez žvýkání a mytí vodou.

Protože riziko možných kardiovaskulárních komplikací se může zvyšovat s rostoucí dávkou a trvání přijetí Přípravek Celebrex by měl být předepsán jako krátké kúry a při nejnižších účinných dávkách. Maximální doporučená denní dávka pro dlouhodobý příjem je 400 mg.

1. Při symptomatické léčbě osteoartrózy je doporučená dávka 200 mg / den v jedné nebo dvou dávkách.
2. Při symptomatické léčbě revmatoidní artritidy je doporučená dávka 100 mg nebo 200 mg dvakrát denně.
3. Při symptomatické léčbě ankylozující spondylitidy je doporučená dávka 200 mg / den v 1 nebo 2 dávkách. Někteří pacienti zaznamenali účinnost léku v dávce 400 mg 2x denně.
4. Při léčbě bolestivého syndromu a primární dysmenorey je doporučená počáteční dávka 400 mg, v případě potřeby po podání dodatečné dávky 200 mg v první den. V následujících dnech je doporučená dávka v případě potřeby 200 mg dvakrát denně.

Starší pacienti obvykle nepotřebují úpravu dávky. U pacientů s tělesnou hmotností nižší než 50 kg je však třeba zahájit léčbu s nejnižší doporučenou dávkou.

U pacientů s mírnou jaterní nedostatečností (třída A na stupnici Child-Pugh) se úprava dávky nevyžaduje. V případě mírného stupně jaterní nedostatečnosti (třída B na stupnici Child-Pugh) by léčba měla začít s minimální doporučenou dávkou. Pokusy s užíváním léku u pacientů s těžkou jaterní nedostatečností (třída C na stupnici Child-Pugh) nejsou.

U pacientů s mírnou až středně závažnou renální nedostatečností není úprava dávky nutná. Zkušenosti s užíváním léku u pacientů s renální insuficiencí nejsou závažné.

U pacientů užívajících flukonazol (inhibitor CYP2C9) by měl být přípravek Celebrex podáván při nejnižší doporučené dávce. S opatrností by měl být přípravek užíván souběžně s jinými inhibitory izoenzymu CYP2C9.

Celebrex by měl být používán s opatrností u pacientů, kteří jsou pomalými metabolizátory nebo s podezřením na tento stav, protože může to vést k akumulaci vysokých koncentrací celekoxibu v krevní plazmě. U těchto pacientů by měla být počáteční doporučená dávka léku snížena o faktor 2.

Nežádoucí reakce

Celebrex má následující nežádoucí účinky:

1. Z hemopoetického systému: trombocytopenie, ekchymóza, anémie.
2. Z močového systému: infekční onemocnění močových cest.
3. Ze strany periferního a centrálního nervového systému: nespavost, závratě, zvýšený svalový tonus, ospalost, úzkost, zmatenost.
4. Z kardiovaskulárního systému: zvýšený krevní tlak, periferní edém, palpitace, arytmie, tachykardie, návaly horka, infarkt myokardu, ischemická mrtvice, příznaky městnavého srdečního selhání.
5. Na straně dýchacího systému: kašel, bronchitida, faryngitida, sinusitida, rinitida, infekční onemocnění horních cest dýchacích.
6. Na straně gastrointestinálního traktu: dyspepsie, průjem, bolest břicha, nadýmání, zubní onemocnění, zvracení, zvýšená aktivita hepatální transaminasy, pankreatitida, manifestace jícnu, dvanáctníkové vředy a žaludek, perforace střev.
7. Alergické reakce: svědění, kožní vyrážka, kopřivka, bolestivé vyrážky, angioedém.

Předávkování Příznaky

Často s předávkováním přípravkem Celebrex dochází k významnému zvýšení nežádoucích účinků. V případě intoxikace těla tímto lékem by měla být provedena okamžitá symptomatická léčba.

Zvláštní instrukce

Celebrex může ovlivnit diagnózu infekce, která je spojena s jeho antipyretickým účinkem.

Kardiovaskulární systém

Stejně jako všechny koxiby zvyšuje celekoxib riziko závažných komplikací z kardiovaskulárního systému (infarkt myokardu, trombóza, mrtvice), což může vést k úmrtí. Riziko těchto nežádoucích účinků se zvyšuje se zvyšující se dávkou a trváním průběhu léku, stejně jako u pacientů se zvýšeným rizikem nebo u stávajících onemocnění kardiovaskulárního systému. Aby se snížilo riziko výše popsaných reakcí, mělo by se lék užívat v minimálně účinné dávce; průběh užívání léku by měl být co nejkratší (podle uvážení lékaře).

Při užívání inhibitorů COX-2 u pacientů se v prvních 10-14 dnech po chirurgickém aortokoronárním bypasu zvyšuje riziko infarktu myokardu a poruch cerebrální cirkulace.

Celebrex nesmí sloužit jako náhrada za kyselinu acetylsalicylovou při prevenci tromboembolismu, což je způsobeno jeho slabým účinkem na funkci trombocytů.

Celebrex, stejně jako ostatní NSAID, je schopen zvýšit krevní tlak, a proto při užívání léku vyžaduje pravidelné monitorování krevního tlaku.

GIT

Při užívání celekoxibu jsou popsány extrémně vzácné případy ulcerace, perforace a krvácení do gastrointestinálního traktu; nejvyšší riziko je u pacientů s kardiovaskulárními chorobami, u pacientů, užívání pacientů s kyselinou acetylsalicylovou u pacientů s vředy, krvácivými a zánětlivými onemocněními v anamnéze exacerbace a u starších pacientů. Riziko krvácení z gastrointestinálního traktu je také zvýšené u pacientů užívajících perorální glukokortikosteroidy, antikoagulancia, NSAID (dlouhodobé), uživatelů alkoholu, kuřáků. Nejvyšší riziko nežádoucích účinků na gastrointestinální trakt je u starších a oslabených pacientů.

Ledviny

Celebrex není více než jiné NSAID, je schopen vyvinout jedovatý účinek na funkci ledvin. S opatrností by měla být léčba aplikována na pacienty s poruchou funkce ledvin, jater, srdečním selháním, stejně jako lidé pokročilého věku. Funkce ledvin by měla být pečlivě sledována u těchto skupin pacientů. Při dehydrataci musíte nejdříve rehydratovat a začít léčbu přípravkem Celebrex.

Játra

Pokud je jaterní funkce mírné, měla by být počáteční dávka přípravku Celebrex snížena o polovinu. Při závažném porušování jater je lék kontraindikován.

Existují zprávy o závažných reakcích z jater (někdy se smrtelným následkem nebo potřeba transplantace jater), většinou se začaly 1 měsíc po zahájení podávání celekoxibu (zejména fulminantní hepatitida, nekróza jater, selhání jater).

Pacienti s poruchou funkce jater, stejně jako s jeho příznaky, vyžadují pečlivé pozorování během léčby přípravkem Celebrex, aby se zabránilo závažným jaterním reakcím.

Kryty pokožky

Existují zprávy o extrémně vzácných závažných (někdy smrtelných) reakcích z kůže (zejména, exfoliativní dermatitida, toxická epidermální nekrolýza, Stevensův-Johnsonův syndrom). Zvláště riziko těchto komplikací bylo zvýšeno v prvním měsíci užívání drogy. Pokud dochází ke změnám v sliznicích, kožních vyrážkách nebo jiných příznaky přecitlivělosti, doporučuje se přerušit léčba přípravkem Celebrex.

Léčba glukokortikosteroidy

Nepoužívejte celecoxib k léčbě glukokortikosteroidní insuficience.

Inhibice funkce izoenzymu CYP2D6

V době užívání celekoxibu je nezbytné snížit dávku léčiv metabolizovaných izoenzymem CYP2D6, neboť celekoxib je středně silným inhibitorem tohoto izoenzymu.

Zachycení a otoky tekutin

Při užívání přípravku Celebrex se zvyšuje riziko zadržování tekutin a edému, proto je třeba postupovat opatrně lék pro pacienty náchylné k retenci tekutin nebo těch, jejichž stav se zhoršuje kvůli tomu. Pacienti s arteriální hypertenzí nebo srdečním selháním v anamnéze by měli být pozorováni.

Dopad na schopnost řídit vozidla

Účinky celecoxibu na schopnost řídit motorovou dopravu a další složité mechanismy však nejsou popsány, protože lék může způsobit závratě a jiné nežádoucí účinky, při provádění potenciálně nebezpečných činností je třeba věnovat pozornost.

Kompatibilita s jinými léky

In vitro studie ukázaly, že celekoxib, i když není substrátem CYP2D6, inhibuje jeho aktivitu. Existuje tedy možnost interakce léků in vivo s léky, jejichž metabolismus je spojen s cytochromem CYP2D6.

Při současném podávání warfarinu a jiných antikoagulancií je možné zvýšit protrombinový čas.

Při současném užívání flukonazolu v dávce 200 mg jednou denně došlo ke zvýšení koncentrace celecoxibu v krevní plazmě o faktor 2. Tento účinek je spojen s inhibicí metabolismu celekoxibu flukonazolem prostřednictvím izoenzymu CYP2C9. U pacientů užívajících flukonazol (inhibitor CYP2C9) by měl být celekoxib podáván při nejnižší doporučené dávce. Ketokonazol (inhibitor isoenzymu CYP3A4) nemá klinicky významný vliv na metabolismus celekoxibu.

Inhibice syntézy prostaglandinů může snížit účinek ACE inhibitorů a antagonistů angiotenzinu II. Tato interakce by měla být vzata v úvahu při určování celekoxibu ve spojení s inhibitory ACE / antagonisty angiotenzinu II. Nebyla však zaznamenána významná farmakodynamická interakce s lisinoprilem z hlediska účinku na BP.

U starších pacientů, u pacientů s dehydratací (včetně těch, kteří užívají diuretickou léčbu) nebo u pacientů s poruchou funkce ledvin, Nesteroidní protizánětlivé léky, včetně selektivních inhibitorů COX-2, s inhibitory ACE mohou vést ke zhoršení funkce ledvin, včetně možného akutního selhání ledvin. Obvykle jsou tyto účinky reverzibilní.

Dříve známé NSAID u některých pacientů mohou snížit natriuretický účinek furosemidu a thiazidů při inhibici renální syntézy prostaglandinů je třeba vzít v úvahu při přidělení celekoxibu.

Nebyl klinicky významný účinek celekoxibu na farmakokinetiku kombinovaných antikoncepčních přípravků obsahujících 1 mg norethisteronu / 35 μg ethinylestradiolu.

V kombinaci s lithiem a celekoxibem došlo k nárůstu koncentrace lithia v plazmě přibližně o 17%. Pacienti léčení lithiem by měli být pečlivě sledováni, pokud jde o jmenování nebo stažení celekoxibu.

Nebyla klinicky významná interakce mezi celekoxibem a antacidami (přípravky z hliníku a hořčíku), omeprazolem, methotrexátem, glibenklamidem, fenytoinem nebo tolbutamidem.

Celekoxib neovlivňuje antiagregační účinek kyseliny acetylsalicylové užívané v nízkých dávkách. Celekoxib má slabý vliv na funkci krevních destiček, a proto nemůže být považován za náhražku kyseliny acetylsalicylové, která je předepsána pro prevenci kardiovaskulárních onemocnění.

Mělo by se vyhnout současnému užívání celekoxibu s jinými NSAID (neobsahující kyselinu acetylsalicylovou).

Hodnocení pacienta

Nabízíme Vám seznámení se s recenzemi lidí, kteří používají Celebrex:

1. Eug. Droga je velmi účinná. Dávám přednost krátkým kursům během 5-7 dnů, kdy je artritická bolest velmi silná. Jelikož je plný - existuje neustálá terapie warfarinem. Je nutné zakrýt s nolpazem a sledovat MNO, což je výhoda "Koagulace" po ruce. Zatímco z hlediska špatných důsledků (fie-fie).
2. Vera. Před rokem mi byla diagnostikována akutní artritida. Moje prsty a klouby strašně bolely, nemohla jsem nic dělat rukama. Lékař předepisoval Celebrex a doporučil, aby absolvoval fyzioterapii. Kombinace těchto dvou typů terapie poskytla vynikající výsledek - prsty se staly pružnějšími, bolest se téměř neobtěžuje. Při užívání kapslí se však někdy cítím špatně.
3. Tatiana. Jediný lék, který opravdu pomáhá rychle, nemá velký účinek na žaludek, a hlavně na játra... Arkoxia mi vůbec nepomáhá, zvyšuje krevní tlak a jaterní testy. Nejdůležitější je najít drogu. Našel jsem to. V době léčby by zkapalněná krev měla být omega-3 ve velkých dávkách. Ne méně než 2 gramy denně.

Analogy

Podle účinné složky a farmakologického účinku se uvolňují následující analogy léčivého přípravku ve formě kapslí a tablet potažených filmovou membránou:

• Arthoxy;
• Dylax;
• Zicel;
• Renseleks;
• Revmoxib;
• Flogoxib;
• Celekoxib;
• Celcox;
• Arkoxia;
• Orothix;
• Excise;
• Bekstra;
• Dinastat;
• Prex.

Před nákupem analogu se poraďte se svým lékařem.

Doba skladovatelnosti a skladovací podmínky

Skladujte na suchém místě, které není pro děti přístupné při teplotě + 15... + 30 ° C. Doba použitelnosti - 3 roky.

Jak si vybrat probiotika pro střevo: seznam léků.

Efektivní a levná sirup na kašel pro děti i dospělé.

Moderní nesteroidní protizánětlivé léky.

Přehled tabáku ze zvýšeného tlaku nové generace.

Antivirotika jsou nenákladná a účinná.